Композиция и способ лечения эпидермальных раздражений и инфекций

Номер патента: 3463

Опубликовано: 26.06.2003

Автор: Эмбро Уильям Дж.

Есть еще 1 страница.

Смотреть все страницы или скачать PDF файл.

Формула / Реферат

1. Композиция, содержащая фторид олова (+2) и глюконат цинка.

2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что она включает дополнительную соль цинка.

3. Композиция по п.2, отличающаяся тем, что соль цинка выбирают из группы, состоящей из хлорида цинка, сульфата цинка, фосфата цинка, оксида цинка, пирофосфата цинка и тиоцианата цинка.

4. Композиция по п.2, отличающаяся тем, что соль цинка представляет собой хлорид цинка.

5. Композиция по п.1, содержащая фторид олова (+2) и глюконат цинка в неводной среде.

6. Композиция по п.1, дополнительно содержащая, по меньшей мере, одну аминокислоту.

7. Композиция по п.6, отличающаяся тем, что аминокислота представляет собой незаменимые или заменимые L- или D-аминокислоты из группы, состоящей из лизина, аргинина, гистидина, фенилаланина, треонина, лейцина, изолейцина, цистеина, метионина, валина, аланина, глицина, пролина, глутамина, серина, триптофана, тирозина и аспарагина.

8. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что фторид олова (+2) присутствует в количестве примерно 0,01-10,0 вес.%.

9. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что глюконат цинка присутствует в количестве примерно 0,05-10,0 вес.%.

10. Композиция по п.2, отличающаяся тем, что соль цинка берут в количестве примерно 0,05-10,0 вес.%.

11. Композиция по п.6, отличающаяся тем, что аминокислоту берут в количестве примерно 0,05-50,0 вес.%.

12. Композиция по п.6, отличающаяся тем, что аминокислота представляет собой L-лизин.

13. Композиция по п.1, содержащая

Фторид олова (+2)

0,20 вес.%

Глюконат цинка

1,50 вес.%

Глицерин

Остальное

14. Композиция по п.2, содержащая

Фторид олова (+2)

0,20 вес.%

Глюконат цинка

7,50 вес.%

Хлорид цинка

0,50 вес.%

Карбопол

7,30 вес.%

Глицерин

Остальное

15. Композиция по п.2, содержащая

Фторид олова (+2)

0,20 вес.%

Глюконат цинка

1,50 вес.%

Хлорид цинка

0,50 вес.%

L-лизин

10,00 вес.%

Глицерин

60,00 вес.%

Карбопол

2,00 вес.%

Дистиллированная вода

Остальное

16. Способ лечения эпидермального раздражения или инфекции, заключающийся в назначении эффективного количества композиции, содержащей фторид олова (+2) и, по меньшей мере, одно соединение цинка, нуждающемуся в ней животному.

17. Способ по п.16, отличающийся тем, что инфекция является вирусной, бактериальной, паразитарной или грибковой инфекцией.

18. Способ по п.17, отличающийся тем, что вирусная инфекция представляет собой герпес-вирус.

19. Способ по п.17, отличающийся тем, что вирусная инфекция представляет собой вирус папилломы.

20. Способ по п.17, отличающийся тем, что грибковая инфекция представляет собой инфекцию, вызываемую грибками рода Microsporum или рода Trichophyton.

21. Способ по п.17, отличающийся тем, что бактериальная инфекция представляет собой инфекцию, вызываемую бактериями Staphylococcus, Streptococcus или Dermatophilus.

22. Способ по п.16, отличающийся тем, что эпидермальное раздражение представляет собой ожог.

23. Способ по п.17, отличающийся тем, что животным является человек.

24. Способ по п.17, отличающийся тем, что животным является лошадь, кошка или собака.

25. Способ по п.16, отличающийся тем, что соединение цинка представляет собой карбоксилат цинка.

26. Способ по п.25, отличающийся тем, что карбоксилат цинка выбирают из группы, состоящей из глюконата цинка, тартрата цинка, малата цинка, цитрата цинка и ацетата цинка.

27. Способ по п.25, отличающийся тем, что карбоксилат цинка представляет собой глюконат цинка.

28. Способ по п.27, отличающийся тем, что соединение цинка дополнительно включает соль цинка.

29. Способ по п.28, отличающийся тем, что соль цинка выбирают из группы, состоящей из хлорида цинка, сульфата цинка, фосфата цинка, оксида цинка, пирофосфата цинка и тиопианата цинка.

30. Способ по п.28, отличающийся тем, что соль цинка представляет собой хлорид цинка.

31. Способ по п.16, отличающийся тем, что композиция содержит фторид олова (+2) и глюконат цинка в неводной среде.

32. Способ по п.16, отличающийся тем, что композиция дополнительно содержит, по меньшей мере, одну аминокислоту.

33. Способ по п.32, отличающийся тем, что аминокислота представляет собой незаменимые или заменимые L- или D-аминокислоты из группы, состоящей из лизина, аргинина, гистидина, фенилаланина, треонина, лейцина, изолейцина, цистеина, метионина, валина, аланина, глицина, пролина, глутамина, серина, триптофана, тирозина и аспарагина.

34. Способ по п.16, отличающийся тем, что фторид олова (+2) присутствует в количестве примерно 0,01-10,0 вес.%.

35. Способ по п.27, отличающийся тем, что глюконат цинка присутствует в количестве примерно 0,05-10,0 вес.%.

36. Способ по п.28, отличающийся тем, что соль цинка берут в количестве примерно 0,05-10,0 вес.%.

37. Способ по п.32, отличающийся тем, что аминокислоту берут в количестве примерно 0,05-50,0 вес.%.

38. Способ по п.32, отличающийся тем, что аминокислота представляет собой L-лизин.

39. Способ по п.27, отличающийся тем, что композиция содержит

Фторид олова (+2)

0,20 вес.%

Глюконат цинка

1,50 вес.%

Глицерин

Остальное

40. Способ по п.28, отличающийся тем, что композиция содержит

Фторид олова (+2)

0,20 вес.%

Глюконат цинка

7,50 вес.%

Хлорид цинка

0,50 вес.%

Карбопол

7,30 вес.%

Глицерин

Остальное

41. Способ по п.28, отличающийся тем, что композиция содержит

Фторид олова (+2)

0,20 вес.%

Глюкоэрт цинка

1,50 вес.%

Хлорид цинка

0,50 вес.%

L-лизин

10,00 вес.%

Глицерин

60,00 вес.%

Карбопол

2,00 вес.%

Дистиллированная вода

Остальное

42. Композиция для лечения эпидермального раздражения или инфекции у животных, содержащая воду, фторид олова и глюконат цинка, причем глюконат цинка присутствует в количестве, достаточном для предотвращения окисления и гидролиза иона олова, по меньшей мере, в течение трех месяцев.

43. Композиция по п.42, отличающаяся тем, что она содержит дополнительную соль цинка.

44. Композиция по п.43, отличающаяся тем, что соль цинка выбирают из группы, состоящей из хлорида цинка, сульфата цинка, фосфата цинка, оксида цинка, пирофосфата цинка и тиоцианата цинка.

45. Композиция по п.44, отличающаяся тем, что соль цинка представляет собой хлорид цинка.

46. Композиция по п.42, дополнительно содержащая, по меньшей мере, одну аминокислоту.

47. Композиция по п.46, отличающаяся тем, что аминокислота представляет собой незаменимые или заменимые L- или D-аминокислоты из группы, состоящей из лизина, аргинина, гистидина, фенилаланина, треонина, лейцина, изолейцина, цистеина, метионина, валина, аланина, глицина, пролина, глутамина, серина, триптофана, тирозина и аспарагина.

48. Композиция по п.42, отличающаяся тем, что фторид олова берут в количестве примерно 0,01-10,0 вес.%.

49. Композиция по п.42, отличающаяся тем, что глюконат цинка берут в количестве примерно 0,05-10,0 вес.%.

50. Композиция по п.43, отличающаяся тем, что дополнительную соль цинка берут в количестве примерно 0,05-10,0 вес.%.

51. Композиция по п.46, отличающаяся тем, что аминокислоту берут в количестве примерно 0,05-50,0 вес.%.

52. Композиция по п.46, отличающаяся тем, что аминокислота представляет собой L-лизин.

53. Композиция для лечения эпидермального раздражения или инфекции у животных, содержащая фторид олова, глюконат цинка и глицерин и, необязательно, по меньшей мере, один компонент, выбранный из группы, включающей аминокислоту, дополнительную соль цинка и гидрогельобразующий агент.

54. Композиция по п.53, содержащая

Фторид олова

0,20 вес.%

Глюконат цинка

1,50 вес.%

Глицерин

Остальное

55. Композиция по п.53, содержащая

Фторид олова

0,20 вес.%

Глюконат цинка

7,50 вес.%

Хлорид цинка

0,50 вес.%

Карбопол

7,30 вес.%

Глицерин

Остальное

56. Композиция по п. 53, содержащая

Фторид олова

0,20 вес.%

Глюконат цинка

1,50 вес.%

Хлорид цинка

0,50 вес.%

L-лизин

10,00 вес.%

Глицерин

60,00 вес.%

Карбопол

2,00 вес.%

Дистиллированная вода

Остальное

57. Способ по п.27, отличающийся тем, что глюконат цинка присутствует в количестве, достаточном для предотвращения окисления и гидролиза иона олова, по меньшей мере, в течение трех месяцев.

58. Способ по п.57, отличающийся тем, что эпидермальная инфекция является вирусной, бактериальной, паразитарной или грибковой инфекцией.

59. Способ по п.58, отличающийся тем, что вирусная инфекция представляет собой герпес-вирус.

60. Способ по п.58, отличающийся тем, что вирусная инфекция представляет собой вирус папилломы.

61. Способ по п.58, отличающийся тем, что грибковая инфекция представляет собой инфекцию, вызываемую грибками рода Microsporum или рода Trichophyton.

62. Способ по п.58, отличающийся тем, что бактериальная инфекция представляет собой инфекцию, вызываемую бактериями Staphylococcus (стафилококки), Streptococcus (стрептококки) или Dermatophilus.

63. Способ по п.57, отличающийся тем, что под животным понимается человек.

64. Способ по п.57, отличающийся тем, что животным является лошадь, кошка или собака.

65. Способ по п.28, отличающийся тем, что глюконат цинка присутствует в количестве, достаточном для предотвращения окисления и гидролиза иона олова, по меньшей мере, в течение трех месяцев.

 

Текст

Смотреть все

1 Область, к которой относится изобретение Данное изобретение относится к усовершенствованной композиции фторида олова (+2) для лечения эпидермальных раздражений и инфекций. Предпосылки создания изобретения Фторид олова (+2) использовался в стоматологии с 1950-х гг для предупреждения кариеса. Norman Tinanoff описывает 40-летнюю историю изучения его применения на людях и животных, подчеркивая большую эффективность одних исследований по сравнению с другими, вFluoride" (The Journal of Clinical Dentistry Vol. II 1990). В патенте США 4097590 "Способы и композиции лечения бактериальных и грибковых кожных инфекций" описано лечение обыкновенной стопы и эпидермофития стопы растворимой фтористой солью. Автор настоящего изобретения ранее обнаружил, что фторид олова(+2) можно применять для лечения заболеваний,имеющих вирусную этиологию (Патент США 5098716). Как срок хранения, так и противомикробное действие готовой лекарственной формы на основе фторида олова (+2) зависит от стабильности активного иона (Sn+2). Стабильность иона олова (+2) в готовых лекарственных формах,предназначенных для домашнего пользования,достигается путем добавления глицерина или других не растворимых в воде веществ с целью уменьшения гидролиза и окисления. Водные рецептуры использовали хелатирующие агенты,которые связывают фторид олова (+2) и создают запас олова, который служит как для снабжения ионами олова (+2), так и в качестве антиоксиданта. Majeti et al. (Патент США 5004597) создал систему, стабилизирующую фторид олова(+2) в качестве запаса олова (+2), играющего роль антиоксиданта и глюконат натрия в качестве хелатирующего агента, для предохранения фторида олова (+2) от гидролиза. Другие химические вещества, применяемые для стабилизации фторида олова (+2), включают поливиниловый спирт (ПВА), триполифосфаты, сополимеры винилметилового эфира и малеинового ангидрида. Однако применение этих и других комплексообразователей для стабилизации фторида олова (+2) может ограничить биодоступность ионов олова (+2) для терапевтического эффекта. Исходя из вышеизложенного, ясно, что требуется создать усовершенствованные композиции на основе фторида олова (+2). Сущность изобретения Данное изобретение относится к усовершенствованной композиции на основе фторида олова (+2), содержащей фторид олова (+2) и, по меньшей мере, одно соединение, содержащее цинк - глюконат цинка. Автор настоящего изобретения установил, что улучшенная компози 003463 2 ция является более стабильной и менее токсичной, чем композиция на основе фторида олова(+2), которая не содержит соединения цинка, и что улучшенная композиция по изобретению позволяет уменьшить дозу фторида олова (+2),требующуюся для достижения терапевтического эффекта. Усовершенствованная композиция по изобретению эффективна при лечении эпидермальных раздражении и инфекций и их симптомов. Таким образом, данное изобретение также охватывает способ лечения эпидермальных раздражений и инфекций, заключающийся во введении эффективного количества композиции, содержащей фторид олова (+2) и, по меньшей мере, одно цинксодержащее соединение, нуждающемуся в нм животному. Другие особенности и преимущества изобретения станут очевидны из нижеследующего подробного описания. Следует понимать, однако, что подробное описание и конкретные примеры показывают предпочтительные варианты изобретения, данные только в качестве иллюстрации, так как различные изменения и модификации, входящие в объм данного изобретения,будут очевидны опытному специалисту в данной области из этого подробного описания. Подробное описание изобретения Композиции по изобретению Данное изобретение относится к улучшенной композиции, содержащей фторид олова (+2) и, по меньшей мере, одно соединение цинка глюконат цинка. Эта композиция может также называться "композиция по изобретению". Композиция по изобретению в некоторых отношениях заметно улучшена по сравнению с композицией на основе фторида олова (+2), не содержащей соединения цинка. Во-первых,фторид олова (+2) подвергается гидролизу и окислению в водной среде, что приводит к потере биодоступности олова (+2) вследствие осаждения гидроксида олова (+2). Цинксодержащие соединения стабилизируют фторид олова(+2), предотвращая окисление и гидролиз иона олова (+2). Ионы цинка имеют более высокое сродство к гидроксиданионам и другим анионам в водных растворах. В результате цинк в композиции по изобретению образует комплекс с гидроксидами и ингибирует гидролиз и осаждение ионов олова (+2), в частности, раствор фторида олова (+2), содержащий глюконат цинка, оставался стабильным, без осаждения, в течение, по меньшей мере, 3 месяцев. Напротив, в растворе фторида олова (+2) без глюконата цинка наблюдается энергичное осаждение. Во-вторых, соединения цинка буферизуют ион водорода, который промотирует повышенное значение рН. Это делает композицию по изобретению более пригодной для местного применения, так как более кислые рецептуры могут раздражать или вызывать чувство жжения на коже. В третьих,автор настоящего изобретения неожиданно об 3 наружил, что соединения цинка проявляют синергизм с фторидом олова (+2) и усиливают его активность. В частности, автор настоящего изобретения показал, что в композиции по изобретению фторид олова (+2) работает лучше, чем двойная доза в композиции, не содержащей соединений цинка. Соответственно, дозу фторида олова (+2) в композиции по изобретению можно значительно снизить, сделав е менее токсичной. Как сказано выше, введение в композицию по данному изобретению соединений цинка стабилизирует фторид олова (+2) и повышает его эффективность. Применение в композиции цинксодержащих соединений имеет также дополнительные преимущества, так как признано,что цинк имеет медицинские и лечебные свойства. В частности, 1) цинк является незаменимым элементом для жизни; 2) цинк необходим более чем для 100 ферментов (например, для карбоксипептидазы алкогольдегидрогеназы); 3) цинк поддерживает уровень витамина А в организме; 4) цинк важен для функционирования половых органов и для репродукции; 5) цинк играет важную роль в синтезе ДНК/РНК; 6) цинк может улучшать опосредуемый клетками иммунитет; и 7) в дерматологии цинк входит в состав сотен составов, способствующих поддержанию здоровых клеток кожи. Применение соединений олова (+2) с фторидом олова (+2) не дает дополнительных преимуществ, которые имеет цинк, так как олово (+2) не является незаменимым жизненным элементом и не требуется для функционирования ферментов. Соединением цинка может быть любое цинксодержащее соединение, включая карбоксилаты цинка и соли цинка. Один или более карбоксилат цинка, предпочтительно, выбирают из глюконата цинка, тартрата цинка, малата цинка, пропионата цинка, цитрата цинка и ацетата цинка. Более предпочтительно, когда карбоксилат цинка представляет собой глюконат цинка. Дополнительную соль цинка предпочтительно выбирают из хлорида цинка, сульфата цинка, фосфата цинка, пирофосфата цинка, оксида цинка или тиоцианата цинка. Предпочтительно, когда соль цинка представляет собой хлорид цинка. Композиция по изобретению, предпочтительно содержит фторид олова (+2) в концентрации в пределах, примерно, от 0,01 до 10,0 вес.% и одно или более соединений цинка в количествах, примерно, от 0,05 до 20,0 вес.%. В предпочтительном варианте изобретения композиция содержит фторид олова (+2) и глюконат цинка. Автор настоящего изобретения показал, что композиция, содержащая фторид олова (+2) и глюконат цинка, является значительно более эффективной при лечении вирусных, бактериальных и грибковых инфекций по сравнению с композицией, содержащей только фторид олова (+2). В частности, автор данного 4 изобретения показал, что при применении улучшенной композиции можно использовать половинное количество фторида олова (+2) от количества, содержащегося в композиции с одним фторидом олова (+2), и получать лучшие результаты. Предпочтительно, когда фторид олова (+2) берется в концентрациях, примерно от 0,1 до 8,0 вес.%, а глюконат цинка в концентрациях, примерно, от 0,5 до 10,0 вес.%. Более предпочтительно, когда композиция содержит 0,20 вес.% фторида олова (+2) и 1,5 вес.% глюконата цинка в неводной среде, такой как глицерин. Композиция может дополнительно содержать хлорид цинка в примерных пределах от 0,5 до 5,0 вес.%. Добавление хлорида цинка может быть полезным в композициях с высоким содержанием воды (т.е. 80% воды). Композиция по изобретению может включать более одного цинксодержащего соединения. Например, соединение цинка может представлять собой хлорид цинка и/или ацетат цинка. Композиция может дополнительно содержать одну из заменимых или незаменимых a-, Lили D-аминокислот, выбранных из группы, состоящей из лизина, аргинина, гистидина, фенилаланина, треонина, лейцина, изолейцина, цистеина, метионина, валина, аланина, глицина,пролина, глутамина, серина, триптофана, тирозина и аспарагина. Композицию можно готовить, используя известные в технике методы, например, такие,которые описаны в Remington's PharmaceuticalCompany. Композиция представляет собой,предпочтительно гель, мазь, крем, лосьон, спрей или тому подобное, пригодные для местного применения. Преимуществом является то, что композиция по данному изобретению сохраняет свою биодоступность при рН, подходящем для местного назначения. Композиция может также содержать фармацевтически приемлемые разбавители или носители, включая воду, карбопол,глицерин и гидроксиметилцеллюлозу. Композиция по изобретению может дополнительно содержать эксципиенты, известные в технике, включая наполнители, такие как сахариды, например, целлюлозные препараты,лактозы или сахарозы, маннита или сорбита и/или фосфаты кальция, например, трикальцийфосфат или кислый фосфат кальция (гидрофосфат кальция), а также связующие, такие как крахмальная паста, использующая кукурузный крахмал, пшеничный крахмал, рисовый крахмал, картофельный крахмал, желатин, трагакант, метилцеллюлозу, гидроксипропилметилцеллюлозу,натрийкарбоксиметилцеллюлозу и/или поливинилпирролидон. В некоторых случаях желательно добавлять измельчитель (дезинтегратор), такой, как вышеуказанные крахмалы, а также карбоксиметилпроизводное крах 5 мала, сшитый поливинилпирролидон, агар-агар или альгиновую кислоту или е соль, такую,например, как альгинат натрия. Вспомогательные вещества представляют собой, прежде всего, регуляторы текучести и смазки, например,двуокись кремния, тальк, стеариновая кислота или е соли, такие как стеарат магния или стеарат кальция и/или полиэтиленгликоль. Композиции по изобретению могут содержать в качестве добавок консерванты, такие как п-гидробензоаты (nipa, эфиры, метилпарабен),сорбиновая кислота, хлоргексидиндиглюконат,бензалконийхлорид и гексадецилтриметиламмонийбромид. Для ускорения всасывания композиции через кожу в не можно добавлять такие ускорители поглощения, как диметилсульфоксид или таурогликолевая кислота. Вещества, образующие гидрогели, которые можно использовать, включают желатин и производные целлюлозы, такие как метилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза и гидроксиэтилцеллюлоза, а также синтетические полимеры,такие как поливиниловый спирт. Природа и количество использующихся гидрогельобразующих веществ или их смесей зависит от конкретной требующейся вязкости. Возможные добавки также включают вещества, удерживающие влагу, такие как глицерин, сорбит, 1,2-пропиленгликоль, бутиленгликоль и полиолы. Применение композиций Автор настоящего изобретения показал,что улучшенная композиция по изобретению эффективна при лечении эпидермальных раздражений и инфекций и их симптомов. Соответственно, данное изобретение также охватывает способ лечения эпидермального раздражения или инфекции, заключающийся в назначении эффективного количества композиции, содержащей фторид олова (+2) и, по меньшей мере,одно соединение цинка, нуждающемуся в нм животному. Соединение цинка, предпочтительно, представляет собой глюконат цинка и может, при необходимости, включать хлорид цинка. Термин "эффективное количество" обозначает обеспечение количества в дозах и в течение периода времени, эффективные для достижения заданного результата. Частота применения композиции по изобретению может меняться где-то от одного до шести раз в день или сколько требуется для процесса лечения. Курс лечения обычно составляет от одного до шести раз в день в течение нескольких дней и может продолжаться столько, сколько требуется для полного облегчения. Термин "животное", употребляемый в данном описании, включает всех представителей животных. Предпочтительно, животное представляет собой млекопитающее, такое как человек, лошадь, собака или кошка. 6 Термин "эпидермальное раздражение" обозначает любое состояние, которое вредно воздействует на или раздражает кожу или наружный покров животного, включая, но не ограничиваясь этим, укусы насекомых, блох, ожоги, псориаз, дерматит, угри и эпидермальные инфекции, такие как подкожные микозы (споротрихоз, фикомикоз, фагогипомикоз); Cutaneous Habronemiasis; кожный онхоцеркоз (Onchocerca cervicalis); себоррея; Dermatophilosis (Dermatophilus congolensis); дерматомикоз (Trichophyton equinum, Trichophyton mentagrophytes,Trichophyton verrucosum); синдром личинки овода Warble fly (Hypoderma spp); или синдром личинки овода Bot fly (Gasterophilus nasalis/Gasterophilus hemorradalis). Термин "инфекция" обозначает любую инфекцию, включая, без ограничения, вирусную, бактериальную, грибковую и паразитарную инфекции, которые поражают животных. Вирусные инфекции, которые можно лечить, применяя композицию по изобретению,включают герпес-вирусы, такие как вирус герпеса (Herpes Simplex) I, который вызывает герпетическую лихорадку (простой герпес), и вирус опоясывающего лишая, который вызывает опоясывающий лишай; вирус Эпстайна-Барра; вирус гепатита; вирус ветряной оспы, вызывающий оспу у цыплят; вирусы простуды и гриппа; вирусы лейкемии человека (ВИЧ) и вирусы, вызывающие дерматомикоз. Бактериальные инфекции, которые можно лечить, применяя композицию по изобретению,включают стрептококковую, стафилококковую и Dermatophilus кожные инфекции, а также микоплазмы, связанные с хроническими инфекциями пазух. Грибковые инфекции, которые можно лечить, используя композицию по изобретению,включают дрожжевые инфекции полости рта и влагалища; грибковые инфекции ногтей и стоп(стопа атлета, эпидермофития стопы); и грибковые инфекции эпидермиса лашадей и коров,включая инфекции, вызванные грибками родаMicrosporum и Trichophyton. Композиция по изобретению особенно пригодна для лечения эпидермальных инфекций, таких как инфекция кожи, а также глазных инфекций. Автор данного изобретения показал,что композиция эффективна при лечении многих инфекций человека, а также других млекопитающих, включая лошадей, кошек и собак. Данное изобретение также включает применение композиции, содержащей фторид олова(+2) и, по меньшей мере, одно соединение цинка для лечения эпидермального раздражения или инфекции. Изобретение, кроме того, охватывает применение композиции, содержащей фторид олова (+2) и, по меньшей мере, одно цинксодержащее соединение для приготовления лекарственного препарата для лечения эпидермального раздражения или инфекции. 7 Следующие, не являющиеся ограничивающими, примеры иллюстрируют данное изобретение. Примеры Пример 1. Композицию по данному изобретению, содержащую фторид олова (+2) (0,2%) и глюконат цинка (1,5%), сравнивают с композицией, содержащей фторид олова (+2) (0,4%), по способности излечивать простой герпес, вызванный герпес-вирусом. Также готовят плацебо, содержащее только глицерин. Каждую композицию испытывают на 10 больных. Результаты, представленные в табл. 1, показывают, что среднее время излечивания для группы, получающей фторид олова (+2) с глюконатом цинка, составляет 4, 2 дня по сравнению с 5, 9 днями для группы, получающей только фторид олова (+2). Это значительное уменьшение времени лечения. Кроме того, композиция с глюконатом цинка содержит половинное количество фторида олова (+2) по сравнению с композицией, содержащей только фторид олова (+2). Следовательно, композиция по данному изобретению является значительно более эффективной, как явствует из уменьшения времени лечения и снижения требуемого количества фторида олова (+2). Пример 2. Пять лошадей, инфицированных бактериями Dermatophilus congolensis (синдром, известный как дождевой ожог), лечат, накладывая аппликации геля 0,2% фторида олова (+2)/1,5% глюконата цинка, в течение двух недель. Пример 3. Пять лошадей, инфицированных грибком рода Microsporum и рода Trichophyton, чувствуют облегчение и излечиваются от инфекции в течение одной недели при обработке гелем 0,2% фторида олова (+2)/1,5% глюконата цинка. Пример 4. Пять жеребят, страдающих от бородавак(вирус папилломы) на морде, успешно вылечивают от заболевания, накладывая гель 0,2% фторида олова (+2)/1,5% глюконата цинка на поражнную поверхность несколько раз в день в течение двух недель. Шрамов при этом не образуется. Пример 5. Несколько лошадей успешно лечат от дерматита бабок (сальных пяток, ссадин, болотной лихорадки), приводящего к инфицированию стафилококком/стрептококком/Dermatophilus, местными и поддерживаемыми аппликациями геля 0,2% фторида олова (+2)/1,5% глюконата цинка. Пример 6. Несколько кошек обрабатывают гелем 0,2% фторида олова (+2)/1,5% глюконата цинка для "сдерживания" (лечения) дерматомикоза и язв в полости рта вирусной этиологии. 8 Пример 7. Несколько собак с бактериальными инфекциями, результатом сильного расчесывания после укусов насекомых, успешно лечат с помощью нескольких аппликаций геля 0,2% фторида олова (+2)/1,5% глюконата цинка. Пример 8. Больному, обожжнному пламенем восковой свечи на площади диаметром шесть дюймов, накладывают ежедневно по две аппликации геля 0,2% фторида олова (+2)/1,5% глюконата цинка. В результате больному не требуется медикаментозное обезболивание и антибиотики против инфицирования. Композиция не только облегчает сильную боль, но также предотвращает образование волдырей и инфицирование. Поверхность полностью вылечивается менее чем за три недели с минимумом шрамов. Пример 9. У больного, обожжнного электрической греющей спиралью плиты, не образуются волдыри после немедленного наложения геля 0,2% фторида олова (+2)/1,5% глюконата цинка. У больного не образуется струпьев, и поверхность не инфицируется. Пример 10. Другие случаи кожных заболеваний,включая угри, инфицированные укусы насекомых (клопов), бородавки, дерматомикоз и псориаз, успешно лечат с помощью нескольких аппликаций геля 0,2% фторида олова (+2)/1,5% глюконата цинка. По-видимому, антимикробное действие фторида олова (+2) и иммуностимулирующие свойства глюконата цинка синергистически облегчают (ускоряют) выздоровление после микробных инфекций. Пример 11. Лечение герпеса. Действие композиции по данному изобретению, содержащей 0,2% фторида олова (+2),0,2% хлорида цинка и 1,5% глюконата цинка,остальное - глицерин, на герпес-вирус I (простой герпес) сравнивают с композицией 0,4% фторида олова в глицерине. Исследуют две группы из 10 здоровых взрослых пациентов с простым герпесом. Одну группу лечат композицией, содержащей соединения цинка, а вторую композицией, содержащей только фторид олова(+2). Время излечивания взрослых пациентов,обрабатываемых композицией, содержащей соединения цинка, в среднем составляет 3,1 дней,тогда как время излечивания в группе, обрабатываемой одним фторидом олова (+2), составляет в среднем 3,9 дней. В результате группа, которую лечат композицией по изобретению, содержащей половинное количество фторида олова (+2) по сравнению с другой композицией,вылечивается быстрее. Это исследование иллюстрирует тот факт, что композиция по изобретению лечит герпес-инфекции со значительно большей эффективностью, чем композиция,содержащая только фторид олова (+2). 9 Пример 12. Лечение опоясывающего лишая. Композицию из примера 11 применяют для лечения нескольких больных со вспышкой опоясывающего лишая. Больные сообщают об ослаблении боли и быстром выздоровлении при применении композиции по изобретению. Кроме того, при сравнении с композицией, содержащей лишь фторид олова (+2), больные сообщают, что в случае композиции по изобретению больные испытывают меньшее жжение. Пример 13. Лечение бактериальных инфекций. Одного больного лечат композицией из примера 11 от импетиго, которое является стрептококковой инфекцией кожи. Лечение является успешным. Другому больному дают состав по данному изобретению в форме геля для лечения стойкой стафилококковой кожной инфекции. Пример 14. Лечение простуды и гриппа. Композицию из примера 11 применяют для успешного лечения фарингитов, вызванных простудами и гриппом. Пример 15. Лечение инфекции, вызванной микоплазмой. Композицию из примера 11 применяют для успешного лечения вызванной микоплазмой хронической инфекции пазух (синусита). Пример 16. Лечение грибковых инфекций. Грибковые инфекции ногтей и стоп (эпидермофития) и эпидермиса лошадей и коров, а также грибковые инфекции полости рта и влагалища успешно лечат композицией из примера 11. Пример 17. Лечение язв в полости рта у кошек. Язвы в полости рта у кошек вирусного и риккетсиозного происхождения быстро проходят после нескольких наложений композиции из примера 11. Пример 18. Лечение лошадей. Композицию из примера 11 применяют для лечения у многих подопытных лошадей дерматомикоза, вируса папилломы, бородавок на носу и раздражения от паразитов, включая укусы клещей и крылатых насекомых. Все случаи лечения успешны. Пример 19. Лечение коров. Композицию из примера 11 используют для лечения болезненных состояний кожи животных. Пример 20. Приготовление композиций по изобретению. Чтобы приготовить композиции по изобретению все фармацевтические среды нагревают до 150F и подвергают перколяции под азотом,чтобы заместить кислород и удалить воду, с тем чтобы в процессе смешения фторида олова (+2) с соединениями цинка не происходило окисления иона олова (+2). Соответствующие фармацевтически приемлемые носители, которые можно применять по отдельности или в комби 003463 10 нации, включают глицерин, воду, этанол, полиэтиленгликоль и т.п. Ниже приводятся конкретные рецептуры, входящие в объм данного изобретения. Компонент Фторид олова (+2) Глюконат цинка Глицерин Компонент Фторид олова (+2) Глюконат цинка Хлорид цинка Глицерин Компонент Фторид олова (+2) Ацетат цинка Хлорид цинка Глицерин Компонент Фторид олова (+2) Глюконат цинка Хлорид цинка Компонент Фторид олова (+2) Глюконат цинка Хлорид цинка Карбопол Глицерин Компонент Фторид олова (+2) Пропионат цинка Хлорид цинка Глицерин Компонент Фторид олова (+2) Пропионат цинка Хлорид цинка Глицерин Компонент Фторид олова (+2) Глюконат цинка Хлорид цинка Гидроксиметилцеллюлоза Карбопол Глицерин Хотя в описании данного изобретения даются примеры, которые в настоящее время рассматриваются как предпочтительные, следует понимать, что изобретение не ограничивается описанными примерами. Напротив, предполагается, что данное изобретение охватывает различные модификации и эквивалентные меры,входящие в объм изобретения.(+2) и глюконат цинка. 2. Композиция по п.1, отличающаяся тем,что она включает дополнительную соль цинка. 3. Композиция по п.2, отличающаяся тем,что соль цинка выбирают из группы, состоящей из хлорида цинка, сульфата цинка, фосфата цинка, оксида цинка, пирофосфата цинка и тиоцианата цинка. 4. Композиция по п.2, отличающаяся тем,что соль цинка представляет собой хлорид цинка. 5. Композиция по п.1, содержащая фторид олова (+2) и глюконат цинка в неводной среде. 6. Композиция по п.1, дополнительно содержащая, по меньшей мере, одну аминокислоту. 7. Композиция по п.6, отличающаяся тем,что аминокислота представляет собой незаменимые или заменимые L- или D- аминокислоты из группы, состоящей из лизина, аргинина, гистидина, фенилаланина, треонина, лейцина, изолейцина, цистеина, метионина, валина, аланина,глицина, пролина, глутамина, серина, триптофана, тирозина и аспарагина. 8. Композиция по п.1, отличающаяся тем,что фторид олова (+2) присутствует в количестве, примерно, 0,01-10,0 вес.%. 9. Композиция по п.1, отличающаяся тем,что глюконат цинка присутствует в количестве,примерно, 0,05-10,0 вес.%. 10. Композиция по п.2, отличающаяся тем,что соль цинка берут в количестве, примерно,0,05-10,0 вес.%. 11. Композиция по п.6, отличающаяся тем,что аминокислоту берут в количестве, примерно, 0,05-50,0 вес.%. 12. Композиция по п.6, отличающаяся тем,что аминокислота представляет собой L-лизин. 13. Композиция по п.1, содержащая: Фторид олова (+2) Глюконат цинка Глицерин 12 14. Композиция по п.2, содержащая: Фторид олова (+2) Глюконат цинка Хлорид цинка Карбопол Глицерин 15. Композиция по п.2, содержащая: Фторид олова (+2) Глюконат цинка Хлорид цинкаL-лизин Глицерин Карбопол Дистиллированная вода 16. Способ лечения эпидермального раздражения или инфекции, заключающийся в назначении эффективного количества композиции, содержащей фторид олова (+2) и, по меньшей мере, одно соединение цинка, нуждающемуся в ней животному. 17. Способ по п.16, отличающийся тем, что инфекция является вирусной, бактериальной,паразитарной или грибковой инфекцией. 18. Способ по п.17, отличающийся тем, что вирусная инфекция представляет собой герпесвирус. 19. Способ по п.17, отличающийся тем, что вирусная инфекция представляет собой вирус папилломы. 20. Способ по п.17, отличающийся тем, что грибковая инфекция представляет собой инфекцию, вызываемую грибками рода Microsporum или рода Trichophyton. 21. Способ по п.17, отличающийся тем, что бактериальная инфекция представляет собой инфекцию, вызываемую бактериями Staphylococcus, Streptococcus или Dermatophilus. 22. Способ по п.16, отличающийся тем, что эпидермальное раздражение представляет собой ожог. 23. Способ по п.17, отличающийся тем, что животным является человек. 24. Способ по п.17, отличающийся тем, что животным является лошадь, кошка или собака. 25. Способ по п.16, отличающийся тем, что соединение цинка представляет собой карбоксилат цинка. 26. Способ по п.25, отличающийся тем, что карбоксилат цинка выбирают из группы, состоящей из глюконата цинка, тартрата цинка,малата цинка, цитрата цинка и ацетата цинка. 27. Способ по п.25, отличающийся тем, что карбоксилат цинка представляет собой глюконат цинка. 28. Способ по п.27, отличающийся тем, что соединение цинка дополнительно включает соль цинка. 29. Способ по п.28, отличающийся тем, что соль цинка выбирают из группы, состоящей из хлорида цинка, сульфата цинка, фосфата цинка, 13 оксида цинка, пирофосфата цинка и тиопианата цинка. 30. Способ по п.28, отличающийся тем, что соль цинка представляет собой хлорид цинка. 31. Способ по п.16, отличающийся тем, что композиция содержит фторид олова (+2) и глюконат цинка в неводной среде. 32. Способ по п.16, отличающийся тем, что композиция дополнительно содержит, по меньшей мере, одну аминокислоту. 33. Способ по п.32, отличающийся тем, что аминокислота представляет собой незаменимые или заменимые L- или D-аминокислоты из группы, состоящей из лизина, аргинина, гистидина, фенилаланина, треонина, лейцина, изолейцина, цистеина, метионина, валина, аланина,глицина, пролина, глутамина, серина, триптофана, тирозина и аспарагина. 34. Способ по п.16, отличающийся тем, что фторид олова (+2) присутствует в количестве,примерно, 0,01-10,0 вес.%. 35. Способ по п.27, отличающийся тем, что глюконат цинка присутствует в количестве,примерно, 0,05-10,0 вес.%. 36. Способ по п.28, отличающийся тем, что соль цинка берут в количестве, примерно, 0,0510,0 вес.%. 37. Способ по п.32, отличающийся тем, что аминокислоту берут в количестве, примерно,0,05-50,0 вес.%. 38. Способ по п.32, отличающийся тем, что аминокислота представляет собой L-лизин. 39. Способ по п.27, отличающийся тем, что композиция содержит: Фторид олова (+2) Глюконат цинка Глицерин 40. Способ по п.28, отличающийся тем, что композиция содержит: Фторид олова (+2) Глюконат цинка Хлорид цинка Карбопол Глицерин 41. Способ по п.28, отличающийся тем, что композиция содержит: Фторид олова (+2) Глюконат цинка Хлорид цинкаL-лизин Глицерин Карбопол Дистиллированная вода 42. Композиция для лечения эпидермального раздражения или инфекции у животных,содержащая воду, фторид олова и глюконат цинка, причем глюконат цинка присутствует в количестве, достаточном для предотвращения 14 окисления и гидролиза иона олова, по меньшей мере, в течение трех месяцев. 43. Композиция по п.42, отличающаяся тем, что она содержит дополнительную соль цинка. 44. Композиция по п.43, отличающаяся тем, что соль цинка выбирают из группы, состоящей из хлорида цинка, сульфата цинка,фосфата цинка, оксида цинка, пирофосфата цинка и тиоцианата цинка. 45. Композиция по п.44, отличающаяся тем, что соль цинка представляет собой хлорид цинка. 46. Композиция по п.42, дополнительно содержащая, по меньшей мере, одну аминокислоту. 47. Композиция по п.46, отличающаяся тем, что аминокислота представляет собой незаменимые или заменимые L- или Dаминокислоты из группы, состоящей из лизина,аргинина, гистидина, фенилаланина, треонина,лейцина, изолейцина, цистеина, метионина, валина, аланина, глицина, пролина, глутамина,серина, триптофана, тирозина и аспарагина. 48. Композиция по п.42, отличающаяся тем, что фторид олова берут в количестве, примерно, 0,01-10,0 вес.%. 49. Композиция по п.42, отличающаяся тем, что глюконат цинка берут в количестве,примерно, 0,05-10,0 вес.%. 50. Композиция по п.43, отличающаяся тем, что дополнительную соль цинка берут в количестве, примерно, 0,05-10,0 вес.%. 51. Композиция по п.46, отличающаяся тем, что аминокислоту берут в количестве, примерно, 0,05-50,0 вес.%. 52. Композиция по п.46, отличающаяся тем, что аминокислота представляет собой Lлизин. 53. Композиция для лечения эпидермального раздражения или инфекции у животных,содержащая фторид олова, глюконат цинка и глицерин и, необязательно, по меньшей мере,один компонент, выбранный из группы, включающей аминокислоту, дополнительную соль цинка и гидрогельобразующий агент. 54. Композиция по п.53, содержащая: Фторид олова Глюконат цинка Глицерин 55. Композиция по п.53, содержащая: Фторид олова Глюконат цинка Хлорид цинка Карбопол Глицерин 15 Фторид олова Глюконат цинка Хлорид цинкаL-лизин Глицерин Карбопол Дистиллированная вода 57. Способ по п.27, отличающийся тем, что глюконат цинка присутствует в количестве,достаточном для предотвращения окисления и гидролиза иона олова, по меньшей мере, в течение трех месяцев. 58. Способ по п.57, отличающийся тем, что эпидермальная инфекция является вирусной,бактериальной, паразитарной или грибковой инфекцией. 59. Способ по п.58, отличающийся тем, что вирусная инфекция представляет собой герпесвирус. 60. Способ по п.58, отличающийся тем, что вирусная инфекция представляет собой вирус палилломы. 16 61. Способ по п.58, отличающийся тем, что грибковая инфекция представляет собой инфекцию, вызываемую грибками рода Microsporum или рода Trichophyton. 62. Способ по п.58, отличающийся тем, что бактериальная инфекция представляет собой инфекцию, вызываемую бактериями Staphylococcus (стафилококки). Streptococcus (стрептококки) или Dermatophilus. 63. Способ по п.57, отличающийся тем, что под животным понимается человек. 64. Способ по п.57, отличающийся тем, что животным является лошадь, кошка или собака. 65. Способ по п.28, отличающийся тем, что глюконат цинка присутствует в количестве,достаточном для предотвращения окисления и гидролиза иона олова, по меньшей мере, в течение трех месяцев.

МПК / Метки

МПК: A61P 31/02, A61K 33/30

Метки: эпидермальных, инфекций, раздражений, композиция, лечения, способ

Код ссылки

<a href="https://eas.patents.su/9-3463-kompoziciya-i-sposob-lecheniya-epidermalnyh-razdrazhenijj-i-infekcijj.html" rel="bookmark" title="База патентов Евразийского Союза">Композиция и способ лечения эпидермальных раздражений и инфекций</a>

Похожие патенты