Композиция противовоспалительного, регенерационного и антимикробного действия

007544 Изобретение относится к области медицины, в частности к фармакологии, и может быть использовано для лечения ожогов и ран. Известная мазь, содержащая трийодид 1,3-диметилбензимидазолия в качестве активного начала (Ливицкий В.И. Диссертация на соискание ученой степени кандидата биологических наук Синтез и изучение йодсодержащих биологически активных соединений, Покров, 1982). Однако недостатком известной мази является низкая терапевтическая активность из-за слабого доступа активного начала в пораженные ткани, обусловленного использованием в качестве ее основы вазелина и ланолина. Наиболее близкой к предложенной композицией того же назначения является техническое решение по патенту РФ 2128989 на изобретение Композиция антимикробного, противовоспалительного и регенерационного действия, по которому композиция противовоспалительного, регенерационного и антимикробного действия содержит трийодид 1,3-диэтилбензимидазолия в качестве активного начала, органический диполярный диссоциирующий (полярный) основный мягкий апротонный растворитель и основу(патент РФ 2128989, 05.03.1997, МПК А 61 К 9/06, 31/14, БИ 11, 20.04.1999). К недостаткам данной композиции относится низкая терапевтическая активность композиции, обусловленная тем, что в состав композиции, содержащей вазелин, входят только гидрофобные вещества вазелин и ланолин, что приводит к кристаллизации активного начала в гидрофильной среде мокнущих ран и ожогов и препятствует доступу активного начала в пораженные ткани. Слабый доступ активного начала в пораженные ткани снижает терапевтическую активность каждого из составляющих спектра ее биологического действия. Задачей изобретения, которая определяет его назначение, является повышение эффективности лечения ожогов и ран за счет повышения терапевтической активности композиции при лечении ран и ожогов кожных тканей. Технический результат, который может быть достигнут при реализации изобретения, заключается в облегчении доступа активного начала в пораженные ткани за счет исключения возможности его кристаллизации в гидрофильной среде мокнущих ран и ожогов. Технический результат достигается тем, что композиция противовоспалительного, регенерационного и антимикробного действия, содержащая трийодид 1,3-диэтилбензимидазолия в качестве активного начала, органический диполярный диссоциирующий (полярный) основный мягкий апротонный растворитель и основу содержит поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский в качестве солюбилизатора и стабилизатора активного начала, диметилсульфоксид (димексид) или спирт этиловый медицинский в качестве органического диполярного диссоциирующего (полярного) основного мягкого апротонного растворителя и вазелин медицинский в качестве основы при следующем соотношении компонентов, мас.%: Трийодид 1,3-диэтилбензимидазолия 2,0-4,0 Поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 1,0-6,0 Диметилсульфоксид (димексид) или спирт этиловый медицинский 3,0-18,0 Вазелин медицинский Остальное Заявленная композиция характеризуется тем, что в ее состав вводят поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, что приводит к возникновению терапевтически активного раствора трийодида 1,3-диэтилбензимидазолия с поливинилпирролидоном, что, во-первых, препятствует инактивации терапевтически активного иона I3- за счет большей устойчивости к окислительно-восстановительным реакциям компонентов образующегося терапевтически активного раствора, во-вторых, придает активному началу - трийодиду 1,3-диэтилбензимидазолия - свойства водорастворимости, что особо важно в гидрофильной среде мокнущих поверхностей ожогов и открытых ран. В случае отсутствия гидрофильных свойств в водной среде субстанция кристаллизуется и теряет терапевтическую активность. Обоснованием выбранных пределов концентраций компонентов композиции является следующее. При концентрации активного начала - трийодида 1,3-диэтилбензимидазолия - ниже 2,0 мас.% снижается терапевтическая активность композиции. При концентрации трийодида 1,3-диэтилбензимидазолия выше 4,0 мас.% отсутствует усиление терапевтического действия композиции, что приводит к ее неоправданному перерасходу. Концентрация поливинилпирролидона ниже 1 мас.% не обеспечивает необходимой растворимости трийодида 1,3-диэтилбензимидазолия в гидрофильной среде. При концентрации поливинилпирролидона выше 6 мас.% для его растворения требуется концентрация диметилсульфоксида (димексида) или спирта этилового медицинского, превышающая порог возникновения раздражающих эффектов при нанесении на ожоги и раневые поверхности. Концентрация диметилсульфоксида (димексида) или спирта этилового медицинского менее 3 мас.% является минимальной для растворения поливинилпирролидона, а при концентрации более 18 мас.% возможно обжигание им раневой поверхности. Выбранные пределы 3,0-18,0 справедливы как для диметилсульфоксида (димексида), так и для спирта этилового медицинского, которые могут быть использованы в качестве органического диполярного диссоциирующего(полярного) основного мягкого апротонного растворителя. Вазелин медицинский в качестве основы (наполнителя) берется в количестве до 100 мас.%. Способ получения композиции противовоспалительного, регенерационного и антимикробного дей-1 007544 ствия может быть осуществлен с реализацией указанного назначения следующим образом. В качестве активного начала получаемой композиции использован трийодид 1,3-диэтилбензимидазолия, который обусловил ее качественный и количественный состав. В диметилсульфоксиде (димексиде) - бесцветной жидкости (Фармакопейная статья 42-2980-93) - или в спирте этиловом медицинском (ГОСТ Р 51652-2000), которые могут быть использованы в качестве органического диполярного диссоциирующего (полярного) основного мягкого апротонного растворителя, растворяют порошок белого цвета поливинилпирролидона низкомолекулярного медицинского (Фармакопейная статья 42-1194-98), используемый в качестве солюбилизатора и стабилизатора активного начала. На терапевтическую активность получаемой композиции не влияет то, что будет использовано - диметилсульфоксид (димексид) или спирт этиловый медицинский - в качестве органического диполярного диссоциирующего (полярного) основного мягкого апротонного растворителя. Диметилсульфоксид (димексид) используют в качестве растворителя активного начала тогда,когда композицию наносят на кожные покровы, например, при ожогах и открытых ранах. Спирт этиловый медицинский используют в качестве растворителя активного начала преимущественно при нанесении композиции на слизистую, например, ротовой полости при стоматите, парадонтозе. Затем в полученном растворе растворяют кристаллы темно-коричневого цвета трийодида 1,3-диэтилбензимидазолия, что приводит к возникновению терапевтически активного раствора. Полученный терапевтически активный раствор механически смешивают с основой, в качестве которой используют вазелин медицинский (ГОСТ 13037-67). Процесс растворения (смешивания) терапевтически активного раствора трийодида 1,3-диэтилбензимидазолия с поливинилпирролидоном с основой ведут при температуре от 12 С - для предотвращения кристаллизации диметилсульфоксида (димексида) - до 40 С - для предотвращения разрушения активного начала - трийодида 1,3-диэтилбензимидазолия. Способ получения композиции противовоспалительного, регенерационного и антимикробного действия является пожаро-, взрывобезопасным для физических лиц, участвующих в технологическом процессе в случае использования в качестве растворителя диметилсульфоксида. Приведенный пример получения композиции противовоспалительного, регенерационного и антимикробного действия основан на необходимых и достаточных качественных и количественных существенных признаках заявляемой композиции противовоспалительного, регенерационного и антимикробного действия, которые легли в основу разработанных технологических регламентов ее производства и проходят стадию утверждения. Пример. Поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (М.м. 12600 у.е.) в количестве 1,5 мас.% растворяют в органическом растворителе диметилсульфоксиде (димексиде), взятом в количестве 4,5 мас.%. В полученном растворе растворяют кристаллы 1,3-диэтилбензимидазолия трийодида в количестве 3,0 мас.%. Полученный терапевтически активный раствор смешивают с 91,0 мас.% вазелина медицинского при температуре не выше 35 С до гомогенного состояния. Получают композицию противовоспалительного, регенерационного и антимикробного действия (мазь). Композиция обладает следующими видами биологической активности: противовоспалительной, регенерационной и антимикробной. Описанные средства и методы, с помощью которых возможно осуществление композиции противовоспалительного, регенерационного и антимикробного действия, с реализацией указанного назначения,подтверждают промышленную применимость заявленной композиции. ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ Композиция противовоспалительного, регенерационного и антимикробного действия, содержащая трийодид 1,3-диэтилбензимидазолия в качестве активного начала, органический диполярный диссоциирующий (полярный) основный мягкий апротонный растворитель и основу, отличающаяся тем, что она содержит поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский в качестве солюбилизатора и стабилизатора активного начала, диметилсульфоксид (димексид) или спирт этиловый медицинский в качестве органического диполярного диссоциирующего (полярного) основного мягкого апротонного растворителя и вазелин медицинский в качестве основы при следующем соотношении компонентов, мас.%: Трийодид 1,3-диэтилбензимидазолия 2,0-4,0 Поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 1,0-6,0 Диметилсульфоксид (димексид) или спирт этиловый медицинский 3,0-18,0 Вазелин медицинский Остальное