Замещенные полициклические арил- и гетероарилпиразиноны, которые могут использоваться при селективном ингибировании системы свертывания крови

1 Область изобретения Настоящее изобретение относится к области терапевтического лечения свертываемости крови и, конкретно, относится к соединениям,композициям и способам для предотвращения и лечения тромботических состояний, таких как заболевания коронарных артерий и заболевания сосудов головного мозга. Более конкретно, настоящее изобретение относится к замещенным полициклическим арил- и гетероарил- пиразиноновым соединениям, которые ингибируют серинпротеазы системы свертывания крови. Предпосылки изобретения Физиологические системы контролируют текучесть крови у млекопитающих [Majerus, P.Basis of Therapeutics. 9th edition. New York,McGraw-Hill Book Co., 1996, pp. 1341-1343]. Кровь должна оставаться текучей внутри сосудистых систем, и, кроме того, быть способной претерпевать также и гемостаз, прекращение потерь крови из поврежденного сосуда, достаточно быстро. Гемостаз или закупорка начинается, когда бляшки сначала прилипают к макромолекулам в субэндотелиальных областях больных и/или поврежденных сосудов. Эти бляшки агрегируют с образованием первичной гемостатической закупорки и стимулируют локальное активирование факторов свертывания крови в плазме, что ведет к генерации фибринового сгустка, который скрепляет агрегированные бляшки. Факторы свертывания крови плазмы включают факторы II, V, VII, VIII, IX, X, XI и XII; они также называются зимогенами протеаз. Эти факторы свертывания крови или зимогены протеаз активируются серинпротеазами, что ведет к свертыванию в так называемой "системе свертывания крови" или цепной реакции [Handin, R.L: Bleeding and Thrombosis. Wilson, J., et al. editors: Harrison's Principles of Internal Medicine. 12th Edition, New York, McGraw-Hill Book Co.,1991, p.350]. Свертывание крови или образование сгустка осуществляется двумя способами по различным путям биохимических реакций. Внутренний или контактный путь ведет от XII кXIIa, к ХIа, к IХа и к преобразованию X в Ха. Ха, с помощью фактора Va, преобразовывает протромбин (II) в тромбин (IIа), что ведет к преобразованию фибриногена в фибрин. Полимеризация фибрина ведет к образованию фибринового сгустка. Внешний путь инициируется путем преобразования фактора свертывания крови VII в VIIa с помощью Ха. Присутствие фактора ткани и VIIa ускоряет образование Ха в присутствии иона кальция и фосфолипидов. Образование Ха ведет к образованию тромбина,фибрина и фибринового сгустка, как описано выше. Присутствие одного или нескольких из этих многих различных факторов свертывания 2 крови и двух различных биохимических путей образования сгустков может сделать возможным эффективный, селективный контроль и лучшее понимание деталей процесса свертывания крови и образования сгустков. Хотя образование сгустков в результате повреждения кровеносного сосуда представляет собой критический физиологический процесс для млекопитающих, таких как человек, образование сгустков также может вести к болезненным состояниям. Патологический процесс, называемый тромбозом, происходит, когда агрегировавшие бляшки и/или фибриновый сгусток блокирует (то есть, перекрывает) кровеносный сосуд. Артериальный тромбоз может приводить к ишемическому некрозу ткани, снабжаемой через артерию. Когда тромбоз происходит в коронарной артерии, может происходить инфаркт миокарда или сердечный приступ. Тромбоз,происходящий в вене, может приводить к тому,что ткани, откуда вена отводит кровь, становятся отечными и воспаленными. Тромбоз глубоко расположенной вены может осложняться легочной эмболией. Предотвращение или лечение сгустков в кровеносном сосуде может быть терапевтически полезным путем ингибирования образования агрегатов тромбоцитов в крови,ингибирования образования фибрина, ингибирования образования тромбов, ингибирования образования эмболов и для лечения или предотвращения нестабильной стенокардии, рефракторной стенокардии, инфаркта миокарда, транзиторных ишемических приступов, фибрилляции предсердий, тромботического инсульта,эмболического инсульта, тромбоза глубоко расположенных вен, рассеянного сосудистого свертывания, накопления фибрина в глазу и к повторной окклюзии или рестенозу повторно канализированных сосудов. Есть несколько сообщений о непептидных и пептидных соединениях, которые действуют в качестве ингибиторов фактора свертывания крови, присутствующего в системе свертывания крови или в процессе образования сгустка. В заявке на патент РСТ WO 97/40024, Sanderson etal., описываются алкил-, циклоалкил- и трифторметилзамещенные пиразиноны, ингибирующие, как сообщается, активность тромбина. В заявке на патент РСТ WO 98/08840, Duggan etv3 и v5, и находящие применение при атеросклерозе. В заявке на патент РСТ WO 98/09949, Suzuki et аl., описываются 2 гетероциклилацетамидо производные 1,2 дикетонов и сообщается, что они ингибируют протеазы, в частности, представляют собой ингибиторы химазы. В заявке на патент PСТ WO 98/42342, Isaacs et al., описываются дополнительные алкил-, циклоалкил- и трифторметил 3 замещенные пиразиноны, ингибирующие, как сообщается, тромбин человека. В заявке на патент РСТ WO 99/61442, Sanderson and NaylorOlsen, описываются 1-(5-метиленкарбоксамидометиленимидазо-[1,2-а]-пиридинил) пиразиноны без замещения имидазолильной части и сообщается, что эти соединения ингибируют активность тромбина. В заявке на патент РСТWO 99/59591, Sanderson et al., описываются 1N-замещенный аминопиридил и N-замещенный фенил)амидокарбонилметилен)пиразиноны, ингибирующие, как сообщается, тромбин. В заявке на патент РСТ WO 99/64446, Lu et al.,описываются 1-N-амидиноаминооксиалкилен и N-амидиногидразиноалкилен)амидокарбонилметилен)пиразиноны, ингибирующие, как сообщается, трипсинподобные серинпротеазы и тромбин. В заявке на патент Японии 99/229491,Black et al., описываются тромбинингибирующие галоген- и алкилзамещенные пиразинонацетамиды, в которых азот амида замещен группой, содержащей бензимидазольное или индольное кольцо. Краткое описание изобретения Объектом настоящего изобретения являются соединения, полезные для терапевтического лечения свертываемости крови, и которые имеют общую структуру или их фармацевтически приемлемые соли, где;J необязательно выбран из группы, включающей CH-R6 и N-R6, где R6 представляет собой линейную группу - спейсер, имеющую длину цепи от 1 до 4 атомов, присоединенную к точке связывания заместителя, выбранного из группы, включающей R4a, R4b, R39, R40, R5, R14 иJ необязательно выбран из группы, включающей CH-R6 и N-R6, где R6 представляет собой линейную группу - спейсер, имеющую длину цепи от 1 дo 4 атомов, присоединенную к точкам связывания как R4a, так и R4b, с образованием гетероциклического кольца, содержащего от 5 до 8 последовательно соединенных членов;J необязательно выбран из группы, включающей CH-R6 и N-Rb, где R6 представляет собой линейную группу - спейсер, имеющую длину цепи от 1 до 4 атомов, присоединенную к точкам связывания как R39, так и R40, с образованием гетероциклического кольца, содержащего от 5 до 8 последовательно соединенных членов; В представляет собой группу формулы (V) Другим объектом настоящего изобретения являются способы предотвращения и лечения тромботических состояний, таких как заболевание коронарных артерий, заболевание сосудов голозного мозга и другие расстройства, связанные со свертываемостью крови. Такие тромботические состояния предотвращаются и излечиваются путем введения пациенту, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединений формулы (I). Различные другие цели и преимущества настоящего изобретения станут ясны из следующего описания изобретения. Описание изобретения Настоящее изобретение относится к классу соединений, включающему замещенные полициклические арил- и гетероарил-пиразиноны,которые являются полезными в терапии свертывания крови для лечения и предотвращения большого множества тромботических состояний, включая заболевание коронарных артерий и кровеносных сосудов головного мозга, которые представлены формулой (I) где D1, D2, J1, J2 и К 1 независимо выбраны из группы, включающей С, N,O, S и ковалентную связь, при условии, что не более чем один из них может быть ковалентной связью, не более чем один элемент из D1, D2, J1, J2 и K1 является О, не более чем один элемент из D1, D2, J1, J2 и К 1 является S, один из D1, D2, J1, J2 и K1 должен представлять собой ковалентную связь, когда два элемента из D1, D2, J1, J2 и K1 представляют собой О и S, и не более чем четыре элемента изD1, D2, J1, J2 и K1 представляют собой N, при условии, что R32, R33, R34, R35 и R36 каждый, независимо выбран для поддержания четырехвалентного состояния углерода, трехвалентного состояния азота, двухвалентного состояния серы и двухвалентного состояния кислорода;R , R34, R35 и R36 независимо выбраны из группы, включающей гидридо, ацетамидо, галогенацетамидо, амидино, гуанидино, диалкилсульфоний, триалкилфосфоний, диалкилсульфонийалкил, карбокси, гетероаралкилтио, гетероаралкокси, циклоалкиламино, ацилалкил, ацилалкокси, арилоилалкокси, гетероциклилокси,аралкиларил, аралкил, аралкенил, аралкинил,гетероциклил, пергалогенаралкил, аралкилсульфонил, аралкилсульфонилалкил, аралкилсульфинил, аралкилсульфинилалкил, галоген 5 циклоалкил, галсгенциклоалкенил, циклоалкилсульфинил, циклоалкилсульфинилалкил, циклоалкилсульфонил, циклоалкилсульфонилалкил,гетероариламино, N-гетероариламино-N-алкиламино, гетероариламиноалкил, галогеналкилтио,алканоилокси, алкокси, алкоксиалкил, галогеналкоксилалкил, гетероаралкокси, циклоалкокси, циклоалкенилокси, циклоалкоксиалкил,циклоалкилалкокси,циклоалкенилоксиалкил,циклоалкилендиокси,галогенциклоалкокси,галогенциклоалкоксиалкил, галогенциклоалкенилокси, галогенциклоалкенилоксиалкил, гидрокси, амино, алкоксиамино, тио, нитро, низший алкиламино, алкилтио, алкилтиоалкил,ариламино, аралкиламино, арилтио, арилтиоалкил, гетероаралкоксиалкил, алкилсульфинил,алкилсульфинилалкил,арилсульфинилалкил,арилсульфонилалкил, гетероарилсульфинилалкил, гетероарилсульфонилалкил, алкилсульфонил, алкилсульфонилалкил, галогеналкилсульфинилалкил, галогеналкилсульфонилалкил, алкилсульфонамидо, алкиламиносульфонил, амидосульфонил, моноалкиламидосульфонил, диалкиламидосульфонил, моноариламидосульфонил, арилсульфонамидо, диариламидосульфонил, моноалкил моноариламидосульфонил,арилсульфинил, арилсульфонил, гетероарилтио,гетероарилсульфинил,гетероарилсульфонил,гетероциклилсульфонил, гетероциклилтио, алканоил, алкеноил, ароил, гетероароил, аралканоил, гетероаралканоил, галогеналканоил, алкил, алкенил, алкинил, алкенилокси, алкенилоксиалкил, алкилендиокси, галогеналкилендиокси, циклоалкил, циклоалкилалканоил, циклоалкенил, низший циклоалкилалкил, низший циклоалкенилалкил, галоген, галогеналкил, галогеналкенил, галогеналкокси, гидроксигалогеналкил, гидроксиаралкил, гидроксиалкил, алкилениламино, гидроксигетероаралкил, галогеналкоксиалкил, арил, аралкил, арилокси, аралкокси, арилоксиалкил, насыщенный гетероциклил, частично насыщенный гетероциклил, гетероарил, гетероарилокси, гетероарилоксиалкил,арилалкил, гетероарилалкил, арилалкенил, гетероарилалкенил, карбоксиалкил, карбоалкокси,алкоксикарбоксамидо, алкиламидокарбониламидо, ариламидокарбониламидо, карбоалкоксиалкил, карбоалкоксиалкенил, карбокси, карбоаралкокси, карбоксамидо, карбоксамидоалкил,циано, карбогалогеналкокси, фосфоно, фосфоноалкил, диаралкоксифосфоно, и диаралкоксифосфоноалкил;R16, R19, R32, R33, R34, R35 и R36 независимо представляют собой необязательно Qb, при условии, что одновременно не более чем один элемент из R16 и R19 является Qb, и что Qb представляет собой Qbe;R32 и R33, R33 и R34, R34 и R35, R35 и R36 независимо выбраны необязательно с образованием спейсерной пары, где спейсерная пара, взятая вместе, образует линейный остаток, содержащий от 3 до 6 последовательно соединенных 6 атомов, соединяющих точки связывания элементов указанной спейсерной пары, с образованием кольца, выбранного из группы, включающей циклоалкенильное кольцо, содержащее от 5 до 8 последовательно соединенных членов, частично насыщенное гетероциклильное кольцо,содержащее от 5 до 8 последовательно соединенных членов, гетероарильное кольцо, содержащее от 5 до 6 последовательно соединенных членов, и арила, при условии, что одновременно используется не более чем одна пара из группы,включающей спейсерные пары R32 и R33, R33 иR9 и R10, R10 и R11, R11 и R12, R12 и R13 независимо выбраны необязательно с образованием спейсерной пары, где спейсерная пара, взятая вместе, образует линейный остаток, содержащий от 3 до 6 последовательно соединенных атомов, соединяющих точки связывания элементов указанной спейсерной пары, с образованием кольца, выбранного из группы, включающей циклоалкенильное кольцо, содержащее от 5 до 8 последовательно соединенных членов, частично насыщенное гетероциклическое кольцо,содержащее от 5 до 8 последовательно соединенных членов, гетероарильное кольцо, содержащее от 5 до 6 последовательно соединенных членов, и арила, при условии, что одновременно присутствует не более чем одна пара из группы,включающей спейсерные пары R9 и R10, R10 иR11, R11 и R12, R12 и R:3; В необязательно представляет собой группу формулы (VI) где D3, D4, J3 и J4 независимо выбраны из группы, включающей С, N, О и S, не более чем один элемент из D3, D4, J3 и J4 представляет собой О,не более чем один элемент из D3, D4, J3 и J4 представляет собой S, и не более чем три из D1,D2, J1 и J2 представляет собой N, при условии,что R32, R33, R34 и R35, каждый независимо, выбран для поддержания четырехвалентного состояния углерода, трехвалентного состояния азота, двухвалентного состояния серы и двухвалентного состояния кислорода; В необязательно выбран из группы, включающей гидридо, триалкилсилил, С 2-С 8 алкил,С 3-С 8 алкенил, С 3-С 8 алкиленил, С 3-С 8 алкинил,С 2-С 8 галогеналкил, и С 3-С 8 галогеналкенил, где каждый член группы В необязательно замещен на любом атоме углерода, вплоть до 6 атомов,включительно, от точки присоединения В к А,одной или несколькими группами из группы,включающей R32, R33, R34, R35 и R36; В необязательно выбран из группы, включающей С 3-С 15 циклоалкил, С 5-С 10 циклоалкенил,С 4-С 12 насыщенный гетероциклил и С 4-С 9 час 7 тично насыщенный гетероциклил, где каждое кольцо углерода необязательно замещено R33,кольцевой атом углерода, иной, чем кольцевой атом углерода, в точке присоединения В к А,необязательно замещен оксо, при условии, что одновременно не более одного кольцевого атома углерода замещено оксо, кольцевые атомы углерода и азота, смежные с атомом углерода в точке присоединения, необязательно замещеныR9 или R13, кольцевой атом углерода или азота,смежный с положением R9 и находящийся на расстоянии двух атомов от точки присоединения, необязательно замещен R10, кольцевой атом углерода или азота, смежный с положением R13 и находящийся на расстоянии двух атомов от точки присоединения, необязательно замещенR12, кольцевой атом углерода или азота, находящийся на расстоянии трех атомов от точки поисоединения, и смежный с положением R10,необязательно замещен R11, кольцевой атом углерода или азота, находящийся на расстоянии трех атомов от точки присоединения и смежный с положением R12, необязательно замещен R33, и кольцевой атом углерода или азот, находящийся на расстоянии четырех атомов от точки присоединения, и смежный с положениями R11 и R33,необязательно замещен R34; А выбран из группы, включающей простую ковалентную связь (W7)rr-(CH(R15 ра и (СН(R15 ра-(W7)rr, где rr представляет собой целое число 0 или 1, ра представляет собой целое число, от 0 до 6, и W7 выбран из группы, включающей О, S, С(О), C(S), C(O)S, C(S)O, C(O)N(R7),C(S)N(R7), (R7)NC(O), (R7)NC(S), S(O), S(O)2,S(O)2N(R7), (R7)NS(O)2, Se(O), Se(O)2, Se(O)2NC(NR7)NR7 и N(R7), при условии, что одновременно не более чем один элемент из группы,включающей rr и ра, равен 0;R7 и R8 независимо выбраны из группы,включающей гидридо, гидрокси, алкил, алкенил, арил, аралкил, арилокси, алкокси, алкенилокси, алкилтио, алкиламино, арилтио, ариламино, ацил, ароил, гетероароил, аралкоксиалкил, гетероаралкоксиалкил, арилоксиалкил, алкоксиалкил, алкенилоксиалкил, алкилтиоалкил,арилтиоалкил, аралкоксиалкил, гетероаралкоксиалкил, алкилсульфинилалкил, алкилсульфонилалкил, гетероарил, гетероарилокси, гетероариламино, гетероаралкил, гетероаралкилокси,гетероаралкиламино, и гетероарилоксиалкил;R14, R15, R37, R38, R39, R40, R41 и R42 независимо выбраны из группы, включающей амидино, гидроксиамино, гидридо, гидрокси, галоген,циано, арилокси, амино, алкиламино, диалкиламино, гидроксиалкил, аминоалкил, ацил, ароил,гетероароил, гетероарилоксиалкил, сульфгидрил, ациламидо, алкокси, алкилтио, арилтио,алкил, алкенил, алкинил, арил, аралкил, арилоксиалкил, аралкоксиалкилалкокси, алкилсульфинилалкил, алкилсульфонилалкил, аралкилтиоал 005031 8 кил, гетероаралкокситиоалкил, алкоксиалкил,гетероарилоксиалкил, алкенилоксиалкил, алкилтиоалкил, арилтиоалкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, циклоалкилалкенил, циклоалкенил,циклоалкенилалкил, галогеналкил, галогеналкенил, галогенциклоалкил, галогенциклоалкенил,галогеналкокси, галогеналкоксиалкил, галогеналкенилоксиалкил, галогенциклоалкокси, галогенциклоалкоксиалкил,галогенциклоалкенилоксиалкил, насыщенный гетероциклил, частично насыщенный гетероциклил, гетероарил,гетероарилалкил, гетероарилтиоалкил, гетероаралкилтиоалкил, монокарбоалкоксиалкил, дикарбоалкоксиалкил, моноцианоалкил, дицианоалкил, карбоалкоксицианоалкил, алкилсульфинил, алкилсульфонил, галогеналкилсульфинил,галогеналкилсульфонил, арилсульфинил, арилсульфинилалкил, арилсульфонил, арилсульфонилалкил, аралкилсульфинил, аралкилсульфонил, циклоалкилсульфинил, циклоалкилсульфонил, циклоалкилсульфинилалкил, циклоалкилсульфонилалкил,гетероарилсульфонилалкил,гетероарилсульфинил,гетероарилсульфонил,гетероарилсульфинилалкил,аралкилсульфинилалкил, аралкилсульфонилалкил, карбокси,карбоксиалкил, карбоалкокси, карбоксамид,карбоксамидоалкил, карбоаралкокси, триалкилсилил, диалкоксифосфоно, диаралкоксифосфоно, диалкоксифосфоноалкил, и диаралкоксифосфоноалкил, при условии, что R37 и R38 независимо выбраны из групп, иных, чем формил и 2-оксоацил;R14 и R14, когда они присоединены к различным атомам углерода, необязательно взяты вместе с образованием группы, выбранной из группы, включающей ковалентную связь, алкилен, галогеналкилен и линейную группуспейсер, выбранную для образования кольца,выбранного из группы, включающей циклоалкильное кольцо, содержащее от 5 до 8 последовательно соединенных членов, циклоалкенильного кольца, содержащего от 5 до 8 последовательно соединенных членов, и гетероциклила,содержащего от 5 до 8 последовательно соединенных членов;R14 и R15, когда они присоединены к различным атомам углерода, необязательно взяты вместе с образованием группы, выбранной из группы, включающей ковалентную связь, алкилен, галогеналкилен, и линейную группуспейсера, выбранной для образования кольца,выбранного из группы, включающей циклоалкильное кольцо, содержащее от 5 до 8 последовательно соединенных членов, циклоалкенильное кольцо, содержащее от 5 до 8 последовательно соединенных членов, и гетероциклил,содержащий от 5 до 8 последовательно соединенных членов;R15 и R15, когда они присоединены к различным атомам углерода, необязательно взяты вместе с образованием группы, выбранной из группы, включающей ковалентную связь, алки 9 лен, галогеналкилен, и линейную группуспейсер, выбранные для образования кольца,выбранного из группы, включающей циклоалкильное кольцо, содержащее от 5 до 8 последовательно соединенных членов, циклоалкенильное кольцо, содержащее от 5 до 8 последовательно соединенных членов, и гетероциклил,содержащий от 5 до 8 последовательно соединенных членов;выбран из группы, включающей NR5, О,С (O), C(S), S, S(O), S(O)2, ON(R5), P(O)(R8), иR39 и R40, когда они связаны с одним и тем же атомом углерода, необязательно взяты вместе с образованием группы, выбранной из группы, включающей оксо, тионо, R5-N, алкилен,галогеналкилен, и линейную группу-спейсера,содержащую от 2 до 7 последовательно соединенных атомов, с образованием кольца, выбранного из группы, включающей циклоалкильное кольцо, содержащее от 3 до 8 последовательно соединенных членов, циклоалкенильное кольцо,содержащее от 3 до 8 последовательно соединенных членов, и гетероциклильное кольцо,содержащее от 3 до 8 последовательно соединенных членов;R2 и R1 независимо выбраны из группы,включающей Z0-Q, гидридо, алкил, алкенил, и галоген при условии, что R2 выбран из группы,отличной от группы, включающей гидридо, алкил, циклоалкил, и трифторметил, и R1 выбран из группы, отличной от группы, включающей гидридо и галоген, если только S1 не является иным, чем C(O)NH, или если только Е 0 не выбран из группы, включающей Е 2 и Е 3, или если только K не является иным, чем (CR4aR4b)n, где n равно 1, если только один из R4a и R4b не является незазисимо выбранным из групп, иных, чем гидридо, или если тольконе является выбранной из групп, иных, чем NR5, или если только R5 не является выбранным из групп, иных, чем 10 гидридо, или если только Y0 не является выбранным из групп, иных, чем Qs, где Qs представляет собой С 1-4 алкил, С 3-4 алкенил или С 3-4 алкинил, где С 1-4 алкильная, С 3-4 алкенильная или С 3-4 алкинильная группа присоединены одновременно к Е 1, где Е 1 представляет собойC(O)NH, и к 4-положению имидазола, 4 положению тиазола или 5-положению тиазола,или если только не присутствует спейсерная пара, выбранная из группы спейсерных пар,включающей R2 и R4a, R2 и R4b, R2 вместе с какR4a, R4c, R4a и R4b вместе, R39, R40, R39 и R40 вместе, R14, R15 и R5, при условии что R2 выбран из групп, иных, чем группа, включающая алкил,арил и гетероарил, и R1 выбран из групп, иных,чем группа, включающая гидридо, если только Е 1 не является иным, чем C(O)NH, или если только Е 0 не выбран из группы, включающей Е 2 и Е 3, или если только K не является иным, чем(CR4aR4b)n, где n равно 1, если только один изR4a и R4b не являются независимо выбранными из групп, иных, чем гидридо, или если тольконе является выбранным из групп, иных, чемNR5, или если только R5 не является выбранным из групп, иных, чем гидридо, или если толькоR37 и R38 не являются независимо выбранными из групп, иных, чем формил и 2-оксоацил, при условии, что R2 выбран из групп, иных, чем группа, включающая гидроксиметил, метил,метоксиметил, метилтиометил, фенилтиометил,метилсульфинил, метилтио, алкокси, циклоалкокси, алкилтио, алкилсульфинил, алкилсульфонил, циклоалкилтио, циклоалкилсульфинил,и циклоалкилсульфонил, когда Y0 является иным, чем фенил, монозамещенный фенил, дизамещенный фенил, 5-(2-амино)пиридиндил,или 4-(2-амино)пиридиндил, и что R2 выбран из групп, иных, чем группа, включающая гидридо,галоген, алкил, циклоалкил, когда Y0 представляет собой метиленимидазо(1,2-а)пиридинил,4,5-бензимидазол-5-ил или индол-5-ил, если только R1 не является выбранным из групп,иных, чем группа, включающая гидридо или галоген, или если только Е 1 не является иным,чем C(O)NH, или если только Е 0 не выбран из группы, включающей Е 2 и Е 3, или если только K не является иным, чем (CR4aR4b)n, где n равно 1,если только один из R4a и R4b не являются независимо выбранными из групп, иных, чем гидридо, или если тольконе выбран из групп, иных,чем NR5, где R5 является гидридо;R1 необязательно выбран из группы, включающей амино, аминоалкил, алкиламино, амидино, гуанидино, гидрокси, гидроксиамино, алкокси, гидроксиалкил, алкоксиамино, тиол, алкилтио, диалкилсульфоний, триалкилфосфоний,диалкилсульфонийалкил,гетероариламино,нитро, ариламино, аралкиламино, алканоил,алкеноил, ароил, гетероароил, аралканоил, гете 11 роаралканоил, галогеналканоил, гидроксигалогеналкил, циано и фосфоно;R2 необязательно выбран из группы, включающей амидино, гуанидино, диалкилсульфоний, триалкилфосфоний, диалкилсульфонийалкил, гетероариламино, амино, нитро, алкиламино, ариламино, аралкиламино, алканоил, алкеноил, ароил, гетероароил, аралканоил, гетероаралканоил, галогеналканоил, гидроксигалогеналкил, циано и фосфоно;R2 и R1 необязательно взяты вместе с образованием спейсерной пары, где спейсерная пара образует линейный остаток, содержащий от 3 до 6 последовательно соединенных атомов, соединяющих течки связывания элементов указанной спейсерной пары, с образованием кольца, выбранного из группы, включающей циклоалкенильное кольцо, содержащее от 5 до 8 последовательно соединенных членов, и частично насыщенное гетероциклильное кольцо, содержащее от 5 до 8 последовательно соединенных членов; спейсерные пары R2 и R1 необязательно выбраны таким образом, чтобы они представляли собой группу -W=X-Y=Z-, образующую кольцо, выбранное из группы, состоящей из гетероарильного кольца, содержащего от 5 до 6 последовательно соединенных членов, и арила,где W, X, Y, и Z независимо выбраны из группы, включающей C(R9), N, N(R10), О, S и ковалентную связь, при условии, что один из W, X,Y, и Z независимо выбраны таким образом, чтобы он представлял собой ковалентную связь,при этом один из W, X, Y, и Z выбраны из группы, включающей О и S, не более чем один элемент из W, X, Y, и Z выбраны из группы, включающей О и S, не более чем три элемента из W,X, Y, и Z выбраны из группы, включающей N иN(R10), и C(R9), N, N(R10), О и S независимо выбраны для поддержания четырехвалентного состояния углерода, трехвалентного состояния азота, двухвалентного состояния серы, двухвалентного состояния кислорода, и ароматичности кольца;R2 и R4a, R2 и R4b, R2 и R14, и R2 и R15 необязательно выбраны независимо для образования спейсерных пар, где спейсерная пара, взятая вместе, образует линейный остаток, содержащий от 2 до 5 последовательно соединенных атомов, соединяющих точки связывания элементов указанной спейсерной пары, с образованием гетероциклильного кольца, содержащего от 5 до 8 последовательно соединенных членов при условии, что одновременно не более чем одну из группы спейсерных пар, включающейR2 необязательно выбран независимо для образования линейного остатка, содержащего от 2 до 5 последовательно соединенных атомов,присоединенного к точкам связывания как R4a,так и R4b, с образованием гетероциклильногоZ0 выбран из группы, включающей простую ковалентную связь, (CR41R42)q, где q представляет собой целое число, выбранное из от 1 до 6, (CH(R41g-W0-(CH(R42p где g и р представляют собой целое число, независимо выбранное от 0 до 3, к W0 выбран из группы,включающей О, S, С(О), C(S), С(О)О, C(S)O,C(O)S,C(S)S,C(O)N(R41),(R41)NC(O),41 41SiR2SR29, и (CH(R41e-W22-(CH(R4h, где е и h представляют собой целые числа, независимо выбранные от 0 до 2, и W22 выбран из группы,включающей CR41=CR42, CR41R42=C; винилиден,этинилиден (СС; 1,2-этинил), 1,2-циклопропил, 1,2-циклобутил, 1,2-циклогексил, 1,3 циклогексил, 1,2-циклопентил, 1,3-циклопентил,2,3-морфолинил, 2,4-морфолинил, 2,6-морфолинил, 3,4-морфолинил, 3,5-морфолинил, 1,2 пиперазинил, 1,3-пиперазинил, 2,3-пиперазинил, 2,6-пиперазинил, 1,2-пиперидинил, 1,3 пиперидинил, 2,3-пиперидинил, 2,4-пиперидинил, 2,6-пиперидинил, 3,4-пиперидинил, 1,2 пирролидинил, 1,3-пирролидинил, 2,3-пирролидинил, 2,4-пирролидинил, 2,5-пирролидинил,3,4-пирролидинил, 2,3-тетрагидрофуранил, 2,4 тетрагидрофуранил, 2,5-тетрагидрофуранил, и 3,4-тетрагидрофуранил, при условии, что R41 иR42 выбраны из групп, иных, чем галоген и циано, когда они непосредственно присоединены кR28 и R29 независимо выбраны из группы,включающей гидридо, гидроксиалкил, алкил,алкенил, алкинил, арил, аралкил, арилоксиалкил, ацил, ароил, аралканоил, гетероароил,аралкоксиалкил, алкилсульфинилалкил, алкилсульфонилалкил, аралкилтиоалкил, гетероаралкилтиоалкил, алкоксиалкил, гетероарилоксиалкил, алкенилоксиалкил, алкилтиоалкил, арилтиоалкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, циклоалкилалкенил, циклоалкенил, циклоалкенилалкил, галогеналкил, галогеналкенил, галогенциклоалкил, галогенциклоалкенил, галогеналкоксиалкил, галогеналкенилоксиалкил, галогенциклоалкокси, галогенциклоалкоксиалкил, галогенциклоалкенилоксиалкил,пергалогенарил,пергалогенаралкил, пергалогенарилоксиалкил,гетероарил, гетероарилалкил, гетероарилтиоалкил, гетероаралкилтиоалкил, цианоалкил, дицианоалкил, карбоксамидоалкил, дикарбоксамидоалкил, цианокарбоалкоксиалкил, карбоалкоксиалкил, дикарбоалкоксиалкил, цианоциклоалкил, дицианоциклоалкил,карбоксамидо 13 циклоалкил, дикарбоксамидоциклоалкил, карбоалкоксицианоциклоалкил, карбоалкоксициклоалкил, дикарбоалкоксициклоалкил, формилалкил, ацилалкил, арилсульфинилалкил, арилсульфонилалкил, аралкилсульфинил, циклоалкилсульфинилалкил, циклоалкилсульфонилалкил, гетероарилсульфонилалкил, гетероарилсульфинилалкил, аралкилсульфинилалкил, аралкилсульфонилалкил, карбокси, диалкоксифосфоно, диаралкоксифосфоно, диалкоксифосфоноалкил и диаралкоксифосфоноалкил;R28 и R29 необязательно взяты вместе с образованием линейной группы-спейсера, содержащей от 2 до 7 последовательно соединенных атомов и образующей кольцо, выбранное из группы, включающей циклоалкильное кольцо,содержащее от 3 до 8 последовательно соединенных членов, циклоалкенильное кольцо, содержащее от 3 до 8 последовательно соединенных членов, и гетероциклильное кольцо, содержащее от 3 до 8 последовательно соединенных членов;Q представляет собой группу формулы (II) где D1, D2, J1, J2 и K1 независимо выбраны из группы, включающей С, N, О, S и ковалентную связь, при условии, что не более чем один из них может быть ковалентной связью, не более чем один элемент из D1, D2, J1, J2 и K1 является О, не более чем один элемент из D1, D2, J1, J2 и К 1 является S, один из D1, D2, J1, J2 и K1 должен представлять собой ковалентную связь, когда два элемента из D1, D2, J1, J2 и K1 представляют собой О и S, и не более чем четыре элемента изD1, D2, J1, J2 и K1 представляют собой N при условии, что R9, R10, R11, R12 и R13, каждый независимо, выбран для поддержания четырехвалентного состояния углерода, трехвалентного состояния азота, двухвалентного состояния серы и двухвалентного состояния кислорода;Q необязательно выбран из группы формулы (III) где D3, D4, J3 и J4 независимо выбраны из группы, включающей С, N, О и S, не более чем один элемент из D3, D4, J3 и J4 является О, не более чем один элемент из D3, D4, J3 и J4 является S, и не более чем три из D1, D2, J1 и J2 представляют собой N, при условии, что R9, R10, R11 и R12, каждый независимо, выбран для поддержания четырехвалентного состояния углерода, трехва 005031 14 лентного состояния азота, двухвалентного состояния серы и двухвалентного состояния кислорода;Q необязательно выбран из группы, включающей гидридо, алкил, алкокси, алкиламино,алкилтио, галогеналкилтио, алкенил, алкинил,насыщенный гетероциклил, частично насыщенный гетероциклил, ацил, ароил, гетероароил,циклоалкил, циклоалкилалкил, циклоалкенил,циклоалкенилалкил, циклоалкилалкенил, галогеналкил, галогеналкокси, галогеналкенил, галогенциклоалкил, галогенциклоалкенил, галогеналкоксиалкил, галогеналкенилоксиалкил, галогенциклоалкоксиалкил и галогенциклоалкенилоксиалкил, при условии, что Z0 выбран из группы, иной, чем простая ковалентная связь,когда Q является гидридо;K представляет собой (СR4 аR4b)п, где n представляет собой целое число, выбранное из от 1 до 4;R4a и R4b независимо выбраны из группы,включающей галоген, гидридо, гидрокси, циано,гидроксиалкил, алкил, алкенил, арил, аралкил,аралкоксиалкил, арилоксиалкил, алкоксиалкил,гетероарилоксиалкил, алкенилоксиалкил, алкилтиоалкил, аралкилтиоалкил, арилтиоалкил,циклоалкил, циклоалкилалкил, галогеналкил,галогеналкенил, гетероарил, гетероарилалкил,гетероарилтиоалкил,гетероаралкилтиоалкил,цианоалкил, алкилсульфинилалкил, алкилсульфонилалкил, галогеналкилсульфинил, арилсульфинилалкил, арилсульфонилалкил, гетероарилсульфонилалкил, гетероарилсульфинилалкил, аралкилсульфинилалкил, и аралкилсульфонилалкил, при условии, что галоген, гидрокси и циано присоединены к различньм атомам углерода, когда они присутствуют одновременно, и что R4a и R4b являются иными, чем гидрокси или циано, когда они присоединены к атому углерода, непосредственно связанному с азотом пиразинона;R4a и R4b, когда они связаны с одним и тем же атомом углерода, необязательно взяты вместе с образованием группы, выбранной из группы, включающей оксо, тионо, и линейную группу-спейсера, содержащей от 2 до 7 последовательно соединенных атомов, соединенных с образованием кольца, выбранного из группы,включающей циклоалкильное кольцо, содержащее от 3 до 8 последовательно соединенных членов, циклоалкенильное кольцо, содержащее от 5 до 8 последовательно соединенных членов,и гетероциклильное кольцо, содержащее от 5 до 8 последовательно соединенных членов, при условии, что R4a и R4b, взятые вместе, являются иными, чем оксо или тионо, когда общий атом углерода является непосредственно связанным с азотом пиразинона; Е 0 является Е 1, когда K является (CR4aR4b)n,где Е 1 выбран из группы, включающей простую ковалентную связь, О, S, С(О), C(S), С(O)O,C(S)O, C(O)S, C(S)S, C(O)N(R7), (R7)NC(O), 15(R7)P(O)(R8), P(O)(R8)N(R7), N(R7), ON(R7),SiR28R29, CR4a = CR4b, этинилиден (CC; 1,2 этинил) и C=CR4aR4b; К необязательно выбран таким образом,чтобы он представлял собой (СН (R14j-Т, где j является выбранным из целого числа от 0 до 3, иT выбран из группы, включающей простую ковалентную связь О, S и N(R7), при условии, чтоE0 необязательно представляет собой Е 2,когда К представляет собой (СН (R14j-Т, где Е 2 выбран из группы, включающей простую ковалентную связь, С(О), C(S), С(О)О, C(S)O, C(O)S,C(S)S, C(O)N(R7), (R7)NC(O), C(S)N(R7),(R7)NC(S), (R7)NC(O)O, (R7)NC(S)S, (R7)NC(O)S,(R7)NC(S)O, N(R8)С(O)N(R7), (R7)NC(O)N(R8),N(R8)C(S)N(R7), (R7)NC(S)N(R8), S(O), S(O)2,S(O)2N(R7), N(R7)S(O)2, S(O)2N(H)C(O), С(O)NK необязательно выбран таким образом,чтобы он представлял собой G-(СH(R15k, где k является выбранным из целого числа от 1 до 3, иG выбран из группы, включающей О, S и N(R7),при условии, что R15 является иным, чем гидрокси, циано, галоген, амино, алкиламино, диалкиламино и сульфгидрил, когда k равно 1; Е 0 необязательно представляет собой Е 3,когда К является G-(CH (R15k, где Е 3 выбран из группы, включающей простую ковалентную связь, О, S, С(О), C(S), С(О)О, C(S)O, C(O)S,C(S)S, C(O)N(R7), (R7)NC(O), C(S)N(R7),(R7)NC(S), OC(O)N(R7), (R7)NC(O)O, SC(S)Y0 представляет собой группу формулы где D5, D6, J5 и J6 независимо выбраны из группы, включающей С, N, O, S и ковалентную 16 связь, при условии, что не более чем один из них может быть ковалентной связью, K2 является независимо выбранным из группы, включающей С и N+, не более чем один элемент изD5, D6, J5 и J6 является О, не более чем один элемент из D5, D6, J5 и J6 является S, один из D5,D6, J5 и J6 должен представлять собой ковалентную связь, когда два элемента из D5, D6, J5 и J6 представляют собой О и S, и не более чем три изD5, D6, J5 и J6 представляют собой N, когда K2 является N+, и не более чем четыре элемента изD5, D6, J5 и J6, представляют собой N, когда K2 является углеродом, при условии, что R16, R17,R18 и R19, каждый независимо, выбран для поддержания четырехвалентного состояния углерода, трехвалентного состояния азота, двухвалентного состояния серы и двухвалентного состояния кислорода;R16 и R17 независимо берутся необязательно вместе с образованием линейной группыспейсера, содержащей от 3 до 6 последовательно соединенных атомов, соединенных, с образованием кольца, выбранного из группы, включающей циклоалкенильное кольцо, содержащее от 5 до 8 последовательно соединенных членов,частично насыщенное гетероциклильное кольцо, содержащего от 5 до 8 последовательно соединенных членов, гетероарил, содержащий от 5 до 6 последовательно соединенных членов, и арил;R18 и R19 независимо берутся необязательно вместе с образованием линейной группыспейсера, содержащей от 3 до 6 последовательно соединенных атомов, соединенных с образованием кольца, выбранного из группы, включающей циклоалкенильное кольцо, содержащее от 5 до 8 последовательно соединенных членов,частично насыщенное гетероциклильное кольцо, содержащее от 5 до 8 последовательно соединенных членов, гетероарил, содержащий от 5 до 6 последовательно соединенных членов, и арил ;NR R , NR20R21R22, окси, алкил, аминоалкиленил, алкиламино, диалкиламино, диалкилсульфонийалкил, ациламино и Qbe, где Qbe представляет собой гидридо, и R20, R21, R22 независимо выбраны из группы, включающей гидридо,амино, алкил, гидрокси, алкокси, аминоалкиленил, алкиламино, диалкиламино, и гидроксиалкил, при условии, что одновременно не более чем один элемент из R20, R21 и R22 представляет собой гидрокси, алкокси, алкиламино, амино и диалкиламино, и R20, R21 и R22 должны быть иными, чем гидрокси, алкокси, алкиламино,амино, и диалкиламино, когда K2 является N+ ;R20 и R21, R20 и R22 и R21 и R22 независимо выбраны необязательно с образованием спейсерной пары, где спейсерная пара, взятая вместе, образует линейный остаток, содержащий от 4 до 7 последовательно соединенных атомов,соединяющих точки связывания элементов ука 17 занной спейсерной пары, с образованием гетероциклильного кольца, содержащего от 5 до 8 последовательно соединенных членов, при условии, что одновременно используется не более чем один элемент из группы, включающей спейсерную пару R20 и R21, R20 и R22, и R21 и R22;Qb необязательно выбран из группы, состоящей из N(R26)SO2N(R23)(R24), N(R26)C(O)(S)SR5, при условии, что не более чем один элемент из R23, R24 и R26 может быть гидрокси, алкокси, алкиленамино, алкиламино, амино, или диалкиламино, когда два элемента из группы,состоящей из R23, R24 и R26, являются связанными с одним и тем же атомом;Qb необязательно выбран из группы, состсяшей из диалкилсульфония, триалкилфосфония, С(NR25)NR23R24, N(R26)С(NR25)N(R23) (R24),N(R26)C(O)N(R23)(R24), N(R26)C(S)N(R23) (R24),C(NR25)OR5, C(O)N(R26)C(NR25)N(R23) (R24),С(S)N(R26)С(NR25)N(R23)(R24),N(R26)N 26 25 23 24 26 25(R24), N(R26)N(R26)SO2N(R23)(R24), C(NR25)SR5,C(O)NR23R24 и C(O)NR23R24, при условии, что не более чем один элемент из R23, R24 и R26 может быть гидрокси, алкокси, алкиламино, амино,или диалкиламино, когда любые два из группы,состоящей из R23, R24 и R26, представляют собой связанными с одним и тем же атомом и что указанная группа Qb непосредственно связана с атомом углерода;R23, R24, R25 и R26 независимо выбраны из группы, включающей гидридо, алкил, гидрокси,алкокси, алкилениламино, амино, алкиламино,диалкиламино и гидроксиалкил;R23 и R24 необязательно взяты вместе с образованием линейной группы-спейсера, содержащей от 4 до 7 последовательно соединенных атомов, соединяющих точки связывания, с образованием гетероциклического кольца, содержащего от 5 до 8 последовательно соединенных членов;R и R26 независимо выбраны необязательно с образованием спейсерной пары, где спейсерная пара берется вместе от точек связывания, выбранных членов спейсерной пары, с образованием группы L-U-V, где L, U и V независимо выбраны из группы, включающей О, S, С(O),C(S), C(JH)2 S(O), SO2, OP(OR31)R30, P(O)R30,P(S)R30, C(R30)R31, C=C(R30)R31, (O)2POP(O)2, R30R30, P(O)R30, P(S)R30, Si(R28)R29 и N(R30) и ковалентную связь, при условии, что любые не более чем два из L, U и V одновременно представляют собой ковалентные связи, и гетероциклил, 005031D выбран из группы, состоящей из кислорода, С=О, C=S, S(O)m, где m представляет собой целое число, выбранное из от 0 до 2;JH независимо выбран из группы, состоящей из OR27, SR27 и N(R20)R21;R30 и R31 независимо выбраны из группы,включающей гидридо, гидрокси, тиол, арилокси, амино, алкиламино, диалкиламино, гидроксиалкил, гетероарилоксиалкил, алкокси, алкилтио, арилтио, алкил, алкенил, алкинил, арил,аралкил, арилоксиалкил, аралкоксиалкил, алкилсульфинилалкил,алкилсульфонилалкил,аралкилтиоалкил,гетероаралкокситиоалкил,алкоксиалкил, гетероарилоксиалкил, алкенилоксиалкил, алкилтиоалкил, арилтиоалкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, циклоалкилалкенил,циклоалкенил, циклоалкенилалкил, галогеналкил, галогеналкенил, галогенаралкилсульфинилалкил, аралкилсульфонилалкил, цианоалкил,дицианоалкил, карбоксамидоалкил, дикарбоксамидоалкил, цианокарбоалкоксиалкил, карбоалкоксиалкил, дикарбоалкоксиалкил, цианоциклоалкил, дицианоциклоалкил, карбоксамидоциклоалкил, дикарбоксамидоциклоалкил, карбоалкоксицианоциклоалкил, карбоалкоксициклоалкил, дикарбоалкоксициклоалкил, формилалкил, ацилалкил, диалкоксифосфоноалкил,диаралкоксифосфоноалкил, фосфоноалкил, диалкоксифосфоноалкокси, диаралкоксифосфоноалкокси, фосфоноалкокси, диалкоксифосфоноалкиламино, диаралкоксифосфоноалкиламино,фосфоноалкиламино, диалкоксифосфоноалкил,диаралкоксифосфоноалкил,сульфонилалкил,алкоксисульфонилалкил, аралкоксисульфонилалкил, алкоксисульфонилалкокси, аралкоксисульфонилалкокси, сульфонилалкокси, алкоксисульфонилалкиламино, аралкоксисульфонилалкиламино и сульфонилалкиламино;R30 и R31 необязательно взяты с образованием линейного остатка группы-спейсера, со 19 держащей от 2 до 7 последовательно соединенных атомов, с образованием кольца, выбранного из группы, включающей циклоалкильное кольцо, содержащее от 3 до 8 последовательно соединенных членов, циклоалкенильное кольцо,содержащее от 3 до 8 последовательно соединенных членов, и гетероциклильное кольцо,содержащее от 3 до 8 последовательно соединенных членов;R23 и R25, R24 и R25, R25 и R26, R24 и R26 и R23 26 и R независимо выбраны необязательно с образованием спейсерной пары, где спейсерная пара берется вместе от точек связывания выбранных членов спейсерной пары, с образованием группы L-U-V где L, U и V независимо выбраны из группы из 1,2-дизамещенных радикалов, содержащих радикал циклоалкил, радикал циклоалкенил, где радикалы циклоалкил и циклоалкенил являются замещенными одной или несколькими группами, выбранными из R30 и R31, радикала арила, радикала гетероарила,насыщенного гетероциклического радикала и частично насыщенного гетероциклического радикала, где указанные 1,2-заметистели независимо выбраны из С=O, C=S, C(R28)R32, S(O),S(O)2, OP(OR31)R30, P(O)R30, P(S)R30 и Si(R28)R29;R23 и R25, R24 и R25, R25 и R26, R24 и R26 и R23 26 и R независимо выбраны необязательно с образованием спейсерной пары, где спейсерная пара берется вместе от точек связывания выбранных членов спейсерной пары, с образованием группы L-U-V, где L, U и V выбраны независимо из группы радикалов, содержащих 1,2 дизамещенные радикалы алкилена и 1,2 дизамещенный радикал алкенилена, где указанные 1,2-заместители независимо выбраны из С=O, C=S, C(R28)R29, S(O), S(O)2, OP(OR31)R30,P(O)R30, P(S)R30 и Si(R28)R29, и указанные радикалы алкилен и алкенилен являются замещенными одним или несколькими R30 или R31 заместителями;Qs выбран из группы, включающей простую ковалентную связь,(CR37R38)b-(W0)az, где az представляет собой целое число, выбранное из от 0 до 1, b представляет собой целое число, выбранное из от 1 до 4, и W0 выбран из группы, состоящей из О, S,C(O), C(S), C(O)O, C(S)O, C(O)S, C(S)S,C(O)N(R14), (R14)NC(O), C(S)N(R14), (R14)NC(S),OC(O)N(R14),SC(S)N(R14),SC(O)N(R14),14 15 14SiR28R29, (CH(R14 с-W-(CH(R15d, где c и d представляют собой целые числа, независимо выбранные от 1 до 4, и W1 выбран из группы,состоящей из О, S, C(O), C(S), C(O)O, C(S)O,C(O)S, C(S)S, C(O)N(R14), (R14)NC(O), C(S)N(CH(R14e-W22-(CH(R15h, где е и h представляют собой целые числа, независимо выбранные от 0 до 2, и W22 выбран из группы, включающей(СС; 1,2-этинил), 1,2-циклопропил, 1,2 циклобутил, 1,2-циклогексил, 1,3-циклогексил,1,2-циклопентил, 1,3-циклопентил, 2,3-морфолинил, 2,4-морфолинил, 2,6-морфолинил, 3,4 морфолинил, 3,5-морфолинил, 1,2-пиперазинил,1,3-пиперазинил, 2,3-пиперазинил, 2,6-пиперазинил, 1,2-пиперидинил, 1,3-пиперидинил, 2,3 пиперидинил, 2,4-пиперидинил, 2,6-пиперидинил, 3,4-пиперидинил, 1,2-пирролидинил, 1,3 пирролидинил, 2,3-пирролидинил, 2,4-пирролидинил, 2,5-пирролидинил, 3,4-пирролидинил,2,3-тетрагидрофуранил, 2,4-тетрагидрофуранил,2,5-тетрагидрофуранил, и 3,4-тетрагидрофуранил, при условии, что R14 и R15 выбраны из групп, иных, чем галоген и циано, когда они непосредственно связаны с N, и что (CR37R38)b,(CH(R14 с и (CH(R14e связаны с Е 0;R37 и R37, когда они связаны с различными атомами углерода, необязательно взяты вместе с образованием линейной группы-спейсера, содержащей от 1 до 7 последовательно соединенных атомов, с образованием кольца, выбранного из группы, включающей циклоалкильное кольцо, содержащее от 3 до 8 последовательно соединенных членов, циклоалкенильное кольцо,содержащее от 3 до 8 последовательно соединенных членов, и гетероциклильное кольцо,содержащее от 3 до 8 последовательно соединенных членов;R37 и R38, когда они связаны с различными атомами углерода, берутся вместе с образованием линейной группы-спейсера, содержащей от 1 до 7 последовательно соединенных атомов, с образованием кольца, выбранного из группы,включающей циклоалкильное кольцо, содержащее от 3 до 8 последовательно соединенных членов, циклоалкенильное кольцо, содержащее от 3 до 8 последовательно соединенных членов,и гетероциклильное кольце, содержащее от 3 до 8 последовательно соединенных членов;R38 и R38, когда они связаны с различными атомами углерода, берутся вместе с образованием линейной группы-спейсера, содержащей от 1 до 7 последовательно соединенных атомов, с образованием кольца, выбранного из группы,включающей циклоалкильное кольцо, содержащее от 3 до 8 последовательно соединенных членов, циклоалкенильное кольцо, содержащее от 3 до 8 последовательно соединенных членов,и гетероциклильное кольцо, содержащее от 3 до 8 последовательно соединенных членов;R37 и R38, когда они связаны с одним и тем же атомом углерода, берутся вместе с образованием группы, выбранной из группы, включающей оксо, тионо, алкилен, галогеналкилен, и линейную группу-спейсера, содержащую от 2 до 7 последовательно соединенных атомов, с образованием кольца, выбранного из группы,включающей циклоалкильное кольцо, содержащее от 3 до 8 последовательно соединенных членов, циклоалкенильное кольцо, содержащее от 3 до 8 последовательно соединенных членов,и гетероциклильное кольцо, содержащее от 3 до 8 последовательно соединенных членов;Y0 необязательно представляет собой Qbss(CR37R38)f, где f представляет собой целое число,выбранное из от 1 до 6, (СН (R14C-W1(CH(R15d, где с и d представляют собой целые числа, независимо выбранные от 1 до 4, и W1 выбран из группы, состоящей из О, S, С(O),C(S), C(O)O, C(S)O, C(O)S, C(S)S, С(О)N(R14),(R14)NC(O), C(S)N(R14), (R14)NC(S), OC(O)N(R15), N(R15)С(S)N(R14), (R14)NC(S)N(R15), S(O),S(O)2, S(O)2N(R14), N(R14)S(O)2, Se, Se(O),Se(O)2, Se(O)2N(R14), N(R14)Se(O)2, P(O)(R8),N(R7)P(O)(R8), P(O)(R8)N(R7), N(R14), ON(R14),SiR28R29, и (CH(R14e-W2-(CH(R15h, где е и h представляют собой целые числа, независимо выбранные от 0 до 2, и W2 выбран из группы,включающей CR4a =CR4b, этинилиден (CC; 1,2 этинил), и C=CR4aR4b, при условии, что R14 и R15 выбраны из групп, иных, чем галоген и циано,когда они непосредственно связаны с N, и что(R24), когда Qss представляет собой (CR37R38)f,где f является иным, чем целое число 1;Y0 необязательно представляет собой QbsssQ , где Qsss представляет собой (CH (R38) )r-W3,r равно целому числу от 1 до 3, W3 выбран из группы, включающей 1,1-циклопропил, 1,2 циклопропил, 1,1-циклобутил, 1,2-циклобутил,1,2-циклогексил, 1,3-циклогексил, 1,4-циклогексил, 1,2-циклопентил, 1,3-циклопентил, 2,3-морфолинил, 2,4-морфолинил, 2,5-морфолинил, 2,6 морфолинил, 3,4-морфолинил, 3,5-морфолинил,1,2-пиперазинил, 1,3-пиперазинил, 1,4-пиперазинил, 2,3-пиперазинил, 2,5-пиперазинил, 2,6 пиперазинил, 1,2-пиперидинил, 1,3-пиперидинил, 1,4-пиперидинил, 2,3-пиперидинил, 2,4 пиперидинил, 2,5-пиперидинил, 2,6-пиперидинил, 3,4-пиперидинил, 3,5-пиперидинил, 3,6 пиперидинил, 1,2-пирролидинил, 1,3-пирролидинил, 2,3-пирролидинил, 2,4-пирролидинил,2,5-пирролидинил, 3,4-пирролидинил, 2 Н-2,3 пиранил, 2 Н-2,4-пиранил, 2 Н-2,5-пиранил, 4 Н 2,3-пиранил, 4 Н-2,4-пиранил, 4 Н-2,5-пиранил,2 Н-пиран-2-он-3,4-ил,2 Н-пиран-2-он-4,5-ил, 005031 22 4 Н-пиран-4-он-2,3-ил, 2,3-тетрагидрофуранил,2,4-тетрагидрофуранил, 2,5-тетрагидрофуранил,3,4-тетрагидрофуранил, 2,3-тетрагидропиранил,2,4-тетрагидропиранил, 2,5-тетрагидропиранил,2,6-тетрагидропиранил, 3,4-тетрагидропиранил и 3,5-тетрагидропиранил, и каждый содержащий углерод и гидридо азотный член кольца изW3, иной, чем точки присоединения, необязательно замещен одним или несколькими элементами из группы, состоящей из R9, R10, R11 иR12, при условии, что (CH(R38r является связанным с Е 0, и Qb является связанным с положением заместителя с самым маленьким номером для каждого W3;Y0 необязательно представляет собой QbsssrQ , где Qsssr представляет собой (СН (R38r-W4,r представляет собой целое число, выбранное из от 1 до 3, W4 выбран из группы, включающей 1,2-циклобутил, 1,2-циклогексил, 1,3-циклогексил, 1,4-циклогексил, 1,2-циклопентил, 1,3 циклопентил, 2,3-морфолинил, 2,4-морфолинил,2,5-морфолинил, 2,6-морфолинил, 3,4-морфолинил, 3,5-морфолинил, 1,2-пиперазинил, 1,3 пиперазинил, 1,4-пиперазинил, 2,3-пиперазинил, 2,5-пиперазинил, 2,6-пиперазинил, 1,2 пиперидинил,1,3-пиперидинил,1,4-пиперидинил, 2,3-пиперидинил, 2,4-пиперидинил,2,5-пиперидинил, 2,6-пиперидинил, 3,4-пиперидинил, 3,5-пиперидинил, 3,6-пиперидинил,1,2-пирролидинил,1,3-пирролидинил,2,3 пирролидинил, 2,4-пирролидинил, 2,5-пирролидинил, 3,4-пирролидинил, 2 Н-23-пиранил,2 Н-2,4-пиранил,2 Н-2,5-пиранил,4 Н-2,3 пиранил, 4 Н-2,4-пиранил, 4 Н-2,5-пиранил, 2 Нпиран-2-он-3,4-ил, 2 Н-пиран-2-он-4,5-ил, 4 Нпиран-4-он-2,3-ил, 2,3-тетрагидрофуранил, 2,4 тетрагидрофуранил,2,3-тетрагидрофуранил,3,4-тетрагидрофуранил, 2,3-тетрагидропиранил,2,4-тетрагидропиранил, 2,5-тетрагидропиранил,2,6-тетрагидропиранил, 3,4-тетрагидропиранил,и 3,5-тетрагидропиранил, и каждый содержащий углерод и гидридо азотный член кольца изW4, иной, чем точки присоединения, необязательно замещен одним или несколькими элементами из группы, состоящей из R9, R10, R11 иR12, при условии, что (CH(R38r связан с Е 0, и Qb является связанным с положением заместителя с самым большим номером для каждого W4; У 0 необязательно представляет собой QbssssQ , где Qssss представляет собой (СН(R38r-W5,r представляет собой целое число, выбранное из от 1 до 3, W5 выбран из группы, включающей 1,4-инденил, 1,5-инденил, 1,6-инденил, 1,7 инденил, 2,7-инденил, 2,6-инденил, 2,5-инденил,2,4-инденил, 3,4-инденил, 3,5-инденил, 3,6 инденил, 3,7-инденил, 2,4-бензофуранил, 2,5 бензофуранил, 2,6-бензофуранил, 2,7-бензофуранил, 3,4-бензофуранил, 3,5-бензофуранил, 3,6 бензофуранил, 3,7-бензофуранил, 2,4-бензотиофенил, 2,5-бензотиофенил, 2,6-бензотиофенил,2,7-бензотиофенил, 3,4-бензотиофенил, 3,5 бензотиофенил, 3,6-бензотиофенил, 3,7-бензо 23 тиофенил, 2,4-имидазо(1,2-а)пиридинил, 2,5 имидазо(1,2-а)пиридинил,2,6-имидазо(1,2-а) пиридинил, 2,7-имидазо(1,2-а)пиридинил, 3,4 имидазо(1,2-а)пиридинил,3,5-имидазо(1,2-а) пиридинил, 3,6-имидазо(1,2-а)пиридинил, 3,7 имидазо(1,2-а)пиридинил, 2,4-индолил, 2,5 индолил,2,6-индолил,2,7-индолил,3,4 индолил,3,5-индолил,3,6-индолил,3,7 индолил, 1,4-изоиндолил, 1,5-изоиндолил, 1,6 изоиндолил, 2,4-изоиндолил, 2,5-изоиндолил,2,6-изоиндолил, 2,7-изоиндолил, 1,3-изоиндолил, 3,4-индазолил, 3,5-индазолил, 3,6-индазолил, 3,7-индазолил, 2,4-бензоксазолил, 2,5 бензоксазолил, 2,6-бензоксазолил, 2,7-бензоксазолил, 3,4-бензизоксазолил, 3,5-бензизоксазолил, 3,6-бензизоксазолил, 3,7-бензизоксазолил,1,4-нафтил, 1,5-нафтил, 1,6-нафтил, 1,7-нафтил,1,8-нафтил, 2,4-нафтил, 2,5-нафтил, 2,6-нафтил,2,7-нафтил, 2,8-нафтил, 2,4-хинолинил, 2,5 хинолинил, 2,6-хинолинил, 2,7-хинолинил, 2,8 хинолинил, 3,4-хинолинил, 3,5-хинолинил, 3,6 хинолинил, 3,7-хинолинил, 3,8-хинолинил, 4,5 хинолинил, 4,6-хинолинил, 4,7-хинолинил, 4,8 хинолинил, 1,4-изохинолинил, 1,5-изохинолинил, 1,6-изохинолинил, 1,7-изохинолинил,1,8-изохинолинил, 3,4-изохинолинил, 3,5-изохинолинил, 3,6-изохинолинил, 3,7-изохинолинил, 3,8-изохинолинил, 4,5-изохинолинил,4,6-изохинолинил, 4,7-изохинолинил, 4,8-изохинолинил, 3,4-циннолинил, 3,5-циннолинил,3,6-циннолинил, 3,7-циннолинил, 3,8-циннолинил, 4,5-циннолинил, 4,6-циннолинил, 4,7 циннолинил, и 4,8-циннолинил и тетрагидропиранил, и каждый содержащий углерод и гидридо азотный член кольца из W5, иной, чем точки присоединения, необязательно замещен одним или несколькими элементами из группы, состоящей из R9, R10, R11 и R12, при условии, чтоQb является связанным с положением заместителя с самым маленьким номером для каждогоW5, и что (CH(R38r язляется связанным с Е 0; Y0 необязательно представляет собой Qb-Qssssr, гдеQssssr представляет собой (СН(R38r-W6, r представляет собой целое число, выбранное из от 1 до 3, W6 выбран из группы, включающей 1,4 инденил, 1,5-инденил, 1,6-инденид, 1,7-инденил, 2,7-инденил, 2,6-инденил, 2,5-инденил, 2,4 инденил, 3,4-инденил, 3,5-инденил, 3,6-инденил,3,7-инденил, 2,4-бензофуранил, 2,5-бензофуранил, 2,6-бензофуранил, 2,7-бензофуранил, 3,4 бензофуранил,3,5-бензофуранил,3,6-бензофуранил, 3,7-бензофуранил, 2,4-бензотиофенил, 2,5-бензотиофенил, 2,6-бензотиофенил,2,7-бензотиофенил, 3,4-бензотиофенил, 3,5 бензотиофенил, 3,6-бензотиофенил, 3,7-бензотиофенил, 2,4-имидазо(1,2-а)пиридинил, 2,5 имидазо(1,2-а)пиридинил,2,6-имидазо(1,2-а) пиридинил, 2,7-имидазо(1,2-а)пиридинил, 3,4 имидазо(1,2-а)пиридинил,3,5-имидазо(1,2-а) пиридинил, 3,6-имидазо(1,2-а)пиридинил, 3,7 имидазо(1,2-а)пиридинил, 2,4-индолил, 2,5 индолил, 2,6-индолил, 2,7-индолил, 3,4-индо 005031 24 лил, 3,5-индолил, 3,6-индолил, 3,7-индолил, 1,4 изоиндолил, 1,5-изоиндолил, 1,6-изоиндолил,2,4-изоиндолил, 2,5-изоиндолил, 2,6-изоиндолил, 2,7-изоиндолил, 1,3-изоиндолил, 3,4-индазолил, 3,5-индазолил, 3,6-индазолил, 3,7 индазолил, 2,4-бензоксазолил, 2,5-бензоксазолил, 2,6-бензоксазолил, 2,7-бензоксазолил,3,4-бензизоксазолил, 3,5-бензизоксазолил, 3,6 бензизоксазолил, 3,7-бензизоксазолил, 1,4 нафтил, 1,5-нафтил, 1,6-нафтил, 1,7-нафтил, 1,8 нафтил, 2,4-нафтил, 2,5-нафтил, 2,6-нафтил, 2,7 нафтил,2,8-нафтил,2,4-хинолинил,2,5 хинолинил, 2,6-хинолинил, 2,7-хинолинил, 2,8 хинолинил, 3,4-хинолинил, 3,5-хинолинил, 3,6 хинолинил, 3,7-хинолинил, 3,8-хинолинил, 4,5 хинолинил, 4,6-хинолинил, 4,7-хинолинил, 4,8 хинолинил, 1,4-изохинолинил, 1,5-изохинолинил, 1,6-изохинолинил, 1,7-изохинолинил,1,8-изохинолинил, 3,4-изохинолинил, 3,5-изохинолинил, 3,6-изохинолинил, 3,7-изохинолинил, 3,8-изохинолинил, 4,5-изохинолинил,4,6-изохинолинил, 4,7-изохинолинил, 4,8-изохинолинил, 3,4-циннолинил, 3,5-циннолинил,3,6-циннолинил, 3,7-циннолинил, 3,8-циннолинил, 4,5-циннолинил, 4,6-циннолинил, 4,7 циннолинил, и 4,8-циннолинил, и каждый содержащий углерод и гидридо азотный член кольца из W6, иной, чем точки присоединения,необязательно замещен одним или несколькими элементами из группы, состоящей из R9, R10, R11 и Rl2, при условии, что Qb является связанным с положением заместителя с самым большим номером для каждого W6, и что (СН (R38) )r связан с Е 0. В каждом воплощении соединений формулы I или их фармацевтически приемлемых солей,J выбран из группы, состоящей из О и S;J необязательно выбран из группы, состоящей из CH-R6 и N-R6, где R6 представляет собой линейную группу-спейсер, имеющую длину цепи от 1 дo 4 атомов и присоединенную к точке связывания заместителя, выбранного из группы, состоящей из R4a, R4b, R39, R43, R5, R14 иR15, с образованием гетероциклильного кольца,содержащего от 5 до 8 последовательно соединенных членов; В представляет собой группу формулы (V) где D1, D2, J1, J2 и K1 независимо выбраны из группы, включающей С, N, О, S и ковалентную связь, при условии, что не более чем один из них может быть ковалентной связью, не более чем один элемент из D1, D2, J1, J2 и K1 является О, не более чем один элемент из D1, D2, J1, J2 и 25 представлять собой ковалентную связь, когда два элемента из D1, D2, J1, J2 и K1 представляют собой О и S, и не более чем четыре элемента изD1, D2, J1, J2 и K1 представляют собой N, при условии, что R32, R33, R34, R35 и R36, каждый независимо, выбран для поддержания четырехвалентного состояния углерода, трехвалентного состояния азота, двухвалентного состояния серы: и двухвалентного состояния кислорода;R , R34, R35 и R36, независимо выбраны из группы, включающей гидридо, ацетамидо, галогенацетамидо, амидино, гуанидино, диалкилсульфоний, триалкилфосфоний, диалкилсульфонийалкил, карбокси, гетероаралкилтио, гетероаралкокси, циклоалкиламино, ацилалкил,ацилалкокси, арилоилалкокси, гетероциклилокси, аралкиларил, аралкил, аралкенил, аралкинил,гетероциклил,пергалогенаралкил,аралкил сульфонил, аралкилсульфонилалкил, аралкилсульфинил, аралкилсульфинилалкил, галогенциклоалкил, галогенциклоалкенил, циклоалкилсульфинил, циклоалкилсульфинилалкил, циклоалкилсульфонил, циклоалкилсульфонилалкил,гетероариламино, N-гетероариламино-N-алкиламино, гетероариламиноалкил, галогеналкилтио,алканоилокси, алкокси, алкоксиалкил, галогеналкоксилалкил, гетероаралкокси, циклоалкокси, циклоалкенилокси, циклоалкоксиалкил,циклоалкилалкокси,циклоалкенилоксиалкил,циклоалкилендиокси,галогенциклоалкокси,галогенциклоалкоксиалкил, галогенциклоалкенилокси, галогенциклоалкенилоксиалкил, гидрокси, амино, алкоксиамино, тио, нитро, низший алкиламино, алкилтио, алкилтиоалкил,ариламино, аралкиламино, арилтио, арилтиоалкил, гетероаралкоксиалкил, алкилсульфинил,алкилсульфинилалкил,арилсульфинилалкил,арилсульфонилалкил, гетероарилсульфинилалкил, гетероарилсульфонилалкил, алкилсульфонил, алкилсульфонилалкил, галогеналкилсульфинилалкил, галогеналкилсульфонилалкил, алкилсульфонамидо, алкиламиносульфонил, амидосульфонил, моноалкил амидосульфонил, диалкил амидосульфонил, моноариламидосульфонил, арилсульфонамидо, диариламидосульфонил, моноалкил моноарил амидосульфонил,арилсульфинил, арилсульфонил, гетероарилтио,гетероарил-сульфинил, гетероарилсульфонил,гетероциклилсульфонил, гетероциклилтио, алканоил, алкеноил, ароил, гетероароил, аралканоил, гетероаралканоил, галогеналканоил, алкил, алкенил, алкинил, алкенилокси, алкенилоксиалкил, алкилендиокси, галогеналкилендиокси,циклоалкил, циклоалкилалканоил, циклоалкенил, низший циклоалкилалкил, низший циклоалкенилалкил, галоген, галогеналкил, галогеналкенил, галогеналкокси, гидроксигалогеналкил, гидроксиаралкил, гидроксиалкил, алкилениламино, гидроксигетероаралкил, галогеналкоксиалкил, арил, аралкил, арилокси, аралкокси,арилоксиалкил, насыщенный гетероциклил, час 005031R16, R19, R32, R33, R34, R35 и R36 независимо,необязательно, представляют собой Qb при условии, что одновременно не более чем один элемент из R16 и R19 является Qb и что Qb является Qbe;R32 и R33, R33 и R34, R34 и R35 и R35 и R36 незазисимо выбраны необязательно с образованием спейсерной пары, где спейсерная пара, взятая вместе, образует линейный остаток, содержащий от 3 до 6 последовательно соединенных атомов, соединяющих точки связывания элементов указанной спейсерной пары, с образованием кольца, выбранного из группы, состоящей из циклоалкенильного кольца, содержащего от 5 до 8 последовательно соединенных членов, частично насыщенного гетероциклильного кольца,содержащего от 5 до 8 последовательно соединенных членов, гетероарильного кольца, содержащего от 5 до 6 последовательно соединенных членов, и арила, при условии, что одновременно может использоваться не более чем один элемент из группы, состоящей из спейсерных парR9 и R10, R10 и R11, R11 и R12, и R12 и R13 независимо выбраны необязательно с образованием спейсерной пары, где спейсерная пара, взятая вместе, образует линейный остаток, содержащий от 3 до 6 последовательно соединенных атомов, соединяющих точки связывания элементов указанной спейсерной пары, с образованием кольца, выбранного из группы, состоящей из циклоалкенильного кольца, содержащего от 5 до 8 последовательно соединенных членов, частично насыщенного гетероциклильного кольца,содержащего от 5 до 8 последовательно соединенных членов, гетероарильного кольца, содержащего от 5 до 6 последовательно соединенных членов, и арила, при условии, что одновременно может использоваться не более чем один элемент из группы, включающей спейсерную паруR9 и R10, R10 и R11, R11 и R12, и R12 и R13; В необязательно выбран из группы, включающей гидридо, триалкилсилил, С 2-С 8 алкил,С 3-С 8 алкиленил, С 3-С 8 алкенил, С 3-С 8 алкинил,С 2-С 8 галогеналкил, и С 3-С 8 галогеналкенил, где каждый член группы В может быть необязательно замещенным на любом атоме углерода,вплоть до 6 атомов, включительно, от точки присоединения В к А, одним или несколькими элементами из группы, состоящей из R32, R33,R34, R35 и R36; 27 В необязательно выбран из группы, включающей С 3-С 15 циклоалкил, С 5-С 10 циклоалкенил,С 4-С 12 насыщенный гетероциклил, и С 4-С 9 частично насыщенный гетероциклил, где каждый кольцевой атом углерода необязательно замещен R33, кольцевой атом углерода, иной, чем кольцевой атом углерода, в точке присоединения В к А, необязательно замещен оксо, при условии, что одновременно не более чем один кольцевой атом углерода замещен оксо, кольцевые атомы углерода и азота, смежные с атомом углерода в точке присоединения необязательно замещены R9 или R13, кольцевой атом углерода или азота, смежный с положением R9 и находящийся на расстоянии двух атомов от точки присоединения, необязательно замещен R10, кольцевой атом углерода или азота, смежный с положением R13 и находящийся на расстоянии двух атомов от точки присоединения, необязательно замещен R12, кольцевой атом углерода или азота, находящийся на расстоянии трех атомов от точки присоединения, и смежный с положением R10, необязательно замещен R11,кольцевой атом углерода или азота, находящийся на расстоянии трех атомов от точки присоединения и смежный с положением R12, необязательно замещены R33, и кольцевой атом углерода или азот, находящийся на расстоянии четырех атомов от точки присоединения, и смежный с положениями R11 и R33, необязательно замещен R34; А выбран из группы, включающей простую ковалентную связь (W7)rr-(CH(R15pа и(CH(R15pa- (W7)rr, где rr является целым числом, выбранным от 0 до 1, ра представляет собой целое число, выбранное из от 0 до 6, и W7 выбран из группы, состоящей из О, S, C(O),C(S), C(O)S, C(S)O, C(O)N(R7), C(S)N(R7),(R7)NC(O), (R7)NC(S), S(O), S(O)2, S(O)2N(R7),(R7)NS(O)2,P(O)(R8),N(R7)P(O)(R8),7 7(R )NC(NR )NR и N(R ), при условии, что одновременно не более чем един элемент из группы, состоящей из rr и ра, может быть 0;R7 и R8 независимо выбраны из группы,состоящей из гидридо, гидрокси, алкила, ацила,ароила, гетероароила и алкоксиалкила;R14, R15, R37 и R38 независимо выбраны из группы, включающей гидридо, гидрокси, галоген, циано, гидроксиалкил, алкокси, алкил, алкоксиалкил, циклоалкил, циклоалкилалкил,циклоалкенил, циклоалкенилалкил, галогеналкил, галогеналкенил, галогеналкокси, галогеналкоксиалкил, галогеналкенилоксиалкил, галогенциклоалкокси, галогенциклоалкоксиалкил,галогенциклоалкенилоксиалкил, карбокси, карбоксиалкил, карбоалкокси, карбоксамид и карбоксамидоалкил;R14 и R38 могут быть независимо выбраны из группы, включающей ацил, ароил и гетероароил, при условии, что ацил выбран из групп,иных, чем формил и 2-оксоацил;R39 и R40 независимо выбраны из группы,включающей гидридо, гидрокси, галоген, циано,гидроксиалкил, ацил, ароил, гетероароил, ациламидо, алкокси, алкил, алкоксиалкил, галогеналкил, галогеналкокси, галогеналкоксиалкил,алкилсульфонил, галогеналкилсульфонил, карбокси, карбоксиалкил, карбоалкокси, карбоксамид и карбоксамидоалкил;R2 и R1 независимо выбраны из группы,включающей Z0-Q, гидридо, алкил, алкенил и галоген, при условии, что R2 выбран из групп,иных, чем группа, включающая гидридо, алкил,циклоалкил и трифторметил, и R1 выбран из групп, иных, чем группа, включающая гидридо и галоген, если только Е 1 не является, иным, чемC(O)NK, или если только Е 0 не выбран из группы, состоящей из Е 2 и Е 3, или если только K не является, иным, чем (CR4aR4b)n, где n равно 1,если только один из R4a и R4b не является независимо выбранным из групп, иных, чем гидридо, или если тольконе выбран из групп, иных,чем NR5, или если только R5 не выбран из групп, иных, чем гидридо, или если только Y3 не выбран из групп, иных, чем Qs, где Qs представляет собой C1-4 алкил, С 3-4 алкенил или С 3-4 алкинил, где C1-4 алкил, С 3-4 алкенил или С 3-4 алкинильная группа присоединена одновременно к Е 1, где Е 1 является C(O)NH, и к 4 положению имидазола, 4-положению тиазола или 5-положению тиазола, или если только не присутствует спейсерная пара, выбранная из группы спейсерных пар, состоящей из R2 и R4a,R2 и R4b, R2 вместе как с R4a, так и R4b, R2 и R14,R2 и R15, и R6 с другой группой, выбранной из группы, состоящей из R4a, R4b, R4a и R4b вместе,R39, R40, R39 и R40, вместе, R14, R15 и R5, при условии, что R2 выбран из групп, иных чем группа, включающая гидроксиметил, метил, метоксиметил, метилтиометил, фенилтиометил, метилсульфинил, метилтио, алкокси, циклоалкокси, алкилтио, алкилсульфинил, алкилсульфонил,циклоалкилтио, циклоалкилсульфинил, и циклоалкилсульфонил, когда Y0 является, иным,чем фенил, монозамещенный фенил, и дизамещенный фенил 5-(2-амино)пиридиндил, или 4(2-амино)пиридиндил, и что R2 выбран из групп,иных, чем группа, включающая гидридо, галоген, алкил, циклоалкил, когда Y0 представляет собой метиленимидазо(1,2-а)пиридинил, 4,5 бензимидазол-5-ил или индол-5-ил, если толькоR1 не выбран из групп, иных чем группа, включающая гидридо или галоген, или если только Е 1 не является, иным чем C(O)NH, или если только Е 0 не выбран из группы, состоящей из Е 2 и Е 3, или если только K не является, иным чем(CR4aR4b)n, где n равно 1, если только один изR4a и R4b независимо не выбирается из групп,иных чем гидридо, или если тольконе выбран из групп, иных чем NR5, где R5 является гидридо;R1 необязательно выбран из группы, включающей амино, аминоалкил, алкиламино, амидино, гуанидино, гидрокси, гидроксиамино, алкокси, гидроксиалкил, алкоксиамино, тиол, алкилтио, диалкилсульфоний, триалкилфосфоний,диалкилсульфонийалкил,гетероариламино,нитро, ариламино, аралкиламино, алканоил,алкеноил, ароил, гетероароил, аралканоил, гетероаралканоил, галогеналканоил, гидроксигалоген-алкил, циано и фосфоно;Z0 выбран из группы, включающей простую ковалентную связь, (СR41R42)q, где q представляет собой целое число, выбранное из от 1 до 6, (СH(R41g-W0-(CH(R42p, где g и р представляют собой целое число, независимо выбранное от 0 до 3, и W0 выбран из группы, состоящей из О, S, С(С), C(S), С(О)О, C(S)O,C(O)S, C(S)S, C(O)N(R41), (R41)NC(O), C(S)N(R7), N(R41), ON(R41) и SiR28R29, и (CH (R41eW22-(CH(R42h, где е и h представляют собой целое число, независимо выбранное от 0 до 2, иCR41R42=C; винилиден, этинилиден (CC; 1,2 этинил), 1,2-циклопропил, 1,2-циклобутил, 1,2 циклогексил, 1,3-циклогексил, 1,2-циклопентил,1,3-циклопентил, 2,3-морфолинил, 2,4-морфолинил, 2,6-морфолинил, 3,4-морфолинил, 3,5 морфолинил, 2,2-пиперазинил, 1,3-пиперазинил,2,3-пиперазинил, 2,6-пиперазинил, 1,2-пиперидинил, 1,3-пиперидинил, 2,3-пиперидинил,2,4-пиперидинил, 2,6-пиперидинил, 3,4-пиперидинил, 1,2-пирролидинил, 1,3-пирролидинил,2,3-пирролидинил, 2,4-пирролидинил, 2,5-пирролидинил, 3,4-пирролидинил, 2,3-тетрагидрoфуранил, 2,4-тетрагидрофуранил, 2,5-тетрагидрофуранил, и 3,4-тетрагидрофуранил, при условии, что R41 и R42 выбраны из групп, иных,чем галоген и циано, когда они непосредственно присоединены к N, и Z0 является непосредственно связанным с кольцом пиразинона;R41 и R42 независимо выбраны из группы,включающей амидино, гидроксиамино, гидридо, гидрокси, амино, галоген, циано, арилокси,гидроксиалкил, ацил, ароил, гетероароил, гетероарилоксиалкил, алкокси, алкил, арил, аралкил,арилоксиалкил, аралкоксиалкилалкокси, алкоксиалкил, гетероарилоксиалкил, циклоалкил,циклоалкилалкил, циклоалкилалкенил, циклоалкенил, циклоалкенилалкил, галогеналкил, га 005031Q представляет собой группу формулы (II) где D1, D2, J1, J2 и K1 независимо выбраны из группы, включающей С, N, O, S и ковалентную связь, при условии, что не более чем один из них может быть ковалентной связью, не более чем один элемент из D1, D2, J1, J2 и K1 является О, не более чем один элемент из D1, D2, J1, J2 иK1 является S, один из D1, D2, J1, J2 и K1 должен представлять собой ковалентную связь, когда два элемента из D1, D2, J1, J2 и K1 представляют собой О и S, и не более чем четыре элемента изD1, D2, J1, J2 и K1 представляют собой N, при условии, что R9, R10, R11, R12 и R13, каждый независимо, выбран для поддержания четырехвалентного состояния углерода, трехвалентного состояния азота, двухвалентного состояния серы и двухвалентного состояния кислорода;Q необязательно выбран из группы формулы (III) где D3, D4, J3 и J4 независимо выбраны из группы, состоящей из С, N, О и S, не более чем одинD3, D4, J3 и J4 является О, не более чем один элемент из D3, D4, J3 и J4 является S и не более чем три элемента из D1, D2, J1 и J2 представляют собой N, при условии, что R9, R10, R11 и R12 каждый, независимо выбран для поддержания четырехвалентного состояния углерода, трехвалентного состояния азота, двухвалентного состояния серы и двухвалентного состояния кислорода;Q необязательно выбран из группы, включающей гидридо, алкил, алкокси, алкиламино,алкилтио, галогеналкилтио, алкенил, алкинил,насыщенный гетероциклил, частично насыщенный гетероциклил, ацил, ароил, гетероароил,циклоалкил, циклоалкилалкил, циклоалкенил, 31 циклоалкенилалкил, циклоалкилалкенил, галогеналкил, галогеналкокси, галогеналкенил, галогенциклоалкил, галогенциклоалкенил, галогеналкоксиалкил, галогеналкенилоксиалкил, галогенциклоалкоксиалкил и галогенциклоалкенилоксиалкил, при условии, что Z0 выбран из групп, иных, чем простая ковалентная связь,когда Q является гидридо;K представляет собой (CR4aR4b)n, где n представляет собой целое число, выбранное из от 1 до 2;R4a и R4b независимо выбраны из группы,включающей галоген, гидридо, гидрокси, циано,гидроксиалкил, алкил, алкенил, алкоксиалкил,аралкил, гетероаралкил, алкилтиоалкил, галогеналкил, галогеналкенил и цианоалкил; Е 0 является Е 1, когда K является (CR4aR4b)n,где E1 выбран из группы, включающей простую ковалентную связь, О, S, C(O), C(S), C(O)O,C(S)O, C(O)S, C(S)S, C(O)N(R7), (R7)NC(O),C(S)N(R7), (R7)NC(S), OC(O)N(R7), (R7)NC(O)O,SC(S)N(R7), (R7)NC(S)S, SC(O)N(R7), (R7)NCK необязательно выбран таким образом,чтобы он представлял собой (СН (R14) )j-T, где j выбран из целых чисел от 0 до 2 и Т выбран из группы, включающей простую ковалентную связь, О, S, и N(R7) при условии, что (CH(R14j является связанным с кольцом пиразинона; Е 0 необязательно представляет собой Е 2,когда K является (СН(R14j-Т, где Е 2 выбран из группы, включающей простую ковалентную связь, С(O), C(S), C(O)O, C(S)O, C(O)S, C(S)S,C(O)N(R7), (R7)NC(O), C(S)N(R7), (R7)NC(S),(R7)NC(O)O, (R7)NC(S)S, (R7)NC(O)S, (R7)NC(S)O,N(R8)С(O)N(R7), (R7)NC(O)N(R8), N(R8)C(S)N(R7),(R7)NC(S)N(R8), S(O), S(O)2, S(O)2N(R7), N(R7)S(O)2,S(O)2N(H)C(O), С(O)N(H)S(O)2, P(O)(R8), N(R7)K необязательно представляет собой G(CH(R15k, где k выбран из целого числа от 1 до 2, и G выбран из группы, состоящей из О, S иN(R7), при условии, что R15 является иным, чем гидрокси, циано, галоген, амино, алкиламино,диалкиламино и сульфгидрил, когда k равно 1; Е 0 необязательно представляет собой Е 3,когда К является G-(CH(R15k, где Е 3 выбран из группы, включающей простую ковалентную связь, О, S, C(O), C(S), C(O)O, C(S)O, C(O)S,C(S)S, C(O)N(R7), (R7)NC(O), C(S)N(R7),(R7)NC(S), OC(O)N(R7), (R7)NC(O)O, SC(S)N(R7),(R7)NC(S)S, SC(O)N(R7), (R7)NC(O)S, OC(S)N(R7),(R7)NC(S)O, N(R8)C(O)N(R7), (R7)NC(O)N(R8),N(R8)C(S)N(R7), (R7)NC(S)N(R8), S(O), S(O)2,S(O)2N(R7), N(R7)S(O)2, P(O)(R8), N(R7)P(O)(R8), 005031Y0 представляет собой группу формулы где D5, D6, J5 и J6 независимо выбраны из группы, включающей С, N, О, S и ковалентную связь, при условии, что не более чем один из них может быть ковалентной связью, K2 является независимо выбранным из группы, состоящей из С и N+, не более чем один элемент из D5,D6, J5 и J6 является О, не более чем один элемент из D5, D6, J5 и J6 является S, один из D5, D6, J5 иJ6 должен представлять собой ковалентную связь, когда два элемента из D5, D6, J5 и J6 представляют собой О и S, и не более чем три элемента из D5, D6, J5 и J6 представляют собой N,когда K2 является N+, и не более чем четыре элемента из D5, D6, J5 и J6 представляют собойN, когда K2 является углеродом, при условии,что Rl6, R17, R18 и R19, каждый независимо, выбран для поддержания четырехвалентного состояния углерода, трехвалентного состояния азота, двухвалентного состояния серы и двухвалентного состояния кислорода;R16 и R17 независимо необязательно взяты вместе с образованием линейной группыспейсера, содержащей от 3 до 6 последовательно соединенных атомов, соединенных с образованием кольца, выбранного из группы, включающей циклоалкенильное кольцо, содержащее от 5 до 8 последовательно соединенных членов,частично насыщенного гетероциклильного кольца, содержащего от 5 до 8 последовательно соединенных членов, гетероарила, содержащего от 5 до 6 последовательно соединенных членов и арила;NR R , NR20R21R22, окси, алкил, аминоалкиленил, алкиламино, диалкиламино, диалкилсульфонийалкил, ациламино и Qbe, где Qbe представляет собой гидридо, и R20, R21, R22 независимо выбраны из группы, включающей гидридо,амино, алкил, гидрокси, алкокси, аминоалкиленил, алкиламино, диалкиламино и гидроксиалкил, при условии, что одновременно не более чем один элемент из R20, R21 и R22 представляют собой гидрокси, алкокси, алкиламино, амино и диалкиламино, и R20, R21 и R22 должны быть иными, чем гидрокси, алкокси, алкиламино,амино и диалкиламино, когда K2 является N+;R20 и R21, R20 и R22, и R21 и R22 независимо выбраны необязательно с образованием спейсерной пары, где спейсерная пара, взятая вместе, образует линейный остаток, содержащий от 4 до 7 последовательно соединенных атомов,соединяющих точки присоединения элементов 33 указанной спейсерной пары с образованием гетероциклильного кольца, содержащего от 5 до 8 последовательно соединенных членов, при условии, что одновременно используют не более чем один элемент из группы, включающей спейсерную пару R20 и R21 , R20 и R22, и R21 иQb необязательно выбран из группы, включающей N(R26)SO2N(R23)(R24), N(R26)C(O)OR5,N(R26)С(O)SR5, N(R26)С(S)OR5 и N(R26)С(S)SR5,при условии, что не более чем один из R23, R24 иR26 может быть гидрокси, алкокси, алкиламино,амино и диалкиламино, когда два элемента из группы, включающей R23, R24 и R26, связаны с одним и тем же атомом;Qb необязательно выбран из группы, включающей диалкилсульфоний, триалкилфосфоний,С(NR25)NR23R24,N(R26)С(NR25)N(R23)(R24),26 23 24C(O)NR R и C(O)NR R , при условии, что не более чем один из R23, R24 и R26 может быть гидрокси, алкокси, алкиламино, амино или диалкиламино, когда два элемента из группы,включающей R23, R24 и R26, связаны с одним и тем же атомом, и что указанная группа Qb связана непосредственно с атомом углерода;R23, R24, R25 и R26 независимо выбраны из группы, включающей гидридо, алкил, гидрокси,алкокси, аминоалкиленил, алкиламино, диалкиламино, амино и гидроксиалкил;R23 и R24 необязательно взяты вместе с образованием линейной группы-спейсера, содержащей от 4 до 7 последовательно соединенных атомов, соединяющих точки связывания с образованием гетероциклильного кольца, содержащего от 5 до 8 последовательно соединенных членов;Qs выбран из группы, включающей простую ковалентную связь,(CR37R38)b-(W0)az, где az представляет собой целое число, выбранное из от 0 до 1, b представляет собой целое число, выбранное из от 1 до 4, и W0 выбран из группы, включающей О, S,С(O), C(S), C(O)O, C(S)O, C(O)S, C(S)S,C(O)N(R14), (R14)NC(O), C(S)N(R14), (R14)NC(S),OC(O)N(R14),SC(S)N(R14),SC(O)N(R14),14 15P(O)(R )N(R ), N(R ), ON(R ), (CH(R14c-W1(CH(R15d, где c и d представляют собой целое число, независимо выбранное от 1 до 4, и W1 выбран из группы, включающей О, S, С(O),C(S), C(O)O, C(S)O, C(O)S, C(S)S, C(O)N(R14),(R14)NC(O),C(S)N(R14),(R14)NC(S),14 14P(O)(R )N(R ), N(R ), ON(R ) и (CH(R14e-W22(CH(R15h, где е и h представляют собой целые числа, независимо выбранные от 0 до 2, и W22 выбран из группы, включающей CR41=CR42,CR41R42=C; винилиден, этинилиден (СС; 1,2 этинил), 1,2-циклопропил, 1,2-циклобутил, 1,2 циклогексил, 1,3-циклогексил, 1,2-циклопентил,1,3-циклопентил, 2,3-морфолинил, 2,4-морфолинил, 2,6-морфолинил, 3,4-морфолинил, 3,5 морфолинил, 1,2-пиперазинил, 1,3-пиперазинил,2,3-пиперазинил, 2,6-пиперазинил, 1,2-пиперидинил, 1,3-пиперидинил, 2,3-пиперидинил, 2,4 пиперидинил, 2,6-пиперидинил, 3,4-пиперидинил, 1,2-пирролидинил, 1,3-пирролидинил, 2,3 пирролидинил, 2,4-пирролидинил, 2,5-пирролидинил, 3,4-пирролидинил, 2,3-тетрагидрофуранил, 2,4-тетрагидрофуранил, 2,5-тетрагидрофуранил и 3, 4-тетрагидрофуранил, при условии, что R14 и Rl5 выбраны из групп, иных чем галоген и циано, когда они непосредственно связаны с N, и что (CR37R38)b, (CH(R14c иY0 необязательно представляет собой Qbss(CR37R38)f, где f представляет собой целое число,выбранное из от 1 до 6, (CH(R14c-W1(CH(R15d, где с и d представляют собой целое число, независимо выбранное от 1 до 4, и W1 выбран из группы, включающей О, S, С(О),C(S), С(О)О, C(S)O, C(O)S, C(S)S, C(O)N(R14),(R14)NC(O), C(S)N(R14), (R14)NC(S), OC(O)N(R14),(R14)NC(O)O, SC(S)N(R14), (R14)NC(S)S, SC(O)N(R7), N(R14), ON(R14) и (CH(R14e-W2(CH(R15h, где е и h представляют собой целое число, независимо выбранное от 0 до 2, и W2 выбран из группы, включающей CR4a=CR4b,этинилиден (СС; 1,2-этинил), и C=CR4aR4b при условии, что R14 и R15 выбраны из групп, иных,чем галоген и циано, когда непосредственно связаны с N, и что (CR37R38)f, (CH(R14 с иY0 необязательно представляет собой QbsssQ , где Qsss является (СН(R38r-W3, r равно целому числу от 1 до 3, W3 выбран из группы,включающей 1,1-циклопропил, 1,2-циклопропил, 1,1-циклобутил, 1,2-циклобутил, 1,2-циклогексил, 1,3-циклогексил, 1,4-циклогексил, 1,2 циклопентил,1,3-циклопентил,2,3-морфолинил, 2,4-морфолинил, 2,5-морфолинил, 2,6 морфолинил, 3,4-морфолинил, 3,5-морфолинил,1,2-пиперазинил, 1,3-пиперазинил, 1,4-пиперазинил, 2,3-пиперазинил, 2,5-пиперазинил, 2,6 35 пиперазинил, 1,2-пиперидинил, 1,3-пиперидинил, 1,4-пиперидинил, 2,3-пиперидинил, 2,4 пиперидинил, 2,5-пиперидинил, 2,6-пиперидинил, 3,4-пиперидинил, 3,5-пиперидинил, 3,6-пиперидинил, 1,2-пирролидинил, 1,3-пирролидинил, 2,3-пирролидинил, 2,4-пирролидинил,2,5-пирролидинил, 3,4-пирролидинил, 2 Н-2,3 пиранил, 2 Н-2,4-пиранил, 2 Н-2,5-пиранил, 4 Н 2,3-пиранил, 4 Н-2,4-пиранил, 4 Н-2,5-пиранил,2 Н-пиран-2-он-3,4-ил,2 Н-пиран-2-он-4,5-ил,4 Н-пиран-4-он-2,3-ил, 2,3-тетрагидрофуранил,2,4-тетрагидрофуранил, 2,5-тетрагидрофуранил,3,4-тетрагидрофуранил, 2,3-тетрагидропиранил,2,4-тетрагидропиранил, 2,5-тетрагидропиранил,2,6-тетрагидропиранил, 3,4-тетрагидропиранил,и 3,5-тетрагидропиранил, и каждый содержащий углерод и гидридоазотный член кольца изW3, иной чем точки присоединения, необязательно заменен одним или несколькими элементами из группы, включающей R9, R10, R11 и R12 при условии, что (CH(R38r является связанньм с Е 0, и Qb является связанным с положением заместителя с самым маленьким номером для каждого W3;Y0 необязательно представляет собой QbsssrQ , где Qsssr-является (CH(R38r-W, r представляет собой целое число, выбранное из от 1 до 3,W4 выбран из группы, включающей 1,2 циклобутил, 1,2-циклогексил, 1,3-циклогексил,1,4-циклогексил, 1,2-циклопентил, 1,3-циклопентил, 2,3-морфолинил, 2,4-морфолинил, 2,5 морфолинил, 2,6-морфолинил, 3,4-морфолинил,3,5-морфолинил, 1,2-пиперазинил, 1,3-пиперазинил, 1,4-пиперазинил, 2,3-пиперазинил, 2,5 пиперазинил, 2,6-пиперазинил, 1,2-пиперидинил, 1,3-пиперидинил, 1,4-пиперидинил, 2,3 пиперидинил, 2,4-пиперидинил, 2,5-пиперидинил, 2,6-пиперидинил, 3,4-пиперидинил, 3,5 пиперидинил, 3,6-пиперидинил, 1,2-пирролидинил, 1,3-пирролидинил, 2,3-пирролидинил,2,4-пирролидинил,2,5-пирролидинил,3,4 пирролидинил,2 Н-2,3-пиранил,2 Н-2,4 пиранил, 2 Н-2,5-пиранил, 4 Н-2,3-пиранил, 4 Н 2,4-пиранил, 4 Н-2,5-пиранил, 2 Н-пиран-2-он 3,4-ил, 2 Н-пиран-2-он-4,5-ил, 4 Н-пиран-4-он 2,3-ил, 2,3-тетрагидрофуранил, 2,4-тетрагидрофуранил, 2,5-тетрагидрофуранил, 3,4-тетрагидрофуранил, 2,3-тетрагидропиранил, 2,4-тетрагидропиранил, 2,5-тетрагидропиранил, 2,6 тетрагидропиранил, 3,4-тетрагидропиранил и 3,5-тетрагидропиранил, и каждый содержащий углерод и гидридо азотный член кольца из W4,иной, чем точки присоединения, необязательно замещен одним или несколькими элементами из группы, включающей R9, R10, R11 и R12, при услозии, что (CH(R38r является связанным с Е 0, иQb является связанным с положением заместителя с самым большим номером для каждогоY0 необязательно представляет собой QbssssQ , где Qssss является (СН(R38r-W5, r представляет собой целое число, выбранное из от 1 до 3, 005031W5 выбран из группы, включающей 1,4 инденил, 1,5-инденил, 1,6-инденил, 1,7-инденил,2,7-инденил, 2,6-инденил, 2,5-инденил, 2,4 инденил, 3,4-инденил, 3,5-инденил, 3,6-инденил,3,7-инденил, 2,4-бензофуранил, 2,5-бензофуранил, 2,6-бензофуранил, 2,7-бензофуранил, 3,4 бензофуранил, 3,5-бензофуранил, 3,6-бензофуранил, 3,7-бензофуранил, 2,4-бензотиофенил,2,5-бензотиофенил, 2,6-бензотиофенил, 2,7 бензотиофенил, 3,4-бензотиофенил, 3,5-бензотиофенил, 3,6-бензотиофенил, 3,7-бензотиофенил, 2,7-имидазо(1,2-а)пиридинил, 3,4-имидазо(1,2-а)пиридинил, 3,5-имидазо(1,2-а)пиридинил, 3,6-имидазо(1,2-а)пиридинил, 3,7-имидазо(1,2-а)пиридинил, 2,4-индолил, 2,5-индолил, 2,6-индолил, 2,7-индолил, 3,4-индолил, 3,5 индолил, 3,6-индолил, 3,7-индолил, 1,4-изоиндолил, 1,5-изоиндолил, 1,6-изоиндолил, 2,4 изоиндолил, 2,5-изоиндолил, 2,6-изоиндолил,2,7-изоиндолил, 1,3-изоиндолил, 3,4-индазолил,3,5-индазолил, 3,6-индазолил, 3,7-индазолил,2,4-бензоксазолил, 2,5-бензоксазолил, 2,6-бензоксазолил, 2,7-бензоксазолил, 3,4-бензизоксазолил, 3,5-бензизоксазолил, 3,6-бензизоксазолил, 3,7-бензизоксазолил, 1,4-нафтил, 1,5 нафтил, 1,6-нафтил, 1,7-нафтил, 1,8-нафтил, 2,4 нафтил, 2,5-нафтил, 2,6-нафтил, 2,7-нафтил, 2,8 нафтил, 2,4-хинолинил, 2,5-хинолинил, 2,6 хинолинил, 2,7-хинолинил, 2,8-хинолинил, 3,4 хинолинил, 3,5-хинолинил, 3,6-хинолинил, 3,7 хинолинил, 3,8-хинолинил, 4,5-хинолинил, 4,6 хинолинил, 4,7-хинолинил, 4,8-хинолинил, 1,4 изохинолинил, 1,5-изохинолинил, 1,6-изохинолинил, 1,7-изохинолинил, 1,8-изохинолинил,3,4-изохинолинил, 3,5-изохинолинил, 3,6-изохинолинил, 3,7-изохинолинил, 3,8-изохинолинил,4,5-изохинолинил, 4,6-изохинолинил, 4,7-изохинолинил, 4,8-изохинолинил, 3,4-циннолинил,3,5-циннолинил, 3,6-циннолинил, 3,7-циннолинил, 3,8-циннолинил, 4,5-циннолинил, 4,6-циннолинил, 4,7-циннолинил и 4,8-циннолинил, и каждый содержащий углерод и гидридо азотный член кольца из W5, иной, чем точки присоединения, необязательно замещен одним или несколькими элементами из группы, включающейR9, R10, R1l и R12, при условии, что Qb является связанным с положением заместителя с самым маленьким номером для каждого W5, и чтоY0 необязательно представляет собой QbssssrQ , где Qssssr является (СН(R38r-W6, r представляет собой целое число, выбранное из от 1 до 3, W6 выбран из группы, включающей 1,4 инденил, 1,5-инденил, 1,6-инденил, 1,7-инденил,2,7-инденил, 2,6-инденил, 2,5-инденил, 2,4 инденил, 3,4-инденил, 3,5-инденил, 3,6-инденил,3,7-инденил, 2,4-бензофуранил, 2,5-бензофуранил, 2,6-бензофуранил, 2,7-бензофуранил, 3,4 бензофуранил, 3,5-бензофуранил, 3,6-бензофуранил, 3,7-бензофуранил, 2,4-бензотиофенил,2,5-бензотиофенил, 2,6-бензотиофенил, 2,7 бензотиофенил, 3,4-бензотиофенил, 3,5-бензо 37 тиофенил,3,6-бензотиофенил,3,7-бензотиофенил, 2,7-имидазо(1,2-а)пиридинил, 3,4 имидазо(1,2-а)пиридинил,3,5-имидазо(1,2-а) пиридинил, 3,6-имидазо(1,2-а)пиридинил, 3,7 имидазо(1,2-а)пиридинил, 2,4-индолил, 2,5 индолил,2,6-индолил,2,7-индолил,3,4 индолил,3,5-индолил,3,6-индолил,3,7 индолил, 1,4-изоиндолил, 1,5-изоиндолил, 1,6 изоиндолил, 2,4-изоиндолил, 2,5-изоиндолил,2,6-изоиндолил, 2,7-изоиндолил, 1,3-изоиндолил, 3,4-индазолил, 3,5-индазолил, 3,6-индазолил, 3,7-индазолил, 2,4-бензоксазолил, 2,5 бензоксазолил, 2,6-бензоксазолил, 2,7-бензоксазолил, 3,4-бензизоксазолил, 3,5-бекзизоксазолил, 3,6-бензизоксазолил, 3,7-бензизоксазолил, 1,4-нафтил, 1,5-нафтил, 1,6-нафтил, 1,7 нафтил, 1,8-нафтил, 2,4-нафтил, 2,5-нафтил, 2,6 нафтил, 2,7-нафтил, 2,8-нафтил, 2,4-хинолинил,2,5-хинолинил, 2,6-хинолинил, 2,7-хинолинил,2,8-хинолинил, 3,4-хинолинил, 3,5-хинолинил,3,6-хинолинил, 3,7-хинолинил, 3,8-хинолинил,4,5-хинолинил, 4,6-хинолинил, 4,7-хинолинил,4,8-хинолинил, 1,4-изохинолинил, 1,5-изохинолинил, 1,6-изохинолинил, 1,7-изохинолинил,1,8-изохинолинил, 3,4-изохинолинил, 3,5-изохинолинил, 3,6-изохинолинил, 3,7-изохинолинил, 3,8-изохинолинил, 4,5-изохинолинил,4,6-изохинолинил,4,7-изохинолинил,4,3 изохинолинил, 3,4-циннолинил, 3,5-циннолинил, 3,6-циннолинил, 3,7-циннолинил, 3,8 циннолинил, 4,5-циннолинил, 4,6-циннолинил,4,7-циннолинил и 4,8-циннолинил, и каждый содержащий углерод и гидридо азотный член кольца из W6, иной, чем точки присоединения,необязательно замещен одним или несколькими элементами из группы, включающей R9, R10, R11 и R12, при условии, что Qb является связанным с положением заместителя с самым большим номером для каждого W6' и что (CH(R38r является связанным с Е 0. В другом воплощении соединений формулы I или их фармацевтически приемлемых солей,J выбран из группы, включающей О и S; В представляет собой группу формулы (V) где D1, D2, J1, J2 и K1 независимо выбраны из группы, включающей С, N, О, S и ковалентную связь, при условии, что не более чем один из них является ковалентной связью, не более чем один элемент из D1, D2, J1, J2 и K1 является О, не более чем один элемент из D1, D2, J1, J2 и K1 является S, один из D1, D2, J1, J2 и K1 должен представлять собой ковалентную связь, когда два элемента из D1, D2, J1, J2 и K1 представляют собой О и S, и не более чем четыре элемента изR9, R10, R11, R12, R13, R16 R17, R18, R19, R32,R , R34, R35 и R36 независимо выбраны из группы, включающей гидридо, ацетамидо, галогенацетамидо, амидино, гуанидино, диалкилсульфоний, триалкилфосфоний, диалкилсульфонийалкил, карбокси, гетероаралкилтио, гетероаралкокси, циклоалкиламино, ацилалкил, ацилалкокси, арилоилалкокси, гетероциклилокси,аралкиларил, аралкил, аралкенил, аралкинил,гетероциклил, пергалогенаралкил, аралкилсульфонил, аралкилсульфонилалкил, аралкилсульфинил, аралкилсульфинилалкил, галогенциклоалкил, галогенциклоалкенил, циклоалкилсульфинил, циклоалкилсульфинилалкил, циклоалкилсульфонил, циклоалкилсульфонилалкил,гетероариламино, N-гетероариламино-N-алкиламино, гетероариламиноалкил, галогеналкилтио,алканоилокси, алкокси, алкоксиалкил, галогеналкоксилалкил, гетероаралкокси, циклоалкокси, циклоалкенилокси, циклоалкоксиалкил,циклоалкилалкокси,циклоалкенилоксиалкил,циклоалкилендиокси,галогенциклоалкокси,галогенциклоалкоксиалкил, галогенциклоалкенилокси, галогенциклоалкенилоксиалкил, гидрокси, амино, алкоксиамино, тио, нитро, низший алкиламино, алкилтио, алкилтиоалкил,ариламино, аралкиламино, арилтио, арилтиоалкил, гетероаралкоксиалкил, алкилсульфинил,алкилсульфинилалкил,арилсульфинилалкил,арилсульфонилалкил, гетероарилсульфинилалкил, гетероарилсульфонилалкил, алкилсульфонил, алкилсульфенилалкил, галогеналкилсульфинилалкил, галогеналкилсульфонилалкил, алкилсульфонамидо, алкиламиносульфонил, амидосульфонил, моноалкил амидосульфонил, диалкил амидосульфонил, моноариламидосульфонил, арилсульфонамидо, диариламидосульфонил, моноалкил моноарил амидосульфонил,арилсульфинил, арилсульфонил, гетероарилтио,гетероарилсульфинил,гетероарилсульфонил,гетероциклилсульфонил, гетероциклилтио, алканоил, алкеноил, ароил, гетероароил, аралканоил, гетероаралканоил, галогеналканоил, алкил, алкенил, алкинил, алкенилокси, алкенилоксиалкил, алкилендиокси, галогеналкилендиокси,циклоалкил, циклоалкилалканоил, циклоалкенил, низший циклоалкилалкил, низший циклоалкенилалкил, галоген, галогеналкил, галогеналкенил, галогеналкокси, гидроксигалогеналкил, гидроксиаралкил, гидроксиалкил, алкилениламино, гидроксигетероаралкил, галогеналкоксиалкил, арил, аралкил, арилокси, аралкокси,арилоксиалкил, насыщенный гетероциклил, частично насыщенный гетероциклил, гетероарил,гетероарилокси, гетероарилоксиалкил, арилалкил, гетероарилалкил, арилалкенил, гетероарилалкенил, карбоксиалкил, карбоалкокси, алкоксикарбоксамидо,алкиламидокарбониламидо,ариламидокарбониламидо, карбоалкоксиалкил,карбоалкоксиалкенил, карбокси, карбоаралкокси, карбоксамидо, карбоксамидоалкил, циано,карбогалогеналкокси, фосфоно, фосфокоалкил,33R16, R19, R32, R33, R34, R35 и R36 независимо представляют собой необязательно Qb, при условии, что одновременно не более чем один элемент из R16 и R19 является Qb, к что Qb является Qbe; В необязательно выбран из группы, включающей гидридо, триалкилсилил, С 2-С 8 алкил,С 3-С 8 алкиленил, С 3-С 8 алкенил, С 3-С 8 алкинил,С 2-С 8 галогеналкил и С 3-С 8 галсгеналкенил, где каждый член группы В необязательно замещен на любом атоме углерода, вплоть до 6 атомов,включительно, от точки присоединения В к А,одним или несколькими элементами из группы,включающей R32, R33, R34, R35 И R36;B необязательно выбран из группы, включающей С 3-С 12 циклоалкил, С 5-С 10 циклоалкенил,и С 4-С 9 насыщенный гетероциклил, где каждый кольцевой атом углерода необязательно замещен R33, кольцевой атом углерода, иной чем кольцевой атом углерода, в точке присоединения В к А необязательно замещен оксо, при условии, что одновременно не более чем один кольцевой атом углерода замещен оксо, кольцевые атомы углерода и азота, смежные с атомом углерода в точке присоединения, необязательно замещены R9 или R13, кольцевой атом углерода или азота, смежный с положением R9 и находящийся на расстоянии двух атомов от точки присоединения, необязательно замещен R10, кольцевой атом углерода или азота, смежный с положением R13 и находящийся на расстоянии двух атомов от точки присоединения, необязательно замещен R12, кольцевой атом углерода или азота, находящийся на расстоянии трех атомов от точки присоединения и смежный с положением R10, необязательно замещен R11,кольцевой атом углерода или азота, находящийся на расстоянии трех атомов от точки присоединения и смежный с положением R12, необязательно замещены R33, и кольцевой атом углерода или азот, находящийся на расстоянии четырех атомов от точки присоединения и смежный с положениями R11 и R33, необязательно замещен R34; А выбран из группы, включающей простую ковалентную связь, (W7)rr-(СH(R15 ра и(СН(R15 ра-(W7)rr, где rr представляет собой целое число, выбранное из от 0 до 1, ра представляет собой целое числе, выбранное из от 0 до 6,и W7 выбрал из группы, включающей С, S,C(O),C(O)N(R7),С(S)N(R7),(R7)NC(O),7 7(R )NC(S) и N(R ), при условии, что одновременно не более чем один элемент из группы,включающей rr и ра, может быть 0;R7 и R8 независимо выбраны из группы,включающей гидридо, гидрокси, алкил и алкоксиалкил;R14, R15, R37 и R38 независимо выбраны из группы, включающей гидридо, гидрокси, гало 005031R14 и R38 могут быть независимо выбраны из группы, включающей ароил и гетероароил;выбран из группы, включающей NR5, СR39 и R40 независимо выбраны из группы,включающей гидридо, гидрокси, галоген, гидроксиалкил, алкил, алкоксиалкил, галогеналкил,галогеналкокси и галогеналкоксиалкил;Z0 выбран из группы, включающей простую ковалентную связь, (CR4lR42)q, где q представляет собой целое число, выбранное из от 1 до 3, (CH(R41g-W0-(CH(R42p, где g и р представляют собой целое число, независимо выбранное от 0 до 3, и W0 выбран из группы,включающей О, S, С(О), S(О), S(O)2, N(R41) иON(R41), и (СН(R41e-W22-(CH(R42h, где е и h представляют собой целое число, независимо выбранное от 0 до 2, и W22 выбран из группы,включающей CR41=CR42, 1,2-циклопропил, 1,2 циклобутил, 1,2-циклогексил, 1,3-циклогексил,1,2-циклопентил, 13-циклопентил, 23-морфолинил, 2,4-морфолинил, 2,6-морфолинил, 3,4 морфолинил, 3,5-морфолинил, 1,2-пиперазинил,1,3-пиперазинил, 2,3-пиперазинил, 2,6-пиперазинил, 1,2-пиперидинил, 1,3-пиперидинил, 2,3 пиперидинил, 2,4-пиперидинил, 2,6-пиперидинил, 3,4-пиперидинил, 1,2-пирролидинил, 1,3 пирролидинил, 2,3-пирролидинил, 2,4-пирролидинил, 2,5-пирролидинил, 3,4-пирролидинил,2,3-тетрагидрофуранил, 2,4-тетрагидрофуранил,2,5-тетрагидрофуранил,и 3,4-тетрагидрофуранил, при условии, что Z0 является непосредственно связаным с кольцом пиразинона;R41 и R42 независимо выбраны из группы,включающей амидино, гидроксиамино, гидридо, гидрокси, амино и алкил;Q выбран из группы, включающей гидридо, при условии, что Z0 является иным, чем ковалентная простая связь, группу формулы (II) где D1, D2, J1, J2 и K1 независимо выбраны из группы, включающей С, N, O, S и ковалентную связь, при условии, что не более чем один из них является ковалентной связью, не более чем один элемент из D1, D2, J1, J2 и K1 является О, не 41 более чем один элемент из D1, D2, J1, J2 и K1 является S, один из D1, D2, J1, J2 и K1 должен представлять собой ковалентную связь, когда два элемента из D1, D2, J1, J2 и K1 представляют собой О и S, и не более чем четыре элемента изD1, D2, J1, J2 и K1 представляют собой N, при условии, что R9, R10, R11, R12 и R13, каждый независимо, выбран для поддержания четырехвалентного состояния углерода, трехвалентного состояния азота, двухвалентного состояния серы и двухвалентного состояния кислорода;K является (CR4aR4b)n, где n представляет собой целое число, выбранное из от 1 до 2;R4a и R4b независимо выбраны из группы,включающей галоген, гидридо, гидроксиалкил,алкил, алкоксиалкил, алкилтиоалкил и галогеналкил; Е 0 выбран из группы, включающей простую ковалентную связь, С(O), C(S), C(O)N(R7),(R7)NC(O), S(O)2, (R7)NS(O)2, и S(O)2N(R7);Y0 представляет собой группу формулы где D5, D6, J5 и J6 независимо выбраны из группы, включающей С, N, О, S и ковалентную связь, при условии, что не более чем один из них является ковалентной связью, K2 является С, не более чем один элемент из D5, D6, J5 и J6 является О, не более чем один элемент из D5, D6,J5 и J6 является S, один элемент из D5, D6, J5 и J6 должен представлять собой ковалентную связь,когда два элемента из D5, D6, J5 и J6 представляют собой О и S, и не более чем четыре элемента из D5, D6, J5 и J6 представляют собой N, когда K2 является углеродом, при условии, что R16, R17,R18 и R19, каждый независимо, выбран для поддержания четырехвалентного состояния углерода, трехвалентного состояния азота, двухвалентного состояния серы и двухвалентного состояния кислорода;Qbe представляет собой гидридо, и R20, R21, R22 независимо выбран из группы, включающей гидридо, алкил, гидрокси, амино, аминоалкиленил, диалкиламино, алкиламино и гидроксиалкил, при условии, что одновременно не более чем один элемент из R20 и R21 представляют собой гидрокси, амино, алкиламино и диалкиламино;Qb необязательно выбран из группы, включающейC(NR )N(R )(R ), при условии, что не более чем один элемент из R23, R24 и R26 является гидрокси, алкиламино, амино или диалкиламино, 005031 42 когда два элемента из группы, включающей R23,R24 и R26, связаны с одним и тем же атомом;R23, R24, R25 и R26 независимо выбраны из группы, включающей гидридо, алкил, гидрокси,амино, алкилениламино, диалкиламино, алкиламино и гидроксиалкил;Qs выбран из группы, включающей простую ковалентную связь, (CR37R38)b-(W0)az, гдеaz представляет собой целое число, выбранное из от 0 до 1, b представляет собой целое число,выбранное из от 1 до 5, и W0 выбран из группы,включающей О, С(O), S(O), S(O)2, S(O)2N(R14),N(R14)S(O)2 и N(R14), (CH(R14c-W1-(CH(R15d,где с и d представляют собой целое число, независимо выбранное от 1 до 4, и W1 выбран из группы, включающей О, S, С(O), C(S), C(O)O,C(S)O, C(O)S, C(S)S, C(O)N(R14), (R14)NC(O),C(S)N(R14), (R14)NC(S), OC(O)N(R14), (R14)NCN(R7), N(R14), ON(R14) и (CH(R14e-W22(CH(R15h, где е и h представляют собой целое число, независимо выбранное от 0 до 2, и W22 выбран из группы, включающей CR41=CR42,CR41R42=C; винилиден, этинилиден (СС; 1,2 этинил), 1,2-циклопропил, 1,2-циклобутил, 1,2 циклогексил, 1,3-циклогексил, 1,2-циклопентил,1,3-циклопентил, 2,3-морфолинил, 2,4-морфолинил, 2,6-морфолинил, 3,4-морфолинил, 3,5 морфолинил, 1,2-пиперазинил, 1,3-пиперазинил,2,3-пиперазинил, 2,6-пиперазинил, 1,2-пиперидинил, 1,3-пиперидинил, 2,3-пиперидинил, 2,4 пиперидинил, 2,6-пиперидинил, 3,4-пиперидинил, 1,2-пирролидинил, 1,3-пирролидинил, 2,3 пирролидинил, 2,4-пирролидинил, 2,5-пирролидинил, 3,4-пирролидинил, 2,3-тетрагидрофуранил, 2,4-тетрагидрофуранил, 2,5-тетрагидрофуранил, и 3,4-тетрагидрофуранил, при условии, что R14 и R15 выбраны из групп, иных чем галоген и циано, когда они непосредственно присоединены к N, и что (CR37R38)b, (CH(R14c иY0 необязательно представляет собой Qbss(CR37R38)f, где f представляет собой целое число,выбранное из от 1 до 4, (СН(R14c-W1(CH(R15d, где с и d представляют собой целое число, независимо выбранное от 1 до 2, и W1 выбран из группы, включающей О, S, C(O),C(O)N(R14),(R14)NC(O),N(R15)C(O)N(R14),14 15 14(R )NC(O)N(R ), N(R ), ON(R14) и (CH(R14eW2-(CH(R15h, где е и h представляют собой целое число, независимо выбранное от 0 до 2, иW2 выбран из группы, включающей CR4a =CR4b,этинилиден (СС; 1,2-этинил), и C=CR4aR4b, при условии, что R14 и R15 выбраны из групп, иных чем галоген, когда они непосредственно связа 43 ны с N, и что (CR37R38)f, (CH(R15c и (CH(R15e связаны с Е 0;Y0 необязательно представляет собой QbsssQ , где Qsss является (CH(R38) )r-W3, r равно целому числу от 1 до 2, W3 выбран из группы,включающей 1,1-циклопропил, 1,2-циклопропил, 1,1-циклобутил, 1,2-циклобутил, 1,2-циклогексил, 1,3-циклогексил, 1,4-циклогексил, 1,2 циклопентил, 1,3-циклопентил, 2,3-морфолинил, 2,4-морфолинил, 2,5-морфолинил, 2,6 морфолинил, 3,4-морфолинил, 3,5-морфолинил,1,2-пиперазинил, 1,3-пиперазинил, 1,4-пиперазинил, 2,3-пиперазинил, 2,5-пиперазинил, 2,6 пиперазинил, 1,2-пиперидинил, 1,3-пиперидинил, 1,4-пиперидинил, 2,3-пиперидинил, 2,4 пиперидинил, 2,5-пиперидинил, 2,6-пиперидинил, 3,4-пиперидинил, 3,5-пиперидинил, 3,6 пиперидинил, 1,2-пирролидинил, 1,3-пирролидинил, 2,3-пирролидинил, 2,4-пирролидинил,2,5-пирролидинил, 3,4-пирролидинил, 2 Н-2,3 пиранил, 2 Н-2,4-пиранил, 2 Н-2,5-пиранил, 4 Н 2,3-пиранил, 4 Н-2,4-пиранил, 4 Н-2,5-пиранил,2 Н-пиран-2-он-3,4-ил,2 Н-пиран-2-он-4,5-ил,4 Н-пиран-4-он-2,3-ил, 2,3-тетрагидрофуранил,2,4-тетрагидрофуранил, 2,5-тетрагидрофуранил,3,4-тетрагидрофуранил, 2,3-тетрагидропиранил,2,4-тетрагидропиранил, 2,5-тетрагидропиранил,2,6-тетрагидропиранил, 3,4-тетрагидропиранил и 3,5-тетрагидропиранил, и каждый содержащий углерод и гидридо азотный член кольца изW3, иной, чем точки присоединения, необязательно замещен одним или несколькими элементами из группы, включающей R9, R10, R11 иR12, при условии, что (CH(R38r является связанным с Е 0, и Qb является связанным с положением заместителя с самым маленьким номером для каждого W3;Y0 необязательно представляет собой QbsssrQ , где Qsssr является (СН (R38) )r-W4, r является целым числом от 1 до 2, W4 выбран из группы,включающей 1,2-циклобутил, 1,2-циклогексил,1,3-циклогексил, 1,4-циклогексил, 1,2-циклопентил, 1,3-циклопентил, 2,3-морфолинил, 2,4 морфолинил, 2,5-морфолинил, 2,6-морфолинил,3,4-морфолинил, 3,5-морфолинил, 1,2-пиперазинил, 1,3-пиперазинил, 1,4-пиперазинил, 2,3 пиперазинил, 2,5-пиперазинил, 2,6-пиперазинил, 1,2-пиперидинил, 1,3-пиперидинил, 1,4 пиперидинил, 2,3-пиперидинил, 2,4-пиперидинил, 2,5-пиперидинил, 2,6-пиперидинил, 3,4 пиперидинил, 3,5-пиперидинил, 3,6-пиперидинил, 1,2-пирролидинил, 1,3-пирролидинил,2,3-пирролидинил, 2,4-пирролидинил, 2,5-пирролидинил, 3,4-пирролидинил, 2 Н-2,3-пиранил,2 Н-2,4-пиранил, 2 Н-2,5-пиранил, 4 Н-2,3-пиранил, 4 Н-2,4-пиранил, 4 Н-2,5-пиранил, 2 Н-пиран-2-он-3,4-ил, 2 Н-пиран-2-он-4,5-ил, 4 Н-пиран-4-он-2,3-ил, 2,3-тетрагидрофуранил, 2,4 тетрагидрофуранил,2,5-тетрагидрофуранил,3,4-тетрагидрофуранил, 2,3-тетрагидропиранил,2,4-тетрагидропиранил, 2,5-тетрагидропиранил,2,6-тетрагидропиранил, 3,4-тетрагидропиранил, 005031 44 и 3,5-тетрагидропиранил, и каждый содержащий углерод и гидридо азотный член кольца изW4, иной, чем точки присоединения, необязательно замещен одним или несколькими элементами из группы, включающей R9, R10, R11 иR12, при условии, что (CH(R38r является связанным с Е 0, и Qb является связанным с положением заместителя с самым большим номером для каждого W4;Y0 необязательно представляет собой QbssssQ , где Qssss является (CH(R38) )r-W5, r является целым числом от 1 до 2, W5 выбран из группы,включающей 1,4-инденил, 1,5-инденил, 1,6 инденил, 1,7-инденил, 2,7-инденил, 2,6-инденил,2,5-инденил, 2,4-инденил, 3,4-инденил, 3,5 инденил, 3,6-инденил, 3,7-инденил, 2,4-бензофуранил, 2,5-бензофуранил, 2,6-бензофуранил,2,7-бензофуранил, 3,4-бензофуранил, 3,5-бензофуранил, 3,6-бензофуранил, 3,7-бензофуранил,2,4-бензотиофенил, 2,5-бензотиофенил, 2,6 бензотиофенил, 2,7-бензотиофенил, 3,4-бензотиофенил, 3,5-бензотиофенил, 3,6-бензотиофенил, 3,7-бензотиофенил, 2,7-имидазо(1,2 а)пиридинил, 3,4-имидазо(1,2-а)пиридинил, 3,5 имидазо(1,2-а)пиридинил,3,6-имидазо(1,2-а) пиридинил, 3,7-имидазо(1,2-а)пиридинил, 2,4 индолил, 2,5-индолил, 2,6-индолил, 2,7-индолил, 3,4-индолил, 3,5-индолил, 3,6-индолил,3,7-индолил, 1,4-изоиндолил, 1,5-изоиндолил,1,6-изоиндолил, 2,4-изоиндолил, 2,5-изоиндолил, 2,6-изоиндолил, 2,7-изоиндолил, 1,3-изоиндолил, 3,4-индазолил, 3,5-индазолил, 3,6 индазолил, 3,7-индазолил, 2,4-бензоксазолил,2,5-бензоксазолил, 2,6-бензоксазолил, 2,7-бензоксазолил, 3,4-бензизоксазолил, 3,5-бензизоксазолил, 3,6-бензизоксазолил, 3,7-бензизоксазолил, 1,4-нафтил, 1,5-нафтил, 1,6-нафтил, 1,7 нафтил, 1,8-нафтил, 2,4-нафтил, 2,5-нафтил, 2,6 нафтил, 2,7-нафтил, 2,8-нафтил, 2,4-хинолинил,2,5-хинолинил, 2,6-хинолинил, 2,7-хинолинил,2,8-хинолинил, 3,4-хинолинил, 3,5-хинолинил,3,6-хинолинил, 3,7-хинолинил, 3,8-хинолинил,4,5-хинолинил, 4,6-хинолинил, 4,7-хинолинил,4,8-хинолинил, 1,4-изохинолинил, 1,5-изохинолинил, 1,6-изохинолинил, 1,7-изохинолинил,1,8-изохинолинил, 3,4-изохинолинил, 3,5-изохинолинил, 3,6-изохинолинил, 3,7-изохинолинил, 3,8-изохинолинил, 4,5-изохинолинил,4,6-изохинолинил, 4,7-изохинолинил, 4,8-изохинолинил, 3,4-циннолинил, 3,5-циннолинил, 3,6 циннолинил, 3,7-циннолинил, 3,8-циннолинил,4,5-циннолинил, 4,6-циннолинил, 4,7-циннолинил и 4,8-циннолинил, и каждый содержащий углерод и гидридо азотный член кольца из W5,иной чем точки присоединения, необязательно замещен одним или несколькими элементами из группы, включающей R9, R10, R11 и R12, при условии, что Qb является связанным с положением заместителя с самым маленьким номером для каждого W5, и что (CH(R38r является связанным с Е 0;Y0 необязательно представляет собой QbQ , где Qssssr является (CH(R38r-W6, r представляет собой целое число, выбранное из от 1 до 2, W6 выбран из группы, включающей 1,4 инденил, 1,5-инденил, 1,6-инденил, 1,7-инденил,2,7-инденил, 2,6-инденил, 2,5-инденил, 2,4 инденил, 3,4-инденил, 3,5-инденил, 3,6-инденил,3,7-инденил, 2,4-бензофуранил, 2,5-бензофуранил, 2,6-бензофуранил, 2,7-бензофуранил, 3,4 бензофуранил, 3,5-бензофуранил, 3,6-бензофуранил, 3,7-бензофуранил, 2,4-бензотиофенил,2,5-бензотиофенил, 2,6-бензотиофенил, 2,7 бензотиофенил, 3,4-бензотиофенил, 3,5-бензотиофенил, 3,6-бензотиофенил, 3,7-бензотиофенил,2,7-имидазо(1,2-а)пиридинил,3,4 имидазо(1,2-а)пиридинил,3,5-имидазо(1,2-а) пиридинил, 3,6-имидазо(1,2-а)пиридинил, 3,7 имидазо(1,2-а)пиридинил, 2,4-индолил, 2,5 индолил,2,6-индолил,2,7-индолил,3,4 индолил,3,5-индолил,3,6-индолил,3,7 индолил, 1,4-изоиндолил, 1,5-изоиндолил, 1,6 изоиндолил, 2,4-изоиндолил, 2,5-изоиндолил,2,6-изоиндолил, 2,7-изоиндолил, 1,3-изоиндолил, 3,4-индазолил, 3,5-индазолил, 3,6-индазолил, 3,7-индазолил, 2,4-бензоксазолил, 2,5 бензоксазолил, 2,6-бензоксазолил, 2,7-бензоксазолил, 3,4-бензизоксазолил, 3,5-бензизоксазолил, 3,6-бензизоксазолил, 3,7-бензизоксазолил, 1,4-нафтил, 1,5-нафтил, 1,6-нафтил, 1,7 нафтил, 1,8-нафтил, 2,4-нафтил, 2,5-нафтил, 2,6 нафтил, 2,7-нафтил, 2,8-нафтил, 2,4-хинолинил,2,5-хинолинил, 2,6-хинолинил, 2,7-хинолинил,2,8-хинолинил, 3,4-хинолинил, 3,5-хинолинил,3,6-хинолинил, 3,7-хинолинил, 3,8-хинолинил,4,5-хинолинил, 4,6-хинолинил, 4,7-хинолинил,4,8-хинолинил, 1,4-изохинолинил, 1,5-изохинолинил, 1,6-изохинолинил, 1,7-изохинолинил,1,8-изохинолинил, 3,4-изохинолинил, 3,5-изохинолинил, 3,6-изохинолинил, 3,7-изохинолинил,3,8-изохинолинил, 4,5-изохинолинил, 4,6-изохинолинил, 4,7-изохинолинил, 4,8-изохинолинил,3,4-циннолинил, 3,5-циннолинил, 3,6-циннолинил, 3,7-циннолинил, 3,8-циннолинил, 4,5 циннолинил, 4,6-циннолинил, 4,7-циннолинил,и 4,8-циннолинил, и каждый содержащий углерод и гидридо азотный член кольца из W6, иной чем точки присоединения, необязательно замещен одним или несколькими элементами из группы, включающей R9, R10, R11 и R12, при условии, что Qb является связанным с положением заместителя с самым большим номером для каждого W6, и что (CH(R38r является связанным с Е 0. В предпочтительном воплощении соединений формулы I или их фармацевтически приемлемых солей, J является О; В представляет собой группу формулы (V) 46 где D1, D2, J1, J2 и K1 независимо выбраны из группы, включающей С, N, О, S и ковалентную связь, при условии, что не более чем один из них может быть ковалентной связью, не более чем один элемент из D1, D2, J1, J2 и K1 является О, не более чем один элемент из D1, D2, J1, J2 и К 1 является S, один из D1, D2, J1, J2 и К 1 должен представлять собой ковалентную связь, когда два элемента из D1, D2, J1, J2 и К 1 представляют собой О и S, и не более чем четыре элемента изR9, R10, R11, R12, R13, R32, R33, R34, R35 и R36 независимо выбраны из группы, включающей гидридо, ацетамидо, галогенацетамидо, амидино, гуанидино, алкилендиокси, галогеналкилтио, алканоилокси, алкокси, алкоксиалкил, галогеналкоксилалкил, гидрокси, амино, алкоксиамино, нитро, низший алкиламино, алкилтио,алкилтиоалкил, алкилсульфинил, алкилсульфонил, алкилсульфонилалкил, арил, аралкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероарил, гетероциклил, алкилсульфонамидо, алкиламиносульфонил, амидосульфонил, моноалкил амидосульфонил, диалкил амидосульфонил, алканоил,галогеналканоил, алкил, алкенил, галоген, галогеналкил, галогеналкенил, галогеналкокси, гидроксигалогеналкил, гидроксиалкил, аминоалкил, галоген-алкоксиалкил, карбоксиалкил, карбоалкокси, карбокси, карбоксамидо, карбоксамидоалкил и циано;R16, R19, R32, R33, R34, R35 и R36 необязательно представляют собой независимо Qb, при условии, что одновременно не более чем один элемент из R16 и R19 является Qb, и что Qb является Qbe; В необязательно выбран из группы, включающей гидридо, триалкилсилил, С 2-С 8 алкил,С 3-С 8 алкиленил, С 3-С 8 алкенил, С 3-С 8 алкинил и С 2-С 8 галогеналкил, где каждый член группы В может быть необязательно замещенным на любом атоме углерода, вплоть до 6 атомов, включительно, от точки присоединения В к А, одним или несколькими элементами из группы, включающей R32, R33, R34, R35 и R36; В необязательно выбран из группы, состоящей из С 3-С 12 циклоалкила и С 4-С 9 насыщенного гетероциклила, где каждый кольцевой атом углерода может быть необязательно замещенным R33, кольцевой атом углерода, иной, чем кольцевой атом углерода, в точке присоединения В к А, может быть необязательно замещенным оксо, при условии, что одновременно не более чем один кольцевой атом углерода замещен оксо, кольцевые атомы углерода и азота,смежные с атомом углерода в точке присоединения, необязательно замещены R9 или R13,кольцевой атом углерода или азота, смежный с положением R9, и находящийся на расстоянии двух атомов от точки присоединения, необязательно замещен R10, кольцевой атом углерода или азота, смежный с положением R13 и находящийся на расстоянии двух атомов от точки 47 присоединения, необязательно замещен R12,кольцевой атом углерода или азота, находящийся на расстоянии трех атомов от точки присоединения, и смежный с положением R10, необязательно замещен R11, кольцевой атом углерода или азота, находящийся на расстоянии трех атомов от точки присоединения и смежный с положением R12, необязательно замещены R33, и кольцевой атом углерода или азот, находящийся на расстоянии четырех атомов от точки присоединения, и смежный с положениями R11 и R33,необязательно замещен R34; А выбран из группы, включающей простую ковалентную связь, (W7)rr-(CH(R15 ра и(CH(R15pa-(W7)rr, где rr является целым числом от 0 до 1, ра представляет собой целое число,выбранное из от 0 до 6, и W7 выбран из группы,включающей О, S, С(О), (R7)NC(O), (R7)NC(S) иN(R7), при условии, что одновременно не более чем один элемент из группы, включающей rr и ра, является 0;Z0 выбран из группы, включающей простую ковалентную связь, (CR41R42)q, где q представляет собой целое число, выбранное из от 1 до 3, (CH(R41g-W0-(CH(R42p, где g и р представляют собой целое число, независимо выбранное от 0 до 3, и W0 выбран из группы,включающей О, S, С(О), S(О), N(R41), и ON(R41) и (СН(R41e-W22-(CH(R42h, где е и h представляют собой целое число, независимо выбранное от 0 до 1, и W22 выбран из группы, включающейCR41=CR42, 1,2-циклопропил, 1,2-циклобутил,1,2-циклогексил, 1,3-циклогексил, 1,2-циклопентил, 1,3-циклопентил, 2,3-морфолинил, 2,4 морфолинил, 2,6-морфолинил, 3,4-морфолинил,3,5-морфолинил, 1,2-пиперазинил, 1,3-пиперазинил, 2,3-пиперазинил, 2,6-пиперазинил, 1,2 пиперидинил, 1,3-пиперидинил, 2,3-пиперидинил, 2,4-пиперидинил, 2,6-пиперидинил, 3,4 пиперидинил, 1,2-пирролидинил, 1,3-пирролидинил, 2,3-пирролидинил, 2,4-пирролидинил,2,5-пирролидинил, 3,4-пирролидинил, 2,3-тетрагидрофуранил, 2,4-тетрагидрофуранил, 2,5 тетрагидрофуранил, и 3,4-тетрагидрофуранил,при условии, что Z0 непосредственно связан пиразиноновым кольцом;R41 и R42 независимо выбраны из группы,включающей амидино, гидроксиамино, гидридо, гидрокси, амино и алкил;Q выбран из группы, включающей гидридо, при условии, что Z0 является иным, чем ковалентная простая связь, и группы формулы (II) где D1, D2, J1, J2 и K1 независимо выбраны из группы, включающей С, N, О, S и ковалентную связь, при условии, что не более чем один из них может быть ковалентной связью, не более чем один элемент из D1, D2, J1, J2 и K1 является О, не более чем один элемент из D1, D2, J1, J2 иK1 является S, один из D1, D2, J1, J2 и K1 должен представлять собой ковалентную связь, когда два элемента из D1, D2, J1, J2 и K1 представляют собой О и S, и не более чем четыре элемента изD1, D2, J1, J2 и K1 представляют собой N, при условии, что R9, R10, R11, R12 и R13, каждый независимо, выбран для поддержания четырехвалентного состояния углерода, трехвалентного состояния азота, двухвалентного состояния серы и двухвалентного состояния кислорода;K является (CR4aR4b)n, где n представляет собой целое число, выбранное из от 1 до 2;R4a и R4b независимо выбраны из группы,включающей галоген, гидридо, гидроксиалкил,алкил, алкоксиалкил, алкилтиоалкил и галогеналкил; Е 0 является Е 1, когда K представляет собой 4a 4b(CR R )n, где Е 1 выбран из группы, включающей простую ковалентную связь, С(О), C(S),C(O)N(R7), (R7)NC(O), S(O)2, (R7)NS(О)2 иY0 представляет собой группу формулы где D5, D6, J5 и J6 независимо выбраны из группы, включающей С, N, О, S и ковалентную связь, при условии, что не более чем один из них является ковалентной связью, К 2 является С, не более чем один элемент из D5, D6, J5 и J6 является О, не более чем один элемент из D5, D6,J5 и J6 является S, один из D5, D6, J5 и J6 должен представлять собой ковалентную связь, когда два элемента из D5, D6, J5 и J6 представляют собой О и S, и не более чем четыре элемента изD5, D6, J5 и J6 является N, при условии, что R16,R17, R18 и R19 каждый, независимо выбран для поддержания четырехвалентного состояния углерода, трехвалентного состояния азота, двухвалентного состояния серы и двухвалентного состояния кислорода;R16, R17, R18 и R19 независимо выбраны из группы, включающей гидридо, амидино, гуанидино, карбокси, галогеналкилтио, алкокси, гид 49 рокси, амино, нитро, алкоксиамино, низший алкиламино, алкилтио, алкилсульфинил, алкилсульфонил, алканоил, галогеналканоил, алкил,алкенил, галоген, галогеналкил, галогеналкокси,гидроксиалкил,алкилениламино,галогеналкоксиалкил, карбоалкокси и циано;NR R , аминоалкиленил, Qbe, где Qbe представляет собой гидридо, N(R26)С(NR25)N(R23)(R24) и С (NR25)NR23R24, при условии, что одновременно не более чем один из R20 и R21 является гидрокси, амино, алкиламино или диалкиламино, и что одновременно не более чем один из R23 иR20, R21, R23, R24, R25 и R26 независимо выбраны из группы, включающей гидридо, алкил,гидрокси, аминоалкиленил, амино, диалкиламино, алкиламино и гидроксиалкил;Qs выбран из группы, включающей простую ковалентную связь, (CR37R38)b, где b представляет собой целое число, выбранное из от 1 до 4, и (CH(R14c-W1-(CH(R15d, где с и d представляют собой целое число, независимо выбранное от 1 до 3, и W1 выбран из группы,включающей C(O)N(R14), (R14)NC(O), S(O),S(O)2, S(O)2N(R14), N(R14)S(O)2 и N(R14), при условии, что R14 выбран из групп, иных, чем галоген, когда он непосредственно связан с N, и что (CR37R38)b и (CH(R14c связаны с Е 0;R37 и R38 независимо выбраны из группы,включающей гидридо, алкил и галогеналкил;R38 необязательно выбран из группы,включающей ароил гетероароил;Y0 необязательно представляет собой QbssQ , где Qss является (СН(R14e-W2-(CH(R15h,где е и h представляют собой целое число, независимо выбранное от 1 до 2, и W2 являетсяY0 необязательно выбран из группы, включающей Qb-QSSSS И Qb-Qssssr, где Qssss представляет собой (СН(R38r-W5, и Qssssr представляет собой(СН(R38r-W6, r представляет собой целое число, выбранное из от 1 до 2, и W5 и W6 независимо выбраны из группы, включающей 1,4 инденил, 1,5-инденил, 1,6-инденил, 1,7-инденил,2,7-инденил, 2,6-инденил, 2,5-инденил, 2,4 инденил, 3,4-инденил, 3,5-инденил, 3,6-инденил,3,7-инденил,2,4-бензофуранил,2,5 бензофуранил, 2,6-бензофуранил, 2,7-бензофуранил, 3,4-бензофуранил, 3,5-бензофуранил,3,6-бензофуранил,3,7-бензофуранил,2,4 бензотиофенил, 2,5-бензотиофенил, 2,6-бензотиофенил, 2,7-бензотиофенил, 3,4-бензотиофенил, 3,5-бензотиофенил, 3,6-бензотиофенил,3,7-бензотиофенил, 2,7-имидазо(1,2-а)пиридинил, 3,4-имидазо(1,2-а)пиридинил, 3,5-имидазо 50 индолил, 2,6-индолил, 2,7-индолил, 3,4-индолил, 3,5-индолил, 3,6-индолил, 3,7-индолил, 1,4 изоиндолил, 1,5-изоиндолил, 1,6-изоиндолил,2,4-изоиндолил, 2,5-изоиндолил, 2,6-изоиндолил, 2,7-изоиндолил, 1,3-изоиндолил, 3,4 индазолил, 3,5-индазолил, 3,6-индазолил, 3,7 индазолил, 2,4-бензоксазолил, 2,5-бензоксазолил, 2,6-бензоксазолил, 2,7-бензоксазолил, 3,4 бензизоксазолил, 3,5-бензизоксазолил, 3,6 бензизоксазолил, 3,7-бензизоксазолил, 1,4 нафтил, 1,5-нафтил, 1,6-нафтил, 1,7-нафтил, 1,8 нафтил, 2,4-нафтил, 2,5-нафтил, 2,6-нафтил, 2,7 нафтил, 2,8-нафтил, 2,4-хинолинил, 2,5-хинолинил, 2,6-хинолинил, 2,7-хинолинил, 2,8-хинолинил, 3,4-хинолинил, 3,5-хинолинил, 3,6-хинолинил, 3,7-хинолинил, 3,8-хинолинил, 4,5 хинолинил, 4,6-хинолинил, 4,7-хинолинил, 4,8 хинолинил, 1,4-изохинолинил, 1,5-изохинолинил, 1,6-изохинолинил, 1,7-изохинолинил, 1,8 изохинолинил, 3,4-изохинолинил, 3,5-изохинолинил, 3,6-изохинолинил, 3,7-изохинолинил,3,8-изохинолинил, 4,5-изохинолинил, 4,6-изохинолинил, 4,7-изохинолинил, 4,8-изохинолинил,3,4-циннолинил, 3,5-циннолинил, 3,6-циннолинил, 3,7-циннолинил, 3,8-циннолинил, 4,5 циннолинил, 4,6-циннолинил, 4,7-циннолинил и 4,8-циннолинил, и каждый содержащий углерод и гидридо азотный член кольца из W5 и кольца из W6, иной, чем точки присоединения W5 и W6,необязательно замещен одним или несколькими элементами из группы, включающей R9, R10, R11 и R12, при условии, что Qb является связанным с положением заместителя с самым маленьким номером для каждого W5, Qb является связанным с положением заместителя с самым большим номером для каждого W6, и (CH(R38r является связанным с Е 0. В более предпочтительном воплощении соединений формулы I или их фармацевтически приемлемых солей, J представляет собой О; В выбран из группы, включающей арил и гетероарил, где атом углерода, смежный с атомом углерода в точке присоединения, необязательно замещен R32, другой атом углерода,смежный с атомом углерода в точке присоединения, необязательно замещен R36, атом углерода, смежный с R32 и находящийся на расстоянии двух атомов от атома углерода в точке присоединения, необязательно замещен R33, атом углерода, смежный с R36 и находящийся на расстоянии двух атомов от атома углерода в точке присоединения, необязательно замещен R35, и любой атом углерода, смежный как с R33, так и сR32, R33, R34, R35 и R36 независимо выбраны из группы, включающей гидридо, ацетамидо,галогенацетамидо, амидино, гуанидино, алкилендиокси, галогеналкилтио, алканоилокси, алкокси, гидрокси, амино, алкоксиамино, алканоил, галогеналканоил, нитро, низший алкиламино, алкилтио, арил, аралкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероарил, гетероциклил, алкил 51 сульфонамидо, амидосульфонил, моноалкиламидосульфонил, диалкиламидосульфонил, алкил, алкенил, галоген, галогеналкил, галогеналкенил, галогеналкокси, гидроксиалкил, алкилениламино, карбоалкокси, карбокси, карбоксамидо, циано и Qb; В необязательно выбран из группы, включающей гидридо, триалкилсилил, С 2-С 8 алкил,С 3-С 8 алкиленил, С 3-С 8 алкенил, С 3-С 8 алкинил и С 2-С 8 галогеналкил, где каждый член группы В необязательно замещен на любом атоме углерода, вплоть до 6 атомов, включительно, от точки присоединения В к А, одним или несколькими элементами из группы, включающей R32, R33,R34, R35 и R36; В необязательно выбран из группы, включающей С 3-С 12 циклоалкил и С 4-С 9 насыщенный гетероциклил, где кольцевой атом углерода необязательно замещен R33, кольцевой атом углерода, иной, чем кольцевой атом углерода, в точке присоединения В к А, необязательно замещен оксо, при условии, что одновременно не более чем один кольцевой атом углерода замещен оксо, кольцевые атомы углерода и азота, смежные с атомом углерода в точке присоединения, необязательно замещены R9 или R13, кольцевой атом углерода или азота, смежный с положением R9 и находящийся на расстоянии двух атомов от точки присоединения, необязательно замещен R10, кольцевой атом углерода или азота,смежный с положением R13 и находящийся на расстоянии двух атомов от точки присоединения, необязательно замещен R12, кольцевой атом углерода или азота, находящийся на расстоянии трех атомов от точки присоединения, и смежный с положением R10, необязательно замещенR11, кольцевой атом углерода или азота, находящийся на расстоянии трех атомов от точки присоединения и смежный с положением R12,необязательно замещены R33, и кольцевой атом углерода или азот, находящийся на расстоянии четырех атомов от точки присоединения, и смежный с положениями R11 и R33, необязательно замещен R34;R9, R10, R11, R12 и R13 независимо выбраны из группы, включающей гидридо, ацетамидо,галогенацетамидо, алкоксиамино, алканоил,галогеналканоил, амидино, гуанидино, алкилендиокси, галогеналкилтио, алкокси, гидрокси,амино, низший алкиламино, алкилтио, алкилсульфинил, алкилсульфонил, алкилсульфонамидо, амидосульфонил, моноалкил амидосульфонил, диалкил амидосульфонил, алкил, галоген,галогеналкил, галогеналкокси, гидроксиалкил,аминоалкил, карбоалкокси, карбоксиалкил, карбокси, карбоксамидо и циано; А выбран из группы, включающей простую ковалентную связь и (СН(R15pa-(W7)rr, гдеrr представляет собой целое число, выбранное из от 0 до 1, ра представляет собой целое число,выбранное из от 0 до 3, и W7 выбран из группы, 005031Z0 выбран из группы, включающей простую ковалентную связь и (CR41R42)q, где q представляет собой целое число, выбранное из от 1 до 2, (CH(R41g-W0-(CH(R42p, где g и р представляют собой целое число, независимо выбранное от 0 до 3, и W0 выбран из группы,включающей О, S, и N(R41), и (СН (R41e-W22(CH(R42h, где е и h представляют собой целое число, независимо выбранное от 0 до 1, и W22 выбран из группы, включающей CR41=CR42, 1,2 циклопропил, 1,2-циклобутил, 1,2-циклогексил,1,3-циклогексил, 1,2-циклопентил, 1,3-циклопентил, 2,3-морфолинил, 2,4-морфолинил, 2,6 морфолинил, 3,4-морфолинил, 3,5-морфолинил,1,2-пиперазинил, 1,3-пиперазинил, 2,3-пиперазинил, 2,6-пиперазинил, 1,2-пиперидинил, 1,3 пиперидинил, 2,3-пиперидинил, 2,4-пиперидинил, 2,6-пиперидинил, 3,4-пиперидинил, 1,2 пирролидинил, 1,3-пирролидинил, 2,3-пирролидинил, 2,4-пирролидинил, 2,5-пирролидинил,3,4-пирролидинил, 2,3-тетрагидрофуранил, 2,4 тетрагидрофуранил, 2,5-тетрагидрофуранил и 3,4-тетрагидрофуранил, при условии, что Z0 является непосредственно связанным с кольцом пиразинона;R41 и R42 независимо выбраны из группы,включающей гидридо, гидрокси и амино;Q выбран из группы, включающей гидридо, при условии, что Z0 является, иным чем простая ковалентная связь, арил и гетероарил, где атом углерода, смежный с атомом углерода в точке присоединения, необязательно замещенR9, другой атом углерода, смежный с атомом углерода в точке присоединения, необязательно замещен R13, атом углерода, смежный с R9 и находящийся на расстоянии двух атомов от атома углерода в точке присоединения, необязательно замещен R10, атом углерода, смежный сR13 и находящийся на расстоянии двух атомов от атома углерода в точке присоединения, необязательно замещен R12, и любой атом углерода, смежный как с R10, так и с R12, необязательно замещен R11; К является CHR4a, где R4a выбран из группы, включающей гидридо, гидроксиалкил, алкил, алкоксиалкил, алкилтиоалкил и галогеналкил; 53 Е 0 выбран из группы, включающей простую ковалентную связь, C(O)N(H), (H)NC(O),(R7)NS(O)2 и S(O)2N(R7);Y0 представляет собой группу формулы где D5, D6, J5 и J6 независимо выбраны из группы, включающей С, N, О, S и ковалентную связь, при условии, что не более чем один из них может быть ковалентной связью, K2 является С, не более чем один элемент из D5, D6, J5 и J6 является О, не более чем один элемент из D5, D6,J5 и J6 является S, один из D5, D6, J5 и J6 должен представлять собой ковалентную связь, когда два элемента из D5, D6, J5 и J6 представляют собой О и S, и не более чем четыре элемента изD5, D6, J5 и J6 представляют собой N, при условии, что R16, R17, R18 и R19, каждый независимо,выбран для поддержания четырехвалентного состояния углерода, трехвалентного состояния азота, двухвалентного состояния серы и двухвалентного состояния кислорода;R16, R17, R18 и R19 независимо выбраны из группы, включающей гидридо, амидино, гуанидино, карбокси, галогеналкилтио, алкокси, гидрокси, амино, алкоксиамино, низший алкиламино, алкилтио, алкилсульфинил, алкилсульфонил, алканоил, галогеналканоил, алкил, галоген,галогеналкил, галогеналкокси, гидроксиалкил,аминоалкил и циано;R16 и R19 представляют собой необязательb но Q , при условии, что одновременно не более чем один из R16 и R19 является Qb, и что Qb является Qbe;(NR25)NR23R24, при условии, что одновременно не более чем один из R20 и R21 представляет собой гидрокси, амино, алкиламино или диалкиламино, и что одновременно не более чем один элемент из R23 и R24 представляет собой гидрокси, амино, алкиламино или диалкиламино;R20, R21, R23, R24, R25 и R26 независимо выбраны из группы, включающей гидридо, алкил,гидрокси, амино, алкиламино и диалкиламино;Qs выбран из группы, включающей простую ковалентную связь, (CR37R38)b, где b представляет собой целое число, выбранное из от 1 до 4, и (CH(R14c-W1-(CH(R15d, где c и d представляют собой целое число, независимо выбранное от 1 до 3, и W1 выбран из группы,включающей C(O)N(R14), (R14)NC(O), S(O),S(O)2, S(O)2N(R14), N(R14)S(O)2 и N(R14), при условии, что R14 выбран из групп, иных, чем галоген, когда они непосредственно присоеди 005031R37 и R38 независимо выбраны из группы,включающей гидридо, алкил и галогеналкил;R38 необязательно выбран из группы,включающей ароил и гетероароил;Y0 необязательно представляет собой QbssQ , где Qss является (СН(R14e-W2-(CH(R15h,где е и h представляют собой целое число, независимо выбранное от 1 до 2, и W2 являетсяCR4a=CH, при условии, что (CH(R14e является связанным с Е 0. В еще более предпочтительном воплощении соединений формулы I или их фармацевтически приемлемых солей, J представляет собой О; В выбран из группы, включающей арил и гетероарил, где атом углерода, смежный с атомом углерода в точке присоединения, необязательно замещен R32, другой атом углерода,смежный с атомом углерода в точке присоединения, необязательно замещен R36, атом углерода, смежный с R32 и находящийся на расстоянии двух атомов от атома углерода в точке присоединения, необязательно замещен R33, атом углерода, смежный с R36 и находящийся на расстоянии двух атомов от атома углерода в точке присоединения, необязательно замещен R35, и любой атом углерода, смежный как с R33, так и сR32, R33, R34, R35 и R36 независимо выбраны из группы, включающей гидридо, ацетамидо,галогенацетамидо, амидино, гуанидино, алкокси, гидрокси, амино, алкоксиамино, низший алкиламино, алкилтио, амидосульфонил, моноалкил амидосульфонил, диалкил амидосульфонил, алкил, галоген, галогеналкил, галогеналкокси, гидроксиалкил, карбоалкокси, карбокси,карбоксамидо, циано и Qb; А выбран из группы, включающей простую ковалентную связь и (СН(R15 ра-(W7)rr, гдеrr представляет собой целое число, выбранное из от 0 до 1, ра является целым числом от 0 до 3,и W7 выбран из группы, включающей (R7)NC(O) и N(R7);Z0 выбран из группы, включающей простую ковалентную связь и СН 2;Q выбран из группы, включающей арил и гетероарил, где атом углерода, смежный с атомом углерода в точке присоединения, необязательно замещен R9, другой атом углерода,смежный с атомом углерода в точке присоеди 55 нения, необязательно замещен R13, атом углерода, смежный с R9 и находящийся на расстоянии двух атомов от атома углерода в точке присоединения, необязательно замещен R10, атом углерода, смежный с R13 и находящийся на расстоянии двух атомов от атома углерода в точке присоединения, необязательно замещен R12, и любой атом углерода, смежный как с R10, так и сR9, R11 и R13 независимо выбраны из группы, включающей гидридо, гидрокси, амино,амидино, гуанидино, низший алкиламино, алкилтио, алкилсульфонамидо, алкилсульфинил,алкилсульфонил, амидосульфонил, моноалкил амидосульфонил, алкил, алкокси, галоген, галогеналкил, галогеналкокси, гидроксиалкил, карбокси, карбоксамидо и циано;R10 и R12 независимо выбраны из группы,включающей гидридо, ацетамидо, галогенацетамидо, амидино, гуанидино, алкил, алкокси,гидрокси, амино, алкоксиамино, низший алкиламино, алкилсульфонамидо, амидосульфонил,моноалкил амидосульфонил, диалкил амидосульфонил, гидроксиалкил, аминоалкил, карбоалкокси, карбокси, карбоксиалкил, амидокарбонил, галоген, галогеналкил и циано;Y0 представляет собой группу формулы где D5, D6, J5 и J6 независимо выбраны из группы, включающей С, N, О, S и ковалентную связь, при условии, что не более чем один из них является ковалентной связью, К 2 является С, не более чем один элемент из D5, D6, J5 и J6 необязательно представляет собой О, не более чем один элемент из D5, D6, J5 и J6 необязательно представляет собой S, один из D5, D6, J5 и J6 должен представлять собой ковалентную связь,когда два элемента из D5, D6, J5 и J6 представляют собой О и S и не более чем четыре элемента из D5, D6, J5 и J6 представляют собой N;R16, R17, R18 и R19 независимо выбраны из группы, включающей гидридо, амидино, гуанидино, карбокси, галогеналкилтио, алкокси, гидрокси, амино, низший алкиламино, алкилтио,алкилсульфинил, алкилсульфонил, алканоил,галогеналканоил, алкил, галоген, галогеналкил,галогеналкокси, гидроксиалкил, аминоалкил и циано;R16 и R19 представляют собой необязательb но Q , при условии, что одновременно не более чем один элемент из R16 и R19 является Qb, и что(NR25)NR23R24, при условии, что одновременно не более чем один элемент из R20 и R21 является гидрокси, и что одновременно не более чем один элемент из R23 и R24 является гидрокси;R20, R21, R23, R24 и R25 независимо выбраны из группы, включающей гидридо, алкил и гидрокси;Qs выбран из группы, включающей простую ковалентную связь, СН 2 и СН 2 СН 2. В другом еще более предпочтительном воплощении соединений формулы I или их фармацевтически приемлемых солей,J представляет собой О; В необязательно выбран из группы, включающей гидридо, С 2-С 8 алкил, С 3-С 8 алкенил, С 3 С 8 алкинил и С 2-С 8 галогеналкил, где каждый член группы В необязательно замещен на любом атоме углерода, вплоть до 6 атомов, включительно, от точки присоединения В к А, одним или несколькими элементами из группы, включающей R32, R33, R34, R35 и R36;R32, R33, R34, R35 и R36 независимо выбраны из группы, включающей гидридо, ацетамидо,галогенацетамидо, амидино, гуанидино, алкокси, гидрокси, амино, алкоксиамино, низший алкиламино, алкилтио, амидосульфонил, моноалкил амидосульфонил, диалкил амидосульфонил, алкил, галоген, галогеналкил, галогеналкокси, гидроксиалкил, карбоалкокси, карбокси,карбоксамидо, циано и Qb; А выбран из группы, включающей простую ковалентную связь и (СН(R15 ра-(W7)rr, гдеrr представляет собой целое число, выбранное из от 0 до 1, ра является целым числом от 0 до 3,и W7 выбран из группы, включающей (R7)NC(O) и N(R7);Z0 выбран из группы, включающей простую ковалентную связь и СН 2;Q выбран из группы, включающей арил и гетероарил, где атом углерода, смежный с атомом углерода в точке присоединения, необязательно замещен R9, другой атом углерода,смежный с атомом углерода в точке присоединения, необязательно замещен R13, атом углерода, смежный с R9 и находящийся на расстоянии двух атомов от атома углерода в точке присоединения, необязательно замещен R10, атом углерода, смежный с R13 и находящийся на расстоянии двух атомов от атома углерода в точке присоединения, необязательно замещен R12, и любой атом углерода, смежный как с R10, так и сR9, R11 и R13 независимо выбраны из группы, включающей гидридо, гидрокси, амино, 57 амидино, гуанидино, низший алкиламино, алкилтио, алкилсульфонамидо, алкилсульфинил,алкилсульфонил, амидосульфонил, моноалкил амидосульфонил, алкил, алкокси, галоген, галогеналкил, галогеналкокси, гидроксиалкил, карбокси, карбоксамидо и циано;R10 и R12 независимо выбраны из группы,включающей гидридо, ацетамидо, галогенацетамидо, амидино, гуанидино, алкил, алкокси,гидрокси, амино, алкоксиамино, низший алкиламино, алкилсульфонамидо, амидосульфонил,моноалкил амидосульфонил, диалкиламидосульфонил, гидроксиалкил, алкилениламино,карбоалкокси, карбокси, карбоксиалкил, амидокарбонил, галоген, галогеналкил и циано;Y0 представляет собой группу формулы где D5, D6, J5 и J6 независимо выбраны из группы, включающей С, N, О, S и ковалентную связь, при условии, что не более чем один из них является ковалентной связью, K2 является С, не более чем один элемент из D5, D6, J5 и J6 является О, не более чем один элемент из D5, D6,J5 и J6 является S, один из D5, D6, J5 и J6 должен представлять собой ковалентную связь, когда два элемента из D5, D6, J5 и J6 представляют собой О и S, и не более чем четыре элемента изD5, D6, J5 и J6 представляют собой N, при условии, что R16, R17, R18 и R19 каждый, независимо выбран для поддержания четырехвалентного состояния углерода, трехвалентного состояния азота, двухвалентного состояния серы и двухвалентного состояния кислорода;R16, R17, R18 и R19 независимо выбраны из группы, включающей гидридо, амидино, гуанидино, карбокси, галогеналкилтио, алкокси, гидрокси, амино, низший алкиламино, алкилтио,алкилсульфинил, алкилсульфонил, алканоил,галогеналканоил, алкил, галоген, галогеналкил,галогеналкокси, гидроксиалкил, алкилениламино и циано;R16 и R19 необязательно представляют собой Qb, при условии, что одновременно не более чем один из R16 и R19 представляет собой Qb, и что Qb представляет собой Qbe;NR23R24 и N (R26)С(NR25)N(R23)(R24), при условии, что одновременно не более чем один из R20 и R21 является гидрокси, и что одновременно не более чем один из R23 и R24 является гидрокси;R20, R21, R23, R24, R25 и R26 независимо выбраны из группы, включающей гидридо, алкил и гидрокси;Qs выбран из группы, включающей простую ковалентную связь, СН 2 и СН 2 СН 2. В одном еще более предпочтительном воплощении соединений формулы I или их фармацевтически приемлемых солей,J представляет собой О; В необязательно выбран из группы, включающей С 3-С 7 циклоалкил и С 4-С 6 насыщенный гетероциклил, где каждый кольцевой атом углерода необязательно замещен R33, кольцевой атом углерода, иной, чем кольцевой атом углерода, в точке присоединения В к А, необязательно замещен оксо, при условии, что одновременно не более чем один кольцевой атом углерода замещен оксо, кольцевые атомы углерода и азота, смежные с атомом углерода в точке присоединения, необязательно замещены R9 или R13, кольцевой атом углерода или азота,смежный с положением R9 и находящийся на расстоянии двух атомов от точки присоединения, необязательно замещен R10, кольцевой атом углерода или азота, смежный с положением R13 и находящийся на расстоянии двух атомов от точки присоединения, необязательно замещенR12, кольцевой атом углерода или азота, находящийся на расстоянии трех атомов от точки присоединения, и смежный с положением R10,необязательно замещен R11, кольцевой атом углерода или азота, находящийся на расстоянии трех атомов от точки присоединения и смежный с положением R12, необязательно замещены R33,и кольцевой атом углерода или азот, находящийся на расстоянии четырех атомов от точки присоединения, и смежный с положениями R11 и R33, необязательно замещен R34;R9, R11 и R13 независимо выбраны из группы, включающей гидридо, гидрокси, амино,амидино, гуанидино, низший алкиламино, алкилтио, алкилсульфонамидо, алкилсульфинил,алкилсульфонил, амидосульфонил, моноалкил амидосульфонил, алкил, алкокси, галоген, галогеналкил, галогеналкокси, гидроксиалкил, карбокси, карбоксамидо и циано;R10 и R12 независимо выбраны из группы,включающей гидридо, ацетамидо, галогенацетамидо, амидино, гуанидино, алкил, алкокси,гидрокси, амино, алкоксиамино, низший алкиламино, алкилсульфонамидо, амидосульфонил,моноалкил амидосульфонил, диалкил амидосульфонил, гидроксиалкил, алкилениламино,карбоалкокси, карбокси, карбоксиалкил, амидокарбонил, галоген, галогеналкил и циано;R33 и R34 независимо выбраны из группы,включающей гидридо, ацетамидо, галогенацетамидо, амидино, гуанидино, алкокси, гидрокси,амино, алкоксиамино, низший алкиламино, алкилтио, амидосульфонил, моноалкил амидосульфонил, диалкил амидосульфонил, алкил,галоген, галогеналкил, галогеналкокси, гидроксиалкил, карбоалкокси, карбокси, карбоксамидо, циано и Qb; 59 А выбран из группы, включающей простую ковалентную связь и (СН(R15pa-(W7)rr, гдеrr представляет собой целое число, выбранное из от 0 до 1, ра является целым числом от 0 до 3,и W7 выбран из группы, включающей (R7)NC(O) и N(R7);Z0 выбран из группы, включающей простую ковалентную связь и СН 2;Q выбран из группы, включающей арил и гетероарил, где атом углерода, смежный с атомом углерода в точке присоединения, необязательно замещен R9, другой атом углерода,смежный с атомом углерода в точке присоединения, необязательно замещен R13, атом углерода, смежный с R9 и находящийся на расстоянии двух атомов от атома углерода в точке присоединения, необязательно замещен R10, атом углерода, смежный с R13 и находящийся на расстоянии двух атомов от атома углерода в точке присоединения, необязательно замещен R12, и любой атом углерода, смежный как с R10, так и сK представляет собой СН 2; Е 0 представляет собой C(O)N(H);Y0 представляет собой группу формулы где D5, D6, J5 и J6 независимо выбраны из группы, включающей С, N, O, S и ковалентную связь, при условии, что не более чем один из них является ковалентной связью, K2 является С, не более чем один элемент из D5, D6, J5 и J6 является О, не более чем один элемент из D5, D6,J5 и J6 является S, один из D5, D6, J5 и J6 должен представлять собой ковалентную связь, когда два элемента из D5, D6, J5 и J6 представляют собой О и S, и не более чем четыре элемента изD5, D6, J5 и J6 представляют собой N, при условии, что R16, R17, R18 и R19, каждый независимо,выбран для поддержания четырехвалентного состояния углерода, трехвалентного состояния азота, двухвалентного состояния серы и двухвалентного состояния кислорода;R16, R17, R18 и R19 независимо выбраны из группы, включающей гидридо, амидино, гуанидино, карбокси, галогеналкилтио, алкокси, гидрокси, амино, низший алкиламино, алкилтио,алкилсульфинил, алкилсульфонил, алканоил,галогеналканоил, алкил, галоген, галогеналкил, 005031R16 и R19 представляют собой необязательb но Q , при условии, что одновременно не более чем один элемент из R16 и R19 является Qb, и что(NR25)NR23R24, при условии, что одновременно не более чем один элемент из R20 и R21 является гидрокси, и что одновременно не более чем один элемент из R23 и R24 является гидрокси;R20, R21, R23, R24 и R25 независимо выбраны из группы, включающей гидридо, алкил и гидрокси;Qs выбран из группы, включающей простую ковалентную связь, СН 2 и СН 2 СН 2. В наиболее предпочтительном воплощении соединений формулы I или их фармацевтически приемлемых солей,J представляет собой О; В выбран из группы, включающей арил и гетероарил, где атом углерода, смежный с атомом углерода в точке присоединения, необязательно замещен R32, другой атом углерода,смежный с атомом углерода в точке присоединения, необязательно замещен R36, атом углерода, смежный с R32 и находящийся на расстоянии двух атомов от атома углерода в точке присоединения, необязательно замещен R33, атом углерода, смежный с R36 и находящийся на расстоянии двух атомов от атома углерода в точке присоединения, необязательно замещен R35, и любой атом углерода, смежный как с R33, так и сR32, R33, R34, R35 и R36 независимо выбраны из группы, включающей гидридо, ацетамидо,галогенацетамидо, амидино, гуанидино, алкокси, гидрокси, амино, алкоксиамино, низший алкиламино, алкилтио, амидосульфонил, моноалкил амидосульфонил, диалкил амидосульфонил, алкил, галоген, галогеналкил, галогеналкокси, гидроксиалкил, карбоалкокси, карбокси,карбоксамидо, циано и Qb; А выбран из группы, включающей простую ковалентную связь и (СН(R15pa-(W7)rr, гдеrr представляет собой целое число, выбранное из от 0 до 1, ра представляет собой целое число,выбранное из от 0 до 3, и W7 является N(R7);Z0 является простой ковалентной связью;