Лекарственное средство для лечения нейродегенеративных заболеваний

Номер патента: 11707

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Муто Сусуму, Итай Акико

Скачать PDF файл.

Формула / Реферат

1. Лекарственное средство для профилактики и/или терапевтического лечения болезни Альцгеймера и/или эпилепсии, которое содержит в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из соединения, представленного следующей ниже формулой (I), и его фармакологически приемлемой соли, и его гидрата, и его сольвата:

Рисунок 1

где А представляет собой атом водорода или ацетильную группу,

Е представляет собой 2,5- или 3,5-дизамещенную фенильную группу, в которой по меньшей мере один заместитель представляет собой трифторметильную группу и другой заместитель выбран из группы, состоящей из

галогена,

нитрогруппы,

C1-C6 алкильной группы,

галогенированной C1-C6 алкильной группы,

C1-C6 алкоксильной группы,

галогенированной C1-C6 алкоксильной группы,

C1-C6 алкилсульфанильной группы;

C1-C6 алкилоксикарбонильной группы,

карбоксильной группы,

5-6-членной неароматической гетероциклической группы, которая содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из кислорода, серы, азота и тому подобных в качестве составляющих кольцо атомов (образующих кольцо атомов) и указанная гетероциклическая группа необязательно замещена одной или более галогенированной(ыми) С16 алкильной(ми) группой(ми); и

C6-C10 арилоксигруппы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

галогена,

цианогруппы,

С16 алкильной группы и

С16 алкоксильной группы;

монозамещенной тиазол-2-ильной группы или дизамещенной тиазол-2-ильной группы, где указанный заместитель выбран из группы, состоящей из

галогена,

цианогруппы,

C1-C6 алкильной группы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из

карбоксильной группы и

C1-C6 алкилоксикарбонильной группы;

галогенированной C1-C6 алкильной группы,

C6-C10 арильной группы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

галогена и

галогенированной C1-C6 алкильной группы;

C1-C6 алкилкарбонильной группы;

С6-C10 арилкарбонильной группы;

C1-C6 алкилоксикарбонильной группы;

6-членной неароматической гетероциклической группы, которая содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из кислорода, серы, азота и тому подобных в качестве составляющих кольцо атомов (образующих кольцо атомов) и указанная гетероциклическая группа необязательно замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из

C1-C6 алкильной группы и

C6-C10 арильной группы;

С716 аралкильной группы;

карбамоильной группы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из

C1-C6 алкильной группы и

С7-C16 аралкильной группы; и

карбоксильной группы,

кольцо Z представляет собой бензольное кольцо, необязательно замещенное одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из

галогена,

нитрогруппы,

цианогруппы,

C1-C6 алкилоксигруппы,

C18 алкильной группы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

гидроксильной группы,

C1-C6 алкилоксииминогруппы и

С7-C16 аралкилоксииминогруппы;

C2-C6 алкенильной группы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

C6-C10 арильной группы,

цианогруппы,

C1-C6 алкилоксикарбонильной группы и

карбоксильной группы;

C2-C6 алкинильной группы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

C6-C10 арильной группы и

три(С16 алкил)силильной группы,

галогенированной C1-C6 алкильной группы;

C6-C10 арильной группы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

галогена,

галогенированной С16 алкильной группы;

С716 аралкильной группы;

5-9-членной гетероарильной группы, которая содержит по меньшей мере один гетероатом,выбранный из кислорода, серы, азота и тому подобных в качестве составляющих кольцо атомов (образующих кольцо атомов), и указанная гетероарильная группа необязательно замещена одной или более галогенированной(ми) C1-C6 алкильной(ми) группой(ми);

C1-C6 алкилкарбонильной группы,

6-членной неароматической гетероциклической карбонильной группы, которая содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из кислорода, серы, азота и тому подобных в качестве составляющих кольцо атомов (образующих кольцо атомов), и указанная гетероциклическая группа необязательно замещена одной или более С7-C16 аралкильной(ыми) группой(ами);

5-членной гетероарилсульфонильной группы, которая содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из кислорода, серы, азота и тому подобных в качестве составляющих кольцо атомов (образующих кольцо атомов;

карбоксильной группы;

C1-C6 алкилоксикарбонильной группы;

карбамоильной группы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

C6-C10 арильной группы, необязательно замещенной одной или более галогенированной(ми) C1-C6 алкильной(ми) группой(ми), и C1-C6 алкильной группы;

сульфамоильной группы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

C6-C10 арильной группы, необязательно замещенной одной или более галогенированной(ми) C1-C6 алкильной(ми) группой(ми), и

С16 алкильной группы;

аминогруппы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

C1-C6 алкильной группы,

C1-C6 алкилкарбонильной группы,

C6-C10 арилкарбонильной группы,

C1-C6 алкилсульфонильной группы и

C6-C10 арилсульфонильной группы;

уреидогруппы, необязательно замещенной одной или более C6-C10 арильной(ми) группой(ми);

тиоуреидогруппы, необязательно замещенной одной или более C6-C10 арильной(ми) группой(ми);

диазенильной группы, необязательно замещенной одной или более C6-C10 арильной(ми) группой(ми), где указанные арильные группы могут быть замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

нитрогруппы и

6-членной гетероарилсульфамоильной группы, в которой гетероарил содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из кислорода, серы, азота и тому подобных в качестве составляющих кольцо атомов (образующих кольцо атомов) и гидроксигруппы.

2. Лекарственное средство по п.1, где

А представляет собой атом водорода или ацетильную группу;

Е представляет собой 2,5-дизамещенную фенильную группу, в которой по меньшей мере один заместитхыь представляет трифторметильную группу, а другой заместитель выбран из группы, состоящей из

галогена,

нитрогруппы,

С16 алкильной группы,

галогенированной C1-C6 алкильной группы,

С16 алкоксильной группы,

галогенированной C1-C6 алкоксильной группы,

С16 алкилсульфанильной группы;

C1-C6 алкилоксикарбонильной группы;

карбоксильной группы;

5-6-членной неароматической гетероциклической группы, которая содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из кислорода, серы, азота и тому подобных в качестве составляющих кольцо атомов (образующих кольцо атомов), и указанная гетероциклическая группа необязательно замещена одной или более галогенированной(ми) C1-C6 алкильной(ми) группой(ми); и

C6-C10 арилоксигруппы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

галогена,

цианогруппы,

C1-C6 алкильной группы и

C1-C6 алкоксильной группы;

кольцо Z представляет собой бензольное кольцо, которое может быть замещено одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

галогена,

нитрогруппы,

цианогруппы,

С16 алкилоксигруппы,

С18 алкильной группы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

гидроксильной группы,

С1-C6 алкилоксииминогруппы и

С716 аралкилоксииминогруппы;

C2-C6 алкенильной группы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

C6-C10 арильной группы,

цианогруппы,

С16 алкилоксикарбонильной группы и

карбоксильной группы;

C2-C6 алкинильной группы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

C6-C10 арильной группы и

три(C1-C6 алкил)силильной группы,

галогенированной C1-C6 алкильной группы;

C6-C10 арильной группы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

галогена,

галогенированной C1-C6 алкильной группы;

C716 аралкильной группы;

5-9-членной гетероарильной группы, которая содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из кислорода, серы, азота и тому подобных в качестве составляющих кольцо атомов (образующих кольцо атомов), и указанная гетероарильная группа необязательно замещена одной или более C1-C6 алкильной(ми) группой(ми),

С16 алкилкарбонильной группы;

6-членной неароматической гетероциклической карбонильной группы, которая содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из кислорода, серы, азота и тому подобных в качестве составляющих кольцо атомов (образующих кольцо атомов), и указанная гетероциклическая группа необязательно замещена одной или более С710 аралкильной(ми) группой(ми);

5-членной гетероарилсульфонильной группы, которая содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из кислорода, серы, азота и тому подобных в качестве составляющих кольцо атомов (образующих кольцо атомов);

карбоксильной группы;

C1-C6 алкилоксикарбонильной группы;

карбамоильной группы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

C610арильной группы, необязательно замещенной одной или более галогенированной(ми) C1-C6 алкильной(ми) группой(ми), и С16 алкильной группы;

сульфамоильной группы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

C6-C10 арильной группы, необязательно замещенной одной или более галогенированной(ми) C1-C6 алкильной(ми) группой(ми), и C1-C6 алкильной группы;

аминогруппы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

C1-C6 алкильной группы,

C1-C6 алкилкарбонильной группы,

C6-C10 арилкарбонильной группы,

C1-C6 алкилсульфонильной группы и

C6-C10 арилсульфонильной группы;

уреидогруппы, необязательно замещенной одной или более C6-C10 арильной(ми) группой(ми);

тиоуреидогруппы, необязательно замещенной одной или более C6-C10 арильной(ми) группой(ми);

диазенильной группы, необязательно замещенной одной или более C6-C10 арильной(ми) группой(ми);

где указанные арильные группы могут быть замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

нитрогруппы и

6-членной гетероарилсульфамоильной группы, в которой гетероарил содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из кислорода, серы, азота и тому подобных в качестве составляющих кольцо атомов (образующих кольцо атомов) и гидроксигруппы.

3. Лекарственное средство по п.2, где А представляет собой атом водорода; Е представляет собой 2,5-дизамещенную фенильную группу, в которой по меньшей мере один заместитель представляет трифторметильную группу, а другой заместитель выбран из группы, состоящей из

галогена,

нитрогруппы,

C1-C6 алкильной группы,

галогенированной C1-C6 алкильной группы,

С16 алкоксильной группы,

галогенированной C1-C6 алкоксильной группы,

С16 алкилсульфанильной группы;

5-6-членной неароматической гетероциклической группы, которая содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из кислорода, серы, азота и тому подобных в качестве составляющих кольцо атомов (образующих кольцо атомов), и указанная гетероциклическая группа необязательно замещена одной или более галогенированной(ми) C1-C6 алкильной(ми) группой(ми); и

С6-C10 арилоксигруппы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

галогена,

цианогруппы,

C1-C6 алкильной группы и

C1-C6 алкоксильной группы;

нижеследующий фрагмент формулы (Iz-1) в общей формуле, включающей кольцо Z

Рисунок 2

представлен нижеследующей формулой (Iz-2)

Рисунок 3

где Rz представляет

водород,

галоген,

нитрогруппу,

цианогруппу,

C1-C6 алкилоксигруппу,

С18 алкильную группу, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

гидроксильной группы,

С16 алкилоксииминогруппы и

С7-C16 аралкилоксииминогруппы;

C2-C6 алкенильную группу, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

C6-C10 арильной группы,

цианогруппы,

С16 алкилоксикарбонильной группы и

карбоксильной группы;

С26 алкинильную группу, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

C6-C10 арильэющ группы и

три(С16 алкил)силильной группы,

галогенированную С16 алкильную группу,

C6-C10 арильную группу, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

галогена,

галогенированной С16 алкильной группы,

С716 аралкильную группу,

5-9-членную гетероарильную группу, которая содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из кислорода, серы, азота и тому подобных в качестве составляющих кольцо атомов (образующих кольцо атомов), и указанная гетероарильная группа необязательно замещена одной или более С16 алкильной(ыми) группой(ами);

C1-C6 алкилкарбонильную группу;

6-членную неароматическую гетероциклическую карбонильную группу, которая содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из кислорода, серы, азота и тому подобных в качестве составляющих кольцо атомов (образующих кольцо атомов), и указанная гетероциклическая группа необязательно замещена одной или более С716 аралкильной(ми) группой(ми);

5-членную гетероарилсульфонильную группу, которая содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из кислорода, серы, азота и тому подобных в качестве составляющих кольцо атомов (образующих кольцо атомов);

карбоксильную группу;

С16 алкилоксикарбонильную группу;

карбамоильную группу, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

С6-C10 арильной группы, необязательно замещенной одной или более галогенированной(ми) С16 алкильной(ми) группой(ми), и

C1-C6 алкильной группы;

сульфамоильную группу, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

C6-C10 арильной группы, необязательно замещенной одной или более галогенированной(ми) C1-C6 алкильной(ми) группой(ми), и

С16 алкильной группы;

аминогруппу, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

C1-C6 алкильной группы,

C1-C6 алкилкарбонильной группы,

C6-C10 арилкарбонильной группы,

C1-C6 алкилсульфонильной группы и

C6-C10 арилсульфонильной группы;

уреидогруппу, необязательно замещенную одной или более С6-C10 арильной(ми) группой(ми);

тиоуреидогруппу, необязательно замещенную одной или более C6-C10 арильной(ми) группой(ми);

диазенильную группу, необязательно замещенную одной или более C6-C10 арильной(ми) группой(ми), где указанные арильные группы могут быть замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

нитрогруппы и

6-членной гетероарилсульфамоильной группы, в которой гетероарил содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из кислорода, серы, азота и тому подобных в качестве составляющих кольцо атомов (образующих кольцо атомов).

4. Лекарственное средство по п.3, где Rz представляет собой атом галогена; Е представляет собой группу, выбранную из нижеследующей группы заместителей d-2е

[Группа заместителей d-2е]:

2-хлор-5-(трифторметил)фенильная группа,

2,5-бис(трифторметил)фенильная группа,

2-фтор-5-(трифторметил)фенильная группа,

2-нитро-5-(трифторметил)фенильная группа,

2-метил-5-(трифторметил)фенильная группа,

2-метокси-5-(трифторметил)фенильная группа,

2-метилсульфанил-5-(трифторметил)фенильная группа,

2-(1-пирролидинил)-5-(трифторметил)фенильная группа,

2-морфолино-5-(трифторметил)фенильная группа,

2-бром-5-(трифторметил)фенильная группа,

2-(2-нафтилокси)-5-(трифторметил)фенильная группа,

2-(2,4-дихлорфенокси)-5-(трифторметил)фенильная группа,

2-[4-(трифторметил)пиперидин-1-ил]-5-(трифторметил)фенильная группа,

2-(2,2,2-трифторэтокси)-5-(трифторметил)фенильная группа,

2-(2-метоксифенокси)-5-(трифторметил)фенильная группа,

2-(4-хлор-3,5-диметилфенокси)-5-(трифторметил)фенильная группа,

2-пиперидино-5-(трифторметил)фенильная группа,

2-(4-метилфенокси)-5-(трифторметил)фенильная группа,

2-(4-хлорфенокси)-5-(трифторметил)фенильная группа,

2-(4-цианофенокси)-5-(трифторметил)фенильная группа и

2-(4-метоксифенокси)-5-(трифторметил)фенильная группа.

5. Лекарственное средство по п.4, где Rz представляет галоген; Е представляет собой 2,5-бис(трифторметил)фенильную группу.

6. Лекарственное средство по п.5, где Rz представляет бром; Е представляет собой 2,5-бис(трифторметил)фенильную группу.

7. Лекарственное средство по п.2 или 3, где Е представляет собой 2,5-бис(трифторметил)фенильную группу.

8. Лекарственное средство по п.1, где А представляет собой атом водорода или ацетильную группу;

Е представляет собой 3,5-дизамещенную фенильную группу, в которой по меньшей мере один заместитель представляет трифторметильную группу, а другой заместитель выбран из группы, состоящей из

галогена;

нитрогруппы;

галогенированной C1-C6 алкильной группы;

C1-C6 алкоксильной группы;

галогенированной C1-C6 алкоксигруппы;

C1-C6 алкилсульфанильной группы;

С16 алкилоксикарбонильной группы и

карбоксильной группы;

5-6-членной неароматической гетероциклической группы, которая содержит один-два гетероатома, выбранных из кислорода и азота и тому подобных в качестве составляющих кольцо атомов (образующих кольцо атомов), и указанная гетероциклическая группа необязательно замещена одной или более галогенированной(ыми) C1-C6 алкильной(ыми) группой(ами); и

C6-C10 арилоксигруппы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из

атома галогена,

цианогруппы,

C1-C6 алкильной группы,

С16 алкоксигруппы,

кольцо Z представляет собой бензольное кольцо, которое может быть замещено одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

галогена;

нитрогруппы;

цианогруппы;

C1-C6 алкилоксигруппы;

C1-C8 алкильной группы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

гидроксильной группы,

C1-C6 алкилоксииминогруппы и

С7-C16 аралкилоксииминогруппы;

C2-C6 алкенильной группы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

С6-C10 арильной группы,

цианогруппы,

C1-C6 алкилоксикарбонильной группы и

карбоксильной группы;

C2-C6 алкинильной группы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

C6-C10 арильной группы и

три(С16 алкил)силильной группы;

галогенированной C1-C6 алкильной группы;

C6-C10 арильной группы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

галогена,

галогенированной C16 алкильной группы;

С716 аралкильной группы;

5-9-членной гетероарильной группы, которая содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из кислорофр, серы, азота и тому подобных в качестве составляющих кольцо атомов (образующих кольцо атомов), и указанная гетероарильная группа необязательно замещена одной или более C1-C6 алкильной(ми) группой(ми);

C1-C6 алкилкарбонильной группы;

6-членной неароматической гетероциклической карбонильной группы, которая содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из кислорода, серы, азота и тому подобных в качестве составляющих кольцо атомов (образующих кольцо атомов), и указанная гетероциклическая группа необязательно замещена одной или более С716 аралкильной(ми) группой(ми);

5-членной гетероарилсульфонильной группы, которая содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из кислорода, серы, азота и томуподобных в качестве составляющих кольцо атомов (образующих кольцо атомов);

карбоксильной группы;

С16 алкилоксикарбонильной группы;

карбамоильной группы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

C6-C10 арильной группы, необязательно замещенной одной или более галогенированной(ми) C1-C6 алкильной(ми) группой(ми), и

C1-C6 алкильной группы;

сульфамоильной группы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

C6-C10 арильной группы, необязательно замещенной одной или более галогенированной(ми) C1-C6 алкильной(ми) группой(ми), и

C1-C6 алкильной группы;

аминогруппы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

C1-C6 алкильной группы,

C1-C6 алкилкарбонильной группы,

C6-C10 арилкарбонильной группы,

C1-C6 алкилсульфонильной группы и

C6-C10 арилсульфонильной группы;

уреидогруппы, необязательно замещенной одной или более С6-C10 арильной(ми) группой(ми);

тиоуреидогруппы, необязательно замещенной одной или более С6-C10 арильной(ми) группой(ми);

диазенильной группы, необязательно замещенной одной или более С6-C10 арильной(ми) группой(ми);

где указанные арильные группы могут быть замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

нитрогруппы и

6-членной гетероарилсульфамоильной группы, в которой гетероарил содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из кислорода, серы, азота и тому подобных в качестве составляющих кольцо атомов (образующих кольцо атомов); и

гидроксигруппы.

9. Лекарственное средство по п.8, где А представляет собой атом водорода;

Е представляет собой 3,5-дизамещенную фенильную группу, в которой по меньшей мере один заместитель представляет трифторметильную группу, а другой заместитель выбран из группы, состоящей из

галогена;

галогенированной C1-C6 алкильной группы;

С16 алкоксильной группы;

С16 алкилоксикарбонильной группы и

карбоксильной группы;

нижеследующий фрагмент формулы (Iz-1) в общей формуле, включающей кольцо Z

Рисунок 4

представлен нижеследующей формулой (Iz-2):

Рисунок 5

где Rz представляет

водород;

галоген;

нитрогруппу;

цианогруппу;

C1-C6 алкилоксигруппу;

C18 алкильную группу, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

гидроксильной группы,

C1-C6 алкилоксииминогруппы и

С716 аралкилоксииминогруппы;

С26 алкенильную группу, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

C6-C10 арильной группы,

цианогруппы,

C1-C6 алкилоксикарбонильной группы и

карбоксильной группы;

C26 алкинильную группу, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

C6-C10 арильной группы и

три(С1-C6 алкил)силильной группы;

галогенированную C1-C6 алкильную группу;

C6-C10 арильную группу, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

галогена,

галогенированной C1-C6 алкильной группы;

С716 аралкильную группу;

5-9-членную гетероарильную группу, которая содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из кислорода, серы, азота и тому подобных в качестве составляющих кольцо атомов (образующих кольцо атомов), и указанная гетероарильная группа необязательно замещена одной или более C1-C6 алкильной(ми) группой(ми);

C1-C6 алкилкарбонильную группу;

6-членную неароматическую гетероциклическую карбонильную группу, которая содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из кислорода, серы, азота и тому подобных в качестве составляющих кольцо атомов (образующих кольцо атомов), и указанная гетероциклическая группа необязательно замещена одной или более С716 аралкильной(ми) группой(ми);

5-членную гетероарилсульфонильную группу, которая содержит по меньшеймере один гетероатом, выбранный из кислорода, серы, азота и тому подобных в качестве составляющих кольцо атомов (образующих кольцо атомов);

карбоксильную группу;

С16 алкилоксикарбонильную группу;

карбамоильную группу, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

C6-C10 арильной группы, необязательно замещенной одной или более галогенированной(ми) С16 алкильной(ми) группой(ми), и

C1-C6 алкильной группы;

сульфамоильную группу, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

C6-C10 арильной группы, необязательно замещенной одной или более галогенированной(ми) С16 алкильной(ми) группой(ми), и

C1-C6 алкильной группы;

аминогруппу, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

C1-C6 алкильной группы,

С1-C6 алкилкарбонильной группы,

C6-C10 арилкарбонильной группы,

С16 алкилсульфонильной группы и

C6-C10 арилсульфонильной группы;

уреидогруппу, необязательно замещенную одной или более C6-C10 арильной(ми) группой(ми);

тиоуреидогруппу, необязательно замещенную одной или более С6-C10 арильной(ми) группой(ми);

диазенильную группу, необязательно замещенную одной или более C6-C10 арильной(ми) группой(ми);

где указанные арильные группы могут быть замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

нитрогруппы и

6-членной гетероарилсульфамоильной группы, в которой гетероарил содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из кислорода, серы, азота и тому подобных в качестве составляющих кольцо атомов (образующих кольцо атомов).

10. Лекарственное средство по п.9, где Rz представляет галоген;

Е представляет собой группу, выбранную из нижеследующей группы заместителей d-4е

[Груяяр заместителей d-4е]:

3,5-бис(трифторметил)фенильная группа,

3-фтор-5-(трифторметил)фенильная группа,

3-бром-5-(трифторметил)фенильная группа,

3-метокси-5-(трифторметил)фенильная группа,

3-метоксикарбонил-5-(трифторметил)фенильная группа и

3-карбокси-5-(трифторметил)фенильная группа.

11. Лекарственное средство по п.10, где Rz представляет галоген; Е представляет собой 3,5-бис(трифторметил)фенильную группу.

12. Лекарственное средство по п.11, где Rz представляет хлор; Е представляет собой 3,5-бис(трифторметил)фенильную группу.

13. Лекарственное средство по пп.8-9, где Е представляет собой 3,5-бис(трифторметил)фенильную группу.

14. Лекарственное средство по п.1, где А представляет собой атом водорода или ацетильную группу; Е представляет собой монозамещенную тиазол-2-ильную группу или дизамещенную тиазол-2-ильную группу, в которой указанный(е) заместитель(и) выбран(ы) из группы, состоящей из

галогена,

цианогруппы;

C1-C6 алкильной группы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

карбоксильной группы и

С16 алкилоксикарбонильной группы;

галогенированной С16 алкильной группы;

C6-C10 арильной группы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

галогена и

галогенированной С16 алкильной группы;

C1-C6 алкилкарбонильной группы;

C6-C10 арилкарбонильной группы;

C1-C6 алкилоксикарбонильной группы;

6-членной неароматической гетероциклической группы, которая содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из кислорода, серы, азота и тому подобных в качестве составляющих кольцо атомов (образующих кольцо атомов), и указанная гетероциклическая группа может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

C1-C6 алкильной группы и

C6-C10 арильной группы;

С716 аралкильной группы;

карбамоильной группы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

C1-C6 алкильной группы и

С716 аралкильной группы; и

карбоксильной группы;

кольцо Z представляет собой бензольное кольцо, которое может быть замещено одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

галогена,

нитрогруппы,

цианогруппы,

C1-C6 алкилоксигруппы;

C18 алкильной группы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

гидроксильной группы,

С16 алкилоксииминогруппы и

С7-C16 аралкилоксииминогруппы;

С26 алкенильной группы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

C6-C10 арильной группы,

цианогруппы,

C1-C6 алкилоксикарбонильной группы и

карбоксильной группы;

С2-C6 алкинильной группы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

C6-C10 арильной группы и

три(C1-C6 алкил)силильной группы;

галогенированной C1-C6 алкильной группы;

C6-C10 арильной группы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

галогена и

галогенированной C1-C6 алкильной группы;

С7-C16 аралкильной группы,

5-9-членной гетероарильной группы, которая содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из кислорода, серы, азота и тому подобных в качестве составляющих кольцо атомов (образующих кольцо атомов), и указанная гетероарильная группа необязательно замещена одной или более C1-C6 алкильной(ыми) группой(ами),

С16 алкилкарбонильной группы;

6-членной неароматической гетероциклической карбонильной группы, которая содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из кислорода, серы, азота и тому подобных в качестве составляющих кольцо атомов (образующих кольцо атомов), и указанная гетероциклическая группа необязательно замещена одной или более С7-C16 аралкильной(ми) группой(ми);

5-членной гетероарилсульфонильной группы, которая содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из кислорода, серы, азота и тому подобных в качестве составляющих кольцо атомов (образующих кольцо атомов);

карбоксильной группы;

C1-C6 алкилоксикарбонильной группы;

карбамоильной группы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

C6-C10 арильной группы, необязательно замещенной одной или более галогенированной(ми) С16 алкильной(ми) группой(ми), и

C1-C6 алкильной группы;

сульфамоильной группы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

C6-C10 арильной группы, необязательно замещенной одной или более галогенированной(ми) C1-C6 алкильной(ми) группой(ми), и

C1-C6 алкильной группы;

аминогруппы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

C1-C6 алкильной группы,

C1-C6 алкилкарбонильной группы,

C6-C10 арилкарбонильной группы,

C1-C6 алкилсульфонильной группы и

C6-C10 арилсульфонильной группы;

уреидогруппы, необязательно замещенной одной или более C6-C10 арильной(ми) группой(ми);

тиоуреидогруппы, необязательно замещенной одной или более C6-C10 арильной(ми) группой(ми);

диазенильной группы, необязательно замещенной одной или более C6-C10 арильной(ми) группой(ми);

где указанные арильные группы могут быть замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

нитрогруппы и

6-членной гетероарилсульфамоильной группы, в которой гетероарил содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из кислорода, серы, азота и тому подобных в качестве составляющих кольцо атомов (образующих кольцо атомов); и

гидроксигруппы.

15. Лекарственное средство по п.14, где А представляет собой атом водорода;

Е представляет собой монозамещенную тиазол-2-ильную группу или дизамещенную тиазол-2-ильную группу, в которой указанный(е) заместитель(и) выбран(ы) из группы, состоящей из

галогена,

цианогруппы,

C1-C6 алкильной группы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

карбоксильной группы и

C1-C6 алкилоксикарбонильной группы;

галогенированной C1-C6 алкильной группы;

C6-C10 арильной группы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

галогена и

галогенированной C1-C6 алкильной группы;

C1-C6 алкилкарбонильной группы;

С6-C10 арилкарбонильной группы;

C1-C6 алкилоксикарбонильной группы;

6-членной неароматической гетероциклической группы, которая содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный шч кислорода, серы, азота и тому подобных в качестве составляющих кольцо атомов (образующих кольцо атомов), и указанная гетероциклическая группа может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

C1-C6 алкильной группы и

С6-C10 арильной группы;

С716 аралкильной группы;

карбамоильной группы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

C1-C6 алкильной группы и

С716 аралкильной группы; и

карбоксильной группы;

нижеследующий фрагмент формулы (Iz-1) в общей формуле, включающей кольцо Z:

Рисунок 6

представлен нижеследующей формулой (Iz-2):

Рисунок 7

где Rz представляет

водород;

галоген;

нитрогруппу;

цианогруппу;

С16 алкилоксигруппу;

С18 алкильную группу, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

гидроксильной группы,

C1-C6 алкилоксииминогруппы и

С716 аралкилоксииминогруппы;

C2-C6 алкенильную группу, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

C6-C10 арильной группы,

цианогруппы,

С16 алкилоксикарбонильной группы и

карбоксильной группы;

С26 алкинильную группу, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

C6-C10 арильной группы и

три(С16алкил)силильной группы;

галогенированную C1-C6 алкильную группу;

С6-C10 арильную группу, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

галогена,

галогенированной С16 алкильной группы;

C7-C16 аралкильную группу;

5-9-членную гетероарильную группу, которая содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из кислорода, серы, азота и тому подобных в качестве составляющих кольцо атомов (образующих кольцо атомов), и указанная гетероарильная группа необязательно замещена одной или более C1-C6 алкильной(ыми) группой(ами);

С16 алкилкарбонильную группу;

6-членную неароматическую гетероциклическую карбонильную группу, которая содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из кислорода, серы, азота и тому подобных в качестве составляющих кольцо атомов (образующих кольцо атомов), и указанная гетероциклическая группа необязательно замещена одной или более С7-C16 аралкильной(ми) группой(ми);

5-членную гетероарилсульфонильную группу, которая содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из кислорода, серы, азота и тому подобных в качестве составляющих кольцо атомов (образующих кольцо атомов);

карбоксильную группу;

С16алкилоксикарбонильную группу;

карбамоильную группу, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

C6-C10 арильной группы, необязательно замещенной одной или более галогенированной(ми) C1-C6 алкильной(ми) группой(ми), и

C1-C6 алкильной группы;

сульфамоильную группу, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

C6-C10 арильной группы, необязательно замещенной одной или более галогенированной(ми) C1-C6 алкильной(ми) группой(ми), и

C1-C6 алкильной группы;

аминогруппу, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

С16 алкильной группы,

C1-C6 алкилкарбонильной группы,

C6-C10 арилкарбонильной группы,

C1-C6 алкилсульфонильной группы и

C6-C10 арилсульфонильной группы;

уреидогруппу, необязательно замещенную одной или более С6-C10 арильной(ми) группой(ми);

тиоуреидогруппу, необязательно замещенную одной или более С6-C10 арильной(ми) группой(ми);

диазенильную группу, необязательно замещенную одной или более C6-C10 арильной(ми) группой(ми);

где указанные арильные группы могут быть замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из

нитрогруппы и

6-членной гетероарилсульфамоильной группы, в которой гетероарил содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из кислорода, серы, азота и тому подобных в качестве составляющих кольцо атомов (образующих кольцо атомов).

16. Лекарственное средство по п.15, где Rz представляет галоген; Е представляет собой группу, выбранную из нижеследующей группы заместителей d-5е и группы заместителей d-6e

[Группа заместителей d-5е]:

5-бром-4-[(1,1-диметил)этил]тиазол-2-ильная группа,

5-бром-4-(трифторметил)тиазол-2-ильная группа,

5-циано-4-[(1,1-диметил)этил]тиазол-2-ильная группа,

5-метилтиазол-2-ильная группа,

4,5-диметилтиазол-2-ильная группа,

5-метил-4-фенилтиазол-2-ильная группа,

5-(4-фторфенил)-4-метилтиазол-2-ильная группа,

4-метил-5-[3-(трифторметил)фенил]тиазол-2-ильная группа,

4-[(1,1-диметил)этил]-5-этилтиазол-2-ильная группа,

4-этил-5-фенилтиазол-2-ильная группа,

4-изопропил-5-фенилтиазол-2-ильная группа,

4-бутил-5-фенилтиазол-2-ильная группа,

4-[(1,1-диметил)этил]-5-[(2,2-диметил)пропионил]тиазол-2-ильная группа,

4-[(1,1-диметил)этил]-5-(этоксикарбонил)тиазол-2-ильная группа,

4-[(1,1-диметил)этил]-5-пиперидинотиазол-2-ильная группа,

4-[(1,1-диметил)этил]-5-морфолинотиазол-2-ильная группа,

4-[(1,1-диметил)этил]-5-(4-метилпиперазин-1-ил)тиазол-2-ильная группа,

4-[(1,1-диметил)этил]-5-(4-фенилпиперазин-1-ил)тиазол-2-ильная группа,

5-карбоксиметил-4-фенилтиазол-2-ильная группа,

4,5-дифенилтиазол-2-ильная группа,

4-бензил-5-фенилтиазол-2-ильная группа,

5-фенил-4-(трифторметил)тиазол-2-ильная группа,

5-ацетил-4-фенилтиазол-2-ильная группа,

5-бензоил-4-фенилтиазол-2-ильная группа,

5-этоксикарбонил-4-фенилтиазол-2-ильная группа,

5-этоксикарбонил-4-(пентафторфенил)тиазол-2-ильная группа,

5-метилкарбамоил-4-фенилтиазол-2-ильная группа,

5-этилкарбамоил-4-фенилтиазол-2-ильная группа,

5-изопропилкарбамоил-4-фенилтиазол-2-ильная группа,

5-(2-фенилэтил)карбамоил-4-фенилтиазол-2-ильная группа,

5-этоксикарбонил-4-(трифторметил)тиазол-2-ильная группа,

5-карбокси-4-[(1,1-диметил)этил]тиазол-2-ильная группа,

5-(этоксикарбонил)метил-4-фенилтиазол-2-ильная группа,

5-карбокси-4-фенилтиазол-2-ильная группа и

5-пропилкарбамоил-4-фенилтиазол-2-ильная группа;

[Группа заместителей d-6e]:

4-[(1,1-диметил)этил]тиазол-2-ильная группа,

4-фенилтиазол-2-ильная группа,

4-[3,5-бис(трифторметил)фенил]тиазол-2-ильная группа,

4-(2,4-дихлорфенил)тиазол-2-ильная группа,

4-(3,4-дихлорфенил)тиазол-2-ильная группа,

4-[4-(трифторметил)фенил]тиазол-2-ильная группа,

4-(2,5-дифторфенил)тиазол-2-ильная группа,

4-(4-метоксифенил)тиазол-2-ильная группа,

4-[3-(трифторметил)фенил]тиазол-2-ильная группа и

4-(пентафторфенил)тиазол-2-ильная группа.

17. Лекарственное средство по п.16, где Rz представляет галоген; Е представляет собой 4-[(1,1-диметил)этил]-5-[(2,2-диметил)пропионил]тиазол-2-ильную группу.

18. Применение соединения общей структурной формулы (I) и его фармакологически приемлемой соли, гидрата или сольвата, определенного в пп.1-17, для получения лекарственного средства для профилактики и/или терапевтического лечения болезни Альцгеймера и/или эпилепсии.

19. Способ профилактики и/или терапевтического лечения болезни Альцгеймера и/или эпилепсии у млекопитающего, включая человека, который включает введение млекопитающему профилактически и/или терапевтически эффективного количества соединения, выбранного из группы, состоящей из соединения, представленного общей структурной формулой (I) и его фармакологически приемлемой соли и его гидрата и его сольвата, определенного в пп.1-17.

 

Текст

Смотреть все

011707 Область изобретения Настоящее изобретение относится к фармацевтическим композициям для профилактики и/или лечения нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера, эпилепсия и тому подобное. Предпосылки создания изобретения Болезнь Альцгеймера является нейродегенеративным заболеванием, включающим сенильную деменцию, и характерными патологическими изменениями в головном мозге пациентов являются атрофия мозга, вызываемая гибелью нервных клеток, неирофибриллярное сплетение, вызываемое интранейронным накоплением волокнистых веществ и наличие пятнистого скопления, называемого сенильной бляшкой, в различных участках коры головного мозга. В настоящее время считают, что поскольку белки, накапливаемые в сенильной бляшке, являются A (-амилоидом), накопление A вследствие некоторых причин является возможной причиной болезни Альцгеймера (амилоидная гипотеза). Считается, что сенильная бляшка образуется вследствие увеличения концентрации интрацеребрального A, которое запускает его агрегацию и отложение, и агрегированный A действует на нервные клетки, вызывая гибель нервных клеток, и нейрофибриллярное сплетение. Сообщается, что A индуцирует апоптоз в нервных клетках (The Journal of Neuroscience: the official journal of the society for neuroscience, (USA), 2001, Vol. 21, 1, RC118). Таким образом, ожидается, что предотвращение гибели нервных клеток и нейрофибриллярного сплетения, вызываемого A, является эффективным средством для лечения болезни Альцгеймера. В головном мозге пациента, страдающего болезнью Альцгеймера, содержание СОХ (циклооксигеназы) и активность промоторного района белка-предшественника A повышается и, считается, что такое повышение вызывается активацией NF-B (нуклеарный фактор B). Считается, что повышение содержания СОХ в головном мозге индуцирует воспаление и увеличение активности промоторного района белка-предшественника A может привести к экспрессии и пролиферации A для запуска гибели клеток. Кроме того, считается, что NF-B тесно связан с пластичностью нервных клеток. Таким образом, считают, что NF-B принимает активное участие в возникновении болезни Альцгеймера, и было исследовано лечение болезни Альцгеймера с использованием противовоспалительных агентов или лекарственных средств, обладающих ингибирующей активностью против NF-B (Journal of Pain and Symptom Management, (USA), 2002, Vol. 23,4 (extra number), p. S35-40; Neuroreport, 2001, (England), Vol. 12,7, p. 1449-1452; The Journal of Clinical Investigation, 2001, (USA), Vol. 107,2, p. 135-142). Однако сообщается, что, когда A оказывает действие на нервные клетки, помимо NF-B активируется также АР-1 (активированный белок-1) (The Journal of Neuroscience: the official journal of the societyfor neuroscience, (USA), 2001, Vol. 21,1, RC118). Кроме того, на основании последних исследований установлено, что активация АР-1 индуцирует апоптоз и активация NF-B защищает клетки и ингибирует гибель клеток, и в соответствии с этим установлено, что селективное ингибирование активации NF-B может вызвать активацию апоптоза и обострение симптомов болезни Альцгеймера. (The Journal of Clinical Investigation, (USA), 2001, Vol. 107,3, p. 247-254; Cell and Tissue Research, (Germany), 2000, Vol. 301,1, p. 173-187; The Journal of Biological Chemistry, (USA), 2000, Vol. 275,20, p. 15114-15121). Таким образом, считается, что для предупреждения скопления A, а также гибели нервных клеток и нейрофибриллярного сплетения вследствие A необходимы одновременные ингибирования активаций NFB И АР-1. Сообщается, что, когда ингибируется активация АР-1, ингибируется апоптоз, вызванный ультрафиолетовым облучением или окислительной стимуляцией (The Journal of Biological Chemistry,(USA), 2001, Vol. 276,16, p. 12697-12701; Molecular and Cellular Biology (USA), 2001, Vol. 21,9, p. 3012-3024). Таким образом, ожидается, что ингибирование активации АР-1 является эффективным для ингибирования апоптоза нервных клеток, вызванного A. Считается, что при эпилепсии, которая является заболеванием, относящимся к головному мозгу и сходным с болезнью Альцгеймера, эпилептические припадки индуцируются аномальным возбуждением большого мозга вследствие нарушения баланса между глутаминовой кислотой, которая действует в качестве возбуждающего вещества, и -аминомасляной кислотой, которая действует в качестве ингибирующего вещества в головном мозге. Считается, что АР-1 активируется в гиппокампе и коре головного мозга(Yakugaku Zasshi: Journal of The Pharmaceutical Society of Japan, 1999, Vol. 119,7, p. 510-518) и сообщается также, что когда каиновую кислоту в качестве агониста рецептора глутаминовой кислоты вводят крысе или мыши, NF-B также активируется в гиппокампе (Neuroscience, (USA), 1999, Vol. 94,1, p. 83-91) и, следовательно, как считают, ингибиторы NF-B И АР-1 являются эффективными для профилактики и/или терапевтического лечения эпилептических припадков. Производные N-фенилсалициламида описаны в качестве ингибитора роста растений в описании патента США 4358443. В качестве лекарственных средств указанные производные описаны как противовоспалительные агенты в описании европейского патента 0221211, публикации заявки на патент Японии (KOKAI)(Sho) 62-99329, не прошедшей экспертизу, и описании патента США 6117859. Кроме того, они описаны в качестве ингибиторов NF-B В описаниях публикации международной патентной заявки WO 99/65499, публикации международной патентной заявки WO 02/49632 и публикации-1 011707 международной патентной заявки WO 02/076918, и применение этих производных в качестве агента против болезни Альцгеймера предложено в описаниях публикации международной патентной заявки WO 99/65499 и публикации международной патентной заявки WO 02/49632. Однако в этих публикациях не приведены какие-либо данные, которые непосредственно указывают на эффективность производных Nфенилсалициламида для профилактики и/или терапевтического лечения болезни Альцгеймера, и в этих публикациях не описано также ингибирующее действие против активации АР-1 (активированный белок 1). Производные N-фенилсалициламида описаны в качестве ингибитора против продуцирования цитокинов в описании публикации международной патентной заявки WO 02/051397. Описание изобретения Целью настоящего изобретения являются лекарственные средства для профилактики и/или терапевтического лечения болезни Альцгеймера или эпилепсии. Авторы настоящего изобретения провели исследования по ингибирующему действию различных производных N-арилсалициламида и гидроксиарилпроизводных, которые являются аналогичными им соединениями, против активации NF-B при стимуляции TNF- и активации АР-1 при стимуляции TNF- с использованием способов репортерного анализа. В результате авторами изобретения обнаружено, что соединения настоящего изобретения обладают ингибирующей активностью не только против активации АР-1, но также против NF-B. На основании этих результатов авторы совершили настоящее изобретение, подтвердив эффективность вышеуказанных соединений на животных моделях болезни Альцгеймера и эпилепсии. Настоящее изобретение, таким образом, предлагает:(1) лекарственное средство для профилактики и/или терапевтического лечения болезни Альцгеймера, которое содержит в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из соединения, представленного следующей ниже формулой (I), и его фармакологически приемлемой соли,и его гидрата, и его сольвата где А представляет собой атом водорода или ацетильную группу,Е представляет собой 2,5-дизамещенную или 3,5-дизамещенную фенильную группу или моноциклическую или конденсированную полициклическую гетероарильную группу, которая может быть замещенной, при условии, что исключается соединение, у которого указанная гетероарильная группа является (1) конденсированной полициклической гетероарильной группой, у которой кольцо, которое непосредственно связано с группой -CONH- в формуле (I), является бензольным кольцом, (2) незамещенной тиазол-2-ильной группой или (3) незамещенной бензотиазол-2-ильной группой,кольцо Z представляет собой арен, который может иметь один или несколько заместителей в дополнение к группе, представленной формулой -O-А, где А имеет такое же значение, как указано выше, и группе, представленной формулой -CONH-E, где Е имеет такое же значение, как указано выше, или гетероарен, который может иметь один или несколько заместителей в дополнение к группе, представленной формулой -O-А, где А имеет такое же значение, как указано выше, и группе, представленной формулой-CONH-E, где Е имеет такое же значение, как указано выше. Кроме того, настоящее изобретение предлагает лекарственное средство для профилактики и/или терапевтического лечения эпилепсии, которое содержит в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из соединения, представленного вышеуказанной общей формулой (I), и его фармакологически приемлемой соли, и его гидрата, и его сольвата. Примеры предпочтительных лекарственных средств настоящего изобретения включают:(2) вышеуказанное лекарственное средство, которое содержит в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из данного соединения, и его фармакологически приемлемой соли, и его гидрата, и его сольвата, где А представляет собой атом водорода;(3) вышеуказанное лекарственное средство, которое содержит в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из данного соединения, и его фармакологически приемлемой соли, и его гидрата, и его сольвата, где кольцо Z представляет собой C6-C10-арен, который может иметь один или несколько заместителей в дополнение к группе, представленной формулой -O-А, где А имеет такое же значение, как указано в общей формуле (I), и группе, представленной формулой -CONH-E, где Е имеет такое же значение, как указано в общей формуле (I), или 5-10-членный гетероарен, который может иметь один или несколько заместителей в дополнение к группе, представленной формулой -O-А, где А имеет такое же значение, как указано в общей формуле (I), и группе, представленной формулой-CONH-E, где Е имеет такое же значение, как указано в общей формуле (I);(4) вышеуказанное лекарственное средство, которое содержит в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из данного соединения, и его фармакологически приемлемой соли, и его гидрата, и его сольвата, где кольцо Z представляет собой бензольное кольцо, которое может-2 011707 иметь один или несколько заместителей в дополнение к группе, представленной формулой -O-А, где А имеет такое же значение, как указано в общей формуле (I), и группе, представленной формулой -CONHE, где Е имеет такое же значение, как указано в общей формуле (I), или нафталиновое кольцо, которое может иметь один или несколько заместителей в дополнение к группе, представленной формулой -O-А,где А имеет такое же значение, как указано в общей формуле (I), и группе, представленной формулой-CONH-E, где Е имеет такое же значение, как указано в общей формуле (I);(5) вышеуказанное лекарственное средство, которое содержит в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из соединения, представленного общей формулой (I), и его фармакологически приемлемой соли, и его гидрата, и его сольвата, где кольцо Z представляет собой бензольное кольцо, которое замещено атомом(ами) галогена в дополнение к группе, представленной формулой -O-А, где А имеет такое же значение, как указано в общей формуле (I), и группе, представленной формулой -CONH-E, где Е имеет такое же значение, как указано в общей формуле (I);(6) вышеуказанное лекарственное средство, которое содержит в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из данного соединения, и его фармакологически приемлемой соли, и его гидрата, и его сольвата, где кольцо Z представляет собой нафталиновое кольцо, которое может иметь один или несколько заместителей в дополнение к группе, представленной формулой -O-А, где А имеет такое же значение, как указано в общей формуле (I), и группе, представленной формулой-CONH-E, где Е имеет такое же значение, как указано в общей формуле (I);(7) лекарственное средство, обладающее ингибирующей активностью против активации NF-B, которое содержит в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из соединения, представленного общей формулой (I), или его фармакологически приемлемой соли, и его гидрата и его сольвата, где Е представляет собой 2,5-дизамещенную фенильную группу или 3,5-дизамещенную фенильную группу;(8) вышеуказанное лекарственное средство, которое содержит в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из данного соединения и его фармакологически приемлемой соли, и его гидрата, и его сольвата, где Е представляет собой 2,5-дизамещенную фенильную группу, где по меньшей мере один из указанных заместителей является трифторметильной группой, или 3,5 дизамещенную фенильную группу, где по меньшей мере один из указанных заместителей является трифторметильной группой;(9) вышеуказанное лекарственное средство, которое содержит в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из данного соединения, и его фармакологически приемлемой соли, и его гидрата, и его сольвата, где Е представляет собой 3,5-бис(трифторметил)фенильную группу;(10) вышеуказанное лекарственное средство, которое содержит в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из данного соединения, и его фармакологически приемлемой соли, и его гидрата, и его сольвата, где Е представляет собой моноциклическую или конденсированную полициклическую гетероарильную группу, которая может быть замещенной, при условии, что исключено соединение, у которого указанная гетероарильная группа является (1) конденсированной полициклической гетероарильной группой, у которой кольцо, которое связано непосредственно с группой -CONHв формуле (I), является бензольным кольцом, (2) незамещенной тиазолил-2-ильной группой или (3) незамещенной бензотиазол-2-ильной группой;(11) вышеуказанное лекарственное средство, которое содержит в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из данного соединения, и его фармакологически приемлемой соли, и его гидрата, и его сольвата, где Е представляет собой 5-членную моноциклическую гетероарильную группу, которая может быть замещенной, при условии, что исключены соединения, у которых указанная гетероарильная группа является незамещенной тиазол-2-ильной группой. В другом аспекте настоящее изобретение предлагает применение каждого из веществ для получения лекарственного средства по вышеуказанным пунктам (1)-(11). Настоящее изобретение далее предлагает способ профилактики и/или терапевтического лечения болезни Альцгеймера, который содержит стадию введения профилактически и/или терапевтически эффективного количества вышеуказанного вещества млекопитающему, в том числе человеку; и способ профилактики и/или терапевтического лечения эпилепсии, который содержит стадию введения профилактически и/или терапевтически эффективного количества вышеуказанного соединения млекопитающему, в том числе человеку. Краткое описание фигур На фиг. 1 показана ингибирующая активность против гипоплазии памяти на животной модели болезни Альцгеймера лекарственного средства настоящего изобретения (соединение 4). Лучший способ осуществления изобретения Ссылка на описание публикации международной патентной заявки WO 02/49632 полезна для лучшего понимания настоящего изобретения. Полное описание вышеуказанной публикации международной патентной заявки WO 02/49632 включено в качестве ссылки в описание настоящего изобретения. Термины, используемые в настоящем описании, имеют следующие значения. В качестве атома галогена может быть использован любой атом фтора, атом хлора, атом брома или атом иода, если не указано иное.-3 011707 Примеры углеводородной группы включают, например, алифатическую углеводородную группу,арильную группу, ариленовую группу, аралкильную группу, мостиковую циклическую углеводородную группу, спироциклическую углеводородную группу и терпеновую углеводородную группу. Примеры алифатической углеводородной группы включают, например, алкильную группу, алкенильную группу, алкинильную группу, алкиленовую группу, алкениленовую группу, алкилиденовую группу и тому подобное, которые являются одновалентными или двухвалентными ациклическими углеводородными группами с неразветвленной или разветвленной цепью; циклоалкильную группу, циклоалкенильную группу, циклоалкандиенильную группу, циклоалкилалкильную группу, циклоалкиленовую группу и циклоалкениленовую группу, которые являются насыщенными или ненасыщенными одновалентными или двухвалентными алициклическими углеводородными группами. Примеры алкильной группы включают метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, вторбутил, трет-бутил, н-пентил, изопентил, 2-метилбутил, 1-метилбутил, неопентил, 1,2-диметилпропил, 1 этилпропил, н-гексил, 4-метилпентил, 3-метилпентил, 2-метилпентил, 1-метилпентил, 3,3-диметилбутил,2,2-диметилбутил, 1,1-диметилбутил, 1,2-диметилбутил, 1,3-диметилбутил, 2,3-диметилбутил, 2 этилбутил, 1-этилбутил, 1-этил-1-метилпропил, н-гептил, н-октил, н-нонил, н-децил, н-ундецил, ндодецил, н-тридецил, н-тетрадецил и н-пентадецил, которые являются C1-C15-алкильными группами с неразветвленной или разветвленной цепью. Примеры алкенильной группы включают, например, винил, проп-1-ен-1-ил, аллил, изопропенил,бут-1-ен-1-ил, бут-2-ен-1-ил, бут-3-ен-1-ил, 2-метилпроп-2-ен-1-ил, 1-метилпроп-2-ен-1-ил, пент-1-ен-1 ил, пент-2-ен-1-ил, пент-3-ен-1-ил, пент-4-ен-1-ил, 3-метилбут-2-ен-1-ил, 3-метилбут-3-ен-1-ил, гекс-1 ен-1-ил, гекс-2-ен-1-ил, гекс-3-ен-1-ил, гекс-4-ен-1-ил, гекс-5-ен-1-ил, 4-метилпент-3-ен-1-ил, 4 метилпент-3-ен-1-ил, гепт-1-ен-1-ил, гепт-6-ен-1-ил, окт-1-ен-1-ил, окт-7-ен-1-ил, нон-1-ен-1-ил, нон-8 ен-1-ил, дец-1-ен-1-ил, дец-9-ен-1-ил, ундец-1-ен-1-ил, ундец-10-ен-1-ил, додец-1-ен-1-ил, додец-11-ен-1 ил, тридец-1-ен-1-ил, тридец-12-ен-1-ил, тетрадец-1-ен-1-ил, тетраден-13-ен-1-ил, пентадец-1-ен-1-ил и пентадец-14-ен-1-ил, которые являются C2-С 15-алкенильными группами с неразветвленной или разветвленной цепью. Примеры алкинильных групп включают, например, этинил, проп-1-ин-1-ил, проп-2-ин-1-ил, бут-1 ин-1-ил, бут-3-ин-1-ил, 1-метилпроп-2-ин-1-ил, пент-1-ин-1-ил, пент-4-ин-1-ил, гекс-1-ин-1-ил, гекс-5 ин-1-ил, гепт-1-ин-1-ил, гепт-6-ин-1-ил, окт-1-ин-1-ил, окт-7-ин-1-ил, нон-1-ин-1-ил, нон-8-ин-1-ил, дец 1-ин-1-ил, дец-9-ин-1-ил, ундец-1-ин-1-ил, ундец-10-ин-1-ил, додец-1-ин-1-ил, додец-11-ин-1-ил, тридец 1-ин-1-ил, тридец-12-ин-1-ил, тетрадец-1-ин-1-ил, тетраден-13-ин-1-ил, пентадец-1-ин-1-ил и пентадец 14-ин-1-ил, которые являются С 2-С 15-алкинильными группами с неразветвленной или разветвленной цепью. Примеры алкиленовой группы включают, например, метиленовую, этиленовую, этан-1,1-диильную,пропан-1,3-диильную, пропан-1,2-диильную, пропан-2,2-диильную, бутан-1,4-диильную, пентан-1,5 диильную, гексан-1,6-диильную и 1,1,4,4-тетраметилбутан-1,4-диильную группу, которые являются С 1 С 8-алкиленовыми группами с неразветвленной или разветвленной цепью. Примеры алкениленовых групп включают, например, этен-1,2-диил, пропен-1,3-диил, бут-1-ен-1,4 диил, бут-2-ен-1,4-диил, 2-метилпропен-1,3-диил, пен-2-ен-1,5-диил и гекс-3-ен-1,6-диил, которые являются C1-C6-алкениленовыми группами с неразветвленной или разветвленной цепью. Примеры алкилиденовых групп включают, например, метилиден, этилиден, пропилиден, изопропилиден, бутилиден, пентилиден и гексилиден, которые являются C1-C6-алкилиденовыми группами с неразветвленной или разветвленной цепью. Примеры циклоалкильной группы включают, например, циклопропил, циклобутил, циклопентил,циклогексил, циклогептил и циклооктил, которые являются С 3-С 8-циклоалкильными группами. Вышеуказанная циклоалкильная группа может быть конденсирована с бензольным кольцом, нафталиновым кольцом и тому подобное и включает, например, 1-инданил, 2-инданил, 1,2,3,4 тетрагидронафталин-1-ил и 1,2,3,4-тетрагидронафталин-2-ил. Примеры циклоалкенильной группы включают, например, 2-циклопропен-1-ил, 2-циклобутен-1-ил,2-циклопентен-1-ил, 3-циклопентен-1-ил, 2-циклогексен-1-ил, 3-циклогексен-1-ил, 1-циклобутен-1-ил и 1-циклопентен-1-ил, которые являются С 3-С 6-циклоалкенильными группами. Вышеуказанная циклоалкенильная группа может быть конденсирована с бензольным кольцом, нафталиновым кольцом и тому подобное и примеры ее включают, например, 1-инданил, 2-инданил, 1,2,3,4 тетрагидронафталин-1-ил, 1,2,3,4-тетрагидронафталин-2-ил, 1-инденил и 2-инденил. Примеры циклоалкандиенильной группы включают, например, 2,4-циклопентадиен-1-ил, 2,4 циклогексадиен-1-ил и 2,5-циклогексадиен-1-ил, которые являются C5-C6-циклоалкадиенильными группами. Указанная выше циклоалкандиенильная группа может быть конденсирована с бензольным кольцом,нафталиновым кольцом и тому подобное и примеры ее включает, например, 1-инденил и 2-инденил. Примеры циклоалкилалкильной группы включают группы, в которых один атом водорода алкильной группы заменен циклоалкильной группой, например циклопропилметил, 1-циклопропилэтил, 2 циклопропилэтил, 3-циклопропилпропил, 4-циклобутилбутил, 5-циклопропилпентил, 6-цикло-4 011707 пропилгексил, циклобутилметил, циклопентилметил, циклобутилметил, циклопентилметил, циклогексилметил, циклогексилпропил, циклогексилбутил, циклогептилметил, циклооктилметил и 6 циклооктилгексил, которые являются С 4-С 14-циклоалкилалкильными группами. Примеры циклоалкиленовой группы включают, например, циклопропан-1,1-диил, циклопропан-1,2 диил, циклобутан-1,1-диил, циклобутан-1,2-диил, циклобутан-1,3-диил, циклопентан-1,1-диил, циклопентан-1,2-диил, циклопентан-1,3-диил, циклогексан-1,1-диил, циклогексан-1,2-диил, циклогексан-1,3 диил, циклогексан-1,4-диил, циклогептан-1,1-диил, циклогептан-1,2-диил, циклооктан-1,1-диил и циклооктан-1,2-диил, которые являются С 3-С 8-циклоалкиленовыми группами. Примерами циклоалкениленовой группы включают, например, 2-циклопропен-1,1-диил, 2 циклобутен-1,1-диил, 2-циклопентен-1,1-диил, 3-циклопентен-1,1-диил, 2-циклогексен-1,1-диил, 2 циклогексен-1,2-диил, 2-циклогексен-1,4-диил, 3-циклогексен-1,1-диил, 1-циклобутен-1,2-диил, 1 циклопентен-1,2-диил и 1-циклогексен-1,2-диил, которые являются С 3-С 6-циклоалкениленовыми группами. Примеры арильной группы включают моноциклическую или конденсированную полициклическую ароматическую углеводородную группу, например фенил, 1-нафтил, 2-нафтил, антрил, фенантрил и аценафтиленил, которые являются C6-С 14-ариленовыми группами. Указанная выше арильная группа может быть конденсирована с вышеуказанной С 3-С 8 циклоалкильной группой, С 3-С 8-циклоалкенильной группой, С 5-С 8-циклоалкандиенильной группой или тому подобное и примеры ее включают, например, 4-инданил, 5-инданил, 1,2,3,4-тетрагидронафталин-5 ил, 1,2,3,4-тетрагидронафталин-6-ил, 3-аценафтенил, 4-аценафтенил, инден-4-ил, инден-5-ил, инден-6-ил,инден-7-ил, 8-феналенил, 5-феналенил, 6-феналенил, 7-феналенил, 8-феналенил и 9-феналенил. Примеры ариленовой группы включают, например, 1,2-фенилен, 1,3-фенилен, 1,4-фенилен, нафталин-1,2-диил, нафталин-1,3-диил, нафталин-1,4-диил, нафталин-1,5-диил, нафталин-1,6-диил, нафталин 1,7-диил, нафталин-1,8-диил, нафталин-2,3-диил, нафталин-2,4-диил, нафталин-2,5-диил, нафталин-2,6 диил, нафталин-2,7-диил, нафталин-2,8-диил и антрацен-1,4-диил, которые являются С 6-С 14 ариленовыми группами. Примеры аралкильной группы включают группы, у которых один атом водорода алкильной группы заменен арильной группой, например бензил, 1-нафтилметил, 2-нафтилметил, антраценилметил, фенантренилметил, аценафтиленилметил, дифенилметил, 1-фенетил, 2-фенетил, 1-(1-нафтил)этил, 1-(2 нафтил)этил, 2-(1-нафтил)этил, 2-(2-нафтил)этил, 3-фенилпропил, 3-(1-нафтил)пропил, 3-(2 нафтил)пропил, 4-фенилбутил, 4-(1-нафтил)бутил, 4-(2-нафтил)бутил, 5-фенилпентил, 5-(1 нафтил)пентил, 5-(2-нафтил)пентил, 6-фенилгексил, 6-(1-нафтил)гексил и 6(2-нафтил)гексил, которые являются С 7-С 16-аралкильными группами. Примеры мостиковой циклической углеводородной группы включают, например, бицикло[2.1,0]пентил, бицикло[2.2.1]гептил, бицикло[2.2.1]октил и адамантил. Примеры спироциклической углеводородной группы включают, например, спиро[3.4]октил и спиро[4.5]дека-1,6-диенил. Примеры терпенового углеводорода включают, например, геранил, нерил, линалил, фитил, ментил и борнил. Примеры галогенированной алкильной группы включают группы, в которых один атом водорода алкильной группы заменен атомом галогена, например фторметил, дифторметил, трифторметил, хлорметил, дихлорметил, трихлорметил, бромметил, дибромметил, трибромметил, иодметил, дииодметил,трииодметил, 2,2,2-трифторэтил, пентафторэтил, 3,3,3-трифторпропил, гептафторпропил, гептафторизопропил, нонафторбутил и перфторгексил, которые являются галогенированными C1-C6-алкильными группами с неразветвленной или разветвленной цепью, замещенными 1-13 атомами галогена. Примеры гетероциклической группы включают, например, моноциклическую или конденсированную полициклическую гетероарильную группу, которая содержит по меньшей мере один атом 1-3 типов гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома серы, атома азота и тому подобное, в качестве составляющих кольцо атомов (образующих кольцо атомов) и моноциклическую или конденсированную полициклическую неароматическую гетероциклическую группу, которая содержит по меньшей мере один атом 1-3 типов гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома серы, атома азота и тому подобное, в качестве составляющих кольцо атомов (образующих кольцо атомов). Примеры моноциклической гетероарильной группы включают, например, 2-фурил, 3-фурил, 2 тиенил, 3-тиенил, 1-пирролил, 2-пирролил, 3-пирролил, 2-оксазолил, 4-оксазолил, 5-оксазолил, 3 изоксазолил, 4-изоксазолил, 5-изоксазолил, 2-тиазолил, 4-тиазолил, 5-тиазолил, 3-изотиазолил, 4 изотиазолил, 5-изотиазолил, 1-имидазолил, 2-имидазолил, 4-имидазолил, 5-имидазолил, 1-пиразолил, 3 пиразолил, 4-пиразолил, 5-пиразолил, (1,2,3-оксадиазол)-4-ил, (1,2,3-оксадиазол)-5-ил, (1,2,4 оксадиазол)-3-ил, (1,2,4-оксадиазол)-5-ил, (1,2,5-оксадиазол)-3-ил, (1,2,5-оксадиазол)-4-ил, (1,3,4 оксадиазол)-2-ил, (1,3,4-оксадиазол)-5-ил, фуразанил, (1,2,3-тиадиазол)-4-ил, (1,2,3-тиадиазол)-5-ил,(1,2,4-тиадиазол)-3-ил, (1,2,4-тиадиазол)-5-ил, (1,2,5-тиадиазол)-3-ил, (1,2,5-тиадиазол)-4-ил, (1,3,4 тиадиазол)-2-ил, (1,3,4-тиадиазол)-5-ил, (1 Н-1,2,3-триазол)-1-ил, (1 Н-1,2,3-триазол)-4-ил, (1 Н-1,2,3 триазол)-5-ил, (2 Н-1,2,3-триазол)-2-ил, (2 Н-1,2,3-триазол)-4-ил, (1 Н-1,2,4-триазол)-1-ил, (1 Н-1,2,4-5 011707 триазол)-3-ил, (1 Н-1,2,4-триазол)-5-ил, (4 Н-1,2,4-триазол)-3-ил, (4 Н-1,2,3-триазол)-4-ил, (1 Н-тетразол)-1 ил, (1 Н-тетразол)-5-ил, (2 Н-тетразол)-2-ил, (2 Н-тетразол)-5-ил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, 3 пиридазинил, 4-пиридазинил, 2-пиримидинил, 4-пиримидинил, 5-пиримидинил, 2-пиразинил, (1,2,3 триазин)-4-ил, (1,2,3-триазин)-5-ил, (1,2,4-триазин)-3-ил, (1,2,4-триазин)-5-ил, (1,2,4-триазин)-6-ил,(1,3,5-триазин)-2-ил, 1-азепинил, 2-азепинил, 3-азепинил, 4-азепинил, (1,4-оксазепин)-2-ил, (1,4 оксазепин)-3-ил, (1,4-оксазепин)-5-ил, (1,4-оксазепин)-6-ил, (1,4-оксазепин)-7-ил, (1,4-тиазепин)-2-ил,(1,4-тиазепин)-3-ил, (1,4-тиазепин)-5-ил, (1,4-тиазепин)-6-ил и (1,4-тиазепин)-7-ил, которые являются 57-членными моноциклическими гетероарильными группами. Примеры конденсированной гетероарильной группы включают, например, 2-бензофуранил, 3 бензофуранил, 4-бензофуранил, 5-бензофуранил, 6-бензофуранил, 7-бензофуранил, 1-изобензофуранил,4-изобензофуранил, 5-изобензофуранил, 2-бензо[b]тиенил, 3-бензо[b]тиенил, 4-бензо[b]тиенил, 5 бензо[b]тиенил, 6-бензо[b]тиенил, 7-бензо[b]тиенил, 1-бензо[с]тиенил, 4-бензо[с]тиенил, 5 бензо[с]тиенил, 1-индолил, 1-индолил, 2-индолил, 3-индолил, 4-индолил, 5-индолил, 6-индолил, 7 индолил, (2 Н-изоиндол)-1-ил, (2 Н-изоиндол)-2-ил, (2 Н-изоиндол)-4-ил, (2 Н-изоиндол)-5-ил, (1 Ниндазол)-1-ил, (1 Н-индазол)-3-ил, (1 Н-индазол)-4-ил, (1 Н-индазол)-5-ил, (1 Н-индазол)-6-ил, (1 Ниндазол)-7-ил, (2 Н-индазол)-1-ил, (2 Н-индазол)-2-ил, (2 Н-индазол)-4-ил, (2 Н-индазол)-5-ил, 2 бензоксазолил, 2-бензоксазолил, 4-бензоксазолил, 5-бензоксазолил, 6-бензоксазолил, 7-бензоксазолил,(1,2-бензизоксазол)-3-ил, (1,2-бензизоксазол)-4-ил, (1,2-бензизоксазол)-5-ил, (1,2-бензизоксазол)-6-ил,(1,2-бензизоксазол)-7-ил, (2,1-бензизоксазол)-3-ил, (2,1-бензизоксазол)-4-ил, (2,1-бензизоксазол)-5-ил,(2,1-бензизоксазол)-6-ил, (2,1-бензизоксазол)-7-ил, 2-бензотиазолил, 4-бензотиазолил, 5-бензотиазолил,6-бензотиазолил,7-бензотиазолил,(1,2-бензизотиазол)-3-ил,(1,2-бензизотиазол)-4-ил,(1,2 бензизотиазол)-5-ил, (1,2-бензизотиазол)-6-ил, (1,2-бензизотиазол)-7-ил, (2,1-бензизотиазол)-3-ил, (2,1 бензизотиазол)-4-ил, (2,1-бензизотиазол)-5-ил, (2,1-бензизотиазол)-6-ил, (2,1-бензизотиазол)-7-ил, (1,2,3 бензоксадиазол)-4-ил, (1,2,3-бензоксадиазол)-5-ил, (1,2,3-бензоксадиазол)-6-ил, (1,2,3-бензоксадиазол)-7 ил, (2,1,3-бензоксадиазол)-4-ил, (2,1,3-бензоксадиазол)-5-ил, (1,2,3-бензотиадиазол)-4-ил, (1,2,3 бензотиадиазол)-5-ил, (1,2,3-бензотиадиазол)-6-ил, (1,2,3-бензотиадиазол)-7-ил, (2,1,3-бензотиадиазол)-4 ил, (2,1,3-бензотиадиазол)-5-ил, (1 Н-бензотриазол)-1-ил, (1 Н-бензотриазол)-4-ил, (1 Н-бензотриазол)-5 ил, (1 Н-бензотриазол)-6-ил, (1 Н-бензотриазол)-7-ил, (2 Н-бензотриазол)-2-ил, (2 Н-бензотриазол)-4-ил,(2 Н-бензотриазол)-5-ил, 2-хинолил, 3-хинолил, 4-хинолил, 5-хинолил, 6-хинолил, 7-хинолил, 8-хинолил,1-изохинолил, 3-изохинолил, 4-изохинолил, 5-изохинолил, 6-изохинолил, 7-изохинолил, 8-изохинолил,3-циннолинил, 4-циннолинил, 5-циннолинил, 6-циннолинил, 7-циннолинил, 8-циннолинил, 2 хиназолинил, 4-хиназолинил, 5-хиназолинил, 6-хиназолинил, 7-хиназолинил, 8-хиназолинил, 2 хиноксалинил, 5-хиноксалинил, 6-хиноксалинил, 1-фталазинил, 5-фталазинил, 6-фталазинил, 2 нафтиридинил, 3-нафтиридинил, 4-нафтиридинил, 2-пуринил, 6-пуринил, 7-пуринил, 8-пуринил, 2 птеридинил, 4-птеридинил, 6-птеридинил, 7-птеридинил, 1-карбазолил, 2-карбазолил, 3-карбазолил, 4 карбазолил, 9-карбазолил, 2-(-карболинил), 3-(-карболинил), 4-(-карболинил), 5-(-карболинил), 6(-карболинил), 7-(-карболинил), 8-(-карболинил), 9-(-карболинил), 1-(-карболинил), 3-(карболинил), 4-(-карболинил), 5-(-карболинил), 6-(-карболинил), 7-(-карболинил), 8-(-карболинил),9-(-карболинил), 1-(-карболинил), 2-(-карболинил), 4-(-карболинил), 5-(-карболинил), 6-(карболинил), 7-(-карболинил), 8-(-карболинил), 9-(-карболинил), 1-акридинил, 2-акридинил, 3 акридинил, 4-акридинил, 9-акридинил, 1-феноксазинил, 2-феноксазинил, 3-феноксазинил, 4 феноксазинил, 10-феноксазинил, 1-фенотиазинил, 2-фенотиазинил, 3-фенотиазинил, 4-фенотиазинил, 10 фенотиазинил, 1-феназинил, 2-феназинил, 1-фенантридинил, 2-фенантридинил, 3-фенантридинил, 4 фенантридинил, 6-фенантридинил, 7-фенантридинил, 8-фенантридинил, 9-фенантридинил, 10 фенантридинил, 2-фенантролинил, 3-фенантролинил, 4-фенантролинил, 5-фенантролинил, 6 фенантролинил, 7-фенантролинил, 8-фенантролинил, 9-фенантролинил, 10-фенантролинил, 1 тиантренил, 2-тиантренил, 1-индолизинил, 2-индолизинил, 3-индолизинил, 5-индолизинил, 6 индолизинил, 7-индолизинил, 8-индолизинил, 1-феноксатиинил, 2-феноксатиинил, 3-феноксатиинил, 4 феноксатиинил, тиено[2,3-b]фурил, пирроло[1,2-b]пиридазинил, пиразоло[1,5-а]пиридил, имидазо[11,2 а]пиридил, имидазо[1,5-а]пиридил, имидазо[1,2-b]пиридазинил, имидазо[1,2-а]пиримидинил, 1,2,4 триазоло[4,3-а]пиридил и 1,2,4-триазоло[4,3-а]пиридазинил, которые являются 8-14-членными конденсированными полициклическими гетероарильными группами. Примеры моноциклической неароматической гетероциклической группы включают, например, 1 азиридинил, 1-азетидинил, 1-пирролидинил, 2-пирролидинил, 3-пирролидинил, 2-тетрагидрофурил, 3 тетрагидрофурил,тиоланил,1-имидазолидинил,2-имидазолидинил,4-имидазолидинил,1 пиразолидинил, 3-пиразолидинил, 4-пиразолидинил, 1-(2-пирролинил), 1-(2-имидазолинил), 2-(2 имидазолинил), 1-(2-пиразолинил), 3-(2-пиразолинил), пиперидино, 2-пиперидинил, 3-пиперидинил, 4 пиперидинил, 1-гомопиперидинил, 2-тетрагидропиранил, морфолино, (тиоморфолин)-4-ил, 1 пиперазинил и 1-гомопиперазинил, которые являются 3-7-членными насыщенными или ненасыщенными моноциклическими неароматическими гетероциклическими группами. Примеры конденсированной полициклической неароматической гетероциклической группы вклю-6 011707 чают, например, 2-хинуклидинил, 2-хроманил, 3-хроманил, 4-хроманил, 5-хроманил, 6-хроманил, 7 хроманил, 8-хроманил, 1-изохроманил, 3-изохроманил, 4-изохроманил, 5-изохроманил, 6-изохроманил,7-изохроманил, 8-изохроманил, 2-тиохроманил, 3-тиохроманил, 4-тиохроманил, 5-тиохроманил, 6 тиохроманил, 7-тиохроманил, 8-тиохроманил, 1-изотиохроманил, 3-изотиохроманил, 4-изотиохроманил,5-изотиохроманил, 6-изотиохроманил, 7-изотиохроманил, 8-изотиохроманил, 1-индолинил, 2-индолинил,3-индолинил, 4-индолинил, 5-индолинил, 6-индолинил, 7-индолинил, 1-изоиндолинил, 2-изоиндолинил,4-изоиндолинил, 5-изоиндолинил, 2-(4 Н-хроменил), 3-(4 Н-хроменил), 4-(4 Н-хроменил), 5-(4 Нхроменил), 6-(4 Н-хроменил), 2-(4 Н-хроменил), 8-(4 Н-хроменил), 1-изохроменил, 3-изохроменил, 4 изохроменил, 5-изохроменил, 6-изохроменил, 7-изохроменил, 8-изохроменил, 1-(1 Н-пирролидинил), 2(1 Н-пирролидинил), 3-(1 Н-пирролидинил), 5-(1 Н-пирролидинил), 6-(1 Н-пирролидинил) и 7-(1 Нпирролидинил), которые являются 8-10-членными насыщенными или ненасыщенными конденсированными полициклическими неароматическими гетероциклическими группами. Среди указанных выше гетероциклических групп моноциклические или конденсированные полициклические гетероарильные группы, которые могут иметь 1-3 типа гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома серы, атома азота и тому подобное, в дополнение к атому азота, который имеет связь, в качестве составляющих кольцо атомов (образующих кольцо атомов), и моноциклические или конденсированные полициклические неароматические гетероциклические группы, которые могут иметь 1-3 типа гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома серы, атома азота и тому подобное, в дополнение к атому азота, который имеет связь, в качестве составляющих кольцо атомов (образующих кольцо атомов),называются циклической аминогруппой. Примеры их включают, например, 1-пирролидинил, 1 имидазолидинил, 1-пиразолидинил, 1-оксазолидинил, 1-тиазолидинил, пиперидино, морфолино, 1 пиперазинил, тиоморфолин-4-ил, 1-гомопиперидинил, 1-гомопиперазинил, 2-пирролин-1-ил, 2 имидазолин-1-ил, 2-пиразолин-1-ил, 1-индолинил, 2-изиндолинил, 1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил,1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил, 1-пирролил, 1-имидазолил, 1-пиразолил, 1-индолил, 1-индазолил и 2 изоиндолил. Указанную выше циклоалкильную группу, циклоалкенильную группу, циклоалкандиенильную группу, арильную группу, циклоалкиленовую группу, циклоалкениленовую группу, ариленовую группу,мостиковую циклическую углеводородную группу, спироциклическую углеводородную группу и гетероциклическую группу в общем виде называют циклической группой. Кроме того, среди указанных циклических групп, конкретно, арильную группу, ариленовую группу, моноциклическую гетероарильную группу и конденсированную полициклическую гетероарильную группу в общем виде называют ароматической циклической группой. Примеры углеводородоксигруппы включают группы, у которых атом водорода гидроксигруппы заменен углеводородной группой, и примеры углеводорода включают группы, аналогичные вышеуказанным углеводородным группам. Примеры углеводородоксигруппы включают, например, алкоксигруппу(алкилоксигруппа), алкенилоксигруппу, алкинилоксигруппу, циклоалкилоксигруппу, циклоалкилалкилоксигруппу и тому подобное, которые являются алифатическими углеводородоксигруппами; арилоксигруппу; аралкилоксигруппу и алкилендиоксигруппу. Примеры алкокси (алкилоксигруппы) включают, например, метокси, этокси, н-пропокси, изопропокси, н-бутокси, изобутокси, втор-бутокси, трет-бутокси, н-пентилокси, изопентилокси, 2 метилбутокси, 1-метилбутокси, неопентилокси, 1,2-диметилпропокси, 1-этилпропокси, н-гексилокси, 4 метилпентилокси, 3-метилпентилокси, 2-метилпентилокси, 1-метилпентилокси, 3,3-диметилбутокси, 2,2 диметилбутокси, 1,1-диметилбутокси, 1,2-диметилбутокси, 1,3-диметилбутокси, 2,3-диметилбутокси, 2 этилбутокси, 1-этилбутокси, 1-этил-1-метилпропокси, н-гептилокси, н-октилокси, н-нонилокси, ндецилокси, н-ундецилокси, н-додецилокси, н-тридецилокси, н-тетрадецилокси и н-пентадецилокси, которые являются С 1-С 15-алкоксигруппами с неразветвленной или разветвленной цепью. Примеры алкенилоксигруппы включают, например, винилокси, (проп-1-ен-1-ил)окси, аллилокси,изопропенилокси, (бут-1-ен-1-ил)окси, (бут-2-ен-1-ил)окси, (бут-3-ен-1-ил)окси, (2-метилпроп-2-ен-1 ил)окси, (1-метилпроп-2-ен-1-ил)окси, (пент-1-ен-1-ил)окси, (пент-2-ен-1-ил)окси, (пент-3-ен-1-ил)окси,(пент-4-ен-1-ил)окси, (3-метилбут-2-ен-1-ил)окси, (3-метилбут-3-ен-1-ил)окси, (гекс-1-ен-1-ил)окси,(гекс-2-ен-1-ил)окси, (гекс-3-ен-1-ил)окси, (гекс-4-ен-1-ил)окси, (гекс-5-ен-1-ил)окси, (4-метилпент-3-ен 1-ил)окси, (4-метилпент-3-ен-1-ил)окси, (гепт-1-ен-1-ил)окси, (гепт-6-ен-1-ил)окси, (окт-1-ен-1-ил)окси,(окт-7-ен-1-ил)окси, (нон-1-ен-1-ил)окси, (нон-8-ен-1-ил)окси, (дец-1-ен-1-ил)окси, (дец-9-ен-1-ил)окси,(ундец-1-ен-1-ил)окси, (ундец-10-ен-1-ил)окси, (додец-1-ен-1-ил)окси, (додец-11-ен-1-ил)окси, (тридец 1-ен-1-ил)окси, (тридец-12-ен-1-ил)окси, (тетрадец-1-ен-1-ил)окси, (тетрадец-13-ен-1-ил)окси, (пентадец 1-ен-1-ил)окси и (пентадец-14-ен-1-ил)окси, которые являются С 2-С 15-алкенилоксигруппами с неразветвленной или разветвленной цепью. Примеры алкинилоксигруппы включают, например, этинилоксигруппу, (проп-1-ин-1-ил)окси,(проп-2-ин-1-ил)окси, (бут-1-ин-1-ил)окси, (бут-3-ин-1-ил)окси, (1-метилпроп-2-ин-1-ил)окси, (пент-1 ин-1-ил)окси, (пент-4-ин-1-ил)окси, (гекс-1-ин-1-ил)окси, (гекс-5-ин-1-ил)окси, (гепт-1-ин-1-ил)окси,(гепт-6-ин-1-ил)окси, (окт-1-ин-1-ил)окси, (окт-7-ин-1-ил)окси, (нон-1-ин-1-ил)окси, (нон-8-ин-1 ил)окси, (дец-1-ин-1-ил)окси, (дец-9-ин-1-ил)окси, (ундец-1-ин-1-ил)окси, (ундец-10-ин-1-ил)окси, (до-7 011707 дец-1-ин-1-ил)окси, (додец-11-ин-1-ил)окси, (тридец-1-ин-1-ил)окси, (тридец-12-ин-1-ил)окси, (тетрадец 1-ин-1-ил)окси, (тетрадец-13-ин-1-ил)окси, (пентадец-1-ин-1-ил)окси и (пентадец-14-ин-1-ил)окси, которые являются C2-C15-алкинилоксигруппами с неразветвленной или разветвленной цепью. Примеры циклоалкилоксигруппы включают, например, циклопропокси, циклобутокси, циклопентилокси, циклогексилокси, циклогептилокси и циклооктилокси, которые являются C3-С 8 циклоалкилоксигруппы. Примеры циклоалкилалкилоксигруппы включают, например, циклопропилметокси, 1 циклопропилэтокси, 2-циклопропилэтокси, 3-циклопропилпропокси, 4-циклопропилбутокси, 5 циклопропилпентилокси, 6-циклопропилгексилокси, циклобутилметокси, циклопентилметокси, циклобутилметокси,циклопентилметокси,циклогексилметокси,2-циклогексилэтокси,3 циклогексилпропокси, 4-циклогексилбутокси, циклогептилметокси, циклооктилметокси и 6 циклооктилгексилокси, которые являются С 4-С 14-циклоалкилалкилоксигруппами. Примеры арилоксигруппы включает, например, фенокси, 1-нафтилокси, 2-нафтилокси, антрилокси,фенантрилокси и аценафтиленилокси, которые являются C6-C14-арилоксигруппами. Примеры аралкилоксигруппы включают, например, бензилокси, 1-нафтилметокси, 2 нафтилметокси, антраценилметокси, фенантренилметокси, аценафтиленилметокси, дифенилметокси, 1 фенетилокси, 2-фенетилокси, 1-(1-нафтил)этокси, 1-(2-нафтил)этокси, 2-(1-нафтил)этокси, 2-(2 нафтил)этокси, 3-фенилпропокси, 3-(1-нафтил)пропокси, 3-(2-нафтил)пропокси, 4-фенилбутокси, 4-(1 нафтил)бутокси,4-(2-нафтил)бутокси,5-фенилпентилокси,5-(1-нафтил)пентилокси,5-(2 нафтил)пентилокси, 6-фенилгексилокси, 6-(1-нафтил)гексилокси и 6-(2-нафтил)гексилокси, которые являются С 7-С 16-аралкилоксигруппами. Примеры алкилендиоксигруппы включают, например, метилендиокси, этилендиокси, 1 метилметилендиокси и 1,1-диметилметилендиокси. Примеры галогенированной алкоксигруппы (галогенированная алкилоксигруппа) включают группы, в которых атом водорода гидроксигруппы заменен галогенированной алкильной группой, например,фторметокси, дифторметокси, хлорметокси, бромметокси, иодметокси, трифторметокси, трихлорметокси, 2,2,2-трифторэтокси, пентафторэтокси, 3,3,3-трифторпропокси, гептафторпропокси, гептафторизопропокси, нонафторбутокси и перфторгексилокси, которые являются галогенированными C1-C6 алкоксигруппами с неразветвленной или разветвленной цепью, замещенными 1-13 атомами галогена. Примеры гетероциклилоксигруппы включают группы, у которых атом водорода гидроксигруппы заменен гетероциклической группой, и примеры гетероциклического кольца включают группы, аналогичные вышеуказанным гетероциклическим группам. Примеры гетероциклилоксигруппы включают, например, моноциклическую гетероарилоксигруппу, конденсированную полициклическую гетероарилоксигруппу, моноциклическую неароматическую гетероциклилоксигруппу и конденсированную полициклическую неароматическую гетероциклилоксигруппу. Примеры моноциклической гетероарилоксигруппы включают, например, 3-тиенилокси, (изоксазолил-3-ил)окси, (тиазол-4-ил)окси, 2-пиридилокси, 3-пиридилокси, 4-пиридилокси и (пиримидин-4 ил)окси. Примеры конденсированной полициклической гетероарилоксигруппы включают, например, 5 индолилокси, (бензимидазол-2-ил)окси, 2-хинолилокси, 3-хинолилокси и 4-хинолилокси. Примеры моноциклической неароматической гетероциклилоксигруппы включают, например, 3 пирролидинилокси и 4-пиперидинилокси. Примеры конденсированной полициклической неароматической гетероциклилоксигруппы включают, например, 3-индолинил и 4-хроманилокси. Примеры углеводородсульфанильной группы включают группы, в которых атом водорода сульфанильной группы заменен углеводородной группой, и примеры углеводорода включают группы, аналогичные указанным выше углеводородным группам. Примеры углеводородсульфанильных групп включают, например, алкилсульфанильную группу, алкенилсульфанильную группу, алкинилсульфанильную группу, циклоалкилсульфанильную группу, циклоалкилалкилсульфанильную группу и тому подобное,которые являются алифатическими углеводородсульфанильными группами; арилсульфанильные группы и аралкилсульфанильные группы. Примеры алкилсульфанильной группы, включают, например, метилсульфанил, этилсульфанил, нпропилсульфанил, изопропилсульфанил, н-бутилсульфанил, изобутилсульфанил, втор-бутилсульфанил,трет-бутилсульфанил, н-пентилсульфанил, изопентилсульфанил, (2-метилбутил)сульфанил, (1 метилбутил)сульфанил, неопентилсульфанил, (1,2-диметилпропил)сульфанил, (1-этилпропил)сульфанил,н-гексилсульфанил, (4-метилпентил)сульфанил, (3-метилпентил)сульфанил, (2-метилпентил)сульфанил,(1-метилпентил)сульфанил,(3,3-диметилбутил)сульфанил,(2,2-диметилбутил)сульфанил,(1,1 диметилбутил)сульфанил, (1,2-диметилбутил)сульфанил, (1,3-диметилбутил)сульфанил, (2,3-диметилбутил)сульфанил, (2-этилбутил)сульфанил, (1-этилбутил)сульфанил, (1-этил-1-метилпропил)сульфанил,н-гептилсульфанил, н-октилсульфанил, н-нонилсульфанил, н-децилсульфанил, н-ундецилсульфанил, ндодецилсульфанил, н-тридецилсульфанил, н-тетрадецилсульфанил и н-пентадецилсульфанил, которые являются C1-C15-алкилсульфанильными группами с неразветвленной или разветвленной цепью.-8 011707 Примеры алкенилсульфанильной группы включают, например, винилсульфанил, (проп-1-ен-1 ил)сульфанил, аллилсульфанил, изопропенилсульфанил, (бут-1-ен-1-ил)сульфанил, (бут-2-ен-1 ил)сульфанил, (бут-3-ен-1-ил)сульфанил, (2-метилпроп-2-ен-1-ил)сульфанил, (1-метилпроп-2-ен-1 ил)сульфанил, (пент-1-ен-1-ил)сульфанил, (пент-2-ен-1-ил)сульфанил, (пент-3-ен-1-ил)сульфанил, (пент 4-ен-1-ил)сульфанил, (3-метилбут-2-ен-1-ил)сульфанил, (3-метилбут-3-ен-1-ил)сульфанил, (гекс-1-ен-1 ил)сульфанил, (гекс-2-ен-1-ил)сульфанил, (гекс-3-ен-1-ил)сульфанил, (гекс-4-ен-1-ил)сульфанил, (гекс-5 ен-1-ил)сульфанил, (4-метилпент-3-ен-1-ил)сульфанил, (4-метилпент-3-ен-1-ил)сульфанил, (гепт-1-ен-1 ил)сульфанил, (гепт-6-ен-1-ил)сульфанил, (окт-1-ен-1-ил)сульфанил, (окт-7-ен-1-ил)сульфанил, (нон-1 ен-1-ил)сульфанил, (нон-8-ен-1-ил)сульфанил, (дец-1-ен-1-ил)сульфанил, (дец-9-ен-1-ил)сульфанил, (ундец-1-ен-1-ил)сульфанил, (ундец-10-ен-1-ил)сульфанил, (додец-1-ен-1-ил)сульфанил, (додец-11-ен-1 ил)сульфанил, (тридец-1-ен-1-ил)сульфанил, (тридец-12-ен-1-ил)сульфанил, (тетрадец-1-ен-1-ил)сульфанил, (тетрадец-13-ен-1-ил)сульфанил, (пентадец-1-ен-1-ил)сульфанил и (пентадец-14-ен-1-ил)сульфанил,которые являются С 2-С 15-алкенилсульфанильными группами с неразветвленной или разветвленной цепью. Примеры алкинилсульфонильной группы включают, например, этинилсульфанил, (проп-1-ин-1 ил)сульфанил, (проп-2-ин-1-ил)сульфанил, (бут-1-ин-1-ил)сульфанил, (бут-3-ин-1-ил)сульфанил, (1 метилпроп-2-ин-1-ил)сульфанил, (пент-1-ин-1-ил)сульфанил, (пент-4-ин-1-ил)сульфанил, (гекс-1-ин-1 ил)сульфанил, (гекс-5-ин-1-ил)сульфанил, (гепт-1-ин-1-ил)сульфанил, (гепт-6-ин-1-ил)сульфанил, (окт-1 ин-1-ил)сульфанил, (окт-7-ин-1-ил)сульфанил, (нон-1-ин-1-ил)сульфанил, (нон-8-ин-1-ил)сульфанил,(дец-1-ин-1-ил)сульфанил, (дец-9-ин-1-ил)сульфанил, (ундец-1-ин-1-ил)сульфанил, (ундец-10-ин-1 ил)сульфанил, (додец-1-ин-1-ил)сульфанил, (додец-11-ин-1-ил)сульфанил, (тридец-1-ин-1-ил)сульфанил,(тридец-12-ин-1-ил)сульфанил, (тетрадец-1-ин-1-ил)сульфанил, (тетрадец-13-ин-1-ил)сульфанил, (пентадец-1-ин-1-ил)сульфанил и (пентадец-14-ин-1-ил)сульфанил, которые являются C2-С 15-алкинилсульфанильными группами с неразветвленной или разветвленной цепью. Примеры циклоалкилсульфанильной группы включают, например, циклопропилсульфанил, циклобутилсульфанил, циклопентилсульфанил, циклогексилсульфанил, циклогептилсульфанил и циклооктилсульфанил, которые являются С 3-С 8-циклоалкилсульфанильными группами. Примеры циклоалкилалкилсульфанильных групп включают, например, (циклопропилметил)сульфанил, (1-циклопропилэтил)сульфанил, (2-циклопропилэтил)сульфанил, (3-циклопропилпропил)сульфанил, (4-циклопропилпропил)сульфанил, (5-циклопропилпентил)сульфанил, (6-циклопропилгексил)сульфанил, (циклобутилметил)сульфанил, (циклопентилметил)сульфанил, (циклобутилметил)сульфанил,(циклопентилметил)сульфанил,(циклогексилметил)сульфанил,(2-циклогексилэтил)сульфанил, (3-циклогексилпропил)сульфанил, (4-циклогексилбутил)сульфанил, (циклогептилметил)сульфанил, (циклооктилметил)сульфанил и (6-циклооктилгексил)сульфанил, которые являются С 4 С 14-циклоалкилалкилсульфанильными группами. Примеры арилсульфанильной группы включают, например, фенилсульфанил, 1-нафтилсульфанил,2-нафтилсульфанил, антрилсульфанил, фенантрилсульфанил и аценафтиленилсульфанил, которые являются C6-C14-арилсульфанильными группами. Примеры аралкилсульфанильной группы включают, например, бензилсульфанил, (1 нафтилметил)сульфанил, (2-нафтилметил)сульфанил, (антраценилметил)сульфанил, (фенантренилметил)сульфанил, (аценафтиленилметил)сульфанил, (дифенилметил)сульфанил, (1-фенетил)сульфанил, (2 фенетил)сульфанил, (1-(1-нафтил)этил)сульфанил, (1-(2-нафтил)этил)сульфанил, (2-(1-нафтил)этил) сульфанил, (2-(2-нафтил)этил)сульфанил, (3-фенилпропил)сульфанил, (3- (1-нафтил)пропил)сульфанил,(3-(2-нафтил)пропил)сульфанил, (4-фенилбутил)сульфанил, (4-(1-нафтил)бутил)сульфанил, (4-(2 нафтил)бутил)сульфанил,(5-фенилпентил)сульфанил,(5-(1-нафтил)пентил)сульфанил,(5-(2 нафтил)пентил)сульфанил, (6-фенилгексил)сульфанил, (6-(1-нафтил)гексил)сульфанил и (6-(2 нафтил)гексил)сульфанил, которые являются С 7-С 16-аралкилсульфанильными группами. Примеры галогенированной алкилсульфанильной группы включают группы, у которых атом водорода сульфанильной группы заменен галогенированной алкильной группой, например (фторметил)сульфанил, (хлорметил)сульфанил, (бромметил)сульфанил, (иодметилсульфанил), (дифторметил)сульфанил, (трифторметил)сульфанил, (трихлорметил)сульфанил, (2,2,2-трифторэтил)сульфанил,(пентафторэтил)сульфанил, (3,3,3-трифторпропил)сульфанил, (гептафторпропил)сульфанил, (гептафторизопропил)сульфанил, (нонафторбутил)сульфанил и (перфторгексил)сульфанил, которые являются галогенированными C1-C6-алкилсульфанильными группами с неразветвленной или разветвленной цепью,замещенными 1-13 атомами галогена. Примеры гетероциклилсульфанильной группы включают группы, у которых атом водорода сульфанильной группы заменен гетероциклической группой, и примеры гетероциклического кольца включают группы, аналогичные указанным выше гетероциклическим группам. Примеры гетероциклилсульфанильной группы включают, например, моноциклическую гетероарилсульфанильную группу, конденсированную полициклическую гетероарилсульфанильную группу, моноциклическую неароматическую гетероциклилсульфанильную группу и конденсированную полициклическую неароматическую гетероциклилсульфанильную группу.-9 011707 Примеры моноциклической гетероарилсульфанильной группы включают, например, (имидазол-2 ил)сульфанил, (1,2,4-триазол-2-ил)сульфанил, (пиридин-2-ил)сульфанил, (пиридин-4-ил)сульфанил и(пиримидин-2-ил)сульфанил. Примеры конденсированной полициклической гетероарилсульфанильной группы включают, например, (бензимидазол-2-ил)сульфанил, (хинолин-2-ил)сульфанил и (хинолин-4-ил)сульфанил. Примеры моноциклических неароматических гетероциклилсульфанильных групп включают, например, (3-пирролидинил)сульфанил и (4-пиперидинил)сульфанил. Примеры конденсированной полициклической неароматической гетероциклилсульфанильной группы включают, например, (3-индолинил)сульфанил и (4-хроманил)сульфанил. Примеры ацильной группы включают, например, формильную группу, глиоксилоильную группу,тиоформильную группу, карбамоильную группу, тиокарбамоильную группу, сульфамоильную группу,сульфинамоильную группу, карбоксигруппу, сульфогруппу, фосфоногруппу и группы, представленные следующими формулами: где Ra1 и Rb1 могут быть одинаковыми или различными и представляют собой углеводородную группу или гетероциклическую группу или Ra1 и Rb1 соединяются друг с другом вместе с атомом азота, с которым они связаны, с образованием циклической аминогруппы. В определении вышеуказанной ацильной группы среди групп, представленных формулой (-1 А), те группы, у которых Ra1 представляет собой углеводородную группу, называют углеводородкарбонильной группой, примеры которой включают, например, ацетил, пропионил, бутирил, изобутирил, валерил,изовалерил, пивалоил, лауроил, миристорил, пальмитоил, акрилоил, пропиолоил, метакрилоил, кротоноил, изокротоноил, циклогексилкарбонил, циклогексилметилкарбонил, бензоил, 1-нафтоил, 2-нафтоил и фенилацетил, и те группы, у которых Ra1 представляет собой гетероциклическую группу, называют ге- 10011707 тероциклическое кольцо-карбонильной группой, примеры которой включают, например, 2-тиеноил, 3 фуроил, никотиноил и изоникотиноил. Среди групп, представленных формулой (-2 А), те группы, у которых Ra1 представляет собой углеводородную группу, называют углеводородоксикарбонильной группой, примеры которой включают,например, метоксикарбонил, этоксикарбонил, феноксикарбонил и бензилоксикарбонил, и те группы, у которых Ra1 представляет собой гетероциклическую группу, называют гетероциклическое кольцооксикарбонильной группой, примеры которой включают, например, 3-пиридилоксикарбонил. Среди групп, представленных формулой (-3A), те группы, у которых Ra1 представляет собой углеводородную группу, называют углеводородкарбонилкарбонильной группой, примеры которой включают, например, пирувоил, и те группы, у которых Ra1 представляет собой гетероциклическую группу,называют гетероциклическое кольцо-карбонилкарбонильной группой. Среди групп, представленных формулой (-4 А), те группы, у которых Ra1 представляет собой углеводородную группу, называют углеводородоксикарбонилкарбонильной группой, примеры которой включают, например, метоксалильную и этоксалильную группы, и те группы, у которых Ra1 представляет собой гетероциклическую группу, называют гетероциклическое кольцо-оксикарбонилкарбонильной группой. Среди групп, представленных формулой (-5 А), те группы, у которых Ra1 представляет собой углеводородную группу, называют углеводородсульфанилкарбонильной группой и те группы, у которыхRa1 представляет собой гетероциклическую группу, называют гетероциклическое кольцосульфанилкарбонильной группой. Среди групп, представленных формулой (-6A), те группы, у которых Ra1 представляет собой углеводородную группу, называют углеводородтиокарбонильной группой и те группы, у которых R1a представляет собой гетероциклическую группу, называют гетероциклическое кольцо-тиокарбонильной группой. Среди групп, представленных формулой (-7 А), те группы, у которых Ra1 представляет собой углеводородную группу, называют углеводородокситиокарбонильной группой и те группы, у которых Ra1 представляет собой гетероциклическую группу,называют гетероциклическое кольцоокситиокарбонильной группой. Среди групп, представленных формулой (-8 А), те группы, у которых Ra1 представляет собой углеводородную группу, называют углеводородсульфанилтиокарбонильной группой и те группы, у которых Ra1 представляет собой гетероциклическую группу, называют гетероциклическое кольцосульфанилтиокарбонильной группой. Среди групп, представленных формулой (-9 А), те группы, у которых Ra1 представляет собой углеводородную группу, называют N-углеводородкарбамоильной группой, примеры которой включают,например, N-метилкарбамоильную группу, и те группы, у которых Ra1 представляет собой гетероциклическую группу, называют N-гетероциклическое кольцо-карбамоильной группой. Среди групп, представленных формулой (-10 А), те группы, у которых как Ra1, так и Rb1 представляют собой углеводородные группы, называют N,N-ди(углеводород)карбамоильной группой, примеры которой включают, например, N,N-диметилкарбамоильную группу, те группы, у которых как R1a, так иR1b представляют собой гетероциклические группы, называют N,N-ди(гетероциклическое кольцо)карбамоильной группой, те группы, у которых Ra1 представляет собой углеводородную группу и Rb1 представляет собой гетероциклическую группу, называют N-углеводород-N-гетероциклическое кольцозамещенной карбамоильной группой, и те группы, у которых Ra1 и Rb1 соединяются друг с другом вместе с атомом азота, с которым они связаны, с образованием циклической аминогруппы, называют циклической аминокарбонильной группой, примеры которой включают, например, морфолинокарбонил. Среди групп, представленных формулой (-11 А), те группы, у которых Ra1 представляет собой углеводородную группу, называют N-углеводородтиокарбамоильной группой и те группы, у которых Ra1 представляет собой гетероциклическую группу, называют N-гетероциклическое кольцотиокарбамоильной группой. Среди групп, представленных формулой (-12 А), те группы, у которых как Ra1, так и Rb1 представляют собой углеводородные группы, называют N,N-ди(углеводород)тиокарбамоильной группой, те группы, у которых как Ra1, так и Rb1 представляют собой гетероциклические группы, называют N,Nди(гетероциклическое кольцо)тиокарбамоильной группой, те группы, у которых Ra1 представляет собой углеводородную группу и Rb1 представляет собой гетероциклическую группу, называют Nуглеводород-N-гетероциклическое кольцо-тиокарбамоильной группой и те группы, у которых Ra1 и Rb1 соединяются друг с другом вместе с атомом азота, с которым они связаны, с образованием циклической аминогруппы, называют циклической аминотиокарбонильной группой. Среди групп, представленных формулой (-13 А), те группы, у которых Ra1 представляет собой углеводородную группу, называют N-углеводородсульфамоильной группой и те группы, у которых Ra1 представляет собой гетероциклическую группу, называют N-гетероциклическое кольцосульфамоильной группой.- 11011707 Среди групп, представленных формулой (-14 А), те группы, у которых как Ra1, так и Rb1 представляют собой углеводородные группы, называют N,N-ди(углеводород)сульфамоильной группой, примеры которой включают, например, N,N-диметилсульфамоильную группу, те группы, у которых как Ra1,так и Rb1 представляют собой гетероциклические группы, называют N,N-ди(гетероциклическое кольцо)сульфамоильной группой, те группы, у которых Ra1 представляет собой углеводородную группу иRb1 представляет собой гетероциклическую группу, называют N-углеводород-N-гетероциклическое кольцо-сульфамоильной группой и те группы, у которых Ra1 и Rb1 соединяются друг с другом вместе с атомом азота, с которым они связаны, с образованием циклической аминогруппы, называют циклической аминосульфонильной группой, примеры которой включают, например, 1-пирролилсульфонил. Среди групп, представленных формулой (-15 А), те группы, у которых Ra1 представляет собой углеводородную группу, называют N-углеводородсульфинамоильной группой и те группы, у которыхRa1 представляет собой гетероциклическую группу, называют N-гетероциклическое кольцосульфинамоильной группой. Среди групп, представленных формулой (-16 А), те группы, у которых как Ra1, так и Rb1 представляют собой углеводородные группы, называют N,N-ди(углеводород)сульфинамоильной группой, те группы, у которых как Ra1, так и Rb1 представляют собой гетероциклические группы, называют N,Nди(гетероциклическое кольцо)сульфинамоильной группой, те группы, у которых Ra1 представляет собой углеводородную группу и Rb1 представляет собой гетероциклическую группу, называют Nуглеводород-N-гетероциклическое кольцо-сульфинамоильной группой и те группы, у которых Ra1 и Rb1 соединяются друг с другом вместе с атомом азота, с которым они связаны, с образованием циклической аминогруппы, называют циклический аминосульфинильной группой. Среди групп, представленных формулой (-17 А), те группы, у которых Ra1 представляет собой углеводородную группу, называют углеводородоксисульфонильной группой и те группы, у которых Ra1 представляет собой гетероциклическую группу, называют N-гетероциклическое кольцооксисульфонильной группой. Среди групп, представленных формулой (-18 А), те группы, у которых Ra1 представляет собой углеводородную группу, называют углеводородоксисульфинильной группой и те группы, у которых Ra1 представляет собой гетероциклическую группу, называют N-гетероциклическое кольцооксисульфинильной группой. Среди групп, представленных формулой (-19 А), те группы, у которых как Ra1, так и Rb1 представляют собой углеводородные группы, называют О,О'-ди(углеводород)фосфоногруппой, те группы, у которых как Ra1, так и Rb1 представляют собой гетероциклические группы, называют О,О'ди(гетероциклическое кольцо)фосфоногруппой и те группы, у которых Ra1 представляет собой углеводородную группу и Rb1 представляет собой гетероциклическую группу, называют О-углеводород-O'гетероциклическое кольцо-фосфоногруппой. Среди групп, представленных формулой (-20 А), те группы, у которых Ra1 представляет собой углеводородную группу, называют углеводородсульфонильной группой, примеры которой включают,например, метансульфонил и бензолсульфонил, и те группы, у которых Ra1 представляет собой гетероциклическую группу, называют гетероциклическое кольцо-сульфонильной группой. Среди групп, представленных формулой (-21 А), те группы, у которых Ra1 представляет собой углеводородную группу, называют углеводородсульфинильной группой, примеры которой включают,например, метилсульфинил и бензолсульфинил, и те группы, у которых Ra1 представляет собой гетероциклическую группу, называют гетероциклическое кольцо-сульфинильной группой. Примеры углеводорода в группах, представленных вышеуказанными формулами от (-1 А) до (21 А) включают группы, аналогичные указанной выше углеводородной группе. Примеры углеводородкарбонильной группы, представленной формулой (-1 А), включают, например, алкилкарбонильную группу, алкенилкарбонильную группу, алкинилкарбонильную группу, циклоалкилкарбонильную группу,циклоалкенилкарбонильную группу, циклоалкандиенильную группу, циклоалкилалкилкарбонильную группу, которые являются алифатическими углеводородкарбонильными группами; арилкарбонильную группу; аралкилкарбонильную группу; мостиковую циклическую углеводородкарбонильную группу; спироциклическую углеводородкарбонильную группу и (углеводород семейства терпенов)карбонильную группу. В следующем ниже тексте группы, представленные формулами от (-1 А) до (-21 А), являются аналогичными группам, рассмотренным выше. Примеры гетероциклического кольца в группах, представленных вышеуказанными формулами от(-1 А) до (-21 А), включают группы, аналогичные вышеуказанной гетероциклической группе. Примеры гетероциклическое кольцо-карбонильной группы, представленной формулой (-1 А), включают, например, моноциклическую гетероарилкарбонильную группу, конденсированную полициклическую гетероарилкарбонильную группу, моноциклическое неароматическое гетероциклическое кольцо-карбонильную группу и конденсированное полициклическое неароматическое гетероциклическое кольцокарбонильную группу. В следующем ниже тексте группы, представленные формулами от (-2 А) до (21 А), являются аналогичными группам, рассмотренным выше.- 12011707 Примеры циклической аминогруппы в группах, представленных в вышеуказанных формулах от (10A) до (-21 А), включают группы, аналогичные вышеуказанной циклической аминогруппе. В настоящем описании, когда некоторую функциональную группу определяют как группу, которая может быть замещенной, такое определение означает, что функциональная группа может иногда иметь один или несколько заместителей в химически замещаемых положениях, если не оговорено особо. Тип заместителей, число заместителей и положение заместителей, присутствующих в функциональных группах, конкретно не ограничивается, и, когда присутствует два или более заместителей, они могут быть одинаковыми или различными. Примеры заместителя, присутствующего в функциональной группе,включают, например, атомы галогена, оксогруппу, тиоксогруппу, нитрогруппу, нитрозогруппу, цианогруппу; изоцианогруппу, цианатогруппу, тиоцианатогруппу, изоцианатогруппу, изотиоцианатогруппу,гидроксигруппу, сульфанильную группу, карбоксигруппу, сульфанилкарбонильную группу, оксалогруппу, метооксалогруппу, тиокарбоксигруппу, дитиокарбоксигруппу, карбамоильную группу, тиокарбамоильную группу, сульфогруппу, сульфамоильную группу, сульфиногруппу, сульфинамоильную группу,сульфеногруппу, сульфенамоильную группу, фосфоногруппу, гидроксифосфонильную группу, углеводородную группу, гетероциклическую группу, углеводородоксигруппу, гетероциклическое кольцооксигруппу, углеводородсульфанильную группу, гетероциклическое кольцо-сульфанильную группу,ацильную группу, аминогруппу, гидразиногруппу, гидразоногруппу, диазенильную группу, уреидогруппу, тиоуреидогруппу, гуанидиногруппу, карбамоимидоильную группу (амидиногруппа), азидогруппу,иминогруппу, гидроксиаминогруппу, гидроксииминогруппу, аминооксигруппу, диазогруппу, семикарбазиногруппу, семикарбазоногруппу, аллофанильную группу, гидантоильную группу, фосфаногруппу,фосфорозогруппу, фосфогруппу, борильную группу, силильную группу, станнильную группу, селанильную группу, оксидогруппу и тому подобное. Когда имеется два или более заместителей, в соответствии с вышеуказанным определением который может быть замещен, указанные два или более заместителя могут соединяться друг с другом вместе с атомом(ами), с которым они связаны, с образованием кольца. Для этих циклических групп в качестве составляющих кольцо атомов (атомов, образующих кольцо) могут быть включены от одного до трех типов одного или нескольких гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома серы, атома азота и тому подобное, и на кольце может присутствовать один или несколько заместителей. Кольцо может быть моноциклическим или конденсированным полициклическим и ароматическим или неароматическим. Вышеуказанные заместители в соответствии с указанным выше определением который может быть замещен могут быть дополнительно замещены вышеуказанными заместителями в химически замещаемых положениях на заместителе. Тип заместителей, число заместителей и положение заместителей конкретно не ограничивается и, когда заместители являются замещенными двумя или более заместителями, они могут быть одинаковыми или различными. Примеры заместителя включают, например, галогенированную алкилкарбонильную группу, примеры которой включают, например, трифторацетил, галогенированную алкилсульфонильную группу, примеры которой включают, например, трифторметансульфонил, ацилоксигруппу, ацилсульфанильную группу, N-углеводородаминогруппу, N,N-ди(углеводород)аминогруппу, N-гетероциклическое кольцо-аминогруппу, N-углеводород-N-гетероциклическое кольцо-аминогруппу, ациламиногруппу и ди(ацил)аминогруппу. Кроме того, замещение на указанных выше заместителях может повторяться несколько раз. Примеры ацилоксигруппы включают группы, в которых атом водорода гидроксигруппы заменен ацильной группой, например формилоксигруппу, глиоксилоксигруппу, тиоформилоксигруппу, карбамоилоксигруппу, тиокарбамоилоксигруппу, сульфамоилоксигруппу, сульфинамоилоксигруппу, карбоксиоксигруппу, сульфооксигруппу, фосфонооксигруппу и группы, представленные следующими формулами: где Ra2 и Rb2 могут быть одинаковыми или различными и представляют собой углеводородную группу или гетероциклическую группу или Ra2 и Rb2 соединяются друг с другом вместе с атомом азота, с которым они связаны, с образованием циклической аминогруппы. В определении вышеуказанной ацилоксигруппы среди групп, представленных формулой (-1 В), те группы, у которых Ra2 представляет собой углеводородную группу, называют углеводородкарбонилоксигруппой, примеры которой включают, например, ацетокси и бензоилокси, и те группы, у которых Ra2 представляет собой гетероциклическую группу,называют гетероциклическое кольцокарбонилоксигруппой. Среди групп, представленных формулой (-2 В), те группы, у которых Ra2 представляет собой углеводородную группу, называют углеводородоксикарбонилоксигруппой, и те группы, у которых Ra2 представляет собой гетероциклическую группу,называют гетероциклическое кольцооксикарбонилоксигруппой. Среди групп, представленных формулой (-3B), те группы, у которых Ra2 представляет собой углеводородную группу, называют углеводородкарбонилкарбонилоксигруппой и те группы, у которых Ra2 представляет собой гетероциклическую группу, называют гетероциклическое кольцо-карбонилкарбонилоксигруппой. Среди групп, представленных формулой (-4 В), те группы, у которых Ra2 представляет собой углеводородную группу, называют углеводородоксикарбонилкарбонилоксигруппой и те группы, у которых Ra2 представляет собой гетероциклическую группу, называют гетероциклическое кольцооксикарбонилкарбонилоксигруппой. Среди групп, представленных формулой (-5 В), те группы, у которых Ra2 представляет собой углеводородную группу, называют углеводородсульфанилкарбонилоксигруппой и те группы, у которыхRa2 представляет собой гетероциклическую группу, называют гетероциклическое кольцосульфанилкарбонилоксигруппой. Среди групп, представленных формулой (-6B), те группы, у которых Ra2 представляет собой углеводородную группу, называют углеводородтиокарбонилоксигруппой и те группы, у которых Ra2 пред- 14011707 ставляет собой гетероциклическую группу, называют гетероциклическое кольцо-тиокарбонилоксигруппой. Среди групп, представленных формулой (-7 В), те группы, у которых Ra2 представляет собой углеводородную группу, называют углеводородокситиокарбонилоксигруппой и те группы, у которых Ra2 представляет собой гетероциклическую группу,называют гетероциклическое кольцоокситиокарбонилоксируппой. Среди групп, представленных формулой (-8 В), те группы, у которых Ra2 представляет собой углеводородную группу, называют углеводородсульфанилтиокарбонилоксигруппой и те группы, у которых Ra2 представляет собой гетероциклическую группу, называют гетероциклическое кольцосульфанилтиокарбонилоксигруппой. Среди групп, представленных формулой (-9 В), те группы, у которых Ra2 представляет собой углеводородную группу, называют N-углеводородкарбамоилоксигруппой и те группы, у которых Ra2 представляет собой гетероциклическую группу,называютN-гетероциклическое кольцокарбамоилоксигруппой. Среди групп, представленных формулой (-10B), те группы, у которых как Ra2, так и Rb2 представляют собой углеводородные группы, называют N,N-ди(углеводород)карбамоилоксигруппой, те группы, у которых как Ra2, так и Rb2 представляют собой гетероциклические группы, называют N,Nди(гетероциклическое кольцо)карбамоилоксигруппой, те группы, у которых Ra2 представляет собой углеводородную группу и Rb2 представляет собой гетероциклическую группу, называют N-углеводородN-гетероциклическое кольцо-карбамоилоксигруппой, и те группы, у которых Ra2 и Rb2 соединяются друг с другом вместе с атомом азота, с которым они связаны, с образованием циклической аминогруппы,называют (циклический амино)карбонилоксигруппой. Среди групп, представленных формулой (-11 В), те группы, у которых Ra2 представляет собой углеводородную группу, называют N-углеводородтиокарбамоилоксигруппой и те группы, у которых Ra2 представляет собой гетероциклическую группу, называют N-гетероциклическое кольцотиокарбамоилоксигруппой. Среди групп, представленных формулой (-12 В), те группы, у которых как Ra2, так и Rb2 представляют собой углеводородные группы, называют N,N-ди(углеводород)тиокарбамоилоксигруппой, те группы, у которых как Ra2, так и Rb2 представляют собой гетероциклические группы, называют N,Nди(гетероциклическое кольцо)тиокарбамоилоксигруппой, те группы, у которых Ra2 представляет собой углеводородную группу и Rb2 представляет собой гетероциклическую группу, называют Nуглеводород-N-гетероциклическое кольцо-тиокарбамоилоксигруппой и те группы, у которых Ra2 и Rb2 соединяются друг с другом вместе с атомом азота, с которым они связаны, с образованием циклической аминогруппы, называют циклический аминотиокарбонилоксигруппой. Среди групп, представленных формулой (-13 В), те группы, у которых Ra2 представляет собой углеводородную группу, называют N-углеводородсульфамоилоксигруппой и те группы, у которых Ra2 представляет собой гетероциклическую группу, называют N-гетероциклическое кольцосульфамоилоксигруппой. Среди групп, представленных формулой (-14 В), те группы, у которых как Ra2, так и Rb2 представляют собой углеводородные группы, называют N,N-ди(углеводород)сульфамоилоксигруппой, те группы, у которых как Ra2, так и Rb2 представляют собой гетероциклические группы, называют N,Nди(гетероциклическое кольцо)сульфамоилоксигруппой, те группы, у которых Ra2 представляет собой углеводородную группу и Rb2 представляет собой гетероциклическую группу, называют Nуглеводород-N-гетероциклическое кольцо-сульфамоилоксигруппой и те группы, у которых Ra2 и Rb2 соединяются друг с другом вместе с атомом азота, с которым они связаны, с образованием циклической аминогруппы, называют циклический аминосульфонилоксигруппой. Среди групп, представленных формулой (-15 В), те группы, у которых Ra2 представляет собой углеводородную группу, называют N-углеводородсульфинамоилоксигруппой, и те группы, у которыхRa2 представляет собой гетероциклическую группу, называют N-гетероциклическое кольцосульфинамоилоксигруппой. Среди групп, представленных формулой (-16 В), те группы, у которых как Ra2, так и Rb2 представляют собой углеводородные группы, называют N,N-ди(углеводород)сульфинамоилоксигруппой, те группы, у которых как Ra2, так и Rb2 представляют собой гетероциклические группы, называют N,Nди(гетероциклическое кольцо)сульфинамоилоксигруппой, те группы, у которых Ra2 представляет собой углеводородную группу и Rb2 представляет собой гетероциклическую группу, называют Nуглеводород-N-гетероциклическое кольцо-сульфинамоилоксигруппой и те группы, у которых Ra2 и Rb2 соединяются друг с другом вместе с атомом азота, с которым они связаны, с образованием циклической аминогруппы, называют циклической аминосульфинилоксигруппой. Среди групп, представленных формулой (-17 В), те группы, у которых Ra2 представляет собой углеводородную группу, называют углеводородоксисульфонилоксигруппой и те группы, у которых Ra2 представляет собой гетероциклическую группу, называют N-гетероциклическое кольцо- 15011707 оксисульфонилоксигруппой. Среди групп, представленных формулой (-18 В), те группы, у которых Ra2 представляет собой углеводородную группу, называют углеводородоксисульфинилоксигруппой, те группы, у которых Ra2 представляет собой гетероциклическую группу,называют гетероциклическое кольцооксисульфинилоксигруппой. Среди групп, представленных формулой (-19 В), те группы, у которых как Ra2, так и Rb2 представляют собой углеводородные группы, называют О,О'-ди(углеводород)фосфонооксигруппой, те группы,у которых как Ra2, так и Rb2 представляют собой гетероциклические группы, называют О,О'ди(гетероциклическое кольцо)фосфонооксигруппой, и те группы, у которых Ra2 представляет собой углеводородную группу и Rb2 представляет собой гетероциклическую группу, называют Оуглеводородзамещенной, О'-гетероциклическое кольцо-замещенной фосфонооксигруппой. Среди групп, представленных формулой (-20 В), те группы, у которых Ra2 представляет собой углеводородную группу, называют углеводородсульфонилоксигруппой, и те группы, у которых Ra2 представляет собой гетероциклическую группу,называют гетероциклическое кольцосульфонилоксигруппой. Среди групп, представленных формулой (-21 В), те группы, у которых Ra2 представляет собой углеводородную группу, называют углеводородсульфинилоксигруппой и те группы, у которых Ra2 представляет собой гетероциклическую группу,называют гетероциклическое кольцосульфинилоксигруппой. Примеры углеводорода в группах, представленных вышеуказанными формулами от (-1 В) до (21 В), включают группы, аналогичные указанной выше углеводородной группе. Примеры углеводородкарбонилоксигруппы, представленной формулой (-1 В), включают, например, алкилкарбонилоксигруппу, алкенилкарбонилоксигруппу, алкинилкарбонилоксигруппу, циклоалкилкарбонилоксигруппу, циклоалкенилкарбонилоксигруппу, циклоалкандиенилкарбонилоксигруппу и циклоалкилалкилкарбонилоксигруппу, которые являются алифатический углеводородкарбонилоксигруппами; арилкарбонилоксигруппу; аралкилкарбонилоксигруппу; мостиковую циклическую углеводородкарбонилоксигруппу; спироциклическую углеводородкарбонилоксигруппу и (углеводород семейства терпенов)карбонилоксигруппу. В следующем ниже тексте группы, представленные формулами от (-2 В) до (-21 В), являются аналогичными группам, рассмотренным выше. Примеры гетероциклического кольца в группах, представленных вышеуказанными формулами от(-1 В) до (-21 В), включают группы, аналогичные вышеуказанной гетероциклической группе. Примеры гетероциклическое кольцо-карбонильной группы, представленной формулой (-1 В), включают, например, моноциклическую гетероарилкарбонильную группу, конденсированную полициклическую гетероарилкарбонильную группу, моноциклическое неароматическое гетероциклическое кольцо-карбонильную группу и конденсированное полициклическое неароматическое гетероциклическое кольцокарбонильную группу. В следующем ниже тексте группы, представленные формулами от (-2 В) до (21 В), являются аналогичными группам, рассмотренным выше. Примеры циклического амино в группах, представленных в вышеуказанных формулах от (-10 В) до (-21 В), включают группы, аналогичные вышеуказанной циклической аминогруппе. Вышеуказанную ацилоксигруппу, углеводородоксигруппу и гетероциклилоксигруппу в общем виде называют замещенной оксигруппой. Кроме того, эту замещенную оксигруппу и гидроксигруппу в общем виде называют гидроксигруппой, которая может быть замещенной. Примеры ацилсульфанильной группы включают группы, в которых атом водорода сульфанильной группы заменен ацильной группой, например формилсульфанильную группу, глиоксилоилсульфанильную группу, тиоформилсульфанильную группу, карбамоилоксигруппу, тиокарбамоилоксигруппу, сульфамоилоксигруппу, сульфинамоилоксигруппу, карбоксиоксигруппу, сульфооксигруппу, фосфонооксигруппу и группы, представленные следующими формулами: где Ra3 и Rb3 могут быть одинаковыми или различными и представляют собой углеводородную группу,которая может быть замещенной, или гетероциклическую группу, которая может быть замещенной, илиRa3 и Rb3 соединяются друг с другом вместе с атомом азота, с которым они связаны, с образованием циклической аминогруппы, которая может быть замещенной. В определении вышеуказанной ацилсульфанильной группы среди групп, представленных формулой(-1 С), те группы, у которых Ra3 представляет собой углеводородную группу, называют углеводородкарбонилсульфанильной группой и те группы, у которых Ra3 представляет собой гетероциклическую группу, называют гетероциклическое кольцо-карбонилсульфанильной группой. Среди групп, представленных формулой (-2 С), те группы, у которых Ra3 представляет собой углеводородную группу, называют углеводородоксикарбонилсульфанильной группой и те группы, у которых Ra3 представляет собой гетероциклическую группу, называют гетероциклическое кольцооксикарбонилсульфанильной группой. Среди групп, представленных формулой (-3C), те группы, у которых Ra3 представляет собой углеводородную группу, называют углеводородкарбонилкарбонилсульфанильной группой, и те группы, у которых Ra3 представляет собой гетероциклическую группу, называют гетероциклическое кольцокарбонилкарбонилсульфанильной группой. Среди групп, представленных формулой (-4 С), те группы, у которых Ra3 представляет собой углеводородную группу, называют углеводородоксикарбонилкарбонилсульфанильной группой и те группы, у которых Ra3 представляет собой гетероциклическую группу, называют гетероциклическое кольцооксикарбонилкарбонилсульфанильной группой. Среди групп, представленных формулой (-5 С), те группы, у которых Ra3 представляет собой углеводородную группу, называют углеводородсульфанилкарбонилсульфанильной группой и те группы, у- 17011707 которых Ra3 представляет собой гетероциклическую группу, называют гетероциклическое кольцосульфанилкарбонилсульфанильной группой. Среди групп, представленных формулой (-6C), те группы, у которых Ra3 представляет собой углеводородную группу, называют углеводородтиокарбонилсульфанильной группой и те группы, у которых Ra3 представляет собой гетероциклическую группу, называют гетероциклическое кольцотиокарбонилсульфанильной группой. Среди групп, представленных формулой (-7 С), те группы, у которых Ra3 представляет собой углеводородную группу, называют углеводородокситиокарбонилсульфанильной группой, и те группы, у которых Ra3 представляет собой гетероциклическую группу, называют гетероциклическое кольцоокситиокарбонилсульфанильной группой. Среди групп, представленных формулой (-8 С), те группы, у которых Ra3 представляет собой углеводородную группу, называют углеводородсульфанилтиокарбонилсульфанильной группой и те группы, у которых Ra3 представляет собой гетероциклическую группу, называют гетероциклическое кольцосульфанилтиокарбонилсульфанильной группой. Среди групп, представленных формулой (-9 С), те группы, у которых Ra3 представляет собой углеводородную группу, называют N-углеводородкарбамоилсульфанильной группой и те группы, у которых Ra3 представляет собой гетероциклическую группу, называют N-гетероциклическое кольцокарбамоилсульфанильной группой. Среди групп, представленных формулой (-10C), те группы, у которых как Ra3, так и Rb3 представляют собой углеводородные группы, называют N,N-ди(углеводород)карбамоилсульфанильной группой, те группы, у которых как Ra3, так и Rb3 представляют собой гетероциклические группы, называютN,N-ди(гетероциклическое кольцо)карбамоилсульфанильной группой, те группы, у которых Ra3 представляет собой углеводородную группу и Rb3 представляет собой гетероциклическую группу, называютN-углеводород-N-гетероциклическое кольцо-карбамоилсульфанильной группой и те группы, у которых Ra3 и Rb3 соединяются друг с другом вместе с атомом азота, с которым они связаны, с образованием циклической аминогруппы, называют циклический аминокарбонилсульфамоильной группой. Среди групп, представленных формулой (-11C), те группы, у которых Ra3 представляет собой углеводородную группу, называют N-углеводородтиокарбамоилсульфанильной группой, и те группы, у которых Ra3 представляет собой гетероциклическую группу, называют N-гетероциклическое кольцотиокарбамоилсульфанильной группой. Среди групп, представленных формулой (-12 С), те группы, у которых как Ra3, так и Rb3 представляют собой углеводородные группы, называют N,N-ди(углеводород)тиокарбамоилсульфанильной группой, те группы, у которых как Ra3, так и Rb3 представляют собой гетероциклические группы, называютN,N-ди(гетероциклическое кольцо)тиокарбамоилсульфанильной группой, те группы, у которых Ra3 представляет собой углеводородную группу и Rb3 представляет собой гетероциклическую группу, называют N-углеводород-N-гетероциклическое кольцо-тиокарбамоилсульфанильной группой и те группы,у которых Ra3 и Rb3 соединяются друг с другом вместе с атомом азота, с которым они связаны, с образованием циклической аминогруппы, называют циклической аминотиокарбонилсульфанильной группой. Среди групп, представленных формулой (-13 С), те группы, у которых Ra3 представляет собой углеводородную группу, называют N-углеводородсульфамоилсульфанильной группой и те группы, у которых Ra3 представляет собой гетероциклическую группу, называют N-гетероциклическое кольцосульфамоилсульфанильной группой. Среди групп, представленных формулой (-14 С), те группы, у которых как Ra3, так и Rb3 представляют собой углеводородные группы, называют N,N-ди(углеводород)сульфамоилсульфанильной группой, те группы, у которых как Ra3, так и Rb3 представляют собой гетероциклические группы, называютN,N-ди(гетероциклическое кольцо)сульфамоилсульфанильной группой, те группы, у которых Ra3 представляет собой углеводородную группу и Rb3 представляет собой гетероциклическую группу, называютN-углеводород-N-гетероциклическое кольцо-сульфамоилсульфанильной группой и те группы, у которых Ra3 и Rb3 соединяются друг с другом вместе с атомом азота, с которым они связаны, с образованием циклической аминогруппы, называют циклической аминосульфонилсульфанильной группой. Среди групп, представленных формулой (-15 С), те группы, у которых Ra3 представляет собой углеводородную группу, называют N-углеводородсульфинамоилсульфанильной группой и те группы, у которых Ra3 представляет собой гетероциклическую группу, называют N-гетероциклическое кольцосульфинамоилсульфанильной группой. Среди групп, представленных формулой (-16 С), те группы, у которых как Ra3, так и Rb3 представляют собой углеводородные группы, называют N,N-ди(углеводород)сульфинамоилсульфанильной группой, те группы, у которых как Ra3, так и Rb3 представляют собой гетероциклические группы, называют N,N-ди(гетероциклическое кольцо)сульфинамоилсульфанильной группой, те группы, у которыхRa3 представляет собой углеводородную группу и Rb3 представляет собой гетероциклическую группу,называют N-углеводород-N-гетероциклическое кольцо-сульфинамоилсульфанильной группой и те группы, у которых Ra3 и Rb3 соединяются друг с другом вместе с атомом азота, с которым они связаны, с- 18011707 образованием циклической аминогруппы, называют циклической аминосульфанилсульфанильной группой. Среди групп, представленных формулой (-17 С), те группы, у которых Ra3 представляет собой углеводородную группу, называют углеводородоксисульфонилсульфанильной группой и те группы, у которых Ra3 представляет собой гетероциклическую группу, называют N-гетероциклическое кольцооксисульфонилсульфанильной группой. Среди групп, представленных формулой (-18 С), те группы, у которых Ra3 представляет собой углеводородную группу, называют углеводородоксисульфинилсульфанильной группой и те группы, у которых Ra3 представляет собой гетероциклическую группу, называют гетероциклическое кольцооксисульфинилсульфанильной группой. Среди групп, представленных формулой (-19 С), те группы, у которых как Ra3, так и Rb3 представляют собой углеводородные группы, называют O,O'-ди(углеводород)фосфоносульфанильной группой,те группы, у которых как Ra3, так и Rb3 представляют собой гетероциклические группы, называют O,O'ди(гетероциклическое кольцо)фосфоносульфанильной группой и те группы, у которых Ra3 представляет собой углеводородную группу и Rb3 представляет собой гетероциклическую группу, называют Oуглеводород-О'-гетероциклическое кольцо-фосфоносульфанильной группой. Среди групп, представленных формулой (-20 С), те группы, у которых Ra3 представляет собой углеводородную группу, называют углеводородсульфонилсульфанильной группой и те группы, у которых Ra3 представляет собой гетероциклическую группу, называют гетероциклическое кольцосульфонилсульфанильной группой. Среди групп, представленных формулой (-21 С), те группы, у которых Ra3 представляет собой углеводородную группу, называют углеводородсульфинилсульфанильной группой и те группы, у которых Ra3 представляет собой гетероциклическую группу, называют гетероциклическое кольцосульфинилсульфанильной группой. Примеры углеводорода в группах, представленных вышеуказанными формулами от (-1 С) до (21 С), включают группы, аналогичные указанной выше углеводородной группе. Примеры углеводородкарбонилсульфанильной группы, представленной формулой (-1 С), включают, например, алкилкарбонилсульфанильную группу, алкенилкарбонилсульфанильную группу, алкинилкарбонилсульфанильную группу, циклоалкилкарбонилсульфанильную группу, циклоалкенилкарбонилсульфанильную группу,циклоалкандиенилкарбонилсульфанильную группу, циклоалкилалкилкарбонилсульфанильную группу,которые являются алифатическими углеводородкарбонилсульфанильными группами; арилкарбонилсульфанильную группу; аралкилкарбонилсульфанильную группу; мостиковую циклическую углеводородкарбонилсульфанильную группу; спироциклическую углеводородкарбонилсульфанильную группу и(углеводород семейства терпенов)карбонилсульфанильную группу. В следующем ниже тексте группы,представленные формулами от (-2 С) до (-21 С), являются аналогичными группам, рассмотренным выше. Примеры гетероциклического кольца в группах, представленных вышеуказанными формулами от(-1 С) до (-21 С), включают группы, аналогичные вышеуказанной гетероциклической группе. Примеры гетероциклическое кольцо-карбонилсульфанильной группы, представленной формулой (-1 С), включают, например, моноциклическую гетероарилкарбонилсульфанильную группу, конденсированную полициклическую гетероарилкарбонилсульфанильную группу, моноциклическое неароматическое гетероциклическое кольцо-карбонилсульфанильную группу и конденсированное полициклическое неароматическое гетероциклическое кольцо-карбонилсульфанильную группу. В следующем ниже тексте группы,представленные формулами от (-2 С) до (-21 С), являются аналогичными группам, рассмотренным выше. Примеры циклического амино в группах, представленных в вышеуказанных формулах от (-10C) до (-21 С), включают группы, аналогичные вышеуказанной циклической аминогруппе. Вышеуказанную ацилсульфанильную группу, углеводородсульфанильную группу и гетероциклилсульфанильную группу в общем называют замещенной сульфанильной группой. Кроме того, эти замещенные сульфанильные группы и сульфанильную группу в общем называют сульфанильной группой, которая может быть замещенной. Примеры N-углеводородаминогруппы включают группы, у которых один атом водорода аминогруппы замещен углеводородной группой, например, N-алкиламиногруппу, N-алкениламиногруппу, Nалкиниламиногруппу, N-циклоалкиламиногруппу, N-циклоалкилалкиламиногруппу, N-ариламиногруппу и N-аралкиламиногруппу. Примеры N-алкиламиногруппы включают, например, метиламино, этиламино, н-пропиламино, изопропиламино, н-бутиламино, изобутиламино, втор-бутиламино, трет-бутиламино, н-пентиламино, изопентиламино, (2-метилбутил)амино, (1-метилбутил)амино, неопентиламино, (1,2-диметилпропил)амино,(1-этилпропил)амино, н-гексиламино, (4-метилпентил)амино, (3-метилпентил)амино, (2-метилпентил) амино, (1-метилпентил)амино, (3,3-диметилбутил)амино, (2,2-диметилбутил)амино, (1,1-диметилбутил)амино, (1,2-диметилбутил)амино, (1,3-диметилбутил)амино, (2,3-диметилбутил)амино, (2- 19011707 этилбутил)амино, (1-этилбутил)амино, (1-этил-1-метилпропил)амино, н-гептиламино, н-октиламино, ннониламино, н-дециламино, н-ундециламино, н-додециламино, н-тридециламино, н-тетрадециламино и н-пентадециламино, которые являются N-C1-C15-алкиламиногруппами с неразветвленной или разветвленной цепью. Примеры N-алкениламиногруппы включают, например, виниламино, (проп-1-ен-1-ил)амино, аллиламино, изопропениламино, (бут-1-ен-1-ил)амино, (бут-2-ен-1-ил)амино, (бут-3-ен-1-ил)амино, (2 метилпроп-2-ен-1-ил)амино, (1-метилпроп-2-ен-1-ил)амино, (пент-1-ен-1-ил)амино, (пент-2-ен-1 ил)амино, (пент-3-ен-1-ил)амино, (пент-4-ен-1-ил)амино, (3-метилбут-2-ен-1-ил)амино, (3-метилбут-3 ен-1-ил)амино, (гекс-1-ен-1-ил)амино, (гекс-2-ен-1-ил)амино, (гекс-3-ен-1-ил)амино, (гекс-4-ен-1 ил)амино, (гекс-5-ен-1-ил)амино, (4-метилпент-3-ен-1-ил)амино, (4-метилпент-3-ен-1-ил)амино, (гепт-1 ен-1-ил)амино, (гепт-6-ен-1-ил)амино, (окт-1-ен-1-ил)амино, (окт-7-ен-1-ил)амино, (нон-1-ен-1-ил)амино,(нон-8-ен-1-ил)амино, (дец-1-ен-1-ил)амино, (дец-9-ен-1-ил)амино, (ундец-1-ен-1-ил)амино, (ундец-10 ен-1-ил)амино, (додец-1-ен-1-ил)амино, (додец-11-ен-1-ил)амино, (тридец-1-ен-1-ил)амино, (тридец-12 ен-1-ил)амино, (тетрадец-1-ен-1-ил)амино, (тетрадец-13-ен-1-ил)амино, (пентадец-1-ен-1-ил)амино, (пентадец-14-ен-1-ил)амино, которые являются C2-С 15-N-алкениламиногруппами с неразветвленной или разветвленной цепью. Примеры N-алкиниламиногруппы включают, например, этиниламиногруппу, (проп-1-ин-1 ил)амино, (проп-2-ин-1-ил)амино, (бут-1-ин-1-ил)амино, (бут-3-ин-1-ил)амино, (1-метилпроп-2-ин-1 ил)амино, (пент-1-ин-1-ил)амино, (пент-4-ин-1-ил)амино, (гекс-1-ин-1-ил)амино, (гекс-5-ин-1-ил)амино,(гепт-1-ин-1-ил)амино, (гепт-6-ин-1-ил)амино, (окт-1-ин-1-ил)амино, (окт-7-ин-1-ил)амино, (нон-1-ин-1 ил)амино, (нон-8-ин-1-ил)амино, (дец-1-ин-1-ил)амино, (дец-9-ин-1-ил)амино, (ундец-1-ин-1-ил)амино,(ундец-10-ин-1-ил)амино, (додец-1-ин-1-ил)амино, (додец-11-ин-1-ил)амино, (тридец-1-ин-1-ил)амино,(тридец-12-ин-1-ил)амино, (тетрадец-1-ин-1-ил)амино, (тетрадец-13-ин-1-ил)амино, (пентадец-1-ин-1 ил)амино и (пентадец-14-ин-1-ил)амино, которые являются C2-C15-N-алкиниламиногруппами с неразветвленной или разветвленной цепью. Примеры N-циклоалкиламиногруппы включают, например, циклопропиламино, циклобутиламино, циклопениламино, циклогексиламино, циклогептиламино и циклооктиламино, которые являются С 3-С 8-N-циклоалкиламиногруппами. Примеры N-циклоалкилалкиламиногруппы включают, например, (циклопропилметил)амино, (1 циклопропилэтил)амино, (2-циклопропилэтил)амино, (3-циклопропилпропил)амино, (4-циклопропилбутил)амино, (5-циклопропилпентил)амино, (6-циклопропилгексил)амино, (циклобутилметил)амино,(циклопентилметил)амино, (циклобутилметил)амино, (циклопентилметил)амино, (циклогексилметил)амино, (2-циклогексилэтил)амино, (3-циклогексилпропил)амино, (4-циклогексилбутил)амино, (циклогептилметил)амино, (циклооктилметил)амино и (6-циклооктилгексил)амино, которые являются N-С 4 С 14-циклоалкилалкиламиногруппами. Примеры N-ариламиногруппы включает, например, фениламино, 1-нафтиламино, 2-нафтиламино,антриламино,фенантриламино и аценафтилениламино,которые являютсяC6-C14-Nмоноариламиногруппами. Примеры N-аралкиламиногруппы включают, например, бензиламино, (1-нафтилметил)амино, (2 нафтилметил)амино, (антраценилметил)амино, (фенантренилметил)амино, (аценафтиленилметил)амино,(дифенилметил)амино, (1-фенетил)амино, (2-фенетил)амино, (1-(1-нафтил)этил)амино, (1-(2-нафтил) этил)амино, (2-(1-нафтил)этил)амино, (2-(2-нафтил)этил)амино, (3-фенилпропил)амино, (3-(1 нафтил)пропил)амино, (3-(2-нафтил)пропил)амино, (4-фенилбутил)амино, (4-(1-нафтил)бутил)амино, (4(2-нафтил)бутил)амино, (5-фенилпентил)амино, (5-(1-нафтил)пентил)амино, (5-(2-нафтил)пентил)амино,(6-фенилгексил)амино, (6-(1-нафтил)гексил)амино и (6-(2-нафтил)гексил)амино, которые являются -C7C16-N-аралкиламиногруппами. Примеры N,N-ди(углеводород)аминогруппы включают группы, в которых два атома аминогруппы заменены углеводородными группами, например N,N-диметиламино, N,N-диэтиламино, N-этил-Nметиламино, N,N-ди-н-пропиламино, N,N-диизопропиламино, N-аллил-N-метиламино, N-(проп-2-ин-1 ил)-N-метиламино, N,N-дициклогексиламино, N-циклогексил-N-метиламино, N-циклогексилметиламино-N-метиламино, N,N-дифениламино, N-метил-N-фениламино, N,N-дибензиламино и N-бензил-Nметиламино. Примеры N-гетероциклическое кольцо-аминогруппы включают группы, у которых один атом водорода аминогруппы заменен гетероциклической группой, например (3-пирролизинил)амино, (4 пиперидинил)амино, (2-тетрагидропиранил)амино, (3-индолинил)амино, (4-хроманил)амино, (3 тиенил)амино, (3-пиридил)амино, (3-хинолил)амино и (5-индолил)амино. Примеры N-углеводород-N-гетероциклическое кольцо-аминогруппы включают группы, у которых два атома водорода аминогруппы заменены углеводородной группой и гетероциклической группой, соответственно, например N-метил-N-(4-пиперидинил)амино, N-(4-хроманил)-N-метиламино, N-метил-N(3-тиенил)амино, N-метил-N-(3-пиридил)амино, N-метил-N-(3-хинолил)амино. Примеры ациламиногруппы включают группы, в которых один атом водорода аминогруппы заменен ацильной группой, например формиламиногруппу, глиоксилоиламиногруппу, тиоформиламиногруппу, карбамоиламиногруппу, тиокарбамоиламиногруппу, сульфамоиламиногруппу, сульфинамоила- 20011707 миногруппу, карбоксиаминогруппу, сульфоаминогруппу, фосфоноаминогруппу и группы, представленные следующими формулами: где Ra4 и Rb4 могут быть одинаковыми или различными и представляют собой углеводородную группу,которая может быть замещенной, или гетероциклическую группу, которая может быть замещенной, илиRa4 и Rb4 соединяются друг с другом вместе с атомом азота, с которым они связаны, с образованием циклической аминогруппы, которая может быть замещенной. В определении вышеуказанной ациламиногруппы среди групп, представленных формулой (-1D),те группы, у которых Ra4 представляет собой углеводородную группу, называют углеводородкарбониламиногруппой, и те группы, у которых Ra4 представляет собой гетероциклическую группу, называют гетероциклическое кольцо-карбониламиногруппой. Среди групп, представленных формулой (-2D), те группы, у которых Ra4 представляет собой углеводородную группу, называют углеводородоксикарбониламиногруппой, и те группы, у которых Ra4 представляет собой гетероциклическую группу,называют гетероциклическое кольцооксикарбониламиногруппой. Среди групп, представленных формулой (-3D), те группы, у которых Ra4 представляет собой углеводородную группу, называют углеводородкарбонилкарбониламиногруппой, и те группы, у которыхRa4 представляет собой гетероциклическую группу, называют гетероциклическое кольцокарбонилкарбониламиногруппой. Среди групп, представленных формулой (-4D), те группы, у которых Ra4 представляет собой углеводородную группу, называют углеводородоксикарбонилкарбониламиногруппой и те группы, у которых Ra4 представляет собой гетероциклическую группу, называют гетероциклическое кольцооксикарбонилкарбониламиногруппой. Среди групп, представленных формулой (-5D), те группы, у которых Ra4 представляет собой углеводородную группу, называют углеводородсульфанилкарбониламиногруппой, и те группы, у которыхRa4 представляет собой гетероциклическую группу, называют гетероциклическое кольцо- 21011707 сульфанилкарбониламиногруппой. Среди групп, представленных формулой (-6D), те группы, у которых Ra4 представляет собой углеводородную группу, называют углеводородтиокарбониламиногруппой, и те группы, у которых Ra4 представляет собой гетероциклическую группу,называют гетероциклическое кольцотиокарбониламиногруппой. Среди групп, представленных формулой (-7D), те группы, у которых Ra4 представляет собой углеводородную группу, называют углеводородокситиокарбониламиногруппой, и те группы, у которых Ra4 представляет собой гетероциклическую группу,называют гетероциклическое кольцоокситиокарбониламиногруппой. Среди групп, представленных формулой (-8D), те группы, у которых Ra4 представляет собой углеводородную группу, называют углеводородсульфанилтиокарбониламиногруппой, и те группы, у которых Ra4 представляет собой гетероциклическую группу, называют гетероциклическое кольцосульфанилтиокарбониламиногруппой. Среди групп, представленных формулой (-9D), те группы, у которых Ra4 представляет собой углеводородную группу, называют N-углеводородкарбамоиламиногруппой, и те группы, у которых Ra4 представляет собой гетероциклическую группу, называют N-гетероциклическое кольцокарбамоиламиногруппой. Среди групп, представленных формулой (-10D), те группы, у которых как Ra4, так и Rb4 представляют собой углеводородные группы, называют N,N-ди(углеводород)карбамоиламиногруппой, те группы, у которых как Ra4, так и Rb4 представляют собой гетероциклические группы, называют N,Nди(гетероциклическое кольцо)карбамоиламиногруппой, те группы, у которых Ra4 представляет собой углеводородную группу и Rb4 представляет собой гетероциклическую группу, называют Nуглеводород-N-гетероциклическое кольцо-карбамоиламиногруппой, и те группы, у которых Ra4 и Rb4 соединяются друг с другом вместе с атомом азота, с которым они связаны, с образованием циклической аминогруппы, называют циклический аминокарбониламиногруппой. Среди групп, представленных формулой (-11D), те группы, у которых Ra4 представляет собой углеводородную группу, называют N-углеводородтиокарбамоиламиногруппой, и те группы, у которыхRa4 представляет собой гетероциклическую группу, называют N-гетероциклилтиокарбамоиламиногруппой. Среди групп, представленных формулой (-12D), те группы, у которых как Ra4, так и Rb4 представляют собой углеводородные группы, называют N,N-ди(углеводород)тиокарбамоиламиногруппой, те группы, у которых как Ra4, так и Rb4 представляют собой гетероциклические группы, называют N,Nди(гетероциклическое кольцо)тиокарбамоиламиногруппой, те группы, у которых Ra4 представляет собой углеводородную группу и Rb4 представляет собой гетероциклическую группу, называют Nуглеводород-N-гетероциклическое кольцо-тиокарбамоиламиногруппой, и те группы, у которых Ra4 иRb4 соединяются друг с другом вместе с атомом азота, с которым они связаны, с образованием циклической аминогруппы, называют циклический аминотиокарбониламиногруппой. Среди групп, представленных формулой (-13D), те группы, у которых Ra4 представляет собой углеводородную группу, называют N-углеводородсульфамоиламиногруппой, и те группы, у которых Ra4 представляет собой гетероциклическую группу, называют N-гетероциклическое кольцосульфамоиламиногруппой. Среди групп, представленных формулой (-14D), те группы, у которых как Ra4, так и Rb4 представляют собой углеводородные группы, называют N,N-ди(углеводород)сульфамоиламиногруппой, те группы, у которых как Ra4, так и Rb4 представляют собой гетероциклические группы, называют N,Nди(гетероциклическое кольцо)сульфамоиламиногруппой, те группы, у которых Ra4 представляет собой углеводородную группу и Rb4 представляет собой гетероциклическую группу, называют Nуглеводород-N-гетероциклическое кольцо-сульфамоиламиногруппой и те группы, у которых Ra4 и Rb4 соединяются друг с другом вместе с атомом азота, с которым они связаны, с образованием циклической аминогруппы, называют циклический аминосульфониламиногруппой. Среди групп, представленных формулой (-15D), те группы, у которых Ra4 представляет собой углеводородную группу, называют N-углеводородсульфинамоиламиногруппой и те группы, у которыхRa4 представляет собой гетероциклическую группу, называют N-гетероциклическое кольцосульфинамоиламиногруппой. Среди групп, представленных формулой (-16D), те группы, у которых как Ra4, так и Rb4 представляют собой углеводородные группы, называют N,N-ди(углеводород)сульфинамоиламиногруппой, те группы, у которых как Ra4, так и Rb4 представляют собой гетероциклические группы, называют N,Nди(гетероциклическое кольцо)сульфинамоиламиногруппой, группы, у которых Ra4 представляет собой углеводородную группу и Rb4 представляет собой гетероциклическую группу, называют Nуглеводород-N-гетероциклическое кольцо-сульфинамоиламиногруппой, и те группы, у которых Ra4 и- 22011707 Среди групп, представленных формулой (-17D), те группы, у которых Ra4 представляет собой углеводородную группу, называют углеводородоксисульфониламиногруппой и те группы, у которых Ra4 представляет собой гетероциклическую группу, называют N-гетероциклическое кольцооксисульфониламиногруппой. Среди групп, представленных формулой (-18D), те группы, у которых Ra4 представляет собой углеводородную группу, называют углеводородоксисульфиниламиногруппой и те группы, у которых Ra4 представляет собой гетероциклическую группу,называют гетероциклическое кольцооксисульфиниламиногруппой. Среди групп, представленных формулой (-19D), те группы, у которых как Ra4, так и Rb4 представляют собой углеводородные группы, называют О,О'-ди(углеводород)фосфоноаминогруппой, те группы, у которых как Ra4, так и Rb4 представляют собой гетероциклические группы, называют О,О'ди(гетероциклическое кольцо)фосфоноаминогруппой и те группы, у которых Ra4 представляет собой углеводородную группу и Rb4 представляет собой гетероциклическую группу, называют Оуглеводород-O'-гетероциклическое кольцо-фосфоноаминогруппой. Среди групп, представленных формулой (-20D), те группы, у которых Ra4 представляет собой углеводородную группу, называют углеводородсульфониламиногруппой и те группы, у которых Ra4 представляет собой гетероциклическую группу,называют гетероциклическое кольцосульфониламиногруппой. Среди групп, представленных формулой (-21D), те группы, у которых Ra4 представляет собой углеводородную группу, называют углеводородсульфиниламиногруппой, и те группы, у которых Ra4 представляет собой гетероциклическую группу,называют гетероциклическое кольцосульфиниламиногруппой. Примеры углеводорода в группах, представленных вышеуказанными формулами от (-ID) до (21D), включают группы, аналогичные указанной выше углеводородной группе. Примеры углеводородкарбониламиногруппы, представленной формулой (-ID), включают, например, алкилкарбониламиногруппу, алкенилкарбониламиногруппу, алкинилкарбониламиногруппу, циклоалкилкарбониламиногруппу, циклоалкенилкарбониламиногруппу, циклоалкандиенилкарбониламиногруппу, циклоалкилалкилкарбониламиногруппу, которые являются алифатическими углеводородкарбониламиногруппами; арилкарбониламиногруппу; аралкилкарбониламиногруппу; мостиковую циклическую углеводородкарбониламиногруппу; спироциклическую углеводородкарбониламиногруппу и (углеводород семейства терпенов)карбониламиногруппу. В следующем ниже тексте группы, представленные формулами от (-2D) до(-21D), являются аналогичными группам, рассмотренным выше. Примеры гетероциклического кольца в группах, представленных вышеуказанными формулами от(-1D) до (-21D), включают группы, аналогичные вышеуказанной гетероциклической группе. Примеры гетероциклическое кольцо-карбониламиногруппы, представленной формулой (-1D), включают, например, моноциклическую гетероарилкарбониламиногруппу, конденсированную полициклическую гетероарилкарбониламиногруппу,моноциклическое неароматическое гетероциклическое кольцокарбониламиногруппу и конденсированное полициклическое неароматическое гетероциклическое кольцо-карбониламиногруппу. В следующем ниже тексте группы, представленные формулами от (-2D) до(-21D), являются аналогичными группам, рассмотренными выше. Примеры циклической амино в группах, представленных в вышеуказанных формулах от (-10D) до(-21D), включают группы, аналогичные вышеуказанной циклической аминогруппе. Примеры ди(ацил)аминогруппы включают группы, в которых два атома водорода аминогруппы заменены ацильными группами в определениях вышеуказанных заместителей в соответствии с выражением который может быть замещенным. Примеры включают,например,ди(формил)аминогруппу,ди(глиоксилоил)аминогруппу,ди(тиоформил)аминогруппу, ди(карбамоил)аминогруппу, ди(тиокарбамоил)аминогруппу, ди(сульфамоил)аминогруппу, ди(сульфинамоил)аминогруппу, ди(карбокси)аминогруппу, ди(сульфо)аминогруппу,ди(фосфоно)аминогруппу и группы, представленные следующими формулами: где Ra5 и Rb5 могут быть одинаковыми или различными и представляют собой углеводородную группу,которая может быть замещенной, или гетероциклическую группу, которая может быть замещенной, илиRa5 и Rb5 соединяются друг с другом вместе с атомом азота, с которым они связаны, с образованием циклической аминогруппы, которая может быть замещенной. В определении вышеуказанной ди(ациламино)группы среди групп, представленных формулой (1 Е), те группы, у которых Ra5 представляет собой углеводородную группу, называют бис(углеводородкарбонил)аминогруппой и те группы, у которых Ra5 представляет собой гетероциклическую группу, называют бис(гетероциклическое кольцо-карбонил)аминогруппой. Среди групп, представленных формулой (-2 Е), те группы, у которых Ra5 представляет собой углеводородную группу, называют бис(углеводородоксикарбонил)аминогруппой и те группы, у которыхRa5 представляет собой гетероциклическую группу, называют бис(гетероциклическое кольцооксикарбонил)аминогруппой. Среди групп, представленных формулой (-3E), те группы, у которых Ra5 представляет собой углеводородную группу, называют бис(углеводородкарбонилкарбонил)аминогруппой и те группы, у которых Ra5 представляет собой гетероциклическую группу, называют бис(гетероциклическое кольцокарбонилкарбонил)аминогруппой. Среди групп, представленных формулой (-4 Е), те группы, у которых Ra5 представляет собой углеводородную группу, называют бис(углеводородоксикарбонилкарбонил)аминогруппой, и те группы, у которых Ra5 представляет собой гетероциклическую группу, называют бис(гетероциклическое кольцооксикарбонилкарбонил)аминогруппой. Среди групп, представленных формулой (-5 Е), те группы, у которых Ra5 представляет собой углеводородную группу, называют бис(углеводородсульфанилкарбониламино)группой и те группы, у которых Ra5 представляет собой гетероциклическую группу, называют бис(гетероциклическое кольцосульфанилкарбонил)аминогруппой. Среди групп, представленных формулой (-6E), те группы, у которых Ra5 представляет собой углеводородную группу, называют бис(углеводородтиокарбонил)аминогруппой и те группы, у которых Ra5 представляет собой гетероциклическую группу, называют бис(гетероциклическое кольцотиокарбонил)аминогруппой. Среди групп, представленных формулой (-7 Е), те группы, у которых Ra5 представляет собой углеводородную группу, называют бис(углеводородокситиокарбонил)аминогруппой и те группы, у кото- 24011707 рых Ra5 представляет собой гетероциклическую группу, называют бис(гетероциклическое кольцоокситиокарбонил)аминогруппой. Среди групп, представленных формулой (-8 Е), те группы, у которых Ra5 представляет собой углеводородную группу, называют бис(углеводородсульфанилтиокарбонил)аминогруппой и те группы, у которых Ra5 представляет собой гетероциклическую группу, называют бис(гетероциклическое кольцосульфанилтиокарбонил)аминогруппой. Среди групп, представленных формулой (-9 Е), те группы, у которых Ra5 представляет собой углеводородную группу, называют бис(N-углеводородкарбамоил)аминогруппой и те группы, у которыхRa5 представляет собой гетероциклическую группу, называют бис(N-гетероциклическое кольцокарбамоил)аминогруппой. Среди групп, представленных формулой (-10E), те группы, у которых как Ra5, так и Rb5 представляют собой углеводородные группы, называют бис[N,N-ди(углеводород)карбамоил]аминогруппой, те группы, у которых как Ra5, так и Rb5 представляют собой гетероциклические группы, называют бис[N,N-ди (гетероциклическое кольцо)карбамоил]аминогруппой, группы, у которых Ra5 представляет собой углеводородную группу и Rb5 представляет собой гетероциклическую группу, называют бис(Nуглеводород-N-гетероциклическое кольцо-карбамоил)аминогруппой и те группы, у которых Ra5 и Rb5 соединяются друг с другом вместе с атомом азота, с которым они связаны, с образованием циклической аминогруппы, называют бис(циклический аминокарбонил)аминогруппой. Среди групп, представленных формулой (-11 Е), те группы, у которых Ra5 представляет собой углеводородную группу, называют бис(N-углеводородтиокарбамоил)аминогруппой и те группы, у которых Ra5 представляет собой гетероциклическую группу, называют бис(N-гетероциклическое кольцотиокарбамоил)аминогруппой. Среди групп, представленных формулой (-12 Е), те группы, у которых как Ra5, так и Rb5 представляют собой углеводородные группы, называют бис[N,N-ди(углеводород)тиокарбамоил]аминогруппой,те группы, у которых как Ra5, так и Rb5 представляют собой гетероциклические группы, называют бис[N,N-ди(гетероциклическое кольцо)тиокарбамоил]аминогруппой, те группы, у которых Ra5 представляет собой углеводородную группу и Rb5 представляет собой гетероциклическую группу, называют бис[N-углеводород-N-гетероциклическое кольцо-тиокарбамоил]аминогруппой и те группы, у которыхRa5 и Rb5 соединяются друг с другом вместе с атомом азота, с которым они связаны, с образованием циклической аминогруппы, называют бис(циклический аминотиокарбонил)аминогруппой. Среди групп, представленных формулой (-13 Е), те группы, у которых Ra5 представляет собой углеводородную группу, называют бис(N-углеводородсульфамоил)аминогруппой, и те группы, у которых Ra5 представляет собой гетероциклическую группу, называют бис(N-гетероциклическое кольцосульфамоил)аминогруппой. Среди групп, представленных формулой (-14 Е), те группы, у которых как Ra5, так и Rb5 представляют собой углеводородные группы, называют бис[N,N-ди(углеводород)сульфамоил]аминогруппой,те группы, у которых как Ra5, так и Rb5 представляют собой гетероциклические группы, называют бис[N,N-ди(гетероциклическое кольцо)сульфамоил]аминогруппой, те группы, у которых Ra5 представляет собой углеводородную группу и Rb5 представляет собой гетероциклическую группу, называют бис(N-углеводород-N-гетероциклическое кольцо-сульфамоил)аминогруппой и те группы, у которыхRa5 и Rb5 соединяются друг с другом вместе с атомом азота, с которым они связаны, с образованием циклической аминогруппы, называют бис(циклический аминосульфонил)аминогруппой. Среди групп, представленных формулой (-15 Е), те группы, у которых Ra5 представляет собой углеводородную группу, называют бис(N-углеводородсульфинамоил)аминогруппой и те группы, у которых Ra5 представляет собой гетероциклическую группу, называют бис(N-гетероциклическое кольцосульфинамоил)аминогруппой. Среди групп, представленных формулой (-16 Е), те группы, у которых как Ra5, так и Rb5 представляют собой углеводородные группы, называют бис[N,N-ди(углеводород)сульфинамоил]аминогруппой,те группы, у которых как Ra5, так и Rb5 представляют собой гетероциклические группы, называют бис[N,N-ди(гетероциклическое кольцо)сульфинамоил]аминогруппой, те группы, у которых Ra5 представляет собой углеводородную группу и Rb5 представляет собой гетероциклическую группу, называют бис-(N-углеводород-N-гетероциклическое кольцо-сульфинамоил)аминогруппой и те группы, у которых Ra4 и Rb4 соединяются друг с другом вместе с атомом азота, с которым они связаны, с образованием циклической аминогруппы, называют бис(циклический аминосульфинил)аминогруппой. Среди групп, представленных формулой (-17 Е), те группы, у которых Ra5 представляет собой углеводородную группу, называют бис(углеводородоксисульфонил)аминогруппой и те группы, у которых Ra5 представляет собой гетероциклическую группу, называют бис(гетероциклическое кольцооксисульфонил)аминогруппой. Среди групп, представленных формулой (-18 Е), те группы, у которых Ra5 представляет собой углеводородную группу, называют бис(углеводородоксисульфинил)аминогруппой и те группы, у которых Ra5 представляет собой гетероциклическую группу, называют бис(гетероциклическое кольцо- 25011707 оксисульфинил)аминогруппой. Среди групп, представленных формулой (-19 Е), те группы, у которых как Ra5, так и Rb5 представляют собой углеводородные группы, называют бис[О,О'-ди(углеводород)фосфоно]аминогруппой, те группы, у которых как Ra5, так и Rb5 представляют собой гетероциклические группы, называют бис[O,O'-ди(гетероциклическое кольцо)фосфоно]аминогруппой и те группы, у которых Ra5 представляет собой углеводородную группу и Rb5 представляет собой гетероциклическую группу, называют бис(O-углеводород-О'-гетероциклическое кольцо-фосфоно)аминогруппой. Среди групп, представленных формулой (-20 Е), те группы, у которых Ra5 представляет собой углеводородную группу, называют бис(углеводородсульфонил)аминогруппой и те группы, у которых Ra5 представляет собой гетероциклическую группу, называют бис(гетероциклическое кольцосульфонил)аминогруппой. Среди групп, представленных формулой (-21 Е), те группы, у которых Ra5 представляет собой углеводородную группу, называют бис(углеводородсульфинил)аминогруппой и те группы, у которых Ra5 представляет собой гетероциклическую группу, называют бис(гетероциклическое кольцосульфинил)аминогруппой. Примеры углеводорода в группах, представленных вышеуказанными формулами от (-1 Е) до (21 Е), включают группы, аналогичные указанной выше углеводородной группе. Примеры бис(углеводородкарбонил)аминогрупп, представленных формулой (-1E), включают, например, бис(алкилкарбонил) аминогруппу, бис(алкенилкарбонил)аминогруппу, бис(алкинилкарбонил)аминогруппу, бис(циклоалкилкарбонил)аминогруппу, бис(циклоалкенилкарбонил)аминогруппу, бис(циклоалкандиенилкарбонил) аминогруппу, бис(циклоалкилалкилкарбонил)аминогруппу, которые являются бис(алифатический углеводородкарбонил)аминогруппами; бис(арилкарбонил)аминогруппу; бис(аралкилкарбонил)аминогруппу; бис(мостиковый циклический углеводородкарбонил)аминогруппу; бис(спироциклический углеводородкарбонил)аминогруппу и бисуглеводород семейства терпенов)карбонил)аминогруппой. В следующем ниже тексте группы, представленные формулами от (-2 Е) до (-21 Е), являются аналогичными группам,рассмотренным выше. Примеры гетероциклического кольца в группах, представленных вышеуказанными формулами от(-1E) до (-21 Е), включают группы, аналогичные вышеуказанной гетероциклической группе. Примеры бис(гетероциклическое кольцо-карбонил)аминогруппы, представленной формулой (-1E), включают,например, бис(моноциклический гетероарилкарбонил)аминогруппу, бис(конденсированный полициклический гетероарилкарбонил)аминогруппу, бис(моноциклический неароматический гетероциклилкарбонил)аминогруппу и бис(конденсированный полициклический неароматический гетероциклилкарбонил)аминогруппу. В следующем ниже тексте группы, представленные формулами от (-2 Е) до (-21 Е),являются аналогичными группам, рассмотренным выше. Примеры циклического амино в группах, представленных в вышеуказанных формулах от (-10 Е) до (-16 Е), включают группы, аналогичные вышеуказанной циклической аминогруппе. Вышеуказанную ациламиногруппу и ди(ацил)аминогруппу в общем называют ацилзамещенной аминогруппой. Кроме того, вышеуказанную N-углеводородаминогруппу, N,N-ди(углеводород)аминогруппу, N-гетероциклиламиногруппу, N-углеводород-N-гетероциклиламиногруппу, циклическую аминогруппу, ациламиногруппу и ди(ацил)аминогруппу обобщенно называют замещенной аминогруппой. Соединения, представленные вышеуказанной общей формулой (I), объясняются подробно. В вышеуказанной общей формуле (I) примеры А включают атом водорода или ацетильную группу, предпочтительным является атом водорода. Примеры арена в арене, который может иметь один или несколько заместителей в дополнение к группе, представленной формулой -O-А, где А имеет такие же значения, как указано выше, и группе,представленной формулой -CONH-E, где Е имеет такие же значения, как указано выше в определении кольца Z, включают моноциклический или конденсированный гетероциклический ароматический углеводород, например бензольное кольцо, нафталиновое кольцо, антраценовое кольцо, фенантреновое кольцо и аценафтиленовое кольцо. C6-C10-Арены, такие как бензольное кольцо, нафталиновое кольцо и тому подобное, являются предпочтительными, бензольное кольцо и нафталиновое кольцо являются более предпочтительными и бензольное кольцо является наиболее предпочтительным. Примеры заместителя в определении арена, который может иметь один или несколько заместителей в дополнение к группе, представленной формулой -O-А, где А имеет такие же значения, как указано выше, и группе, представленной формулой -CONH-E, где Е имеет такие же значения, как указано выше в вышеприведенном определении кольца Z, включают группы, аналогичные заместителю, рассмотренному выше в определении который может быть замещен. Положение заместителей, присутствующих на арене, конкретно не ограничивается, и когда присутствует два или более заместителя, они могут быть одинаковыми или различными. Когда арен, который может иметь один или несколько заместителей в дополнение к группе, представленной формулой -O-А, где А имеет такие же значения, как указано выше, и группе, представленной формулой -CONH-E, где Е имеет такие же значения, как указано выше, в вышеуказанном определении- 26011707 кольцо Z является бензольным кольцом, которое может иметь один или несколько заместителей в дополнение к группе, представленной формулой -O-А, где А имеет такие же значения, как указано выше, и группе, представленной формулой -CONH-E, где Е имеет такие же значения, как указано выше, предпочтительным является бензольное кольцо, которое имеет один-три заместителя в дополнение к группе,представленной формулой -O-А, где А имеет такие же значения, как указано выше, и группе, представленной формулой -CONH-E, где Е имеет такие же значения, как указано выше, и более предпочтительным является кольцо бензола, которое имеет один заместитель в дополнение к группе, представленной формулой -O-А, где А имеет такие же значения, как указано выше, и группе, представленной формулой-CONH-E, где Е имеет такие же значения, как указано выше. Предпочтительные примеры указанных заместителей включают группы, выбранные из следующей группы заместителей -1z. Атом галогена и трет-бутил[(1,1-диметил)стильная группа] являются более предпочтительными, и наиболее предпочтительным является атом галогена.[Группа заместителей -1z]: атом галогена, нитрогруппа, цианогруппа, гидроксигруппа, метоксигруппа, метильная группа, изопропильная группа, трет-бутильная группа, 1,1,3,3-тетраметилбутильная группа, 2-фенилэтен-1-ильная группа, 2,2-дицианоэтен-1-ильная группа, 2-циано-2-(метоксикарбонил) этен-1-ильная группа, 2-карбокси-2-цианоэтен-1-ильная группа, этинильная группа, фенилэтинильная группа, (триметилсилил)этинильная группа, трифторметильная группа, пентафторэтильная группа, фенильная группа, 4-(трифторметил)фенильная группа, 4-фторфенильная группа, 2,4-дифторфенильная группа, 2-фенетильная группа, 1-гидроксиэтильная группа, 1-(метоксиимино)этильная группа, 1[(бензилокси)имино]этильная группа, 2-тиенильная группа [тиофен-2-ильная группа], 3-тиенильная группа [тиофен-3-ильная группа], 1-пирролильная группа [пиррол-1-ильная группа], 2-метилтиазол-4 ильная группа, имидазо[1,2-а]пиридин-2-ильная группа, 2-пиридильная группа [пиридин-2-ильная группа], ацетильная группа, изобутирильная группа, пиперидинокарбонильная группа, 4-бензилпиперидинокарбонильная группа, (пиррол-1-ил)сульфонильная группа, карбоксигруппа, метоксикарбонильная группа, N-[3,5-бис(трифторметил)фенил]карбамоильная группа, N,N-диметилкарбамоильная группа,сульфамоильная группа, N-[3,5-бис(трифторметил)фенил]сульфамоильная группа, N,N-диметилсульфамоильная группа, аминогруппа, N,N-диметиламиногруппа, ацетиламиногруппа, бензоиламиногруппа,метансульфониламиногруппа, бензолсульфониламиногруппа, 3-фенилуреидогруппа, (3-фенил)тиоуреидогруппа, (4-нитрофенил)диазенильная группа и [4-(пиридин-2-ил)сульфамоил]фенилдиазенильная группа. Когда арен, который может иметь один или несколько заместителей в дополнение к группе, представленной формулой -O-А, где А имеет такие же значения, как указано выше, и группе, представленной формулой -CONH-E, где Е имеет такие же значения, как указано выше, в указанном выше определении кольца Z является бензольным кольцом, которое может иметь один или несколько заместителей в дополнение к группе, представленной формулой -O-А, где А имеет такие же значения, как указано выше, и группе, представленной формулой -CONH-E, где Е имеет такие же значения, как указано выше, наиболее предпочтительно, чтобы присутствовал один заместитель и он был расположен в положении Rz, когда следующая частичная формула (Iz-1) в общей формуле, содержащей кольцо Z представлена следующей формулой (Iz-2) В данном варианте осуществления указанные заместители могут быть определены как Rz. Предпочтительные примеры Rz включают группу, выбранную из следующей группы заместителей -2z. Более предпочтительными являются атом галогена и трет-бутильная группа и наиболее предпочтительным является атом галогена.[Группа заместителей -2z]: атом галогена, нитрогруппа, цианогруппа, метоксигруппа, метильная группа, изопропильная группа, трет-бутильная группа, 1,1,3,3-тетраметилбутильная группа, 2-фенилэтен 1-ильная группа, 2,2-дицианоэтен-1-ильная группа, 2-циано-2-(метоксикарбонил)этен-1-ильная группа,2-карбокси-2-цианоэтен-1-ильная группа, этинильная группа, фенилэтинильная группа, (триметилсилил)этинильная группа, трифторметильная группа, пентафторэтильная группа, фенильная группа, 4(трифторметил)фенильная группа, 4-фторфенильная группа, 2,4-дифторфенильная группа, 2- 27011707 фенетильная группа, 1-гидроксиэтильная группа, 1-(метоксиимино)этильная группа, 1-[(бензилокси)имино]этильная группа, 2-тиенильная группа, 3-тиенильная группа, 1-пирролильная группа, 2 метилтиазол-4-ильная группа, имидазо[1,2-а]пиридин-2-ильная группа, 2-пиридильная группа, ацетильная группа, изобутирильная группа, пиперидинокарбонильная группа, 4-бензилпиперидинокарбонильная группа, (пиррол-1-ил)сульфонильная группа, карбоксигруппа, метоксикарбонильная группа, N-[3,5 бис(трифторметил)фенил]карбамоильная группа, N,N-диметилкарбамоильная группа, сульфамоильная группа, N-[3,5-бис(трифторметил)фенил]сульфамоильная группа, N,N-диметилсульфамоильная группа,аминогруппа, N,N-диметиламиногруппа, ацетиламиногруппа, бензоиламиногруппа, метансульфониламиногруппа, бензолсульфониламиногруппа, 3-фенилуреидогруппа, (3-фенил)тиоуреидогруппа, (4 нитрофенил)диазенильная группа и [4-(пиридин-2-ил)сульфамоил]фенилдиазенильная группа. Когда арен, который может иметь один или несколько заместителей в дополнение к группе, представленной формулой -О-А, где А имеет такие же значения, как указано выше, и группе, представленной формулой -CONH-E, где Е имеет такие же значения, как указано выше, в приведенном выше определении кольцо Z является нафталиновым кольцом, которое может иметь один или несколько заместителей в дополнение к группе, представленной формулой -O-А, где А имеет такие же значения, как указано выше,и группе, представленной формулой -CONH-E, где Е имеет такие же значения, как указано выше, предпочтительным является нафталиновое кольцо. Примерами гетероарена в гетероарене, который может иметь один или несколько заместителей в дополнение к группе, представленной формулой -O-А, где А имеет такие же значения, как указано выше, и группе, представленной формулой -CONH-E, где Е имеет такие же значения, как указано выше, в указанном выше определении кольцо Z включает моноциклические или конденсированные полициклические ароматические гетероциклические кольца, содержащие по меньшей мере 1-3 типа гетероатомов,выбранных из атома кислорода, атома серы и атома азота и тому подобное, в качестве составляющих кольцо атомов (атомов, образующих кольцо), например, кольцо фурана, кольцо тиофена, кольцо пиррола, кольцо оксазола, кольцо изоксазола, кольцо тиазола, кольцо изотиазола, кольцо имидазола, кольцо пиразола, кольцо 1,2,3-оксадиазола, кольцо 1,2,3-тиадиазола, кольцо 1,2,3-триазола, кольцо пиридина,кольцо пиридазина, кольцо пиримидина, кольцо пиразина, кольцо 1,2,3-триазина, кольцо 1,2,4-триазина,кольцо 1 Н-азепина, кольцо 1,4-оксепина, кольцо 1,4-тиазепина, кольцо бензофурана, кольцо изобензофурана, кольцо бензо[b]тиофена, кольцо бензо[с]тиофена, кольцо индола, кольцо 2 Н-изоиндола, кольцо 1 Ниндазола, кольцо 2 Н-индазола, кольцо бензоксазола, кольцо 1,2-бензизоксазола, кольцо 2,1 бензизоксазола, кольцо бензотиазола, кольцо 1,2-бензизотиазола, кольцо 2,1-бензизотиазола, кольцо 1,2,3-бензоксадиазола, кольцо 2,1,3-бензооксадиазола, кольцо 1,2,3-бензотиадиазола, кольцо 2,1,3 бензотиадиазола, кольцо 1 Н-бензотриазола, кольцо 2 Н-бензотриазола, кольцо хинолина, кольцо изохинолина, кольцо циннолина, кольцо хиназолина, кольцо хиноксалина, кольцо фталазина, кольцо нафтиридина, кольцо 1 Н-1,5-бензодиазепина, кольцо карбазола, кольцо -карболина, кольцо -карболина, кольцо-карболина, кольцо акридина, кольцо феноксазина, кольцо фенотиазина, кольцо феназина, кольца фенантридина, кольцо фенантролина, кольцо тиантрена, кольцо индолизина и кольцо феноксатиина, которые являются 5-14-членными моноциклическими или конденсированными полициклическими ароматическими гетероциклическими кольцами. Предпочтительными являются 5-10-членные моноциклические или конденсированные полициклические ароматические гетероциклические кольца, более предпочтительными являются кольцо тиофена, кольцо пиридина, кольцо индола и кольцо хиноксалина. Примеры заместителя в определении гетероарена, который может иметь один или несколько заместителей в дополнение к группе, представленной формулой -O-А, где А имеет такие же значения, как указано выше, и группе, представленной формулой -CONH-E, где Е имеет такие же значения, как указано выше для вышеприведенного определения кольца Z, включают группы, аналогичные заместителю,рассмотренного для вышеуказанного определения который может быть замещенным. Положение заместителей, присутствующих на гетероарене, конкретно не ограничивается, и когда присутствует два или более заместителя, они могут быть одинаковыми или различными. Атом галогена является предпочтительным в качестве заместителя в определении гетероарена, который может иметь один или несколько заместителей в дополнение к группе, представленной формулой-О-А, где А имеет такие же значения, как указано выше, и группе, представленной формулой -CONH-E,где Е имеет такие же значения, как указано выше в вышеприведенном определении кольца Z. Примеры заместителя в определении 2,5-дизамещенная фенильная группа в определении Е включают группы, аналогичные заместителю, рассмотренному для определения который может быть замещен. Предпочтительные примеры 2,5-дизамещенной фенильной группы в определении Е включают группы, представленные следующей группой заместителей -1 е.[Группа заместителей -1 е]: 2,5-диметоксифенильная группа, 2-хлор-5-(трифторметил)фенильная группа, 2,5-бис(трифторметил)фенильная группа, 2-фтор-5-(трифторметил)фенильная группа, 2-нитро-5(трифторметил)фенильная группа,2-метил-5-(трифторметил)фенильная группа,2-метокси-5(трифторметил)фенильная группа, 2-метилсульфанил-5-(трифторметил)фенильная группа, 2-(1- 28011707 пирролидинил)-5-(трифторметил)фенильная группа, 2-морфолино-5-(трифторметил)фенильная группа,2,5-дихлорфенильная группа, 2,5-бис[(1,1-диметил)этил]фенильная группа, 5-[(1,1-диметил)этил]-2 метоксифенильная группа, 4-метоксибифенил-3-ильная группа, 2-бром-5-(трифторметил)фенильная группа, 2-(2-нафтилокси)-5-(трифторметил)фенильная группа, 2-(2,4-дихлорфенокси)-5-(трифторметил) фенильная группа, 2-[4-(трифторметил)пиперидин-1-ил]-5-(трифторметил)фенильная группа, 2-(2,2,2 трифторэтокси)-5-(трифторметил)фенильная группа, 2-(2-метоксифенокси)-5-(трифторметил)фенильная группа, 2-(4-хлор-3,5-диметилфенокси)-5-(трифторметил)фенильная группа, 2-пиперидино-5-(трифторметил)фенильная группа, 2-(4-метилфенокси)-5-(трифторметил)фенильная группа, 2-(4-хлорфенокси)-5(трифторметил)фенильная группа, 5-изопропил-2-метилфенильная группа, 2,5-диэтоксифенильная группа, 2,5-диметилфенильная группа, 5-хлор-2-цианогруппа, 5-диэтилсульфамоил-2-метоксифенильная группа, 2-хлор-5-нитрофенильная группа, 2-метокси-5-(фенилкарбамоил)фенильная группа, 5 ацетиламино-2-метоксифенильная группа, 5-метокси-2-метилфенильная группа, 2,5-дибутоксифенильная группа, 2,5-диизопентилоксигруппа, 5-карбамоил-2-метоксифенильная группа, 5-[(1,1-диметилпропил]2-феноксифенильная группа, 2-гексилокси-5-метансульфонильная группа, 5-(2,2-диметилпропионил-(2 метилфенильная группа, 5-метокси-2-(1-пирролил)фенильная группа, 5-хлор-2-(п-толуолсульфонил)фенильная группа, 2-хлор-5-(п-толуолсульфонил)фенильная группа, 2-фтор-5-метансульфонильная группа,2-метокси-5-феноксигруппа, 2-метокси-5-(1-метил-1-фенилэтил)фенильная группа, 5-морфолино-2 нитрофенильная группа, 5-фтор-2-(1-имидазолил)фенильная группа, 2-бутил-5-нитрофенильная группа,5-[(1,1-диметил)пропил]-2-гидроксифенильная группа, 2-метокси-5-метилфенильная группа, 2,5 дифторфенильная группа,2-бензоил-5-метилфенильная группа,2-(4-цианофенокси)-5(трифторметил)фенильная группа и 2-(4-метоксифенокси)-5-(трифторметил)фенильная группа. 2,5-Дизамещенная фенильная группа, в которой по меньшей мере один из заместителей является трифторметильной группой, является более предпочтительной, группа, выбранная из следующей группы заместителей -2 е, является еще более предпочтительной и 2,5-бис(трифторметил)фенильная группа является наиболее предпочтительной.[Группа заместителей -2 е]: 2-хлор-5-(трифторметил)фенильная группа, 2,5-бис(трифторметил)фенильная группа, 2-фтор-5-(трифторметил)фенильная группа, 2-нитро-5-(трифторметил)фенильная группа, 2-метил-5-(трифторметил)фенильная группа, 2-метокси-5-(трифторметил)фенильная группа,2-метилсульфанил-5-(трифторметил)фенильная группа, 2-(1-пирролидинил)-5-(трифторметил)фенильная группа, 2-морфолино-5-(трифторметил)фенильная группа, 2-бром-5-(трифторметил)фенильная группа, 2(2-нафтилокси)-5-(трифторметил)фенильная группа, 2-(2,4-дихлорфенокси)-5-(трифторметил)фенильная группа, 2-[4-(трифторметил)пиперидин-1-ил]-5-(трифторметил)фенильная группа, 2-(2,2,2-трифторэтокси)-5-(трифторметил)фенильная группа, 2-(2-метоксифенокси)-5-(трифторметил)фенильная группа, 2-(4 хлор-3,5-диметилфенокси)-5-(трифторметил)фенильная группа, 2-пиперидино-5-(трифторметил)фенильная группа,2-(4-метилфенокси)-5-(трифторметил)фенильная группа,2-(4-хлорфенокси)-5(трифторметил)фенильная группа, 2-(4-цианофенокси)-5-(трифторметил)фенильная группа и 2-(4 метоксифенокси)-5-(трифторметил)фенильная группа. Примеры заместителя в определении 3,5-дизамещенная фенильная группа в определении Е включают группы, аналогичные заместителю, рассмотренному для определения который может быть замещенным. Предпочтительные примеры 3,5-дизамещенной фенильной группы в определении Е включают группы, представленные следующей группой заместителей -3e.[Группа заместителей -3e]: 3,5-бис(трифторметил)фенильная группа, 3,5-дихлорфенильная группа,3,3-бис[1,1-диметил)этил]фенильная группа, 3-фтор-5-(трифторметил)фенильная группа, 3-бром-5(трифторметил)фенильная группа, 3-метокси-5-(трифторметил)фенильная группа, 3,5-дифторфенильная группа, 3,5-динитрофенильная группа, 3,5-диметилфенильная группа, 3,5-диметоксифенильная группа,3,5-бис(метоксикарбонил)фенильная группа, 3-метоксикарбонил-5-(трифторметил)фенильная группа, 3 карбокси-5-(трифторметил)фенильная группа и 3,5-дикарбоксифенильная группа. 3,5-Дизамещенная фенильная группа, у которой по меньшей мере одним заместителем является трифторметильная группа, является более предпочтительной, группа, выбранная из следующей группы заместителей -4 е, является еще более предпочтительной и 3,5-бис(трифторметил)фенильная группа является наиболее предпочтительной.[Группа заместителей -4 е]: 3,5-бис(трифторметил)фенильная группа, 3-фтор-5-(трифторметил)фенильная группа, 3-бром-5-(трифторметил)фенильная группа, 3-метокси-5-(трифторметил)фенильная группа, 3-метоксикарбонил-5-(трифторметил)фенильная группа и 3-карбокси-5-(трифторметил)фенильная группа. Примеры заместителя в определении моноциклической или конденсированной полициклической гетероарильной группы, которая может быть замещена, при условии, что исключено соединение, у которого указанной гетероарильной группой является (1) конденсированная полициклическая гетероарильная группа, у которой кольцо, которое связано непосредственно с группой -CONH-, является бензольным кольцом, (2) незамещенная тиазол-2-ильная группа или (3) незамещенная бензотиазол-2-ильная группа, в- 29011707 вышеуказанном определении Е включают группы, аналогичные заместителю, рассмотренному для определения который может быть замещенным. Положение заместителей, присутствующих на гетероарильной группе, конкретно не ограничивается, и когда присутствуют два или более заместителей, они могут быть одинаковыми или различными. Примеры моноциклической гетероарильной группы в моноциклической или конденсированной полициклической гетероарильной группе, которая может быть замещена, в вышеуказанном определении Е включают группы, аналогичные моноциклической гетероарильной группе в определении вышеуказанной гетероциклической группы. Примеры конденсированной полициклической гетероарильной группы в моноциклической или конденсированной полициклической гетероарильной группе, которая может быть замещенной, в указанном выше определении Е включают группы, аналогичные конденсированной полициклической гетероарильной группе в определении вышеуказанной гетероциклической группы. В качестве моноциклической или конденсированной полициклической гетероарильной группы, которая может быть замещенной, в вышеуказанном определении Е исключена (1) конденсированная полициклическая гетероарильная группа, у которой кольцо, которое непосредственно связано с группой(3) незамещенная бензотиазол-2-ильная группа. 5-10-Членная моноциклическая или конденсированная полициклическая гетероарильная группа является предпочтительной в качестве моноциклической или конденсированной гетероарильной группы в моноциклической или конденсированной полициклической гетероарильной группе, которая может быть замещенной, в вышеуказанном определении Е, и предпочтительные примеры группы включают тиазолильную группу, тиенильную группу, пиразолильную группу, оксазолильную группу, 1,3,4 тиадиазолильную группу, пиридильную группу, пиримидильную группу, пиразинильную группу и хинолильную группу. 5-Членная моноциклическая гетероарильная группа является более предпочтительной в качестве моноциклической или конденсированной полициклической гетероарильной группы в моноциклической или конденсированной полициклической гетероарильной группе, которая может быть замещенной, в указанном выше определении Е. Более предпочтительными являются тиазолильная группа, тиенильная группа, пиразолильная группа, оксазолильная группа и 1,3,4-тиадиазолильная группа, наиболее предпочтительной является тиазолильная группа. Замещенная тиазолильная группа является наиболее предпочтительной в качестве указанной моноциклической или конденсированной полициклической гетероарильной группы, которая может быть замещенной, поскольку незамещенная тиазол-2-ильная группа исключена в качестве моноциклической или конденсированной полициклической гетероарильной группы, которая может быть замещенной. Когда моноциклической или конденсированной полициклической гетероарильной группой, которая может быть замещенной, в указанном выше определении Е является замещенная тиазолильная группа, предпочтительными являются монозамещенная тиазол-2-ильная группа и дизамещенная тиазол-2-ильная группа и еще более предпочтительной является дизамещенная тиазол-2-ильная группа. Когда моноциклической или конденсированной полициклической гетероарильной группой, которая может быть замещенной, в указанном выше определении Е является дизамещенная тиазол-2 ильная группа, более предпочтительной является группа, выбранная из следующей группы заместителей -5 е, и наиболее предпочтительной является 4-[(1,1-диметил)этил]-5-[(2,2-диметил)пропионил]тиазол-2-ильная группа.

МПК / Метки

МПК: A61K 31/381, A61K 31/235, A61K 31/17, A61K 31/40, A61K 31/18, A61K 31/404, A61K 31/277, A61K 31/167, A61K 31/415, A61K 31/4164, A61K 31/402

Метки: лекарственное, нейродегенеративных, заболеваний, лечения, средство

Код ссылки

<a href="https://eas.patents.su/30-11707-lekarstvennoe-sredstvo-dlya-lecheniya-nejjrodegenerativnyh-zabolevanijj.html" rel="bookmark" title="База патентов Евразийского Союза">Лекарственное средство для лечения нейродегенеративных заболеваний</a>

Похожие патенты