N-замещенные трициклические 3-аминопиразолы в качестве ингибиторов pdgf рецептора

008770 Перекрестная ссылка Настоящая международная заявка заявляет приоритет согласно находящейся на одновременном рассмотрении патентной заявке США, серийный номер 60/380735, поданной 15 мая 2002 г., которая включена в настоящую заявку во всей полноте и для всех целей. Область изобретения Настоящее изобретение относится к новому ряду N-замещенных трициклических 3-аминопиразолов и к использованию таких соединений для лечения клеточно-пролиферативных расстройств,таких как опухоли, рестеноз, ревматоидный артрит, диабетическая ретинопатия и т.п. Более конкретно,такие соединения являются ингибиторами тирозинкиназы PDGF рецептора. Предпосылки изобретения Появляется все больше доказательств, подтверждающих концепцию, что потеря контроля роста раковых клеток связана с разупорядочением сигнальных путей, которые в нормальных клетках контролируются факторами регуляции роста. Тромбоцитарный фактор роста (PDGF) представляет собой клеточный митоген соединительной ткани, который участвует в онкогенезе (Ostman and Heldin, Adv. Can. Res.,80:1-38, 2001, и указанные в этом документе ссылки), а также является основным участником комплексного процесса ангиогенеза, который является критическим для роста опухоли.PDGF проявляет свое клеточное действие через связывание с его специфическим рецептором, PDGF-R.PDGF-R является трансмембранным тирозинкиназным рецептором (RTK). Он состоит из двух изоферментови . Каждый из этих рецепторов имеет внеклеточную часть, характеризующуюся пятью иммуноглобулин-подобными доменами, и внутриклеточную часть с тирозинкиназным доменом. Как -, так и-содержащие рецепторы связаны с митогенной активностью, стимуляцией волны возбуждения по краю клетки и потерей стрессовых волокон. Только -содержащие рецепторы ассоциируются с хемотаксисом и реорганизацией актина (Heldin, C-H, EMBO Journal 11:4251-4259, 1992). Связывание PDGF с PDGF-R приводит к димеризации двух субъединиц PDGF-R рецепторов, создавая возможность автофосфорилирования каждой субъединицы на специфических тирозиновых остатках в цитоплазматическом домене. Автофосфорилирование приводит к повышенной киназной активности и образует участки присоединения для большого количества сигнальных молекул с SH2 доменами, таких как Grb2/Sos 1, PLCгамма, GAP, PI-3 киназа и Src. (Heldin et al., Biochem. Biophys. Acta 1378:F79-113, 1998, и указанные в этом документе ссылки). При связывании с PDGF-R эти содержащие SH2 домен сигнальные молекулы инициируют пути сигнальной трансдукции, вовлеченные в различные клеточные ответы, такие как клеточная пролиферация, клеточная подвижность, клеточная проницаемость или апоптоз.PDGF имеет некоторые важные клеточные эффекты in vivo. Он регулирует рост клеток, дифференциацию и миграцию в процессе развития эмбриона и играет возможную роль в нейропротекции и регенерации. Он также стимулирует заживление ран у взрослых. Кроме того, PDGF также обладает специализированными функциями в сосудистой системе, а также в гомеостазе соединительной ткани (Ostmanand Heldin, Adv. Can. Res., 80:1-38, 2001, и указанные в этом документе ссылки). Чрезмерная активность PDGF вовлечена в патогенез различных серьезных заболеваний, включая рак (глиома, рак легких, молочной железы, колоректальный рак, рак предстательной железы, желудка и пищевода, лейкозы и лимфомы) и другие клеточно-пролиферативные растсройства, такие как атеросклероз, индуцированные трансплантацией васкулопатии, образование неоинтимы, фиброз легких, рестеноз,легочный фиброз, гломерулонефрит, гломерулосклероз, врожденная мультикистозная почечная дисплазия, фиброз почек и ревматоидный артрит (Ostman A. and Heldin, Adv. Can. Res., 80:1-38, 2001, и указанные в этом документе ссылки). Существенное количество прямых и косвенных экспериментальных доказательств показали, что замедленный рост опухоли и метастазы являются зависимыми от ангиогенеза (см., например, Hanahan,Science, 277:48-50, 1997). Ангиогенез представляет собой развитие новой сосудистой сети из существовавших ранее кровеносных сосудов и/или циркулирующих эндотелиальных стволовых клеток (см., например, Springer et al., 1998). Ангиогенез играет решающую роль во многих физиологических процессах,таких как эмбриогенез, заживление ран и менструация. Также оказалось, что ангиогенез является важным в различных патологических событиях, таких как рост солидных опухолей и метастазы, артрит, псориаз и диабетическая ретинопатия (Hanahan and Folkman, Cell, 86 (3):353-364, 1996). Антиангиогенная терапия в настоящее время изучается как путь вмешательства в рост опухоли. Действительно, многочисленные исследования на животных моделях продемонстрировали поразительный эффект на ингибирование роста опухоли путем таргетирования ангиогенных факторов роста, таких как сосудистый эндотелиальный фактор роста (VEGF), кислотный и щелочной фактор роста фибробластов (aFGF, bFGF) и PDGF. Рецепторы для VEGF и PDGF относятся к одному суперсемейству тирозинкиназных рецепторов. Поэтому в дополнение к их роли в лечении других клеточно-пролиферативных расстройств, клинически полезные ингибиторы PDGF-R тирозинкиназы являются полезными для антиангиогенной терапии и для контроля пролиферации опухолевых клеток. Небольшие молекулы, являющиеся ингибиторами тирозинкиназного рецептора, составляют новый-1 008770 класс лекарственных средств с большим потенциалом (Druker and Lydon, J.Clin.Invest., 105:3-7, 2000 и указанные в этом документе ссылки). С 1995 г. был охарактеризован ряд небольших молекул - ингибиторов автофосфорилирования PDGF рецептора. Некоторые примеры перечислены ниже.JP 06087834 (Zimmermann) раскрывает производные N-фенил-2-пиримидинамина, обладающие активностью ингибирования опухолей и полезные для лечения опухолей у теплокровных животных, включая человека. Было показано, что производные этой группы соединений, соединение CGP53716 (Buchdunger et al., PNAS, 92:2558-2562, 1995) и соединение STI-571 (Buchdunger et al., Cancer Res, 56:100-4,1996) ингибируют автофосфорилирование PDGF-R.JP 11158149 (Kubo et al.) раскрывает хинолиновые производные для лечения заболеваний, таких как опухоли и диабетическая ретинопатия. Было показано, что производные этой группы соединений, соединение Ki6783 (Yagi et al., Exp. Cell Res. 243:285-292, 1997) и соединение Ki6896 (Yagi et al., Gen. Pharmacol. 31:765-773, 1998) ингибируют автофосфорилирование PDGF-R.US 5409930 (Spada, et al.) раскрывает бис моно- и/или бициклические арильные и/или гетероарильные соединения, проявляющие активность ингибирования протеинтирозинкиназы. СоединениеRPR101511A, производное из этой группы соединений, как было показано, ингибирует автофосфорилирование PDGF-R (Bilder et al., Circulation. 99 (25):3292-9.1999).US 5563173 (Yatsu, et al.) раскрывает способ ингибировании пролиферации клеток гладкой мускулатуры бутиратом натрия, который ингибирует PDGF-R киназную активность.US 5476851 (Myers, et al.) раскрывает соединения пиразоло[3,4-g]хиноксалинов в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы рецептора PDGF. Было показано, что соединение SU-6668, конкурентный ингибитор АТФ, ингибирует автофосфорилирование PDGF-R (Laird, et al., Cancer Res. 60:4152-4160, 2000].WO 01/79198 (Reich et al.) раскрывает соединения аминопиразолов следующей формулы, которые модулируют и/или ингибируют активность протеинкиназы.WO 0212242 (Fancelli et al.) раскрывает бициклопиразоловые соединения, полезные для лечения заболеваний, связанных с нерегулируемыми протеинкиназами. Вплоть до настоящего времени STI-571 (GLEEVEC) является единственным соединением, обладающим существенной PDGFR активностью, которое поставляется на рынок, хотя он не является селективным антагонистом этого фермента. Поэтому PDGF-R остается крайне привлекательной целью для разработки сильных и селективных ингибиторов, представляющих собой небольшие молекулы, которые будут представлять новый важный класс терапевтических средств для лечения опухолей и других клеточно-пролиферативных расстройств. Ссылки на различные производные замещенных трициклических пиразолов включают те, которые раскрывают использование в качестве: ингибиторов активности тирозинкиназы (WO 99/17769, WO 99/17770); циклинзависимых ингибиторов киназы (WO 99/54308); селективных модуляторов рецептора эстрогена (WO 00/07996); аналгетических средств (US 4420476); средств для профилактики и лечения заболеваний, вызванных риновирусами (US 4220776; US 4140735); аналгетических/обладающих противовоспалительной активностью средств (US 3928378; Schenone, Silvia et al. Farmaco (2000), 55(5), 383388); средств для связывания циана для фотокрасителей (ЕР 0620489, JP 8022109); использование хинолинов и нафтиридинов в качестве лекарственных средств (JP 6092963); и иммуномодуляторов (JP 6100561) и гипогликемических средств (Reddy, R. Raja et al., Indian Journal of Heterocyclic Chemistry(1998), 7(3), 189-192). Краткое описание изобретения Настоящее изобретение обеспечивает производные N-замещенных трициклических 3-аминопиразолов в качестве ингибиторов тирозинкиназы рецептора PDGF (PDGF-R) и использование таких соединений для лечения клеточно-пролиферативных расстройств или расстройств, связанных (т.е. ассоциированных или которые включают в себя) рецептором тромбоцитарного фактора роста (PDGF-R), таких как опухоли, рестеноз, ревматоидный артрит, диабетическая ретинопатия и т.п. Изобретение иллюстрируется фармацевтической композицией, содержащей фармацевтически приемлемый носитель и любое из соединений формулы (I) и (II). Еще одной иллюстрацией изобретения является способ получения фармацевтической композиции, включающий смешивание любого из соединений формулы (I) к (II) и фармацевтически приемлемого носителя. Следующей иллюстрацией изобретения является фармацевтическая композиция, полученная смешиванием соединения любого из соединений формулы (I) и (II) и фармацевтически приемлемого носителя.-2 008770 Настоящее изобретение также относится к применению соединения формулы (I) и (II) для лечения расстройства, связанного с PDGF-рецептором, или клеточно-пролиферативного расстройства у субъекта,которое включает введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) и (II). Расстройство, связанное с PDGF рецептором, или клеточно-пролиферативное расстройство выбрано из опухолевого и других клеточно-пролиферативных расстройств. Предпочтительно указанное опухолевое расстройство представляет собой рак, выбранный из группы, включающей глиому, рак легкого, рак молочной железы, колоректальный рак, рак предстательной железы, рак желудка, рак пищевода, рак толстой кишки, рак поджелудочной железы, рак яичников, меланому, миелодисплазию, множественную миелому, лейкоз и лимфому, и указанное другое клеточно-пролиферативное расстройство выбрано из атеросклероза, индуцированных трансплантацией васкулопатий, образования неоинтимы, фиброза легких, дегенерации желтого пятна, рестеноза, легочного фиброза, гломерулонефрита, гломерулосклероза,врожденной мультикистозной почечной дисплазии, фиброза почек, ревматоидного артрита и диабетической ретинопатии. Изобретение направлено на способ ингибирования возникновения расстройства, связанного сPDGF-R или клеточно-пролиферативного расстройства у субъекта, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) и (II). Изобретение также включает комбинационную терапию для лечения или ингибирования возникновения расстройства, связанного с PDGF-R или клеточно-пролиферативного расстройства у субъекта. Комбинационная терапия включает введение субъекту терапевтически или профилактически эффективного количества, соответственно, соединения по настоящему изобретению в сочетании с одним или несколькими терапевтическими методами, выбранными из группы, включающей, но не ограничивающей,химиотерапию, радиационную терапию, генную терапию и иммунотерапию. Настоящее изобретение также обеспечивает способ лечения клеточно-пролиферативных расстройств предпочтительно рестеноза, гиперплазии интимы, воспаления или атеросклероза в стенках кровеносных сосудов, включающий контролируемую доставку, путем высвобождения из интралюминального медицинского устройства соединения по настоящему изобретению в терапевтически эффективном количестве. Настоящее изобретение также обеспечивает способ лечения клеточно-пролиферативного расстройства у субъекта, предпочтительно опухолевого расстройства, выбранного из глиомы, рака легкого, рака молочной железы, колоректального рака, рака предстательной железы, рака желудка, рака пищевода,рака толстой кишки, рака поджелудочной железы, рака яичников, меланомы, миелодисплазии, множественной миеломы, лейкоза и лимфомы, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения по настоящему изобретению в соединении с таргетирующим агентом. Настоящее изобретение также обеспечивает способ снижения или ингибирования киназной активности PDGF-R или с-Abl в клетке, включающий стадию контактирования клетки с соединением формулы I или II. Настоящее изобретение также обеспечивает способ снижения или ингибирования киназной активности PDGF-R или с-Abl у субъекта, включающий введение субъекту соединения формулы I или II. Настоящее изобретение также обеспечивает способ ингибирования клеточной пролиферации в клетке,включающий стадию контактирования клетки с соединением формулы (I) или (II). Настоящее изобретение также обеспечивает способ идентификации новых ингибиторов PDGF-R киназы, включающий следующие стадии:(a) определение пространственной структуры соединения формулы I или II в отсутствие или в присутствии полипептида, включающего PDGF-R киназный каталитический домен;(b) анализ пространственной структуры соединения отдельно или для межмолекулярного взаимодействия между указанным соединением и PDGF-R;(c) выбор соединения, которое имитирует структуру соединения отдельно или включает предсказуемое взаимодействие;(d) синтез указанного сконструированного соединения и(e) определение способности молекулы к связыванию и ингибированию PDGF-R киназной активности. Настоящее изобретение также обеспечивает способ идентификации новых ингибиторов с-Abl киназы, включающий следующие стадии:(a) определение пространственной структуры соединения формулы I или II в отсутствие или в присутствии полипептида, включающего с-Abl киназный каталитический домен;(b) анализ пространственной структуры соединения отдельно или для межмолекулярного взаимодействия между указанным соединением и с-Abl;(c) выбор соединения, которое имитирует структуру соединения отдельно или включает предсказуемое взаимодействие;(d) синтез указанного сконструированного соединения и(e) определение способности молекулы к связыванию и ингибированию с-Abl киназной активности. Настоящее изобретение, кроме того, направлено на способы получения соединений формулы (I) и соединений формулы (II).-3 008770 Другие характеристики и преимущества настоящего изобретения будут очевидны из следующего подробного описания изобретения и формулы изобретения. Подробное описание изобретения Настоящее изобретение относится к новым N-замещенным трициклическим производным аминопиразола, их синтезу и применению указанных соединений для лечения и/или профилактики связанных сPDGF-R заболеваний, таких как опухоли, рестеноз, ревматоидный артрит, диабетическая ретинопатия и т.п. 1. Формула (I). Настоящее изобретение направлено на соединения формулы (I) где n представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4;R1 выбран из группы, включающей водород, низший алкил, -ОН, алкокси, -оксо, -NH2, -NH(алкил) и -N(алкил)2; выбран из группы, включающей арил, пяти-шестичленный моноциклический гетероарил, девяти-десятичленную бензоконденсированную гетероарильную, девяти-десятичленную бензоконденсированную гетероциклоалкильную группу и девяти-десятичленную бензоконденсированную циклоалкильную группу; где бензоконденсированная гетероарильная, бензоконденсированная гетероциклоалкильная или бензоконденсированная циклоалкильная группа присоединена к молекуле таким образом, что фе частью молекулы; нильное кольцо непосредственно связано с р представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 2; и -X-A1-Y-A2;R2 выбран из группы, включающей где X и Y, каждый независимо, отсутствует или выбран из группы, включающей -O-, -NH-, -N(алкил)-,-S-, -SO-, -SO2, -OС(=O), -С(=O)O-, -NHC(=O)-, -N(алкил)С(=O)-, -C(=O)NH-, -С(=O)N(алкил)-,-ОС(=O)O-, -NHC(=O)O-, -OC(=O)NH-, -N(алкил)С(=O)O-, -ОС(=O)N(алкил)-, -NHC(=O)NH-,-NHC(=O)N(алкил)-, -N(алкил)С(=O)NH-, -N(алкил)С(=O)N(алкил)-, -NHSO2, -SO2NH-, -N(алкил)SO2- и-SO2N (алкил)-; А 1 отсутствует или выбран из алкила или алкенила; А 2 выбран из алкила, алкенила или Н; где, когда 1 А или А 2 представляет собой алкил или алкенил, алкильная или алкенильная группа может быть необязательно замещена одной или несколькими группами, независимо выбранными из галогена, циано, гидрокси, алкокси, тио, галогензамещенного алкокси, -ОС(=O)алкила, -ОС(=O)Оалкила, амино, алкиламино,-NHC(=O)алкила,-N(алкил)С(=O)алкила,диалкиламино, -NHC(=O)NH2, -NHC(=O)NHалкила,-N(алкил)С(=O)NHалкила, -N(алкил)С(=O)NH2, -ОС(=O)NHалкила, -NHC(=O)Оалкила, -N(алкил)С(=O)О алкила, -NHSO2 алкила, -N(алкил)SO2 алкила, тиоалкила, галогензамещенного тиоалкила, -SO2 алкила,галогензамещенного -SO2 алкила, -NHC(=O)N(алкил)2, -N(алкил)С(=O)N(алкил)2 или -ОС(=O)N(алкил)2; выбран из группы, включающей арил, циклоалкил, частично ненасыщенный карбоцикл, гетероарил, гетероциклоалкил, девяти-десятичленный бензоконденсированный циклоалкил и девятидесятичленный бензоконденсированный гетероциклоалкил; где арил, циклоалкил, частично ненасыщенный карбоцикл, гетероарил, гетероциклоалкил, бензоконденсированный циклоалкил или бензоконденсированный гетероциклоалкил является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидрокси, амино, тио, нитро, циано, алкил, галогензамещенный алкил, алкокси, галогензамещенный алкокси, алкиламино, -NHC(=O)алкил,-N(алкил)С(=O)алкил или диалкиламино, -NHC(=O)NH2, -NHC(=O)NHaлкил, -N(алкил)С(=O)NHалкил,-ОС(=O)NHалкил, -NHC(=O)Оалкил, -N(алкил)С(=O)Оалкил, -NHSO2 алкил, -N(алкил)SO2 алкил, тиоалкил, галогензамещенный тиоалкил, -SO2 алкил, галогензамещенный -SO2 алкил, -NHC(=O)N(алкил)2,-N(алкил)С(=O)N(алкил)2 или -ОС(=O)N(алкил)2;q представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 4;(=O)алкил или диалкиламино, -NHC(=O)NH2, -NHC(=O)NHалкил, -N(алкил)С(=O)NHалкил,-ОС(=O)NHалкил, -NHC(=O)Оалкил, -N(алкил)С(=O)Оалкил, -NHSО 2 алкил, -N(алкил)SO2 алкил, тиоал-4 008770 кил, галогензамещенный тиоалкил, -SО 2 алкил, галогензамещенный -SО 2 алкил, -NHC(=O)N(алкил)2,-N(алкил)С(=O)N(алкил)2 и -ОС(=O)N(алкил)2; при условии, что сумма р и q представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 4;L1 отсутствует или выбран из группы, включающей алкил; выбран из группы, включающей арил, циклоалкил, частично ненасыщенный карбоцикл, гетероарил, гетероциклоалкил, девяти-десятичленный бензоконденсированный циклоалкил и девятидесятичленный бензоконденсированный гетероциклоалкил; или его оптический изомер, энантиомер, диастереомер, рацемат или фармацевтически приемлемую соль, полезные для лечения связанных с PDGF-R расстройств. девяти-десятичленную бензоконденсированную гетероарильную, девятиВ формуле (I), когда десятичленную бензоконденсированную гетероциклоалкильную группу или девяти-десятичленную бензоконденсированную циклоалкильную группу; где бензоконденсированная гетероарильная, бензоконденсированная гетероциклоалкильная или бензоконденсированная циклоалкильная группа присоединена к молекуле таким образом, что фенильное кольцо непосредственно связано с частью молекулы по углеродам, обозначенным как х и у. Например, когда представляет собой незамещенный 3,4-метилендиоксифенил, 1,3-метилендиоксифенильная группа может быть связана с остальной частью соединения формулы (I) с образованием соединения формулы (Im), (In) или (Ip) где точная ориентация должна быть очевидна из структуры или названия полученного соединения. 1.а. Воплощение формулы (I). В одном воплощении настоящего изобретения выбран из группы, включающей фенил, тиенил,пиридил, пиримидил, фурил, изоксазолил, имидазолил, пиразолил и 3,4-метилендиоксифенил. Предпочтительно выбран из группы, включающей, фенил, тиенил и 3,4-метилендиоксифенил. В другом во площении настоящего изобретения выбран из группы, включающей пяти- или шестичленный гете роарил. В другом воплощении настоящего изобретения выбран из группы, включающей девяти- или десятичленный бензоконденсированный гетероарил, девяти- или десятичленный бензоконденсированный циклоалкил и девяти- или десятичленный бензоконденсированный гетероциклоалкил. В предпочтительном воплощении настоящего изобретения R1 выбран из группы, включающей водород, гидрокси, метил и оксо, предпочтительно R1 представляет собой водород или метил. В одном воплощении настоящего изобретения n представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 2. В другом воплощении настоящего изобретения р представляет собой 0 и q представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 2. Еще в одном воплощении настоящего изобретения р представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 2 и q представляет собой целое число,имеющее значение от 0 до 1. В одном воплощении настоящего изобретения R2 представляет собой, где X, А 1 и определены выше. Предпочтительно X представляет собой О. В другом воплощении настоящего изобретения X пред-5 008770 представляет собой гетероциклоалкил или гетероарил, где гетероциклоалкил или ставляет собой О и гетероарил является необязательно замещенным одним-тремя заместителями, независимо выбранными из галогена, алкокси, гидрокси, амино, алкиламино или диалкиламино. В другом воплощении настоящего изобретения R2 представляет собой -X-A1-Y-A2, где X, A1, Y, А 2 определены выше. Предпочтительно X и Y, каждый независимо, отсутствует или O. В одном воплощении настоящего изобретения R3 выбран из группы, включающей алкокси, галоген,амино, диалкиламино, низший алкил и гидрокси. Предпочтительно R3 представляет собой низший алкил или низший алкокси. В одном воплощении настоящего изобретения L1 представляет собой низший алкил, предпочтительно метилен. В другом воплощении настоящего изобретения L1 отсутствует. В предпочтительном воплощении настоящего изобретения представляет собой арил, гетероа рил, циклоалкил или гетероциклоалкил. Предпочтительно представляет собой арил или гетероарил. В одном воплощении настоящее изобретение представляет собой соединение формулы (Iа) определены выше для формулы (I), или их оптический изомер, энантиомер,где n, R1, p, R2, q, R3, L1 и диастереомер, рацемат или фармацевтически приемлемая соль. Другое предпочтительное воплощение настоящего изобретения представляет собой соединение формулы (I), где n представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 2; R1 представляет собой водород; выбран из группы, включающей фенил, пяти-шестичленную гетероарильную и девятидесятичленную бензоконденсированную гетероциклоалкильную группу; девяти-десятичленная бензоконденсированная гетероциклоалкильная группа, присоединена к молекуле таким образом, что фенильное кольцо непосредственно связано с частью молекулы; предпочтительно выбран из группы, включающей фенил, тиенил и 1,3-бензодиоксолил; р представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 2;R2 выбран из группы, включающей ди(низший алкил)аминоалкокси, низший алкилалкокси, гидрогде А 1 выбран из группы, включающей низший алкил; где ксизамещенный алкокси и низший алкил является необязательно замещенным одним-двумя заместителями, независимо выбранными из гидрокси, амино, алкиламино или диалкиламино; и где выбран из группы, включающей пятиили шестичленный гетероарил и пяти- или шестичленный гетероциклоалкил; где гетероарил или гетероциклоалкил является необязательно замещенным одним-двумя заместителями, независимо выбранными из галогена, низшего алкила, низшего алкокси, амино, низшего алкиламино или ди(низший алкил)амино; предпочтительно R2 выбран из группы, включающей 3-диметиламинопропокси, 3-метоксипропокси, 2,3 дигидрокси-н-пропокси, 3-гидроксипропокси, 2-гидрокси-3-пирролидин-1-илпропокси и 3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропокси;q представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 2;R3 выбран из группы, включающей низший алкил и низший алкокси, и галоген; предпочтительно R3 выбран из группы, включающей метил, метокси, этокси.L1 отсутствует или представляет собой низший алкил, предпочтительно L1 отсутствует или представляет собой СН 2; выбран из группы, включающей фенил и пяти- или шестичленную гетероарильную группу; где фенильная или гетероарильная группа является необязательно замещенной одним-двумя заместителями, независимо выбранными из галогена, низшего алкила, низшего алкокси или бензилокси; предпочвыбран из группы, включающей фенил и пиридил; где фенил является необязательно тительно замещенным одним-двумя заместителями, независимо выбранными из фтора, хлора, метила, метокси или бензилокси; или его оптический изомер, энантиомер, диастереомер, рацемат или фармацевтически приемлемую соль.-6 008770 Другой вариант воплощения настоящего изобретения представляет собой соединение формулы (I),где R1 выбран из группы, включающей водород и низший алкил; предпочтительно R1 выбран из водорода или метила; выбран из группы, включающей фенил, пяти-шестичленный гетероарил и девятидесятичленный бензоконденсированный гетероарил; где фенил, пяти-шестичленный гетероарил и девяти-десятичленный бензоконденсированный гетероарил являются необязательно замещенными однимдвумя заместителями, независимо выбранными из галогена, низшего алкила, низшего алкокси, трифторметила, трифторметокси, дифторметокси или низший алкокси-низшего алкокси; предпочтительно выбран из группы, включающей фенил, 3,5-диметоксифенил, 4,5-диэтоксифенил, 4,5-ди(трифторметокси)фенил, 4,5-ди(метоксиэтокси)фенил, 4,5-ди(метоксипропокси)фенил, 4,5-ди(изопропокси)фенил, 4,5-ди(дифторметокси)фенил, 4-хлор-5-метоксифенил, 4-метоксиэтокси-5-этоксифенил, пиридил,пиримидинил, фурил, 5-хлортиенил, 3-этокситиенил, изоксазолил, 3-метилизоксазолил, 2-метил-8 этоксибензоксазолил, бензотиенил,L1 отсутствует или выбран из низшего алкила, предпочтительно L1 отсутствует или выбран из метила или этила; выбран из группы, включающей арил, циклоалкил и пяти-шестичленный гетероарил; где арильная или гетероарильная группа является необязательно замещенной одним-двумя заместителями,независимо выбранными из группы, включающей галоген, низший алкил, гидроксизамещенный низший алкил, низший алкокси, аминосульфонил, (низший алкил)амино, ди(низший алкил)амино, ди(низший алкил)аминоалкоксикарбонил, низший алкоксикарбонил, гетероциклоалкил-низший алкиламинокарбонил, ди(низший алкил)амино-низший алкиламинокарбонил или гетероарил-низший алкиламинокарбонил; где гетероарильная или гетероциклоалкильная часть гетероциклоалкил-низший алкиламинокарбонильного или гетероарил-низший алкиламинокарбонильного заместителя является необязательно замещенной заместителем, выбранным из низшего алкила, гидрокси или гидроксизамещенного низшего алкила; выбран из группы, включающей фенил, бензил, фенилэтил, циклогекпредпочтительно сил, циклогексилметил, 3-гидроксициклогексил, 4-гидроксициклогексил, 2-фторбензил, 2-хлорбензил, 3 хлорбензил, 2,3-дихлорбензил, 2,6-дихлорбензил, 2-фторфенилэтил, 3-фторфенил, 3-бромфенил, 3 хлорфенил, 2-метилбензил, 3-метилбензил, 3-метоксифенил, 4-метоксифенил, 3-гидроксиметилфенил, 2 гидроксиметилбензил, 3-хлор-4-фторбензил, 2-аминосульфонилбензил, 2-аминосульфонилфенил, 3 аминосульфонилфенил, 4-аминосульфонилфенил, 3-диметиламинофенил, 3-(диметиламиноэтиламинокарбонил)фенил, 3-этоксикарбонилфенил, 3-(2-пирролидин-1-илэтиламинокарбонил)фенил, 3-(2-пирролидин-1-ил-н-пропиламинокарбонил)фенил, 3-(диметиламиноэтиламинокарбонил)фенил, 3-(2-имидазол 1-илэтиламинокарбонил)фенил, 3-(2-(1-метилимидазол-2-ил)этиламинокарбонил)фенил, 3-[3-(гидроксиметилпирролидин-1-илпропил)аминокарбонил]фенил, пиридилметил, пиридилэтил, пиримидинилметил и 3-метилимидазолилметил; или его оптический изомер, энантиомер, диастереомер, рацемат или фармацевтически приемлемая соль. 1.b. Получение соединений формулы (I). Настоящее изобретение, кроме того, направлено на получение соединений формулы (I) где n представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4;R1 выбран из группы, включающей водород, низший алкил, -ОН, алкокси, -оксо, -NH2, -NH(алкил) и -N(алкил)2; выбран из группы, включающей арильную, пяти-шестичленную моноциклическую гетероарильную, девяти-десятичленную бензоконденсированную гетероарильную, девяти-десятичленную бензоконденсированную гетероциклоалкильную группу и девяти-десятичленную бензоконденсированную циклоалкильную группу; где бензоконденсированная гетероарильная, бензоконденсированная гетероциклоалкильная или бензоконденсированная циклоалкильная группа присоединена к молекуле таким-7 008770 образом, что фенильное кольцо непосредственно связано с частью молекулы; р представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 2; и -X-A1-Y-А 2;R2 выбран из группы, включающей где X и Y, каждый независимо, отсутствует или выбран из группы, включающей -O-, -NH-, -N(алкил)-,-S-, -SO-, -SO2-, -OС(=O), -С(=O)O-, -NHC(=O)-, -N(алкил)С(=O)-, -C(=O)NH-, -С(=O)N(алкил)-,-ОС(=O)O-, -NHC(=O)O-, -OC(=O)NH-, -N(алкил)С(=O)O-, -ОС(=O)N(алкил)-, -NHC(=O)NH-,-NHC(=O)N(алкил)-, -N(алкил)С(=O)NH-, -N(алкил)С(=O)N(алкил)-, -NHSO2-, -SO2NH-, -N(алкил)SO2 и-SO2N(алкил)-; А 1 отсутствует или выбран из алкила или алкенила; А 2 выбран из алкила, алкенила или Н; где, когда 1 А или А 2 представляет собой алкил или алкенил, алкильная или алкенильная группа может быть необязательно замещенной одной или несколькими группами, независимо выбранными из галогена, циано,гидрокси, алкокси, тио, галогензамещенного алкокси, -ОС(=O)алкила, -ОС(=O)Оалкила, амино, алкиламино, -NHC(=O)алкила, -N(алкил)С(=O)алкила, диалкиламино, -NHC(=O)NH2, -NHC(=O)NHалкила,N(алкил)С(=O)NHалкила, -N(алкил)С(=O)NH2, -ОС(=O)NHалкила, -NHC(=O)Оалкил, -N(алкил) С(=O)Оалкила, -NHSО 2 алкила, -N(алкил)SO2 алкила, тиоалкила, галогензамещенного тиоалкила,-SО 2 алкила, галогензамещенного -SO2 алкила, -NHC(=O)N(алкил)2, -N(алкил)С(=O)N(алкил)2 или-ОС(=O)N(алкил)2; выбран из группы, включающей арил, циклоалкил, частично ненасыщенный карбоцикл, гетероарил, гетероциклоалкил, девяти-десятичленный бензоконденсированный циклоалкил и девятидесятичленный бензоконденсированный гетероциклоалкил; где арил, циклоалкил, частично ненасыщенный карбоцикл, гетероарил, гетероциклоалкил, бензоконденсированный циклоалкил или бензоконденсированный гетероциклоалкил является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, гидрокси, амино, тио, нитро, циано, алкила, галогензамещенного алкила, алкокси, галогензамещенного алкокси, алкиламино, -NHC(=O)алкил, -N(алкил)С(=O)алкила или диалкиламино, -NHC(=O)NH2, -NHC(=O)NHалкила, -N(алкил)С(=O)NHалкила, -ОС(=O)NHалкила,-NHC(=O)Оалкила, -N(алкил)С(=O)Оалкила, -NHSO2 алкила, -N(алкил)SO2 алкила, тиоалкила, галогензамещенного тиоалкила,-SO2 алкила,галогензамещенногоq представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 4;R3 выбран из группы, включающей галоген, гидрокси, амино, тио, нитро, циано, алкил, галогензамещенный алкил, алкокси, галогензамещенный алкилокси, алкиламино, -NHC(=O)алкил,-N(алкил)С(=O)алкил или диалкиламино, -NHC(=O)NH2, -NHC(=O)NHалкил, -N(алкил)С(=O)NHaлкил,-ОС(=O)NHaлкил, -NHC(=O)Оалкил, -N(алкил)С(=O)Оалкил, -NHSO2 алкил, -N(алкил)SO2 алкил, тиоалкил, галогензамещенный тиоалкил, SО 2 алкил, галогензамещенный -SO2 алкил, -NHC(=O)N(алкил)2,-N(алкил)С(=O)N(алкил)2 и -ОС(=O)N(алкил)2; при условии, что сумма р и q представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 4;L1 отсутствует или выбран из группы, включающей алкил; выбран из группы, включающей арил, циклоалкил, частично ненасыщенный карбоцикл, гетероарил, гетероциклоалкил, девяти-десятичленный бензоконденсированный циклоалкил и девятидесятичленный бензоконденсированный гетероциклоалкил; или их оптических изомеров, энантиомеров, диастереомеров, рацематов или фармацевтически приемлемых солей; включающий взаимодействие соединения формулы (S1) с 1,1'-тиокарбонилимидазолом, в присутствии основания,в апротонном растворителе с получением соответствующего соединения формулы (S5); взаимодействие соединения формулы (S5) с соединением формулы (S6) в апротонном растворителе с получением соответствующего соединения формулы (S3); взаимодействие соединения формулы (S3) с гидразином с получением соответствующего соединения формулы (I). 2. Формула (II). Настоящее изобретение, кроме того, направлено на соединения формулы (II) где формула А-1 связана на стороне b1 формулы А-1 с кольцом L2 формулы (II) и, необязательно, замещена одним заместителем, выбранным из группы, включающей формулы А-1-а, А-1-b и A-1-c; где формула А-1-а связана на стороне а 1 со смежными атомами углерода на стороне d1 или d2 формулы А-1; где формула A-1-b связана на стороне а 2 со смежными атомами углерода на стороне d1 или d2 формулы А-1; где формула А-1-с связана на стороне а 6 со смежными атомами углерода на стороне d1 или d2 формулы А-1; где R8 представляет собой Н или алкил; где формула А-2 связана на стороне b2 формулы А-2 с кольцом L2 формулы (II) и А 1, А 2, А 3, А 4 представляют собой (i) -N-; или (ii) -С-, замещенный Н или алкокси, где алкокси может быть необязательно дополнительно замещен по концевому углероду группой алкокси или атомами галогена в количестве до 3; при условии, что по меньшей мере один и не более двух из А 1, А 2, А 3, А 4 представляют собой -N-; и где формула А-3 связана на стороне b3 формулы А-3 с кольцом L2 формулы (II), и В 1, В 2 и В 3 независимо представляют собой (i) -СН-, необязательно замещенный алкилом, арилом, алкокси или галогеном, (ii)-S-; (iii) -O- или (iv) -N-; при условии, что когда не более чем один из В 1, В 2 или В 3 представляет собой-S- или -O-, и при условии, что когда один из В 1, В 2 или В 3 представляет собой -S- или -O-, тогда смежные кольцевые атомы не являются -S- или -О-;R9 независимо выбран из группы, включающей: алкокси, алкил, алкиламино, амино, циано, диалкиламино, галоген, галогензамещенный алкил, галогензамещенный алкилокси, галогензамещенныйL2 представляет собой связывающую группу, выбранную из группы, включающей: -(CH2)1-4-,-CH(R100)-, -C(=R100)-, -C(R100)2-, -O-, -O(CH2)1-4-, -OCH(R100)-, -OC(R100)2-, -S-, -NH-, -N(низший алкил)-,-N(СОалкил)-, -N(арил), -N(СO2 алкил)-, -N(СОNНалкил)-, -N(SO2 алкил) и -N(SO2 арил)-; где R100 выбран из: алкила, гидрокси, арила, алкокси, оксо, -NH2, -NH(алкил)-N(алкил)2, =N(OH) или -NH2OH; при условии, что когда L2 представляет собой -СН 2 СН 2-, ни R6, ни R7 не являются -СН 2-(С=O)NHалкилом, -СН 2(С=O)N(алкил)2 или -СН 2 С(=O)Оалкилом; при условии, что когда L2 представляет собой -OCH(R100)-,представляет собой фенил, R5 не является -С(=O)NH-NH2; и приR10 независимо выбран из группы, включающей и -X1-A20-Y1-A21; 1 1 где X и Y , каждый независимо, отсутствует или выбран из группы, включающей -(алкил) С(=O)N(алкил)-, -С(=O)N(алкил)-, -С(=O)NH-, -С(=O)O-, -N(алкил)-, -N(алкил)С(=O)-, -N(алкил) С(=O)NH-, -N (алкил)С(=O)O-, -N(алкил)SO2, -NH-, -NHC(=O)-, -NHC(=O)N(алкил)-, -NHC(=O)NH,-NHC(=O)O-, -NHSO2-, -O-, -OC(=O), -ОС(=O)N(алкил)-, -OC(=O)NH-, -ОС(=O)O-, -S-, -SO-, -SO2-,-SO2N(алкил)- и -SO2NH-; А 20 отсутствует или выбран из алкила или алкенила; и А 21 выбран из алкила, алкенила или Н; где когда А 20 или А 21 представляет собой алкил или алкенил, указанный алкил или алкенил может быть необязательно замещен одной или несколькими группами, независимо выбранными из: алкокси,алкиламино, амино, циано, диалкиламино, галогена, галогензамещенного алкокси, галогензамещенного-SO2 алкила, галогензамещенного тиоалкила, гидрокси, -N(алкил)С(=O)алкила, -N(алкил)С(=O)N(алкил)2,-N(алкил)С(=O)NH2, -N(алкил)С(=O)NHaлкила, -N(алкил)С(=O)Oалкила, -N(алкил)SO2 алкила, -NHC(=O) алкила, -NHC(=O)N(алкил)2, -NHС(=O)NH2, -NHС(=O)NHалкила, -NHC(=O)Оалкила, -NHSO2 алкила,-ОС(=O)алкила, -ОС(=O)N(алкил)2, -ОС(=O)NHалкила, ОС(=O)Оалкила, -SO2 алкила, тио или тиоалкила; выбран из группы, включающей арил, циклоалкил, частично ненасыщенный карбоцикл, гетероарил, гетероциклоалкил, девяти-десятичленный бензоконденсированный циклоалкил и девятидесятичленный бензоконденсированный гетероциклоалкил; где указанные арил, циклоалкил, частично ненасыщенный карбоцикл, гетероарил, гетероциклоалкил, бензоконденсированный циклоалкил или бензоконденсированный гетероциклоалкил являются необязательно замещенными одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, гидрокси, амино, тио, нитро, циано, алкила, галогензамещенного алкила, алкокси, галогензамещенного алкокси, алкиламино, -NHC(=O)алкила,-N(алкил)С(=O)алкила или диалкиламино, -NHC(=O)NH2, -NHC(=O)NHалкила, -N(алкил)С(=O)s представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 2; не являm представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 4; при условии, что когда ется замещенным формулами А-1-а, A-1-b или А-1-с, сумма m и s представляет собой целое число,имеющее значение от 0 до 4, и когда замещен одной из формул А-1-а, A-1-b или А-1-с, сумма m и s представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 2;R6 и R7 независимо выбраны из группы, включающей(d) -С(=O)(СН 2 СН 2O-)1-10, имеющий на конце Н, метил, этил или бензил;(e) -С(=O)СН 2O(СН 2 СН 2O-)1-10, имеющий на конце Н, метил, этил или бензил;(f) -С(=O)алкил или -С(=O)(С 3-6)циклоалкил, где указанные -С(=O)алкил, и -С(=O)(С 3-6)циклоалкил могут быть необязательно замещены одной или несколькими группами, независимо выбранными из -ОН,-Оалкила, -Оалкиларила, -NH2, -NHалкила, -N(алкил)2, гетероциклоалкила, -NHC(=O)алкила, -NHSO2 алкила или -ОС(=O)алкила;-С(=O)(СН 2)1-3 арил, С(=O)арил, -С(=O)(СН 2)1-3 гетероарил и -С(=O)гетероарил могут быть необязательно замещены одной или несколькими группами, независимо выбранными из -ОН, -Оалкила, -NH2,-NHалкила, N(алкил)2, гетероциклоалкила, -NHC(=O)алкила, -NHSО 2 алкила, галогена, нитрила или(h) -С(=O)(СН 2)1-6 С(=O)-, имеющий на конце метил, этил, -ОН, -Оалкил, -NH2, -NHалкил,-N(алкил)2 или гетероциклоалкил;(hh) -С(=O)алкил-ОС(=O)алкил-, имеющий на конце -ОН, -Оалкил, -NH2, -NHалкил, -N(алкил)2 или гетероциклоалкил;(i) -С(=O)О(СН 2 СН 2O-)1-10, имеющий на конце Н, метил, этил или бензил;(j) -С(=O)Оалкил или -С(=O)О(С 3-6)циклоалкил, где указанные -С(=O)Оалкил и -С(=O)O(С 3-6)циклоалкил могут быть необязательно замещены одной или несколькими группами, независимо выбранными из: -ОН, -Оалкила, -NH2, -NHалкила, -N(алкил)2, гетероциклоалкила, -NHC(=O)алкила, -NHSO2 алкила,-ОС(=O)алкила, -С(=O)OН, -С(=O)Oалкила, -C(=O)NH2, -С(=O)NHaлкилa или -С(=O)N(алкил)2;(k) -С(=O)O(СН 2)1-3 арил, -С(=O)Oарил, -С(=O)O(СН 2)1-3 гетероарил или -С(=O)Огетероарил, где указанные -С(=O)O(СН 2)1-3 арил, -С(=O)Oарил, -С(=O)О(СН 2)1-3 гетероарил или -С(=O)Огетероарил могут быть необязательно замещены одной или несколькими группами, независимо выбранными из: -ОН,-Оалкила, -NH2-, -NHалкила, -N(алкил)2, гетероциклоалкила, -NHC(=O)алкила, -NHSO2 алкила, галогена,нитрила или -ОС(=O)алкила;(l) -C(=O)NH(CH2CH2O-)1-10, имеющий на конце -Н, метил, этил, бензил, -CH2CH2NH2,-СН 2 СН 2NHалкил, -CH2CH2N(алкил)2, -СН 2 СН 2-1-пирролидинил, -СН 2 СН 2-1-пиперидинил, -СН 2 СН 2-4 морфолинил, -СН 2 СН 2-1-пиперазинил, -СН 2 СН 2-1-(4-СН 3)-пиперазинил или -С(=O)алкил;(m) -C(=O)NH2, -С(=О)NН(С 1-20)алкил, -С(=O)NH(С 3-6)циклоалкил или -С(=O)N(алкил)2, где указанные -С(=O)NH(C1-20)алкил, -С(=O)NH(C3-6)циклоалкил и -С(=O)N(алкил)2 и могут быть необязательно замещены одной или несколькими группами, независимо выбранными из: -ОН, -Оалкила, -NH2,-NHалкила, -N(алкил)2, гетероциклоалкила, -NHC(=O)алкила, -NHSO2 алкила, -ОС(=O)алкила, -ОС(=O) алкенила, -NHC(=O)арила, -С(=O)OН, -С(=O)Оалкила, -C(=O)NH2, -С (=O)NHалкила или-С(=O)N(алкил)2; и где арильная часть указанного -NHC(=O)арила может быть необязательно замещена одной или несколькими группами, независимо выбранными из алкила, -ОН, -Оалкила, -NH2, -NHалкила,-N(алкил)2, галогена или нитрила;(n) -С(=O)NH(СН 2)1-3 арил, -С(=O)NHарил, -С(=O)NH(CH2)1-3 гетероарил или -С(=O)NHгетероарил,где указанные -С(=O)NH(СН 2)1-3 арил, -С(=O)NHарил, -С(=O)NH(СН 2)1-3 гетероарил и -С(=O)NH гетероарил могут быть необязательно замещены одной или несколькими группами, независимо выбранными из: -ОН, -Оалкила, -NH2, -NHалкила, -N(алкил)2, гетероциклоалкила, -NHC(=O)алкила, -NHSO2 алкила, галогена, нитрила или -ОС(=O)алкила;(о) -С(=О)NHСН 2 СН 2NH(СН 2 СН 2NH-)0-3, имеющий на конце Н, метил, этил, -СН 2 СН 2NHалкил,-CH2CH2N(алкил)2, -СН 2 СН 2-1-пирролидинил, -СН 2 СН 2-1-пиперидинил, -СН 2 СН 2-4-морфолинил,-СН 2 СН 2-1-пиперазинил,-СН 2 СН 2-1-(4-СН 3)пиперазинил,-СН 2 СН 2 ОН,-СН 2 СН 2 ОСН 3,-СН 2 СН 2 ОСН 2 СН 3, -СН 2 СН 2 ОС(=O)алкил, или -С(=O)арил; где арильная часть указанного -С(=O)арила может быть необязательно замещена одной или несколькими группами, независимо выбранными из алкила, -ОН, -Оалкила, -NH2, -NHалкила, -N(алкил)2, галогена или нитрила; при условии, что когда один из R6 и R7 предL отсутствует или представляет собой группу, выбранную из группы, включающей алкилдиил,карбонил или -SO2-; выбран из группы, включающей арил, циклоалкил, частично ненасыщенный карбоцикл, аралкил, гетероарил, гетероциклоалкил, девяти-десятичленный бензоконденсированный циклоалкил, девятидесятичленный бензоконденсированный гетероарил и девяти-десятичленный бензоконденсированный гетероциклоалкил;r представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 4; иR5 независимо выбран из группы, включающей алкил, алкиламино, алкилокси, амино, -С(=O)NH2,-С(=O)Оалкил, -С(=O)OН, -СН 2OН, циано, диалкиламино, галоген, галогензамещенный алкил, галогензамещенный алкилокси, галогензамещенный SO2 алкил, галогензамещенный тиоалкил, гидрокси, гидроксиалкил, -N(алкил)С(=O)алкил, -N(алкил)С(=O)N(алкил)2, -N(алкил)С(=O)NНалкил, -N(алкил)С(=O)Oалкил, -N(алкил)SО 2 алкил, -NHC(=O)алкил, -NHC(=O)N(алкил)2, -NHC(=O)NH2, -NHC(=O)NНалкил,-NHC(=O)Оалкил, -NHSО 2 алкил, нитро, -ОС(=O)N(алкил)2, -ОС(=O)NНалкил, -SO2 алкил, -SO2NH2, тио,тиоалкил,и -V-B10-W-B20; где V и W, каждый независимо, отсутствует или выбран из группы, включающей: -С(=O),-С(=O)N(алкил)-, -C(=O)NH-, -С(=O)O-, -N(алкил)-, -N(алкил)С(=O)-, -N(алкил)С(=O)N(алкил)-,-N(алкил)С(=O)NH-, -N(алкил)С(=O)O-, -N(алкил)SO2-, -NH-, -NHC(=O)-, -NHC(=O)N(алкил)-, -NHC(=O)NH-, -NHC(=O)O-, -NHSO2-, -O-, -OC(=O), -ОС(=O)N(алкил)-, -OC(=O)NH-, -ОС(=O)O-, -S-, -SO-,-SO2-, -SO2N(алкил)- и -SO2NH-; В 10 отсутствует или выбран из алкила или алкенила; В 20 отсутствует или выбран из алкила, алкенила или Н; где, когда В 10 или В 20 представляет собой алкил или алкенил, алкильная или алкенильная группа может быть необязательно замещена одной или несколькими группами, независимо выбранными из алкокси, алкиламино, амино, циано, диалкиламино, галогена, галогензамещенного алкокси, галогензамещенного -SO2 алкила, галогензамещенного тиоалкила, гидрокси-N(алкил)С(=O)алкила, -N(алкил) С(=O)N(алкил)2, -N(алкил)С(=O)NH2, -N(алкил)С(=O)NHалкила, -N(алкил)С(=O)Оалкила, -N(алкил)SO2 алкила, -NHC(=O)алкила, -NHC(=O)N(алкил)2, -NHC(=O)NH2, -NHC(=O)NHалкила, -NHC(=O) Оалкила, -NHSO2 алкила, -ОС(=O)алкил, -ОС(=O)N(алкил)2, -ОС(=O)NHалкила, -ОС(=O)Оалкила,-SO2 алкила, тио или тиоалкила; и выбран из группы, включающей арил, циклоалкил, частично ненасыщенный карбоцикл, гетероарил, гетероциклоалкил, девяти-десятичленный бензоконденсированный циклоалкил и девятидесятичленный бензоконденсированный гетероциклоалкил, где арил, циклоалкил, частично ненасыщенный карбоцикл, гетероарил, гетероциклоалкил, бензоконденсированный циклоалкил или бензоконденсированный гетероциклоалкил являются необязательно замещенными одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из алкокси, алкиламино, амино, циано, диалкиламино, галогена, галогензамещенного алкокси, галогензамещенного алкила, галогензамещенного -SО 2 алкила, галогензамещенного тиоалкила, гетероарила, гидрокси, гидроксиалкила, -N(алкил)С(=O)алкила, -N(алкил)С(=O)N(алкил)2,-N(алкил)С(=O)NHалкила, -N(алкил)С(=O)Оалкила, N(алкил)SO2 алкила, -NHC(=O)алкила, -NHC(=O)N(алкил)2, -ОС(=O)NHалкила, -SO2 алкила, тио или тиоалкила; или их оптические изомеры, энантиомеры, диастереомеры, рацематы или фармацевтически приемлемые соли.- 12008770 В формуле (II) "кольцо L2 формулы (II)" относится к кольцу формулы (II), содержащему заместитель L2. формулы (II) присоединено к кольцу L2 формулы (II) таким образом, что точка присое Кольцо динения для кольца представляет собой второй и третий атомы углерода в направлении против часовой стрелки от азота пиразола, содержащего заместитель R6. Например, когда представляет собой фенил, точка присоединения такая, как пока или когда 2.а. Воплощения формулы (II). 2.а.1. Следующие варианты воплощения настоящего изобретения включают соединения формулы II, где Е, L2, R6, R7, R4, L3 Н и (R5)r имеют различные значения, как указано ниже для каждого заместителя отдельно или для их комбинаций. Один вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II),где где формула А-1 связана на стороне b1 формулы А-1 с кольцом L2 формулы (II) и необязательно замещена одним заместителем, выбранным из группы, включающей формулы А-1-а, А-1-b и А-1-с: где формула А-1-а связана на стороне а 1 со смежными атомами углерода на стороне d1 или d2 формулы А-1: где формула A-1-b связана на стороне а 2 со смежными атомами углерода на стороне d1 или d2 формулы А-1; и где формула А-1-c связана на стороне а 6 со смежными атомами углерода на стороне d1 или d2 фор- 13008770 мулы А-1; где R8 представляет собой Н или низший алкил; где формула А-2 связана на стороне b2 формулы А-2 с кольцом L2 формулы (II), и один или два из А , А 2, А 3, А 4 представляет собой -N-; остальные представляют собой -С-, замещенный Н или алкокси,где указанный алкокси может быть необязательно дополнительно замещен по концевому атому углерода группой алкокси или атомами галогена в количестве до 3; и 1 где формула А-3 связана на стороне b3 формулы А-3 с кольцом L2 формулы (II), и В 1, В 2 и В 3 независимо представляют собой (i) -СН-, необязательно замещенный С 1-4 алкилом, арилом, алкокси или галогеном, (ii) -S-, (iii) -О- или (iv) -N-; при условии, что не более чем один из В 1, В 2 или В 3 представляет собой -S- или -O-, и при условии, что когда один из В 1, В 2 или В 3 представляет собой -S- или -O-, тогда смежные члены кольца не являются -S- или -О-. Один вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II),где где формула А-1 связана на стороне b1 формулы А-1 с кольцом L2 формулы (II) и необязательно имеет один заместитель, выбранный из группы, включающей формулы А-1-а, А-1-b и А-1-c; где формула А-1-а связана на стороне а 1 со смежными атомами углерода на стороне d1 или d2 формулы А-1; где формула A-1-b связана на стороне а 2 со смежными атомами углерода на стороне d1 или d2 формулы А-1; и где формула А-1-с связана на стороне а 6 со смежными атомами углерода на стороне d1 или d2 формулы А-1; где R8 представляет собой Н или низший алкил; где формула А-2 выбрана из группы, включающей пиридил и пиримидинил; связана на стороне b2 формулы А-2 с кольцом L2 формулы (II); и необязательно замещена по кольцевому углероду Н или алкокси, где указанный алкокси может быть необязательно дополнительно замещен по концевому атому- 14008770 углерода группой алкокси или атомами галогена в количестве до 3; иb3 формулы А-3 с кольцом L2 формулы (II) и необязательно замещена по кольцевому углероду С 1-4 алкилом, арилом, алкокси или галогеном. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II),где где формула А-4 связана на стороне b1 формулы А-4 с кольцом L2 формулы (II); где формула А-5 связана на стороне b1 формулы А-5 с кольцом L2 формулы (II), где R8 представляет собой Н или низший алкил; где формула А-6 связана на стороне b1 формулы А-6 с кольцом L2 формулы (II); и где формула А-3-а связана на стороне b3 формулы А-3-а с кольцом L2 формулы (II), где R12 независимо выбран из Н, метила, фенила, этокси, хлора или фтора; и где m представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 4; при условии, что когда представляет собой формулу А-4, сумма m и s представляет собой целое число, имеющее значение от 0 представляет собой формулу А-5 или А-6,до 4, и когда сумма m и s представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 2. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II),где выбран из группы, включающей где формула А-4 связана на стороне b1 формулы А-4 с кольцом L2 формулы (II);- 15008770 где формула А-5 связана на стороне b1 формулы А-5 с кольцом L2 формулы (II), где R8 представляет собой Н или низший алкил; и где формула А-3-а связана на стороне b3 формулы А-3-а с кольцом L2 формулы (II), где R12 независимо выбран из Н, метила, фенила, этокси, хлора или фтора; и где m представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 4; при условии, что когда представляет собой формулу А-4,представляет сумма m и s представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 4, и когда собой формулу А-5, сумма m и s представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 2. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II),где где формула А-4 связана на стороне b1 формулы А-4 с кольцом L2 формулы (II); и где m представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 4; при условии, что когда представляет собой формулу А-4,сумма m и s представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 4. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), гдеR9 независимо выбран из группы, включающей алкокси, алкил, алкиламино, амино, циано, диалкиламино, галоген, галогензамещенный алкил, галогензамещенный алкилокси, галогензамещенный тиоалкил, гидрокси, -N(алкил)С(=O)алкил, -N(алкил)С(=O)N(алкил)2, -N(алкил)С(=O)NHалкил, -N(алкил) С(=O)Оалкил, -N(алкил)SО 2 алкил, -NHC(=O)алкил, -NHC(=O)N(алкил)2, -NHC(=O)NH2, -NHC(=O)NHалкил, -NHC(=O)Оалкил, -NHSО 2 алкил, -ОС(=O)N(алкил)2, -ОС(=O)NHалкил и тиоалкил. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), гдеR9 независимо выбран из группы, включающей: алкокси, алкил, алкиламино, амино, циано, диалкиламино, галоген, галогензамещенный алкил, галогензамещенный алкилокси, гидрокси, -NHC(=O)алкил,-NHС(=O)NHалкил, -NHC(=O)Оалкил, -NHSO2 алкил и тиоалкил. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), гдеR9 независимо выбран из группы, включающей: алкокси, алкил, амино, циано, диалкиламино, галоген, галогензамещенный алкил, галогензамещенный алкилокси, гидрокси и -NHC(=O)алкил. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), гдеR9 независимо выбран из группы, включающей: метокси, этокси, изопропокси, метил, амино, циано, N,N-диметиламино, бром, хлор, фтор, трифторметил, трифторметокси, гидрокси и N-(1 оксоэтил)амино. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), гдеL2 представляет собой связывающую группу, выбранную из группы, включающей: -(СН 2)-, -(СН 2)3-4,-CH(R100), -C(=R100)-, -C(R100)2, -O-, -O(CH2)1-4-, -OCH(R100)-, -OC(R100)2-, -S-, -NH-, -N(низший алкил)-,-N(СОалкил)-, -N(арил)-, -N(СO2 алкил)-, -N(СONHалкил)-, -N(SO2 алкил) и -N(SO2 арил)-. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), гдеL2 представляет собой связывающую группу, выбранную из группы, включающей -(CH2)1-4,-CH(R100), -C(=R100)-, -C(R100)2, -O-, -O(CH2)1-4-, -OCH(R200)-, -OC(R100)2-, -S-, -NH-, -N(низший алкил)-,-N(СОалкил)-, -N(арил)-, -N(СO2 алкил)-, -N(СОNHалкил)-, -N(SO2 алкил) и -N(SО 2 арил)-; где R200 выбран из алкила, гидрокси, арила, оксо, -NH2, -NH(алкил)-N(алкил)2, =N(ОН) или -NH2OH. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), гдеL2 представляет собой связывающую группу, выбранную из группы, включающей -(CH2)1-4,-CH(R100), -C(=R100)-, -C(R100)2, -O-, -O(CH2)1-4-, -OCH(R100)-, -OC(R100)2-, -NH-, -N(низший алкил)-,-N(СОалкил)-, -N(арил)-, -N(СO2 алкил)-, -N(СОNHалкил)-, -N(SO2 алкил) и -N(SO2apил)-. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), гдеL2 представляет собой связывающую группу, выбранную из -O(CH2)1-4-, -OCH(R100)-, -OC(R100)2-,-O(CH2)1-4-, -OCH(R100)-, -NH-, -N(низший алкил)-, -N(СОалкил)-, -N(арил)-, -N(СO2 алкил)-,-N(СОNHалкил)-, -N(SO2 алкил) и -N(SO2apил)-. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), гдеL2 представляет собой связывающую группу, выбранную из группы, включающей -(СН 2)-, -(СН 2)3-4,-CH(R100), -C(=R100)-, -C(R100)2, -O(CH2)1-4-, -OCH(R200)-, -OC(R100)2-, -NH-, -N(низший алкил)-,-N(СОалкил)-, -N(арил)-, -N(СO2 алкил)-, -N(СОNHалкил)-, -N(SO2 алкил) и -N(SO2 арил)-; где R200 выбран из алкила, гидрокси, арила, оксо, -NH2, -NH(алкил)-N(алкил)2, =N(ОН) или -NH2OH. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), гдеL2 представляет собой связывающую группу, выбранную из группы, включающей -(CH2)1-4,-CH(R100), -C(=R100)-, -C(R100)2, -O-, -O(CH2)1-4-, -OCH(R100)-, -OC(R100)2-, -S-, -NH-, -N(низший алкил)-,-N(СОалкил)-, -N(арил)-, -N(СO2 алкил)-, -N(СОNHалкил)-, -N(SO2 алкил) и -N(SO2 арил)-; при условии,что когда L2 представляет собой -СН 2 СН 2-, ни R6, ни R7 не являются -СН 2-(С=O)NHалкилом. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), гдеL2 представляет собой связывающую группу, выбранную из группы, включающей -(CH2)1-4,-CH(R100), -C(=R100)-, -C(R100)2, -O-, -O(CH2)1-4-, -OCH(R100)-, -OC(R100)2-, -S-, -NH-, -N(низший алкил)-,-N(СОалкил)-, -N(арил)-, -N(СO2 алкил)-, -N(СОNHалкил)-, -N(SO2 алкил) и -N(SO2 арил)-; при условии,что когда L2 представляет собой -СН 2 СН 2-, ни R6, ни R7 не являются -СН 2-(С=O)NHалкилом или -СН 2(С=O)N(алкил)2. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), где L2 представляет собой связывающую группу, выбранную из группы, включающей -(CH2)1-4, -CH(R100), -C(=R100)-,-C(R100)2, -O-, -O(CH2)1-4-, -OCH(R100)-, -OC(R100)2-, -S-, -NH-, -N(низший алкил)-, -N(СОалкил)-, -N(арил)-,-N(СO2 алкил)-, -N(СОNHалкил)-, -N(SО 2 алкил) и -N(SO2 арил)-; при условии, что когда L2 представляет собой -СН 2 СН 2-, ни R6, ни R7 не являются -СН 2 С(С=O)Оалкилом. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), где L2 представляет собой связывающую группу, выбранную из группы, включающей -(CH2)1-4, -CH(R100), -C(=R100)-,-C(R100)2, -O-, -O(CH2)1-4-, -OCH(R100)-, -OC(R100)2-, -S-, -NH-, -N(низший алкил)-, -N(СОалкил)-, -N(арил)-,-N(СO2 алкил)-, -N(СОNHалкил)-, -N(SO2 алкил) и -N(SО 2 арил)-; при условии, что когда L2 представляет собой -СН 2 СН 2-, ни R6, ни R7 не являются -СН 2-(С=O)NHалкилом или -СН 2-(С=O)N(алкил)2 или СН 2 С(С=O)Оалкилом. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), гдеL2 представляет собой связывающую группу, выбранную из группы, включающей -(CH2)1-4-,-CH(R100)-, -C(=R100), -C(R100)2-, -O-, -O(CH2)1-4-, -OCH(R100)-, -OC(R100)2-, -S-, -NH-, -N(низший алкил)-,-N(СОалкил)-, -N(арил)-, -N(СO2 алкил)-, -N(СОNHалкил)-, -N(SO2 алкил) и -N(SO2 арил)-; при условии,что когда L2 представляет собой -OCH(R100)-, R100 представляет собой алкокси и представляет собой фенил, R5 не является-С(=O)NH-NH2. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), гдеL2 представляет собой связывающую группу выбранную из группы, включающей -(CH2)1-4-,-CH(R100)-, -C(=R100)-, -C(R100)2-, -O-, -O(CH2)1-4-, -OCH(R100)-, -OC(R100)2-, -S-, -NH-, -N(низший алкил)-,-N(СОалкил)-, -N(арил)-, -N(СO2 алкил)-, -N(СОNHалкил)-, -N(SO2 алкил) и -N(SO2 арил)-; при условии,что когда L2 представляет собой -O-, ни R6, ни R7 не является -СН 3-. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), гдеL2 представляет собой связывающую группу выбранную из группы, включающей -(CH2)1-4-,-CH(R100)-, -C(=R100)-, -C(R100)2-, -O-, -O(CH2)1-4-, -OCH(R100)-, -OC(R100)2-, -S-, -NH-, -N(низший алкил)-,-N(СОалкил)-, -N(apил)-, -N(СO2 алкил)-, -N(СОNHалкил)-, -N (SО 2 алкил) и -N(SO2 арил)-; при условии,что когда L2 представляет собой -S-, ни R6, ни R7 не является -СН 3. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), гдеL2 представляет собой связывающую группу выбранную из группы, включающей -(CH2)1-4-,-CH(R100)-, -C(=R100)-, -C(R100)2-, -O-, -O(CH2)1-4-, -OCH(R100)-, -OC(R100)2-, -S-, -NH-, -N (низший алкил)-,-N(СОалкил)-, -N(арил)-, -N(СO2 алкил)-, -N(СОNHалкил)-, -N(SO2 алкил) и -N(SO2 арил)-; при условии,что когда L2 представляет собой -О- или -S-, ни R6, ни R7 не является -СН 3. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), гдеL2 представляет собой связывающую группу выбранную из группы, включающей -(CH2)1-4-,-CH(R100)-, -C(=R100)-, -C(R100)2-, -O-, -O(CH2)1-4-, -N(СОалкил)-, -N(арил)-, -N(СO2 алкил)-,-N(СОNHалкил)-, -N(SO2 алкил) и -N(SО 2 арил)-. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), гдеL2 представляет собой связывающую группу выбранную из группы, включающей -(CH2)1-4-,-CH(R100)-, -C(=R100)-, -C(R100)2-, -О- и -O(CH2)1-4-. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), гдеR100 выбран из алкила, гидрокси, арила, оксо или =N(OH). Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), гдеR100 выбран из алкила, гидрокси, арила или оксо. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), гдеR100 выбран из метила, гидрокси, фенила, оксо или =N(OH). Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), гдеR100 выбран из метила, гидрокси, фенила или оксо. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), гдеR10 независимо выбран из группы, включающей-X -A20-Y1-A21, -Х 1-А 20-А 21, -Х 1-А 21, -А 20-А 21 и -А 21. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), где 1R10 независимо выбран из группы, включающей-X -A20-Y1-A21, -X1-A20-A21 и -Х 1-А 21. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II),где X1 и Y1, каждый независимо, отсутствует или выбран из группы, включающей -C(=O)NH-,-С(=O)O-, -NH-, -NHC(=O), -NHC(=O)NH, -NHC(=O)O-, -NHSO2-, -O-, -OС(=O), -OC(=O)NH-, -ОС(=O)O-,-S-, -SO-, -SO2- и -SO2NH-. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II),где X1 и Y1, каждый независимо, отсутствует или выбран из группы, включающей -NH-, -O-, -SО 2- и-SO2NH-. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), где X1 и Y1, каждый независимо, отсутствует или представляет собой -O-. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), где X1 отсутствует или представляет собой -O-. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), где Y1 отсутствует. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), где А 20 отсутствует или представляет собой алкил; и где, когда А 20 представляет собой алкил, указанный алкил может быть необязательно замещен одной или несколькими группами, независимо выбранными из алкокси, алкиламино, амино, циано, диалкиламино, галогена, галогензамещенного алкокси, галогензамещенного -SO2 алкила, галогензамещенного тиоалкила, гидрокси, -N(алкил)С(=O)алкила, -N(алкил)С(=O)N(алкил)2, -N(алкил)C(=O)NH2, -N(алкил)С(=O)NHалкила, -N(алкил)С(=O)Оалкила, -N(алкил)SO2 алкила, -NHC(=O)алкила, -NHC(=O)N(алкил)2,-NHC(=O)NH2, -NHC(=O)NHалкил, -NHC(=O)Оалкил, -NHSО 2 алкил, -ОС(=O)алкила, -ОС(=O)N(алкил)2,-ОС(=O)NHалкила, -ОС(=O)Оалкила, -SO2 алкила, тио или тиоалкила. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), где А 20 отсутствует или представляет собой алкил; и где, когда А 20 представляет собой алкил, указанный алкил может быть необязательно замещен одной или несколькими группами, независимо выбранными из алкокси, алкиламино, амино, диалкиламино,галогена, галогензамещенного алкокси, гидрокси, -NHC(=O)NH2, -NHSО 2 алкила, -SO2 алкила или тиоалкила. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), где А 20 отсутствует или выбран из метила, этила, пропила или изопропила; где метил, этил, пропил или изопропил необязательно замещены одной или несколькими группами, независимо выбранными из: алкокси, диалкиламино или гидрокси. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), где А 20 отсутствует или выбран из метила, этила, пропила или изопропила; где метил, этил, пропил или изопропил необязательно замещены одной или несколькими группами, независимо выбранными из метокси, диметиламино или гидрокси. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), где А 21 выбран из алкила, алкенила или Н; и где, когда А 21 представляет собой алкил или алкенил, указанный алкил или алкенил может быть необязательно замещен одной или несколькими группами, независимо выбранными из алкокси, алкиламино, амино, циано, диалкиламино, галогена, галогензамещенного алкокси, галогензамещенного-SO2 алкила, галогензамещенного тиоалкила, гидрокси, -N(алкил)С(=O)алкила, -N(алкил)С(=O)N(алкил)2,-N(алкил)С(=O)NH2,-N(алкил)С(=O)NHалкила,-N(алкил)С(=O)Оалкила,-N(алкил)SО 2 алкила,-NHC(=O)алкила, -NHС(=O)N(алкил)2, -NHC(=O)NH2, -NHC(=O)NHалкила, -NHC(=O)Оалкила,-NHSO2 алкила, -ОС(=O)алкила, -ОС(=O)N(алкил)2, -ОС(=O)NHалкила, -ОС(=O)Оалкила, -SО 2 алкила,тио или тиоалкила. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), где А 21 выбран из алкила, алкенила или Н; и где, когда А 21 представляет собой алкил или алкенил, указанный алкил или алкенил может быть необязательно замещен одной или несколькими группами, независимо выбранными из алкокси, алкиламино, амино, диалкиламино, галогена, галогензамещенного алкокси, гидрокси, -NHC(=O)NH2,-NHSO2 алкила или тиоалкила. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), где А 21 представ 1- 18008770 ляет собой Н. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), где выбран из группы, включающей арил, циклоалкил, частично ненасыщенный карбоцикл, гетероарил и гетероциклоалкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, гидрокси, амино, тио, нитро, циано, алкила, галогензамещенного алкила,алкокси, галогензамещенного алкокси, алкиламино, -NHC(=O)алкила, -N(алкил)С(=O)алкила или диалкиламино, -NHC(=O)NH2, -NHС(=O)NHалкила, -N(алкил)С(=O)NHалкила, -ОС(=O)NHалкила,-NHC(=O)Оалкила, -N(алкил)С(=O)Оалкила, -NHSO2 алкила, -N(алкил)SO2 алкила, тиоалкила, галогензамещенного тиоалкила, -SO2 алкила, галогензамещенного -SO2 алкила, -NHC(=O)N(алкил)2, -N(алкил)С(=O)N(алкил)2 или -ОС(=O)N(алкил)2. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), где выбран из группы, включающей арил, гетероарил и гетероциклоалкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, гидрокси, амино,тио, нитро, циано, алкила, галогензамещенного алкила, алкокси, галогензамещенного алкокси, алкиламино, -NHC(=O)алкила, -N(алкил)С(=O)алкила или диалкиламино, -NHC(=O)NH2, -NHC(=O)NHалкила,-N(алкил)С(=O)NHалкила,-ОС(=O)NHалкила,-NHC(=O)Оалкила,-N(алкил)С(=O)Оалкила,-NHSО 2 алкила, -N(алкил)SO2 алкила, тиоалкила, галогензамещенного тиоалкила, -SO2 алкила, галогензамещенного -SO2 алкила, NHС(=O)N(алкил)2, -N(алкил)С(=O)N(алкил)2 или -ОС(=O)N(алкил)2. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), где выбран из группы, включающей фенил, имидазолил, пирролидинил, пиперидинил и морфолинил необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, гидрокси, амино, тио, нитро, циано, алкила, галогензамещенного алкила, алкокси, галогензамещенного алкокси, алкиламино, -NHC(=O)алкила, -N(алкил)С(=O)алкила, или диалкиламино, -NHC(=O)NH2,-NHC(=O)NHалкила, -N(алкил)С(=O)NHалкила, -ОС(=O)NHалкила, -NHC(=O)Оалкила, -N(алкил)С-ОС(=O)N(алкил)2. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), где выбран из группы, включающей фенил, имидазолил, пирролидинил, пиперидинил и морфолинил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, гидрокси, амино, нитро, алкила, галогензамещенного алкила, алкокси, галогензамещенного алкокси, алкиламино, диалкиламино, -NHSO2 алкила или -SO2 алкила. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), где выбран из группы, включающей фенил, имидазолил, пирролидинил, пиперидинил и морфолинил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из хлора, фтора, гидрокси или алкила. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), где R9 и R10 независимо выбраны из группы, включающей 1-пиперидинил, 2-(пирролидин-1-ил)этокси, 2,3-дигидроксипропокси, 2-гидрокси-3-пирролидин-1-илпропокси, 3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропокси, 3-(N,N-диметиламино)пропокси, 3-гидроксипропокси, 3-имидазол-1-илпропокси, 3-метоксипропокси, 3-морфолин-4 илпропокси, 3-пирролидин-1-ил-2-гидроксипропокси, 3-пирролидин-1-илпропокси, 4-метилпиперазин-1 ил, амино, бензил, бензилокси, бром, хлор, циано, этокси, фтор, Н, гидрокси, изопропокси, метокси, метил, N-(1-оксоэтил)амино и N,N-диметиламино. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), гдеR6 и R7 независимо выбраны из группы, включающей(d) -С(=O)(СН 2 СН 2O-)1-10, имеющий на конце Н;(e) -С(=O)СН 2O(СН 2 СН 2O-)1-10, имеющий на конце Н;(f) -С(=O)алкил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из -ОН, -Оалкила, -Оалкиларила, -NH2, -NНалкила, -N(алкил)2, гетероциклоалкила, -NHC(=O)(g) -С(=O)(СН 2)1-3 арил или -С(=O)арил, где указанный -С(=O)арил может быть необязательно замещен одной или несколькими группами, независимо выбранными из -ОН, -Оалкила, -NH2, -NHалкила,-N(алкил)2, гетероциклоалкила, -NHC(=O)алкила, -NHSO2 алкила, галогена, нитрила или -ОС(=O)алкила;(h) -С(=O)(СН 2)1-6 С(=O)-, имеющий на конце метил, этил, -ОН, -Оалкил, -NH2, -NHалкил,-N(алкил)2 или гетероциклоалкил;(hh) -С(=O)алкил-ОС(=O)алкил-, имеющий на конце -ОН, -Оалкил, -NH2, -NHалкил или -N(алкил)2;(i) -С(=O)О(СН 2 СН 2O-)1-10, имеющий на конце Н, метил, этил, или бензил;(j) -С(=O)Оалкил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из -ОН, -Оалкила, -NH2, -NHалкила, -N(алкил)2, гетероциклоалкила, -NHC(=O)алкила,-NHSO2 алкила, -ОС(=O)алкила, -С(=O)OН, -С(=O)Оалкила, -C(=O)NH2, -С(=O)NHалкила или -С(=O)(k) -С(=O)O(СН 2)1-3 арил или -С(=O)Oарил, где указанный -С(=O)Oарил может быть необязательно замещен одной или несколькими группами, независимо выбранными из -ОН, -Оалкила, -NH2,-NHалкила, -N(алкил)2, гетероциклоалкила, -NHC(=O)алкила, -NHSО 2 алкила, галогена, нитрила или(l) -С(=O)NH(СН 2 СН 2O-)1-10, имеющий на конце -Н, метил, этил, бензил, -CH2CH2NH2,-СН 2 СН 2NHалкил, -CH2CH2N(алкил)2, -СН 2 СН 2-1-пирролидинил, -СН 2 СН 2-1-пиперидинил, -СН 2 СН 2-4 морфолинил, -СН 2 СН 2-1-пиперазинил, -СН 2 СН 2-1-(4-СН 3)-пиперазинил или -С(=O)алкил;(m) -C(=O)NH2, -C(=O)NH(C1-20)алкил или -С(=O)N(С 1-20 алкил)2, где указанный -С(=O)NH(C1-20) алкил, может быть необязательно замещен одной или несколькими группами, независимо выбранными из -ОН, -Оалкила, -NH2, -NHалкила, -N(алкил)2, гетероциклоалкила, -NHC(=O)алкила, -NHSO2 алкила,-ОС(=O)алкила, -ОС(=O)алкенила, -NHC(=O)арила, -С(=O)OН, -С(=O)Оалкила, -С(=O)NH2, -С(=O)NHалкила или -С(=O)N(алкил)2; и где арильная часть указанного -NHC(=O)арила может быть необязательно замещена одной или несколькими группами, независимо выбранными из алкила, -ОН, -Оалкила,-NH2, -NHалкила, -N(алкил)2, галогена или нитрила;(n) -С(=O)NH(СН 2)1-3 арил или -С(=O)NHарил, где указанный -С(=O)NHарил может быть необязательно замещен одной или несколькими группами, независимо выбранными из -ОН, -Оалкила, -NH2,-NHалкила, -N(алкил)2, гетероциклоалкила, -NHC(=O)алкила, -NHSO2 алкила, галогена, нитрила или(о) -С(=О)NHСН 2 СН 2NH(СН 2 СН 2NH-)0-3, имеющий на конце Н, метил, этил, -СН 2 СН 2NHалкил,-CH2CH2N(алкил)2, -СН 2 СН 2-1-пирролидинил, -СН 2 СН 2-1-пиперидинил, -СН 2 СН 2-4-морфолинил,-СН 2 СН 2-1-пиперазинил, -СН 2 СН 2-1-(4-СН 3)пиперазинил, -СН 2 СН 2 ОН, -СН 2 СН 2 ОСН 3,-СН 2 СН 2 ОСН 2 СН 3, -СН 2 СН 2 ОС(=O)алкил или -С(=O)арил; где арильная часть указанного -С(=O)арила может быть необязательно замещена одной или несколькими группами, независимо выбранными из алкила, -ОН, -Оалкила, -NH2, -NHалкила, -N(алкил)2, галогена или нитрила;(w) -Р(=O)(OСН 2 СН 3)2; при условии, что когда R6 присутствует, R7 отсутствует; и при условии, что когда R7 присутствует, R6 отсутствует. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), гдеR6 и R7 независимо выбраны из группы, включающей:(f) -С(=O)алкил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из -ОН, -Оалкила, -Оалкиларила, -NH2, -NHалкила, -N(алкил)2, гетероциклоалкила, -NHC(=O) алкила, -NHSО 2 алкила или -ОС(=O)алкила;(g) -С(=O)(СН 2)1-3 арил или -С(=O)арил, где указанный -С(=O)арил может быть необязательно заме- 20008770 щен одной или несколькими группами, независимо выбранными из -ОН, -Оалкила, -NH2, -NHалкила,-N(алкил)2, гетероциклоалкила, -NHC(=O)алкила, -NHSO2 алкила, галогена, нитрила или -ОС(=O)алкила;(h) -С(=O)(СН 2)1-6 С(=O)-, имеющий на конце метил, этил, -ОН, -Оалкил, -NH2, -NHалкил,-N(алкил)2 или гетероциклоалкил;(hh) -С(=O)алкил-ОС(=O)алкил-, имеющий на конце -ОН, -Оалкил, -NH2, -NHалкил или -N(алкил)2;(i) -С(=O)O(СН 2 СН 2O-)1-10, имеющий на конце Н, метил, этил, или бензил;(j) -С(=O)Оалкил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из -ОН, -Оалкила, -NH2, -NHалкила, -N(алкил)2, гетероциклоалкила, -NHC(=O)алкила,-NHSO2 алкила, -ОС(=O)алкила, -С(=O)ОН, -С(=O)Оалкила, -C(=O)NH2, -С(=O)NHалкила или -С(=O)(k) -С(=O)O(СН 2)1-3 арил или -С(=O)Oарил, где указанный -С(=O)Оарил может быть необязательно замещен одной или несколькими группами, независимо выбранными из -ОН, -Оалкила, -NH2,-NHалкила, -N(алкил)2, гетероциклоалкила, -NHC(=O)алкила, -NHSO2 алкила, галогена, нитрила или(l) -С(=O)NH(СН 2 СН 2O-)1-10, имеющий на конце -Н, метил, этил, бензил, -СН 2 СН 2NH2,-СН 2 СН 2NHалкил, -CH2CH2N(алкил)2, -СН 2 СН 2-1-пирролидинил, -СН 2 СН 2-1-пиперидинил, -СН 2 СН 2-4 морфолинил, -СН 2 СН 2-1-пиперазинил, -СН 2 СН 2-1-(4-СН 3)пиперазинил или -С(=O)алкил;(m) -C(=O)NH2, -С(=O)NH(C1-20)алкил или -С(=O)N(С 1-20 алкил)2, где указанный -С(=O)NH(C1-20) алкил может быть необязательно замещен одной или несколькими группами, независимо выбранными из-ОН, -Оалкила, -NH2, -NHалкила, -N(алкил)2, гетероциклоалкила, -NHС(=O)алкила, -NHSО 2 алкила,-ОС(=O)алкила, -ОС(=O)алкенила, -NHC(=O)арила, -С(=O)ОН, -С(=O)Оалкила, -C(=O)NH2, -С(=O)NH алкила или -С(=O)N(алкил)2; и где арильная часть указанного -NHC(=O)арила может быть необязательно замещена одной или несколькими группами, независимо выбранными из алкила, -ОН, -Оалкила, -NH2,-NHалкила, -N(алкил)2, галогена или нитрила;(n) -С(=O)NH(CH2)1-3 арил или -С(=O)NHарил, где указанный -С(=O)NHарил может быть необязательно замещен одной или несколькими группами, независимо выбранными из -ОН, -Оалкила, -NH2,-NHалкила, -N(алкил)2, гетероциклоалкила, -NHC(=O)алкила, -NHSО 2 алкила, галогена, нитрила или(о) -С(=O)NHСН 2 СН 2NH(СН 2 СН 2NH-)0-3, имеющий на конце H, метил, этил, -СН 2 СН 2NHалкил,-CH2CH2N (алкил)2, -СН 2 СН 2-1-пирролидинил, -СН 2 СН 2-1-пиперидинил, -СН 2 СН 2-4-морфолинил,-СН 2 СН 2-1-пиперазинил, -СН 2 СН 2-1-(4-СН 3)пиперазинил, -СН 2 СН 2OН, -СН 2 СН 2 ОСН 3,-СН 2 СН 2OСН 2 СН 3, -СН 2 СН 2OС(=O)алкил или -С(=O)арил; где арильная часть указанного -С(=O)арила может быть необязательно замещена одной или несколькими группами, независимо выбранными из алкила, -ОН, -Оалкила, -NH2, -NHалкила, -N(алкил)2, галогена или нитрила;(w) -Р(=O)(ОСН 2 СН 3)2; при условии, что когда R6 присутствует, R7 отсутствует; и при условии, что когда R7 присутствует, R6 отсутствует. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), гдеR6 и R7 независимо выбраны из группы, включающей:(f) -С(=O)алкил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из -ОН, -Оалкила, -Оалкиларила, -NH2, -NHалкила, -N(алкил)2, гетероциклоалкила,-NHC(=O)алкила, -NHSO2 алкила или -ОС(=O)алкила;(g) -С(=O)арил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из -ОН, -Оалкила, -NH2, -NHалкила, -N(алкил)2, гетероциклоалкила, -NHC(=O)алкила,-NHSO2 алкила, галогена, нитрила или -ОС(=O)алкила;(h) -С(=O)(СН 2)1-6 С(=O)-, имеющий на конце метил, этил, -ОН, -Оалкил, -NH2, -NHалкил,-N(алкил)2 или гетероциклоалкил;(hh) -С(=O)алкил-OС(=O)алкил-, имеющий на конце -ОН, -Оалкил, -NH2, -NHалкил или -N(алкил)2;(i) -С(=O)О(CH2CH2O-)1-10, имеющий на конце Н, метил, этил, или бензил;(j) -С(=O)Оалкил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо вы- 21008770 бранными из -ОН, -Оалкила, -NH2, -NHалкила, -N(алкил)2, гетероциклоалкила, -NHC(=O)алкила,-NHSO2 алкила, -ОС(=O)алкила, -С(=O)ОН, -С(=O)Оалкила, -С(=O)NH2, -С(=O)NHалкила или -С(=O)(k) -С(=O)Oарил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из -ОН, -Оалкила, -NH2, -NHалкила, -N(алкил)2, гетероциклоалкила, -NHC(=O)алкила,-NHSО 2 алкила, галогена, нитрила или -ОС(=O)алкила;(l) -С(=O)NH(СН 2 СН 2O-)1-10, имеющий на конце -H, метил, этил, бензил, -CH2CH2NH2,-СН 2 СН 2NHалкил, -CH2CH2N(алкил)2, -СН 2 СН 2-1-пирролидинил, -СН 2 СН 2-1-пиперидинил, -СН 2 СН 2-4 морфолинил, -СН 2 СН 2-1-пиперазинил, -СН 2 СН 2-1- (4-СН 3)пиперазинил или -С(=O)алкил;(m) -С(=O)NH(C1-20)алкил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из -ОН, -Оалкила, -NH2, -NHалкила, -N(алкил)2, гетероциклоалкила, -NHC(=O)алкила,-NHSO2 алкила, -ОС(=O)алкила, -ОС(=O)алкенила, -NHС(=O)арила, -С(=O)ОН, -С(=O)Оалкила,-С(=O)NH2, С(=O)NHалкила или -С(=O)N(алкил)2; и где арильная часть указанного -NHC(=O)арила может быть необязательно замещена одной или несколькими группами, независимо выбранными из алкила,-ОН, -Оалкила, -NH2, -NHалкила, -N(алкил)2, галогена или нитрила;(n) -С(=O)NHарил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из -ОН, -Оалкила, -NH2, -NHалкила, -N(алкил)2, гетероциклоалкила, -NHC(=O)алкила,-NHSO2 алкила, галогена, нитрила или -ОС(=O)алкила;(о) -С(=О)NHСН 2 СН 2NH(СН 2 СН 2NH-)0-3, имеющий на конце Н, метил, этил, -СН 2 СН 2NHалкил,-CH2CH2N(алкил)2, -СН 2 СН 2-1-пирролидинил, -СН 2 СН 2-1-пиперидинил, -СН 2 СН 2-морфолинил,-СН 2 СН 2-1-пиперазинил, -СН 2 СН 2-1-(4-СН 3)пиперазинил, -СН 2 СН 2 ОН, -СН 2 СН 2 ОСН 3,-СН 2 СН 2 ОСН 2 СН 3, -СН 2 СН 2 ОС(=O)алкил или -С(=O)арил; где арильная часть указанного -С(=O)арила может быть необязательно замещена одной или несколькими группами, независимо выбранными из алкила, -ОН, -Оалкила, -NH2, NHалкила, -N(алкил)2, галогена или нитрила;(w) -Р(=O)(ОСН 2 СН 3)2; при условии, что когда R6 присутствует, R7 отсутствует; и при условии, что когда R7 присутствует, R6 отсутствует. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), где R6 и R7 независимо выбраны из группы, включающей:(f) -С(=O)алкил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из -ОН, -Оалкила, -Оалкилфенила, -NH2, -NHалкила, -N(алкил)2, гетероциклоалкила,-NHC(=O)алкила, -NHSO2 алкила или -ОС(=O)алкила;(g) -С(=O)арил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из -ОН, -Оалкила, -NH2, -NHалкила, -N(алкил)2, гетероциклоалкила, -NHC(=O)алкила,-NHSO2 алкила, хлора, фтора, нитрила или -ОС(=O)алкила;(h) -С(=O)(СН 2)1-6 С(=O)-, имеющий на конце метил, этил, -ОН, -Оалкил, -NH2, -NHалкил,-N(алкил)2 или пирролидинил;(hh) -С(=O)алкил-ОС(=O)алкил-, имеющий на конце -ОН, -Оалкил, -NH2, -NHалкил или -N(алкил)2;(i) -С(=O)O(СН 2 СН 2O-)1-10, имеющий на конце Н, метил, этил или бензил;(j) -С(=O)Oалкил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из -ОН, -Оалкила, -NH2, -NHалкила, -N(алкил)2, гетероциклоалкила, -NHC(=O)алкила,-NHSО 2 алкила, -ОС(=O)алкила, -С(=O)OН, -С(=O)Оалкила, -C(=O)NH2, -С(=O)NHалкила или(k) -С(=O)Oарил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из -ОН, -Оалкила, -NH2, -NHалкила, -N(алкил)2, гетероциклоалкила, -NHC(=O)алкила,-NHSO2 алкила, хлора, фтора, нитрила или -ОС(=O)алкила;(1) -С(=O)NH(СН 2 СН 2O-)1-10, имеющий на конце -H, метил, этил, бензил, -СН 2 СН 2NH2,-СН 2 СН 2NHалкил, -CH2CH2N(алкил)2, -СН 2 СН 2-1-пирролидинил, -СН 2 СН 2-1-пиперидинил, -СН 2 СН 2-4 морфолинил, -СН 2 СН 2-1-пиперазинил, -СН 2 СН 2-1-(4-СН 3)-пиперазинил или -С(=O)алкил;(m) -С(=O)NH(C1-20)алкил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, незави- 22008770 симо выбранными из -ОН, -Оалкила, -NH2, -NHалкила, -N(алкил)2, пирролидинила, морфолинила,-NHC(=O)алкила, -NHSO2 алкила, -ОС(=O)алкила, -ОС(=O)алкенила, -NHC(=O)фенила, -С(=O)ОН,-С(=O)Оалкила, -С(=O)NH2, -С(=O)NHалкила или -С(=O)N(алкил)2; и где фенильная часть указанного-NHC(=O)фенила может быть необязательно замещенной одной или несколькими группами, независимо выбранными из алкила, -ОН, -Оалкила, -NH2, -NHалкила, -N(алкил)2, галогена или нитрила;(n) -С(=O)NHарил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из -ОН, -Оалкила, -NН 2, -NHалкила, -N(алкил)2, гетероциклоалкила, -NHC(=O)алкила,-NHSO2 алкила, хлора, фтора, нитрила или -ОС(=O)алкила;(о) -С(=О)NHСН 2 СН 2NH(СН 2 СН 2NH-)0-3, имеющий на конце Н, метил этил, -СН 2 СН 2NHалкил,-CH2CH2N (алкил)2, -СН 2 СН 2-1-пирролидинил, -СН 2 СН 2-1-пиперидинил, -СН 2 СН 2-4-морфолинил,-СН 2 СН 2-1-пиперазинил, -СН 2 СН 2-1-(4-СН 3)пиперазинил, -СН 2 СН 2 ОН, -СН 2 СН 2 ОСН 3,-СН 2 СН 2 ОСН 2 СН 3, -СН 2 СН 2 ОС(=O)алкил или -С(=O)фенил; где фенильная часть указанного-С(=O)фенила может быть необязательно замещенной одной или несколькими группами, независимо выбранными из алкила, -ОН, -Оалкила, -NH2, -NHалкила, -N(алкил)2, галогена или нитрила;R отсутствует. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), гдеR6 и R7 независимо выбраны из группы, включающей:(f) -С(=O)алкил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из -ОН, -Оалкила, -Оалкилфенила или -ОС(=O)алкила;(g) -С(=O)фенил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из -ОН, -Оалкила, -NH2, -NHалкила, -N(алкил)2, гетероциклоалкила, -NHC(=O)алкила,-NHSО 2 алкила, хлора, фтора, нитрила или -ОС(=O)алкила;(h) -С(=O)(СН 2)1-6 С(=O)-, имеющий на конце -ОН, -Оалкил, -NH2, -NHалкил, -N(алкил)2 или пирролидинил;(hh) -С(=O)алкил-ОС(=O)алкил-, имеющий на конце -Оалкил;(i) -С(=O)О(СН 2 СН 2O-)1-10, имеющий на конце Н или бензил;(j) -С(=O)Оалкил, необязательно замещенный одной или несколькими -Оалкильными группами;(k) -С(=O)O-фенил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из -ОН, -Оалкила, -NH2, -NHалкила, -N(алкил)2, гетероциклоалкила, -NHC(=O)алкила,-NHSО 2 алкила, хлора, фтора, нитрила или -ОС(=O)алкила;(l) -С(=O)NH(СН 2 СН 2O-)1-10, имеющий на конце -Н;(m) -C(=O)NH(C1-20)алкил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из -NH2, -NHалкила, -N(алкил)2, пирролидинила, морфолинила, -NHC(=O)алкила,-ОС(=O)алкенила, -NHC(=O)фенила или -С(=O)Оалкила; и где фенильная часть указанного-NHC(=O)фенила может быть необязательно замещенной одной или несколькими группами, независимо выбранными из алкила, -ОН, -Оалкила, -NH2, -NHалкила, -N(алкил)2, галогена или нитрила;(n) -С(=O)NH-фенил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из -ОН, -Оалкила, -NH2, -NHалкила, -N(алкил)2, гетероциклоалкила, -NHC(=O)алкила,-NHSO2 алкила, хлора, фтора, нитрила или -ОС(=O)алкила;(о) -С(=О)NHСН 2 СН 2NH(СН 2 СН 2NH-)0-3, имеющий на конце Н, метил, этил, -СН 2 СН 2NHалкил,-CH2CH2N(алкил)2, -СН 2 СН 2-1-пирролидинил, -СН 2 СН 2-1-пиперидинил, -СН 2 СН 2-4-морфолинил,-СН 2 СН 2-1-пиперазинил, -СН 2 СН 2-1-(4-СН 3)пиперазинил, -СН 2 СН 2 ОН, -СН 2 СН 2 ОСН 3,-СН 2 СН 2 ОСН 2 СН 3, -СН 2 СН 2 ОС(=O)алкил и -С(=O)фенил; где фенильная часть указанного -С(=O)фенила может быть необязательно замещенной одной или несколькими группами, независимо выбранными из алкила, -ОН, -Оалкила, -NH2, -NHалкила, -N(алкил)2, галогена и нитрила;R6 отсутствует. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), где R6 и R7 независимо выбраны из группы, включающей:(f) -С(=O)алкил, необязательно замещен одной или несколькими группами, независимо выбранными из -ОН, -Оалкила, -Оалкилфенила или -ОС(=O)алкила;(g) -С(=O)фенил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из -ОН, -Оалкила, -NH2, -NНалкила, -N(алкил)2, гетероциклоалкила, -NHC(=O)алкила,-NHSО 2 алкила, хлора, фтора, нитрила и -ОС(=O)алкила;(h) -С(=O)(СН 2)1-6 С(=O)-, имеющий на конце -ОН, -Оалкил, -NH2, -NHалкил, -N(алкил)2 или пирролидинил;(hh) -С(=O)алкил-ОС(=O)алкил-, имеющий на конце -Оалкил;(i) -С(=O)O(СН 2 СН 2O-)1-10, имеющий на конце Н или бензил;(j) -С(=O)Оалкил, необязательно замещенный одной или несколькими -Оалкильными группами;(k) -С(=O)O-фенил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из -ОН, -Оалкила, -NH2, -NHалкила, -N(алкил)2, гетероциклоалкила, -NHC(=O)алкила,-NHSО 2 алкила, хлора, фтора, нитрила и -ОС(=O)алкила;(l) -C(=O)NH(CH2CH2O-)1-10, имеющий на конце -Н;(m) -С(=O)NH(C1-20)алкил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из -NH2, -NHалкила, -N(алкил)2, пирролидинила, морфолинила, -NHC(=O)алкила,-ОС(=O)алкенила, -NHC(=O)фенила или -С(=O)Oалкил; и где фенильная часть указанного-NHC(=O)фенила может быть необязательно замещенной одной или несколькими группами, независимо выбранными из алкила, -ОН, -Оалкила, -NH2, -NHалкила, -N(алкил)2, галогена и нитрила;(n) -С(=O)NН-фенил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из -ОН, -Оалкила, -NH2, -NHалкила, -N(алкил)2, гетероциклоалкила, -NHC(=O)алкила,-NHSО 2 алкила, хлора, фтора, нитрила и -ОС(=O)алкила;(о) -С(=O)NHCH2CH2NH(CH2CH2NH-)0-3, имеющий на конце -СН 2 СН 2OН и -С(=O)фенил; где фенильная часть указанного -С(=O)фенила может быть необязательно замещенной одной или несколькими группами, независимо выбранными из алкила, -ОН, -Оалкила, -NH2, -NHалкила, -N(алкил)2, галогена и нитрила;R отсутствует. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), где R6 и R7 независимо выбраны из группы, включающей:(f) -С(=O)алкил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из -ОН, -Оалкила, -Оалкилфенила или -ОС(=O)алкила;(g) -С(=O)фенил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из -Оалкила, хлора или фтора,(h) -С(=O)(CH2)1-6 С(=O)-, имеющий на конце -ОН, -Оалкил, -NH2, -NHалкил, -N(алкил)2 или пирролидинил;(hh) -С(=O)алкил-OС(=O)алкил-, имеющий на конце -Оалкил;(i) -С(=O)О(СН 2 СН 2O-)1-10, имеющий на конце Н или бензил;(j) -С(=O)Оалкил, необязательно замещенный одной или несколькими -Оалкильными группами;(k) -С(=O)O-фенил, необязательно замещенный одной или несколькими группами хлора, фтора;(1) -С(=O)NH(CH2CH2O-)1-10, имеющий на конце -Н;(m) -С(=O)NH(C1-20)алкил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из -NH2, -NНалкила, -N(алкил)2, пирролидинила, морфолинила, -NHC(=O)алкила,-ОС(=O)алкенила, -NHC(=O)фенила или -С(=O)Оалкила; и где фенильная часть указанного-NHC(=O)фенила может быть необязательно замещенной одной или несколькими группами, независимо выбранными из алкила, -ОН, -Оалкила, -NH2, -NHалкила, -N(алкил)2, галогена и нитрила;(n) -С(=O)NHфенил, необязательно замещенный одной или несколькими группами фтора;(о) -C(=O)NHCH2CH2NH(CH2CH2NH-)0-3, имеющий на конце -СН 2 СН 2 ОН и -С(=O)фенил; где фенильная часть указанного -С(=O)фенила может быть необязательно замещенной одной или несколькими группами -ОН;R отсутствует. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), где R6 и R7 независимо выбраны из группы, включающей Н, при условии, что R4 не является 1-метокси-1-оксоэтил, 1-метилэтоксикарбонил, 1-оксобутоксиметил, 1-оксоэтоксиметил, 1-оксоэтил, 1-оксопропил, 2-(1-оксоэтокси)-1-оксоэтил, 2-(2-метокси-1-оксоэтокси)-1-оксоэтил, 2-(2-метил-1 оксопропокси)-1-оксоэтил, 2-амино-2-оксоэтил, 2,2-диметил-1-оксопропоксиметил, 2-этокси-2-оксоэтил,2-метокси-2-оксоэтил, 2,6-дифторбензоил, 2-[2-(2-гидроксиэтокси)этокси]этоксикарбонил, 2-бензилокси 1-оксоэтил, 2-бензилоксиэтоксикарбонил, 2-хлорфеноксикарбонил, 2-фторбензоил, 2-гидрокси-1-оксоэтил, 2-гидроксиэтил, 2-гидроксипропил, 2-метокси-1-оксоэтил, 2-метоксиэтоксикарбонил, 2-метил-1 оксопропил, 2-оксопропил, 3-(N,N-диэтиламино)-1,3-диоксопропил, 3-1 Н-пирролидин-1-ил-1,3-диоксопропил, 3-этокси-1,3-диоксопропил, 3-1 Н-пирролидин-1-ил-1,3-диоксопропил, 4-(1-оксоэтокси)бензил,4-амино-1,4-диоксо-н-бутил, 4-этокси-1,4-диоксо-н-бутил, 4-гидрокси-1,4-диоксо-н-бутил, 4-метокси-1,4 диоксо-н-бутил, 4-хлорбензоил, 4-хлорфеноксикарбонил, 4-фторбензоил, 4-фторфеноксикарбонил, 4 метоксибензоил, 5-(N-метиламино)-1,5-диоксопентил, 5-метокси-1,5-диоксопентил, бензоил, диэтоксифосфинил, этоксикарбонил, метоксикарбонил, метоксиметил, метил, N-(2-этокси-2-оксоэтил) аминокарбонил, N-(2-1 Н-пирролидин-1-илэтил)аминокарбонил, N-(2-аминоэтил)аминокарбонил, N-(2 морфолин-4-илэтил)аминокарбонил, N-(3-этокси-3-оксопропил)аминокарбонил, N-(3-фторфенил)аминокарбонил, N-(пентадецил)аминокарбонил, N,N-диметиламиносульфонил, N-[2-(2-метенил-1-оксопропокси)этил]аминокарбонил, N-[2-(3-метил-1-метокси-1-оксо)-н-бутил]-аминокарбонил, N-[2-(4-метил-1 метокси-1-оксо)пентил]аминокарбонил, N-[2-(N,N-диметиламино)этил]аминокарбонил, N-[2-(N-бензоиламино)этил]аминокарбонил,N-[2-(N-метиламино)этил]аминокарбонил,N-[2-[2-(2-гидроксиэтокси) этокси]этил]аминокарбонил, N-[2-[N-(1-оксоэтил)амино]этил]аминокарбонил, N-[2-[N-(2-гидроксибензоил)амино]этил]аминокарбонил, N-[2-[N-(2-гидроксиэтил)амино]этил]аминокарбонил, N-[2-[N-(2 метил-1-оксопропил)амино]этил]аминокарбонил, N-метиламинокарбонил, N-метиламинотиокарбонил и феноксикарбонил, при условии, что когда R6 присутствует, R7 отсутствует; и при условии, что когда R7 присутствует, R6 отсутствует. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), гдеL3 отсутствует или представляет собой связывающую группу, выбранную из группы, включающей метилен, этилен, карбонил или -SO2-. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), гдеL3 отсутствует или представляет собой связывающую группу, выбранную из группы, включающей метилен, этилен или карбонил. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), где выбран из группы, включающей арил, циклоалкил, гетероарил, гетероциклоалкил, девятидесятичленный бензоконденсированный циклоалкил, девяти-десятичленный бензоконденсированный гетероарил и девяти-десятичленный бензоконденсированный гетероциклоалкил. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), где выбран из группы, включающей арил, циклоалкил, гетероарил, гетероциклоалкил, девятидесятичленный бензоконденсированный циклоалкил и девяти-десятичленный бензоконденсированный гетероциклоалкил. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), где выбран из группы, включающей фенил, циклогексил, фурил, имидазолил, изоксазолил, пиридил, пиримидинил, индолил, индазолил, пиперидинил, морфолинил, инданил, 2,3-дигидро-1 Н-индолил и бензодиоксолил. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), гдеR5 независимо выбран из группы, включающей алкил, алкилокси, амино, -C(=O)NH2,-С(=O)Оалкил, -С(=O)OН, циано, диалкиламино, галоген, галогензамещенный алкил, галогензамещенный алкилокси, галогензамещенный тиоалкил, гидрокси, гидроксиалкил, -NHC(=O)NH2, -NHSO2 алкил,и -V-B10-W-B20. нитро, -SО 2 алкил, -SO2NH2, тио, тиоалкил,Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), гдеR5 независимо выбран из группы, включающей алкил, алкилокси, -C(=O)NH2, -С(=O)Оалкил,-С(=O)ОН, циано, диалкиламино, галоген, галогензамещенный алкил, галогензамещенный алкилокси,и -V-B10 галогензамещенный тиоалкил, гидрокси, гидроксиалкил, нитро, -SO2NH2, тиоалкил,20W-B . Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), гдеR5 независимо выбран из группы, включающей метил, этил, изопропил, трет-бутил, метокси, этокси, -C(=O)NH2, -С(=O)O-метил, -С(=O)O-этил, -С(=O)ОН, циано, диметиламино, бром, хлор, фтор, трифторметил, трифторметокси, тио-трифторметил, гидрокси, гидроксиметил, гидроксиэтил, нитро, -SO2NH2,тиометил,и -V-B10-W-B20. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), где V и W, каждый независимо, отсутствует или выбран из группы, включающей -С(=O), -С(=O)N(алкил)-, -C(=O)NH-,-С(=O)O-, -NH-, -NHC(=O)-, -NHC(=O)NH-, -NHC(=O)O-, -NHSO2-, -O-, -OС(=O), -OC(=O)NH-,-OC(=O)O-, -S-, -SO-, -SO2- и -SO2NH-. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), где V и W, каждый независимо, отсутствует или выбран из группы, включающей -С(=O), -С(=O)N(алкил)-, -C(=O)NH-,-С(=O)O-, -NH-, -O- и -SO2. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), где V отсутствует или выбран из группы, включающей -С(=O), -С(=O)N(алкил)-, -C(=O)NH-, -С(=O)O, -NH-, -О- и -SO2. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), где V отсутствует или выбран из группы, включающей -C(=O)NH-, -С(=O)O-, -NH-, -O- и -SO2-. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), где W отсутствует. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), где В 10 отсутствует или представляет собой алкил; и где, когда В 10 представляет собой алкил, указанный алкил может быть необязательно замещен одной или несколькими группами, независимо выбранными из алкокси,алкиламино, амино, циано, диалкиламино, галогена, галогензамещенного алкокси, галогензамещенного-SО 2 алкила, галогензамещенного тиоалкила, гидрокси-N(алкил)С(=O)алкила, -N(алкил)С(=O)N(алкил)2,-N(алкил)С(=O)NHалкила,-N(алкил)С(=O)Оалкила,-N(алкил)SО 2 алкила,-N(алкил)С(=O)NH2,-NHC(=O)алкила, -NHC(=O)N(алкил)2, -NHC(=O)NH2, -NHC(=O)NHалкила, -NHC(=O)Оалкила,-NHSО 2 алкила, -ОС(=O)алкила, -ОС(=O)N(алкил)2, -ОС(=O)NHалкила, -ОС(=O)Оалкила, -SO2 алкила,тио или тиоалкила. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), где В 10 отсутствует или представляет собой алкил; и где, когда В 10 представляет собой алкил, указанный алкил может быть необязательно замещен одной или несколькими группами, независимо выбранными из алкокси,алкиламино, амино, диалкиламино, галогена, галогензамещенного алкокси, гидрокси -NHC(=O)NH2,-NHSО 2 алкила, -SO2 алкила или тиоалкила. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), где В 10 отсутствует или выбран из метила или этила; где метил или этил необязательно замещены одной или несколькими группами, независимо выбранными из диалкиламино или гидрокси. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), где В 10 отсутствует или выбран из метила или этила; где метил или этил необязательно замещены одной или несколькими группами, независимо выбранными из диметиламино или гидрокси. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), где B20 отсутствует или выбран из алкила, алкенила или Н; где, когда В 20 представляет собой алкил или алкенил, указанная алкильная или алкенильная группа может быть необязательно замещена одной или несколькими группами, независимо выбранными из алкокси, алкиламино, амино, циано, диалкиламино, галогена, галогензамещенного алкокси, галогензамещенного -SO2 алкила, галогензамещенного тиоалкила, гидрокси,-N(алкил)С(=O)алкила, -N(алкил)С(=O)N(алкил)2, -N(алкил)С(=O)NH2, -N(алкил)С(=O)NHалкила,-N(алкил)С(=O)Оалкила, -N(алкил)SO2 алкила, -NHC(=O)алкила, -NHC(=O)N(алкил)2, -NHC(=O)NH2,-NНС(=O)NНалкила,-NHC(=O)Оалкила,-NНSО 2 алкила,-ОС(=O)алкила,-ОС(=O)N(алкил)2,-ОС(=O)NHалкила, -ОС(=O)Оалкила, -SO2 алкила, тио или тиоалкила.- 26008770 Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), где В 20 отсутствует или выбран из алкила, алкенила или Н; где, когда В 20 представляет собой алкил или алкенил, указанная алкильная или алкенильная группа может быть необязательно замещена одной или несколькими группами, независимо выбранными из алкокси, алкиламино, амино, диалкиламино, галогена, галогензамещенного алкокси, гидрокси, -NHC(=O)NH2, -NHSO2 алкила или тиоалкила. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), где В 20 отсутствует или представляет собой Н. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), где выбран из группы, включающей арил, циклоалкил, частично ненасыщенный карбоцикл, гетероарил и гетероциклоалкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из алкокси, алкила, алкиламино, амино, циано, диалкиламино, галогена, галогензамещенного алкокси, галогензамещенного алкила, галогензамещенного -SO2 алкила, галогензамещенного тиоалкила, гетероарила, гидрокси, гидроксиалкила, -N(алкил)С(=O)алкила, -N(алкил)С(=O)N(алкил)2,-N(алкил)С(=O)NHалкила,-N(алкил)С(=O)Оалкила,-N(алкил)SО 2 алкил,-NHC(=O)алкила,-NHC(=O)N(алкил)2, -NHC(=O)NH2, -NHC(=O)NHалкила, -NHC(=O)Оалкила, -NHSO2 алкила, нитро,-ОС(=O)N(алкил)2, -ОС(=O)NHалкила, -SO2 алкила, тио или тиоалкила. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), где выбран из группы, включающей фенил, имидазолил, пиридинил, пиримидинил, пирролидинил,морфолинил, пиперазинил и пиперидинил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из алкокси, алкила, алкиламино, амино, циано, диалкиламино, галогена,галогензамещенного алкокси, галогензамещенного алкила, галогензамещенного -SO2 алкила, галогензамещенного тиоалкила,гетероарила,гидрокси,гидроксиалкила,-N(алкил)С(=O)алкила,-N(алкил)С(=O)N(алкил)2, -N(алкил)С(=O)NHалкила, -N(алкил)С(=O)Оалкила, -N(алкил)SO2 алкила,-NHC(=O)алкила, -NHC(=O)N (алкил)2, -NHС(=O)NH2, -NHC(=O)NHалкила, -NHC(=O)Оалкила,-NHSO2 алкила, нитро, -ОС(=O)N(алкил)2, ОС(=O)NHалкила, -SO2 алкила, тио или тиоалкила. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), где выбран из группы, включающей фенил, имидазолил, пиридинил, пиримидинил, пирролидинил,морфолинил, пиперазинил и пиперидинил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из алкокси, алкила, алкиламино, амино, диалкиламино, галогена, галогензамещенного алкокси, галогензамещенного алкила, гетероарила, гидрокси, гидроксиалкила,-NHС(=O)NH2, -NHSO2 алкила, нитро или -SO2 алкила. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), где выбран из группы, включающей фенил, имидазолил, пиридинил, пиримидинил, пирролидинил,морфолинил, пиперазинил и пиперидинил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из метокси, этокси, метила, этила, брома, хлора, фтора, трифторметила,пиридинила, гидрокси или гидроксиметила. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), где выбран из группы, включающей 1-(3-метоксифенил)-(S)этил; 2-(3-бром)пиридил; 2-(3 метил)пиридил; 2-(3-метил-5-бром)пиридил; 2-(4,6-диметил)пиридил; 2-(4-бром)пиридил; 2-(пиперидин 1-ил)этил; 2,2-дифтор-1,3-бензодиоксол-4-ил; 2,3-дихлорбензил; 2,3-дихлорфенил; 2,3-дигидро-1 Ниндол-1-ил; 2,3-диметоксибензил; 2,4,6-трифторфенил; 2,4-дихлорфенил; 2,4-дифторбензил; 2,4 диметоксифенил; 2,4-диметоксифенил; 2,5-дихлорбензил; 2,5-дихлорфенил; 2,5-дифторбензил; 2,5 дифторфенил; 2,5-диметоксибензил; 2,5-диметоксифенил; 2,6-дихлорбензил; 2,6-дифторбензил; 2,6 дифторфенил; 2-бром-3-фторфенил; 2-бромбензил; 2-бромфенил; 2-хлорбензил; 2-хлорфенил; 2 этилфенил; 2-фторбензил; 2-фторфенил; 2-фурил; 2-изопропилфенил; 2-метоксибензил; 2-метоксифенил; 2-метилбензил; 2-метилфенил; 2-морфолин-4-илэтил; 2-пиридил; 2-пиридилметил; 2-трифторметоксибензил; 2-трифторметоксифенил; 2-трифторметил-4-бромфенил; 2-трифторметилбензил; 2 трифторметилфенил; 3-(1-гидроксиэтил)фенил; 3-(2,4-диметокси)пиридил; 3-(2-хлор)пиридил; 3-(2 гидроксиэтиламинокарбонил)фенил; 3-(4-метокси)пиридил; 3-(4-метилпиперазинилкарбонил)фенил; 3(4-трифторметил)пиридил; 3-(аминокарбонил)фенил; 3-(аминосульфонил)фенил; 3-(этоксикарбонил) фенил; 3-(метоксикарбонил)фенил; 3-(трифторметилтио)фенил; 3,4,5-триметоксифенил; 3,4-дихлорбензил; 3,4-дихлорфенил; 3,4-дифторбензил; 3,4-диметоксифенил; 3,4-диметилбензил; 3,4-метилендиоксифенил; 3,5-ди(трет-бутил)фенил; 3,5-ди(трифторметил)фенил; 3,5-дихлорбензил; 3,5-дихлорфенил; 3,5-дифторфенил; 3,5-диметоксифенил; 3,5-диметилфенил; 3-[N-(3-пирролидин-1-илпропил) аминокарбонил]фенил; 3-бензилоксифенил; 3-бромфенил; 3-карбоксифенил; 3-хлор-4-фторфенил; 3 хлор-4-метоксифенил; 3-хлор-4-метилбензил; 3-хлорбензил; 3-хлорфенил; 3-цианофенил; 3-этоксифенил; 3-этилфенил; 3-фторбензил; 3-фторфенил; 3-гидроксиметилфенил; 3-гидроксифенил; 3-изопропоксифенил; 3-метокси-5-трифторметилфенил; 3-метоксибензил; 3-метилбензил; 3-метилфенил; 3- 27008770 метилтиофенил; 3-пиридил; 3-пиридилметил; 3-трифторметоксифенил; 3-трифторметилфенил; 4-(4 метилпиперазин-1-ил)фенил; 4-(этоксикарбонил)фенил; 4-(N,N-диметиламино)фенил; 4-(пиперидин-4 илсульфонил)фенил; 4-бензилоксифенил; 4-бромфенил; 4-хлор-3-метилбензил; 4-хлорфенил; 4 цианофенил; 4-диметиламинофенил;4-фтор-3-хлорфенил; 4-фтор-3-нитрофенил; 4-фтор-3-трифторметилфенил; 4-фторбензил; 4-фторфенил; 4-метоксибензил; 4-метил-3-[N-[4-(3-пиридил)пиримидин-2 ил]амино]фенил; 4-метилбензил; 4-метилфенил; 4-трифторметоксифенил; 4-трифторметилфенил; 5(фенил)изоксазол-3-илметил; 5-бром-2,3-дигидро-1 Н-индол-1-ил; 5-хлор-2-метоксифенил; 5-хлор-2 метилфенил; 5-инданил; 5-индолил; 5-трифторметил-2-фторфенил; 6-индазолил; бензил; циклогексил; циклогексилметил; и фенил. 2.а.2. Вариант воплощения настоящего изобретения включает соединения формулы (II), где выбран из группы, включающей формулы А-1, А-2 и А-3 где формула А-1 связана на стороне b1 формулы А-1 с кольцом L2 формулы (II) и необязательно замещена одним заместителем, выбранным из группы, включающей формулы А-1-а, А-1-b и A-1-c; где формула А-1-а связана на стороне а 1 со смежными атомами углерода на стороне d1 или d2 формулы А-1; где формула A-1-b связана на стороне а 2 со смежными атомами углерода на стороне d1 или d2 формулы А-1; где формула А-1-с связана на стороне а 6 со смежными атомами углерода на стороне d1 или d2 формулы А-1; где R8 представляет собой Н или низший алкил; где формула А-2 выбрана из группы, включающей пиридил и пиримидинил; связана на стороне b2 формулы А-2 с кольцом L2 формулы (II); и необязательно замещена по кольцевому углероду группой Н или алкокси, где указанный алкокси может быть необязательно дополнительно замещен по концевому углероду группой алкокси или замещен по концевому углероду атомами галогена в количестве до 3; и где формула А-3 выбрана из группы, включающей тиенил, изоксазолил и фурил; связана на стороне b3 формулы А-3 с кольцом L2 формулы (II), и необязательно замещена по кольцевому углероду С 1-4 алкилом, арилом, алкокси или галогеном;s представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 2; иm представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 4; при условии, что когда не является замещенным формулой А-1-а, A-1-b или А-1-с, сумма m и s представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 4, и когда замещен одной из формул А-1-а, A-1-b или А-1-с, сумма m и s представляет собой целое число,имеющее значение от 0 до 2;R9 независимо выбран из группы, включающей алкокси, алкил, алкиламино, амино, циано, диалкиламино, галоген, галогензамещенный алкил, галогензамещенный алкилокси, гидрокси, -NHC(=O)алкил, NHC(=O)NHалкил, -NHC(=O)Оалкил, -NHSО 2 алкил, и тиоалкил;L2 представляет собой связывающую группу выбранную из группы, включающей -(СН 2)-, -(СН 2)3-4-,-CH(R100)-, -C(=R100), -C(R100)2-, -O-, -O(CH2)1-4-, -OCH(R100)-, -OC(R100)2-, -S-, -NH-, -N(низший алкил)-,-N(СОалкил)-, -N(арил)-, -N(СO2 алкил)-, -N(СОNHалкил)-, -N(SO2 алкил) и -N(SO2 арил)-; при условии,что когда L2 представляет собой -O-, ни R6, ни R7 не является -СН 3;R10 независимо выбран из группы, включающей-X -A20-Y1-A21, -X1-A20-A21, -X1-A21, -А 20-А 21 и -А 21,где X1 и Y1, каждый независимо, отсутствует или выбран из группы, включающей -NH-, -O-, -SO2- и-SO2NH-; А 20 отсутствует или представляет собой алкил; где, когда А 20 представляет собой алкил, указанный алкил может быть необязательно замещен одной или несколькими группами, независимо выбранными из алкокси, алкиламино, амино, циано, диалкиламино, галогена, галогензамещенного алкокси, галогензамещенного -SО 2 алкила, галогензамещенного тиоалкила,гидрокси,-N(алкил)С(=O)алкила,-N(алкил)С(=O)N(алкил)2,-N(алкил)С(=O)NH2,-N(алкил)С(=O)NHалкила, -N(алкил)С(=O)Оалкила, -N(алкил)SO2 алкила, -NHC(=O)алкила, -NHC(=O)N(алкил)2, -NHC(=O)NH2, -NHC(=O)NHалкила, -NHC(=O)Оалкила, -NHSO2 алкила, -ОС(=O)алкила,-ОС(=O)N(алкил)2, -ОС(=O)NHалкила, -ОС(=O)Оалкила, -SO2 алкила, тио или тиоалкила; А 21 выбран из алкила, алкенила или Н; где, когда А 21 представляет собой алкил или алкенил, указанный алкил или алкенил может быть необязательно замещен одной или несколькими группами, независимо выбранными из алкокси, алкиламино, амино, циано, диалкиламино, галогена, галогензамещенного алкокси, галогензамещенного выбран из группы, включающей арил, циклоалкил, частично ненасыщенный карбоцикл, гетероарил и гетероциклоалкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, гидрокси, амино, тио, нитро, циано, алкила, галогензамещенного алкила,алкокси, галогензамещенного алкокси, алкиламино, -NHC(=O)алкила, -N(алкил)С(=O)алкила, или диалкиламино, -NHC(=O)NH2, -NHC(=O)NHалкила, -N(алкил)С(=O)NHалкила, -ОС(=O)NHалкила, -NHC(=O) Оалкила, -N(алкил)С(=O)Оалкила, -NНSO2 алкила, -N(алкил)SO2 алкила, тиоалкила, галогензамещенного тиоалкила, -SO2 алкила, галогензамещенного -SO2 алкила, -NHC(=O)N(алкил)2, -N(алкил)С(=O)N(алкил)2 или -ОС(=O)N(алкил)2;R6 и R7 независимо выбраны из группы, включающей:(d) -С (=O) (СН 2 СН 2O-)1-10, имеющий на конце Н;(e) -С(=O)СН 2O(СН 2 СН 2O-)1-10, имеющий на конце Н;(f) -С(=O)алкил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из -ОН, -Оалкила, -Оалкиларила, -NH2, -NHалкила, -N(алкил)2, гетероциклоалкила,-NHC(=O)алкила, -NHSO2 алкила или -ОС(=O)алкила;(g) -С(=O)(СН 2)1-3 арил или -С(=O)арил, где указанный -С(=O)арил может быть необязательно замещен одной или несколькими группами, независимо выбранными из -ОН, -Оалкила, -NH2, -NHалкила,-N(алкил)2, гетероциклоалкила, -NHC(=O)алкила, -NHSО 2 алкила, галогена, нитрила или -ОС(=O)алкила;(h) -C(=O)(СН 2)1-6 С(=O)-, имеющий на конце метил, этил, -ОН, -Оалкил, -NH2, -NHалкил,-N(алкил)2 или гетероциклоалкил;(hh) -С(=O)алкил-OС(=O)алкил-, имеющий на конце -ОН, -Оалкил, -NH2, -NHалкил или -N(алкил)2;(i) -С(=O)О(СН 2 СН 2O-)1-10, имеющий на конце Н, метил, этил или бензил;(j) -С(=O)Оалкил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из -ОН, -Оалкила, -NH2, -NHалкила, -N(алкил)2, гетероциклоалкила, -NHC(=O)алкила,-NHSО 2 алкила, -ОС(=O)алкила, -С(=O)OН, -С(=O)Оалкила, -С(=O)NH2, -С(=O)NHалкила или(k) -С(=O)О(СН 2)1-3 арил или -С(=O)Oарил, где указанный -С(=O)Oарил может быть необязательно замещен одной или несколькими группами, независимо выбранными из -ОН, -Оалкила, -NH2,-NНалкила, -N(алкил)2, гетероциклоалкила, -NHC(=O)алкила, -NHSO2 алкила, галогена, нитрила или(l) -С(=O)NH(CH2CH2O-)1-10, имеющий на конце -Н, метил, этил, бензил, -CH2CH2NH2,-СН 2 Н 2NHалкил, -CH2CH2N(алкил)2, -СН 2 СН 2-1-пирролидинил, -СН 2 СН 2-1-пиперидинил, -СН 2 СН 2-4 морфолинил, -СН 2 СН 2-1-пиперазинил, -СН 2 СН 2-1-(4-СН 3)пиперазинил или -С(=O)алкил;(m) -C(=O)NH2, -С(=О)NН(С 1-20)алкил или -С(=O)N(С 1-20 алкил)2, где указанный -С(=O)NH(C1-20) алкил может быть необязательно замещен одной или несколькими группами, независимо выбранными из-ОН, -Оалкила, -NH2, -NHалкила, -N(алкил)2, гетероциклоалкила, -NHC(=O)алкила, -NHSO2 алкила,-ОС(=O)алкила, -ОС(=O)алкенила, -NHC(=O)арила, -С(=O)ОН, -С(=O)Оалкила, -C(=O)NH2,-С(=O)NHалкила или -С(=O)N(алкил)2; и где арильная часть указанного -NHC(=O)арила может быть необязательно замещена одной или несколькими группами, независимо выбранными из алкила, -ОН,-Оалкила, -NH2, -NHалкила, -N(алкил)2, галогена или нитрила;(n) -С(=O)NH(СН 2)1-3 арил или -С(=O)NHарил, где указанный -С(=O)NHарил может быть необязательно замещен одной или несколькими группами, независимо выбранными из -ОН, -Оалкила, -NH2,-NHалкила, -N(алкил)2, гетероциклоалкила, -NHC(=O)алкила, -NHSО 2 алкила, галогена, нитрила или(о) -С(=О)NHСН 2 СН 2NH(СН 2 СН 2NH-)0-3, имеющий на конце Н, метил, этил, -СН 2 СН 2NHалкил,-CH2CH2N(алкил)2, -СН 2 СН 2-1-пирролидинил, -СН 2 СН 2-1-пиперидинил, -СН 2 СН 2-4-морфолинил,-СН 2 СН 2-1-пиперазинил,-СН 2 СН 2-1-(4-СН 3)пиперазинил,-СН 2 СН 2 ОН,-СН 2 СН 2 ОСН 3,-СН 2 СН 2 ОСН 2 СН 3, -СН 2 СН 2 ОС(=O)алкил или -С(=O)арил; где арильная часть указанного -С(=O)арила может быть необязательно замещена одной или несколькими группами, независимо выбранными из алкила, -ОН, -Оалкила, -NH2, NHалкила, -N(алкил)2, галогена или нитрила; при условии, что если один из R6 и R7 представляет собой тогда R4 пред ставляет собой Н;L3 отсутствует или представляет собой связывающую группу, выбранную из группы, включающей метилен, этилен, карбонил или -SO2-; выбран из группы, включающей арил, циклоалкил, гетероарил, гетероциклоалкил, девятидесятичленный бензоконденсированный циклоалкил, девяти-десятичленный бензоконденсированный гетероарил и девяти-десятичленный бензоконденсированный гетероциклоалкил;r представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 4; иR5 независимо выбран из группы, включающей алкил, алкилокси, амино, -C(=O)NH2, -С(=O)О алкил, -С(=O)ОН, циано, диалкиламино, галоген, галогензамещенный алкил, галогензамещенный алкилокси, галогензамещенный тиоалкил, гидрокси, гидроксиалкил, -NHC(=O)NH2, -NHSO2 алкил, нитро,и -V-B10-W-B20; где-SО 2 алкил, -SO2NH2, тио, тиоалкил,V и W, каждый независимо, отсутствует или выбран из группы, включающей -С(=O),-С(=O)N(алкил)-, -C(=O)NH-, -С(=O)O-, -NH-, -NHC(=O)-, -NHC(=O)NH-, -NHC(=O)O-, -NHSO2-, -O-,-OC(=O), -OC(=O)NH-, -OC(=O)O-, -S-, -SO-, -SO2- и -SO2NH-; В 10 отсутствует или представляет собой алкил; где, когда В 10 представляет собой алкил, указанный