Циклоалкильные соединения, лактамы, лактоны и родственные соединения, содержащие их фармацевтические композиции и способы ингибирования высвобождения и/или синтеза β-амилоидного пептида с помощьюуказанных соединений
Номер патента: 2100
Опубликовано: 24.12.2001
Авторы: Нейц Джеффри, Танг Джей С., Торсетт Юджин Д., Макданиел Стейси Л., Латимер Ли Х., Дрессман Брюс А., Дрост Джеймс Дж., Джон Варгес, Кви Синтия Л., Генри Стивен С., Стаки Расселл Д., Одия Джеймс Е., Скотт Уильям Леонард, Мабри Томас Э., Фридман Стефен, Ниссен Джеффри С., Портер Варрен Дж., Плейсс Майкл А., Бриттон Томас К., Рил Джон К., Ву Джинг
Формула / Реферат
1. Способ ингибирования высвобождения и/или синтеза b -амилоидного пептида в клетке, который заключается в том, что в такую клетку вводят соединение или смесь соединений в количестве, эффективном для ингибирования высвобождения и/или синтеза b -амилоидного пептида в клетке, и указанные соединения имеют формулу I
в которой R1 выбирают из группы, включающей
C1-С10алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-С10алкокси, С3-С12циклоалкила, C6-С10ариламино, ацила, ациламино, аминоацила, галогена, карбоксиС1-С10алкила, C1-С10тиоалкокси, фенилС1-С10тиоалкокси, имеющего от 1 до 3 фенильных групп, С6-С10арила, необязательно замещенного 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-С6алкила, галогена, C1-С10алкокси, гидрокси и нитро, С6-С10арилокси, необязательно замещенного 1-3 галогенами, гетероарила, имеющего от 3 до 5 атомов углерода в кольце и 1 или 2 атома серы в кольце, гидроксамино и -SO2арила, где арильная группа имеет 6-10 атомов углерода в кольце;
С2-С8алкенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, независимо выбранными из С6-С10арилов;
С3-С12циклоалкил;
С3-С12циклоалкенил;
арил, выбранный из нафтила и необязательно замещенного фенила, необязательно имеющего 1-3 заместителя, независимо выбранных из гидрокси, нитро, галогена, C1-С10алкокси, C1-С6алкила, необязательно замещенного 1-3 заместителями, выбранными из гидрокси и галогена, фенилС1-С10алкокси, фенила, необязательно замещенного C1-С10алкилом арилокси, выбранного из фенокси, нафтилокси и C1-С10алкилфенокси; и
гетероарил, выбранный из фуразанила, бензофуранила, тиенила, необязательно замещенного С6-С10арилом тетразола, необязательно замещенного C1-С10алкилом бензофуранила, инданила, индолила, бензотиенила и пирролидинила;
W вместе с -СНС(=Х) образует С3-С12циклоалкил, С4-С8циклоалкенил с 1-2 двойными связями или гетероарил или гетероциклил, имеющие от 2 до 8 атомов углерода в кольце и от 1 до 3 гетероатомов в кольце, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, и где указанные гетероарил или гетероциклил необязательно замещены 1-3 заместителями, независимо выбранными из
C1-С10алкила, необязательно замещенного 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-С10алкокси, галогена, С3-С12циклоалкила, С2-С7алканоила [то есть С2-С7алкилС(О)], C1-С10алкоксикарбонила, С6-С10арилкарбонила, морфолинилкарбонила;
индолинила, моно- или диС1-С10алкиламино, С6-С10арила или С6-С10арилокси, необязательно замещенных одной или двумя C1-С10алкильными группами, бифенила, и моно или конденсированного бициклического гетероарила или гетероциклила, имеющих от 2 до 10 атомов углерода в кольце и от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота и необязательно замещенных 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-С10алкила, галогена и трифторметила;
С6-С10арила, необязательно замещенного одним или двумя галогенами;
алкоксиалкокси, имеющего 2-6 атомов углерода;
гетероарила или гетероциклила, имеющих 2-6 атомов углерода в кольце и 1 или 2 гетероатома в кольце, независимо выбранных из серы и азота; и
где каждая из указанных циклоалкильных, циклоалкенильных, гетероциклических групп необязательно конденсирована с образованием двукратно или многократно конденсированной кольцевой системы с одной или несколькими кольцевыми структурами, выбираемыми из группы, включающей С3-С12циклоалкил, гетероциклил с 2-8 атомами углерода в кольце и от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбираемых из кислорода, серы и азота, С6-С10арил и гетероарил с 2-8 атомами углерода в кольце и от 1 до 3 гетероатомами, независимо выбираемыми из кислорода, серы и азота, причем каждая из таких кольцевых структур, в свою очередь, необязательно замещена 1-2 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген или нитро;
Х представляет оксо (=O), гидроксил (-Н, -ОН) или гидро (Н, Н);
Y представляет формулу
где каждый R2 независимо выбирают из группы, включающей
C1-С10алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-С10циклоалкила, галогена, C1-С10тиоалкокси и гидрокси;
С3-С12циклоалкил;
С6-С10арил; и
тиарил, имеющий 3-6 атомов углерода в кольце и 1 или 2 атома серы в кольце;
Z представляет формулу -Т-СХ'Х"С(О)-, где Т представляет моновалентную связь, соединяющую R1 и -CX'X"-, кислород (-O-) или серу (-S-), и один из X' или X" представляет водород, фтор или гидрокси, а другой представляет водород, или X' и X" вместе образуют оксо (=O), при условии, что когда один из X' или X" представляет фтор или гидрокси, Т не является кислородом или серой;
m равно 0 или 1;
n равно 0 или 1, при условии, что когда m равно 0, n не равно 0;
и при наличии следующих условий:
А) когда R1 является 3,5-дифторфенилом, R2 является -СН3, Z является -СН2С(О)-, m равно 1, n равно 1, тогда W вместе с >СН и >С=Х не образует 2-(S)-инданольную группу;
В) когда R1 является фенилом, R2 является -СН3, Z является -СH2С(O)-, m равно 1, n равно 1, тогда W вместе с >СН и >С=Х не образует транс-2-гидроксициклогекс-1-ильную группу;
С) когда R1 является фенилом, Z является -СН2С(О)-, m равно 1, n равно 0, тогда W вместе с >СН и >С=Х не образует гамма-бутиролактонную группу или 5,5-диметил-гамма-бутиролактонную группу;
D) когда R1 является фенилом, Z является -СH2С(O)-, m равно 1, n равно 0, тогда W вместе с >СН и >С=Х не образует e -капролактамную группу;
Е) когда R1 является циклопропилом, R2 является -СН3, Z является -СH2С(O)-, m равно 1, n равно 1, тогда W вместе с >СН и >С=Х не образует N-метилкапролактамную группу;
F) когда R1 является 4-нитрофенилом и Т представляет -О- или R1 является 4-хлорбензоил-СH2-, R2 является -СН3, Z является -СH2С(O)-, m равно 1, n равно 1, тогда W вместе с >СН и >С=Х не образует 2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-она;
G) когда R1 является 2-фенилфенилом, R2 является -СН3, Z является -СH2С(O)-, m равно 1, n равно 1, тогда W вместе с >СН и >С=Х не образует 7-метил-5,7-дигидро-6H-дибенз[b,d]азепин-6-она;
Н) когда R1 является СН3ОС(О)СH2-, R2 является -СН3, Z является -СН2С(О)-, m равно 1, n равно 1, тогда W вместе с >СН и >С=Х не образует 2,3-дигидро-1-(трет-бутил-С(О)СH2)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-она;
I) когда R1 является СН3 и Т представляет при этом -S- или R1 является 4-этоксифенилом, 2,4,6-триметилфенилом, 4-фенилфенилом, СН3ОС(О)СH2-, 4-НОСH2-фенилом, 2,4,6-трифторфенилом или 2-трифторметил-4-фторфенилом, R2 является -СН3, Z является -СH2С(O)-, m равно 1, n равно 1, тогда W вместе с >СН и >С=Х не образует 2,3-дигидро-1-(N,N-диэтиламино-СH2СH2-)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-она;
J) когда R1 является 2,6-дифторфенилом, R2 является -СН3, Z является -СН(ОН)С(О)-, m равно 1, n равно 1, тогда W вместе с >СН и >С=Х не образует 2,3-дигидро-1-(N,N-диэтиламино-СH2СH2)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-она;
К) когда m равно 1 и n равно 1, тогда
не является циклоалкилом с 3-8 атомами углерода, необязательно замещенным 1-3 алкильными группами;
L) W вместе с -СНС(=Х) не образует насыщенный или ненасыщенный азетидинил.
2. Способ профилактики возникновения болезни Альцгеймера у человека с повышенной степенью риска заболевания этой болезнью, который заключается в том, что указанному пациенту вводят фармацевтическую композицию, содержащую фармацевтически инертный носитель и эффективное количество соединения или смеси соединений формулы I
в которой R1 выбирают из группы, включающей
C1-С10алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-С10алкокси, С3-С12циклоалкила, С6-С10ариламино, ацила, ациламино, аминоацила, галогена, карбоксиС1-С10алкила, C1-С10тиоалкокси, фенилС1-С10тиоалкокси, имеющего от 1 до 3 фенильных групп, С6-С10арила, необязательно замещенного 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-С6алкила, галогена, C1-С10алкокси, гидрокси и нитро, С6-С10арилокси, необязательно замещенного 1-3 галогенами, гетероарила, имеющего от 3 до 5 атомов углерода в кольце и 1 или 2 атома серы в кольце, гидроксамино и -SO2арила, где арильная группа имеет 6-10 атомов углерода в кольце;
С2-С8алкенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, независимо выбранными из С6-С10арилов;
С3-С12циклоалкил;
С3-С12циклоалкенил;
арил, выбранный из нафтила и необязательно замещенного фенила, необязательно имеющего 1-3 заместителя, независимо выбранных из гидрокси, нитро, галогена, C1-С10алкокси, C1-С6алкила, необязательно замещенного 1-3 заместителями, выбранными из гидрокси и галогена, фенилС1-С10алкокси, фенила, необязательно замещенного C1-С10алкилом арилокси, выбранного из фенокси, нафтилокси и C1-С10алкилфенокси; и
гетероарил, выбранный из фуразанила, бензофуранила, тиенила, необязательно замещенного С6-С10арилом тетразола, необязательно замещенного C1-С10алкилом бензофуранила, инданила, индолила, бензотиенила и пирролидинила;
W вместе с -СНС(=Х) образует С3-С12циклоалкил, С4-С8циклоалкенил с 1-2 двойными связями или гетероарил или гетероциклил, имеющие от 2 до 8 атомов углерода в кольце и от 1 до 3 гетероатомов в кольце, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, и где указанные гетероарил или гетероциклил необязательно замещены 1-3 заместителями, независимо выбранными из
C1-С10алкила, необязательно замещенного 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-С10алкокси, галогена, С3-С12циклоалкила, С2-С7алканоила [то есть С2-С7алкилС(О)], C1-С10алкоксикарбонила, С6-С10арилкарбонила, морфолинилкарбонила;
индолинила, моно- или диС1-С10алкиламино, С6-С10арила или С6-С10арилокси, необязательно замещенных одной или двумя C1-С10алкильными группами, бифенила и моно или конденсированного бициклического гетероарила или гетероциклила, имеющих от 2 до 10 атомов углерода в кольце и от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота и необязательно замещенных 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-С10алкила, галогена и трифторметила;
С6-С10арила, необязательно замещенного одним или двумя галогенами;
алкоксиалкокси, имеющего 2-6 атомов углерода;
гетероарила или гетероциклила, имеющих 2-6 атомов углерода в кольце и 1 или 2 гетероатома в кольце, независимо выбранных из серы и азота; и
где каждая из указанных циклоалкильных, циклоалкенильных, гетероциклических групп необязательно конденсирована с образованием двукратно или многократно конденсированной кольцевой системы с одной или несколькими кольцевыми структурами, выбираемыми из группы, включающей С3-С12циклоалкил, гетероциклил с 2-8 атомами углерода в кольце и от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбираемых из кислорода, серы и азота, С6-С10арил и гетероарил с 2-8 атомами углерода в кольце и от 1 до 3 гетероатомами, независимо выбираемыми из кислорода, серы и азота, причем каждая из таких кольцевых структур, в свою очередь, необязательно замещена 1-2 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген или нитро;
Х представляет оксо (=O), гидроксил (-Н, -ОН) или гидро (Н, Н);
Y представляет формулу
где каждый R2 независимо выбирают из группы, включающей
C1-С10алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-С10циклоалкила, галогена, C1-С10тиоалкокси и гидрокси;
С3-С12циклоалкил;
С6-С10арил; и
тиарил, имеющий 3-6 атомов углерода в кольце и 1 или 2 атома серы в кольце;
Z представляет формулу -Т-СХ'Х"С(О)-, где Т представляет моновалентную связь, соединяющую R1 и -CX'X"-, кислород (-O-) или серу (-S-), и один из X' или Х" представляет водород, фтор или гидрокси, а другой представляет водород, или X' и X" вместе образуют оксо (=O), при условии, что когда один из X' или X" представляет фтор или гидрокси, Т не является кислородом или серой;
m равно 0 или 1;
n равно 0 или 1, при условии, что когда m равно 0, n не равно 0;
и при наличии следующих условий:
А) когда R1 является 3,5-дифторфенилом, R2 является -СН3, Z является -СH2С(O)-, m равно 1, n равно 1, тогда W вместе с >СН и >С=Х не образует 2-(S)-инданольную группу;
В) когда R1 является фенилом, R2 является -СН3, Z является -СН2С(О)-, m равно 1, n равно 1, тогда W вместе с >СН и >С=Х не образует транс-2-гидроксициклогекс-1-ильную группу;
С) когда R1 является фенилом, Z является -СH2С(O)-, m равно 1, n равно 0, тогда W вместе с >СН и >С=Х не образует гамма-бутиролактонную группу или 5,5-диметил-гамма-бутиролактонную группу;
D) когда R1 является фенилом, Z является -СH2С(O)-, m равно 1, n равно 0, тогда W вместе с >СН и >С=Х не образует e -капролактамную группу;
Е) когда R1 является циклопропилом, R2 является -СН3, Z является -СН2С(О)-, m равно 1, n равно 1, тогда W вместе с >СН и >С=Х не образует N-метилкапролактамную группу;
F) когда R1 являетёя 4-нитрофенилом и Т представляет -О- или R1 является 4-хлорбензоил-СH2-, R2 является -СН3, Z является -СН2С(О)-, m равно 1, n равно 1, тогда W вместе с >СН и >С=Х не образует 2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-она;
G) когда R1 является 2-фенилфенилом, R2 является -СН3, Z является -СH2С(O)-, m равно 1, n равно 1, тогда W вместе с >СН и >С=Х не образует 7-метил-5,7-дигидро-6H-дибенз[b,d]азепин-6-она;
Н) когда R1 является СН3ОС(О)CH2-, R2 является -СН3, Z является -СH2С(O)-, m равно 1, n равно 1, тогда W вместе с >СН и >С=Х не образует 2,3-дигидро-1-(трет-бутил-С(О)СН2)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-она;
I) когда R1 является СН3 и Т представляет при этом -S- или R1 является 4-этоксифенилом, 2,4,6-триметилфенилом, 4-фенилфенилом, СН3ОС(О)СН2-, 4-НОСН2-фенилом, 2,4,6-трифторфенилом или 2-трифторметил-4-фторфенилом, R2 является -СН3, Z является -СН2С(О)-, m равно 1, n равно 1, тогда W вместе с >СН и >С=Х не образует 2,3-дигидро-1-(N,N-диэтиламино-СН2СH2-)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-она;
J) когда R1 является 2,6-дифторфенилом, R2 является -СН3, Z является -СН(ОН)С(О)-, m равно 1, n равно 1, тогда W вместе с >СН и >С=Х не образует 2,3-дигидро-1-(N,N-диэтиламино-СН2СН2)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-она;
К) когда m равно 1 и n равно 1, тогда
не является циклоалкилом с 3-8 атомами углерода, необязательно замещенным 1-3 алкильными группами;
L) W вместе с -СНС(=Х) не образует насыщенный или ненасыщенный азетидинил.
3. Способ лечения болезни Альцгеймера у человека с целью предотвращения дальнейшего ухудшения состояния этого пациента, который заключается в том, что указанному пациенту вводят фармацевтическую композицию, содержащую фармацевтически инертный носитель и эффективное количество соединения или смеси соединений формулы I
в которой R1 выбирают из группы, включающей
C1-С10алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-С10алкокси, С3-С12циклоалкила, C6-С10ариламино, ацила, ациламино, аминоацила, галогена, карбоксиС1-С10алкила, C1-С10тиоалкокси, фенилС1-С10тиоалкокси, имеющего от 1 до 3 фенильных групп, С6-С10арила, необязательно замещенного 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-С6алкила, галогена, C1-С10алкокси, гидрокси и нитро, С6-С10арилокси, необязательно замещенного 1-3 галогенами, гетероарила, имеющего от 3 до 5 атомов углерода в кольце и 1 или 2 атома серы в кольце, гидроксамино и -SO2арила, где арильная группа имеет 6-10 атомов углерода в кольце;
С2-С8алкенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, независимо выбранными из С6-С10арилов;
С3-С12циклоалкил;
С3-С12циклоалкенил;
арил, выбранный из нафтила и необязательно замещенного фенила, необязательно имеющего 1-3 заместителя, независимо выбранных из гидрокси, нитро, галогена, C1-С10алкокси, C1-С6алкила, необязательно замещенного 1-3 заместителями, выбранными из гидрокси и галогена, фенилС1-С10алкокси, фенила, необязательно замещенного C1-С10алкилом арилокси, выбранного из фенокси, нафтилокси и C1-С10алкилфенокси; и
гетероарил, выбранный из фуразанила, бензофуранила, тиенила, необязательно замещенного С6-С10арилом тетразола, необязательно замещенного C1-С10алкилом бензофуранила, инданила, индолила, бензотиенила и пирролидинила;
W вместе с -СНС(=Х) образует С3-С12циклоалкил, С4-С8циклоалкенил с 1-2 двойными связями или гетероарил или гетероциклил, имеющие от 2 до 8 атомов углерода в кольце иот 1 до 3 гетероатомов в кольце, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, и где указанные гетероарил или гетероциклил необязательно замещены 1-3 заместителями, независимо выбранными из
C1-С10алкила, необязательно замещенного 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-С10алкокси, галогена, С3-С12циклоалкила, С2-С7алканоила [то есть С2-С7алкилС(О)], C1-С10алкоксикарбонила, С6-С10арилкарбонила, морфолинилкарбонила; индолинила, моно- или диС1-С10алкиламино, С6-С10арила или С6-С10арилокси, необязательно замещенных одной или двумя C1-С10алкильными группами, бифенила, и моно или конденсированного бициклического гетероарила или гетероциклила, имеющих от 2 до 10 атомов углерода в кольце и от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, и необязательно замещенных 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-С10алкила, галогена и трифторметила;
С6-С10арила, необязательно замещенного одним или двумя галогенами;
алкоксиалкокси, имеющего 2-6 атомов углерода;
гетероарила или гетероциклила, имеющих 2-6 атомов углерода в кольце и 1 или 2 гетероатома в кольце, независимо выбранных из серы и азота; и
где каждая из указанных циклоалкильных, циклоалкенильных, гетероциклических групп необязательно конденсирована с образованием двукратно или многократно конденсированной кольцевой системы с одной или несколькими кольцевыми структурами, выбираемыми из группы, включающей С3-С12циклоалкил, гетероциклил с 2-8 атомами углерода в кольце и от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбираемых из кислорода, серы и азота, С6-С10арил и гетероарил с 2-8 атомами углерода в кольце и от 1 до 3 гетероатомами, независимо выбираемыми из кислорода, серы и азота, причем каждая из таких кольцевых структур, в свою очередь, необязательно замещена 1-2 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген или нитро;
Х представляет оксо (=O), гидроксил (-Н, -ОН) или гидро (Н, Н);
Y представляет формулу
где каждый R2 независимо выбирают из группы, включающей
C1-С10алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-С10циклоалкила, галогена, C1-С10тиоалкокси и гидрокси;
С3-С12циклоалкил;
С6-С10арил; и
тиарил, имеющий 3-6 атомов углерода в кольце и 1 или 2 атома серы в кольце;
Z представляет формулу -Т-СХ'Х"С(О)-, где Т представляет моновалентную связь, соединяющую R1 и -CX'X"-, кислород (-O-) или серу (-S-), и один из X' или X" представляет водород, фтор или гидрокси, а другой представляет водород, или X' и X" вместе образуют оксо (=O), при условии, что когда один из X' или X" представляет фтор или гидрокси, Т не является кислородом или серой;
m равно 0 или 1;
n равно 0 или 1, при условии, что когда m равно 0, n не равно 0;
и при наличии следующих условий:
А) когда R1 является 3,5-дифторфенилом, R2 является -СН3, Z является -СН2С(O)-, m равно 1, n равно 1, тогда W вместе с >СН и >С=Х эх образует 2-(S)-инданольную группу;
В) когда R1 является фенилом, R2 является -СН3, Z является -CH2C(O)-, m равно 1, n равно 1, тогда W вместе с >СН и >С=Х не образует транс-2-гидроксициклогекс-1-ильную группу;
С) когда R1 является фенилом, Z является -СН2С(О)-, m равно 1, n равно 0, тогда W вместе с >СН и >С=Х не образует гамма-бутиролактонную группу или 5,5-диметил-гамма-бутиролактонную группу;
D) когда R1 является фенилом, Z является -СН2С(О)-, m равно 1, n равно 0, тогда W вместе с >СН и >С=Х не образует e -капролактамную группу;
Е) когда R1 является циклопропилом, R2 является -СН3, Z является -СH2С(O)-, m равно 1, n равно 1, тогда W вместе с >СН и >С=Х не образует N-метилкапролактамную группу;
F) когда R1 является 4-нитрофенилом и Т представляет -О- или R1 является 4-хлорбензоил-СН2-, R2 является -СН3, Z является -СH2С(O)-, m равно 1, n равно 1, тогда W вместе с >СН и >С=Х не образует 2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-она;
G) когда R1 является 2-фенилфенилом, R2 является -СН3, Z является -СH2С(O)-, m равно 1, n равно 1, тогда W вместе с >СН и >С=Х не образует 7-метил-5,7-дигидро-6H-дибенз[b,d]азепин-6-она;
Н) когда R1 является СН3ОС(О)СH2-, R2 является -СН3, Z является -СH2С(O)-, m равно 1,n равно 1, тогда W вместе с >СН и >С=Х не образует 2,3-дигидро-1-(трет-бутил-С(О)СН2)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-она;
I) когда R1 является СН3 и Т представляет при этом -S- или R1 является 4-этоксифенилом, 2,4,6-триметилфенилом, 4-фенилфенилом, СН3ОС(О)CH2-, 4-НОСH2-фенилом, 2,4,6-трифторфенилом или 2-трифторметил-4-фторфенилом, R2 является -СН3, Z является -СH2С(O)-, m равно 1, n равно 1, тогда W вместе с >СН и >С=Х не образует 2,3-дигидро-1-(N,N-диэтиламино-СH2СН2)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-она;
J) когда R1 является 2,6-дифторфенилом, R2 является -СН3, Z является -СН(ОН)С(О)-, m равно 1, n равно 1, тогда W вместе с >СН и >С=Х не образует 2,3-дигидро-1-(N,N-диэтиламино-СН2СН2-)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-она;
К) когда m равно 1 и n равно 1, тогда
не является циклоалкилом с 3-8 атомами углерода, необязательно замещенным 1-3 алкильными группами;
L) W вместе с -СНС(=Х) не образует насыщенный или ненасыщенный азетидинил.
4. Способ по любому из пп.1, 2 или 3, в котором в формуле I m равно нулю, R1 является арилом или гетероарилом, указанным в п.1, 2 или 3; при этом R1 предпочтительно выбирают из группы, включающей:
(a) фенил,
(b) замещенную фенильную группу формулы
в которой Rc выбирают из группы, включающей С1-С6алкил, C1-С10алкокси, галоген, водород, нитро, тригалогенметил,
Rb и Rb' независимо выбирают из группы, включающей водород, нитро, галоген, тригалогенметил и C1-С10алкокси, при условии, что когда Rc является водородом, тогда Rb и Rb' являются или оба водородами, или оба заместителями, отличными от водорода;
(c) 2-нафтил;
(d) гетероарил, выбранный из фуразанила, бензофуранила, тиенила, тетразола, инданила, индолила, бензотиенила и пирролидинила;
(e) тетразол, замещенный С6-С10арилом, бензофуранил, замещенный C1-С10алкилом; при условии, что указанные заместители не находятся в орто-положении к месту присоединения гетероарила к группе -NH; причем когда R1 является арилом, его предпочтительно выбирают из группы, включающей моно-, ди- и тризамещенные фенильные группы; и когда R1 является дизамещенным фенилом, его выбирают из группы, включающей 3,5-дихлорфенил, 3,5-дифторфенил, 3,5-ди(трифторметил)фенил, 3,4-дихлорфенил, 3,4-дифторфенил, 3-(трифторметил)-4-хлорфенил, 3-хлор-4-иодфенил и 3,4-метилендиоксифенил; когда R1 является монозамещенным фенилом, его выбирают из группы, включающей 4-бромфенил, 4-хлорфенил, 4-этилфенил, 4-фторфенил, 4-иодфенил и 4-(1-этокси)этилфенил; а когда R1 является тризамещенным фенилом, его выбирают из группы, включающей 3,4,5-трифторфенил и 3,4,5-трихлорфенил; предпочтительно R1 выбирают из 2-нафтила, 5-индолила и фенила.
5. Способ по любому из пп.1, 2 или 3, в котором m равно единице, а R1 выбирают из группы, включающей фенил, 1-нафтил, 2-нафтил, 2-хлорфенил, 2-фторфенил, 2-бромфенил, 2-гидроксифенил, 2-нитрофенил, 2-метилфенил, 2-метоксифенил, 2-феноксифенил, 2-трифторметилфенил, 4-фторфенил, 4-хлорфенил, 4-бромфенил, 4-нитрофенил, 4-метилфенил, 4-гидроксифенил, 4-метоксифенил, 4-этоксифенил, 4-бутоксифенил, 4-изопропилфенил, 4-феноксифенил, 4-трифторметилфенил, 4-гидроксиметилфенил, 3-метоксифенил, 3-гидроксифенил, 3-нитрофенил, 3-фторфенил, 3-хлорфенил, 3-бромфенил, 3-феноксифенил, 3-метилфенил, 3-трифторметилфенил, 2,3-дихлорфенил, 2,3-дифторфенил, 2,4-дихлорфенил, 2,5-диметоксифенил, 3,4-дихлорфенил, 3,4-дифторфенил, 3,4-метилендиоксифенил, 3,4-диметоксифенил, 3,5-дифторфенил, 3,5-дихлорфенил, 3,5-ди(трифторметил)фенил, 3,5-диметоксифенил, 2,4-дихлорфенил, 2,4-дифторфенил, 2,6-дифторфенил, 3,4,5-трифторфенил, 3,4,5-триметоксифенил, 3,4,5-три(трифторметил)фенил, 2,4,6-трифторфенил, 2,4,6-триметилфенил, 2,4,6-три(трифторметил)фенил, 2,3,5-трифторфенил, 2,4,5-трифторфенил, 2,5-дифторфенил, 2-фтор-3-трифторметилфенил, 4-фтор-2-трифторметилфенил, 2-фтор-4-трифторметилфенил, 4-бензилоксифенил, 2-хлор-6-фторфенил, 2-фтор-6-хлорфенил, 2,3,4,5,6-пентафторфенил, 2,5-диметилфенил, 4-фенилфенил, 2-фтор-3-трифторметилфенил, адамантил, бензил, 2-фенилэтил, 3-фенил-н-пропил, 4-фенил-н-бутил, метил, этил, н-пропил, изопропил, изобутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, изовалерил, н-гексил, циклопропил, циклобутил, циклогексил, циклопентил, циклопент-1-енил, циклопент-2-енил, циклогекс-1-енил, -СН2-циклопропил, -СH2-циклобутил, -СH2-циклогексил, -СН2-циклопентил, -СН2СН2-циклопропил, -СH2СН2-циклобутил, -СН2СН2-циклогексил, -СH2СH2-циклопентил, тиен-2-ил, тиен-3-ил, фуран-2-ил, бензофуран-2-ил, тионафтен-2-ил, тионафтен-3-ил, тионафтен-4-ил, индол-3-ил, 1-фенилтетразол-5-ил, аллил, 2-(циклогексил)этил, (СН3)2СН=СНСH2СH2СН(СН3)-, f С(O)СH2-, тиен-2-илметил, 2-(тиен-2-ил)этил, 3-(тиен-2-ил)-н-пропил, 2-(4-нитрофенил)этил, 2-(4-метоксифенил)этил, норборан-2-ил, (4-метоксифенил)метил, (2-метоксифенил)метил, (3-метоксифенил)метил, (3-гидроксифенил)метил, (4-гидроксифенил)метил, (4-метоксифенил)метил, (4-метилфенил)метил, (4-фторфенил)метил, (4-фторфенокси)метил, (2,4-дихлорфенокси)этил, (4-хлорфенил)метил, (2-хлорфенил)метил, (1-фенил)этил, (1-п-хлорфенил)этил, (1-трифторметил)этил, (4-метоксифенил)этил, СН3ОС(О)СH2-, бензилтиометил, 5-(метоксикарбонил)-н-пентил, 3-(метоксикарбонил)-н-пропил, индан-2-ил, (2-метилбензофуран-3-ил), метоксиметил, СН3СН=СН-, СН3СH2СН=СН-, (4-хлорфенил)С(O)СН2-, (4-фторфенил)С(О)СH2-, (4-метоксифенил)С(O)СH2-, 4-(фторфенил)NHC(О)СH2-, 1-фенил-н-бутил, (f )2СНNНС(O)СH2СH2-, (СН3)2NC(О)СH2-, метилкарбонилметшы, (2,4-диметилфенил)С(О)СН2-, 4-метоксифенил-С(O)СH2-, фенил-С(О)CH2, СН3С(О)N(f )-, этенил, метилтиометил, (СН3)3СNНС(O)СH2-, 4-фторфенил-С(O)СH2-, дифенилметил, феноксиметил, 3,4-метилендиоксифенил-СH2-, бензо[b]тиофен-3-ил, (СН3)3СОС(O)NНСH2-, транс-стирил, H2NC(О)СH2СH2-, 2-трифторметилфенил-С(O)СH2-, f С(О)NHCH(f )CH2-, мезитил, СН3СН(=NHOH)CH2-, 4-СН3-f -NНС(O)СH2СH2-, f С(O)СН(f )СH2-, (CH3)2CHC(O)NHCH(f )-, СН3СH2OСH2-, СН3ОС(O)СН(СН3)(СH2)3-, 2,2,2-трифторэтил, 1-(трифторметил)этил, 2-СН3-бензофуран-3-ил, 2-(2,4-дихлорфенокси)этил, f (SO2)СH2-, 3-циклогексил-н-пропил, СF3СH2СH2СH2- и N-пирролидинил.
6. Способ по любому из пп.1, 2 или 3, в котором n равно единице, и каждый R2 независимо выбирают из группы, включающей C1-С10алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-С10циклоалкила, галогена, C1-С10тиоалкокси и гидрокси, С3-С12циклоалкил, С6-С10арил и тиарил, имеющий 3-6 атомов углерода и 1 или 2 атома серы в кольце; при этом R2 предпочтительно выбирают из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил, трет-бутил, -СH2СН(СH2СН3)2, 2-метил-н-бутил, 6-фтор-н-гексил, фенил, циклогексил, циклопентил, циклогептил, 3-метилпентил, -СH2-циклопропил, -СH2-циклогексил, -СН2СH2-циклопропил, -СH2СH2-циклогексил, -CH2(1-метил) циклопропил, тиофен-3-ил, тиофен-2-ил, -СH2-С(СН3)3, -СH2СН(СH2СН3)2, 2-метилциклопентил, -СH2OН, -СН(ОН)СН3, -СH2СH2SСН3, тиен-2-ил, тиен-3-ил и тому подобные.
7. Способ по любому из пп.1, 2 или 3, в котором циклические группы, определяемые W и -СНС(=Х)-, выбирают из группы, включающей лактоны, лактамы, С3-С12циклоалкильные группы и гетероциклические группы, имеющие 2-8 атомов углерода и 1-3 гетероатома, независимо выбранных из кислорода, серы и азота.
8. Способ по п.7, в котором циклическая группа, определяемая W и -СНС(=Х)-, образует лактамное кольцо формулы
где Т выбирают из группы, включающей алкилен, замещенный алкилен, алкенилен, замещенный алкенилен, -(R21Z)qR21- и -ZR21-, где Z является заместителем, выбираемым из группы, включающей -О-, -S- и >NR20, причем каждый R20 независимо выбирают из группы, включающей C1-С10алкил, замещенный C1-С10алкил, С6-С10арил, гетероарил и гетероциклил, имеющие 2-6 атомов углерода и 1-2 гетероатома, независимо выбранных из серы и азота; каждый R21 независимо обозначает алкилен, замещенный алкилен, алкенилен и замещенный алкенилен, при условии, что когда Z является -О- или -S-, любая ненасыщенность в алкенилене и замещенном алкенилене не включает -О- или -S-, и q является целым числом от 1 до 3;
при этом указанное лактамное кольцо предпочтительно выбирают из группы, включающей
где А-В выбирают из группы, включающей алкилен, алкенилен, замещенный алкилен, замещенный алкенилен и -N=CH-; Q' обозначает кислород или серу; каждый V, Ra, Rb, Rc независимо выбирают из группы
C1-С10алкила, необязательно замещенного 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-С10алкокси, галогена, С3-С12циклоалкила, С2-С7алканоила, C1-С10алкоксикарбонила, С6-С10арилкарбонила, морфолинилкарбонила; индолинила, моно- или диС1-С10алкиламино, С6-С10арила или С6-С10арилокси, необязательно замещенных одной или двумя C1-С10алкильными группами, бифенила, и моно или конденсированного бициклического гетероарила или гетероциклила, имеющих от 2 до 10 атомов углерода в кольце и от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота и необязательно замещенных 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-С10алкила, галогена и трифторметила;
С6-С10арила, необязательно замещенного одним или двумя галогенами;
алкоксиалкокси, имеющего 2-6 атомов углерода;
гетероарила или гетероциклила, имеющих 2-6 атомов углерода и 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из серы и азота; и
галогена и нитро;
t является целым числом от 0 до 4; t' является целым числом от 0 до 3; и w является целым числом от 0 до 3.
9. Способ по п.7, в котором циклическая группа, определяемая W вместе с -СНС(=Х)-, является кольцом формулы
где Т выбирают из группы, включающей алкилен, замещенный алкилен, алкенилен, замещенный алкенилен, -(R21Z)qR21- и -ZR21-, где Z является заместителем, выбираемым из группы, включающей -О-, -S- и >NR20, причем каждый R20 независимо выбирают из группы, включающей С1-С10алкил, замещенный C1-С10алкил, С6-С10арил, гетероарил и гетероциклил, имеющие 2-6 атомов углерода и 1-2 гетероатома, независимо выбранных из серы и азота; каждый R21 независимо обозначает алкилен, замещенный алкилен, алкенилен и замещенный алкенилен, при условии, что когда Z является -О- или -S-, любая ненасыщенность в алкенилене и замещенном алкенилене не включает -О- или -S-, и q является целым числом от 1 до 3, причем указанные спиртовые группы выбирают преимущественно из группы, включающей
где каждый V, Ra независимо имеют значения, указанные в п. 8; t является целым числом от 0 до 4; и w является целым числом от 0 до 3.
10. Способ по п.7, в котором циклическая группа, определяемая W вместе с -СНС(=Х)-, образует кольцо формулы
где Т выбирают из группы, включающей алкилен, замещенный алкилен, алкенилен, замещенный алкенилен, -(R21Z)qR21- и -ZR21-, где Z является заместителем, выбираемым из группы, включающей -О-, -S- и >NR20, причем каждый R20 независимо выбирают из группы, включающей C1-С10алкил, замещенный C1-С10алкил, С6-С10арил, гетероарил и гетероциклил, имеющие 2-6 атомов углерода и 1-2 гетероатома, независимо выбранных из серы и азота; каждый R21 независимо обозначает алкилен, замещенный алкилен, алкенилен и замещенный алкенилен, при условии, что когда Z является -О- или -S-, любая ненасыщенность в алкенилене и замещенном алкенилене эх включает -О- или -S-, и q является целым числом от 1 до 3.
11. Способ по п.7, в котором циклическая группа, определяемая W вместе с -СНС(=Х)-, образует кольцо формулы
или
где Т выбирают из группы, включающей алкилен, замещенный алкилен, алкенилен, замещенный алкенилен, -(R21Z)qR21- и -ZR21-, где Z является заместителем, выбираемым из группы, включающей -О-, -S- и >NR20, причем каждый R20 независимо выбирают из группы, включающей C1-С10алкил, замещенный C1-С10алкил, С6-С10арил, гетероарил и гетероциклил, имеющие 2-6 атомов углерода и 1-2 гетероатома, независимо выбранных из серы и азота; каждый R21 независимо обозначает алкилен, замещенный алкилен, алкенилен и замещенный алкенилен, при условии, что когда Z является -О- или -S-, любая ненасыщенность в алкенилене и замещенном алкенилене не включает -О- или -S-, и q является целым числом от 1 до 3, при этом указанную циклическую группу предпочтительно выбирают из группы, включающей
где каждый V, Ra независимо имеют значения, указанные в п.8; t является целым числом от 0 до 4; и w является целым числом от 0 до 3.
12. Способ по п.1, в котором циклическая группа, определяемая W вместе с -СНС(=Х)-, образует кольцо формулы
в которой Т выбирают из группы, включающей алкилен, замещенный алкилен, алкенилен, замещенный алкенилен, -(R21Z)qR21- и -ZR21-, где Z является заместителем, выбираемым из группы, включающей -О-, -S- и >NR20, причем каждый R20 независимо выбирают из группы, включающей C1-С10алкил, замещенный C1-С10алкил, С6-С10арил, гетероарил и гетероциклил, имеющие 2-6 атомов углерода и 1-2 гетероатома, независимо выбранных из серы и азота; каждый R21 независимо обозначает алкилен, замещенный алкилен, алкенилен и замещенный алкенилен, при условии, что когда Z является -О- или -S-, любая ненасыщенность в алкенилене и замещенном алкенилене не включает -О- или -S-, и q является целым числом от 1 до 3;
при этом указанную циклическую группу предпочтительно выбирают из группы, включающей
13. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически инертный носитель и фармацевтически эффективное количество соединения формулы I
в которой R1 выбирают из группы, включающей
С1-С10алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-С10алкокси, С3-С12циклоалкила, С6-С10ариламино, ацила, ациламино, аминоацила, галогена, карбоксиС1-С10алкила, С1-С10тиоалкокси, фенилС1-С10тиоалкокси, имеющего от 1 до 3 фенильных групп, С6-С10арила, необязательно замещенного 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-С6алкила, галогена, С1-С10алкокси, гидрокси и нитро, С6-С10арилокси, необязательно замещенного 1-3 галогенами, гетероарила, имеющего от 3 до 5 атомов углерода в кольце и 1 или 2 атома серы в кольце, гидроксамино и -SO2арила, где арильная группа имеет 6-10 атомов углерода в кольце;
С2-С8алкенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, независимо выбранными из С6-С10арилов;
С3-С12циклоалкил;
С3-С12циклоалкенил;
арил, выбранный из нафтила и необязательно замещенного фенила, необязательно имеющего 1-3 заместителя, независимо выбранных из гидрокси, нитро, галогена, C1-С10алкокси, C1-С6алкила, необязательно замещенного 1-3 заместителями, выбранными из гидрокси и галогена, фенилС1-С10алкокси, фенила, необязательно замещенного C1-С10алкилом арилокси, выбранного из фенокси, нафтилокси и С1-С10алкилфенокси; и
гетероарил, выбранный из фуразанила, бензофуранила, тиенила, необязательно замещенного С6-С10арилом тетразола, необязательно замещенного C1-С10алкилом бензофуранила, инданила, индолила, бензотиенила и пирролидинила;
W вместе с -СНС(=Х) образует С3-С12циклоалкил, С4-С8циклоалкенил с 1-2 двойными связями или гетероарил или гетероциклил, имеющие от 2 до 8 атомов углерода в кольце и от 1 до 3 гетероатомов в кольце, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, и где указанные гетероарил или гетероциклил необязательно замещены 1-3 заместителями, независимо выбранными из
C1-С10алкила, необязательно замещенного 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-С10алкокси, галогена, С3-С12циклоалкила, С2-С7алканоила [то есть С2-С7алкилС(О)], C1-С10алкоксикарбонила, С6-С10арилкарбонила, морфолинилкарбонила;
индолинила, моно- или диС1-С10алкиламино, С6-С10арила или С6-С10арилокси, необязательно замещенных одной или двумя C1-С10алкильными группами, бифенила и моно или конденсированного бициклического гетероарила или гетероциклила, имеющих от 2 до 10 атомов углерода в кольце и от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, и необязательно замещенных 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-С10алкила, галогена и трифторметила;
С6-С10арила, необязательно замещенного одним или двумя галогенами;
алкоксиалкокси, имеющего 2-6 атомов углерода;
гетероарила или гетероциклила, имеющих 2-6 атомов углерода в кольце и 1 или 2 гетероатома в кольце, независимо выбранных из серы и азота; и
где каждая из указанных циклоалкильных, циклоалкенильных, гетероциклических групп необязательно конденсирована с образованием двукратно или многократно конденсированной кольцевой системы с одной или несколькими кольцевыми структурами, выбираемыми из группы, включающей С3-С12циклоалкил, гетероциклил с 2-8 атомами углерода в кольце и от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбираемых из кислорода, серы и азота, С6-С10арил и гетероарил с 2-8 атомами углерода в кольце и от 1 до 3 гетероатомами, независимо выбираемыми из кислорода, серы и азота, причем каждая из таких кольцевых структур, в свою очередь, необязательно замещена 1-2 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген или нитро;
Х представляет оксо (=O), гидроксил (-Н, -ОН) или гидро (Н, Н);
Y представляет формулу
где каждый R2 независимо выбирают из группы, включающей
C1-С10алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-С10циклоалкила, галогена, C1-С10тиоалкокси и гидрокси;
С3-С12циклоалкил;
С6-С10арил; и
тиарил, имеющий 3-6 атомов углерода в кольце и 1 или 2 атома серы в кольце;
Z представляет формулу -Т-СХ'Х"С(О)-, где Т представляет моновалентную связь, соединяющую R1 и -CX'X"-, кислород (-O-) или серу (-S-), и один из X' шыш X" представляет водород, фтор или гидрокси, а другой представляет водород, или X' и X" вместе образуют оксо (=O), при условии, что когда один из X' или X" представляет фтор или гидрокси, Т не является кислородом или серой;
m равно 0 или 1;
n равно 0 или 1, при условии, что когда m равно 0, n не равно 0;
и при наличии следующих условий:
А) когда R1 является 3,5-дифторфенилом, R2 является -СН3, Z является -СH2С(O)-, m равно 1, n равно 1, тогда W вместе с >СН и >С=Х не образует 2-(S)-инданольную группу;
В) когда R1 является фенилом, R2 является -СН3, Z является -CH2C(O)-, m равно 1, n равно 1, тогда W вместе с >СН и >С=Х не образует транс-2-гидроксициклогекс-1-ильную группу;
С) когда R1 является фенилом, Z является -CH2C(O)-, m равно 1, n равно 0, тогда W вместе с >СН и >С=Х не образует гамма-бутиролактонную группу или 5,5-диметил-гамма-бутиролактонную группу;
D) когда R1 является фенилом, Z является -СH2С(O)-, m равно 1, n равно 0, тогда W вместе с >СН и >С=Х не образует e -капролактамную группу;
Е) когда R1 является циклопропилом, R2 является -СН3, Z является -СH2С(O)-, m равно 1, n равно 1, тогда W вместе с >СН и >С=Х не образует N-метилкапролактамную группу;
F) когда R1 является 4-нитрофенилом и Т представляет -О-, или R1 является 4-хлорбензоил-СH2-, R2 является -СН3, Z является -СН2С(О)-, m равно 1, n равно 1, тогда W вместе с >СН и >С=Х не образует 2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-она;
G) когда R1 является 2-фенилфенилом, R2 является -СН3, Z является -СH2С(O)-, m равно 1, n равно 1, тогда W вместе с >СН и >С=Х не образует 7-метил-5,7-дигидро-6H-дибенз[b,d]азепин-6-она;
Н) когда R1 является СН3ОС(О)СH2-, R2 является -СН3, Z является -СH2С(O)-, m равно 1, n равно 1, тогда W вместе с >СН и >С=Х не образует 2,3-дигидро-1-(трет-бутил-С(О)СH2)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-она;
I) когда R1 является СН3 и Т представляет при этом -S-, или R1 является 4-этоксифенилом, 2,4,6-триметилфенилом, 4-фенилфенилом, СН3ОС(О)СH2-, 4-НОСH2-фенилом, 2,4,6-трифторфенилом или 2-трифторметил-4-фторфенилом, R2 является -СН3, Z является -СH2С(O)-, m равно 1, n равно 1, тогда W вместе с >СН и >С=Х не образует 2,3-дигидро-1-(N,N-диэтиламино-СH2СH2-)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-она;
J) когда R1 является 2,6-дифторфенилом, R2 является -СН3, Z является -СН(ОН)С(О)-, m равно 1, n равно 1, тогда W вместе с >СН и >С=Х не образует 2,3-дигидро-1-(N,N-диэтиламино-СH2СH2)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-она;
К) когда m равно 1 и n равно 1, тогда
не является циклоалкилом с 3-8 атомами углерода, необязательно замещенным 1-3 алкильными группами;
L) W вместе с -СНС(=Х) не образует насыщенный или ненасыщенный азетидинил.
14. Фармацевтическая композиция по п.13, в которой в формуле I m равно нулю, R1 является арилом или гетероарилом, указанным в п.1, 2 или 3; при этом R1 предпочтительно выбирают из группы, включающей
(a) фенил,
(b) замещенную фенильную группу формулы
в которой Rc выбирают из группы, включающей C1-С6алкил, C1-С10алкокси, галоген, водород, нитро, тригалогенметил,
Rb и Rb' независимо выбирают из группы, включающей водород, нитро, галоген, тригалогенметил и C1-С10алкокси, при условии, что когда Rc является водородом, тогда Rb и Rb' являются или оба водородами, или оба заместителями, отличными от водорода;
(c) 2-нафтил;
(d) гетероарил, выбранный из фуразанила, бензофуранила, тиенила, тетразола, инданила, индолила, бензотиенила и пирролидинила;
(e) тетразол, замещенный С6-С10арилом, бензофуранил, замещенный C1-С10алкилом; при условии, что указанные заместители не находятся в орто-положении к месту присоединения гетероарила к группе -NH; причем когда R1 является арилом, его предпочтительно выбирают из группы, включающей моно-, ди- и тризамещенные фенильные группы; и когда R1 является дизамещенным фенилом, его выбирают из группы, включающей 3,5-дихлорфенил, 3,5-дифторфенил, 3,5-ди(трифторметил)фенил, 3,4-дихлорфенил, 3,4-дифторфенил, 3-(трифтор-
метил)-4-хлорфенил, 3-хлор-4-иодфенил и 3,4-метилендиоксифенил; когда R1 является монозамещенным фенилом, его выбирают из группы, включающей 4-бромфенил, 4-хлорфенил, 4-этилфенил, 4-фторфенил, 4-иодфенил и 4-(1-этокси)этилфенил; а когда R1 является тризамещенным фенилом, его выбирают из группы, включающей 3,4,5-трифторфенил и 3,4,5-трихлорфенил; предпочтительно R1 выбирают из 2-нафтила, 5-индолила и фенила.
15. Фармацевтическая композиция по п.13, в которой m равно единице, а R1 выбирают из группы, включающей фенил, 1-нафтил, 2-нафтил, 2-хлорфенил, 2-фторфенил, 2-бромфенил, 2-гидроксифенил, 2-нитрофенил, 2-метилфенил, 2-метоксифенил, 2-феноксифенил, 2-трифторметилфенил, 4-фторфенил, 4-хлорфенил, 4-бромфенил, 4-нитрофенил, 4-метилфенил, 4-гидроксифенил, 4-метоксифенил, 4-этоксифенил, 4-бутоксифенил, 4-изопропилфенил, 4-феноксифенил, 4-трифторметилфенил, 4-гидроксиметилфенил, 3-метоксифенил, 3-гидроксифенил, 3-нитрофенил, 3-фторфенил, 3-хлорфенил, 3-бромфенил, 3-феноксифенил, 3-метилфенил, 3-трифторметилфенил, 2,3-дихлорфенил, 2,3-дифторфенил, 2,4-дихлорфенил, 2,5-диметоксифенил, 3,4-дихлорфенил, 3,4-дифторфенил, 3,4-метилендиоксифенил, 3,4-диметоксифенил, 3,5-дифторфенил, 3,5-дихлорфенил, 3,5-ди(трифторметил)фенил, 3,5-диметоксифенил, 2,4-дихлорфенил, 2,4-дифторфенил, 2,6-дифторфенил, 3,4,5-трифторфенил, 3,4,5-триметоксифенил, 3,4,5-три(трифторметил)фенил, 2,4,6-трифторфенил, 2,4,6-триметилфенил, 2,4,6-три(трифторметил)фенил, 2,3,5-трифторфенил, 2,4,5-трифторфенил, 2,5-дифторфенил, 2-фтор-3-трифторметилфенил, 4-фтор-2-трифторметилфенил, 2-фтор-4-трифторметилфенил, 4-бензилоксифенил, 2-хлор-6-фторфенил, 2-фтор-6-хлорфенил, 2,3,4,5,6-пентафторфенил, 2,5-диметилфенил, 4-фенилфенил, 2-фтор-3-трифторметилфенил, адамантил, бензил, 2-фенилэтил, 3-фенил-н-пропил, 4-фенил-н-бутил, метил, этил, н-пропил, изопропил, изобутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, изовалерил, н-гексил, циклопропил, циклобутил, циклогексил, циклопентил, циклопент-1-енил, циклопент-2-енил, циклогекс-1-енил, -СН2-циклопропил, -СН2-циклобутил, -СН2-циклогексил, -СH2-циклопентил, -СН2СН2-циклопропил, -СН2СН2-циклобутил, -СН2СН2-циклогексил, -СН2СН2-циклопентил, тиен-2-ил, тиен-3-ил, фуран-2-ил, бензофуран-2-ил, тионафтен-2-ил, тионафтен-3-ил, тионафтен-4-ил, индол-3-ил, 1-фенилтетразол-5-ил, аллил, 2-(циклогексил)этил, (СН3)2СН=СНСH2СH2СН(СН3)-, f С(O)СH2-, тиен-2-илметил, 2-(тиен-2-ил)этил, 3-(тиен-2-ил)-н-пропил, 2-(4-нитрофенил)этил, 2-(4-метоксифенил)этил, норборан-2-ил, (4-метоксифенил)метил, (2-метоксифенил)метил, (3-метоксифенил)метил, (3-гидроксифенил)метил, (4-гидроксифенил)метил, (4-метоксифенил)метил, (4-метилфенил)метил, (4-фторфенил)метил, (4-фторфенокси)метил, (2,4-дихлорфенокси)этил, (4-хлорфенил)метил, (2-хлорфенил)метил, (1-фенил)этшы, (1-п-хлорфенил)этил, (1-трифторметил)этил, (4-метоксифенил)этил, СН3ОС(О)СH2-, бензилтиометил, 5-(метоксикарбонил)-н-пентил, 3-(метоксикарбонил)-н-пропил, индан-2-ил, (2-метилбензофуран-3-ил), метоксиметил, СН3СН=СН-, СН3СH2СН=СН-, (4-хлорфенил)С(О)СH2-, (4-фторфенил)С(О)СH2-, (4-метоксифенил)С(О)СН2-, 4-(фторфенил)NHC(О)CH2-, 1-фенил-н-бутил, (f )2СНNНС(O)СH2СH2-, (СН3)2NC(О)СH2-, метилкарбонилметил, (2,4-диметилфенил)С(О)CH2-, 4-метоксифенил-С(О)СH2-, фенил-С(О)СH2-, CH3C(O)N(f )-, этенил, метилтиометил, (СН3)3СNНС(О)СH2-, 4-фторфенил-С(О)СН2-, дифенилметил, феноксиметил, 3,4-метилендиоксифенил-СH2-, бензо[b]тиофен-3-ил, (СН3)3СОС(О)NHCH2-, транс-стирил, H2NC(О)СH2СH2-, 2-трифторметилфенил-С(О)СН2-, f С(O)NНСН(f )СH2-, мезитил, СН3СН(=NHOH)CH2-, 4-СН3-f -NНС(О)СH2СH2-, f С(O)СН(f )СH2-, (CH3)2CHC(O)NHCH(f )-, СН3СH2OСH2-, СН3ОС(О)СН(СН3)(СH2)3-, 2,2,2-трифторэтил, 1-(трифторметил)этил, 2-СН3-бензофуран-3-ил, 2-(2,4-дихлорфенокси)этил, f (SO2)СH2-, 3-циклогексил-н-пропил, СF3СH2СH2СH2- и N-пирролидинил.
16. Фармацевтическая композиция по п.13, в которой n равно единице и каждый R2 независимо выбирают из группы, включающей C1-С10алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-С10циклоалкила, галогена, C1-С10тиоалкокси и гидрокси, С3-С12циклоалкил, С6-С10арил и тиарил, имеющий 3-6 атомов углерода и 1 или 2 атома серы в кольце; при этом R2 предпочтительно выбирают из группы, включающей
метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил, трет-бутил, -СH2СН(СH2СН3)2, 2-метил-н-бутил, 6-фтор-н-гексил, фенил, циклогексил, циклопентил, циклогептил, 3-метилпентил, -СH2-циклопропил, -СH2-циклогексил, -СH2СH2-циклопропил, -СH2СH2-циклогексил, -СH2(1-метил)циклопропил, тиофен-3-ил, тиофен-2-ил, -СH2-С(СН3)3, -СН2СН(СН2СН3)2, 2-метилциклопентил, -СH2OН, -СН(ОН)СН3, -СH2СН2SСН3, тиен-2-ил, тиен-3-ил и тому подобные.
17. Фармацевтическая композиция по п.13, в которой циклические группы, определяемые W и -СНС(=Х)-, выбирают из группы, включающей лактоны, лактамы, С3-С12циклоалкильные группы и гетероциклические группы, имеющие 2-8 атомов углерода и 1-3 гетероатома, независимо выбранных из кислорода, серы и азота.
18. Фармацевтическая композиция по п.17, в которой циклическая группа, определяемая W и -СНС(=Х)-, образует лактамное кольцо формулы
где Т выбирают из группы, включающей алкилен, замещенный алкилен, алкенилен, замещенный алкенилен, -(R21Z)qR21- и -ZR21-, где Z является заместителем, выбираемым из группы, включающей -О-, -S- и >NR20, причем каждый R20 независимо выбирают из группы, включающей C1-С10алкил, замещенный C1-С10алкил, С6-С10арил, гетероарил и гетероциклил, имеющие 2-6 атомов углерода и 1-2 гетероатома, независимо выбранных из серы и азота, каждый R21 независимо обозначает алкилен, замещенный алкилен, алкенилен и замещенный алкенилен, при условии, что когда Z является -О- или -S-, любая ненасыщенность в алкенилене и замещенном алкенилене не включает -О- или -S-, и q является целым числом от 1 до 3; при этом указанное лактамное кольцо предпочтительно выбирают из группы, включающей
где А-В выбирают из группы, включающей алкилен, алкенилен, замещенный алкилен, замещенный алкенилен и -N=CH-; Q' обозначает кислород или серу; каждый V, Ra, Rb, Rc независимо выбирают из группы
C1-С10алкила, необязательно замещенного 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-С10алкокси, галогена, С3-C12циклоалкила, С2-С7алканоила, C1-С10алкоксикарбонила, С6-С10арилкарбонила, морфолинилкарбонила; индолинила, моно- или диС1-С10алкиламино, С6-С10арила или С6-С10арилокси, необязательно замещенных одной или двумя C1-С10алкильными группами, бифенила, и моно или конденсированного бициклического гетероарила или гетероциклила, имеющих от 2 до 10 атомов углерода в кольце и от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, и необязательно замещенных 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-С10алкила, галогена и трифторметила;
С6-С10арила, необязательно замещенного одним или двумя галогенами;
алкоксиалкокси, имеющего 2-6 атомов углерода;
гетероарила или гетероциклила, имеющих 2-6 атомов углерода и 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из серы и азота; и
галогена и нитро;
t является целым числом от 0 до 4; t' является целым числом от 0 до 3; и w является целым числом от 0 до 3.
19. Фармацевтическая композиция по п.17, в которой циклическая группа, определяемая W вместе с -СНС(=Х)-, является кольцом формулы
где Т выбирают из группы, включающей алкилен, замещенный алкилен, алкенилен, замещенный алкенилен, - (R21Z)qR21- и -ZR21-, где Z является заместителем, выбираемым из группы, включающей -О-, -S- и >NR20, причем каждый R20 независимо выбирают из группы, включающей C1-С10алкил, замещенный C1-С10алкил, С6-С10арил, гетероарил и гетероциклил, имеющие 2-6 атомов углерода и 1-2 гетероатома, независимо выбранных из серы и азота; каждый R21 независимо обозначает алкилен, замещенный алкилен, алкенилен и замещенный алкенилен, при условии, что когда Z является -О- или -S-, любая ненасыщенность в алкенилене и замещенном алкенилене не включает -О- или -S-, и q является целым числом от 1 до 3, причем указанные спиртовые группы выбирают преимущественно из группы, включающей
где каждый V, Ra независимо имеют значения, указанные в п.13; t является целым числом от 0 до 4; и w является целым числом от 0 до 3.
20. Фармацевтическая композиция по п.17, в которой циклическая группа, определяемая W вместе с -СНС(=Х)-, образует кольцо формулы
Т выбирают из группы, включающей алкилен, замещенный алкилен, алкенилен, замещенный алкенилен, -(R21Z)qR21- и -ZR21-, где Z является заместителем, выбираемым из группы, включающей -О-, -S- и >NR20, причхь каждый R20 независимо выбирают из группы, включающей C1-С10алкил, замещенный C1-С10алкил, С6-С10арил, гетероарил и гетероциклил, имеющие 2-6 атомов углерода и 1-2 гетероатома, независимо выбранных из серы и азота; каждый R21 независимо обозначает алкилен, замещенный алкилен, алкенилен и замещенный алкенилен, при условии, что когда Z является -О- или -S-, любая ненасыщенность в алкенилене и замещенном алкенилене не включает -О- или -S-, и q является целым числом от 1 до 3.
21. Фармацевтическая композиция по п.17, в которой циклическая группа, определяемая W вместе с -СНС(=Х)-, образует кольцо формулы
или
где Т выбирают из группы, включающей алкилен, замещенный алкилен, алкенилен, замещенный алкенилен, -(R21Z)qR21- и -ZR21-, где Z является заместителем, выбираемым из группы, включающей -О-, -S- и >NR20, причем каждый R20 независимо выбирают из группы, включающей C1-С10алкил, замещенный C1-С10алкил, С6-С10арил, гетероарил и гетероциклил, имеющие 2-6 атомов углерода и 1-2 гетероатома, независимо выбранных из серы и азота; каждый R21 независимо обозначает алкилен, замещенный алкилен, алкенилен и замещенный алкенилен, при условии, что когда Z является -О- или -S-, любая ненасыщенность в алкенилене и замещенном алкенилене не включает -О- или -S-, и q является целым числом от 1 до 3, при этом указанную циклическую группу предпочтительно выбирают из группы, включающей
где каждый V, Ra независимо имеют значения, указанные в п.13; t является целым числом от 0 до 4; и w является целым числом от 0 до 3.
22. Фармацевтическая композиция по п.17, в которой циклическая группа, определяемая W вместе с -СНС(=Х)-, образует кольцо формулы
где Т выбирают из группы, включающей алкилен, замещенный алкилен, алкенилен, замещенный алкенилен, -(R21Z)qR21- и -ZR21-, где Z является заместителем, выбираемым из группы, включающей -О-, -S- и >NR20, причем каждый R20 независимо выбирают из группы, включающей С1-С10алкил, замещенный C1-С10алкил, С6-С10арил, гетероарил и гетероциклил, имеющие 2-6 атомов углерода и 1-2 гетероатома, независимо выбранных из серы и азота; каждый R21 независимо обозначает алкилен, замещенный алкилен, алкенилен и замещенный алкенилен, при условии, что когда Z является -О- или -S-, любая ненасыщенность в алкенилене и замещенном алкенилене не включает -О- или -S-, и q является целым числом от 1 до 3;
при этом указанную циклическую группу предпочтительно выбирают из группы, включающей
23. Соединение формулы I
в которой R1 выбирают из группы, включающей
C1-С10алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, независимо выбранными из С1-С10алкокси, С3-C12циклоалкила, C6-С10ариламино, ацила, ациламино, аминоацила, галогена, карбоксиС1-С10алкила, C1-С10тиоалкокси, фенилС1-С10тиоалкокси, имеющего от 1 до 3 фенильных групп, С6-С10арила, необязательно замещенного 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-С6алкила, галогена, C1-С10алкокси, гидрокси и нитро, С6-С10арилокси, необязательно замещенного 1-3 галогенами, гетероарила, имеющего от 3 до 5 атомов углерода в кольце и 1 или 2 атома серы в кольце, гидроксамино и -SO2арила, где арильная группа имеет 6-10 атомов углерода в кольце;
С2-С8алкенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, независимо выбранными из С6-С10арилов;
С3-С12циклоалкил;
С3-С12циклоалкенил;
арил, выбранный из нафтила и необязательно замещенного фенила, необязательно имеющего 1-3 заместителя, независимо выбранных из гидрокси, нитро, галогена, C1-С10алкокси, C1-С6алкила, необязательно замещенного 1-3 заместителями, выбранными из гидрокси и галогена, фенилС1-С10алкокси, фенила, необязательно замещенного C1-С10алкилом арилокси, выбранного из фенокси, нафтилокси и C1-С10алкилфенокси; и
гетероарил, выбранный из фуразанила, бензофуранила, тиенила, необязательно замещенного С6-С10арилом тетразола, необязательно замещенного C1-С10алкилом бензофуранила, инданила, индолила, бензотиенила и пирролидинила;
W вместе с -СНС(=Х) образует С3-С12циклоалкил, С4-С8циклоалкенил с 1-2 двойными связями или гетероарил или гетероциклил, имеющие от 2 до 8 атомов углерода в кольце и от 1 до 3 гетероатомов в кольце, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, и где указанные гетероарил или гетероциклил необязательно замещены 1-3 заместителями, независимо выбранными из
C1-С10алкила, необязательно замещенного 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-С10алкокси, галогена, С3-С12циклоалкила, С2-С7алканоила [то есть С2-С7алкилС(О)], C1-С10алкоксикарбонила, С6-С10арилкарбонила, морфолинилкарбонила;
индолинила, моно- или диС1-С10алкиламино, С6-С10арила или C6-С10арилокси, необязательно замещенных одной или двумя C1-С10алкильными группами, бифенила и моно или конденсированного бициклического гетероарила или гетероциклила, имеющих от 2 до 10 атомов углерода в кольце и от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота и необязательно замещенных 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-С10алкила, галогена и трифторметила;
С6-С10арила, необязательно замещенного одним или двумя галогенами;
алкоксиалкокси, имеющего 2-6 атомов углерода;
гетероарила или гетероциклила, имеющих 2-6 атомов углерода в кольце и 1 или 2 гетероатома в кольце, независимо выбранных из серы и азота; и
где каждая из указанных циклоалкильных, циклоалкенильных, гетероциклических групп необязательно конденсирована с образованием двукратно или многократно конденсированной кольцевой системы с одной или несколькими кольцевыми структурами, выбираемыми из группы, включающей С3-С12циклоалкил, гетероциклил с 2-8 атомами углерода в кольце и от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбираемых из кислорода, серы и азота, С6-С10арил и гетероарил с 2-8 атомами углерода в кольце и от 1 до 3 гетероатомами, независимо выбираемыми из кислорода, серы и азота, причем каждая из таких кольцевых структур, в свою очередь, необязательно замещена 1-2 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген или нитро;
Х представляет оксо (=O), гидроксил (-Н, -ОН) или гидро (Н, Н);
Y представляет формулу
где каждый R2 независимо выбирают из группы, включающей
С1-С10алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, независимо выбранными шч С1-С10циклоалкила, галогена, C1-С10тиоалкокси и гидрокси;
С3-С12циклоалкил;
С6-С10арил; и
тиарил, имеющий 3-6 атомов углерода в кольце и 1 или 2 атома серы в кольце;
Z представляет формулу -T-CX'X''C(О)-, где Т представляет моновалентную связь, соединяющую R1 и -CX'X"-, кислород (-O-) или серу (-S-), и один из X' или X" представляет водород, фтор или гидрокси, а другой представляет водород, или X' и X" вместе образуют оксо (=O), при условии, что когда один из X' или X" представляет фтор или гидрокси, Т не является кислородом или серой;
m равно 0 или 1;
n равно 0 или 1, при условии, что когда m равно 0, n не равно 0;
и при наличии следующих условий:
А) когда R1 является 3,5-дифторфенилом, R2 является -СН3, Z является -СH2С(O)-, m равно 1, n равно 1, тогда W вместе с >СН и >С=Х не образует 2-(S)-инданольную группу;
В) когда R1 является фенилом, R2 является -СН3, Z является -СH2С(O)-, m равно 1, n равно 1, тогда W вместе с >СН и >С=Х не образует транс-2-гидроксициклогекс-1-ильную группу;
С) когда R1 является фенилом, Z является -СН2С(О)-, m равно 1, n равно 0, тогда W вместе с >СН и >С=Х не образует гамма-бутиролактонную группу или 5,5-диметил-гамма-бутиролактонную группу;
D) когда R1 является фенилом, Z является -СН2С(О)-, m равно 1, n равно 0, тогда W вместе с >СН и >С=Х не образует e -капролактамную группу;
Е) когда R1 является циклопропилом, R2 является -СН3, Z является -СH2С(O)-, m равно 1, n равно 1, тогда W вместе с >СН и >С=Х не образует N-метилкапролактамную группу;
F) когда R1 является 4-нитрофенилом и Т представляет -О- или R1 является 4-хлорбензоил-СН2-, R2 является -СН3, Z является -СH2С(O)-, m равно 1, n равно 1, тогда W вместе с >СН и >С=Х не образует 2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-она;
G) когда R1 является 2-фенилфенилом, R2 является -СН3, Z является -СH2С(O)-, m равно 1, n равно 1, тогда W вместе с >СН и >С=Х не образует 7-метил-5,7-дигидро-6H-дибенз[b,d]азепин-6-она;
Н) когда R1 является СН3ОС(О)СH2-, R2 является -СН3, Z является -СН2С(О)-, m равно 1, n равно 1, тогда W вместе с >СН и >С=Х не образует 2,3-дигидро-1-(трет-бутил-С(О)СН2)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-она;
I) когда R1 является СН3 и Т представляет при этом -S- или R1 является 4-этоксифенилом, 2,4,6-триметилфенилом, 4-фенилфенилом, СН3ОС(О)СH2-, 4-НОСН2-фенилом, 2,4,6-трифторфенилом или 2-трифторметил-4-фторфенилом, R2 является -СН3, Z является -СH2С(O)-, m равно 1, n равно 1, тогда W вместе с >СН и >С=Х не образует 2,3-дигидро-1-(N,N-диэтиламино-СH2СH2-)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-она;
J) когда R1 является 2,6-дифторфенилом, R2 является -СН3, Z является -СН(ОН)С(О)-, m равно 1, n равно 1, тогда W вместе с >СН и >С=Х не образует 2,3-дигидро-1-(N,N-диэтиламино-СН2СН2)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-она;
К) когда m равно 1 и n равно 1, тогда
не является циклоалкилом с 3-8 атомами углерода, необязательно замещенным 1-3 алкильными группами;
L) W вместе с -СНС(=Х) не образует насыщенный или ненасыщенный азетидинил.
24. Соединение по п.23, в котором в формуле I m равно нулю, R1 является арилом или гетероарилом, указанным в п.1, 2 или 3, при этом R1 предпочтительно выбирают из группы, включающей
(a) фенил,
(b) замещенную фенильную группу формулы
в которой Rc выбирают из группы, включающей C1-С6алкил, C1-С10алкокси, галоген, водород, нитро, тригалогенметил,
Rb и Rb' независимо выбирают из группы, включающей водород, нитро, галоген, тригалогенметил и C1-С10алкокси, при условии, что когда Rc является водородом, тогда Rb и Rb' являются или оба водородами, или оба заместителями, отличными от водорода;
(c) 2-нафтил;
(d) гетероарил, выбранный из фуразанила, бензофуранила, тиенила, тетразола, инданила, индолила, бензотиенила и пирролидинила;
(e) тетразол, замещенный С6-С10арилом, бензофуранил, замещенный C1-С10алкилом; при условии, что указанные заместители не находятся в орто-положении к месту присоединения гетероарила к группе -NH; причем когда R1 является арилом, его предпочтительно выбирают из группы, включающей моно-, ди- и тризамещенные фенильные группы; и когда R1 является дизамещенным фенилом, его выбирают из группы, включающей 3,5-дихлорфенил, 3,5-дифторфенил, 3,5-ди(трифторметил)фенил, 3,4-дихлорфенил, 3,4-дифторфенил, 3-(трифторметил)-4-хлорфенил, 3-хлор-4-иодфенил и 3,4-метилендиоксифенил, когда R1 является монозамещенным фенилом, его выбирают из группы, включающей 4-бромфенил, 4-хлорфенил, 4-этилфенил, 4-фторфенил, 4-иодфенил и 4-(1-этокси)этилфенил; а когда R1 является тризамещенным фенилом, его выбирают из группы, включающей 3,4,5-трифторфенил и 3,4,5-трихлорфенил; предпочтительно R1 выбирают из 2-нафтила, 5-индолила и фенила.
25. Соединение по п.23, в котором m равно единице, а R1 выбирают из группы, включающей фенил, 1-нафтил, 2-нафтил, 2-хлорфенил, 2-фторфенил, 2-бромфенил, 2-гидроксифенил, 2-нитрофенил, 2-метилфенил, 2-метоксифенил, 2-феноксифенил, 2-трифторметилфенил, 4-фторфенил, 4-хлорфенил, 4-бромфенил, 4-нитрофенил, 4-метилфенил, 4-гидроксифенил, 4-метоксифенил, 4-этоксифенил, 4-бутоксифенил, 4-изопропилфенил, 4-феноксифенил, 4-трифторметилфенил, 4-гидроксиметилфенил, 3-метоксифенил, 3-гидроксифенил, 3-нитрофенил, 3-фторфенил, 3-хлорфенил, 3-бромфенил, 3-феноксифенил, 3-метилфенил, 3-трифторметилфенил, 2,3-дихлорфенил, 2,3-дифторфенил, 2,4-дихлорфенил, 2,5-диметоксифенил, 3,4-дихлорфенил, 3,4-дифторфенил, 3,4-метилендиоксифенил, 3,4-диметоксифенил, 3,5-дифторфенил, 3,5-дихлорфенил, 3,5-ди(трифторметил)фенил, 3,5-диметоксифенил, 2,4-дихлорфенил, 2,4-дифторфенил, 2,6-дифторфенил, 3,4,5-трифторфенил, 3,4,5-триметоксифенил, 3,4,5-три(трифторметил)фенил, 2,4,6-трифторфенил, 2,4,6-триметилфенил, 2,4,6-три(трифторметил)фенил, 2,3,5-трифторфенил, 2,4,5-трифторфенил, 2,5-дифторфенил, 2-фтор-3-трифторметилфенил, 4-фтор-2-трифторметилфенил, 2-фтор-4-трифторметилфенил, 4-бензилоксифенил, 2-хлор-6-фторфенил, 2-фтор-6-хлорфенил, 2,3,4,5,6-пентафторфенил, 2,5-диметилфенил, 4-фенилфенил, 2-фтор-3-трифторметилфенил, адамантил, бензил, 2-фенилэтил, 3-фенил-н-пропил, 4-фенил-н-бутил, метил, этил, н-пропил, изопропил, изобутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, изовалерил, н-гексил, циклопропил, циклобутил, циклогексил, циклопентил, циклопент-1-енил, циклопент-2-енил, циклогекс-1-енил, -СН2-циклопропил, -СН2-циклобутил, -СН2-циклогексил, -СН2-циклопентил, -СH2СH2-циклопропил, -СH2СH2-циклобутил, -СH2СH2-циклогексил, -СH2СH2-циклопентил, тиен-2-ил, тиен-3-ил, фуран-2-ил, бензофуран-2-ил, тионафтен-2-ил, тионафтен-3-ил, тионафтен-4-ил, индол-3-ил, 1-фенилтетразол-5-ил, аллил, 2-(циклогексил)этил, (СН3)2СН=СНСH2СH2СН(СН3)-, f С(O)СH2-, тиен-2-илметил, 2-(тиен-2-ил)этил, 3-(тиен-2-ил)-н-пропил, 2-(4-нитрофенил)этил, 2-(4-метоксифенил)этил, норборан-2-ил, (4-метоксифенил)метил, (2-метоксифенил)метил, (3-метоксифенил)метил, (3-гидроксифенил)метил, (4-гидроксифенил)метил, (4-метоксифенил)метил, (4-метилфенил)метил, (4-фторфенил)метил, (4-фторфенокси)метил, (2,4-дихлорфенокси)этил, (4-хлорфенил)метил, (2-хлорфенил)метил, (1-фенил)этил, (1-п-хлорфенил)этил, (1-трифторметил)этил, (4-метоксифенил)этил, СН3ОС(О)СH2-, бензилтиометил, 5-(метоксикарбонил)-н-пентил, 3-(метоксикарбонил)-н-пропил, индан-2-ил, (2-метилбензофуран-3-ил), метоксиметил, СН3СН=СН-, СН3СH2СН=СН-, (4-хлорфенил)С(O)СH2-, (4-фторфенил)С(О)СH2-, (4-метоксифенил)С(О)СH2-, 4-(фторфенил)NHC(О)СH2-, 1-фенил-н-бутил, (f )2СНNНС(O)СH2СH2-, (CH3)2NC(O)CH2-, метилкарбонилметил, (2,4-диметилфенил)С(О)СH2-, 4-метоксифенил-С(О)СH2-, фенил-С(О)СH2-, СН3С(О)N(f )-, этенил, метилтиометил, (СН3)3CNHC(О)СH2-, 4-фторфенил-С(О)СH2-, дифенилметил, феноксиметил, 3,4-метилендиоксифенил-СH2-, бензо[b]тиофен-3-ил, (СН3)3СОС(О)NHCH2-, транс-стирил, H2NC(О)СH2СH2-, 2-трифторметилфенил-С(О)СH2-, f C(O)NHCH(f )CH2-, мезитил, СН3СН(=NHOH)CH2-, 4-СН3-f -NНС(О)CH2CH2-, f С(O)СН(f )СH2-, (СН3)2СНС(O)NНСН(f )-, СН3СH2OСH2-, СН3ОС(О)СН(СН3)(СH2)3-, 2,2,2-трифторэтил, 1-(трифторметил)этил, 2-СН3-бензофуран-3-ил, 2-(2,4-дихлорфенокси)этил, f (SO2)СH2-, 3-циклогексил-н-пропил, СF3СH2СH2СH2- и N-пирролидинил.
26. Соединение по п.23, в котором n равно единице и каждый R2 независимо выбирают из группы, включающей C1-С10алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-С10циклоалкила, галогена, C1-С10тиоалкокси и гидрокси, С3-С12циклоалкил, С6-С10арил и тиарил, имеющий 3-6 атомов углерода и 1 или 2 атома серы в кольце; при этом R2 предпочтительно выбирают из группы, включающей метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил, трет-бутил, -СН2СН(СН2СН3)2, 2-метил-н-бутил, 6-фтор-н-гексил, фенил, циклогексил, циклопентил, циклогептил, 3-метилпентил, -СH2-циклопропил, -СН2-циклогексил, -СH2СH2-циклопропил, -СH2СH2-циклогексил, -СH2(1-метил)циклопропил, тиофен-3-ил, тиофен-2-ил, -СH2-С(СН3)3, -СH2СН(СH2СН3)2, 2-метилциклопентил, -СH2OН, -СН(ОН)СН3, -СH2СH2SСН3, тиен-2-ил, тиен-3-ил и тому подобные.
27. Соединение по п.23, в котором циклические группы, определяемые W и -СНС(=Х)-, выбирают из группы, включающей лактоны, лактамы, С3-C12циклоалкильные группы и гетероциклические группы, имеющие 2-8 атомов углерода и 1-3 гетероатома, независимо выбранных из кислорода, серы и азота.
28. Соединение по п.27, в котором циклическая группа, определяемая W и -СНС(=Х)-, образует лактамное кольцо формулы
где Т выбирают из группы, включающей алкилен, замещенный алкилен, алкенилен, замещенный алкенилен, -(R21Z)qR21- и -ZR21-, где Z является заместителем, выбираемым из группы, включающей -О-, -S- и >NR20, причем каждый R20 независимо выбирают из группы, включающей C1-С10алкил, замещенный С1-С10алкил, С6-С10арил, гетероарил и гетероциклил, имеющие 2-6 атомов углерода и 1-2 гетероатома, независимо выбранных из серы и азота, каждый R21 независимо обозначает алкилен, замещенный алкилен, алкенилен и замещенный алкенилен, при условии, что когда Z является -О- или -S-, любая ненасыщенность в алкенилене и замещенном алкенилене не включает -О- или -S-, и q является целым числом от 1 до 3;
при этом указанное лактамное кольцо предпочтительно выбирают из группы, включающей
где А-В выбирают из группы, включающей алкилен, алкенилен, замещенный алкилен, замещенный алкенилен и -N=CH-; Q' обозначает кислород или серу; каждый V, Ra, Rb, Rc независимо выбирают из группы
C1-С10алкила, необязательно замещенного 1-3 заместителями, независимо выбранными из С1-С10алкокси, галогена, С3-С12циклоалкила, С2-С7алканоила, C1-С10алкоксикарбонила, C6-С10арилкарбонила, морфолинилкарбонила; индолинила, моно- или диС1-С10алкиламино, С6-С10арила или С6-С10арилокси, необязательно замещенных одной или двумя C1-С10алкильными группами, бифенила и моно или конденсированного бициклического гетероарила или гетероциклила, имеющих от 2 до 10 атомов углерода в кольце и от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, и необязательно замещенных 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-С10алкила, галогена и трифторметила;
С6-С10арила, необязательно замещенного одним или двумя галогенами;
алкоксиалкокси, имеющего 2-6 атомов углерода;
гетероарила или гетероциклила, имеющих 2-6 атомов углерода и 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из серы и азота; и
галогена и нитро;
t является целым числом от 0 до 4; t' является целым числом от 0 до 3; и w является целым числом от 0 до 3.
29. Соединение по п.27, в котором циклическая группа, определяемая W вместе с -СНС(=Х)-, является кольцом формулы
где Т выбирают из группы, включающей алкилен, замещенный алкилен, алкенилен, замещенный алкенилен, -(R21Z)qR21- и -ZR21-, где Z является заместителем, выбираемым из группы, включающей -О-, -S- и >NR20, причем каждый R20 независимо выбирают из группы, включающей С1-С10алкил, замещенный C1-С10алкил, С6-С10арил, гетероарил и гетероциклил, имеющие 2-6 атомов углерода и 1-2 гетероатома, независимо выбранных из серы и азота, каждый R21 независимо обозначает алкилен, замещенный алкилен, алкенилен и замещенный алкенилен, при условии, что когда Z является -О- или -S-, любая ненасыщенность в алкенилене и замещенном алкенилене не включает -О- или -S-, и q является целым числом от 1 до 3;
причем указанные спиртовые группы выбирают преимущественно из группы, включающей
где каждый V, Ra независимо имеют значения, указанные в п.23; t является целым числом от 0 до 4; и W является целым числом от 0 до 3.
30. Соединение по п.27, в котором циклическая группа, определяемая W вместе с -СНС(=Х)-, образует кольцо формулы
где Т выбирают из группы, включающей алкилен, замещенный алкилен, алкенилен, замещенный алкенилен, -(R21Z)qR21- и -ZR21-, где Z является заместителем, выбираемым из группы, включающей -О-, -S- и >NR20, причем каждый R20 независимо выбирают из группы, включающей C1-С10алкил, замещенный C1-С10алкил, С6-С10арил, гетероарил и гетероциклил, имеющие 2-6 атомов углерода и 1-2 гетероатома, независимо выбранных из серы и азота, каждый R21 независимо обозначает алкилен, замещенный алкилен, алкенилен и замещенный алкенилен, при условии, что когда Z является -О- или -S-, любая ненасыщенность в алкенилене и замещенном алкенилене не включает -О- или -S-, и q является целым числом от 1 до 3.
31. Соединение по п.27, в котором циклическая группа, определяемая W вместе с -СНС(=Х)-, образует кольцо формулы
или
где Т выбирают из группы, включающей алкилен, замещенный алкилен, алкенилен, замещенный алкенилен, -(R21Z)qR21- и -ZR21-, где Z является заместителем, выбираемым из группы, включающей -О-, -S- и >NR20, причем каждый R20 независимо выбирают из группы, включающей C1-С10алкил, замещенный C1-С10алкил, С6-С10арил, гетероарил и гетероциклил, имеющие 2-6 атомов углерода и 1-2 гетероатома, независимо выбранных из серы и азота; каждый R21 независимо обозначает алкилен, замещенный алкилен, алкенилен и замещенный алкенилен, при условии, что когда Z является -О- или -S-, любая ненасыщенность в алкенилене и замещенном алкенилене не включает -О- или -S-, и q является целым числом от 1 до 3, при этом указанную циклическую группу предпочтительно выбирают из группы, включающей
где каждый V, Ra независимо имеют значения, указанные в п.23; t является целым числом от 0 до 4; и w является целым числом от 0 до 3.
32. Соединение по п.27, в котором циклическая группа, определяемая W вместе с -СНС(=Х)-, образует кольцо формулы
где Т выбирают из группы, включающей алкилен, замещенный алкилен, алкенилен, замещенный алкенилен, -(R21Z)qR21- и -ZR21-, где Z является заместителем, выбираемым из группы, включающей -О-, -S- и >NR20, причем каждый R20 независимо выбирают из группы, включающей C1-С10алкил, замещенный C1-С10алкил, С6-С10арил, гетероарил и гетероциклил, имеющие 2-6 атомов углерода и 1-2 гетероатома, независимо выбранных из серы и азота; каждый R21 независимо обозначает алкилен, замещенный алкилен, алкенилен и замещенный алкенилен, при условии, что когда Z является -О- или -S-, любая ненасыщенность в алкенилене и замещенном алкенилене не включает -О- или -S-, и q является целым числом от 1 до 3; при этом указанную циклическую группу предпочтительно выбирают из группы, включающей
33. Соединение, которое выбирают из группы, включающей
1-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)аминодибензосуберан;
1-(R)-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-2-(S)-инданол;
1-(S)-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-2-(R)-инданол;
1-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-2-инданол;
2-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-1-циклогексанол;
1-(R,S)-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-1,2,3,4-тетрагидро-2-нафтол;
1-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)аминобенз[f]циклогептан-2-ол;
5-[N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил]амино-5,7-дигидро-6H-дибензо[а,с]циклогептен-6-ол;
1-(S)-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)аминоиндан-2-он;
2-(N'-(фенилацетил)-L-аланинил)аминоциклогексан-1-он;
5-[N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил]амино-5,7-дигидро-6H-дибензо[а,с]циклогептен-6-он;
3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-g -бутиролактон;
3-(N'-(3,4-дихлорфенил)-L-аланинил)амино-g -бутиролактон;
4-(N'-(циклопентилацетил)-L-аланинил)амино-1,1-диметил-3-изохроманон;
4-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-1,1-диметил-3-изохроманон;
3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-g -бутиролактам;
3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-d -валеролактам;
1-бензил-3-(S)-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-d -валеролактам;
3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-4-метил-e -капролактам;
3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-2-он;
1-бензил-3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-2-он;
4-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-3-он;
4-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-2-бензил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-3-он;
4-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-1-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-3-он;
4-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-1-фенил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-3-он;
4-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-3-он;
4-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-7-фтор-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-3-он;
4-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-2-фенетил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-3-он;
4-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-3-он;
4-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-6-фенил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-3-он;
4-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-7-фенил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-3-он;
(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)-(9-аминофлуорен-1-ил)глицин-d -лактам;
3-(N'-(фенилацетил)-L-аланинил)амино-e -капролактам;
3-(S)-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-e -капролактам;
3-(S)-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-1-бензил-e -капролактам;
3-(S)-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-1-(2-метоксиэтил)-e -капролактам;
3-(S)-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-1-этил-e -капролактам;
3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-5-этил-e -капролактам;
3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-7-бензил-e -капролактам;
3-(S)-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-1-бензил-4,7-метано-e -капролактам;
3-(S)-(N'-(циклопентилацетил)-L-аланинил)амино-1-бензил-e -капролактам;
3-(S)-(N'-(циклопентилацетил)-L-фенилглицинил)амино-1-бензил-e -капролактам;
3-(S)-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-1-(2-фенетил)-e -капролактам;
3-(S)-(N'-(циклопентилацетил)-L-фенилглицинил)амино-1-(2-фенетил)-e -капролактам;
3-(N'-(3,4-дихлорфенил)-D,L-аланинил)амино-e -капролактам;
3-(S)-(N'-(циклопропилацетил)-L-фенилглицинил)амино-1-метил-e -капролактам;
3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-8-октанлактам;
4-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-7-бензил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-3-он;
4-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-1-бензил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-3-он;
4-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-2-метил-1-фенил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-3-он;
4-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-1-(пирид-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-3-он;
4-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-1-(пирид-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-3-он;
4-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-1-(пирид-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-3-он;
3-[N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил]амино-1-метил-2-индолинон;
3-[N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил]амино-1-метил-4-фенил-3,4-транс-дигидрокарбостирил;
3-[N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил]амино-1-метил-4-фенил-3,4-цис-дигидрокарбостирил;
3-[N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил]амино-4-фенил-3,4-транс-дигидрокарбостирил;
1-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-3-метил-1,3,4,5-тетрагидро-2Н-3-бензазепин-2-он;
1-(S)-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-3-этил-4'-фтop-1,3,4,5-тетрагидро-2Н-3-бензазепин-2-он;
3-(3,5-дифторфенилацетил)амино-1-этил-5,5-диметил-1,3,4,5-тетрагидро-2Н-1-бензазепин-2-он;
3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-1,3,4,5-тетрагидро-2Н-1-бензазепин-2-он;
3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-1-бензил-1,3,4,5-тетрагидро-2Н-3-бензазепин-2-он;
3-(N'-(циклопентилацетил)амино-1-этил-5,5-диметил-1,3,4,5-тетрагидро-2Н-1-бензазепин-2-он;
3-(S)-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-1-метил-1,3,4,5-тетрагидро-2Н-1-бензазепин-2-он;
3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-1,5-диметил-1,3,4,5-тетрагидро-2Н-1-бензазепин-2-он;
3-(3,5-дифторфенилацетил)амино-1,5-диметил-1,3,4,5-тетрагидро-2Н-1-бензазепин-2-он;
3-(S)-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-1-метил-5-окса-1,3,4,5-тетрагидро-2Н-1-бензазепин-2-он;
3-(S)-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-1-этил-5-окса-1,3,4,5-тетрагидро-2Н-1-бензазепин-2-он;
3-(S)-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-1-метил-5-тиа-1,3,4,5-тетрагидро-2Н-1-бензазепин-2-он;
5-{N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил}амино-3,3-диметил-5,7-дигидро-6H-бенз[b]азепин-6-он;
5-{N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил}амино-3,3,7-триметил-5,7-дигидро-6H-бенз[b]азепин-6-он;
5-{N'-[(S)-3,5-дифторманделил]-L-аланинил}амино-3,3,7-триметил-5,7-дигидро-6H-бенз[b]азепин-6-он;
1-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-5-фенил-1,3,4,5-тетрагидро-2Н-3-бензазепин-2-он;
3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-1-этил-5,5-
диметил-1,3,4,5-тетрагидро-2Н-1-бензазепин-2-он;
5-(S)-[N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил]амино-7-метил-5,7-дигидро-6H-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-(S)-[N'-((S) и (R) -3,5-дифторфенил-a -гидроксиацетил)-L-аланинил]амино-7-метил-5,7-дигидро-6H-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-(S)-[N'-(3,5-дифторфенил-a -кетоацетил)-L-аланинил]амино-7-метил-5,7-дигидро-6H-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-(S)-[N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-валинил]амино-7-метил-5,7-дигидро-6H-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-(S)-[N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-трет-лейцинил]амино-7-метил-5,7-дигидро-6H-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-(S)-[N'-((S)-3,5-дифторфенил-a -гидроксиацетил)-L-валинил]амино-7-метил-5,7-дигидро-6H-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-(S)-[N'-((S)-3,5-дифторфенил-a -гидроксиацетил)-L-трет-лейцинил]амино-7-метил-5,7-дигидро-6H-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-[N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил]амино-7-(метоксиацетил)-5,7-дигидро-6H-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-[N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил]амино-7-(метилкарбоксилат)-5,7-дигидро-6H-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-[N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил]амино-7-(3,3-диметил-2-бутаноил)-5,7-дигидро-6H-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-[N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил]амино-7-(морфолинилацетил)-5,7-дигидро-6H-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-(S)-[N'-((S)-(+)-2-гидрокси-3-метилбутирил)-L-аланинил]амино-7-метил-5,7-дигидро-6H-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-[N'-циклопентил-a -гидроксиацетил)-L-валинил]амино-7-метил-5,7-дигидро-6H-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-(S)-[N'-((S) и (R)-3,3-диметил-2-гидроксибутирил)-L-аланинил]амино-7-метил-5,7-дигидро-6H-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-[N'-циклопентил-a -гидроксиацетил)-L-трет-лейцинил]амино-7-метил-5,7-дигидро-6H-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-[N'-циклопентил-a -гидроксиацетил)-L-аланинил]амино-7-метил-5,7-дигидро-6H-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-[N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил]амино-5,7-дигидро-6Н,7Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-[N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил]амино-7-(2-метилпропил)-5,7-дигидро-6H-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-[N'-(2-гидрокси-3-метилбутирил)-L-валинил]амино-7-метил-5,7-дигидро-6H-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-(S)-[N'-((S и R)-2-гидрокси-3,3-диметилбутирил)-L-валинил]амино-7-метил-5,7-дигидро-6H-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(4-фенилфуразан-3-ил)аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6H-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-1,2,3,4,5,7-гексагидро-6Н-дициклогексил[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил}амино-7-фенбутил-5,7-дигидро-6H-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил}амино-7-циклопропилметил-5,7-дигидро-6H-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил}амино-7-(2',2',2'-трифторэтил)-5,7-дигидро-Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил}амино-7-циклогексил-5,7-дигидро-6H-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-[(S)-3,5-дифторманделил]-L-аланинил}амино-9-фтор-7-метил-5,7-дигидро-6H-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-[(S)-3,5-дифторманделил]-L-аланинил}амино-13-фтор-7-метил-5,7-дигидро-6H-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-[(S)-3,5-дифторманделил]-L-аланинил}амино-10-фтор-7-метил-5,7-дигидро-6H-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-[(S)-3,5-дифторманделил]-L-аланинил}амино-7-циклопропилметил-5,7-дигидро-6H-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-[(S)-3,5-дифторманделил]-L-аланинил}амино-7-фенбутил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-[(S)-3,5-дифторманделил]-L-валинил}амино-7-циклопропилметил-5,7-дигидро-6H-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-[(S)-3,5-дифторманделил]-L-валинил}амино-7-фенбутил-5,7-дигидро-6H-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-[(S)-3,5-дифторманделил]-L-валинил}амино-7-гексил-5,7-дигидро-6H-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-[(S)-3,5-дифторманделил]-L-валинил}амино-10-фтор-7-метил-5,7-дигидро-6H-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-[(S)-3,5-дифторманделил]-L-валинил}амино-13-фтор-7-метил-5,7-дигидро-6H-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-[(S)-3,5-дифторманделил]-L-валинил}амино-9-фтор-7-метил-5,7-дигидро-6H-дибенз[b,d]азепин-6-он;
3-(N'-(3,4-метилендиоксифенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(2-метоксифеноксиацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(4-изопропилфеноксиацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(этоксиацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(4-феноксифенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(4-этоксифенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(2,5-диметоксифенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3,5-дифторбензоил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(о-толилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3,3-дифенилпропионил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3-феноксипропионил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(индол-3-ацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(4-(трифторметил)фенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-((4-метилфенокси)ацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(4-(гидроксиметил)феноксиацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(2-феноксифенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3-феноксифенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3,4-дихлорфеноксиацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(4-фторфеноксиацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(метилтио)ацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(метоксиацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(феноксиацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(фенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(2-феноксибутирил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(3-метоксифеноксиацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(4-(трифторметил)фенилацетил)глицинил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(4-бутоксифенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(3-(2-метоксифенил)пропионил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(4-фторфенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(изопропоксилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(1-фенил-1Н-тетразол-5-ацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(3-(3,4-метилендиоксифенил)пропионил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(3-циклопентилпропионил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(2-циклопентен-1-ацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(2-хлор-6-фторфенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(циклогексилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(2,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1H-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(пентафторфеноксиацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(3,5-диметилфеноксиацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(4-хлорфенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(3-хлорфеноксиацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(бензо[b]тиофен-3-ацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(бензоилформил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(3,5-диметоксифенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(2,5-диметилфенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(2,6-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-[N'-(2,4-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(мезитилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(4-бифенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(3,4-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(транс-стирилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(3-бензоилпропионил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(транс-3-гексеноил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(гептаноил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(3-(4-метилфенил)пропионил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(3-(4-хлорфенил)пропионил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(3-фенилбутирил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(4-(4-метоксифенил)бутирил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(3-метоксикарбонилпропионил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(4-фенилбутирил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(3-бензилтиопропионил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(3-метилпентаноил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(6-метоксикарбонилгептаноил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(2-инданилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(4-метоксифенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(2-хлорфеноксиацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(2-тиофенацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(3-(трифторметил)фенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(4-толилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(2,6-дифторманделил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-((4-метоксифенил)пропионил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(м-толилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(3-фторфенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(4-хлорфеноксиацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(2-нафтилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(3-хлорфенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(3-метилфеноксиацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(3,4-метилендиоксифенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(2-метоксифеноксиацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(4-изопропилфеноксиацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(4-феноксифенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(фенилмеркаптоацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(4-этоксифенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(2,5-диметоксифенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(о-толилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(3,3-дифенилпропионил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(3-феноксипропионил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(индол-3-ацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(4-(трифторметил)фенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(3,5-бис-(трифторметил)фенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(2-феноксифенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(3-феноксифенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(4-фторфеноксиацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(2,4-дихлорфенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он ;
(S)-3-(N'-((метилтио)ацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(4-фторманделил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(4-тионафтенацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(метоксиацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(этоксиацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(3-индолпропионил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(3-(2-хлорфенил)пропионил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(бутирил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1H-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(гексаноил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(5-фенилпентаноил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(4-(2-тиенил)бутирил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(4-нитрофеноксиацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(3-(3-метоксифенил)пропионил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(5-метилгексаноил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(гидроциннамил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(октаноил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(3-(3-гидроксифенил)пропионил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(3-(4-гидроксифенил)пропионил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(3,4,5-трифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(5-гидантоинацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(циклопентилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(3-(трифторметил)бутирил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(2-метил-3-бензофуранацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(пропионил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(циклопропилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(3-метоксипропионил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(5-(тиенил)пентаноил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(3-(4-фторфенил)пропионил-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(3-(4-фторфенокси)пропионил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(2-норборнанацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(2,3-дифторманделил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(3-пентеноил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(4-(2,4-дихлорфенокси)бутирил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(2,3-дихлорфеноксиацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(3-(4-хлорбензоил)пропионил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(2-фторфенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(2-(4-цианофенокси)-2-метилпропионил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(2-нитрофенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(4-(гидроксиметил)феноксиацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(2-фтор-3-(трифторметил)фенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(2,4,6-трифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(4-фтор-2-(трифторметил)фенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(4,4,4-трифторбутирил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(2-фтор-4-(трифторметил)фенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(4-бромфенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(3-(4-фторбензоил)пропионил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-((2-метилфенокси)ацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(4-метоксифеноксиацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(3-фенилсульфонилпропионил)-L-аланинил)амино-1,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(2-метоксифенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(2-бромфенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(п-изопропилфенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(4-пентеноил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(4-гидроксифеноксиацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(4-оксопентаноил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(2-гидроксифенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(3,4-диметоксифенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(3-(4-метоксибензоил)пропионил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(тиен-3-илацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(6-фенилгексаноил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(изовалерил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(2,3,5-трифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(2,4,5-трифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(1-адамантанацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(циклогексанпентаноил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(2-тиофенацетил)-L-фенилглицинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(3-(трифторметил)фенилацетил)-L-фенилглицинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-фенилглицинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(3-толилацетил)-L-фенилглицинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(3-фторфенилацетил)-L-фенилглицинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(3-бромфенилацетил)-L-фенилглицинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(3-хлорфенилацетил)-L-фенилглицинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(3,4-метилендиоксифенилацетил)-L-фенилглицинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(фенилмеркаптоацетил)-L-фенилглицинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(ацетил)-L-фенилглицинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(3,5-бис-(трифторметил)фенилацетил)-L-фенилглицинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(метилтиоацетил)-L-фенилглицинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(феноксиацетил)-L-фенилглицинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(фенилацетил)-L-фенилглицинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(циклогексилацетил)-L-фенилглицинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(2,5-дифторфенилацетил)-L-фенилглицинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(бензо[b]тиофен)-3-ацетил)-L-фенилглицинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(бензоилформил)-L-фенилглицинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(2,6-дифторфенилацетил)-L-фенилглицинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(2,4-дифторфенилацетил)-L-фенилглицинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(3,4-дифторфенилацетил)-L-фенилглицинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(бутирил)-L-фенилглицинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(гептаноил)-L-фенилглицинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4 -бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(4-(2-тиенил)бутирил)-L-фенилглицинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(5-метилгексаноил)-L-фенилглицинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(гидроциннамил)-L-фенилглицинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(циклопентилацетил)-L-фенилглицинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(пропионил)-L-фенилглицинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(3,4,5-трифторфенилацетил)-L-фенилглицинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
(S)-3-(N'-(4-фенилбутирил)-L-фенилглицинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(2-тиофенацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-5-фенил-1-(4,4,4-трифторбутил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(2-тиофенацетил)-L-аланинил)амино-1-(2-оксо-2-фенилэтил)-2,3-дигидро-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(2-тиофенацетил)-L-аланинил)амино-1-метил-2,3-дигидро-5-(2-тиазолил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(2-тиофенацетил)-L-аланинил)амино-7-хлор-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(2-тиофенацетил)-L-аланинил)амино-7-хлор-5-(2-хлорфенил)-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(2-тиофенацетил)-L-аланинил)амино-5-(2-тиенил)-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(2-тиофенацетил)-L-аланинил)амино-5-циклогексил-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(2-тиофенацетил)-L-аланинил)амино-7-бром-5-(2-фторфенил)-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(2-тиофенацетил)-L-аланинил)амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(2,2-диметилпропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-5-фенил-1-(4,4,4-трифторбутил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-1-(2-оксо-2-фенилэтил)-2,3-дигидро-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-1-метил-2,3-дигидро-5-(2-тиазолил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-7-хлор-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-7-хлор-5-(2-хлорфенил)-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-5-(2-тиенил)-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-5-циклогексил-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-7-бром-5-(2-фторфенил)-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(2,2-диметилпропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3-фторфенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-5-фенил-1-(4,4,4-трифторбутил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3-фторфенилацетил)-L-аланинил)амино-1-(2-оксо-2-фенилэтил)-2,3-дигидро-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3-фторфенилацетил)-L-аланинил)амино-1-метил-2,3-дигидро-5-(2-тиазолил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3-фторфенилацетил)-L-аланинил)амино-7-хлор-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3-фторфенилацетил)-L-аланинил)амино-7-хлор-5-(2-хлорфенил)-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3-фторфенилацетил)-L-аланинил)амино-5-(2-тиенил)-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3-фторфенилацетил)-L-аланинил)амино-5-циклогексил-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3-фторфенилацетил)-L-аланинил)амино-7-бром-5-(2-фторфенил)-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3-фторфенилацетил)-L-аланинил)амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(2,2-диметилпропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-(N'-(метилтиоацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-5-фенил-1-(4,4,4-трифторбутил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(метилтиоацетил)-L-аланинил)амино-1-(2-оксо-2-фенилэтил)-2,3-дигидро-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(метилтиоацетил)-L-аланинил)амино-1-метил-2,3-дигидро-5-(2-тиазолил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(метилтиоацетил)-L-аланинил)амино-7-хлор-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(метилтиоацетил)-L-аланинил)амино-7-хлор-5-(2-хлорфенил)-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(метилтиоацетил)-L-аланинил)амино-5-(2-тиенил)-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(метилтиоацетил)-L-аланинил)амино-5-циклогексил-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(метилтиоацетил)-L-аланинил)амино-7-бром-5-(2-фторфенил)-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(метилтиоацетил)-L-аланинил)амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(2,2-диметилпропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-(N'-(фенилацетил)-L-аланинил)аминю-2,3-дигидро-5-фенил-1-(4,4,4-трифторбутил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(фенилацетил)-L-аланинил)амино-1-(2-оксо-2-фенилэтил)-2,3-дигидро-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(фенилацетил)-L-аланинил)амино-1-метил-2,3-дигидро-5-(2-тиазолил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(фенилацетил)-L-аланинил)амино-7-хлор-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(фенилацетил)-L-аланинил)амино-7-хлор-5-(2-хлорфенил)-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(фенилацетил)-L-аланинил)амино-5-(2-тиенил)-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(фенилацетил)-L-аланинил)амино-5-циклогексил-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(фенилацетил)-L-аланинил)амино-7-бром-5-(2-фторфенил)-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(фенилацетил)-L-аланинил)амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(2,2-диметилпропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-(N'-(бензоилформил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-5-фенил-1-(4,4,4-трифторбутил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(бензоилформил)-L-аланинил)амино-1-(2-оксо-2-фенилэтил)-2,3-дигидро-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(бензоилформил)-L-аланинил)амино-1-метил-2,3-дигидро-5-(2-тиазолил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(бензоилформил)-L-аланинил)амино-7-хлор-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(бензоилформил)-L-аланинил)амино-7-хлор-5-(2-хлорфенил)-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(бензоилформил)-L-аланинил)амино-5-(2-тиенил)-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(бензоилформил)-L-аланинил)амино-5-циклогексил-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(бензоилформил)-L-аланинил)амино-7-бром-5-(2-фторфенил)-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(бензоилформил)-L-аланинил)амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(2,2-диметилпропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-(N'-(бутирил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-5-фенил-1-(4,4,4-трифторбутил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(бутирил)-L-аланинил)амино-1-(2-оксо-2-фенилэтил)-2,3-дигидро-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(бутирил)-L-аланинил)амино-1-метил-2,3-дигидро-5-(2-тиазолил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(бутирил)-L-аланинил)амино-7-хлор-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(бутирил)-L-аланинил)амино-7-хлор-5-(2-хлорфенил)-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(бутирил)-L-аланинил)амино-5-(2-тиенил)-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(бутирил)-L-аланинил)амино-5-циклогексил-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(бутирил)-L-аланинил)амино-7-бром-5-(2-фторфенил)-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(бутирил)-L-аланинил)амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(2,2-диметилпропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-(N'-(4-(2-тиенил)бутирил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-5-фенил-1-(4,4,4-трифторбутил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(4-(2-тиенил)бутирил)-L-аланинил)амино-1-(2-оксо-2-фенилэтил)-2,3-дигидро-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(4-(2-тиенил)бутирил)-L-аланинил)амино-1-метил-2,3-дигидро-5-(2-тиазолил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(4-(2-тиенил)бутирил)-L-аланинил)амино-7-хлор-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(4-(2-тиенил)бутирил)-L-аланинил)амино-7-хлор-5-(2-хлорфенил)-2,3-дигидро-1-метил-1H-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(4-(2-тиенил)бутирил)-L-аланинил)амино-5-(2-тиенил)-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(4-(2-тиенил)бутирил)-L-аланинил)амино-5-циклогексил-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(4-(2-тиенил)бутирил)-L-аланинил)амино-7-бром-5-(2-фторфенил)-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(4-(2-тиенил)бутирил)-L-аланинил)амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(2,2-диметилпропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-(N'-(циклопентилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-5-фенил-1-(4,4,4-трифторбутил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(циклопентилацетил)-L-аланинил)амино-1-(2-оксо-2-фенилэтил)-2,3-дигидро-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(циклопентилацетил)-L-аланинил)амино-1-метил-2,3-дигидро-5-(2-тиазолил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(циклопентилацетил)-L-аланинил)амино-7-хлор-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(циклопентилацетил)-L-аланинил)амино-7-хлор-5-(2-хлорфенил)-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(циклопентилацетил)-L-аланинил)амино-5-(2-тиенил)-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(циклопентилацетил)-L-аланинил)амино-5-циклогексил-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(циклопентилацетил)-L-аланинил)амино-7-бром-5-(2-фторфенил)-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(циклопентилацетил)-L-аланинил)амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(2,2-диметилпропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-(N'-(3-(трифторметил)бутирил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-5-фенил-1-(4,4,4-трифторбутил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3-(трифторметил)бутирил)-L-аланинил)амино-1-(2-оксо-2-фенилэтил)-2,3-дигидро-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3-(трифторметил)бутирил)-L-аланинил)амино-1-метил-2,3-дигидро-5-(2-тиазолил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3-(трифторметил)бутирил)-L-аланинил)амино-7-хлор-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3-(трифторметил)бутирил)-L-аланинил)амино-7-хлор-5-(2-хлорфенил)-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3-(трифторметил)бутирил)-L-аланинил)амино-5-(2-тиенил)-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3-(трифторметил)бутирил)-L-аланинил)амино-5-циклогексил-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3-(трифторметил)бутирил)-L-аланинил)амино-7-бром-5-(2-фторфенил)-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3-(трифторметил)бутирил)-L-аланинил)амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(2,2-диметилпропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-(N'-(4,4,4-трифторбутирил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-5-фенил-1-(4,4,4-трифторбутил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(4,4,4-трифторбутирил)-L-аланинил)амино-1-(2-оксо-2-фенилэтил)-2,3-дигидро-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(4,4,4-трифторбутирил)-L-аланинил)амино-1-метил-2,3-дигидро-5-(2-тиазолил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(4,4,4-трифторбутирил)-L-аланинил)амино-7-хлор-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(4,4,4-трифторбутирил)-L-аланинил)амино-7-хлор-5-(2-хлорфенил)-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(4,4,4-трифторбутирил)-L-аланинил)амино-5-(2-тиенил)-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(4,4,4-трифторбутирил)-L-аланинил)амино-5-циклогексил-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(4,4,4-трифторбутирил)-L-аланинил)амино-7-бром-5-(2-фторфенил)-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(4,4,4-трифторбутирил)-L-аланинил)амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(2,2-диметилпропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-(N'-(изовалерил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-5-фенил-1-(4,4,4-трифторбутил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(изовалерил)-L-аланинил)амино-1-(2-оксо-2-фенилэтил)-2,3-дигидро-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(изовалерил)-L-аланинил)амино-1-метил-2,3-дигидро-5-(2-тиазолил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(изовалерил)-L-аланинил)амино-7-хлор-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1H-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(изовалерил)-L-аланинил)амино-7-хлор-5-(2-хлорфенил)-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(изовалерил)-L-аланинил)амино-5-(2-тиенил)-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(изовалерил)-L-аланинил)амино-5-циклогексил-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(изовалерил)-L-аланинил)амино-7-бром-5-(2-фторфенил)-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(изовалерил)-L-аланинил)амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(2,2-диметилпропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-(N'-(L-альфа-гидроксиизокапроил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-5-фенил-1-(4,4,4-трифторбутил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(L-альфа-гидроксиизокапроил)-L-аланинил)амино-1-(2-оксо-2-фенилэтил)-2,3-дигидро-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(L-альфа-гидроксиизокапроил)-L-аланинил)амино-1-метил-2,3-дигидро-5-(2-тиазолил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(L-альфа-гидроксиизокапроил)-L-аланинил)амино-7-хлор-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(L-альфа-гидроксиизокапроил)-L-аланинил)амино-7-хлор-5-(2-хлорфенил)-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(L-альфа-гидроксиизокапроил)-L-аланинил)амино-5-(2-тиенил)-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(L-альфа-гидроксиизокапроил)-L-аланинил)амино-5-циклогексил-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(L-альфа-гидроксиизокапроил)-L-аланинил)амино-7-бром-5-(2-фторфенил)-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(L-альфа-гидроксиизокапроил)-L-аланинил)амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(2,2-диметилпропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-(N'-(L-(+)-манделил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-5-фенил-1-(4,4,4-трифторбутиил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(L-(+)-манделил)-L-аланинил)амино-1-(2-оксо-2-фенилэтил)-2,3-дигидро-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(L-(+)-манделил)-L-аланинил)амино-1-метил-2,3-дигидро-5-(2-тиазолил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(L-(+)-манделил)-L-аланинил)амино-7-хлор-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(L-(+)-манделил)-L-аланинил)амино-7-хлор-5-(2-хлорфенил)-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(L-(+)-манделил)-L-аланинил)амино-5-(2-тиенил)-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(L-(+)-манделил)-L-аланинил)амино-5-циклогексил-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(L-(+)-манделил)-L-аланинил)амино-7-бром-5-(2-фторфенил)-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(3-фторбензил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(бензил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(4-трет-бутилбензил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(2-циклогексилэтил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(3,3-диметилбутил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(1-метоксикарбонил-1-фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(2-этилбутил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(циклогексилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(2-фенилэтил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(3-фенилпропил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(2-(N-фталимидил)этил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(2-бифенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-((2-тетрагидрофуранил)метил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(2-(1,4-бензодиоксанил)метил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(3-(5-хлорбензо[b]тиенил)метил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(3,3-диметил-2-оксопропил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(5-бензофуразанилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(3-феноксипропил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(6-(2-трифторметилхинолинил)метил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(2-метилбутил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-этил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(3-пиридилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(2-оксо-2-(N-индолинил)этил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(4-(3,5-диметилизоксазолил)метил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(2-метоксиэтил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(циклопентилацетил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(бензил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(циклопентилацетил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(4-трет-бутилбензил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(циклопентилацетил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(2-циклогексилэтил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(циклопентилацетил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(3,3-диметилбутил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(циклопентилацетил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(изопропил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(циклопентилацетил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(1-метоксикарбонил-1-фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(циклопентилацетил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(2-этилбутил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(циклопентилацетил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(циклогексилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(циклопентилацетил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(2-фенилэтил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(циклопентилацетил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(3-фенилпропил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(циклопентилацетил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(2-(N-фталимидил)этил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(циклопентилацетил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(2-бифенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(циклопентилацетил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(3-(5-хлорбензо[b]тиенил)метил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(циклопентилацетил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(3,3-диметил-2-оксобутил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(циклопентилацетил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(5-бензофуразанилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(циклопентилацетил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(3-феноксипропил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(циклопентилацетил)-L-аланинил)амино-3-фенил-2,3-дигидро-1-(6-(2-трифторметилхинолинил)метил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(циклопентилацетил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(циклопропилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(циклопентилацетил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(2-метилбутил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(циклопентилацетил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-этил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(циклопентилацетил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(4-(3,5-диметилизоксазолил)метил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(циклопентилацетил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-пропил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(циклопентилацетил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(2-метоксиэтил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(4,4,4-трифторбутирил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(бензил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-юэ;
3-(N'-(4,4,4-трифторбутирил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(4-трет-бутилбензил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(4,4,4-трифторбутирил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(2-циклогексилэтил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(4,4,4-трифторбутирил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(3,3-диметилбутил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(4,4,4-трифторбутирил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(изопропил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(4,4,4-трифторбутирил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(1-метоксикарбонил-1-фенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(4,4,4-трифторбутирил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(2-этилбутил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(4,4,4-трифторбутирил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(циклогексилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(4,4,4-трифторбутирил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(3-фенилпропил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(4,4,4-трифторбутирил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(2-бифенилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(4,4,4-трифторбутирил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(3-(5-хлорбензо[b]тиенил)метил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(4,4,4-трифторбутирил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(3,3-диметил-2-оксобутил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(4,4,4-трифторбутирил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(5-бензофуразанилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(4,4,4-трифторбутирил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(3-феноксипропил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(4,4,4-трифторбутирил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(6-(2-трифторометилхинолинил)метил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(4,4,4-трифторбутирил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(циклопропилметил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(4,4,4-трифторбутирил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(2-метилбутил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(4,4,4-трифторбутирил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(этил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(4,4,4-трифторбутирил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(4-(3,5-диметилизоксазолил)метил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(4,4,4-трифторбутирил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(пропил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(4,4,4-трифторбутирил)-L-аланинил)амино-5-фенил-2,3-дигидро-1-(2-метоксиэтил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(L-(+)-манделил)-L-аланинил)амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(2,2-диметилпропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
(S)-3-(N'-(N-пирролидинилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(2-хлорфеноксиацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(2-тиофенацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3-(трифторметил)фенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(4-толилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3-(4-метоксифенил)пропионил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(м-толилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3-фторфенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3-бромфенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(4-хлорфеноксиацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(2-нафтилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3-метилфеноксиацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(4-метоксифенилацетил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(2-тиофенацетил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(3-бромфенилацетил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(фенилмеркаптоацетил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(4-этоксифенилацетил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(4-(трифторметил)фенилацетил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(3,5-бис-(трифторметил)фенилацетил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-((метилтио)ацетил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(циклогексилацетил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(пентафторфеноксиацетил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(бензо[b]тиофен-3-ацетил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(2,4,6-триметилфенилацетил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(4-бифенилацетил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(3,4-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(4-(2-тиенил)бутирил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(5-метилгексаноил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(3-метоксикарбонилпропионил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(2,6-дифторманделил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(4-фторманделил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(2,5-дифторманделил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(2,4,6-трифторфенилацетил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(4-фтор-2-(трифторметил)фенилацетил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(4,4,4-трифторбутирил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(4-изопропилфенилацетил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(бета-фениллактил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(манделил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(4-хлорманделил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(изовалерил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(2,3,5-трифторфенилацетил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(3-метилтиопропионил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(L-альфа-гидроксиизокапроил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(3-нитрофенилацетил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(D-3-фениллактил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(4-метоксифенилацетил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(3,3-диметил-2-оксобутил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(2-тиофенацетил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(3,3-диметил-2-оксобутил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(3,3-диметил-2-оксобутил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(3-бромфенилацетил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(3,3-диметил-2-оксобутил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(фенилмеркаптоацетил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(3,3-диметил-2-оксобутил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(4-этоксифенилацетил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(3,3-диметил-2-оксобутил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(4-трифторметил)фенилацетил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(3,3-диметил-2-оксобутил)-5-(2-пиридил)-1Н-1, 4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(3,5-бис-(трифторметил)фенилацетил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(3,3-диметил-2-оксобутил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-((метилтио)ацетил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(3,3-диметил-2-оксобутил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(циклогексилацетил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(3,3-диметил-2-оксобутил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(пентафторфеноксиацетил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(3,3-диметил-2-оксобутил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(бензо[b]тиофен-3-ацетил)-L-аланинил)амино]-2, 3-дигидро-1-(3,3-диметил-2-оксобутил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(2,4,6-триметилфенилацетил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(3,3-диметил-2-оксобутил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(4-бифенилацетил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(3,3-диметил-2-оксобутил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(3,4-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(3,3-диметил-2-оксобутил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(4-(2-тиенил)бутил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(3,3-диметил-2-оксобутил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(5-метилгексаноил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(3,3-диметил-2-оксобутил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(2,6-дифторманделил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(3,3-диметил-2-оксобутил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(4-фторманделил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(3,3-диметил-2-оксобутил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(2,5-дифторманделил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(3,3-диметил-2-оксобутил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(2,4,6-трифторфенилацетил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(3,3-диметил-2-оксобутил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(4-фтор-2-(трифторметил)фенилацетил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(3,3-диметил-2-оксобутил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(4,4,4-трифторбутирил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(3,3-диметил-2-оксобутил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(4-изопропилфенилацетил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(3,3-диметил-2-оксобутил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(бета-фениллактил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(3,3-диметил-2-оксобутил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(манделил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(3,3-диметил-2-оксобутил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(4-хлорманделил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(3,3-диметил-2-оксобутил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(изовалерил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(3,3-диметил-2-оксобутил)-5-(2-пиридил)-1H-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(2,3,5-трифторфенилацетил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(3,3-диметил-2-оксобутил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(3-метилтиопропионил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(3,3-диметил-2-оксобутил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(L-альфа-гидроксиизокапроил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(3,3-диметил-2-оксобутил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(3-нитрофенилацетил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(3,3-диметил-2-оксобутил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(D-3-фениллактил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(3,3-диметил-2-оксобутил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(4-метоксифенилацетил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(2-N,N-диэтиламиноэтил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(2-тиофенацетил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(2-N,N-диэтиламиноэтил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(N''-ацетил-N''-фенилглицинил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(2-N,N-диэтиламиноэтил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(2-N,N-диэтиламиноэтил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(3-бромфенилацетил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(2-N,N-диэтиламиноэтил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(фенилмеркаптоацетил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(2-N,N-диэтиламиноэтил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(4-(трифторметил)фенилацетил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(2-N,N-диэтиламиноэтил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(3,5-бис-(трифторметил)фенилацетил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(2-N,N-диэтиламиноэтил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(циклогексилацетил)-L-аланинил)амино]-1,3-дигидро-1-(2-N,N-диэтиламиноэтил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(пентафторфеноксиацетил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(2-N,N-диэтиламиноэтил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(бензо[b]тиофен-3-ацетил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(2-N,N-диэтиламиноэтил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(бензоилформил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(2-N,N-диэтиламиноэтил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(3,4-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(2-N,N-диэтиламиноэтил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(4-(2-тиенил)бутирил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(2-N,N-диэтиламиноэтил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(5-метилгексаноил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(2-N,N-диэтиламиноэтил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(4-фторманделил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(2-N,N-диэтиламиноэтил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(2,5-дифторманделил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(2-N,N-диэтиламиноэтил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(4,4,4-трифторбутирил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(2-N,N-диэтиламиноэтил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(4-изопропилфенилацетил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(2-N,N-диэтиламиноэтил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(бета-фениллактил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(2-N,N-диэтиламиноэтил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(манделил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(2-N,N-диэтиламиноэтил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(4-хлорманделил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(2-N,N-диэтиламиноэтил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(изовалерил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(2-N,N-диэтиламиноэтил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(2,3,5-трифторфенилацетил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(2-N,N-диэтиламиноэтил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(3-метилтиопропионил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(2-N,N-диэтиламиноэтил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(L-альфа-гидроксиизокапроил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(2-N,N-диэтиламиноэтил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(3-нитрофенилацетил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(2-N,N-диэтиламиноэтил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[(N'-(D-3-фениллактил)-L-аланинил)амино]-2,3-дигидро-1-(2-N,N-диэтиламиноэтил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(2-метилпропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(метил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(циклопропилметил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(3,5-дифторфенилацетил)-L-валинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(2-метилпропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(3,5-дифторфенилацетил)-L-валинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(метил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(3,5-дифторфенилацетил)-L-валинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(циклопропилметил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(3,5-дифторфенилацетил)-L-норвалинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(2-метилпропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(3,5-дифторфенилацетил)-L-норвалинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(метил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(3,5-дифторфенилацетил)-L-норвалинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(циклопропилметил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(3,5-дифторфенилацетил)-L-метионинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(2-метилпропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(3,5-дифторфенилацетил)-L-метионинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(метил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(3,5-дифторфенилацетил)-L-метионинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(циклопропилметил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(3,5-дифторфенилацетил)-L-фенилаланинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(2-метилпропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(3,5-дифторфенилацетил)-L-фенилаланинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(метил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(3,5-дифторфенилацетил)-L-фенилаланинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(циклопропилметил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(3,5-дифторфенилацетил)-L-фенилглицинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(2-метилпропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(3,5-дифторфенилацетил)-L-фенилглицинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(метил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(3,5-дифторфенилацетил)-L-фенилглицинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(циклопропилметил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(3,5-дифторфенилацетил)-(2-тиенил)глицин]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(2-метилпропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(3,5-дифторфенилацетил)-(2-тиенил)глицин]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(метил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(3,5-дифторфенилацетил)-(2-тиенил)глицин]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(циклопропилметил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(3,5-дифторфенилацетил)-(3-тиенил)глицин]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(2-метилпропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(3,5-дифторфенилацетил)-(3-тиенил)глицин]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(метил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(3,5-дифторфенилацетил)-(3-тиенил)глицин]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(циклопропилметил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(3,5-дифторфенилацетил)-L-треонинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(2-метилпропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(3,5-дифторфенилацетил)-L-треонинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(метил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(3,5-дифторфенилацетил)-L-треонинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(циклопропилметил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(3,5-дифторфенилацетил)-L-тирозинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(2-метилпропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(3,5-дифторфенилацетил)-L-тирозинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(метил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(3,5-дифторфенилацетил)-L-тирозинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(циклопропилметил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(циклопентилацетил)-L-аланинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(2-метилпропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(циклопентилацетил)-L-аланинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(метил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(циклопентилацетил)-L-аланинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(циклопропилметил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(циклопентилацетил)-L-валинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(2-метилпропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(циклопентилацетил)-L-валинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(метил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(циклопентилацетил)-L-валинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(циклопропилметил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(циклопентилацетил)-L-норвалинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(2-метилпропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(циклопентилацетил)-L-норвалинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(метил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(циклопентилацетил)-L-норвалинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(циклопропилметил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(циклопентилацетил)-L-метионинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(2-метилпропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(циклопентилацетил)-L-метионинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(метил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(циклопентилацетил)-L-метионинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(циклопропилметил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(циклопентилацетил)-L-фенилаланинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(2-метилпропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(циклопентилацетил)-L-фенилаланинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(метил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(циклопентилацетил)-L-фенилаланинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(циклопропилметил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(циклопентилацетил)-L-фенилглицинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(2-метилпропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(циклопентилацетил)-L-фенилглицинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(метил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(циклопентилацетил)-L-фенилглицинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(циклопропилметил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(циклопентилацетил)-(2-тиенил)глицин]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(2-метилпропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(циклопентилацетил)-(2-тиенил)глицин]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(метил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(циклопентилацетил)-(2-тиенил)глицин]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(циклопропилметил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(циклопентилацетил)-(3-тиенил)глицин]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(2-метилпропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(циклопентилацетил)-(3-тиенил)глицин]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(метил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(циклопентилацетил)-(3-тиенил)глицин]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(циклопропилметил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(циклопентилацетил)-L-серинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(2-метилпропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(циклопентилацетил)-L-треонинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(2-метилпропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(циклопентилацетил)-L-треонинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(метил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(циклопентилацетил)-L-треонинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(циклопропилметил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(циклопентилацетил)-L-тирозинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(2-метилпропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(циклопентилацетил)-L-тирозинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(метил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(циклопентилацетил)-L-тирозинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(циклопропилметил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(4,4,4-трифторбутирил)-L-аланинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(2-метилпропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(4,4,4-трифторбутирил)-L-аланинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(метил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(4,4,4-трифторбутирил)-L-аланинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(циклопропилметил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(4,4,4-трифторбутирил)-L-валинил]амино-2,4-диоксю-1,5-бис-(2-метилпропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(4,4,4-трифторбутирил)-L-валинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(метил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(4,4,4-трифторбутирил)-L-валинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(циклопропилметил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(4,4,4-трифторбутирил)-L-норвалинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(2-метилпропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(4,4,4-трифторбутирил)-L-норвалинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(метил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(4,4,4-трифторбутирил)-L-норвалинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(циклопропилметил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(4,4,4-трифторбутирил)-L-метионинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(2-метилпропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(4,4,4-трифторбутирил)-L-метионинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(метил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(4,4,4-трифторбутирил)-L-метионинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(циклопропилметил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(4,4,4-трифторбутирил)-L-фенилаланинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(2-метилпропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(4,4,4-трифторбутирил)-L-фенилаланинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(метил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(4,4,4-трифторбутирил)-L-фенилаланинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(циклопропилметил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(4,4,4-трифторбутирил)-L-фенилглицинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(2-метилпропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(4,4,4-трифторбутирил)-L-фенилглицинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(метил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(4,4,4-трифторбутирил)-L-(2-тиенил)глицин]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(2-метилпропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(4,4,4-трифторбутирил)-L-(2-тиенил)глицин]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(метил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(4,4,4-трифторбутирил)-L-(2-тиенил)глицин]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(циклопропилметил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(4,4,4-трифторбутирил)-L-(3-тиенил)глицин]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(2-метилпропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(4,4,4-трифторбутирил)-L-(3-тиенил)глицин]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(метил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(4,4,4-трифторбутирил)-L-(3-тиенил)глицин]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(циклопропилметил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(4,4,4-трифторбутирил)-L-циклогексилглицинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(2-метилпропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(4,4,4-трифторбутирил)-L-циклогексилглицинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(метил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(4,4,4-трифторбутирил)-L-циклогексилглицинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(циклопропилметил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(4,4,4-трифторбутирил)-L-треонинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(2-метилпропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(4,4,4-трифторбутирил)-L-треонинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(метил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N-(4,4,4-трифторбутирил)-L-треонинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(циклопропилметил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-(3,5-дифторфенилацетил)амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-2,3-дигидро-1-этил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-(1-пиперидинил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил]амино-7-хлор-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил]амино-7-бром-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-фторфенил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(3,5-дифторфенилацетил)-N'-метил-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил]амино-7-хлор-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-хлорфенил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил]амино-5-циклогексил-2,3-дигидро-1-метил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-7-нитро-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-фторфенил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(3,5-дифторфенил-a -гидроксиацетил)-L-валинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(3,5-дифторфенил-a -гидроксиацетил)-L-трет-лейцинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-(3-фторфенил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-(4-фторфенил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(циклопентил-a -гидроксиацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4 -бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(циклопентил-a -гидроксиацетил)-L-валинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1,5-диметил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-изобутил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(3,5-дифторфенил-a -гидроксиацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(3,5-дифторфенил-a -оксоацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(2-метилтиоацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-валинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-трет-лейцинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-изопропил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-циклопропилметил-5-фенил-1Н-1,4 -бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(3,5-дифторфенил-a -фторацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-н-пропил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(3-метилбутирил)-L-фенилглицинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-фенилглицинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(2-фенилтиоацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(3-метилбутирил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(2-фенилтиоацетил)-L-фенилглицинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(3-(4-метоксифенил)пропионил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(3-бромфенилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(4-циклогексилбутирил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(4-метоксифенилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(3-метил-2-гидроксилбутирил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(3-метил-2-гидроксилбутирил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(3,3-диметилбутирил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(тиен-2-илацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(3-бромфенилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(2-фенилтиоацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(4-этоксифенилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(4-трифторметилфенилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(3,5-ди(трифторметил)фенилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(2-метилтиоацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(2-циклогексилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(2,3,4,5,6-пентафторфеноксиацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(тионафт-3-илацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(2,4,6-триметилфенилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-((4-фенил)фенилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(3,4-дифторфенилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(4-(тиен-2-ил)бутирил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(5-метилгексаноил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(2-метоксикарбонилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(2,6-дифторфенил-a -гидроксиацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(4-фторфенил-a -гидроксиацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(2,5-дифторфенил-a -гидроксиацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(2,4,6-трифторфенилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(2-трифторметил-4-фторфенилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(4,4,4-трифторбутирил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(4-изопропилфенилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(3-фенил-2-гидроксипропионил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(фенил-a -гидроксиацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(4-хлорфенил-a -гидроксиацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(3-метилбутирил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(2,3,5-трифторфенилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(3-метилтиопропионил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(3-метил-2-гидроксибутирил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(3-нитрофенилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(4-метоксифенилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(трет-бутилкарбонилметил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(2-тиенилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(трет-бутилкарбонилметил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(трет-бутилкарбонилметил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(3-бромфенилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(трет-бутилкарбонилметил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(2-фенилтиоацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(трет-бутилкарбонилметил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(4-этоксифенилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(трет-бутилкарбонилметил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(4-трифторметилфенилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(трет-бутилкарбонилметил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(3,5-ди-(трифторметил)фенилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(трет-бутилкарбонилметил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(2-метилтиоацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(трет-бутилкарбонилметил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(2-циклометилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(трет-бутилкарбонилметил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(2,3,4,5,6-пентафторфеноксиацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(трет-бутилкарбонилметил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(тионафт-3-илацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(трет-бутилкарбонилметил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(2,4,6-триметилфенилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(трет-бутилкарбонилметил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-((4-фенил)фенилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(трет-бутилкарбонилметил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(3,4-дифторфенилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(трет-бутилкарбонилметил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(4-(2-тиенил)бутирил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(трет-бутилкарбонилметил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(5-метилгексаноил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(трет-бутилкарбонилметил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(2-метоксикарбонилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(трет-бутилкарбонилметил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(2,6-дифторфенил-a -гидроксиацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(трет-бутилкарбонилметил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(4-фторфенил-a -гидроксиацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(трет-бутилкарбонилметил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(2,5-дифторфенил-a -гидроксиацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(трет-бутилкарбонилметил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(2,4,6-трифторфенилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(трет-бутилкарбонилметил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(2-трифторметил-4-фторфенилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(трет-бутилкарбонилметил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(4,4,4-трифторбутирил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(трет-бутилкарбонилметил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(4-изопропилфенилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(трет-бутилкарбонилметил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(3-фенил-2-гидроксипропионил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(трет-бутилкарбонилметил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(фенил-a -гидроксиацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(трет-бутилкарбонилметил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(4-хлорфенилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(трет-бутилкарбонилметил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(3-метилбутирил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(трет-бутилкарбонилметил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(2,3,5-трифторфенилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(трет-бутилкарбонилметил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(3-метилтиопропионил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(трет-бутилкарбонилметил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(3-метил-2-гидроксибутирил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(трет-бутилкарбонилметил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(3-нитрофенилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(трет-бутилкарбонилметил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(4-метоксифенилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(2-(N,N-диэтиламино)этил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(2-тиенилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(2-(N,N-диэтиламино)этил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(2-(N,N-диэтиламино)этил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(3-бромфенилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(2-(N,N-диэтиламино)этил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(2-фенилтиоацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(2-(N,N-диэтиламино)этил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(4-этоксифенилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(2-(N,N-диэтиламино)этил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(2-метилтиоацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(2-(N,N-диэтиламино)этил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(2-циклогексилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(2-(N,N-диэтиламино)этил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(2,3,4,5,6-пентафторфеноксиацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(2-(N,N-диэтиламино)этил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(2-тионафт-3-илацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(2-(N,N-диэтиламино)этил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(2-фенил-2-оксоацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(2-(N,N-диэтиламино)этил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(2,4,6-триметилфенилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(2-(N,N-диэтиламино)этил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-((4-фенил)фенилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(2-(N,N-диэтиламино)этил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-((3,4-дифторфенил)ацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(2-(N,N-диэтиламино)этил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-((4-(тиен-2-ил)бутирил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(2-(N,N-диэтиламино)этил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(5-метилгексаноил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(2-(N,N-диэтиламино)этил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(2-метоксикарбонилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(2-(N,N-диэтиламино)этил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(2,6-дифторфенил-a -гидроксиацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(2-(N,N-диэтиламино)этил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(4-фторфенил-a -гидроксиацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(2-(N,N-диэтиламино)этил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(2,5-дифторфенил-a -гидроксиацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(2-(N,N-диэтиламино)этил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(4-гидроксиметилфеноксиацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(2-(N,N-диэтиламино)этил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(2,4,6-трифторфенилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(2-(N,N-диэтиламино)этил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(2-трифторметил-4-фторфенилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(2-(N,N-диэтиламино)этил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(4,4,4-трифторбутирил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(2-(N,N-диэтиламино)этил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(4-изопропилфенилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(2-(N,N-диэтиламино)этил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(3-фенил-2-гидроксипропионил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(2-(N,N-диэтиламино)этил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(фенил-a -гидроксиацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(2-(N,N-диэтиламино)этил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(4-хлорфенил-a -гидроксиацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-(2-(N,N-диэтиламино)этил)-5-(2-пиридил)-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
3-[N'-(3,5-дифторфенил-a -гидроксиацетил)-L-3-тиенилглицинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(2,2-диметилпропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N'-(3,5-дифторфенил-a -гидроксиацетил)-L-аланинил]амино-2,4-диоксо-1-фенил-5-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N'-(3,5-дифторфенил-a -гидроксиацетил)-L-аланинил]амино-2-оксо-1-метил-5-фенил-1,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил]амино-L-1H-имидазол[1,2-а]-6-фенил-1,4-бензодиазепин;
4-[N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил]амино-L-1H-имидазол[1,2-а]-2,4-дигидро-6-фенил-1,4-бензодиазепин;
4-[N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил]амино-L-4Н[1,2,4]триазол-[4,3-а]-6-фенил-1,4-бензодиазепин;
3-[N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(1-метилэтил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N'-(3,5-дифторфенилацетил)-(R)-2-тиенилглицинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(1-метилэтил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N'-(циклопропилацетил)-R-2-тиенилглицинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(1-метилэтил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N'-(циклопентилацетил)-R-2-тиенилглицинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(1-метилэтил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N'-(3,5-дифторфенил-a -гидроксиацетил)-L-аланинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(2-метилпропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N'-(циклопентилацетил)-L-аланинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(2-метилпропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N'-(циклопропилацетил)-L-аланинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(2-метилпропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N'-(3,5-дифторфенилацетил)-S-2-фенилглицинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(2-метилпропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(циклопропилметил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N'-(циклопентилацетил)-L-аланинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(циклопропилметил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N'-(циклопентил-a -гидроксиацетил)-L-аланинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(циклопропилметил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(2,2-диметилпропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N'-(3,5-дифторфенил-a -гидроксиацетил)-L-аланинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(2,2-диметилпропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N'-(циклопентилацетил)-L-аланинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-(2,2-диметилпропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N'-(циклопентил-a -гидроксиацетил)-L-аланинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-[2,2-диметилпропил)-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-фенил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N'-(циклопентилацетил)-L-аланинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-фенил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N'-(циклопентил-a -гидроксиацетил)-L-аланинил]амино-2,4-диоксо-1,5-бис-фенил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин;
3-[N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил]амино-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он;
5-{N'-(циклопентилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3-циклопентилпропионил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(циклогексилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(трет-бутилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(фенилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3-бромфенилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3-фторфенилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3-хлорфенилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3-(трифторметил)фенилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(4-фторфенилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(гексаноил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(гептаноил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{(3,4-дифторфенилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(циклопропилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(2-циклопентен-1-ацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3-циклогексилпропионил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(изовалерил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(цитронеллил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3-бензоилпропионил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(2-хлорфенилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(4-пентеноил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(валерил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(2-тиофенацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(4-(2-тиенил)бутирил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(4-(4-нитрофенил)бутирил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(2,4-дифторфенилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(2,6-дифторфенилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(4-изопропилфенилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(1-адамантанацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(5-циклогексанментаноил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-((метилтио)ацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(2-тиофенпентаноил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(2-норборнанацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3,5-дифторфенилацетил)-4-этилнорлейцинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3,5-дифторфенилацетил)-4-метилнорлейцинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3,5-дифторфенилацетил)-3-циклопропилаланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3,5-дифторфенилацетил)-4-циклогексилгомоаланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3,5-дифторфенилацетил)-6-фторнорлейцинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3,5-дифторфенилацетил)-4-метилнорлейцинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(циклогексилацетил)-4-этилнорлейцинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(циклопропилацетил)-4-этилнорлейцинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(изовалерил)-4-этилнорлейцинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3-(трифторметил)фенилацетил)-4-этилнорлейцинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3,4-дифторфенилацетил)-4-этилнорлейцинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(2,4-дифторфенилацетил)-4-этилнорлейцинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3-фторфенилацетил)-4-метилнорлейцинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(циклопентилацетил)-4-метилнорлейцинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(циклогексилацетил)-4-метилнорлейцинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(циклопропилацетил)-4-метилнорлейцинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(2-тиофенацетил)-4-метилнорлейцинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(изовалерил)-4-метилнорлейцинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3-(трифторметил)фенилацетил)-4-метилнорлейцинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(4-фторфенилацетил)-4-метилнорлейцинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3,4-дифторфенилацетил)-4-метилнорлейцинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(2,4-дифторфенилацетил)-4-метилнорлейцинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3-фторфенилацетил)-4-циклогексилгомоаланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(циклопентилацетил)-4-циклогексилгомоаланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(циклогексилацетил)-4-циклогексилгомоаланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(циклопропилацетил)-4-циклогексилгомоаланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(изовалерил)-4-циклогексилгомоаланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(4-фторфенилацетил)-4-циклогексилгомоаланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3,4-дифторфенилацетил)-4-циклогексилгомоаланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(2,4-дифторфенилацетил)-4-циклогексилгомоаланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3-фторфенилацетил)-6-фторнорлейцинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(циклопентилацетил)-6-фторнорлейцинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(циклогексилацетил)-6-фторнорлейцинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(циклопропилацетил)-6-фторнорлейцинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(изовалерил)-6-фторнорлейцинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3-(трифторметил)фенилацетил)-6-фторнорлейцинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(4-фторфенилацетил)-6-фторнорлейцинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3,4-дифторфенилацетил)-6-фторнорлейцинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(2,4-дифторфенилацетил)-6-фторнорлейцинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(4-метоксифенилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3-(4-метоксифенил)пропионил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(1-нафтилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3,4-метилендиоксифенилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(гидроциннамил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(октаноил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3-(3-гидроксифенил)пропионил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3-(4-метилфенил)пропионил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3-(4-хлорфенил)пропионил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3-фенилбутирил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3-(4-гидроксифенил)пропионил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3,4,5-трифторфенилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(4-(4-метоксифенил)бутирил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3-(метоксикарбонил)пропионил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(4-фенилбутирил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3-(бензилтио)пропионил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3-метилпентаноил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(7-карбометоксигептаноил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(2-инданилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(5-карбометоксипентаноил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(2-метил-3-бензофуранацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(пропионил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3-метоксипропионил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3-(4-фторфенил)пропионил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3-(4-фторфенокси)пропионил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3-пентеноил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(4-(2,4-дихлорфенокси)бутирил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(2,3-дихлорфеноксиацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3-(4-хлорбензоил)пропионил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(4'-фторсукцинанилил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(N-(дифенилметил)глутарамил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(2-фторфенилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(цианоацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(сукцинанилил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(2,4-дихлорфеноксиацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(2-нитрофенилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(бета-пропиилгидроциннамил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3-(2,4-диметилбензоил)пропионил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(2-фтор-3-(трифторметил)фенилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(2,4,6-трифторфенилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(4-фтор-2-(трифторметил)фенилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(2-фтор-4-(трифторметил)фенилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(4-гидроксифенилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(4-метоксифеноксиацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(2-метоксифенилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(2-бромфенилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(4-бензилоксифеноксиацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(4-гидроксифеноксиацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(левулинил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(2-гидроксифенилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3,4-диметоксифенилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3-(4-метоксибензоил)пропионил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3-(4-фенилбензоил)пропионил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3-гидроксифенилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(N-ацетил-N-фенилглицинил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(тиофен-3-ацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(6-фенилгексаноил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(4-циклогексанбутирил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-[2,3,5-трифторфенилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(2,4,5-трифторфенилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(винилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3-метилтиопропионил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6H-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3-нитрофенилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(N-трет-бутилсукцинамил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(4-бромфенилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3-(4-фторбензоил)пропионил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(о-хлорфеноксиацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(п-толилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(м-толилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3,4-дихлорфенилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(4-хлорфеноксиацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3-метилфеноксиацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(4-изопропилфеноксиацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(4-феноксифенилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(фенилмеркаптоацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(4-этоксифенилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(2,5-диметоксифенилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(о-толилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3,3-дифенилпропионил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3-феноксипропионил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(4-(трифторметил)фенилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-((4-метилфенокси)ацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(2-феноксифенилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3-феноксифенилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3,4-дихлорфеноксиацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(4-фторфеноксиацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3,4,5-триметоксифенилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(2,4-дихлорфенилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(4-тианафтенацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(метоксиацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(этоксиацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(феноксиацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3-метоксифеноксиацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(4-бутоксифенилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3-(2-метоксифенил)пропионил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(N,N-диметилсукцинамил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3-(3,4-метилендиоксифенил)пропионил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(2-хлор-6-фторфенилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(2,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(2,3,4,5,6-пентафторфеноксиацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3,5-бис-(трифторметил)фенилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3,5-диметилфеноксиацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(4-хлорфенилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3-хлорфеноксиацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(бензо[b]тиофен-3-ацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3,5-диметоксифенилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(2,5-диметилфенилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(мезитилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(4-бифенилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(N-(трет-бутоксикарбонил)-3-аминопропионил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(транс-стирилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(4-ацетамидобутирил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6H-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3-(2-хлорфенил)пропионил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(бутирил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(транс-3-гексеноил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(5-фенилвалерил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3-(3-метоксифенил)пропионил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(4-хлор-бета-метилгидроциннамил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3-(трифторметил)бутирил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(альфа-нафтоксиацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3-(4-феноксибензоил)пропионил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3-(2-трифторметилбензоил)пропионил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3-бензоиламино-3-фенилпропионил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(4-гидроксиимино)пентаноил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(4-метилглутаранилил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-((4-(4-этилфенокси)фенокси)ацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3-бензоил-3-фенилпропионил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(4-(гидроксиметил)феноксиацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(4,4,4-трифторбутирил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3-изобутириламино-3-фенилпропионил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-((2-метилфенокси)ацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3-(фенилсульфонил)пропионил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(4-нитрофенилацетил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3-этоксипропионил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(2,3-дифторманделил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(2,6-дифторманделил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(4-фторманделил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(2,5-дифторманделил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(бета-фениллактил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(манделил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-(N'-(п-хлорманделил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(L-альфа-гидроксиизокапроил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(4-бромманделил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(L-(+)-лактил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(D-3-фениллактил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(5-метилгексаноил)-L-аланинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-метионинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-2-фeнилглицинил}aминo-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-лейцинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-2-циклогексилглицинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-треонинил}амино-1-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-альфа-(2-тиенил)глицинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(2-тиофенацетил)-L-метионинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(2-тиофенацетил)-L-2-фенилглицинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(2-тиофенацетил)-L-лейцинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(2-тиофенацетил)-L-2-циклогексилглицинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(2-тиофенацетил)-L-треонинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(2-тиофенацетил)-L-альфа(2-тиенил)глицинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(изовалерил)-L-метионинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(изовалерил)-L-2-фенилглицинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(изовалерил)-L-лeйцинил}aминo-7-мeтил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(изовалерил)-L-2-циклогексилглицинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(изовалерил)-L-треонинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(изовалерил)-L-альфа(2-тиенил)глицинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(фенилацетил)-L-метионинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(фенилацетил)-L-2-фенилглицинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(фенилацетил)-L-лейцинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(фенилацетил)-L-2-циклогексилглицинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(фенилацетил)-L-треонинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
5-{N'-(фенилацетил)-L-альфа(2-тиенил)глицинил}амино-7-метил-5,7-дигидро-6Н-дибенз[b,d]азепин-6-он;
и их фармацевтически приемлемые соли.
Текст
1 Перекрестная ссылка на родственные заявки Эта заявка является продолжением предварительной заявки на патент США 60/064851, которая в соответствии со Сводом федеральных правил 37,1.53(b) (2) (ii) была преобразована из заявки на патент США 08/780025, поданной 23 декабря 1996 г. Область техники Данное изобретение относится к соединениям, которые ингибируют высвобождение и/или синтез -амилоидного пептида и поэтому являются полезными для лечения болезни Альцгеймера. Ссылки В данной заявке использованы следующие публикации, патенты и заявки на патент, которые указаны цифровыми надстрочными индексами. 1J. Das et al., Bioorg. Med. Chem. Lett.,4:2193-2198 (1994); Все вышеуказанные публикации, патенты и заявки на патент включены в это описание изобретения полностью, как если бы была отдельно и конкретно указана каждая публикация,патент или заявка на патент. Предпосылки изобретения Болезнь Альцгеймера (AD) - это дегенеративное поражение мозга, клиническими симптомами которого являются прогрессирующая потеря памяти, познавательной способности,логического мышления, реального восприятия действительности и эмоциональной уравновешенности, что постепенно ведет к глубокой умственной деградации и в конце концов к смерти. Болезнь Альцгеймера является наиболее распространенной причиной нарушения умственной деятельности (слабоумия) у пожилых людей и занимает четвертое место по смертности в Соединенных Штатах Америки. Этой болезни подвержены все расы и этнические группы на Земле, поэтому она представляет серьезную проблему для настоящего и будущего общественного здравоохранения. Только в США этой болезнью сегодня страдают около двух-трех миллионов человек, и в настоящее время она считается неизлечимой. До сих пор не найдены методы, позволяющие эффективно предотвращать возникновение болезни Альцгеймера и лечить это заболевание. Для мозга субъектов, страдающих болезнью Альцгеймера, характерны типичные патологические изменения, вызываемые сенильными (или амилоидными) бляшками, амилоидной ангиопатией (амилоидными отложениями в кровеносных сосудах) и сплетением нейрофибрилл. Большое количество таких нарушений, в частности, амилоидные бляшки и сплетение нейрофибрилл, обнаружено у лиц, пораженных болезнью Альцгеймера, в нескольких областях мозга, ответственных за память и познавательную способность. Меньшее количество таких нарушений с более ограниченным анатомическим распространением обнаружено также в 5 мозге большинства пожилых людей, у которых отсутствуют клинические симптомы болезни Альцгеймера. Амилоидные бляшки и амилоидная ангиопатия обнаружены также в мозге субъектов с синдромом трисомии 21 (болезнь Дауна) и наследственным внутримозговым кровоизлиянием с датским амилоидозом (HCHWA-D). В настоящее время точная диагностика болезни Альцгеймера возможна только в результате выявления вышеуказанных нарушений в тканях головного мозга у пациентов, умерших от этой болезни, или в более редких случаях в небольших образцах тканей головного мозга, полученных путем биопсии во время инвазивного нейрохирургического вмешательства. Основным химическим компонентом амилоидных бляшек и амилоидных отложений в кровеносных сосудах (амилоидная ангиопатия),характерных для болезни Альцгеймера и других вышеуказанных нарушений, является белок,равный 4,2 кД, содержащий примерно 39-43 аминокислоты, который именуется -амилоидным пептидом (АР) или иногда А, АР или/А 4. -Амилоидный пептид был впервые выделен и секвенирован Гленнером и др.1 Метод выделения и данные секвенирования для первых 28 аминокислот описаны в патенте США 4666829.2 Биологический анализ молекулярной структуры и химический анализ белка показывают, что -амилоидный пептид является небольшим фрагментом более крупного белкапредшественника, именуемого амилоидным белком-предшественником (АРР), который обычно продуцируют клетки многих тканей у разных животных, включая человека. В результате определения структуры гена, кодирующего АРР, установлено, что -амилоидный пептид является фрагментом пептида, отщепляемого от АРР ферментом протеаза. В настоящее время неизвестен точный биохимический механизм, в соответствии с которым фрагмент -амилоидного пептида отщепляется от АРР и отлагается в виде амилоидных бляшек в тканях головного мозга и в стенках кровеносных сосудов головного мозга и мозговой оболочки. Некоторые данные показывают, что прогрессирующее отложение -амилоидного пептида в головном мозге является основополагающим фактором для последующего патогенеза болезни Альцгеймера и возникает за несколько лет или десятилетий до нарушения познавательной функции. См., например, Selkoe3. Важное значение имеет обнаружение миссенсмутаций ДНК у аминокислоты 717 аминокислотной изоформы-770 АРР только у страдающих этой болезнью членов нескольких семей с генетически обусловленной (семейной) формой болезни Альцгеймера и отсутствие таких мутаций у членов тех же семей, не страдающих этой болезнью (Goate, et al.4; Chartier Harlan, et al.5;and Murrell, et al.6); эта форма заболевания названа шведским вариантом. Двойная мутация,вызывающая замену лизина 595-метионина 596 аспарагином 595-лейцином 596 (со ссылкой на изоформу 695), обнаруженная в шведской семье,была описана в 1992 г. (Mullan, et al.7). Анализы сцепления генов показывают, что эти мутации, а также некоторые другие мутации гена АРР являются конкретной молекулярной причиной возникновения болезни Альцгеймера у страдающих ею членов таких семей. Кроме того,мутация у аминокислоты 693 аминокислотной изоформы-770 АРР идентифицирована как причина отложения -амилоидного пептида,HCHWA-D, причем замена аланина глицином в месте нахождения аминокислоты 692, повидимому, вызывает появление фенотипа, напоминающего болезнь Альцгеймера у некоторых пациентов, и HCHWA-D у других. Открытие этих и других мутаций в АРР в генетически обусловленных случаях возникновения болезни Альцгеймера доказывает, что это заболевание может быть вызвано изменением амилоидного белка-предшественника (АРР) и последующим отложением -амилоидного пептида. Несмотря на большой прогресс, достигнутый в выявлении механизмов, определяющих возникновение болезни Альцгеймера и других заболеваний, обусловленных -амилоидным пептидом, по-прежнему существует необходимость в создании методов и композиций для лечения этих заболеваний. Методы лечения предпочтительно должны основываться на использовании лекарственных средств, которые способны ингибировать высвобождение и/или синтез -амилоидного пептида in vivo. Краткое изложение существа изобретения В основе данного изобретения лежит открытие класса соединений, которые ингибируют высвобождение и/или синтез -амилоидного пептида и поэтому позволяют эффективно предупреждать возникновение болезни Альцгеймера у пациентов, подверженных этому заболеванию, и/или лечить болезнь Альцгеймера, не допуская дальнейшего ухудшения состояния страдающих ею пациентов. К классу соединений,обладающих описанными свойствами, относятся соединения формулы IW вместе с -С(Н)pС(=Х)- образует циклоалкильную, циклоалкенильную, гетероциклическую, замещенную циклоалкильную или заме 7 щенную циклоалкенильную группу, где каждая из указанных циклоалкильной, циклоалкенильной, гетероциклической, замещенной циклоалкильной или замещенной циклоалкенильной группы необязательно конденсирована с образованием двукратно или многократно конденсированной кольцевой системы (предпочтительно не более 5 конденсированных колец) с одной или несколькими кольцевыми структурами, выбираемыми из группы, включающей циклоалкильную, циклоалкенильную, гетероциклическую, арильную и гетероарильную группу; причем каждая кольцевая структура, в свою очередь, необязательно замещена 1-4 заместителями, выбираемыми из группы, включающей гидроксил, галоген, алкокси, замещенный алкокси,тиоалкокси, замещенный тиоалкокси, нитро,циано, карбоксил, сложные карбоксильные эфиры, алкил, замещенный алкил, алкенил, замещенный алкенил, алкинил, замещенный алкинил, амино, N-алкиламино, N,N-диалкиламино,N-замещенный алкиламино,N-алкил-S(O)2NR4R4, где каждый R4 независимо выбирают из группы, включающей алкил, замещенный алкил или арил; Х выбирают из группы, включающей оксо где каждый R2 независимо выбирают из группы,включающей алкил, замещенный алкил, алкенил, замещенный алкенил, алкинил, замещенный алкинил, циклоалкил, арил, гетероарил и гетероциклил;Z представляет формулу -Т-СХ'ХС(О)-,где Т выбирают из группы, включающей связь,ковалентно связывающую R1 с -CX'X"-, кислород, серу, -NR5, где R5 обозначает водород,ацильную, алкильную, арильную или гетероарильную группу; Х' обозначает водород, гидрокси или фтор;n является целым числом, равным 0, 1 или 2; р является целым числом, равным 0 или 1,причем когда р равно нулю, кольцо, определяемое W и -С (Н)pС (=Х)-, является ненасыщенным у атома углерода кольца, присоединяющегося к Y, и когда р равно единице/ это кольцо является насыщенным у атома углерода кольца,присоединяющегося к Y,при наличии следующих условий:-СН 3, Z является -СН 2 С(O)-, m равно 1, n равно 1 и р равно 1, тогда W вместе с СН и С=Х, не образует транс-2-гидроксициклогекс-1-ильную группу; С. Когда R1 является фенилом, Z является СН 2 С(О)-, m равно 1, n равно 0 и р равно 1, тогда W вместе с СН и С=Х, не образует гаммабутиролактонную группу или 5,5-диметилгамма-бутиролактонную группу;D. Когда R1 является фенилом, Z является CH2C(O)-, m равно 1, n равно 0 и р равно 1, тогда W вместе с СН и С=Х, не образует капролактамную группу; Е. Когда R1 является циклопропилом, R2 является -СН 3, Z является -CH2C(O)-, m равно 1,n равно 1 и р равно 1, тогда W вместе с СН и С=Х, не образует N-метилкапролактамную группу; 9 не является циклоалкилом с 3-8 атомами углерода, необязательно замещенным 1-3 алкильными группами. Соответственно, одним из объектов данного изобретения является способ ингибирования высвобождения и/или синтеза -амилоидного пептида в клетке, который заключается в том,что в такую клетку вводят соединение или смесь соединений формулы I в количестве, обеспечивающем эффективное ингибирование высвобождения и/или синтез -амилоидного пептида в клетках. Поскольку образование -амилоидного пептида in vivo связано с патогенезом болезни Альцгеймера 8, 9, соединения формулы I можно также использовать в сочетании с другой фармацевтической композицией для профилактики и/или лечения болезни Альцгеймера. Таким образом, другим объектом данного изобретения является способ профилактики возникновения болезни Альцгеймера у пациентов с повышенным риском заболевания этой болезнью, который заключается в том, что указанному пациенту вводят фармацевтическую композицию, содержащую фармацевтически инертный носитель и эффективное количество соединения или смеси соединений формулы I, указанной выше. Еще одним объектом настоящего изобретения является терапевтический способ лечения у пациента болезни Альцгеймера с целью предотвращения ее дальнейшего развития, который заключается в том, что указанному пациенту вводят фармацевтическую композицию, содержащую фармацевтически инертный носитель и эффективное количество соединения или смеси соединений формулы I, указанной выше. В приведенной выше формуле I, когда m равно нулю (то есть R1 ковалентно связан с NH),R1 предпочтительно является арилом (включая замещенный арил) или гетероарилом (включая замещенный гетероарил). В соответствии с этим вариантом осуществления изобретения предпочтительными группами R1 являются:(a) фенил,(b) замещенная фенильная группа формулы в которой Rc выбирают из группы, включающей ацил, алкил, алкокси, алкилалкокси, азидо, циано, галоген, водород, нитро, тригалогенметил,тиоалкокси, a Rb и Rc конденсированы с образованием гетероарильного или гетероциклического кольца с фенильным кольцом, причем гетероарильное или гетероциклическое кольцо имеет 3-8 атомов, из которых 1-3 атома являются гетероатомами, которые независимо выбирают из группы, включающей кислород, азот и серу;Rb и Rb' независимо выбирают из группы,включающей водород, галоген, нитро, циано,тригалогенметил, алкокси и тиоалкокси, при условии, что когда Rc является водородом, тогдаRb и Rb' являются или оба водородами, или оба заместителями, отличными от водорода;(f) замещенный гетероарил, имеющий 1-3 заместителя, выбираемых из группы, включающей алкил, алкокси, арил, арилокси, циано, галоген, нитро, гетероарил, тиоалкокси, тиоарилокси, при условии, что указанные заместители не находятся в орто-положении к месту присоединения гетероарила к группе -NH. Когда m равно нулю, особенно предпочтительными замещенными фенильными группамиR1 являются моно-, ди- и тризамещенные фенильные группы, включающие 3,5-дизамещенные фенилы, такие как 3,5-дихлорфенил, 3,5 дифторфенил, 3,5-ди(трифторметил)фенил и т.д.; 3,4-дизамещенные фенилы, такие как 3,4 дихлорфенил, 3,4-дифторфенил, 3-(трифторметил)-4-хлорфенил, 3-хлор-4-цианофенил, 3 хлор-4-иодфенил, 3,4-метилендиоксифенил и т.д.; 4-замещенные фенилы, такие как 4 азидофенил, 4-бромфенил, 4-хлорфенил, 4-цианофенил,4-этилфенил,4-фторфенил,4 иодфенил,4-(фенилкарбонил)фенил,4-(1 этокси)этилфенил и т.д.; 3,4,5-тризамещенные фенилы, такие как 3,4,5-трифторфенил, 3,4,5 трихлорфенил и т.д. Типичными группами R1 в тех случаях, когда m равно нулю, являются 3,4-дихлорфенил,4-фенилфуразан-3-ил и тому подобные. Когда m равно нулю, другими предпочтительными заместителями R1 являются, например, 2-нафтил, хинолин-3-ил, 2-метилхинолин 6-ил, бензотиазол-6-ил, 5-индолил, фенил и тому подобные. Когда m равно единице, предпочтительными группами R1 являются незамещенные арильные группы, такие как фенил, 1-нафтил, 2 нафтил и т.д.; замещенные арильные группы,такие как монозамещенные фенилы (предпочтительно заместители в положениях 3 или 5); дизамещенные фенилы (предпочтительно заместители в положениях 3 и 5) и тризамещенные фенилы (предпочтительно заместители в положениях 3, 4, 5). Предпочтительно замещенные фенильные группы имеют не более 3 заместителей. Примерами замещенных фенилов являются, например, 2-хлорфенил, 2-фторфенил, 2 бромфенил, 2-гидроксифенил, 2-нитрофенил, 2 метилфенил, 2-метоксифенил, 2-феноксифенил,2-трифторметилфенил, 4-фторфенил, 4-хлорфенил, 4-бромфенил, 4-нитрофенил, 4-метил 11 фенил, 4-гидроксифенил, 4-метоксифенил, 4 этоксифенил, 4-бутоксифенил, 4-изопропилфенил, 4-феноксифенил, 4-трифторметилфенил,4-гидроксиметилфенил, 3-метоксифенил, 3 гидроксифенил, 3-нитрофенил, 3-фторфенил, 3 хлорфенил, 3-бромфенил, 3-феноксифенил, 3 тиометоксифенил, 3-метилфенил, 3-трифторметилфенил, 2,3-дихлорфенил, 2,3-дифторфенил, 2,4-дихлорфенил, 2,5-диметоксифенил, 3,4 дихлорфенил, 3,4-дифторфенил, 3,4-метилендиоксифенил, 3,4-диметоксифенил, 3,5-дифторфенил, 3,5-дихлорфенил, 3,5-ди(трифторметил)фенил, 3,5-диметоксифенил, 2,4-дихлорфенил, 2,4-дифторфенил, 2,6-дифторфенил, 3,4,5 трифторфенил, 3,4,5-триметоксифенил, 3,4,5 три(трифторметил)фенил, 2,4,6-трифторфенил,2,4,6-триметилфенил, 2,4,6-три(трифторметил) фенил, 2,3,5-трифторфенил,2,4,5-трифторфенил, 2,5-дифторфенил, 2-фтор-3-трифторметилфенил, 4-фтор-2-трифторметилфенил, 2 фтор-4-трифторметилфенил,4-бензилоксифенил, 2-хлор-6-фторфенил, 2-фтор-6-хлорфенил,2,3,4,5,6-пентафторфенил, 2,5-диметилфенил, 4 фенилфенил, 2-фтор-3-трифторметилфенил. Когда m равно единице, другими предпочтительными группами R1 являются, например,адамантил, бензил, 2-фенилэтил, 3-фенил-нпропил, 4-фенил-н-бутил, метил, этил, нпропил, изопропил, изобутил, втор-бутил, третбутил, н-пентил, изовалерил, н-гексил, циклопропил, циклобутил, циклогексил, циклопентил,циклопент-1-енил, циклопент-2-енил, циклогекс-1-енил, -СН 2-циклопропил, -СН 2-циклобутил,-СН 2-циклогексил,-СН 2-циклопентил,-СН 2 СН 2-циклопропил,-СН 2 СН 2-циклобутил,-СН 2 СН 2-циклогексил, -СН 2 СН 2-циклопентил,пирид-2-ил, пирид-3-ил, пирид-4-ил, фторпиридилы (включая 5-фторпирид-3-ил), хлорпиридилы (включая 5-хлорпирид-3-ил), тиен-2-ил, тиен-3-ил, бензотиазол-4-ил, 2-фенилбензоксазол 5-ил, фуран-2-ил, бензофуран-2-ил, тионафтен 2-ил, тионафтен-3-ил, тионафтен-4-ил, 2 хлортиофен-5-ил, 3-метилизоксазол-5-ил, 2(тиофенил)тиен-5-ил, 6-метокситионафтен-2-ил,3-фенил-1,2,4-тиооксадиазол-5-ил, 2-фенилоксазол-4-ил, индол-3-ил, 1-фенилтетраол-5-ил, аллил, 2-(циклогексил)этил, (СН 3)2 СН=СНСН 2 СН 2 СН(СН 3)-, С(О)СН 2-, тиен-2-илметил, 2-(тиен 2-ил)этил, 3-(тиен-2-ил)-н-пропил, 2-(4-нитрофенил)этил, 2-(4-метоксифенил)этил, норборан 2-ил, (4-метоксифенил)метил, (2-метоксифенил) метил, (3-метоксифенил)метил, (3-гидроксифенил)метил, (4-гидроксифенил)метил, (4-метоксифенил)метил, (4-метилфенил)метил, (4 фторфенил)метил, (4-фторфенокси)метил, (2,4 дихлорфенокси)этил, (4-хлорфенил)метил, (2 хлорфенил)метил,(1-фенил)этил,(1-пхлорфенил)этил, (1-трифторметил)этил, (4 метоксифенил)этил, СН 3 ОС(О)СН 2-, бензилтиометил, 5-(метоксикарбонил)-н-пентил, 3(метоксикарбонил)-н-пропил, индан-2-ил, (2 метилбензофуран-3-ил), метоксиметил, СН 3 СН=(СН 2)3-, 2,2,2-трифторэтил, 1-(трифторметил) этил, 2-СН 3-бензофуран-3-ил, 2-(2,4-дихлорфенокси)этил, SО 2 СH2-, 3-циклогексил-н-пропил,СF3 СН 2 СН 2 СН 2- и N-пирролидинил. Другие предпочтительные группы R1 приведены в нижеследующих таблицах. Когда n равно единице или двум, каждыйR2 предпочтительно (или независимо для n=2) выбирают из группы, включающей алкил, замещенный алкил, алкенил, циклоалкил, арил,гетероарил и гетероциклил. Особенно предпочтительными заместителями R2 являются, например, метил, этил, нпропил, изопропил, н-бутил, изобутил, вторбутил, трет-бутил, -СН 2 СН(СH2 СН 3)2, 2-метилн-бутил, 6-фтор-н-гексил, фенил, бензил, циклогексил, циклопентил, циклогептил, аллил, изобут-2-енил, 3-метилпентил, -СН 2-циклопропил, СН 2-циклогексил,-СН 2 СН 2-циклопропил,-СН 2 СН 2-циклогексил, -CH2-индол-3-ил, п(фенил)фенил, о-фторфенил, м-фторфенил, пфторфенил, м-метоксифенил, п-метоксифенил,фенетил,бензил,м-гидроксибензил,пгидроксибензил, п-нитробензил, м-трифторметилфенил, п-(СН 3)2NСH2 СH2 СH2O-бензил, п(СН 3)3 СОС(О)СН 2 О-бензил,п-(HOOCCH2O)бензил, 2-аминопирид-6-ил, п-(N-морфолиноСH2 СH2O)-бензил, -CH2CH2C(O)NH2, -СH2 имидазол-4-ил,-СH2-(3-тетрагидрофуранил),-СH2-тиофен-2-ил, -СH2(1-метил)циклопропил,-СH2-тиофен-3-ил, тиофен-3-ил, тиофен-2-ил,-СH2-С(О)O-трет-бутил, -СH2-С(СН 3)3, -СН 2 СН(например, 1-нафтил и 2-нафтил), -СН 2-(Nморфолино), п-(N-морфолино-СH2 СH2O)-бензил, бензо[b]тиофен-2-ил, 5-хлорбензо[b]тиофен-2-ил, 4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофен-2 ил, бензо[b]тиофен-3-ил, 5-хлорбензо[b]тиофен 13 3-ил, бензо[b]тиофен-5-ил, 6-метоксинафт-2-ил,-СН 2 СН 2SСН 3, тиен-2-ил, тиен-3-ил и тому подобные. Примерами соединений по данному изобретению могут служить следующие соединения: 1-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)аминодибензосуберан; 1-(R)-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-Lаланинил)амино-2-(S)-инданол; 1-(S)-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-Lаланинил)амино-2-(R)-инданол; 1-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-Lаланинил)амино-2-инданол; 2-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-Lаланинил)амино-1-циклогексанол; 1-(R,S)-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-Lаланинил)амино-1,2,3,4-тетрагидро-2-нафтол; 1-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-Lаланинил)аминобенз[f]циклогептан-2-ол; 5-[N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил]амино-5,7-дигидро-6 Н-дибензо[а,с]циклогептен-6-ол; 1-(S)-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-Lаланинил)аминоиндан-2-он; 2-(N'-(фенилацетил)-L-аланинил)аминоциклогексан-1-он; 5-[N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил]амино-5,7-дигидро 6 Н-дибензо[а,с]циклогептен-6-он; 3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)аминобутиролактон; 3-(N'-(3,4-дихлорфенил)-L-аланинил)аминобутиролактон; 4-(N'-(циклопентилацетил)-L-аланинил) амино-1,1-диметил-3-изохроманон; 4-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-1,1-диметил-3-изохроманон; 3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)аминобутиролактам; 3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)аминовалеролактам; 1-бензил-3-(S)-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)аминовалеролактам; 3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-4-метилкапролактам; 3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-2-он; 1-бензил-3-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)L-аланинил)амино-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-2 он; 4-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-3-он; 4-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-2-бензил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-3-он; 4-(N'-(3,5-дифторфенилацетил)-L-аланинил)амино-1-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-3-он;
МПК / Метки
МПК: C07D 243/10, A61P 25/28, A61K 31/55
Метки: соединения, лактоны, родственные, пептида, лактамы, высвобождения, циклоалкильные, содержащие, способы, фармацевтические, beta;-амилоидного, ингибирования, композиции, синтеза, соединений, помощьюуказанных
Код ссылки
<a href="https://eas.patents.su/30-2100-cikloalkilnye-soedineniya-laktamy-laktony-i-rodstvennye-soedineniya-soderzhashhie-ih-farmacevticheskie-kompozicii-i-sposoby-ingibirovaniya-vysvobozhdeniya-i-ili-sinteza-beta-amiloi.html" rel="bookmark" title="База патентов Евразийского Союза">Циклоалкильные соединения, лактамы, лактоны и родственные соединения, содержащие их фармацевтические композиции и способы ингибирования высвобождения и/или синтеза β-амилоидного пептида с помощьюуказанных соединений</a>
Антибактериальные соединения карбапенема, содержащие их фармацевтические композиции и способы лечения
Номер патента: 1296
Опубликовано: 25.12.2000
Авторы: Близзард Тимоти А., Вилкенинг Роберт Р., Рэтклифф Рональд В.
МПК: A61K 31/428, C07D 477/14
Метки: карбапенема, фармацевтические, содержащие, композиции, антибактериальные, способы, лечения, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемые соли, где R1 обозначает Н или метил; СО2М обозначает карбоновую кислоту, карбоксилатный анион, фармацевтически приемлемую сложноэфирную группу или карбоновую кислоту, защищенную защитной группой; Р обозначает водород, гидроксил, F или гидроксил, защищенный гидроксилзащитной группой; каждый R независимо выбирают из -R*; -Q; водорода; галогена; -CN; -NO2; -NRaRb; -ORc; -SRc; -C(O)NRaRb;...
Диароматические соединения пропинила или диенила, промежуточные соединения, фармацевтические и косметические композиции на основе указанных соединений и применение косметических композиций.
Номер патента: 1060
Опубликовано: 30.10.2000
Автор: Бернардон Жан-Мишель
МПК: C07C 63/66, A61K 31/192, A61P 17/00...
Метки: фармацевтические, диароматические, промежуточные, соединения, композиций, соединений, основе, диенила, композиции, указанных, применение, косметических, косметические, пропинила
Формула / Реферат:
1. Диароматические соединения пропинила или диенила общей формулы (I) где R1 является (I) радикалом -СН3, (II) радикалом -СН2-O-R6, (III) радикалом -О-R6, (IV) радикалом -CO-R7, где R6 и R7 имеют значения, приведенные ниже, Аr является радикалом, отвечающим следующей формуле (а): где R5 имеет значения, приведенные ниже, Х является радикалом формулы или или где R8 и R9 имеют значения, приведенные ниже, R2 и R3,...
Трициклические соединения, способ их получения, способы получения оптически активных или рацемических производных колхицина и тиохолкицина с использованием трициклических соединений и промежуточныепродукты синтеза
Номер патента: 93
Опубликовано: 25.06.1998
Авторы: Диолез Кристиан, Миддендорп Мишель, Пронин Дидье, Мари Кристиан, Мазюри Алан, Тороманофф Эдмон, Брион Франсис, Шаппер Бернадетт
МПК: C07C 43/21, C07D 317/44
Метки: трициклических, способ, активных, соединений, производных, оптически, колхицина, тиохолкицина, способы, синтеза, использованием, промежуточныепродукты, соединения, рацемических, получения, трициклические
Формула / Реферат:
1. Трициклические соединения общей формулы I в которой либо а) оба R1 и R2 представляют собой алкильную группу, a R3 представляет собой атом водорода или группу A-SO2-, либо б) оба R2 и R3 представляют собой атом водорода или алкил, a R1 представляет собой группу A-SO2-, либо в) все три: R1, R2 и R3 представляют собой атом водорода или все три представляют собой алкил, либо г) R1 представляет собой группу А-SO2- или атом водорода, a...
Мутантный il-6 человека и его внутренний фрагмент, кодирующие их последовательности днк, способы их получения, содержащие их фармацевтические композиции, содержащие их векторы, линии клеток- хозяев испособ лечения il-6 опосредованных заболеваний
Номер патента: 852
Опубликовано: 26.06.2000
Авторы: Гротзингер Йоахим, Розе-Йон Штефан, Элерс Марк
МПК: A61P 19/10, A61K 38/20, A61P 35/00...
Метки: кодирующие, фрагмент, хозяев, днк, получения, человека, фармацевтические, композиции, содержащие, заболеваний, мутантный, внутренний, линии, векторы, опосредованных, испособ, последовательности, способы, лечения, клеток
Формула / Реферат:
1. Мутантный интерлейкин-6 (IL-6) человека, имеющий аминокислотную последовательность содержащую следующие точечные мутации по сравнению с природным IL-6 человека: Pro 54, Glu 159, Pro 162, Leu 170 и Аrg 176. 2. Внутренний фрагмент мутантного IL-6 человека по п.1 формулы, обладающий аналогичной биологической активностью. 3. Последовательность ДНК, кодирующая мутантный IL-6 человека по п.1 формулы. 4. Последовательность ДНК, кодирующая...
Бензотиофены, содержащие их фармацевтические композиции и способы лечения патологических состояний с их использованием
Номер патента: 1257
Опубликовано: 25.12.2000
Авторы: Льюк Вейн Д., Эрбутнот Гордон Н., Дэлдер Брайан В., Хартауэр Керри Дж., Стратфорд Роберт Е.
МПК: A61K 31/381, C07D 333/56
Метки: лечения, фармацевтические, композиции, использованием, состояний, патологических, способы, содержащие, бензотиофены
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I и его фармацевтически приемлемые соли и сольваты, характеризующееся тем, что оно находится в форме частиц, причем эти частицы имеют средний размер менее 25 микрон. 2. Соединение по п.1, где указанные частицы имеют средний размер в диапазоне примерно от 5 до 20 микрон. 3. Соединение по п.1 или 2, где, по меньшей мере, 90% указанных частиц имеют размер менее чем 50 микрон. 4. Соединение по п.3, где, по меньшей мере, 90%...
Предыдущий патент: Система электромагнитной защиты
Следующий патент: Производные пиразола
Случайный патент: Составы, содержащие пептиды, стимулирующие рецептор эритропоэтина и их применение