Бициклопиразолы, активные в качестве ингибиторов киназы, способ их получения и включающие их фармацевтические композиции
Номер патента: 6381
Опубликовано: 29.12.2005
Авторы: Варази Марио, Питтала' Валерия, Фанчелли Даниеле
Формула / Реферат
1. Производное бициклопиразола формулы (I)
где R представляет -COR' или -CONHR' и R1 представляет R', -COR', -CONHR', -CONR'R", -SO2R', -SO2NHR' или -SO2NR'R", где R' и R", одинаковые или различные, выбраны из водорода или необязательно замещенного неразветвленного или разветвленного C1-C6алкила, арила, C3-C6циклоалкила и арилC1-C6алкила или R' и R'', взятые вместе, образуют C4-C6алкиленовую цепь;
Ra и Rb, одинаковые или различные, выбраны, независимо, из водорода, неразветвленного или разветвленного C1-C6алкила или группы -CH2OR', где R' имеет значения, указанные выше, или Ra и Rb, взятые вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют C3-C6циклоалкильную группу;
Rc и Rd оба представляют водород;
m и n, каждый независимо, равен 0 или целому числу от 1 до 2, при условии, что m+n меньше чем или равно 2 (m+n_ 2);
и его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, где R представляет -COR' или -CONHR' и R1 представляет R', -COR', -CONHR', -CONR'R", -SO2R', -SO2NHR' или -SO2NR'R'', где R' и R", одинаковые или различные, выбраны из водорода или необязательно замещенного неразветвленного или разветвленного C1-C6алкила, арила, C3-C6циклоалкила и арилC1-C6алкила или R' и R'', взятые вместе, образуют C4-C6алкиленовую цепь;
Ra и Rb, одинаковые или различные, выбраны из водорода или неразветвленного или разветвленного C1-C3алкила или Ra и Rb, взятые вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют C3-C6циклоалкильную группу;
Rc и Rd представляют, оба, атомы водорода;
m равно 0 или 1;
n равно 0 или 1.
3. Соединение по п.1, где R представляет -COR' или -CONHR' и R1 представляет R', -COR', -CONHR', -CONR'R", -SO2R', -SO2NHR' или -SO2NR'R", где R' и R'', одинаковые или различные, выбраны из водорода или необязательно замещенных неразветвленных или разветвленных C1-C6алкильных, арильных, C3-C6циклоалкильных и арилC1-C6алкильных групп или R' и R", взятые вместе, образуют C4-C6алкиленовую цепь; Ra представляет водород; Rb представляет группу -CH2OR', где R' имеет указанные выше значения; Rc и Rd представляют, оба, атомы водорода; m равно 0 или 1; n равно 0.
4. Соединение по п.1, где R представляет -COR' или -CONHR' и R1 представляет R', -COR', -CONHR', -CONR'R", -SO2R', -SO2NHR' или -SO2NR'R", где R' и R'', одинаковые или различные, выбраны из водорода или необязательно замещенных неразветвленных или разветвленных C1-C6алкильных, арильных, C3-C6циклоалкильных и арил-C1-C6алкильных групп или R' и R", взятые вместе, образуют C4-C6алкиленовую цепь; Ra, Rb, Rc и Rd представляют, все, атомы водорода; m и n, оба, равны 0.
5. Соединение по п.1, где R представляет -COR' или -CONHR' и R1 представляет R', -COR', -CONHR', -CONR'R'' или -SO2R', где R' и R'', одинаковые или различные, выбраны из водорода или необязательно замещенных неразветвленных или разветвленных C1-C6алкильных, арильных, C3-C6циклоалкильных или арилC1-C6алкильных групп или R' и R'', взятые вместе, образуют C4-C6алкиленовую цепь; Ra и Rb, одинаковые или различные, выбраны из водорода или неразветвленного или разветвленного C1-C3алкила или Ra и Rb, взятые вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют C3-C6циклоалкильную группу; Rc и Rd представляют, оба, атомы водорода; m равно 1; n равно 0.
6. Соединение по п.1, где R представляет -COR' или -CONHR' и R1 представляет R', -COR', -CONHR', -CONR'R" или -SO2R', где R' и R", одинаковые или различные, выбраны из водорода или необязательно замещенных неразветвленных или разветвленных C1-C6алкильных, арильных, C3-C6циклоалкильных и арилC1-C6алкильных групп или R' и R", взятые вместе, образуют C4-C6алкиленовую цепь; Ra и Rb, одинаковые или различные, выбраны из водорода или неразветвленного или разветвленного C1-C3-алкила или Ra и Rb, взятые вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют C3-C6циклоалкильную группу; Rc и Rd представляют, оба, атомы водорода; m равно 0; n равно 1.
7. Соединение по п.1, где R представляет -COR' или -CONHR' и R1 представляет R', -COR', -CONHR', -CONR'R", -SO2R', -SO2NHR' или -SO2NR'R'', где R' и R'', одинаковые или различные, выбраны из водорода или необязательно замещенных неразветвленных или разветвленных C1-C6алкильных, арильных, C3-C6циклоалкильных и арилC1-C6алкильных групп или R' и R'', взятые вместе, образуют C4-C6алкиленовую цепь; m и n равны, оба, 0; каждый из Ra и Rb, независимо, представляет водород или C1-C4алкил или Ra и Rb, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-C6циклоалкильную группу и Rc и Rd представляют водород.
8. Соединение по п.1, где R представляет -COR' или -CONHR' и R1 представляет R', -COR', -CONHR', -CONR'R", -SO2R', -SO2NHR' или -SO2NR'R'', где R' и R'', одинаковые или различные, выбраны из водорода или необязательно замещенных неразветвленных или разветвленных C1-C6алкильных, арильных, C3-C6циклоалкильных и арилC1-C6алкильных групп или R' и R'', взятые вместе, образуют C4-C6алкиленовую цепь; m и n равны, оба, 0; Ra, Rb, Rc и Rd представляют водород.
9. Соединение по п.1, которое выбрано из группы, включающей
1. N-{5-фенилацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3ил}фенилацетамид;
2. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}фенилацетамид;
3. N-бензил-N'-{3-фенилацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
4. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}фенилацетамид;
5. N-этил-N'-{3-фенилацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
6. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-(фенил)фенилацетамид;
7. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-нафтилацетамид;
8. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}фуран-2-карбоксамид;
9. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-5-хлортиофен-2-карбоксамид;
10. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-6-хлорникотинамид;
11. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-бензофуран-2-карбоксамид;
12. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
13. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
14. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}пиперониламид;
15. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-[2-метил-5-фенилфуран-3-карбоксамид];
16. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}(хинолин-6-карбоксамид);
17. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-[5-(4-хлорфенил)фуран-2-карбоксамид];
18. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
19. N-{5-бензолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
20. N-{5-бензоил-4,6-дигидропирролю[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
21. N-{5-(1-нафталин)сульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
22. N-{5-(1-нафтоил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
23. N-{5-фенилацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
24. N-фенил-N'-{3-(4-трет-бутилбензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
25. N-изопропил-N'-{3-(4-трет-бутилбензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
26. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
27. N-{5-бензоил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
28. N-{5-(1-нафтоил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
29. N-изопропил-N'-{3-(4-феноксибензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
30. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-[2-(2-нафтил)пропионамид];
31. N-изопропил-N'-{3-пиперонилкарбоксамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
32. N-циклогексил-N'-{3-(4-трет-бутилбензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
33. N-этил-N'-{3-(4-трет-бутилбензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
34. N-(2,6-диэтилфенил)-N'-{3-(4-трет-бутилбензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
35. N-циклогексил-N'-{3-(2-этилбутиламидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
36. N-(2,6-диэтилфенил)-N'-{3-пиперонилкарбоксамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
37. N-2-метоксифенил-N'-{3-(2-нафталин-2-илпропионамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
38. N-(1-фенил)этил-N'-{3-(2-нафталин-2-илпропионамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
39. N-{5-фенилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(2-нафталин-2-ил)пропионамид;
40. N-(2,5-диметилфенил)-N'-{3-(4-трет-бутилбензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
41. N-(2,5-диметилфенил)-N'-{3-(2-этилбутириламидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
42. N-(4-фторбензил)-N'-{3-(2-этилбутириламидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
43. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
44. N-2-хлорфенил-N'-{3-(2-нафталин-2-илпропионамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
45. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-(2-нафтил)пропионамид;
46. N-{5-(3-метилбутаноил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
47. N-{5-(2-фенилтиазол-4-ил)ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
48. N-{5-(2-тиенилацетил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
49. N-{5-(3-пиридинилацетил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
50. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
51. N-{5-(2-метилпропил)карбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
52. N-{5-(2-фенилтиазол-4-ил)ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
53. N-{5-(2-тиенил)ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
54. N-{5-(бензо[1,3]диоксол-5-ил)ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-метилбутанамид;
55. N-{5-(1-нафталин)сульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}циклопропилкарбоксамид;
56. N-{5-(2-метоксифенил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(2-нафталин-2-ил)пропиониламид;
57. N-{5-(2-фуроил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(2-нафталин-2-ил)пропиониламид;
58. N-{5-[5-(1-морфолинометил)фуран-2-карбонил]-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
59. N-{5-{4-[2-(1-пирролидинил)этокси]фенил}ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
60. N-{5-(1H-бензотриазол-5-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
61. N-{5-(пиррол-3-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
62. N-{5-{4-[2-оксо-2-(1-пирролидинил)этокси]фенил}ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
63. N-{5-(4-метилсульфонамидофенил)ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
64. N-{5-[2-(6-оксо-1(6H))-пиридазинил]ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
65. N-{5-(3-карбамоилметоксифенил)ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
66. N-{5-(4-карбамоилметоксифенил)ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
67. N-{5-[4-(1-пирролидинил)фенил]ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
68. N-{5-карбамоилоксиацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
69. N-{5-{4-[2-(4-метилпиперазин-2-ил)этокси]фенил}ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
70. N-{5-{4-[2-(1-пирролидинил)этокси]фенил}ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
71. N-{5-{4-[2-оксо-2-(1-пирролидинил)этокси]фенил}ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензмид;
72. N-{5-(4-метилсульфонамидофенил)ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
73. N-{5-(пиридин-3-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
74. N-{5-(пиридин-3-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
75. N-{5-(пиридин-4-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
76. N-{5-(2-метилпиридин-3-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
77. N-{5-(2-тиометилпиридин-3-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
78. N-{5-(пиразин-2-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
79. N-{5-(3-фуроил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
80. N-{5-(7-метоксибензофуран-2-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
82. N-{5-(бензофуран-2-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
83. N-{5-(2-фуроил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
84. N-{5-(3-фуроил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
85. N-{5-(2-фуроил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
86. N-{5-(3-теноил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
87. N-{5-(хиноксалин-2-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
88. N-{5-(2-тиенил)ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
89. N-{5-(хинолин-6-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
90. N-{5-(3-фуроил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
91. N-{5-(пиразин-2-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
92. N-{5-[2-(6-оксо-1(6H))пиридазинил]ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
93. N-{5-(4-карбамоилметоксифенил)ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
94. N-{5-карбамоилоксиацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
95. N-{5-{4-[2-(4-метилпиперазин-2-ил)этокси]фенил}ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
96. N-{5-(2-метилсульфонамидотиазол-4-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
97. N-{5-(бензофуран-2-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
98. N-{5-(пиридин-2-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
99. N-{5-(2-метилпиридин-3-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
100. N-{5-(хинолин-4-карбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
101. N-{5-[4-(1-пирролидин-2-он)бензоил]-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
102. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирролю[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
103. N-н-бутил-N'-{3-(2-нафталин-2-илпропионамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
104. N-изопропил-N'-{3-(2-нафталин-2-илпропионамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
105. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-нафтилпропионамид;
106. N-{5-этоксикарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(2-нафталин-2-ил)пропионамид;
107. N-{5-(3-метилбутироил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(2-нафталин-2-ил)пропиониламид;
108. N-{5-аминокарбонилметил-4,6-гидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(2-нафталин-2-ил)пропионамид;
109. N-{5-(пиррол-3-илкарбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(2-нафталин-2-ил)пропионамид;
110. N-{5-этоксикарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3ил}-4-трет-бутилбензамид;
111. N-{5-изопентил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
112. N-бутил-N'-{3-(4-трет-бутилбензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
113. N-{5-(индол-2-ил)карбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
114. N-{5-(1-метилиндол-3-ил)ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид,
115. N-{5-[4-(1-имидазолилметил)бензоил]-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
116. N-{5-[4-(1-имидазолилметил)бензоил]-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
117. N-{5-[4-(1-пирролидин-2-он)бензоил]-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
118. N-{5-(2-морфолинометил-5-фуроил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
119. N-{5-(5-ацетиламино-2-фуроил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(2-нафталин-2-ил)пропионамид;
120. N-{5-(4-метилпиперазин-1-ил)ацетил-4,6-дигидропироло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(2-нафталин-2-ил)пропионамид;
121. N-{5-(пиперидин-1-ил)ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(2-нафталин-2-ил)пропионамид;
122. N-{5-(пирролидин-1-илкарбонил)метил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(2-нафталин-2-ил)пропионамид;
123. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-(4-пирролидин-1-ил)фенилацетамид;
124. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-((4-пирролидин-1-ил)фенил)пропионамид;
125. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-(4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил)ацетамид;
126. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-(4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил)пропионамид;
127. N-2-метоксифенил-N'-{2-[4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]пропионамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
128. N-2,4-дифторфенил-N'-{2-[4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]пропионамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
129. N-(1-фенил)этил-N'-{2-[4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]пропионамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
130. N-2-метоксифенил-N'-{2-(4-пирролидин-1-илфенил)пропинамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
131. N-2,4-дифторфенил-N'-{2-(4-пирролидин-1-илфенил)пропионамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
132. N-(1-фенил)этил-N'-{2-(4-пирролидин-1-илфенил)пропионамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
133. N-{5-фенилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3ил}-2-(4-пирролидин-1-илфенил)пропионамид;
134. N-2-метоксифенил-N'-{[4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
135. N-2-хлорфенил-N'-{[4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
136. N-(1-фенил)этил-N'-{[4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
137. N-н-бутил-N'-{[4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
138. N-{5-фенилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенилацетамид;
139. N-н-бутил-N'-{2-[4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]пропионамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
140. N-{5-фенилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-[4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]пропионамид;
141. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенилацетамид;
142. N-н-бутил-N'-{2-(4-пирролидин-1-илфенил)пропионамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
143. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-(4-пирролидин-1-илфенил)пропионамид;
144. N-2-метоксифенил-N'-{(4-пирролидин-1-илфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
145. N-2-хлорфенил-N'-{(4-пирролидин-1-илфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
146. N-(1-фенил)этил-N'-{(4-пирролидин-1-илфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
147. N-н-бутил-N'-{(4-пирролидин-1-илфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
148. N-{5-фенилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-(4-пирролидин-1-илфенил)ацетамид;
149. N-этил-N'-{[4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
150. N-изопропил-N'-{[4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
151. N-{5-(2-фуроил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенилацетамид;
152. N-{5-(2-метоксифенил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенилацетамид;
153. N-{5-аминокарбонилметил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенилацетамид;
154. N-изопропил-N'-{(4-пирролидин-1-илфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
155. N-этил-N'-{(4-пирролидин-1-илфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
156. N-{5-аминокарбонилметил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-(4-пирролидин-1-илфенил)ацетамид;
157. N-{5-(3-метилбутироил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенилацетамид;
158. N-н-бутил-N'-{3-(нафт-2-ил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
159. N-н-бутил-N'-{3-(3-метилфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
160. N-н-бутил-N'-{3-(3-фторфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
161. N-н-бутил-N'-{3-(3-пиридил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
162. N-н-бутил-N'-{3-(бицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триен-7-карбоксамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
163. N-н-бутил-N'-{3-феноксиацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
164. N-н-бутил-N'-{3-(4-метилфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
165. N-н-бутил-N'-{3-(4-фторфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
166. N-н-бутил-N'-{3-(3,4-дифторфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
167. N-н-бутил-N'-{3-(4-трифторметоксифенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
168. N-н-бутил-N'-{3-(2-метилфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
169. N-н-бутил-N'-{3-(2-бромфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
170. N-н-бутил-N'-{3-(2,5-дифторфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
171. N-н-бутил-N'-{3-(4-(пирролидин-1-ил-карбонилметилокси)фенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
172. N-н-бутил-N'-{3-(3-(аминокарбонилметилокси)фенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
173. N-н-бутил-N'-{3-(пирид-4-илацетамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
174. N-н-бутил-N'-{3-(4-(морфолин-1-ил)фенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
175. N-н-бутил-N'-{3-(2-фторфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
176. N-н-бутил-N'-{3-(3,5-дифторфенил)ацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
177. N-н-бутил-N'-{3-(6-оксо-6H-пиридазин-1-ил)ацетамидю-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
178. N-{5-пиколиноил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-(2-оксооксазолидин-3-ил)фенилацетамид;
179. N-{5-(тиен-2-ил)ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-(2-оксооксазолидин-3-ил)фенилацетамид;
180. N-{5-(2-фуроил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-(2-оксооксазолидин-3-ил)фенилацетамид;
181. N-{5-этоксиацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-(2-оксооксазолидин-3-ил)фенилацетамид;
182. N-{5-(3-метилбутироил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-(2-оксооксазолидин-3-ил)фенилацетамид;
183. N-{5-бутироил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-(2-оксооксазолидин-3-ил)фенилацетамид;
184. N-изопропил-N'-{3-[4-(2-оксооксазолидин-3-ил)фенилацетамидо]-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразолил}мочевина;
185. N-(н-бутил)-N'-{3-[4-(2-оксооксазолидин-3-ил)фенилацетамидо]-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
186. N-{5-этоксикарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-(2-оксооксазолидин-3-ил)фенилацетамид;
187. N-изопропил-N'-{3-[2-(3-оксо-3,4,4a,8a-тетрагидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-ил)ацетамидо]-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
188. N-изопропил-N'-{3-(3-бромбензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
189. N-{5-бензолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-бромбензамид;
190. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-[4-(1-пирролидин-2-он)бензамид];
191. N-этил-N'-{3-(3-бромбензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
192. N-{5-(8-хинолин)сульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}п-толуамид;
193. N-фенил-N'-{3-(3-бромбензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
194. N-{5-фенилацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-бромбензамид;
195. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-бромбензамид;
196. N-изопропил-N'-{3-[4-(1-пирролидин-2-он)бензамидо]-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
197. N-{5-(8-хинолин)карбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}п-толуамид;
198. N-{5-(1-нафталин)сульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-фенилбензамид;
199. N-{5-(1-нафтоил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-фенилбензамид;
200. N-{5-(1-нафтоил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
201. N-фенил-N'-{3-(4-фенилбензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
202. N-{5-фенилацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-фенилбензамид;
203. N-{5-(1-нафталин)сульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}п-толуамид;
204. N-{5-(1-нафтоил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}п-толуамид;
205. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}феноксибензамид ;
206. N-[5-(4-хлор-2,5-дифторбензоил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил]-2-(2-нафтил)ацетамид;
207. N-{5-[трет-бутилкарбоксилат]-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-(2-нафтил)ацетамид;
208. N-{5-[(1-метилциклопропил)карбонил]-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-(2-нафтил)ацетамид;
209. N-[5-(циклобутилкарбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил]-2-(2-нафтил)ацетамид;
210. N-[5-(2-фторбензоил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил]-2-(2-нафтил)ацетамид;
211. N-[5-(пиридин-3-илкарбонил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил]-2-(2-нафтил)ацетамид;
212. N-{5-[(2,2,3,3-тетраметилциклопропил)карбонил]-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-(2-нафтил)ацетамид;
213. N-[5-(2,4,5-трифторбензоил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил]-2-(2-нафтил)ацетамид;
214. N-[5-(2-метилпент-4-еноил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил]-2-(2-нафтил)ацетамид;
215. N-[5-(циклопропилацетил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил]-2-(2-нафтил)ацетамид;
216. N-[5-(5-фтор-2-метилбензоил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил]-2-(2-нафтил)ацетамид;
217. N-{5-[2-фтор-5-(трифторметил)бензоил]-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-(2-нафтил)ацетамид;
218. N-{5-[(3-метоксициклогексил)карбонил]-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-(2-нафтил)ацетамид;
219. N-[5-(2,4-дихлор-5-фторбензоил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил]-2-(2-нафтил)ацетамид;
220. N-[5-(2-хлор-4,5-дифторбензоил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил]-2-(2-нафтил)ацетамид;
221. N-{5-[4-(1H-имидазол-1-ил)бензоил]-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-(2-нафтил)ацетамид;
222. N-{5-[4-(аминосульфонил)бутаноил]-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-(2-нафтил)ацетамид;
223. N-{5-[(8-оксо-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ил)карбонил]-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-(2-нафтил)ацетамид;
224. N-(5-пирувоил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил)-2-(2-нафтил)ацетамид;
225. N-[5-(2,2-диметилпропаноил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил]-2-(2-нафтил)ацетамид;
226. N-(5-бут-2-иноил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил)-2-(2-нафтил)ацетамид;
227. N-[5-(3-иод-4-метилбензоил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил]-2-(2-нафтил)ацетамид;
228. N-{5-[(бензилокси)ацетил]-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-(2-нафтил)ацетамид;
229. N-{5-(2-фтор-2-фенилацетил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
230. N-{5-(2-фтор-2-фенилацетил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
231. N-{5-(2-тиенилацетил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-(4-метилпиперазино)бензамид;
232. N-{5-(3-метилбутаноил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-(4-метилпиперазино)бензамид;
233. N-{5-(2-фуроил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-(4-метилпиперазино)бензамид;
234. N-{5-фенилацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-(4-метилпиперазино)бензамид;
235. N-{5-бензолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-(4-метилпиперазино)бензамид;
236. N-(2,6-диэтилфенил)-N'-{3-[4-(4-метилпиперазино)бензамид]-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
237. N-этил-N'-{3-[4-(4-метилпиперазино)бензамид]-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
238. N-{5-(2-фтор-2-фенилацетил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-[4-(1-пирролидин-2-он)бензамид];
239. N-{5-(2-фтор-2-фенилацетил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-(4-метилпиперазино)бензамид;
240. N-{5-(2-тиенилацетил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}пиперониламид;
241. N-{5-(3-метилбутаноил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}пиперониламид;
242. N-{5-(2-фуроил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}пиперониламид;
243. N-{5-фенилацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}пиперониламид;
244. N-{5-бензолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}пиперониламид;
245. N-{5-(2-трифторметил)бензолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}пиперониламид;
246. N-этил-N'-{3-пиперонилкарбоксамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
247. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}ацетамид;
248. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
249. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}изобутирамид;
250. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}циклопентанкарбоксамид;
251. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}бензамид;
252. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}пиколинамид;
253. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}никотинамид;
254. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}изоникотинамид;
255. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-метил-2-фуранкарбоксамид;
256. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил} тиофен-2-карбоксамид;
257. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}тиофен-3-карбоксамид;
258. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}о-толуамид;
259. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}м-толуамид;
260. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}п-толуамид;
261. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}салициламид;
262. N-{5-ацетиы-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-фторбензамид;
263. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-фторбензамид;
264. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид;
265. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}тиофен-2-ацетамид;
266. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}тиофен-3-ацетамид;
267. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}фенилпропиоламид;
268. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-цианобензамид;
269. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-цианобензамид;
270. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}транс-циннамамид;
271. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}цис-циннамамид;
272. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(3-пиридил)акриламид;
273. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c] пиразол-3-ил}-3-(4-пиридил)акриламид;
274. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-фенилпропионамид;
275. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}о-толилацетамид;
276. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}м-толилацетамид;
277. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}п-толилацетамид;
278. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}о-анисамид;
279. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-метоксибензамид;
280. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}п-анисамид ;
281. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}феноксиацетамид;
282. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-фторфенилацетамид;
283. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-фторфенилацетамид;
284. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-фторфенилацетамид;
285. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)акриламид;
286. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(3-тиенил)акриламид;
287. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)пропанамид;
288. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-хлорбензамид;
289. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-хлорбензамид;
290. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-хлорбензамид;
291. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-1-пиперидинпропионамид;
292. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-ацетилбензамид;
293. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-ацетилбензамид;
294. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-1-нафтоамид;
295. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-нафтоамид;
296. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-бензоилпропионамид;
297. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-ацетамидобензамид;
298. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2,5-диметоксибензамид;
299. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2,6-диметоксибензамид;
300. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3,4-диметоксибензамид;
301. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3,5-диметоксибензамид;
302. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(2-теноил)пропионамид;
303. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-1-нафтилацетамид;
304. N-{5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-фенилбензамид;
305. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}ацетамид;
306. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
307. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}изобутирамид;
308. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}циклопентанкарбоксамид;
309. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}бензамид;
310. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}пиколинамид;
311. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}никотинамид;
312. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}изоникотинамид;
313. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-метил-2-фуранкарбоксамид;
314. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}тиофен-2-карбоксамид;
315. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}тиофен-3-карбоксамид;
316. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}о-толуамид;
317. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}м-толуамид ;
318. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}п-толуамид;
319. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}фенилацетамид;
320. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}салициламид;
321. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-фторбензамид;
322. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-фторбензамид;
323. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид;
324. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}тиофен-2-ацетамид;
325. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}тиофен-3-ацетамид;
326. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}фенилпропиоламид;
327. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-цианобензамид;
328. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-цианобензамид;
329. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил};
330. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}цис-циннамамид;
331. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(3-пиридил)акриламид;
332. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(4-пиридил)акриламид;
333. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-фенилпропионамид;
334. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}о-толилацетамид;
335. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}м-толилацетамид;
336. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}п-толилацетамид;
337. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}о-анисамид;
338. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-метоксибензамид;
339. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}п-анисамид;
340. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}феноксиацетамид;
341. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-фторфенилацетамид;
342. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-фторфенилацетамид;
343. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-фторфенилацетамид;
344. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)акриламид;
345. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(3-тиенил)акриламид;
346. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)пропанамид;
347. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-хлорбензамид;
348. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-хлорбензамид;
349. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-хлорбензамид;
350. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-1-пиперидинпропионамид;
351. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-ацетилбензамид;
352. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-ацетилбензамид;
353. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-1-нафтоамид;
354. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-нафтоамид;
355. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-бензоилпропионамид;
356. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-ацетамидобензамид;
357. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2,5-диметоксибензамид;
358. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2,6-диметоксибензамид;
359. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3,4-диметоксибензамид;
360. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3,5-диметоксибензамид;
361. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(2-теноил)пропионамид;
362. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-нафтилацетамид;
363. N-{5-бензиы-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-1-нафтилацетамид;
364. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-фенилбензамид;
365. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}ацетамид;
366. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
367. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}изобутирамид;
368. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}циклопентанкарбоксамид;
369. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}бензамид;
370. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}пиколинамид;
371. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}никотинамид;
372. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}изоникотинамид;
373. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-метил-2-фуранкарбоксамид;
374. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}тиофен-2-карбоксамид;
375. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}тиофен-3-карбоксамид;
376. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}о-толуамид;
377. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}м-толуамид;
378. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}п-толуамид;
379. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}фенилацетамид;
380. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}салициламид;
381. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-фторбензамид;
382. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-фторбензамид;
383. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид;
384. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил} тиофен-2-ацетамид;
385. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}тиофен-3-ацетамид;
386. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}фенилпропиоламид;
387. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-цианобензамид;
388. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-цианобензамид;
389. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}транс-циннамамид;
390. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}цис-циннамамид;
391. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(3-пиридил)акриламид;
392. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(4-пиридил)акриламид;
393. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-фенилпропионамид;
394. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}о-толилацетамид;
395. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}м-толилацетамид;
396. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}п-толилацетамид;
397. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}о-анисамид;
398. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-метоксибензамид;
399. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}п-анисамид;
400. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}феноксиацетамид;
401. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-фторфенилацетамид;
402. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-фторфенилацетамид;
403. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-фторфенилацетамид;
404. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)акриламид;
405. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(3-тиенил)акриламид;
406. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)пропанамид;
407. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-хлорбензамид;
408. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-хлорбензамид;
409. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-хлорбензамид;
410. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-1-пиперидинпропионамид;
411. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-ацетилбензамид;
412. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-ацетилбензамид;
413. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-1-нафтоамид;
414. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-нафтоамид;
415. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-бензоилпропионамид;
416. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-ацетамидобензамид;
417. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2,5-диметоксибензамид;
418. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2,6-диметоксибензамид;
419. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3,4-диметоксибензамид;
420. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3,5-диметоксибензамид;
421. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(2-теноил)пропионамид;
422. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-нафтилацетамид;
423. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-1-нафтилацетамид;
424. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-фенилбензамид;
425. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}ацетамид;
426. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид ;
427. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}изобутирамид;
428. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}циклопентанкарбоксамид;
429. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}бензамид;
430. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}пиколинамид;
431. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}никотинамид;
432. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}изоникотинамид;
433. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-метил-2-фуранкарбоксамид;
434. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}тиофен-2-карбоксамид;
435. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}тиофен-3-карбоксамид;
436. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}о-толуамид;
437. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}м-толуамид;
438. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}п-толуамид;
439. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}фенилацетамид;
440. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}салициламид;
441. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-фторбензамид;
442. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-фторбензамид ;
443. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид;
444. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}тиофен-2-ацетамид;
445. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}тиофен-3-ацетамид;
446. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}фенилпропиоламид;
447. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-цианобензамид;
448. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-цианобензамид;
449. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}транс-циннамамид;
450. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}цис-циннамамид;
451. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(3-пиридил)акриламид;
452. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(4-пиридил)акриламид;
453. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-фенилпропионамид;
454. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}о-толилацетамид;
455. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}м-толилацетамид;
456. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}п-толилацетамид;
457. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}о-анисамид;
458. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-метоксибензамид;
459. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирролю[3,4-c]пиразол-3-ил}анисамид;
460. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}феноксиацетамид;
461. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-фторфенилацетамид;
462. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-фторфенилацетамид;
463. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-фторфенилацетамид;
464. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)акриламид;
465. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(3-тиенил)акриламид;
466. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)пропанамид;
467. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-хлорбензамид;
468. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-хлорбензамид;
469. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-хлорбензамид;
470. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-1-пиперидинпропионамид;
471. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-ацетилбензамид;
472. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-ацетилбензамид;
473. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-1-нафтоамид;
474. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-нафтоамид;
475. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-бензоилпропионамид;
476. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-ацетамидобензамид;
477. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2,5-диметоксибензамид;
478. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2,6-диметоксибензамид;
479. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3,4-диметоксибензамид;
480. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3,5-диметоксибензамид;
481. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(2-теноил)пропионамид;
482. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-нафтилацетамид;
483. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-1-нафтилацетамид;
484. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-фенилбензамид;
485. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}ацетамид;
486. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
487. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}изобутирамид;
488. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}циклопентанкарбоксамид;
489. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}бензамид;
490. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}пиколинамид;
491. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}никотинамид;
492. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}изоникотинамид;
493. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-метил-2-фуранкарбоксамид;
494. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}тиофен-2-карбоксамид;
495. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}тиофен-3-карбоксамид;
496. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}м-толуамид;
497. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}п-толуамид;
498. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}салициламид;
499. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-фторбензамид;
500. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-фторбензамид;
501. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид;
502. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}тиофен-2-ацетамид;
503. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}тиофен-3-ацетамид;
504. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}фенилпропиоламид;
505. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-цианобензамид;
506. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-цианобензамид;
507. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}транс-циннамамид;
508. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}цис-циннамамид;
509. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(3-пиридил)акриламид;
510. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(4-пиридил)акриламид;
511. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-фенилпропионамид;
512. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}о-толилацетамид;
513. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}м-толилацетамид;
514. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}п-толилацетамид;
515. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}о-анисамид;
516. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-метоксибензамид;
517. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}п-анисамид;
518. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}феноксиацетамид;
519. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-фторфенилацетамид;
520. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-фторфенилацетамид;
521. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-фторфенилацетамид;
522. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)акриламид;
523. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(3-тиенил)акриламид;
524. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)пропанамид;
525. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-хлорбензамид,
526. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-хлорбензамид;
527. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-хлорбензамид;
528. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-1-пиперидинпропионамид;
529. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-ацетилбензамид;
530. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-ацетилбензамид;
531. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-1-нафтоамид;
532. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-нафтоамид;
533. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-бензоилпропионамид;
534. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-ацетамидобензамид;
535. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2,5-диметоксибензамид;
536. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2,6-диметоксибензамид;
537. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3,4-диметоксибензамид;
538. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3,5-диметоксибензамид;
539. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(2-теноил)пропионамид;
540. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-нафтилацетамид;
541. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-1-нафтилацетамид;
542. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-фенилбензамид;
543. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}ацетамид;
544. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
545. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}изобутирамид;
546. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}циклопентанкарбоксамид;
547. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}бензамид;
548. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}пиколинамид;
549. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}никотинамид;
550. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}изоникотинамид;
551. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-метил-2-фуранкарбоксамид;
552. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}тиофен-2-карбоксамид;
553. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}тиофен-3-карбоксамид;
554. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}о-толуамид;
555. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}м-толуамид;
556. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}п-толуамид;
557. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}фенилацетамид;
558. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}салициламид;
559. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-фторбензамид;
560. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-фторбензамид;
561. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид;
562. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}тиофен-2-ацетамид;
563. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}тиофен-3-ацетамид;
564. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}фенилпропиоламид;
565. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-цианобензамид;
566. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-цианобензамид;
567. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}транс-циннамамид;
568. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}цис-циннамамид;
569. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(3-пиридил)акриламид;
570. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(4-пиридил)акриламид;
571. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-фенилпропионамид;
572. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}о-толилацетамид;
573. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}м-толилацетамид;
574. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}п-толилацетамид;
575. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}о-анисамид;
576. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-метоксибензамид;
577. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}п-анисамид;
578. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}феноксиацетамид;
579. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-фторфенилацетамид;
580. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-фторфенилацетамид;
581. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-фторфенилацетамид;
582. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)акриламид;
583. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(3-тиенил)акриламид;
584. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)пропанамид;
585. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-хлорбензамид;
586. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-хлорбензамид;
587. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-хлорбензамид;
588. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-1-пиперидинпропионамид;
589. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-ацетилбензамид;
590. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-ацетилбензамид;
591. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-1-нафтоамид;
592. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-нафтоамид;
593. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-бензоилпропионамид;
594. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-ацетамидобензамид;
595. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2,5-диметоксибензамид;
596. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2,6-диметоксибензамид;
597. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3,4-диметоксибензамид;
598. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3,5-диметоксибензамид;
599. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(2-теноил)пропионамид;
600. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-нафтилацетамид;
601. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-1-нафтилацетамид;
602. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-фенилбензамид;
603. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}ацетамид;
604. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
605. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}изобутирамид;
606. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}циклопентанкарбоксамид;
607. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}бензамид;
608. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}пиколинамид;
609. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}никотинамид;
610. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}изоникотинамид;
611. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-метил-2-фуранкарбоксамид;
612. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}тиофен-2-карбоксамид;
613. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}тиофен-3-карбоксамид;
614. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}о-толуамид;
615. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}м-толуамид;
616. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}п-толуамид;
617. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}салициламид;
618. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-фторбензамид;
619. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-фторбензамид;
620. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид;
621. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}тиофен-2-ацетамид;
622. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}тиофен-3-ацетамид;
623. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}фенилпропиоламид;
624. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-цианобензамид;
625. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-цианобензамид;
626. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}транс-циннамамид;
627. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}цис-циннамамид;
628. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(3-пиридил)акриламид;
629. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(4-пиридил)акриламид;
630. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-фенилпропионамид;
631. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}о-толилацетамид;
632. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}м-толилацетамид;
633. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}п-толилацетамид;
634. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}о-анисамид;
635. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-метоксибензамид;
636. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}п-анисамид;
637. N-{5-бензиламинокарбониы-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}феноксиацетамид;
638. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-фторфенилацетамид;
639. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-фторфенилацетамид;
640. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-фторфенилацетамид;
641. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)акриламид;
642. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(3-тиенил)акриламид;
643. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)пропанамид;
644. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-хлорбензамид;
645. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-хлорбензамид;
646. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-хлорбензамид;
647. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-1-пиперидинпропионамид;
648. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-ацетилбензамид;
649. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-ацетилбензамид;
650. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-1-нафтоамид;
651. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-нафтоамид;
652. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-бензоилпропионамид;
653. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-ацетамидобензамид;
654. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2,5-диметоксибензамид;
655. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2,6-диметоксибензамид;
656. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3,4-диметоксибензамид;
657. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3,5-диметоксибензамид;
658. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(2-теноил)пропионамид;
659. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-нафтилацетамид;
660. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-1-нафтилацетамид;
661. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-фенилбензамид;
662. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}ацетамид;
663. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
664. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}изобутирамид;
665. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}циклопентанкарбоксамид;
666. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}бензамид;
667. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}пиколинамид;
668. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}никотинамид;
669. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}изоникотинамид;
670. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-метил-2-фуранкарбоксамид;
671. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}тиофен-2-карбоксамид;
672. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}тиофен-3-карбоксамид;
673. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}о-толуамид;
674. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}м-толуамид;
675. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}п-толуамид;
676. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}фенилацетамид;
677. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}салициламид;
678. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-фторбензамид;
679. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-фторбензамид;
680. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид;
681. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}тиофен-2-ацетамид;
682. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}тиофен-3-ацетамид;
683. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}фенилпропиоламид;
684. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-цианобензамид;
685. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-цианобензамид;
686. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}транс-циннамамид;
687. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}цис-циннамамид;
688. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(3-пиридил)акриламид;
689. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(4-пиридил)акриламид;
690. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-фенилпропионамид;
691. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}о-толилацетамид;
692. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}м-толилацетамид;
693. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}п-толилацетамид;
694. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}о-анисамид;
695. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-метоксибензамид;
696. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-п-анисамид;
697. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}феноксиацетамид;
698. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-фторфенилацетамид;
699. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-фторфенилацетамид;
700. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-фторфенилацетамид;
701. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)акриламид;
702. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(3-тиенил)акриламид;
703. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)пропанамид;
704. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-хлорбензамид;
705. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-хлорбензамид;
706. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-хлорбензамид;
707. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-1-пиперидинпропионамид;
708. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-ацетилбензамид;
709. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-ацетилбензамид;
710. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-1-нафтоамид;
711. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-нафтоамид;
712. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-бензоилпропионамид;
713. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-ацетамидобензамид;
714. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2,5-диметоксибензамид;
715. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2,6-диметоксибензамид;
716. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3,4-диметоксибензамид;
717. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3,5-диметоксибензамид;
718. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(2-теноил)пропионамид;
719. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-нафтилацетамид;
720. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-1-нафтилацетамид;
721. N-{5-бензоиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-фенилбензамид;
722. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}ацетамид;
723. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирролю[3,4-c]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
724. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}изобутирамид;
725. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}циклопентанкарбоксамид;
726. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}бензамид;
727. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}пиколинамид;
728. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}никотинамид;
729. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}изоникотинамид;
730. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-метил-2-фуранкарбоксамид;
731. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}тиофен-2-карбоксамид;
732. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}тиофен-3-карбоксамид;
733. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}о-толуамид;
734. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}м-толуамид;
735. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}п-толуамид;
736. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}фенилацетамид;
737. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}салициламид;
738. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-фторбензамид;
739. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-фторбензамид;
740. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид;
741. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}тиофен-2-ацетамид;
742. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}тиофен-3-ацетамид;
743. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}фенилпропиоламид;
744. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-цианобензамид;
745. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-цианобензамид;
746. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}транс-циннамамид;
747. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}цис-циннамамид;
748. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(3-пиридил)акриламид;
749. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(4-пиридил)акриламид;
750. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-фенилпропионамид;
751. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}о-толилацетамид;
752. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}м-толилацетамид;
753. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}п-толилацетамид;
754. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}о-анисамид;
755. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-метоксибензамид;
756. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}п-анисамид;
757. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}феноксиацетамид;
758. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-фторфенилацетамид;
759. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-фторфенилацетамид;
760. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-фторфенилацетамид;
761. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)акриламид;
762. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(3-тиенил)акриламид;
763. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)пропанамид;
764. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-хлорбензамид;
765. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-хлорбензамид;
766. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-хлорбензамид;
767. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-1-пиперидинпропионамид;
768. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-ацетилбензамид;
769. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-ацетилбензамид;
770. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-1-нафтоамид;
771. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-нафтоамид;
772. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-бензоилпропионамид ;
773. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-ацетамидобензамид;
774. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2,5-диметоксибензамид;
775. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2,6-диметоксибензамид;
776. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3,4-диметоксибензамид;
777. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3,5-диметоксибензамид;
778. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(2-теноил)пропионамид;
779. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-нафтилацетамид;
780. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-1-нафтилацетамид;
781. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-фенилбензамид;
782. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}ацетамид;
783. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
784. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}изобутирамид;
785. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}циклопентанкарбоксамид;
786. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}бензамид;
787. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}пиколинамид;
788. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}никотинамид;
789. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}изоникотинамид;
790. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-метил-2-фуранкарбоксамид;
791. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}тиофен-2-карбоксамид;
792. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}тиофен-3-карбоксамид;
793. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}о-толуамид;
794. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}м-толуамид;
795. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}п-толуамид;
796. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}фенилацетамид;
797. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}салициламид;
798. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c] пиразол-3-ил}-2-фторбензамид;
799. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-фторбензамид;
800. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид;
801. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}тиофен-2-ацетамид;
802. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}тиофен-3-ацетамид;
803. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}фенилпропиоламид;
804. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-цианобензамид;
805. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-цианобензамид;
806. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}транс-циннамамид;
807. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}цис-циннамамид;
808. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(3-пиридил)акриламид;
809. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(4-пиридил)акриламид;
810. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-фенилпропионамид;
811. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}о-толилацетамид;
812. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}м-толилацетамид;
813. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}п-толилацетамид;
814. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3ил}о-анисамид;
815. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-метоксибензамид;
816. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}п-анисаьшф;
817. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}феноксиацетамид;
818. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-фторфенилацетамид;
819. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-фторфенилацетамид;
820. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-фторфенилацетамид;
821. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)акриламид;
822. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(3-тиенил)акриламид;
823. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)пропанамид;
824. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-хлорбензамид;
825. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c] пиразол-3-ил}-3-хлорбензамид;
826. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-хлорбензамид;
827. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-1-пиперидинпропионамид;
828. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-ацетилбензамид;
829. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-ацетилбензамид;
830. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-1-нафтоамид;
831. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-нафтоамид;
832. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-бензоилпропионамид;
833. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-ацетамидобензамид;
834. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2,5-диметоксибензамид;
835. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2,6-диметоксибензамид;
836. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3,4-диметоксибензамид;
837. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3, 5-диметоксибензамид;
838. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(2-теноил)пропионамид;
839. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-нафтилацетамид;
840. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-1-нафтилацетамид;
841. N-{5-аминосульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-фенилбензамид;
842. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}ацетамид;
843. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
844. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}изобутирамид;
845. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}циклопентанкарбоксамид;
846. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}бензамид;
847. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}пиколинамид;
848. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}никотинамид;
849. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}изоникотинамид;
850. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-метил-2-фуранкарбоксамид;
851. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}тиофен-2-карбоксамид;
852. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}тиофен-3-карбоксамид;
853. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}о-толуамид;
854. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}м-толуамид;
855. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}п-толуамид;
856. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}салициламид;
857. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-фторбензамид;
858. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-фторбензамид;
859. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид;
860. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}тиофен-2-ацетамид;
861. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}тиофен-3-ацетамид;
862. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}фенилпропиоламид;
863. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-цианобензамид;
864. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-цианобензамид;
865. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}транс-циннамамид;
866. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}цис-циннамамид;
867. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(3-пиридил)акриламид;
868. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(4-пиридил)акриламид;
869. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-фенилпропионамид;
870. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}о-толилацетамид;
871. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}м-толилацетамид;
872. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}п-толилацетамид;
873. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}о-анисамид;
874. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-метоксибензамид;
875. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c] пиразол-3-ил}п-анисамид;
876. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}феноксиацетамид;
877. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-фторфенилацетамид;
878. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-фторфенилацетамид;
879. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-фторфенилацетамид;
880. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)акриламид;
881. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(3-тиенил)акриламид;
882. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)пропанамид;
883. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-хлорбензамид;
884. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-хлорбензамид;
885. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-хлорбензамид;
886. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-1-пиперидинпропионамид;
887. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-ацетилбензамид;
888. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-ацетилбензамид;
889. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-1-нафтоамид;
890. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-нафтоамид;
891. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-бензоилпропионамид;
892. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-ацетамидобензамид;
893. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2,5-диметоксибензамид;
894. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2,6-диметоксибензамид;
895. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3,4-диметоксибензамид;
896. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3,5-диметоксибензамид;
897. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(2-теноил)пропионамид;
898. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-нафтилацетамид;
899. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-1-нафтилацетамид;
900. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-фенилбензамид;
901. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}ацетамид;
902. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
903. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}изобутирамид;
904. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}циклопентанкарбоксамид;
905. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}бензамид;
906. N-{5-бензинсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}пиколинамид;
907. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}никотинамид;
908. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}изоникотинамид;
909. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-метил-2-фуранкарбоксамид;
910. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}тиофен-2-карбоксамид;
911. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}тиофен-3-карбоксамид;
912. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}о-толуамид;
913. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}м-толуамид;
914. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}п-толуамид;
915. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}фенилацетамид;
916. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}салициламид;
917. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-фторбензамид;
918. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-фторбензамид;
919. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид;
920. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}тиофен-2-ацетамид;
921. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}тиофен-3-ацетамид;
922. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}фенилпропиоламид;
923. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-цианобензамид;
924. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-цианобензамид;
925. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}транс-циннамамид;
926. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}цис-циннамамид;
927. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(3-пиридил)акриламид;
928. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(4-пиридил)акриламид;
929. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-фенилпропионамид;
930. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}м-толилацетамид;
931. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}п-толилацетамид;
932. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}о-анисамид;
933. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-метоксибензамид;
934. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}п-анисамид;
935. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}феноксиацетамид;
936. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-фторфенилацетамид;
937. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-фторфенилацетамид;
938. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-фторфенилацетамид;
939. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)акриламид;
940. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(3-тиенил)акриламид;
941. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(2-тиенил)пропанамид;
942. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-хлорбензамид;
943. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-хлорбензамид;
944. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-хлорбензамид;
945. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-1-пиперидинпропионамид;
946. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-ацетилбензамид;
947. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-ацетилбензамид;
948. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-1-нафтоамид;
949. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-нафтоамид;
950. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-бензоилпропионамид;
951. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-ацетамидобензамид;
952. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2,5-диметоксибензамид;
953. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2,6-диметоксибензамид;
954. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3,4-диметоксибензамид;
955. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3,5-диметоксибензамид;
956. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(2-теноил)пропионамид;
957. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-2-нафтилацетамид;
958. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-1-нафтилацетамид;
959. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-фенилбензамид;
960. N-{5-ацетил-4,6-дихлорпирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-N'-(4-хлорбензил)мочевина;
961. N-{5-бензил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-N'-(4-хлорбензил)мочевина;
962. N-{5-фенил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-N'-(4-хлорбензил)мочевина;
963. N-{5-аминокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-N'-(4-хлорбензил)мочевина;
964. N-{5-этиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-N'-(4-хлорбензил)мочевина;
965. N-{5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-N'-(4-хлорбензил)мочевина;
966. N-{5-бензилсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-N'-(4-хлорбензил)мочевина;
967. N-{5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-N'-(4-хлорбензил)мочевина;
968. N-{5-бензиламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-N'-(4-хлорбензил)мочевина;
969. N-{5-фениламинокарбонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-N'-(4-хлорбензил)мочевина;
970. N-(5-(1-нафталинкарбонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил)-3-феноксибензамид;
971. N-(5-(1-нафталинкарбонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил)-4-трет-бутилбензамид;
972. N-(5-(2-фуроил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил)-(4-фенил)фенилацетамид;
973. N-(5-(2-фуроил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил)-2-(2-нафтил)пропанамид;
974. N-(5-(2-фуроил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил)-2-(3-фтор-4-фенилфенил)пропанамид;
975. N-(5-(2-метоксибензоил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил)-(2-нафталин)ацетамид;
976. N-(5-(2-метоксибензоил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил)-4-(1-пирролидин-2-он)фенилацетамид;
977. N-(5-(2-метоксифенил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил)-(4-фенил)фенилацетамид;
978. N-(5-(4-фторбензоил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил)-4-фторбензамид;
979. N-(5-ацетил-4,5,6,7-тетрагидро-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил)-3-фторбензамид;
980. N-(5-ацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил)-(2-нафталин)ацетамид;
981. N-(5-ацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил)ацетамид;
982. N-(5-ацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил)бензамид;
983. N-(5-аминокарбонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил)фенилацетамид;
984. N-(5-бензоил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3ил)-(4-фенил)фенилацетамид;
985. N-(5-бензоил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил)-3-фторбензамид;
986. N-(5-бензоил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил)-3-феноксиацетамид;
987. N-(5-бензоил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил)-4-фторбензамид;
988. N-(5-бензоил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил)-4-феноксибензамид;
989. N-(5-бензоил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил)-4-трет-бутилбензамид;
990. N-(5-бензоил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил)ацетамид;
991. N-(5-бензоил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил)бензамид;
992. N-(5-бензоил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил)циклопропанкарбоксамид;
993. N-(5-бензоил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил)фенилацетамид;
994. N-(5-бензилсульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил)циклопропанкарбоксамид;
995. N-(5-фенилацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил)-(2-нафталин)ацетамид;
996. N-(5-фенилацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил)фенилацетамид;
997. N,N-диметил-N'-{3-(2-фенилтиазол-4-ил)ацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-5-ил}мочевина;
998. N,N-диметил-N'-{(3-бензо[1,3]диоксол-5-ил)ацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-5-ил}мочевина;
999. N,N-изопропил-N'-{3-(бензо[1,3]диоксол-5-ил)ацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-5-ил}мочевина;
1000. N-[5-(l,3-бензодиоксол-5-илкарбонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил]-3-метоксибензамид;
1001. N-[5-(1,3-бензодиоксол-5-илкарбонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил]-3-феноксибензамид;
1002. N-[5-(1,3-бензодиоксол-5-илкарбонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил]-3-феноксибензамид;
1003. N-[5-(1,3-бензодиоксол-5-илкарбонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил]-4-трет-бутилбензамид;
1004. N-[5-(2-фенилацетил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил]ацетамид;
1005. N-[5-(2-фенилацетил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил]бензамид;
1006. N-[5-(бензилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил]-3-бромбензамид;
1007. N-[5-(бензилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил]-3-фторбензамид;
1008. N-[5-(бензилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил]ацетамид;
1009. N-[5-(бензилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил]бензамид;
1010. N-[5-(метилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил]-3-фторбензамид;
1011. N-[5-(метилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил]-3-метоксибензамид;
1012. N-[5-(метилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил]-4-фторбензамид;
1013. N-[5-(метилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил]-4-феноксибензамид;
1014. N-[5-(метилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил]-4-феноксибензамид;
1015. N-[5-(метилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил]-4-трет-бутилбензамид;
1016. N-[5-(метилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил]ацетамид;
1017. N-[5-(метилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил]бензамид;
1018. N-[5-(метилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил]циклопропанкарбоксамид;
1019. N-[5-(метилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил]фенилацетамид;
1020. N-[5-(хинолин-8-сульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил]-4-феноксибензамид;
1021. N-[5-(хинолин-8-сульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил]ацетамид;
1022. N-[5-бензоил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил]-(2-нафталин)ацетамид;
1023. N-[5-изобутирил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил]-4-фторбензамид;
1024. N-[5-фенилацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил]-3-фторбензамид;
1025. N-[5-фенилацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил]-3-метоксибензамид;
1026. N-[5-фенилацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил]-3-феноксибензамид;
1027. N-[5-фенилацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил]-4-фторбензамид;
1028. N-[5-фенилацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил]-4-феноксибензамид;
1029. N-[5-фенилацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил]-4-трет-бутилбензамид;
1030. N-[5-фенилацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил]циклопропанкарбоксамид;
1031. N-{5-(2-фуроил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1032. N-{5-(2-нафталин)сульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил}-3-бромбензамид;
1033. N-{5-(2-тиенил)ацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил}-3-метоксибензамид;
1034. N-{5-(2-тиенил)ацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил}-3-феноксибензамид;
1035. N-{5-(2-тиенил)ацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид;
1036. N-{5-(2-тиенил)ацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
1037. N-{5-(2-тиенил)ацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1038. N-{5-(2-тиенил)ацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил}ацетамид;
1039. N-{5-(2-тиенил)ацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
1040. N-{5-(3-трифторметилбензол)сульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил}-3-бромбензамид;
1041. N-{5-(4-хлорбензол)сульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил}-3-бромбензамид;
1042. N-{5-(4-фторбензол)сульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил}-3-бромбензамид;
1043. N-{5-(4-метоксибензол)сульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил}-3-бромбензамид;
1044. N-{5-(4-трет-бутилбензол)сульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил}-3-бромбензамид;
1045. N-{5-(4-толуолсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил}-3-бромбензамид;
1046. N-{5-(хинолин-8-сульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил}-3-фторбензамид;
1047. N-{5-(хинолин-8-сульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил}-3-метоксибензамид;
1048. N-{5-(хинолин-8-сульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид;
1049. N-{5-(хинолин-8-сульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
1050. N-{5-(хинолин-8-сульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1051. N-{5-(хинолин-8-сульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил}бензамид;
1052. N-{5-(хинолин-8-сульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
1053. N-{5-(хиноксалин-2-карбонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил}-3-феноксибензамид;
1054. N-{5-(хиноксалин-2-карбонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1055. N-{5-[2-(2-тиенил)ацетил]-4,5, 6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил}бензамид;
1056. N-{(5-бензолсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил}-3-бромбензамид;
1057. N-{(5-бензолсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил}-3-фторбензамид;
1058. N-{(5-бензолсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил}-3-феноксибензамид;
1059. N-{(5-бензолсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид;
1060. N-{(5-бензолсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил}-4-феноксибензамид;
1061. N-{(5-бензолсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1062. N-{(5-бензолсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил}ацетамид;
1063. N-{(5-бензолсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил}бензамид;
1064. N-{(5-бензолсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
1065. N-{(5-бензилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил}-3-метоксибензамид;
1066. N-{(5-бензилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил}-3-феноксибензамид;
1067. N-{(5-бензилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил}-4-фторбензамид;
1068. N-{(5-бензилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил}-3-феноксибензамид;
1069. N-{(5-бензилсульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1070. N-бензил-N'-{3-(2-(2-нафталин)пропионамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-5-ил}мочевина;
1071. N-бензил-N'-{3-(2-(6-метокси-2-нафталин)пропионамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-5-ил}мочевина;
1072. N-бензил-N'-{3-(2-нафталин)ацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-5-ил}мочевина;
1073. N-бензил-N'-{3-(3-метоксибензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-5-ил}мочевина;
1074. N-бензил-N'-{3-(3-метилбутанамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-5-ил}мочевина;
1075. N-бензил-N'-{3-(4-фенил)фенилацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-5-ил}мочевина;
1076. N-бутил-N'-{3-(2-(2-нафталин)пропионамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-5-ил}мочевина;
1077. N-бутил-N'-{3-(2-(6-метокси-2-нафталин)пропионамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-5-ил}мочевина;
1078. N-бутил-N'-{3-(2-нафталин)ацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-5-ил}мочевина;
1079. N-бутил-N'-{3-(3-метилбутанамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-5-ил}мочевина;
1080. N-бутил-N'-{3-[2-(4-фенил-3-фторфенил)пропионамидо]-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-5-ил}мочевина;
1081. N-бутил-N'-{3-бензамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-5-ил}мочевина;
1082. N-бутил-N'-{3-фенилацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-5-ил}мочевина;
1083. N-этил-N'-{3-(2-(2-нафталин)пропионамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-5-ил}мочевина;
1084. N-этил-N'-{3-(2-(6-метокси-2-нафталин)пропионамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-5-ил}мочевина;
1085. N-этил-N'-{3-(2-нафталин)ацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-5-ил}мочевина;
1086. N-этил-N'-{3-(3-метилбутанамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-5-ил}мочевина;
1087. N-этил-N'-{3-(4-фторбензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-5-ил}мочевина;
1088. N-этил-N'-{3-(4-фенил)фенилацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-5-ил}мочевина;
1089. N-этил-N'-{3-[2-(4-фенил-3-фторфенил)пропионамидо]-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-5-ил}мочевина;
1090. N-этил-N'-{3-бензамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-5-ил}мочевина;
1091. N-этил-N'-{3-фенилацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-5-ил}мочевина;
1092. N-изопропил-N'-{3-(1-метилиндол-3-ил)ацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-5-ил}мочевина;
1093. N-изопропил-N'-{3-(2-(2-нафталин)пропионамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-5-ил}мочевина;
1094. N-изопропил-N'-{3-(2-(6-метокси-2-нафталин)пропионамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-5-ил}мочевина;
1095. N-изопропил-N'-{3-(2-фенил-1,3-тиазол-4-ил)ацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-5-ил}мочевина;
1096. N-изопропил-N'-{3-(3-фторбензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-5-ил}мочевина;
1097. N-изопропил-N'-{3-(3-метоксибензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-5-ил}мочевина;
1098. N-изопропил-N'-{3-(4-фторбензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-5-ил}мочевина;
1099. N-изопропил-N'-{3-(4-фенил)фенилацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-5-ил}мочевина;
1100. N-изопропил-N'-{3-(4-трет-бутилбензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-5-ил}мочевина;
1101. N-изопропил-N'-{3-[2-(4-фенил-3-фторфенил)пропионамидо]-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-5-ил}мочевина;
1102. N-изопропил-N'-{3-[4-(1-пирролидин-2-он)]фенилацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-5-ил}мочевина;
1103. N-изопропил-N'-{3-ацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-5-ил}мочевина;
1104. N-изопропил-N'-{3-бензамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-5-ил}мочевина;
1105. N-изопропил-N'-{3-циклопропанкарбоксамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-5-ил}мочевина;
1106. N-изопропил-N'-{3-фенилацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-5-ил}мочевина;
1107. N-фенил-N'-{3-(2-нафталин)ацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-5-ил}мочевина;
1108. N-фенил-N'-{3-(3-фторбензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-5-ил}мочевина;
1109. N-фенил-N'-{3-(3-метилбутанамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-5-ил}мочевина;
1110. N-фенил-N'-{3-(3-феноксибензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-5-ил}мочевина;
1111. N-фенил-N'-{3-(4-феноксибензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-5-ил}мочевина;
1112. N-фенил-N'-{3-(4-трет-бутилбензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-5-ил}мочевина;
1113. N-фенил-N'-{3-ацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-5-ил}мочевина;
1114. N-фенил-N'-{3-бензамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-5-ил}мочевина;
1115. N-фенил-N'-{3-циклопропанкарбоксамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-5-ил}мочевина;
1116. N-фенил-N'-{3-фенилацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-5-ил}мочевина;
1117. N-пропил-N'-{3-(4-фенил)фенилацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[4,3-c]пиразол-5-ил}мочевина;
1118. N-бутил-N'-{3-(2-нафталин)ацетамидо-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-1-ил}мочевина;
1119. N-бутил-N'-{3-(3-бром)бензамидо-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-1-ил}мочевина;
1120. N-бутил-N'-{3-(4-фтор)бензамидо-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-1-ил}мочевина;
1121. N-бутил-N'-{3-(4-трет-бутил)бензамидо-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-1-ил}мочевина;
1122. N-бутил-N'-{3-циклопропанкарбоксамидо,6-6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-1-ил}мочевина;
1123. N-бутил-N'-{3-фенилацетамидо-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
1124. N-этил-N'-{3-(2-нафталин)ацетамидо-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-1-ил}мочевина;
1125. N-этил-N'-{3-(3-бром)бензамидо-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-1-ил}мочевина;
1126. N-этил-N'-{3-(4-фтор)бензамидо-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-1-ил}мочевина;
1127. N-этил-N'-{3-(4-трет-бутил)бензамидо-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-1-ил}мочевина;
1128. N-этил-N'-{3-циклопропанкарбоксамидо,6-6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-1-ил}мочевина;
1129. N-этил-N'-{3-фенилацетамидо-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
1130. N-{5-(2-тиенилацетил)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-1-ил}-(3-бром)бензамид;
1131. N-{5-(2-тиенилацетил)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-(2-нафталин)ацетамид;
1132. N-{5-(2-тиенилацетил)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-(4-фтор)бензамид;
1133. N-{5-(2-тиенилацетил)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-(4-трет-бутил)бензамид;
1134. N-{5-(2-тиенилацетил)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
1135. N-{5-(2-тиенилацетил)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}фенилацетамид;
1136. N-{5-(4-фторбензоил)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-1-ил}-(3-бром)бензамид;
1137. N-{5-(4-фторбензоил)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-1-ил}-(4-фтор)бензамид;
1138. N-{5-(4-фторбензоил)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-(2-нафталин)ацетамид;
1139. N-{5-(4-фторбензоил)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-(4-трет-бутил)бензамид;
1140. N-{5-(4-фторбензоил)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
1141. N-{5-(4-фторбензоил)-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}фенилацетамид;
1142. N-{5-ацетил,6-6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-(2-нафталин)ацетамид;
1143. N-{5-ацетил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-(3-бром)бензамид;
1144. N-{5-ацетил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-(4-фтор)бензамид;
1145. N-{5-ацетил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-(4-трет-бутил)бензамид;
1146. N-{5-ацетил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
1147. N-{5-ацетил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}фенилацетамид;
1148. N-{5-фенилацетил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-(2-нафталин)ацетамид;
1149. N-{5-фенилацетил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-(3-бром)бензамид;
1150. N-{5-фенилацетил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-(4-фтор)бензамид;
1151. N-{5-фенилацетил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-(4-трет-бутил)бензамид;
1152. N-{5-фенилацетил-6,6-диметил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}циклопропанкарбоксамид;
1153. N-изопропил-N'-{3-(4-трет-бутилбензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-c]пиразол-6-ил}мочевина;
1154. N-{6-(2-тиенил)ацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1155. N-{6-ацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридиэ[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1156. N-{6-метансульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1157. N-этил-N'-{3-(4-трет-бутилбензамидо)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-c]пиразол-6-ил}мочевина;
1158. N-{6-(3-метил)бутирил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1159. N-{6-(2-фуроил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1160. N-{6-фенилацетил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1161. N-{6-фенилсульфонил-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1162. N-{6-(хинолин-8-сульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1163. N-{5-изопентил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1164. N-{5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1165. N-{5-(2-тиен-2-илэтил)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-4-трет-бутилбензамид;
1166. N,N-диметил-N'-{3-(2-нафталин-2-илпропионамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
1167. N-{5-(пиперидин-1-ил)карбамоил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил}-3-(2-нафталин-2-ил)пропионамид и
1168. N,N-диметил-N'-{3-(2-фенилтиазол-4-ил)ацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-c]пиразол-5-ил}мочевина;
или его фармацевтически приемлемая соль.
10. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (I), как определено в п.1, или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель и/или разбавитель.
11. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, как определено в п.1, в качестве лекарственного средства.
12. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, как определено в п.1, при изготовлении лекарственного средства для лечения пациента, страдающего заболеванием, вызванным измененной активностью протеинкиназы и/или связанным с такой активностью.
13. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли при изготовлении лекарственного средства для лечения заболевания, вызванного измененной активностью протеинкиназы или связанного с такой активностью, у пациента, подвергаемого одновременным, раздельным или последовательным противораковым лечениям.
14. Способ получения соединения формулы (I), как определено в п.1, который включает
а) взаимодействие соединения формулы (II)
где R1, имеющий значения, указанные в п.1, не является водородом и Ra, Rb, Rc, Rd, m и n имеют значения, указанные в п.1, с гидразином или солью гидразина, так чтобы получить соединение формулы (I), в которой R представляет водород и R1, имеющий значения, указанные в п.1, не является водородом;
a') взаимодействие таким образом полученного соединения формулы (I) с изоцианатполистирольной смолой формулы (III)
так чтобы получить полистиролметилмочевину формулы (IV)
где Ra, Rb, Rc, Rd, m и n имеют значения, указанные в п.1, и R1, имеющий значения, указанные в п.1, не является водородом;
b) превращение таким образом полученного соединения формулы (IV) в соединение формулы (V)
где R имеет значения, указанные в п.1, и R1, Ra, Rb, Rc, Rd, m и n имеют значения, указанные в п.1, и
с) расщепление в щелочных условиях соединения формулы (V), так чтобы элиминировать смолу и получить требуемое соединение формулы (I) и, необязательно, превращение соединения формулы (I) в другое соединение формулы (I) и/или в его фармацевтически приемлемую соль.
15. Способ по п.14, где на стадии а) взаимодействие между соединением формулы (II) и гидразином или солью гидразина проводят в присутствии каталитических количеств кислоты, выбранной из хлористо-водородной, уксусной или серной кислоты.
16. Способ по п.14 для получения соединения формулы (I) или (V), где R представляет -COR', где R' имеет значения, указанные в п.1; R1 не является водородом и Ra, Rb, Rc, Rd, m и n имеют значения, указанные в п.1, где на стадии b) соединение формулы (I) или соединение формулы (IV), имеющее R, представляющий водород, подвергают взаимодействию с соединением формулы (VI)
R-X (VI),
где R имеет значения, указанные в п.1, и X представляет уходящую группу.
17. Способ по п.14 для получения соединения формулы (I) или (V), где R представляет группу -CONHR', где R', имеющий значения, указанные в п.1, не является водородом, R1 не является водородом и Ra, Rb, Rc, Rd, m и n имеют значения, указанные в п.1, где на стадии b) соединение формулы (I) или соединения формулы (IV), имеющее R, представляющий водород, подвергают взаимодействию с соединением формулы (VII)
R'NCO (VII),
где R', имеющий значения, указанные в п.1, не является водородом.
18. Способ по п.14 для получения соединение формулы (I) или (V), где R представляет группу -CONR'R'', в которой R' и R'', имеющие значения, указанные выше, не являются водородом, где на стадии b) соединение формулы (I) или (V) подвергают взаимодействию с соединением формулы (VIII)
R''-X (VIII),
где R'' имеет значения, указанные в п.1, за исключением водорода, и X представляет подходящую уходящую группу.
19. Способ по п.14 для получения соединения формулы (I) или (V), где R представляет группу -CONR'R'', в которой R' и R'', имеющие значения, указанные выше, не являются водородом, R1 не является водородом и Ra, Rb, Rc, Rd, m и n имеют значения, указанные в п.1, где на стадии b) соединение формулы (I) или (IV), имеющее R, представляющий водород, подвергают взаимодействию с 4-нитрофенилхлорформиатом и затем с соединением формулы (IX)
R'R"NH (IX),
где R' и R'', имеющие значения, указанные в п.1, не являются водородом.
20. Способ по п.14 для получения соединения формулы (I) или (V), где R представляет группу R'CH2-, в которой R', имеющий значения, указанные выше, не является водородом, где на стадии b) соединение формулы (I) или (V), имеющее R, являющийся водородом, подвергают взаимодействию в восстановительных условиях с соединением формулы (X)
R'-CHO (X),
где R', имеющий указанные выше значения, не является водородом.
21. Комбинаторная химическая библиотека, включающая множество членов формулы (V)
где R и R1, одинаковые или различные, представляют, независимо, атом водорода или необязательно замещенную группу, выбранную из R', -COR', -COOR', -CONHR', -CONR'R'', -NHC(=NH)NHR', -C(=NH)NHR', -SO2R', -SO2NHR' или -SO2NR'R"; где R' и R", одинаковые или различные, независимо выбраны из водорода или необязательно дополнительно замещенного неразветвленного или разветвленного C1-C6алкила, арила, C3-C6циклоалкила или арилC1-C6алкила или R' и R'', взятые вместе, образуют C4-C6алкиленовую цепь;
Ra, Rb, Rc и Rd, одинаковые или различные, выбраны из водорода, необязательно дополнительно замещенного неразветвленного или разветвленного C1-C6алкила, арила, арилC1-C6алкила или групп -CH2OR', где R' имеет значения, указанные выше, или Ra и Rb и/или Rc и Rd, взятые вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют необязательно замещенную C3-C6циклоалкильную группу;
m и n, каждый независимо, равны 0 или целому числу от 1 до 2, при условии, что m+n меньше чем или равно 2(m+n_2).
22. Комбинаторная химическая библиотека по п.21, уфх полистирольной смолой является метилизоцианатполистирольная смола.
23. Способ лечения млекопитающего, включая человека, страдающего заболеванием, вызванным измененной активностью протеинкиназы и/или ассоциированным с этим, введением указанному млекопитающему, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества производного бициклопиразола формулы (I)
где R и R1, одинаковые или различные, представляют, независимо, атом водорода или необязательно замещенную группу, выбранную из R', -COR', -COOR', -CONHR', -CONR'R", -NHC(=NH)NHR', -C(=NH)NHR', -SO2R', -SO2NHR' или -SO2NR'R"; где R' и R", одинаковые или различные, независимо выбраны из водорода или необязательно дополнительно замещенного неразветвленного или разветвленного C1-C6алкила, арила, C3-C6циклоалкила и арилC1-C6алкила или R' и R'', взятые вместе, образуют C4-C6алкиленовую цепь;
Ra, Rb, Rc и Rd, одинаковые или различные, выбраны, независимо, из водорода, необязательно дополнительно замещенного неразветвленного или разветвленного C1-C6алкила, арила, арилC1-C6алкила или групп -CH2OR', где R' имеет значения, указанные выше, или Ra и Rb и/или Rc и Rd, взятые вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют необязательно замещенную C3-C6циклоалкильную группу;
m и n, каждый независимо, равны 0 или целому числу от 1 до 2, при условии, что m+n меньше чем или равно 2(m+n_ 2);
или его фармацевтически приемлемой соли.
24. Способ по п.23, где заболевание, вызванное измененной активностью протеинкиназы и/или ассоциированное с этим, выбрано из группы, состоящей из рака, клеточных пролиферативных нарушений, болезни Альцгеймера, вирусных инфекций, аутоиммунных заболеваний и нейродегенеративных нарушений.
25. Способ по п.24, где рак выбран из группы, состоящей из карциномы, плоскоклеточной карциномы, гемопоэтических опухолей миелоидного или лимфоидного происхождения, опухолей мезенхимального происхождения, опухолей центральной и периферической нервной системы, меланомы, семиномы, тератокарциномы, остеосаркомы, ксеродермы пигментной, кератоакантом, тироидного фолликулярного рака и саркомы Капоши.
26. Способ по п.23, где клеточное пролиферативное нарушение выбрано из группы, состоящей из доброкачественной гиперплазии простаты,семейного аденоматоза, полипоза, нейрофиброматоза, псориаза, пролиферации гладкомышечных клеток, связанной с атеросклерозом, легочного фиброза, артрита, гломерулонефрита, послеоперационного стеноза и рестеноза.
27. Способ по п.23, который обеспечивает ингибирование ангиогенеза и метастазов опухолей.
Текст
006381 Настоящее изобретение относится к производным пиразола, активным в качестве ингибиторов киназы, и более конкретно оно относится к производным бициклопиразола, способу их получения, фармацевтическим композициям, содержащим их, и их применению в качестве терапевтических агентов, конкретно, при лечении заболеваний, связанных с протеинкиназами с нарушенной регуляцией. Нарушение функции протеинкиназ (РK) является отличительным признаком различных заболеваний. Большая часть онкогенов и протоонкогенов, вовлеченных в раковые заболевания, кодирует РК. Повышенные активности РK вовлечены также во многие незлокачественные заболевания, такие как доброкачественная гиперплазия простаты, семейный аденоматоз, полипоз, нейрофиброматоз, псориаз, пролиферация гладкомышечных клеток, связанная с атеросклерозом, легочный фиброз, артрит, гломерулонефрит и послеоперационный стеноз и рестеноз. РK принимают участие также в воспалительных состояниях и в размножении вирусов и паразитов. РK могут также играть основную роль в патогенезе и развитии нейродегенеративных нарушений. Общую ссылку на нарушение функции или нарушенную регуляцию РK см., например, в CurrentOpinion in Chemical Biology 1999, 3, 459-465. Целью настоящего изобретения является предоставление соединений, которые полезны в терапии в качестве агентов против заболеваний хозяина, вызванных активностью протеинкиназ с нарушенной регуляцией. Другой целью является предоставление соединений, которые обладают ингибирующей активностью для многочисленных протеинкиназ. Авторами настоящего изобретения в настоящее время обнаружено, что бициклопиразолы проявляют ингибирующую активность для многочисленных протеинкиназ и, таким образом, полезны в терапии при лечении заболеваний, ассоциированных с протеинкиназами с нарушенной регуляцией. Более конкретно, бициклопиразолы данного изобретения полезны при лечении различных раковых заболеваний, включающих, но не ограничивающихся ими, карциному, такую как карцинома мочевого пузыря, рак молочной железы, толстой кишки, почек, печени, легких, в том числе мелкоклеточный рак легких, пищевода, желчного пузыря, яичника, поджелудочной железы, желудка, шейки матки, щитовидной железы, простаты и кожи, включая плоскоклеточный рак; гемопоэтические опухоли лимфоидного происхождения, включающие лейкоз, острый лимфоцитарный лейкоз, острый лимфобластный лейкоз, Вклеточную лимфому, Т-клеточную лимфому, лимфому Ходжкина, неходжкинскую лимфому, лимфому ворсистых клеток и лимфому Беркитта; гемопоэтические опухоли миелоидного происхождения, включая острые и хронические миелогенные лейкозы, миелодиспластический синдром и промиелоцитный лейкоз; опухоли мезенхимального происхождения, включающие фибросаркому и рабдомиосаркому; опухоли центральной и периферической нервной системы, включающие астроцитому, нейробластому, глиому,невриномы; другие опухоли, в том числе меланому, семиному, тератокарциному, остеосаркому, ксеродерму пигментную, кератоакантомы, тироидный фолликулярный рак и саркому Капоши. Вследствие ключевой роли РK в регуляции клеточной пролиферации такие бициклопиразолы полезны также при лечении различных клеточных пролиферативных нарушений, таких как, например, доброкачественная гиперплазия простаты, семейный аденоматоз, полипоз, нейрофиброматоз, псориаз, пролиферация гладкомышечных клеток, связанная с атеросклерозом, легочный фиброз, артрит, гломерулонефрит и послеоперационный стеноз и рестеноз. Соединения изобретения могут быть полезными при лечении болезни Альцгеймера, как полагают,на основании того факта, что cdk5 принимает участие в фосфорилировании белка tau (J. Biochem. 117,741-749, 1995). Соединения данного изобретения в качестве модуляторов апоптоза могут быть также полезными при лечении рака, вирусных инфекций, при профилактике развития СПИД у ВИЧ-инфицированных индивидуумов, аутоиммунных заболеваний и нейродегенеративных нарушений. Соединения данного изобретения могут быть полезными при ингибировании ангиогенеза и метастаз опухолей. Соединения изобретения полезны в качестве ингибиторов циклинзависимой киназы (cdk), а также в качестве ингибиторов других протеинкиназ, таких как, например, протеинкиназа С в различных изоформах, Met, PAK-4, PAK-5, ZC-1, STLK-2, DDR-2, Aurora 1, Aurora 2, Bub-1, PLK, Chk1, Chk2, HER2, rafl,MEK1, МАРК, EGF-R, PDGF-R, FGF-R, IGF-R, VEGF-R, PI3K, weel киназа, Src, Abl, Akt, ILK, MK-2,IKK-2, Cdc7, Nek, и, следовательно, являются эффективными при лечении заболеваний, ассоциированных с другими протеинкиназами. В соответствии с этим, настоящее изобретение относится к способу лечения млекопитающего,включая человека, страдающего заболеванием, вызваемым измененной активностью протеинкиназы и/или ассоциированным с этим, введением указанному млекопитающему, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества производного бициклопиразола формулы (I) где R и R1, одинаковые или различные, представляют независимо атом водорода или необязательно замещенную группу, выбранную из R', -COR', -COOR', -CONHR', -CONR'R, -NHC(=NH)NHR',-C(=NH)NHR', -SO2R', -SO2NHR' или -SO2NR'R"; где R' и R", одинаковые или различные, независимо выбраны из водорода или необязательно дополнительно замещенного неразветвленного или разветвленного C1-С 6 алкила, арила, С 3-С 6 циклоалкила и арилС 1-С 6 алкила или R' и R, взятые вместе, образуют С 4 С 6 алкиленовую цепь;Ra, Rb, Rс и Rd, одинаковые или различные, выбраны независимо из водорода, необязательно дополнительно замещенного неразветвленного или разветвленного C1-С 6 алкила, арила, арилС 1-С 6 алкила или групп -CH2OR' , где R' имеет значения, указанные выше, или Ra и Rb и/или Rс и Rd, взятые вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют необязательно замещенную С 3-С 6 циклоалкильную группу;m и n, каждый независимо, равны 0 или целому числу от 1 до 2 с условием, что m+n меньше чем или равно 2(m+n2); или его фармацевтически приемлемой соли. В предпочтительном варианте осуществления описанного выше способа заболевание, вызваемое измененной активностью протеинкиназы, выбрано из группы, состоящей из рака, клеточных пролиферативных нарушений, болезни Альцгеймера, вирусных инфекций, аутоиммунных заболеваний и нейродегенеративных нарушений. Конкретные типы рака, которые можно лечить, включают карциному, плоскоклеточный рак, гемопоэтические опухоли миелоидного или лимфоидного происхождения, опухоли мезенхимального происхождения, опухоли центральной и периферической нервной системы, меланому, семиному, тератокарциному, остеосаркому, ксеродерму пигментную, кератоакантому, тироидный фолликулярный рак и саркому Капоши. В другом предпочтительном варианте осуществления описанного выше способа клеточное пролиферативное нарушение выбрано из группы, состоящей из доброкачественной гиперплазии простаты, семейного аденоматоза, полипоза, нейрофиброматоза, псориаза, пролиферации гладкомышечных клеток,связанной с атеросклерозом, легочного фиброза, артрита, гломерулонефрита, послеоперационного стеноза и рестеноза. Кроме того, целью способа настоящего изобретения является также обеспечение ингибирования ангиогенеза и метастаз опухолей. В данной области известно ограниченное число бициклических соединений, структурно родственных соединениям формулы (I). См., например, публикацию Gadekar, Sheekrishna M. et al. in J. Med. Chem.; 1968, 11(3), 616-618, в которой описаны бициклические соединения, не проявляющие какую-либо ингибирующую киназу активность, которые характеризуются присутствием азотного заместителя в положении 1. Напротив, 1-незамещенные производные бициклопиразола формулы (I), как цель настоящего изобретения, являются новыми соединениями, которые можно получить при помощи нового и очень универсального твердофазного комбинаторного способа, который также включен в объем изобретения. Настоящее изобретение, таким образом, относится к производному бициклопиразола формулы (I) где R и R1, одинаковые или различные, представляют независимо атом водорода или необязательно замещенную группу, выбранную из R', -COR', -COOR', -CONHR', -CONR'R, -NHC(=NH)NHR',-C(=NH)NHR', -SO2R', -SO2NHR' или -SO2NR'R"; где R' и R", одинаковые или различные, независимо выбраны из водорода или необязательно дополнительно замещенного неразветвленного или разветвленного C1-С 6 алкила, арила, С 3-С 6 циклоалкила и арилС 1-С 6 алкила или R' и R, взятые вместе, образуют С 4 С 6 алкиленовую цепь;Ra, Rb, Rс и Rd, одинаковые или различные, выбраны независимо из водорода, необязательно дополнительно замещенного неразветвленного или разветвленного C1-С 6 алкила, арила, арилС 1-С 6 алкила или групп -CH2OR', где R' имеет значения, указанные выше, или Ra и Rb и/или Rс и Rd, взятые вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют необязательно замещенную С 3-С 6 циклоалкильную группу;m и n, каждый независимо, равны 0 или целому числу от 1 до 2 с условием, что m+n меньше чем или равно 2(m+n2); и его фармацевтически приемлемой соли. Целью изобретения является также предоставление соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли для применения в качестве лекарственного средства. Изобретение предлагает также применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли при изготовлении лекарственного средства для лечения пациента, страдающего заболеванием, вызванным измененной активностью протеинкиназы и/или связанным с такой активностью. Соединения формулы (I), являющиеся целью настоящего изобретения, могут иметь асимметричные атомы углерода и могут, следовательно, существовать либо в виде рацемических смесей, либо в виде индивидуальных оптических изомеров. В соответствии с этим, все возможные изомеры и их смеси, а также как метаболиты, так и фармацевтически приемлемые биопредшественники (иначе называемые пролекарствами) соединений формулы(I), а также любой терапевтический способ лечения, включающий их, также входит в объем настоящего изобретения. Помимо вышеуказанного, как легко можно понять, пиразолы с незамещенным азотом кольца в соединениях изобретения, как известно, в растворе быстро образуют равновесную смесь обоих таутомеров В соответствии с этим, в настоящем изобретении, когда для соединений формулы (I) указывается только один таутомер, другой изомер (Iа) также входит в объем настоящего изобретения, если определенно не оговорено иное. Если определенно не оговорено иное, используемый в данном описании термин неразветвленный или разветвленный С 1-С 6 алкил, либо как таковой, либо как арилалкил, предназначается для определения такой группы, как, например, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил, третбутил, н-пентил, н-гексил и тому подобное. Предпочтительно он представляет собой С 1-С 4 алкил, например, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил, трет-бутил. Когда R' и R, взятые вместе, образуют С 4-С 6 алкиленовую цепь, то они с атомом азота, с которым они связаны, предпочтительно образуют пиперидино- или пирролидиногруппу. Термин С 3-С 6 циклоалкильная группа авторами изобретения предназначается для обозначения циклопропила, циклобутила, циклопентила и циклогексила. Термин арил, либо как таковой, либо как арилалкильная группа предназначается авторами для обозначения моно-, би- или полициклического карбоциклического, а также гетероциклического углеводорода с 1-4 кольцами, либо конденсированными, либо связанными друг с другом простыми связями, где по меньшей мере одно из карбоциклических или гетероциклических колец является ароматическим. Не ограничивающими примерами арильных групп являются, например, фенил, инданил, бифенил,- или -нафтил, флуоренил, 9,10-дигидроантраценил, пиридил, пиразинил, пиримидинил, пиридазинил,индолил, имидазолил, имидазопиридил, 1,2-метилендиоксифенил, тиазолил, изотиазолил, пирролил,пирролилфенил, фурил, фенилфурил, бензотетрагидрофуранил, оксазолил, изоксазолил, пиразолил, хроменил, тиенил, бензотиенил, изоиндолинил, бензоимидазолил, тетразолил, тетразолилфенил, пирролидинилтетразолил, изоиндолинилфенил, хинолинил, изохинолинил, 2,6-дифенилпиридил, хиноксалинил,пиразинил, фенилхинолинил, бензофуразанил, 1,2,3-триазолил, 1-фенил-1,2,3-триазолил и тому подобное. Очевидно, как указано выше, арильные группы могут относиться также к ароматическим карбоциклическим или гетероциклическим кольцам, далее конденсированным или связанным с неароматическими гетероциклическими кольцами, в типичном случае 5-7-членным гетероциклам. Термин 5-7-членный гетероцикл, следовательно, включающий ароматические гетероциклы, относящиеся также к арильным группам, предназначается далее для обозначения насыщенного или частично ненасыщенного 5-7-членного карбоцикла, у которого один или несколько атомов углерода заменены гетероатомами, такими как азот, кислород и сера.-3 006381 Примерами 5-7-членных гетероциклов, необязательно бензоконденсированных или дополнительно замещенных, являются 1,3-диоксолан, пиран, пирролидин, пирролин, имидазолидин, пиразолидин, пиразолин, пиперидин, пиперазин, морфолин, тетрагидрофуран, азабициклононан и тому подобное. В соответствии с указанными выше значениями, приведенными для R, R1, R', R, Ra, Rb, Rc и Rd,любая из указанных выше групп может быть дополнительно, необязательно, замещена в любом из свободных положений одной или несколькими группами, например, 1-6 группами, выбранными из: галогена, нитро, оксогрупп (=О), карбокси, циано, алкила, перфорированного алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, гетероциклила, аминогрупп и их производных, таких как, например, алкиламино, диалкиламино, ариламино, диариламино, уреидо, алкилуреидо или арилуреидо; карбониламиногрупп и их производных, таких как, например, формиламино, алкилкарбониламино, алкенилкарбониламино, арилкарбониламино, алкоксикарбониламино, сульфонамидо, алкилсульфонамидо и арилсульфонамидо; гидроксигрупп и их производных, таких как, например, алкокси, арилокси, алкилкарбонилокси, арилкарбонилокси, циклоалкенилокси или алкилиденаминоокси; карбонильных групп и их производных, таких как, например, алкилкарбонил, арилкарбонил, алкоксикарбонил, арилоксикарбонил, циклоалкилоксикарбонил, аминокарбонил, алкиламинокарбонил, диалкиламинокарбонил; сульфурированных производных,таких как, например, алкилтио, арилтио, алкилсульфонил, арилсульфонил, алкилсульфинил, арилсульфинил, арилсульфонилокси, аминосульфонил, алкиламиносульфонил или диалкиламиносульфонил. В свою очередь, всякий раз, когда необходимо, каждый из указанных выше заместителей может быть далее замещен одной или несколькими указанными выше группами. Фармацевтически приемлемыми солями соединений формулы (I) являются кислотно-аддитивные соли с неорганической или органической кислотой, например азотной, хлористо-водородной, бромистоводородной, серной, перхлорной, фосфорной, уксусной, трифторуксусной, пропионовой, гликолевой,молочной, щавелевой, малоновой, яблочной, малеиновой, винной, лимонной, бензойной, коричной, миндальной, метансульфоновой, изэтионовой и салициловой кислотой, а также соли с неорганическими или органическими основаниями, например, щелочных или щелочно-земельных металлов, особенно, гидроксидами, карбонатами или бикарбонатами натрия, калия, кальция или магния, ациклическими или циклическими аминами, предпочтительно метиламином, этиламином, диэтиламином, триэтиламином или пиперидином. Предпочтительными соединениями изобретения являются соединения формулы (I), где R представляет -COR' или -CONHR' и R1 представляет R', -COR', -CONHR', -CONR'R, -SO2R', -SO2NHR' или-SO2NR'R, где R' и R, одинаковые или различные, выбраны из водорода или необязательно замещенного неразветвленного или разветвленного C1-С 6 алкила, арила, С 3-С 6 циклоалкила и арилС 1-С 6 алкила или R' и R, взятые вместе, образуют С 4-С 6 алкиленовую цепь; Ra и Rb, одинаковые или различные, выбраны из водорода или неразветвленного или разветвленного C1-С 3 алкила или Ra и Rb, взятые вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют С 3-С 6 циклоалкильную группу; Rс и Rd представляют, оба,атомы водорода; m равно 0 или 1; n равно 0 или 1. Другим классом предпочтительных соединений изобретения являются соединения формулы (I), гдеR представляет -COR' или -CONHR' и R1 представляет R', -COR', -CONHR', -CONR'R, -SO2R', -SO2NHR' или -SO2NR'R, где R' и R, одинаковые или различные, независимо выбраны из водорода или необязательно замещенного неразветвленного или разветвленного С 1-С 6 алкила, арила, С 3-С 6 циклоалкила и арилС 1-С 6 алкила или R' и R, взятые вместе, образуют С 4-С 6 алкиленовую цепь; Ra представляет водород;Rb представляет группу -CH2OR', где R' имеет указанные выше значения; Rc и Rd представляют, оба,атомы водорода; m равно 0 или 1; n равно 0. Другим классом предпочтительных соединений изобретения являются соединения формулы (I), гдеR представляет -COR' или -CONHR' и R1 представляет R', -COR', -CONHR', -CONR'R, -SO2R', -SO2NHR' или -SO2NR'R, где R' и R, одинаковые или различные, выбраны из водорода или необязательно замещенного неразветвленного или разветвленного C1-С 6 алкила, арила, С 3-С 6 циклоалкила и арилС 1-С 6 алкила или R' и R, взятые вместе, образуют С 4-С 6 алкиленовую цепь; Ra, Rb, Rс и Rd представляют, все, атомы водорода; m и n, оба, равны 0. Наиболее предпочтительными соединениями изобретения являются соединения формулы (I), где R представляет -COR' или -CONHR' и R1 представляет R', -COR', -CONHR', -CONR'R или -SO2R' , где R' иR, одинаковые или различные, выбраны из водорода или необязательно замещенного неразветвленного или разветвленного С 1-С 6 алкила, арила, С 3-С 6 циклоалкила и арилС 1-С 6 алкила или R' и R, взятые вместе,образуют С 4-С 6 алкиленовую цепь; Ra и Rb, одинаковые или различные, выбраны из водорода или неразветвленного или разветвленного C1-С 3 алкила или Ra и Rb, взятые вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют С 3-С 6 циклоалкильную группу; Rс и Rd представляют, оба, атомы водорода; m равно 1; n равно 0. Наиболее предпочтительными соединениями изобретения являются соединения формулы (I), где R представляет -COR' или -CONHR' и R1 представляет R', -COR', -CONHR', -CONR'R" или -SO2R', где R' иR, одинаковые или различные, выбраны из водорода или необязательно замещенного неразветвленного или разветвленного С 1-С 6 алкила, арила, С 3-С 6 циклоалкила и арилС 1-С 6 алкила или R' и R, взятые вместе,образуют С 4-С 6 алкиленовую цепь; Ra и Rb, одинаковые или различные, выбраны из водорода или нераз-4 006381 ветвленного или разветвленного C1-С 3 алкила или Ra и Rb, взятые вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют С 3-С 6 циклоалкильную группу; Rc и Rd представляют оба атомы водорода; m равно 0; n равно 1. Наиболее предпочтительными соединениями изобретения являются также соединения формулы (I),где R представляет -COR' или -CONHR' и R1 представляет R', -COR', -CONHR', -CONR'R", -SO2R',-SO2NHR' или -SO2NR'R, где R' и R, одинаковые или различные, выбраны из водорода или необязательно замещенного неразветвленного или разветвленного C1-С 6 алкила, арила, С 3-С 6 циклоалкила и арилC1-С 6 алкила или R' и R, взятые вместе, образуют С 4-С 6 алкиленовую цепь; m и n равны оба 0; каждый из Ra и Rb независимо представляет водород или С 1-С 4 алкил или Ra и Rb, взятые вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют С 3-С 6 циклоалкильную группу, и Rc и Rd представляют водород. Наиболее предпочтительными соединениями изобретения являются также соединения формулы (I),где R представляет -COR' или -CONHR' и R1 представляет R', -COR', -CONHR', -CONR'R", -SO2R',-SO2NHR' или -SO2NR'R, где R' и R, одинаковые или различные, выбраны из водорода или необязательно замещенного неразветвленного или разветвленного C1-С 6 алкила, арила, С 3-С 6 циклоалкила и арилС 1-С 6 алкила или R' и R, взятые вместе, образуют С 4-С 6 алкиленовую цепь; m и n равны, оба равны 0;Ra, Rb, Rc и Rd представляют водород. Конкретными, не ограничивающими изобретение примерами соединений изобретения, всякий раз,когда необходимо, в форме фармацевтически приемлемых солей являются следующие соединения: 1. N-5-фенилацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-илфенилацетамид; 2. N-5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-илфенилацетамид; 3. N-бензил-N'-3-фенилацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-илмочевина; 4. N-5-толуолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-илфенилацетамид; 5. N-этил-N'-3-фенилацетамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-5-илмочевина; 6. N-5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил-4-(фенил)фенилацетамид; 7. N-5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил-2-нафтилацетамид; 8. N-5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-илфуран-2-карбоксамид; 9. N-5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-c]пиразол-3-ил-5-хлортиофен-2-карбоксамид; 10. N-5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил-6-хлорникотинамид; 11. N-5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-илбензофуран-2-карбоксамид; 12. N-5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил-4-феноксибензамид; 13. N-5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил-4-трет-бутилбензамид; 14. N-5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-илпиперониламид; 15. N-5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил-[2-метил-5-фенилфуран-3-карбоксамид]; 16. N-5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил-(хинолин-6-карбоксамид); 17. N-5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил-[5-(4-хлорфенил)фуран-2-карбоксамид]; 18. N-5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил-4-трет-бутилбензамид; 19. N-5-бензолсульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил-4 -трет-бутилбензамид; 20. N-5-бензоил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил-4-трет-бутилбензамид; 21. N-5-(1-нафталин)сульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил-4-трет-бутилбензамид; 22. N-5-(1-нафтоил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил-4-трет-бутилбензамид; 23. N-5-фенилацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил-4-трет-бутилбензамид; 24. N-фенил-N'-3-(4-трет-бутилбензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-илмочевина; 25. N-изопропил-N'-3-(4-трет-бутилбензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-илмочевина; 26. N-5-метансульфонил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил-4-феноксибензамид; 27. N-5-бензоил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил-4-феноксибензамид; 28. N-5-(1-нафтоил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил-4-феноксибензамид; 29. N-изопропил-N'-3-(4-феноксибензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-илмочевина; 30. N-5-ацетил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил-[2-(2-нафтил)пропионамид]; 31. N-изопропил-N'-3-пиперонилкарбоксамидо-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-илмочевина; 32. N-циклогексил-N'-3-(4-трет-бутилбензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-илмочевина; 33. N-этил-N'-3-(4-трет-бутилбензамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-илмочевина; 34.N-6-(хинолин-8-сульфонил)-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-с]пиразол-3-ил-4-трет-бутилбензамид; 1163. N-5-изопентил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил-4-трет-бутилбензамид; 1164. N-5-фенилэтил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил-4-трет-бутилбензамид; 1165. N-5-(2-тиен-2-илэтил)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил-4-трет-бутилбензамид; 1166. N,N-диметил-N'-3-(2-нафталин-2-илпропионамидо)-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-5-ил мочевина; 1167. N-5-(пиперидин-1-ил)карбамоил-4,6-дигидропирроло[3,4-с]пиразол-3-ил-3-(2-нафталин-2 ил)пропионамид и 1168. N,N-диметил-N'-3-(2-фенилтиазол-4-ил)ацетамидо-4,5,6,7-тетрагидропиридин[3,4-с]пиразол 5-илмочевина. Как указано выше, способ получения соединений формулы (I) представляет собой следующую цель изобретения. Соединения формулы (I) и их фармацевтически приемлемые соли можно, таким образом, получить по способу, включающему а) взаимодействие соединения формулы (II) где R1, имеющий указанные выше значения, не является водородом, и Ra, Rb, Rс, Rd, m и n имеют значения, указанные выше, с гидразином или с солью гидразина так, чтобы получить соединение формулы (I),где R представляет водород и R1, имеющий указанные выше значения, не является водородом, и, если необходимо,b) превращение полученного таким образом соединения формулы (I) в другое соединение формулы(I), где R, имеющий указанные выше значения, не является водородом, и R1, Ra, Rb, Rc, Rd, m и n имеют значения, указанные выше в формуле (I), и/или, если необходимо, превращение соединения формулы (I) в его фармацевтически приемлемую соль. Указанный выше способ является аналогом способа, который можно проводить по хорошо известным методикам. Специалисту в данной области понятно, что, если соединение формулы (I), полученное по указанному выше способу, получают в виде смеси изомеров, их разделение на индивидуальные изомеры формулы (I), проведенное по общепринятым способам, также входит в объем настоящего изобретения. Таким же образом, превращение соответствующей соли в ее свободное соединение (I) по хорошо известным методикам также входит в объем настоящего изобретения. Гидразидная соль является, например, дигидрохлоридом, сульфатом или ацетатом гидразина. В соответствии со стадией а) данного способа, взаимодействие между соединением формулы (II) и гидразином или солью гидразина можно проводить в присутствии каталитических количеств кислоты,например, хлористо-водородной, уксусной или серной кислоты; в подходящем растворителе, таком как,например, тетрагидрофуран, 1,4-диоксан, ацетонитрил, метанол или этанол, при температуре в интервале приблизительно от комнатной температуры до температуры кипения с обратным холодильником, и в течение времени, изменяющегося приблизительно от 30 мин до приблизительно 8 ч. Бициклопиразолы формулы (I), где R представляет водород, полученные на стадии а) данного способа, можно легко превратить в различные производные формулы (I), имеющие другое, чем водород,значение R, и/или в их соли. Как указывается ниже, такие превращения проводят по общепринятым методикам взаимодействием, надлежащим образом, аминопроизводного (I) с алкилирующими, ацилирующими, сульфонилирующими агентами и тому подобное. В этом отношении имеет смысл отметить, что могут быть получены необязательные побочные продукты, например, образованные указанными выше реакциями, имеющими место также у атома азота пиразола. По существу затем требуется последующая стадия для выделения требуемого соединения формулы (I). В соответствии с предпочтительным воплощением способа изобретения, который предотвращает образование указанных выше побочных продуктов, соединение формулы (I), полученное на указанной выше стадии а), сначала наносят на подходящую смолу и затем подвергают взаимодействию, как на указанной выше стадии b). Следовательно, следующей целью изобретения является способ получения соединения формулы (I),в которой R, R1, Ra, Rb, Rc, Rd и m и n имеют указанные выше значения, который включает а) взаимодействие соединения формулы (II) где R1, имеющий указанные выше значения, не является водородом, и Ra, Rb, Rc, Rd, m и n имеют значения, указанные выше, с гидразином или солью гидразина так, чтобы получить соединение формулы (I), в которой R представляет водород и R1, имеющий указанные выше значение, не является водородом; а') взаимодействие полученного таким образом соединения формулы (I) с изоцианатполистирольной смолой формулы (III)- 28006381 так, чтобы получить полистиролметилмочевину формулы (IV) где Ra, Rb, Rc, Rd, m и n имеют значения, указанные выше, и R1, имеющий указанные выше значения, не является водородом;b) превращение полученного таким образом соединения формулы (IV) в соединение формулы (V) где R имеет указанные выше значения другие, чем водород, и R1, Ra, Rb, Rc, Rd, m и n имеют значения,указанные выше, и с) расщепление в щелочных условиях соединения формулы (V), так чтобы удалить смолу и получить требуемое соединение формулы (I) и, необязательно, превращение соединения формулы (I) в другое соединение формулы (I), и/или в его фармацевтически приемлемую соль. Следует отметить, что, хотя описанный выше способ превращения производных аминопиразола формулы (I), имеющих R, равный водороду, не различает аминогруппу в положении 3 кольца пиразола и реакционноспособный азот кольца пиразола, как указано выше, настоящая реакция на указанной выше стадии а') показывает неожиданно высокую селективность относительно ацилирования азота кольца, что позволяет проводить на последующей стадии b) полное превращение аминогруппы в положении 3 кольца пиразола с образованием нужного соединения формулы (V). На стадии а') взаимодействие между изоцианатометилполистирольной смолой формулы (III) и соединением формулы (I), как определено выше, можно проводить в подходящем растворителе, таком как,например, N,N-диметилформамид, дихлорметан, хлороформ, ацетонитрил, толуол или их смесь, при температуре в интервале приблизительно от 5 до приблизительно 35 С, и в течение времени, изменяющегося приблизительно от 30 мин до приблизительно 72 ч. После проведения превращения соединения формулы (IV) в соединение формулы (V), как описано ниже, последующее отщепление смолы на стадии с) проводят в щелочных условиях обработкой по общепринятым методикам. В качестве примера можно указать использование водных гидроксидов натрия или калия в присутствии подходящего сорастворителя, такого как метанол, этанол, диметилформамид,1,4-диоксан или ацетонитрил. Реакция протекает в мягких условиях при температуре приблизительно от 5 до приблизительно 60 С в течение времени, варьирующегося приблизительно от 2 ч до приблизительно 7 дней. Кроме того, необязательное получение соли соединения формулы (I) или превращение его соли в свободное соединение, а также разделение смеси изомеров на индивидуальные изомеры можно все проводить по общепринятым методикам. Что касается стадии b) данного способа, необязательное превращение соединения формулы (I) или,что более предпочтительно, формулы (IV), имеющего R, представляющий собой водород, в соответствующие производные формулы (I) или (V), имеющие R, другой, чем водород, проводят по общепринятым методикам, известным в данной области, для алкилирования, ацилирования или сульфонилирования аминогрупп. В частности, соединение формулы (I) или (V), где R выбран из R', не являющегося водородом,-COR', -COOR', -SO2R', -SO2NHR' или -SO2NR'R, где R' и R имеют указанные выше значения; R1 не является водородом и Ra, Rb, Rc, Rd, m и n имеют значения, указанные выше, можно получить взаимодей- 29006381 ствием соединения формулы (I) или соединения формулы (IV), имеющего R, представляющий водород, с соединением формулы (VI)(VI) где R имеет значения, указанные выше, за исключением водорода, и X представляет подходящую уходящую группу, предпочтительно хлор или бром. Указанное выше взаимодействие можно проводить по общепринятым методикам, хорошо известным в данной области для ацилирования, сульфонилирования или алкилирования аминогрупп, например, в присутствии третичного основания, такого как триэтиламин, N,N-диизопропилэтиламин или пиридин, в подходящем растворителе, таком как толуол, дихлорметан, хлороформ, диэтиловый эфир, тетрагидрофуран, ацетонитрил или N,N-диметилформамид, при температуре в интервале приблизительно от -10 С до температуры кипения с обратным холодильником, и в течение времени, варьирующегося приблизительно от 30 мин до приблизительно 96 ч. Из изложенного выше специалисту в данной области будет очевидно, что получение соединений формулы (I) или (V), имеющих R, представляющий -SO2NR'R, можно фактически проводить, как описано выше, или, альтернативно, взаимодействием должным образом соединения формулы (I) или (V),имеющего R, представляющий -SO2NHR', с любым подходящим алкилирующим соединением по хорошо известным методикам для получения дизамещенных сульфонамидов. Соединение формулы (I) или (V), где R представляет группу -CONHR', R' имеет указанные выше значения, за исключением водорода, R1 не является водородом и Ra, Rb, Rc, Rd, m и n имеют значения,указанные выше, можно получить взаимодействием соединения формулы (I) или соединения формулы(VII) где R' имеет указанные выше значения, за исключением водорода, так, чтобы получить соответствующее соединение формулы (I) или (V), которое можно, необязательно, далее подвергнуть взаимодействию с соединением формулы (VIII)(VIII) где R имеет указанные выше значения, за исключением водорода, и X представляет подходящую уходящую группу, предпочтительно хлор или бром, так, чтобы получить соединение формулы (I) или (V),где R представляет -CONR'R, где R' и R не представляют водород. Взаимодействие между указанными выше соединениями (I) или (IV) и соединением формулы (VII) можно проводить в присутствии третичного амина, такого как триэтиламин, N,N-диизопропилэтиламин или пиридин, в подходящем растворителе, таком как толуол, дихлорметан, хлороформ, диэтиловый эфир, тетрагидрофуран, ацетонитрил илиN,N-диметилформамид, при температуре в интервале приблизительно от -10 С до температуры кипения с обратным холодильником, и в течение времени, варьирующегося приблизительно от 30 мин до приблизительно 72 ч. Необязательное последующее превращение соединения формулы (I) или (V), имеющего R,представляющий -CONHR', в соответствующее производное, имеющее R, представляющий -CONR'R,проводят по общепринятым методикам, используемым для получения дизамещенных уреидопроизводных. Соединение формулы (I) или (V), где R представляет группу -CONR'R, R' и R имеют указанные выше значения, за исключением водорода, R1 не является водородом и Ra, Rb, Rc, Rd, m и n имеют значения, указанные выше, можно получить взаимодействием соединения формул (I) или соединения формулы (IV), имеющим R, представляющим водород, с 4-нитрофенилхлорформиатом и затем с соединением формулы (IX)(IX) где R' и R, которые имеют указанные выше значения, не являются водородом. Взаимодействие проводят по общепринятым методикам, используемым для получения дизамещенных уреидопроизводных. Альтернативно, соединение формулы (I) или соединение формулы (IV), имеющее R, представляющий водород, можно подвергнуть взаимодействию, в восстановительных условиях, с соединением формулы (X)(X) где R', имеющий указанные выше значения, не представляет водород, так, чтобы получить соответствующее соединение формулы (I) или (V), где R представляет группу R'СН 2- и R', имеющий указанные выше значения, не является водородом. Взаимодействие проводят в подходящем растворителе, таком как, например, N,N-диметилформамид, N,N-диметилацетамид, хлороформ, дихлорметан, тетрагидрофуран или ацетонитрил, необязательно, в присутствии уксусной кислоты, этанола или метанола в качестве сорастворителей, при температуре в интервале приблизительно от -10 С до температуры кипения с обратным холодильником, и в течение времени, варьирующегося приблизительно от 30 мин до приблизительно 4 дней. Общепринятыми восстанавливающими агентами в реакционной среде являются, например, боргидрид натрия, триацетоксиборгидрид натрия и тому подобное. Из изложенного выше специалисту в данной области будет очевидно, что любое из указанных выше соединений формулы (I), (IV) и (V) можно стандартным образом превратить в другие производные(I), (IV) или (V) также взаимодействием соответствующих функциональных групп, других, чем группа R,- 30
МПК / Метки
МПК: C07D 487/04, C07D 471/04, A61P 35/00, A61K 31/4162
Метки: бициклопиразолы, качестве, активные, фармацевтические, композиции, ингибиторов, способ, получения, включающие, киназы
Код ссылки
<a href="https://eas.patents.su/30-6381-biciklopirazoly-aktivnye-v-kachestve-ingibitorov-kinazy-sposob-ih-polucheniya-i-vklyuchayushhie-ih-farmacevticheskie-kompozicii.html" rel="bookmark" title="База патентов Евразийского Союза">Бициклопиразолы, активные в качестве ингибиторов киназы, способ их получения и включающие их фармацевтические композиции</a>
Новые циклические соединения, имеющие циклоалкиленовую цепь, способ их получения и включающие их фармацевтические композиции
Номер патента: 2818
Опубликовано: 31.10.2002
Авторы: Беннежан Каролин, Лефа-Ле Галь Мари, Мат-Алленма Моник, Ренар Пьер, Ланглуа Мишель, Делагранж Филипп
МПК: C07C 233/06, C07D 307/80, A61K 31/343...
Метки: новые, способ, композиции, соединения, фармацевтические, циклические, циклоалкиленовую, получения, включающие, имеющие, цепь
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где А представляет собой - кольцевую систему формулы (II) где R может быть заместителем в любом положении кольцевой системы II, - или А представляет кольцевую систему формулы (III) где Z представляет собой атом кислорода, атом серы или группу NR1 (где R1 представляет собой атом водорода или линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу, D' представляет бензольное кольцо или пиридиновое кольцо, где R замещает D'...
Новые 19-норстероиды, замещенные в положении 11&beta, способ и промежуточные продукты для их получения, применение в качестве лекарственных средств и содержащие их фармацевтические композиции
Номер патента: 3133
Опубликовано: 27.02.2003
Автор: Ник Франсуа
МПК: C07J 41/00, A61K 31/566, A61P 19/10...
Метки: новые, замещенные, применение, лекарственных, содержащие, продукты, средств, качестве, 19-норстероиды, фармацевтические, получения, 11&beta, промежуточные, композиции, положении, способ
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы (I) в которой R1 обозначает атом водорода иди радикал ацил, R2 обозначает радикал (C1-C4)алкил, X обозначает атом галогена или атом водорода, n равно 3, 4 или 5, R3 и R4 обозначает (C1-C4)алкил или R3 и R4 образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, группу пироолидинил или пиперидинил, R5 обозначает OH и R6 обозначает H, (C1-C4)алкил возможно замещенный одним или тремя атомами галогена или R5 и R6...
Пирролопиримидины и фармацевтические композиции, включающие эти соединения.
Номер патента: 1428
Опубликовано: 26.02.2001
Авторы: Фрай Йорг, Болд Гидо, Тракслер Питер, Брилл Карл-Дитер Вольфганг
МПК: A61K 31/519, C07D 471/14, A61P 35/00...
Метки: соединения, композиции, пирролопиримидины, эти, фармацевтические, включающие
Формула / Реферат:
1. Производное 7Н-пирроло[2,3-d] пиримидина формулы I в которой q - 0 или 1, n - от 1 до 3, если q=0, или от 0 до 3, если q=1, R - галоген, С1-С7алкил, гидрокси, С1-С7алканоилокси, C1-С7алкокси, карбокси, С1-С7алкоксикарбонил, карбамоил, N-С1-С7алкилкарбамоил, N,N-ди-С1-С7алкилкарбамоил, циано, амино, С1-С7алканоиламино, С1-С7алкиламино, N,N-ди-С1-С7алкиламино или трифторметил, причем, если в молекуле присутствуют несколько радикалов R, они...
Стероиды, замещенные в положении 11, способ их получения, их применение в качестве лекарственного средства и содержащие их фармацевтические композиции
Номер патента: 1868
Опубликовано: 22.10.2001
Авторы: Ник Франсуа, Ван Де Вельд Патрик, Тетш Жан-Жорж, Буали Иамина
МПК: C07J 41/00, A61P 19/10, A61K 31/565...
Метки: положении, содержащие, лекарственного, способ, применение, фармацевтические, замещенные, средства, качестве, получения, композиции, стероиды
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы в которой n - целое число, равно 2 или 3, либо R1 и R2, идентичные или разные, означают атом водорода или алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, либо R1 и R2 образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, моно- или полициклический гетероцикл, имеющий от 5 до 15 звеньев, ароматический или не ароматический, содержащий, при необходимости, от 1 до 3 дополнительных гетероатомов, выбираемых из кислорода,...
Производные диазепинкарбоксамида, способ их получения, их применение в качестве лекарственных средств, фармацевтические композиции и их применение
Номер патента: 5288
Опубликовано: 30.12.2004
Авторы: Можер Жак, Бхатнагар Неерджа
МПК: A61K 31/551, C07K 5/02, C07D 487/04...
Метки: качестве, применение, лекарственных, средств, композиции, фармацевтические, получения, диазепинкарбоксамида, производные, способ
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I) в которой R1 означает радикал -C(O)-R5, -SO2-R5 или -C(O)-NR6R5, в которых R6 означает атом водорода или линейный или разветвленный алкил, содержащий не более 4 атомов углерода, и R5 означает линейный или разветвленный алкил, содержащий не более 6 атомов углерода, циклоалкил, содержащий не более 6 атомов углерода, фенил, нафтил или насыщенный или ненасыщенный 5- или 6-членный гетероциклический моноциклический радикал,...
Предыдущий патент: Способ и устройства для передачи данных
Следующий патент: Способ лечения заболевания хронической закупорки легочных путей
Случайный патент: Способ изготовления упругого рельсового опорного блочного узла