Лекарственный препарат для регуляции активности кишечника, содержащий измельченное льняное семя, и способ его производства

Скачать PDF файл.

Формула / Реферат

1. Лекарственный препарат для регуляции активности кишечника, содержащий измельченное льняное семя, отличающийся тем, что измельченное льняное семя произведено посредством удаления части содержащегося в льняных семенах масла холодным прессованием, измельчения полученных прессованием лепешек или частиц мякоти льняного семени и отделения от измельченного материала фракции с размером гранул 2-5 мм.

2. Препарат по п.1, отличающийся тем, что способность частиц измельченного семени абсорбировать воду составляет, по меньшей мере, 6 г, а предпочтительно 8 г воды на 1 г сухого вещества.

3. Препарат по любому из пп.1-2, отличающийся тем, что максимальная абсорбция воды частицами измельченного семени достигается через 3-10 ч, предпочтительно через 4-9 ч и более предпочтительно через 5-8 ч после попадания в кишечник.

4. Препарат по любому из пп.1-3, отличающийся тем, что условия прессования выбирают таким образом, чтобы количество льняного масла, содержащегося в измельченном льняном семени, составляло 5-30%, а предпочтительно 10-20%, например 15-18%.

5. Препарат по любому из пп.1-4, отличающийся тем, что холодное прессование льняных семян ведут с использованием винтового пресса.

6. Препарат по любому из пп.1-5, отличающийся тем, что измельченное льняное семя с размером гранул 2-5 мм дополнительно покрывают оболочкой, задерживающей абсорбцию воды.

7. Способ производства лекарственного препарата для регуляции активности кишечника по любому из пп.1-6, содержащего измельченное льняное семя, отличающийся тем, что часть масла, содержащегося в льняных семенах, удаляют посредством холодного прессования с получением лепешек или частиц мякоти, полученные таким образом лепешки или частицы мякоти измельчают до гранул размером менее 5 мм, а из измельченного материала удаляют фракцию с размером гранул менее 2 мм.

8. Способ по п.7, отличающийся тем, что холодное прессование льняных семян ведут с использованием винтового пресса.

9. Способ по п.7 или 8, отличающийся тем, что мякоть льняного семени измельчают в роликовой мельнице.

10. Способ по любому из пп.7-9, отличающийся тем, что частицы измельченного семени размером 2-5 мм отделяют посредством просеивания.

11. Способ по любому из пп.7-10, отличающийся тем, что измельченное льняное семя покрывают оболочкой, задерживающей абсорбцию воды.

Текст

Смотреть все

1 Данное изобретение относится к лекарственному препарату для регуляции активности кишечника, содержащему измельченное льняное семя, и к способу производства указанного лекарственного препарата. В начале 1970-х гг. возник широкий интерес к содержащемуся в пище волокнистому(клетчаточному) материалу и его клиническому значению. Основываясь, в первую очередь, на эпидемиологических исследованиях, были высказаны предположения о причинных связях между многими заболеваниями и низким содержанием клетчатки в пище, и подобные заболевания стали называть болезнями дефицита клетчатки. Недуги данного типа, связанные с работой пищеварительного тракта, включают, например,запоры, синдром раздраженной толстой кишки,дивертикулез и геморрой. Полагают, что дефицит клетчатки также связан с гиперлипидемией и расстройствами метаболизма сахара. Также было сделано предположение о наличии корреляции между некоторыми типами рака кишки,например раком толстой кишки, и количеством содержащейся в пище клетчатки. Пищевой клетчаткой называют ту часть нашей растительной пищи, которая не разрушается пищеварительными ферментами и большая часть которой проходит через пищеварительный тракт непереваренной. С точки зрения химии пищевая клетчатка может быть грубо разделена на основные подклассы, наиболее важными из которых являются целлюлоза, гемицеллюлоза и другие полимерные углеводы, а также лигнин, не являющийся углеводом. Кишечные бактерии способны разрушать значительную часть полимерных углеводов, но, как правило, не способны разрушать лигнин. По своим физиологическим свойствам клетчатки могут быть разделены на образующие гель или водорастворимые и не образующие гелей или не растворимые в воде. Образующие гель клетчатки включают,например, пектин, гуаровую смолу и псиллиум,получаемый из растения plantago ovata и, как правило, используемый в качестве сырья клетчатки в волокнистых (клетчаточных) препаратах, зарегистрированных в качестве лекарств. Препараты овса и плодов яблок и лимона также содержат большое количество образующей гель клетчатки. Наиболее известными из не образующих гель клетчаток являются отруби, полученные из шелухи зерен злаков, например пшеничные отруби. Не образующая гель клетчатка увеличивает объем фекалий и нормализует время прохождения пищи по кишечнику; при замедленной активности кишечника (запоре) наличие клетчатки ускорит прохождение пищи, а при слишком быстрой работе кишечника (диарее) - замедлит. Наличие клетчатки не влияет на нор 001653 2 мальную активность кишечника. Образующие гель клетчатки абсорбируют холестерин в кишечнике и увеличивают его секрецию в фекалии, снижая, таким образом, уровень холестерина в крови. Также описано благотворное влияние клетчаток на стабилизацию баланса сахара крови. Термин объемное слабительное обозначает слабительное, увеличивающее количество содержимого кишечника и его объем, зарегистрированное должным образом в качестве лекарства и применяемое по определенным, одобренным для данного препарата показаниям. Лекарственные объемные слабительные значительно отличаются от естественных продуктов, имеющихся в свободной продаже в качестве пищевых продуктов, поскольку требования предъявляемые к пищевым продуктам и лекарствам полностью различны. Наиболее частыми причинами применения объемных слабительных являются лечение запора, синдрома раздраженной толстой кишки и дивертикулеза, а также применение их для размягчения фекальных масс после хирургических операций. Кроме того, объемные слабительные могут применяться в качестве формы вспомогательного лечения в случае гиперхолестеринемии и мягкого диабета. Известные до сих пор объемные слабительные, как правило, представляют собой мелкий порошок. Одним из наиболее известных объемных слабительных является псиллиум,получаемый из растения plantago ovata. Проблема ранее известных препаратов заключается в том, что они, как правило, быстро разбухают,находясь еще в желудке, и поэтому оказывают слабое воздействие на кишечник. Кроме того,они способны абсорбировать лишь небольшое количество воды. Известно, что шелуха льняного семени представляет собой хороший клетчаточный продукт для регуляции активности кишечника. Она относительно легко отшелушивается, однако, отделение шелухи от ядра после отшелушивания с экономической точки зрения почти невозможно из-за идентичных размера, веса и формы шелухи и ядра. По этой причине в настоящее время льняные семена без снятия шелухи измельчают в порошок, представляющий собой маслянистую массу, состоящую из мельчайших частиц, и поэтому также оказывающую быстрое воздействие на желудок. Поскольку эта масса действует, еще находясь в желудке, она обладает лишь незначительной способностью влиять на активность кишечника. Содержание масла в льняных семенах составляет обычно 35-40%. Из-за масла порошкообразная масса, получаемая из льняного семени,быстро становится прогорклой, что послужило причиной разработки различных предотвращающих разрушение добавок, которые смешивают с ней, таких как цинк или витамин В. В 3 этом случае изготовление и хранение препарата должны производиться в защитном газе. Задачей данного изобретения является исключение вышеупомянутых недостатков. Конкретной задачей данного изобретения является предоставление нового типа лекарственного препарата, применимого для лечения разнообразных расстройств активности кишечника. Другой задачей данного изобретения является предоставление препарата, который способен абсорбировать большое количество воды и не разбухает до попадания в кишечник. Дальнейшей задачей данного изобретения является представить продукт, который хорошо сохраняется без добавок. Таким образом, согласно настоящему изобретению предложен лекарственный препарат для регуляции активности кишечника, содержащий измельченное льняное семя, причем измельченное льняное семя произведено посредством удаления части содержащегося в льняных семенах масла холодным прессованием, измельчения полученных прессованием лепешек или частиц мякоти льняного семени и отделения от измельченного материала фракции с размером гранул 2-5 мм. Способность частиц содержащегося в лекарственном препарате измельченного семени абсорбировать воду может составлять, по меньшей мере, 6 г, а предпочтительно 8 г воды на 1 г сухого вещества. Предпочтительно, когда максимальная абсорбция воды частицами измельченного семени,содержащегося в лекарственном препарате, достигается через 3-10 ч, предпочтительно через 49 ч и более предпочтительно через 5-8 ч после попадания в кишечник. Условия прессования можно выбрать таким образом, чтобы количество льняного масла,содержащегося в измельченном льняном семени, составляло 5-30%, а предпочтительно 1020%, например 15-18%. Холодное прессование льняных семян можно вести с использованием винтового пресса. Предпочтительно, когда измельченное льняное семя с размером гранул 2-5 мм дополнительно покрывают оболочкой, задерживающей абсорбцию воды. Согласно данному изобретению также предложен способ производства лекарственного препарата для регуляции активности кишечника, содержащего измельченное льняное семя,при котором часть масла, содержащегося в льняных семенах, удаляют посредством холодного прессования с получением лепешек или частиц мякоти, полученные таким образом лепешки или частицы мякоти измельчают до гранул размером менее 5 мм, а из измельченного материала удаляют фракцию с размером гранул менее 2 мм. 4 Предпочтителен способ производства лекарственного препарата для регуляции активности кишечника, содержащего измельченное льняное семя, при котором холодное прессование льняных семян ведут с использованием винтового пресса. Мякоть льняного семени можно измельчать в роликовой мельнице. Частицы измельченного семени размером 2-5 мм можно отделять посредством просеивания. Измельченное льняное семя также можно покрывать оболочкой, задерживающей абсорбцию воды. Во время исследований, связанных с данным изобретением, было неожиданно обнаружено, что мякоть льняных семян, остающаяся после получения из них льняного масла посредством холодного прессования, будучи измельченной до приемлемого размера гранул, является весьма приемлемой для лечения функциональных кишечных расстройств. Было также установлено, что размер гранул измельченного семени оказывает значительное влияние на его способность абсорбировать воду. Обнаружено,что льняное семя, измельченное до порошка с размером гранул в соответствии с данным изобретением, обладает хорошей способностью абсорбировать воду и что, кроме того, абсорбция воды имеет место в течение длительного периода времени. Из мякоти, полученной из льняного семени посредством холодного прессования в соответствии со способом по настоящему изобретению,удаляют гранулы недостаточного размера и порошок, которые не могут хорошо храниться, и которые оказывали бы свое действие слишком быстро и потому не в нужном месте. По способу данного изобретения осмотренные и проверенные льняные семена могут быть перемещены, например, посредством закрытой винтовой конвейерной системы в пресс,например винтовой пресс, с помощью которого семена прессуют таким образом, чтобы отделить часть содержащегося в них масла, получая,таким образом, льняное масло и мякоть льняного семени в форме относительно твердых частиц размером, например, 11 см для использования в качестве сырья для лекарственного препарата по данному изобретению. Прессованную мякоть льняного семени (частицы) измельчают, например, в роликовой мельнице. После этого отделяют измельченные семена желаемого размера,например, с помощью просеивания, например, в барабанном сите. С помощью бесшагового регулирования сита желаемый размер гранул может быть определен очень точно. В воплощении данного изобретения количество льняного масла в измельченном льняном семени составляет 5-30%, а предпочтительно 10-20%, например 15-18%. При холодном прессовании льняных семян часть льняного масла 5 остается в получившейся мякоти. С помощью регулирования давления при холодном прессовании можно регулировать количество масла,остающегося в измельченной мякоти льняного семени. В воплощении данного изобретения измельченное льняное семя покрывают оболочкой, задерживающей абсорбцию воды. Оболочка может, например, состоять из подсластителя,например сорбита, лактозы, сахарозы, глюкозы,цикламата или любого другого приемлемого материала для покрытия оболочкой. Гранулы желаемого размера по данному изобретению могут быть упакованы, например,в пластиковые бутылки, снабженные непроницаемой для газа промежуточной крышкой. Для предотвращения окисления льняного масла различные стадии производства могут быть выполнены в защитном газе. Применяемый защитный газ может, например, представлять собой азот или любой другой приемлемый защитный газ. Данное изобретение обладает значительными преимуществами по сравнению с ранее известными средствами. Поскольку семена прессуют таким образом, чтобы удалить часть масла, получается довольно твердая и компактная мякоть, которую легко измельчить до гранул приемлемого размера. Гранулы приемлемого размера образуют капсулы, внутри которых содержится большая часть масла, которая,таким образом, не контактирует с воздухом. Поэтому, как указывают результаты испытаний,мякоть может выдержать даже длительные сроки хранения (превышающие 12 месяцев), не становясь прогорклой даже без использования консервантов или защитных газов. Таким способом получают продукт, который как хорошо сохраняется, так и обладает приемлемым размером гранул, а другими словами - оказывает действие в основном только после попадания в кишечник. Обычно обработку содержащих масло семян производят при высокой температуре, что оказывает разрушительное воздействие как на вещества, содержащиеся в шелухе, так и на состав жирных кислот в ядре семени. В соответствии с данным изобретением семена прессуют без нагревания (=холодное прессование) так,чтобы удалить содержащееся в семенах масло,не вызывая разрушительного воздействия на состав жирных кислот или на содержащиеся в шелухе вещества. Измельченное льняное семя по данному изобретению обладает лучшей способностью абсорбировать воду, чем большинство других соответствующих препаратов, доступных на рынке. Кроме того, абсорбция воды происходит медленно, что означает, что измельченное семя будет абсорбировать воду и набухать только после попадания в кишечник, как и требуется, а не еще в желудке, подобно мелким порошкам,представленным на рынке. Некоторые из тре 001653 6 буемых эффектов объемного слабительного оказываются недостижимы в случае, если оно полностью набухает еще в желудке. В добавление к содержащейся в измельченном льняном семени нерастворимой клетчатки, действующей как слабительное, увеличивающее количество кишечного содержимого, и применяемой для лечения запора, растворимая клетчатка обладает способностью абсорбировать желчные кислоты, таким образом снижая уровень холестерина в крови и стабилизируя баланс сахара крови. Ненасыщенные жирные кислоты (омега-3 и омега-6) и растительные стерины, которые в изобилии присутствуют в остающемся в измельченном семени масле, еще более усиливают способность клетчаточномасляного препарата льняного семени снижать уровень холестерина. Кроме того, содержащиеся в масле в измельченном семени фосфолипиды защищают слизистую оболочку желудка от повреждающего воздействия кислот, анальгетических препаратов и геликобактерий. К тому же, измельченное льняное семя приемлемо для пользователя, поскольку обладает приятным, в некоторой степени напоминающим орех вкусом, и доза препарата может быть принята разнообразными способами, например замешанной в кефир, кашу, йогурт или другую пищу, или смешанной с соком или другой жидкостью. Изобретение далее детально описано с помощью примеров, которые предназначены только для иллюстрации изобретения, а не для его ограничения. Пример 1. Способность измельченного льняного семени абсорбировать воду и его набухание исследовали посредством вымачивания измельченного до гранул различного размера льняного семени в градуированном сосуде. Исследуемое измельченное семя представляло собой измельченное льняное семя, приготовленное в соответствии с данным изобретением и имеющее размер гранул 2-5 мм. Доступные на рынке объемные слабительные обычно имеют размер гранул менее 2 мм. В ходе исследования отвешивали по 1 г измельченного семени каждого типа и помещали его в градуированный сосуд, в который добавляли 50 мл воды. Измельченное семя перемешивали в воде посредством осторожного встряхивания, а набухание оценивали по объему препарата на шкале градуированного сосуда. Результаты исследования приведены в табл. 1. Таблица 1 Набухание измельченного льняного семени(объем в мл) при осаждении Размер гранул 2 мм 2-5 мм 7 Как очевидно из табл. 1, размер гранул измельченного семени оказывает выраженное влияние на его способность абсорбировать воду. Измельченное семя с большим размером гранул способно абсорбировать больше воды, чем мелкий порошок, и абсорбция происходит медленнее. Желательно, чтобы измельченное семя обладало высокой способностью абсорбировать воду и чтобы абсорбция происходила медленно,поскольку это гарантирует, что набухание измельченного семени произойдет не в желудке,но лишь после попадания в кишечник. Пример 2. Свойства измельченного льняного семени по данному изобретению анализировали, определяя содержание водорастворимой и нерастворимой в воде пищевой клетчатки, пентозанов в целом, водорастворимых пентозанов, бетаглюкана, фосфатидов в целом, фракцию лецитина (фосфатидил-холина) и способность абсорбировать воду. Соотношение содержание водорастворимой и нерастворимой в воде пищевой клетчатки определяли ферментно-гравиметрическим способом по Асп (Asp) (Journal ofAgricultural and Food Chemistry 31 (1983) 476482). Используемые по данному способу ферменты представляли собой альфа-амилазу, пепсин и панкреатин. Пентозаны определяли спектрофотометрическим способом по Дугласу(Douglas). Бета-глюкан определяли бетаглюканазным способом по Макклиари(McCleary), применяя набор реагентов Megazyme. Фосфатиды определяли посредством экстракции остающегося в измельченном семени масла с помощью экстрактора Soxhlet с азеотропной смесью хлороформа и метанола. Содержание остающегося в измельченном семени масла, определенное таким способом, составило 17%. Общее содержание фосфатидов в полученном масле определяли посредством анализа общего фосфора с коэффициентом 30, по способу в соответствии с American Oil Chemists' Society AOCS Official Method Ca 12-15, 1988. Лецитин определяли как нерастворимое в ацетоне вещество, содержащееся в остающемся в измельченном семени масле, полученном с помощью экстракции Soxhlet, в соответствии со способом, описанным в публикации FAO FoodNutrition Paper 17, 1980. Способность измельченного семени абсорбировать воду определяли посредством смешивания образца массой 2,5 г с водой. Смесь отстаивали в течение 30 мин при температуре 30 С, встряхивая каждые 5 мин. После осаждения смесь центрифугировали, прозрачный раствор выливали, а оставшийся в центрифужной пробирке осадок взвешивали. Результат рассчитывали на сухое вещество измельченного семени (92,1%). Результаты анализа приведены в табл. 2. 8 Таблица 2 Свойства измельченного льняного семени Водорастворимая клетчатка Не растворимая в воде клетчатка Общее содержание пентозанов Водорастворимые пентозаны Бета-глюкан Общее содержание фосфатидов Лецитин Способность абсорбировать воду 11,0 г/100 г измельченного семени 33,2 г/100 г измельченного семени 8,1 г/100 г измельченного семени 1,2 г/100 г измельченного семени 0,38 г/100 г измельченного семени 7,4 г/100 г остающегося масла,что соответствует 1,3 г/100 г измельченного семени 4,6 г/100 г остающегося масла 8,3 г воды/1 г сухого вещества измельченного семени ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ 1. Лекарственный препарат для регуляции активности кишечника, содержащий измельченное льняное семя, отличающийся тем, что измельченное льняное семя произведено посредством удаления части содержащегося в льняных семенах масла холодным прессованием, измельчения полученных прессованием лепешек или частиц мякоти льняного семени и отделения от измельченного материала фракции с размером гранул 2-5 мм. 2. Препарат по п.1, отличающийся тем, что способность частиц измельченного семени абсорбировать воду составляет, по меньшей мере,6 г, а предпочтительно 8 г воды на 1 г сухого вещества. 3. Препарат по любому из пп.1-2, отличающийся тем, что максимальная абсорбция воды частицами измельченного семени достигается через 3-10 ч, предпочтительно через 4-9 ч и более предпочтительно через 5-8 ч после попадания в кишечник. 4. Препарат по любому из пп.1-3, отличающийся тем, что условия прессования выбирают таким образом, чтобы количество льняного масла, содержащегося в измельченном льняном семени, составляло 5-30%, а предпочтительно 10-20%, например 15-18%. 5. Препарат по любому из пп.1-4, отличающийся тем, что холодное прессование льняных семян ведут с использованием винтового пресса. 6. Препарат по любому из пп.1-5, отличающийся тем, что измельченное льняное семя с размером гранул 2-5 мм дополнительно покрывают оболочкой, задерживающей абсорбцию воды. 7. Способ производства лекарственного препарата для регуляции активности кишечника по любому из пп.1-6, содержащего измельченное льняное семя, отличающийся тем, что часть масла, содержащегося в льняных семенах, удаляют посредством холодного прессования с получением лепешек или частиц мякоти, получен 9 ные таким образом лепешки или частицы мякоти измельчают до гранул размером менее 5 мм,а из измельченного материала удаляют фракцию с размером гранул менее 2 мм. 8. Способ по п.7, отличающийся тем, что холодное прессование льняных семян ведут с использованием винтового пресса. 9. Способ по п.7 или 8, отличающийся тем,что мякоть льняного семени измельчают в роликовой мельнице. 10 10. Способ по любому из пп.7-9, отличающийся тем, что частицы измельченного семени размером 2-5 мм отделяют посредством просеивания. 11. Способ по любому из пп.7-10, отличающийся тем, что измельченное льняное семя покрывают оболочкой, задерживающей абсорбцию воды.

МПК / Метки

МПК: A61K 35/48, A61P 1/14

Метки: производства, способ, семя, регуляции, измельченное, препарат, лекарственный, активности, содержащий, льняное, кишечника

Код ссылки

<a href="https://eas.patents.su/6-1653-lekarstvennyjj-preparat-dlya-regulyacii-aktivnosti-kishechnika-soderzhashhijj-izmelchennoe-lnyanoe-semya-i-sposob-ego-proizvodstva.html" rel="bookmark" title="База патентов Евразийского Союза">Лекарственный препарат для регуляции активности кишечника, содержащий измельченное льняное семя, и способ его производства</a>

Похожие патенты