Ингибитор высвобождения воспалительного цитокина

011719 Область техники Настоящее изобретение относится к фармацевтическим композициям, обладающим ингибирующим действием в отношении продуцирования и высвобождения воспалительных цитокинов, таких как интерлейкины (IL) IL-1, IL-6, IL-8 и фактор некроза опухоли (TNF-), и обладающим ингибирующим действием в отношении активации фактора транскрипции NF-KB. Предшествующий уровень техники Воспаление представляет собой основной механизм защиты от различных заражений, при котором,как известно, важную роль играют воспалительные цитокины, такие как IL-1, и фактор некроза опухоли(TNF-). В результате прогресса генного анализа воспалительных цитокинов и факторов адгезии клеток при воспалении было обнаружено, что данные цитокины контролируются одним фактором транскрипции (также называемым фактором регуляции транскрипции). Фактор транскрипции представляет собой белок, называемый NF-B (также описанный как NFB, Clark В.D., et al., Nucl. Acids Res., 14, 7898(1984);Nedospasov S. A., et al., Cold Spring Harb. Symp. Quant. Biol., 51, 611(1986. В том случае, когда отсутствует воздействие внешнего стимула, указанный NF-B представляет собой гетеродимер (также называемый комплексом) р 65 (также называемого Rel А) и р 50 (также называемого NF-B-1), обычно присоединенный к I-В, и находится в цитоплазме в виде неактивированной формы. I-В подвергается фосфорилированию под действием различных внешних стимулов, например,таких как окислительный стресс, воздействие цитокина, липополисахарида, вируса, УФ-излучения, свободных радикалов, протеинкиназы С, превращаясь в убихитин, и затем разлагается при участии протеосомы (Verma I. M., Stevenson J. К., et al., Genes Dev., 9, 2723-2735(1995. NF-В, отделившись от I-В,сразу же перемещается в ядра и играет роль фактора транскрипции посредством связывания с участком промотера, который содержит последовательность, распознающую NF-В. В 1997 г. фосфоэнзим (называемый как IB киназа, сокращенно "IKK"), который принимает участие в фосфорилировании I-В, был идентифицирован (DiDonation J., Hayakawa M., et al., Nature, 388,548-554(1997); Regnier С. H., Song H. Y., et al., Cell, 90, 373-383(1997. IKK- (также обозначаемый какIKK1) и IKK- (также обозначаемый как IKK2), которые имеют сходство друг с другом и относятся к семейству IKK, и, как известно, образуют комплекс, непосредственно присоединяясь к IB и фосфоризеIB (Woronicz J. D., et al., Science, 278, 866-869(1997); Zandi, E., et al., Cell, 91, 243-252(1997. В недавнее время был предложен механизм подавления ингибирования циклооксигеназы для аспирина, широко используемого в качестве противовоспалительного средства, и действие которого, как известно, основывается на ингибировании активации NF-В (Корр Е., et al., Science, 265, 956-959(1994. Кроме того, было показано, что аспирин регулирует высвобождение и активацию NF-KB посредством обратимого связывания с IKK-, что представляет собой конкуренцию I-В киназы с АТФ, а также посредством ингибирования фосфорилирования I-В (Yin M. J., et al., Nature, 396, 77-80(1998. Однако,поскольку для того, чтобы значительно подавить активацию NF-В, необходимо введение огромного количества аспирина, и поскольку в результате этого возможны побочные эффекты, такие как желудочно-кишечные расстройства, связанные с ингибированием синтеза простагландинов, а также поскольку при этом с высокой вероятностью возрастает склонность к кровотечениям в связи с противосвертывающим действием, аспирин не пригоден для длительного применения. Как известно, помимо аспирина, ингибирующим действием в отношении NF-В обладают некоторые фармакологические средства. Глюкокортикоиды (стероидные гормоны), например, такие как дексаметазон, подавляют активацию NF-В посредством связывания с их рецепторами (называемыми глюкокортикоидными рецепторами, Scheinman R. I., et al., Science, 270, 283(1995. Однако они не подходят для длительного использования, поскольку им свойственны серьезные побочные эффекты, такие как обострение инфекционных заболеваний, развитие язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение плотности костной ткани и воздействие на клетки нервной системы. Лефлуномид как иммуносупрессивное средство и как средство изоксазольного типа также обладает ингибирующим действием в отношенииNF-кВ (Manna S., et al., J. Immunol., 164, 2095-2102(1999, однако данное лекарственное средство также не подходит для длительного применения вследствие серьезных побочных эффектов. Кроме того, в качестве ингибиторов активации NF-кВ известны замещенные производные пиримидина (Японская патентная публикация международной заявки (Kohyo) (Hei)11-512399, J. Med. Chem., 41, 413(1998, производные ксантина (не прошедшая экспертизу опубликованная патентная заявка Японии (KOKAI) No.(Hei)9227561), производные изохинолина (не прошедшая экспертизу опубликованная патентная заявка Японии(KOKAI) No.(Hei)10-87491), производные индана (WO 00/05234), эпоксихиномицины С, D и их производные (не прошедшая экспертизу опубликованная патентная заявка Японии (KOKAI) No.(Hei)10-45738,Bioorg. Med. Chem. Lett., 10, 865-869(2000. Однако не выяснен механизм ингибирования активации NFВ И не выявлены принимающие участие в ингибировании рецепторы или белки. Сущность изобретения Соединения, которые обладают специфической ингибирующей активностью в отношении IKK-,выявленные при использовании IKK- в качестве мишени, и которые непосредственно индуцируют фос-1 011719 форилирование IKK-, как предполагается, обладают ингибирующим действием в отношении продуцирования и высвобождения относящегося к данной мишени воспалительного цитокина и ингибирующим действием в отношении продуцирования молекул межклеточной адгезии зоны воспаления, не затрагивая другие каскады реакций передачи сигналов, то есть не вызывая серьезных побочных эффектов. Активация NF-В индуцируется воздействием указанных выше внешних стимулов, и в результате этого экспрессируются белки, такие как воспалительные цитокины. К числу других воспалительных цитокинов относятся TNF- и интерлейкин IL-1, сама генная экспрессия которых, как считают, позитивно регулируется NF-В с формированием цепи положительной обратной связи (TNF-NF-BTNF-) и, как считают, связана с хроническим характером воспаления (18th Meeting of The Japanese Inflammatory Society, Symposium "Mechanism of Antirheumatic Pharmaceutical composition and New Development" Tokyo,2000). В соответствии с этим ожидают, что соединения, которые специфически ингибируют IKK- как мишень, будут представлять собой полезные лекарственные средства в случае воспалительных заболеваний, перешедших на хроническую стадию, а также заболеваний, вызываемых TNF- и IL-1. Таким образом, целью настоящего изобретения является создание лекарственных средств, пригодных для профилактики и/или терапевтического лечения воспалительных заболеваний, аутоиммунных заболеваний, таких как хронический артроревматизм, заболеваний костной ткани, таких как остеопороз,в развитии которых принимают участие воспалительные цитокины. Другой целью настоящего изобретения является разработка ингибиторов высвобождения воспалительных цитокинов, которые не обладали бы побочными эффектами при специфическом ингибировании IKK- и обладали ингибирующим действием в отношении активации NF-B. Авторы настоящего изобретения провели поиск соединений, обладающих ингибирующей активностью в отношении активации NF-B при селективном ингибировании IKK-, используя компьютерную технологию молекулярного дизайна для того, чтобы решить указанную выше проблему. Соответствующие протеинкиназы с высокой гомологичностью с IKK- были выбраны из числа киназ, структура которых зарегистрирована в PDB (Банк данных о белках), и была сконструирована трехмерная модель IKKс применением методики гомологичного моделирования, использующей выбранную киназу в качестве шаблона, после чего были проанализированы формы связывания аспирина с областью связывания IKKс АТФ и характеристические межмолекулярные взаимодействия с использованием программы автоматического поиска форм связывания молекул лекарственного средства с белком. На основании полученных результатов была осуществлена программа автоматического поиска лигандов из базы данных трехмерных соединений на основе трехмерной структуры белка и посредством виртуального скрининга в базе данных коммерчески доступных соединений были отобраны соединения, которые являются потенциальными ингибиторами в отношении IKK-. Кроме того, ингибирующая активность таких соединений в отношении активации NF-В была подтверждена методом исследования с использованием репортера при стимуляции TNF-. Из числа данных соединений соединения с потенциальной активностью были дополнительно исследованы в отношении их формы связывания с IKK- и взаимодействия. На основании полученных результатов было создано настоящее изобретение посредством проведения дополнительного поиска соединений в базе данных аналогичных соединений и в результате синтеза. Лекарственное средство настоящего изобретения представляет собой такое лекарственное средство,которое:(1) обладает ингибирующим действием в отношении активации NF-В И включает в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из соединения, представленного общей формулой (I), и его фармакологически приемлемой соли, его гидрата и его сольвата: где X представляет собой группу формулы А представляет собой атом водорода или ацетильную группу,Е представляет собой(1) фенильную группу, которая замещена двумя трифторметильными группами, и указанная фенильная группа в дополнение к двум трифторметильным группам может быть замещена одним или более атомами галогена;(2) фенильную группу, которая замещена одной трифторметильной группой, и указанная фенильная группа в дополнение к одной трифторметильной группе может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, нитрогруппы, цианогруппы, C1-С 6 алкильной группы, 5-6-членной неароматической гетероциклической группы, C1-С 6 алкоксильной группы и C1-С 6-2 011719 алкилсульфанильной группы; или(3) тиазолильную группу, которая замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, цианогруппы, C1-С 6 алкильной группы, которая может быть замещена одной или более карбоксильной(ыми) группой(ами), галогенированной C1-С 6 алкильной группы; С 6-С 10 арильной группы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, галогенированной C1-С 6 алкильной группы; С 7-С 16 аралкильной группы; 6 членной неароматической гетероциклической группы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными группы, состоящей из C1-С 6 алкильной группы и С 6-С 10 арильной группы; карбамоильной группы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными группы, состоящей из C1-С 6 алкильной группы и С 7-С 16 аралкильной группы; C1-С 6 алкилкарбонильной группы; С 6-С 10 арилкарбонильной группы и C1-С 6 алкоксикарбонильной группы; кольцо Z представляет собой бензольное кольцо, которое может быть замещено одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из: галогена, нитрогруппы, цианогруппы, C1-С 6 алкоксигруппы, ди(С 1-С 6 алкил) аминогруппы, С 6-С 10 арилкарбониламиногруппы, C1-С 6 алкильной группы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильной группы, C1-6 алкоксииминогруппы и С 7-С 16 аралкилоксииминогруппы; галогенированной С 1-С 6 алкильной группы, С 2 С 6 алкенильной группы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из цианогруппы, карбоксильной группы; C1-С 6 алкоксикарбонильной группы и С 6 С 10 арильной группы, С 2-С 6 алкинильной группы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из С 6-С 10 арильной группы и три (C1-С 6 алкил)силильной группы; С 6-С 10 арильной группы, С 7-С 16 аралкильной группы; 5-6-членной гетероарильной группы, необязательно замещенной одной или более C1-С 6 алкильной(ыми) группой(ами); карбамоильной группы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из С 6 С 10 арильной группы, необязательно замещенной одной или более галогенированной(ыми) С 1 С 6 алкильной(ыми) группой(ами), и C1-С 6 алкильной группы; сульфамоильной группы, которая может быть замещена одной или более С 1-С 6 алкильной(ыми) группой(ами), C1-С 6 алкилкарбонильной группы,C1-С 6 алкоксикарбонильной группы, 5-членной гетероарилсульфонильной группы; уреидогруппы, необязательно замещенной одной или более С 6-С 10 арильной(ыми) группой(ами); тиоуреидогруппы, необязательно замещенной одной или более С 6-С 10 арильной(ыми) группой(ами); диазенильной группы, необязательно замещенной одной или более С 6-С 10 арильной(ыми) группой(ами); где указанные арильные группы могут быть замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из нитрогруппы и 6-членной гетероарилсульфамоильной группы; в дополнение к группе, представленной формулой -O-А, где А имеет то же самое значение, как определено выше, и группе, представленной формулой Х-Е, где каждый из фрагментов X и Е имеет то же самое значение, как определено выше. Из числа указанных лекарственных средств предпочтительные лекарственные средства включают:(2) лекарственное средство, обладающее ингибирующим действием в отношении активации NF-В и включающее в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из соединения и его фармакологически приемлемой соли, его гидрата и его сольвата, где А представляет собой атом водорода или ацетильную группу; Е представляет собой 3,5-бис(трифторметил)фенильную группу,3-фтор-5(трифторметил)фенильную группу, 3-бром-5-(трифторметил)фенильную группу или 3-метокси-5(трифторметил)фенильную группу; кольцо Z представляет собой бензольное кольцо, которое может быть замещено одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена; нитрогруппы; цианогруппы; C1 С 6 алкоксигруппы; ди(C1-С 6 алкил)аминогруппы, С 6-С 10 арилкарбониламиногруппы, C1-С 6 алкильной группы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильной группы, С 1-С 6 алкоксииминогруппы и С 7-С 16 аралкилоксииминогруппы; галогенированной С 1-С 6 алкильной группы, С 2-С 6 алкенильной группы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из цианогруппы, карбоксильной группы; C1-С 6 алкоксикарбонильной группы и С 6-С 10 арильной группы, С 2-С 6 алкинильной группы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из С 6 С 10 арильной группы, и три (C1-С 6 алкил)силильной группы; С 6-С 10 арильной группы, С 7-С 16 аралкильной группы; 5-6-членной гетероарильной группы, необязательно замещенной одной или более C1 С 6 алкильной(ыми) группой(ами); карбамоильной группы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из С 6-С 10 арильной группы, необязательно замещенной одной или более галогенированной(ыми) C1-С 6 алкильной(ыми) группой(ами), и C1-С 6 алкильной группы; сульфамоильной группы, которая может быть замещена одной или более C1-С 6 алкильной(ыми) группой (ами), С 1-С 6 алкилкарбонильной группы, C1-С 6 алкоксикарбонильной группы, 5-членной гетероарилсульфонильной группы; уреидогруппы, необязательно замещенной одной или более С 6 С 10 арильной(ыми) группой(ами); тиоуреидогруппы, необязательно замещенной одной или более С 6 С 10 арильной(ыми) группой(ами); диазенильной группы, необязательно замещенной одной или более С 6 С 10 арильной(ыми) группой(ами);-3 011719 где указанные арильные группы могут быть замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из нитрогруппы и 6-членной гетероарилсульфамоильной группы; в дополнение к группе, представленной формулой -O-А, где А имеет то же самое значение, как определено в общей формуле (I), и группе, представленной формулой -Х-Е, где каждый из фрагментов X и Е имеет то же самое значение, как определено в общей формуле (I).(3) лекарственное средство, обладающее ингибирующим действием в отношении активации NF-В и включающее в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из соединения и его фармакологически приемлемой соли, его гидрата и его сольвата, где А представляет собой атом водорода или ацетильную группу; Е представляет собой 3,5-бис(трифторметил)фенильную группу,3-фтор-5(трифторметил)фенильную группу, 3-бром-5-(трифторметил)фенильную группу или 3-метокси-5(трифторметил)фенильную группу; нижеследующий фрагмент формулы (Iz-1) в общей формуле (I), включающей кольцо Z представлен нижеследующей формулой (Iz-2) где Rz представляет водород; галоген; нитрогруппу; цианогруппу; С 1-С 6-алкоксигруппу; ди(С 1 С 6 алкил)аминогруппу; С 6-С 10 оарилкарбониламиногруппу; С 1-С 6 алкильную группу, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из: гидроксильной группы, C1-С 6 алкоксииминогруппы и С 7-С 16 аралкилоксииминогруппы; галогенированную C1-С 6 алкильную группу, С 2-С 6 алкенильную группу, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из цианогруппы, карбоксильной группы; C1-С 6 алкоксикарбонильной группы и С 6-С 10 арильной группы, С 2-С 6 алкинильную группу,которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из С 6-С 10 арильной группы и три (C1-С 6 алкил)силильной группы; С 6-С 10 арильную группу, С 7 С 16 аралкильную группу; 5-6-членную гетероарильную группу, необязательно замещенную одной или более С 1-С 6 алкильной(ыми) группой(ами); карбамоильную группу, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из С 6-С 10 арильной группы, необязательно замещенной одной или более галогенированной(ыми) C1-С 6 алкильной(ыми) группой(ами), и C1 С 6 алкильной группы; сульфамоильную группу, которая может быть замещена одной или более C1 С 6 алкильной(ыми) группой (ами), C1-С 6 алкилкарбонильную группу, C1-С 6 алкоксикарбонильную группу,5-членную гетероарилсульфонильную группу; уреидогруппу, необязательно замещенную одной или более С 6-С 10 арильной(ыми) группой(ами); тиоуреидогруппу, необязательно замещенную одной или более С 6-С 10 арильной(ыми) группой(ами); диазенильную группу, необязательно замещенную одной или более С 6-С 10 арильной(ыми) группой(ами); где указанные арильные группы могут быть замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из нитрогруппы и 6-членной гетероарилсульфамоильной группы.(4) лекарственное средство, обладающее ингибирующим действием в отношении активации NF-кВ И включающее в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из соединения и его фармакологически приемлемой соли, его гидрата и его сольвата, где А представляет собой атом водорода; Е представляет собой 3,5-бис(трифторметил)фенильную группу,3-фтор-5(трифторметил)фенильную группу, 3-бром-5-(трифторметил)фенильную группу или 3-метокси-5(трифторметил)фенильную группу; Rz представляет атом галогена.(5) лекарственное средство, обладающее ингибирующим действием в отношении активации NF-кВ и включающее в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из соединения и его фармакологически приемлемой соли, его гидрата и его сольвата, где А представляет собой атом водорода; Е представляет собой 3,5-бис(трифторметил)фенильную группу;(6) лекарственное средство, обладающее ингибирующим действием в отношении активации NF-В-4 011719 и включающее в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из соединения и его фармакологически приемлемой соли, его гидрата и его сольвата, где А представляет собой атом водорода; Е представляет собой 3,5-бис(трифторметил)фенильную группу;(7) лекарственное средство, обладающее ингибирующимдействием в отношении активации NF-В и включающее в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из соединения и его фармакологически приемлемой соли, его гидрата и его сольвата, где Е представляет собой 3,5-бис(трифторметил)фенильную группу.(8) лекарственное средство, обладающее ингибирующим действием в отношении активации NF-В и включающее в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из соединения и его фармакологически приемлемой соли, его гидрата и его сольвата, где А представляет собой атом водорода или ацетильную группу,Е представляет собой 2,5-бис(трифторметил)фенильную группу,2-фтор-5-(трифторметил)фенильную группу,2-хлор-5-(трифторметил)фенильную группу,2-нитро-5-(трифторметил)фенильную группу,2-метил-5-(трифторметил)фенильную группу,2-метокси-5-(трифторметил)фенильную группу,2-(метилсульфанил)-5-(трифторметил)фенильную группу,2-(1-пирролизино)-5-(трифторметил)фенильную группу или 2-морфолино-5-(трифторметил)фенильную группу; кольцо Z представляет собой бензольное кольцо, которое может быть замещено одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, нитрогруппы, цианогруппы, C1 С 6 алкоксигруппы, ди(C1-С 6 алкил)аминогруппы, С 6-С 10 арилкарбониламиногруппы, C1-С 6 алкильной группы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильной группы, (С 1-С 6 алкилокси)иминогруппы, и (С 7-С 16 аралкилокси)иминогруппы; галогенированной С 1-С 6 алкильной группы, С 2-С 6 алкенильной группы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из цианогруппы, карбоксильной группы; C1-С 6 алкоксикарбонильной группы и С 6-С 10 арильной группы, С 2-С 6 алкинильной группы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из С 6 С 10 арильной группы и три (C1-С 6 алкил)силильной группы; С 6-С 10 арильной группы, С 7-С 16 аралкильной группы; 5-6-членной гетероарильной группы, необязательно замещенной одной или более C1 С 6 алкильной(ыми) группой(ами); карбамоильной группы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из С 6-С 10 арильной группы, необязательно замещенной одной или более галогенированной(ыми) C1-С 6 алкильной(ыми) группой(ами), и C1-С 6 алкильной группы; сульфамоильной группы, которая может быть замещена одной или более C1-С 6 алкильной(ыми) группой(ами), C1-С 6 алкилкарбонильной группы, C1-С 6 алкоксикарбонильной группы, 5-членной гетероарилсульфонильной группы; уреидогруппы, необязательно замещенной одной или более С 6 С 10 арильной(ыми) группой(ами); тиоуреидогруппы, необязательно замещенной одной или более С 6-С 10 арильной(ыми) группой(ами); диазенильной группы, необязательно замещенной одной или более С 6-С 10 арильной(ыми) группой(ами); где указанные арильные группы могут быть замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из нитрогруппы и 6-членной гетероарилсульфамоильной группы; в дополнение к группе, представленной формулой -O-А, где А имеет то же самое значение, как определено в общей формуле (I), и группе, представленной формулой -Х-Е, где каждый из фрагментов X и Е имеет то же самое значение, как определено в общей формуле (I).(9) лекарственное средство, которое обладает ингибирующим действием в отношении активацииNF-В и которое включает в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из соединения и его фармакологически приемлемой соли, его гидрата и его сольвата, где А представляет собой атом водорода или ацетильную группу,Е представляет собой 2,5-бис(трифторметил)фенильную группу,2-фтор-5-(трифторметил)фенильную группу,2-хлор-5-(трифторметил)фенильную группу,2-нитро-5-(трифторметил)фенильную группу,2-метил-5-(трифторметил)фенильную группу,2-метокси-5-(трифторметил)фенильную группу,2-(метилсульфанил)-5-(трифторметил)фенильную группу,-5 011719 2-(1-пирролизино)-5-(трифторметил)фенильную группу или 2-морфолино-5-(трифторметил)фенильную группу; нижеследующий фрагмент формулы (Iz-1) в общей формуле (I), включающей кольцо Z представлено нижеследующей формулой (Iz-2): где Rz представляет водород; галоген; нитрогруппу; цианогруппу; C1-С 6 алкоксигруппу; ди(C1 С 6 алкил)аминогруппу; С 6-С 10 арилкарбониламиногруппу; C1-С 6 алкильную группу, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильной группы,(C1-С 6 алкокси)иминогруппы и (С 7-С 16 аралкилокси)иминогруппы; галогенированную C1-С 6 алкильную группу, С 2-С 6 алкенильную группу, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из цианогруппы, карбоксильной группы; C1-С 6 алкоксикарбонильной группы и С 6-С 10 арильной группы, С 2-С 6 алкинильную группу,которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из С 6-С 10 арильной группы и три(C1-С 6 алкил)силильной группы; С 6-С 10 арильную группу, С 7-С 16 аралкильную группу; 5-6-членную гетероарильную группу, необязательно замещенную одной или более C1 С 6 алкильной(ыми) группой(ами); карбамоильную группу, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из С 6-С 10 арильной группы, необязательно замещенной одной или более галогенированной(ыми) C1-С 6 алкильной(ыми) группой(ами) и С 1-С 6 алкильной группы; сульфамоильную группу, которая может быть замещена одной или более C1-С 6 алкильной (ыми) группой (ами), C1-С 6 алкилкарбонильную группу, C1-С 6 алкоксикарбонильную группу, 5-членную гетероарил-сульфонильную группу; уреидогруппу, необязательно замещенную одной или более С 6-С 10 арильной (ыми) группой(ами); тиоуреидогруппу, необязательно замещенную одной или более С 6-С 10 арильной(ыми) группой(ами); диазенильную группу, необязательно замещенную одной или более С 6-С 10 арильной(ыми) группой(ами); где указанные арильные группы могут быть замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из нитрогруппы и 6-членной гетероарилсульфамоильной группы.(10) лекарственное средство, которое обладает ингибирующим действием в отношении активацииNF-В и которое включает в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из соединения и его фармакологически приемлемой соли, его гидрата и его сольвата, где А представляет собой атом водорода,Е представляет собой 2,5-бис(трифторметил)фенильную группу,2-фтор-5-(трифторметил)фенильную группу,2-хлор-5-(трифторметил)фенильную группу,2-нитро-5-(трифторметил)фенильную группу,2-метил-5-(трифторметил)фенильную группу,2-метокси-5-(трифторметил)фенильную группу,2-(метилсульфанил)-5-(трифторметил)фенильную группу,2-(1-пирролизино)-5-(трифторметил)фенильную группу или 2-морфолино-5-(трифторметил)фенильную группу;Rz представляет собой атом галогена.(11) лекарственное средство, которое обладает ингибирующей активностью в отношении активацииNF-В и которое включает в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из соединения и его фармакологически приемлемой соли, его гидрата и его сольвата, где А представляет собой атом водорода,Е представляет собой 2,5-бис(трифторметил)фенильную группу;Rz представляет собой атом галогена.(12) лекарственное средство, которое обладает ингибирующим действием в отношении активацииNF-В и которое включает в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей-6 011719 из соединения и его фармакологически приемлемой соли, его гидрата и его сольвата, где А представляет собой атом водорода,Е представляет собой 2,5-бис(трифторметил)фенильную группу;Rz представляет собой атом брома.(13) лекарственное средство, которое обладает ингибирующим действием в отношении активацииNF-В и которое включает в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из соединения и его фармакологически приемлемой соли, его гидрата и его сольвата, где Е представляет собой 2,5-бис(трифторметил)фенильную группу.(14) лекарственное средство, которое обладает ингибирующим действием в отношении активацииNF-В и которое включает в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из соединения и его фармакологически приемлемой соли, его гидрата и его сольвата, где А представляет собой атом водорода или ацетильную группу,Е представляет собой 5-бром-4-[(1,1-диметил)этил]тиазол-2-ильную группу,5-бром-4-(трифторметил)тиазол-2-ильную группу,5-циано-4-[(1,1-диметил)этил]тиазол-2-ильную группу,4-[(1,1-диметил)этил]тиазол-2-ильную группу,5-фенил-4-(трифторметил)тиазол-2-ильную группу,4-(1,1-диметил)этил-5-этилтиазол-2-ильную группу,5-метил-4-фенилтиазол-2-ильную группу,4-изопропил-5-фенилтиазол-2-ильную группу,4-бензил-5-фенилтиазол-2-ильную группу,4-(1,1-диметил)этил-5-[(2,2-диметил)пропионил]тиазол-2-ильную группу,5-ацетил-4-фенилтиазол-2-ильную группу,5-бензоил-4-фенилтиазол-2-ильную группу,4-(1,1-диметил)этил-5-(этоксикарбонил)тиазол-2-ильную группу,5-этоксикарбонил-4-(трифторметил)тиазол-2-ильную группу,5-этоксикарбонил-4-фенилтиазол-2-ильную группу,4-(1,1-диметил)этил-5-пиперидинотиазол-2-ильную группу,4-(1,1-диметил)этил-5-морфолинотиазол-2-ильную группу,4,5-дифенилтиазол-2-ильную группу,4-фенилтиазол-2-ильную группу,4,5-диметилтиазол-2-ильную группу,5-метилтиазол-2-ильную группу,4-этил-5-фенилтиазол-2-ильную группу,5-карбоксиметил-4-фенилтиазол-2-ильную группу,5-метилкарбамоил-4-фенилтиазол-2-ильную группу,5-этилкарбамоил-4-фенилтиазол-2-ильную группу,5-изопропилкарбамоил-4-фенилтиазол-2-ильную группу,5-(2-фенетил)карбамоил-4-фенилтиазол-2-ильную группу,4-(н-бутил)-5-фенилтиазол-2-ильную группу,4-метил-5-[(3-трифторметил)фенил]тиазол-2-ильную группу или 5-(4-фторфенил)-4-метилтиазол-2-ильную группу; и кольцо Z представляет собой бензольное кольцо, которое может быть замещено одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, нитрогруппы, цианогруппы, С 1 С 6 алкоксигруппы, ди(C1-С 6 алкил)аминогруппы, C6-С 10 арилкарбониламиногруппы, C1-С 6 алкильной группы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильной группы, (C1-С 6 алкокси)иминогруппы, и (С 7-С 16 аралкилокси)иминогруппы; галогенированной С 1-С 6 алкильной группы, С 2-С 6 алкенильной группы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из цианогруппы, карбоксильной группы; C1-С 6 алкоксикарбонильной группы и С 6-С 10 арильной группы, С 2-С 6 алкинильной группы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из С 6 С 10 арильной группы и три (C1-С 6 алкил)силильной группы; С 6-С 10 арильной группы, С 7-С 16 аралкильной группы; 5-6-членной гетероарильной группы, необязательно замещенной одной или более C1 С 6 алкильной(ыми) группой(ами); карбамоильной группы, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из С 6-С 10 арильной группы, необязательно замещенной одной или более галогенированной(ыми) С 1-С 6 алкильной(ыми) группой(ами) и C1-С 6 алкильной группы; сульфамоильной группы, которая может быть замещена одной или более C1-С 6 алкильной(ыми) группой(ами), C1-С 6 алкилкарбонильной группы, C1-С 6 алкоксикарбонильной группы, 5-членной гетероарилсульфонильной группы; уреидогруппы, необязательно замещенной одной или более С 6 С 10 арильной(ыми) группой(ами); тиоуреидогруппы, необязательно замещенной одной или более С 6-7 011719 С 10 арильной(ыми) группой(ами); диазенильной группы, необязательно замещенной одной или более С 6 С 10 арильной(ыми) группой(ами); где указанные арильные группы могут быть замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из нитрогруппы и 6-членной гетероарилсульфамоильной группы; в дополнение к группе, представленной формулой -O-А, где А имеет то же самое значение, как определено в общей формуле (I), и группе, представленной формулой -Х-Е, где каждый из фрагментов X и Е имеет то же самое значение, как определено в общей формуле (I).(15) лекарственное средство, которое обладает ингибирующим действием в отношении активацииNF-В и которое включает в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из соединения и его фармакологически приемлемой соли, его гидрата и его сольвата, где А представляет собой атом водорода или ацетильную группу,Е представляет собой 5-бром-4-[(1,1-диметил)этил]тиазол-2-ильную группу,5-бром-4-(трифторметил)тиазол-2-ильную группу,5-циано-4-[(1,1-диметил)этил]тиазол-2-ильную группу,4-[(1,1-диметил)этил]тиазол-2-ильную группу,5-фенил-4-(трифторметил)тиазол-2-ильную группу,4-(1,1-диметил)этил-5-этилтиазол-2-ильную группу,5-метил-4-фенилтиазол-2-ильную группу,4-изопропил-5-фенилтиазол-2-ильную группу,4-бензил-5-фенилтиазол-2-ильную группу,4-(1,1-диметил)этил-5-[(2,2-диметил)пропионил]тиазол-2-ильную группу,5-ацетил-4-фенилтиазол-2-ильную группу,5-бензоил-4-фенилтиазол-2-ильную группу,4-(1,1-диметил)этил-5-(этоксикарбонил)тиазол-2-ильную группу,5-этоксикарбонил-4-(трифторметил)тиазол-2-ильную группу,5-этоксикарбонил-4-фенилтиазол-2-ильную группу,4-(1,1-диметил)этил-5-пиперидинотиазол-2-ильную группу,4-(1,1-диметил)этил-5-морфолинотиазол-2-ильную группу,4,5-дифенилтиазол-2-ильную группу,4-фенилтиазол-2-ильную группу,4,5-диметилтиазол-2-ильную группу,5-метилтиазол-2-ильную группу,4-этил-5-фенилтиазол-2-ильную группу,5-карбоксиметил-4-фенилтиазол-2-ильную группу,5-метилкарбамоил-4-фенилтиазол-2-ильную группу,5-этилкарбамоил-4-фенилтиазол-2-ильную группу,5-изопропилкарбамоил-4-фенилтиазол-2-ильную группу,5-(2-фенетил)карбамоил-4-фенилтиазол-2-ильную группу,4-(н-бутил)-5-фенилтиазол-2-ильную группу,4-метил-5-[(3-трифторметил)фенил]тиазол-2-ильную группу или 5-(4-фторфенил)-4-метилтиазол-2-ильную группу; нижеследующий фрагмент формулы (Iz-1) в общей формуле (I), включающей кольцо Z: представлен нижеследующей формулой (Iz-2): где Rz представляет водород; галоген; нитрогруппу; цианогруппу; C1-С 6-алкоксигруппу; ди(С 1 С 6 алкил)аминогруппу; С 6-С 10 арилкарбониламиногруппу; C1-С 6 алкильную группу, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильной группы,(C1-С 6 алкокси)иминогруппы и (С 7-С 16 аралкилокси)иминогруппы; галогенированную С 1-С 6 алкильную группу, С 2-С 6 алкенильную группу, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из цианогруппы, карбоксильной группы; C1-С 6 алкоксикарбонильной-8 011719 группы и С 6-С 10 арильной группы, С 2-С 6 алкинильную группу, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из С 6-С 10 арильной группы и три(С 1 С 6 алкил)силильной группы; С 6-С 10 арильную группу, С 7-С 16 аралкильную группу; 5-6-членную гетероарильную группу, необязательно замещенную одной или более C1-С 6 алкильной(ыми) группой(ами); карбамоильную группу, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из С 6-С 10 арильной группы, необязательно замещенной одной или более галогенированной(ыми) C1-С 6 алкильной(ыми) группой(ами) и C1-С 6 алкильной группы; сульфамоильную группу,которая может быть замещена одной или более С 1-С 6 алкильной(ыми) группой(ами), C1 С 6 алкилкарбонильную группу, С 1-С 6 алкоксикарбонильную группу, 5-членную гетероарилсульфонильную группу; уреидогруппу, необязательно замещенную одной или более С 6-С 10 арильной (ыми) группой(ами); тиоуреидогруппу, необязательно замещенную одной или более С 6-С 10 арильной(ыми) группой(ами); диазенильную группу, необязательно замещенную одной или более С 6-С 10 арильной(ыми) группой(ами); где указанные арильные группы могут быть замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из нитрогруппы и 6-членной гетероарилсульфамоильной группы.(16) лекарственное средство, которое обладает ингибирующим действием в отношении активацииNF-В и которое включает в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из соединения и его фармакологически приемлемой соли, его гидрата и его сольвата, где А представляет собой атом водорода, Е представляет собой 5-бром-4-[(1,1-диметил)этил]тиазол-2-ильную группу,5-бром-4-(трифторметил)тиазол-2-ильную группу,5-циано-4-[(1,1-диметил)этил]тиазол-2-ильную группу,4-[(1,1-диметил)этил]тиазол-2-ильную группу,5-фенил-4-(трифторметил)тиазол-2-ильную группу,4-(1,1-диметил)этил-5-этилтиазол-2-ильную группу,5-метил-4-фенилтиазол-2-ильную группу,4-изопропил-5-фенилтиазол-2-ильную группу,4-бензил-5-фенилтиазол-2-ильную группу,4-(1,1-диметил)этил-5-[(2,2-диметил)пропионил]тиазол-2-ильную группу,5-ацетил-4-фенилтиазол-2-ильную группу,5-бензоил-4-фенилтиазол-2-ильную группу,4-(1,1-диметил)этил-5-(этоксикарбонил)тиазол-2-ильную группу,5-этоксикарбонил-4-(трифторметил)тиазол-2-ильную группу,5-этоксикарбонил-4-фенилтиазол-2-ильную группу,4-(1,1-диметил)этил-5-пиперидинотиазол-2-ильную группу,4-(1,1-диметил)этил-5-морфолинотиазол-2-ильную группу,4,5-дифенилтиазол-2-ильную группу,4-фенилтиазол-2-ильную группу,4,5-диметилтиазол-2-ильную группу,5-метилтиазол-2-ильную группу,4-этил-5-фенилтиазол-2-ильную группу,5-карбоксиметил-4-фенилтиазол-2-ильную группу,5-метилкарбамоил-4-фенилтиазол-2-ильную группу,5-этилкарбамоил-4-фенилтиазол-2-ильную группу,5-изопропилкарбамоил-4-фенилтиазол-2-ильную группу,5-(2-фенетил)карбамоил-4-фенилтиазол-2-ильную группу,4-(н-бутил)-5-фенилтиазол-2-ильную группу,4-метил-5-[(3-трифторметил)фенил]тиазол-2-ильную группу или 5-(4-фторфенил)-4-метилтиазол-2-ильную группу;Rz представляет собой атом галогена.(17) лекарственное средство, которое обладает ингибирующим действием в отношении активацииNF-В и которое включает в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из соединения и его фармакологически приемлемой соли, его гидрата и его сольвата, где А представляет собой атом водорода,Е представляет собой 4-(1,1-диметил)этил-5-[(2,2-диметил)пропионил]тиазол-2-ильную группу,Rz представляет собой атом галогена.(18) лекарственное средство, которое обладает ингибирующим действием в отношении активацииNF-В и которое включает в качестве активного ингредиента вещество, выбранное из группы, состоящей из соединения и его фармакологически приемлемой соли, его гидрата и его сольвата, где лекарственное средство используется для профилактического и/или терапевтического лечения заболевания, вызванного-9 011719 активацией NF-В и/или чрезмерным продуцированием противовоспалительного цитокина. Лекарственное средство настоящего изобретения может быть использовано в качестве ингибитора генной экспрессии одного или более веществ из следующей группы веществ : [группа веществ ] фактор некроза опухоли (TNF), интерлейкин-1, интерлейкин-2, интерлейкин-6, интерлейкин-8, колониестимулирующий фактор гранулоцитов, интерферон , фактор клеточной адгезии ICAM-1, VCAM-1, ELAM1, синтетаза оксида азота, семейство антигенов класса I главного комплекса семейства гистосовместимости, семейство антигенов класса II главного комплекса семейства гистосовместимости, 2 микроглобулин, легкоцепной иммуноглобулин, сывороточный амилоид А, ангиотензиноген, комплемент В, комплемент С 4, с-myc, транскрипт, полученный из гена HIV, транскрипт, полученный из гена HTLV,транскрипт, полученный из гена вируса 40 обезьяны, транскрипт, полученный из гена цитомегаловируса,и транскрипт, полученный из гена аденовируса. Лекарственное средство настоящего изобретения может быть использовано в качестве ингибитора продуцирования и высвобождения воспалительного цитокина или в качестве иммуносуппрессивного средства. Другой аспект настоящего изобретения относится к применению каждого из соединений для изготовления лекарственного средства, согласно приведенным выше пунктам (1)-(18). Настоящее изобретение также относится к соединению, представленному общей формулой (I), или к его соли, или к его гидрату, или к его сольвату: А 1 представляет атом водорода или ацетильную группу, R1z представляет атом водорода, галоген,нитрогруппу,цианогруппу,С 1-С 6 алкоксигруппу,ди(C1-С 6 алкил)аминогруппу,С 6 С 10 арилкарбониламиногруппу, C1-С 6 алкильную группу, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильной группы, (C1-С 6 алкокси)иминогруппы и (С 7-С 16 аралкилокси)иминогруппы; галогенированную C1-С 6 алкильную группу,С 2-С 6 алкенильную группу, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из цианогруппы, карбоксильной группы; C1-С 6 алкоксикарбонильной группы и С 6-С 10 арильной группы, С 2-С 6 алкинильную группу, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из С 6-С 10 арильной группы и три(С 1 С 6 алкил)силильной группы; С 6-С 10 арильную группу, С 7-С 16 аралкильную группу; 5-6-членную гетероарильную группу, необязательно замещенную одной или более С 1-С 6 алкильной(ыми) группой(ами); карбамоильную группу, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из С 6-С 10 арильной группы, необязательно замещенной одной или более галогенированной(ыми) C1-С 6 алкильной(ыми) группой(ами), и С 1-С 6 алкильной группы; сульфамоильную группу,которая может быть замещена одной или более C1-С 6 алкильной(ыми) группой(ами), C1 С 6 алкилкарбонильную группу, С 1-С 6 алкоксикарбонильную группу, 5-членную гетероарилсульфонильную группу; уреидогруппу, необязательно замещенную одной или более С 6-С 10 арильной(ыми) группой(ами); тиоуреидогруппу, необязательно замещенную одной или более С 6-С 10 арильной(ыми) группой(ами); диазенильную группу, необязательно замещенную одной или более С 6-С 10 арильной(ыми) группой(ами); где указанные арильные группы могут быть замещены одним или более заместителями,выбранными из группы, состоящей из нитрогруппы и 6-членной гетероарилсульфамоильной группы; Е 1 представляет собой фенильную группу, которая замещена двумя трифторметильными группами,и указанная фенильная группа в дополнение к двум трифторметильным группам может быть замещена одним или более атомами галогена, при условии, что исключены следующие соединения:(2) соединение или его фармакологически приемлемую соль, или его гидрат, или его сольват, где А 1 представляет атом водорода или ацетильную группу,R1z представляет атом водорода, галоген, нитрогруппу, цианогруппу, C1-С 6 алкоксигруппу, ди(C1 С 6 алкил)аминогруппу, С 6-С 10 арилкарбониламиногруппу, C1-С 6 алкильную группу, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильной группы,(C1-С 6 алкокси)иминогруппы и (С 7-С 16 аралкилокси)иминогруппы; галогенированную C1-С 6 алкильную группу, С 2-С 6 алкенильную группу, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из цианогруппы, карбоксильной группы; C1-С 6 алкоксикарбонильной группы и С 6-С 10 арильной группы, С 2-С 6 алкинильную группу, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из С 6-С 10 арильной группы и три(C1 С 6 алкил)силильной группы; С 6-С 10 арильную группу, С 7-С 16 аралкильную группу; 5-6-членную гетероарильную группу, необязательно замещенную одной или более C1-С 6 алкильной(ыми) группой(ами); карбамоильную группу, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из С 6-С 10 арильной группы, необязательно замещенной одной или более галогенированной(ыми) C1-С 6 алкильной(ыми) группой(ами), и С 1-С 6 алкильной группы; сульфамоильную группу,которая может быть замещена одной или более C1-С 6 алкильной(ыми) группой(ами), C1 С 6 алкилкарбонильную группу, C1-С 6 алкоксикарбонильную группу, 5-членную гетероарилсульфонильную группу; уреидогруппу, необязательно замещенную одной или более С 6-С 10 арильной(ыми) группой(ами); тиоуреидогруппу, необязательно замещенную одной или более С 6-С 10 арильной(ыми) группой(ами); диазенильную группу, необязательно замещенную одной или более С 6-С 10 арильной(ыми) группой(ами); где указанные арильные группы могут быть замещены одним или более заместителями,выбранными из группы, состоящей из нитрогруппы и 6-членной гетероарилсульфамоильной группы; Е 1 представляет 3,5-бис(трифторметил)фенильную группу.(3) соединение или его фармакологически приемлемую соль, или его гидрат, или его сольват, где А 1 представляет атом водорода,R1z представляет атом галогена,Е 1 представляет 3,5-бис(трифторметил)фенильную группу.(4) соединение или его фармакологически приемлемую соль, или его гидрат, или его сольват, где А 1 представляет атом водорода или ацетильную группу, R1z представляет атом водорода, галоген, нитрогруппу,цианогруппу,С 1-С 6 алкоксигруппу,ди(С 1-С 6 алкил)аминогруппу,С 6 С 10 арилкарбониламиногруппу, C1-С 6 алкильную группу, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильной группы, (C1 С 6 алкокси)иминогруппы и (С 7-С 16 аралкилокси)иминогруппы; галогенированную C1-С 6 алкильную группу, С 2-С 6 алкенильную группу, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из цианогруппы, карбоксильной группы; C1-С 6 алкоксикарбонильной группы и С 6-С 10 арильной группы, С 2-С 6 алкинильную группу, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из С 6-С 10 арильной группы и три(С 1 С 6 алкил)силильной группы; С 6-С 10 арильную группу, С 7-С 16 аралкильную группу; 5-6-членную гетероарильную группу, необязательно замещенную одной или более C1-С 6 алкильной(ыми) группой(ами); карбамоильную группу, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из С 6-С 10 арильной группы, необязательно замещенной одной или более галогенированной(ыми) C1-С 6 алкильной(ыми) группой(ами), и С 1-С 6 алкильной группы; сульфамоильную группу,которая может быть замещена одной или более C1-С 6 алкильной(ыми) группой(ами), C1 С 6 алкилкарбонильную группу, С 1-С 6 алкоксикарбонильную группу, 5-членную гетероарилсульфонильную группу; уреидогруппу, необязательно замещенную одной или более С 6-С 10 арильной(ыми) группой(ами); тиоуреидогруппу, необязательно замещенную одной или более С 6-С 10 арильной(ыми) группой(ами); диазенильную группу,необязательно замещенную одной или более С 6-С 10 арильной(ыми) группой(ами); где указанные арильные группы могут быть замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из нитрогруппы и 6-членной гетероарилсульфамоильной группы; Е 1 представляет 2,5-бис(трифторметил)фенильную группу.(5) соединение или его фармакологически приемлемую соль, или его гидрат, или его сольват, где А 1 представляет атом водорода,R1z представляет галоген, Е 1 представляет 2,5-бис(трифторметил)фенильную группу.(6) соединение или его фармакологически приемлемую соль, или его гидрат, или его сольват, где А 1 представляет атом водорода,Rlz представляет атом брома,Е 1 представляет 2,5-бис(трифторметил)фенильную группу. Настоящее изобретение также включает соединение, представленное следующей общей формулой(1-2), или его фармакологически приемлемую соль, или его гидрат, или его сольват А 2 представляет атом водорода или ацетильную группу,R2z представляет галоген, C1-С 6 алкильную группу, галогенированную C1-С 6 алкильную группу,Е 2 представляет собой фенильную группу, которая замещена по третьему или пятому положению трифторметильной группой, и указанная фенильная группа дополнительно замещена одним или более заместителями выбранными из группы, состоящей из галогена, нитрогруппы, цианогруппы, C1 С 6 алкильной группы, 5-6-членной неароматической гетероциклической группы, C1-С 6 алкоксильной группы и C1-С 6 алкилсульфанильной группы; где в дополнение к трифторметильной группе в 3- или 5 положении имеется условие, что следующие соединения исключены 5-хлор-N-[4-хлор-3-(трифторметил)фенил]-2-гидроксибензамид,5-хлор-N-[5-хлор-3-(трифторметил)фенил]-2-гидроксибензамид,5-хлор-2-гидрокси-N-[4-нитро-3-(трифторметил)фенил]бензамид и 5-иод-N-[5-хлор-3-(трифторметил)фенил]-2-гидроксибензамид. Предпочтительные примеры включают:(2) соединение или его фармакологически приемлемую соль, или его гидрат, или его сольват, где А 2 представляет атом водорода или ацетильную группу,R2z представляет галоген, C1-С 6 алкильную группу или галогенированную C1-С 6 алкильную группу,Е 2 представляет 3-фтор-5-(трифторметил)фенильную группу,3-бром-5-(трифторметил)фенильную группу или 3-метокси-5-(трифторметил)фенильную группу.(3) соединение или его фармакологически приемлемую соль, или его гидрат, или его сольват, где А 2 представляет атом водорода,R2z представляет галоген,Е 2 представляет 3-фтор-5-(трифторметил)фенильную группу,3-бром-5-(трифторметил)фенильную группу или 3-метокси-5-(трифторметил)фенильную группу.(4) соединение или его фармакологически приемлемую соль, или его гидрат, или его сольват, где А 2 представляет атом водорода или ацетильную группу,R2z представляет галоген, C1-С 6 алкильную группу или галогенированную C1-С 6 алкильную группу,Е 2 представляет 2-фтор-5-(трифторметил)фенильную группу,2-хлор-5-(трифторметил)фенильную группу,2-нитро-5-(трифторметил)фенильную группу,2-метил-5-(трифторметил)фенильную группу,2-метокси-5-(трифторметил)фенильную группу,2-(метилсульфанил)-5-(трифторметил)фенильную группу,2-(1-пирролизино)-5-где (трифторметил)фенильную группу или 2-морфолино-5-(трифторметил)фенильную группу.(5) соединение или его фармакологически приемлемую соль, или его гидрат, или его сольват, где А 2 представляет атом водорода,R2z представляет галоген,Е 2 представляет 2-фтор-5-(трифторметил)фенильную группу,2-хлор-5-(трифторметил)фенильную группу,2-нитро-5-(трифторметил)фенильную группу,2-метил-5-(трифторметил)фенильную группу,2-метокси-5-(трифторметил)фенильную группу,2-(метилсульфанил)-5-(трифторметил)фенильную группу,2-(1-пирролизино)-5-(трифторметил)фенильную группу или 2-морфолино-5-(трифторметил)фенильную группу.- 12011719 Настоящее изобретение дополнительно включает (1) соединение, представленное следующей формулой (I-4), или его фармакологически приемлемую соль, или его гидрат, или его сольват: А 4 представляет атом водорода или ацетильную группу,R4z представляет галоген, С 6-С 10 арильную группу, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, галогенированной C1-С 6 алкильной группы или 5-членной гетероарильной группы,Е 4 означает группу, представленную следующей формулой:R4e4 представляет C1-С 6 алкильную группу или галогенированную C1-С 6 алкильную группу, С 6 С 10 арильную группу, которая может быть замещена одним или более атомом галогена, R4e5 представляет галоген, циано группу, C1-С 6 алкилкарбонильную группу; С 6-С 10 арилкарбонильную группу и C1 С 6 алкоксикарбонильную группу; 6-членную неароматическую гетероциклическую группу, которая необязательно может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-С 6 алкильной группы и С 6-С 10 арильной группы. Предпочтительные примеры включают:(2) соединение или его фармакологически приемлемую соль, или его гидрат, или его сольват, где А 4 представляет атом водорода, R4z представляет галоген,Е 4 представляет 5-бром-4-[(1,1-диметил)этил]тиазол-2-ильную группу,5-бром-4-(трифторметил)тиазол-2-ильную группу,5-циано-4-[(1,1-диметил)этил]тиазол-2-ильную группу,4-(1,1-диметил)-этил-5-[(2,2-диметил)пропионил]тиазол-2-ильную группу,5-ацетил-4-фенилтиазол-2-ильную группу,5-бензоил-4-фенилтиазол-2-ильную группу,4-(1,1-диметил)этил-5-(этоксикарбонил)тиазол-2-ильную группу,5-этоксикарбонил-4-(трифторметил)тиазол-2-ильную группу,5-этоксикарбонил-4-фенилтиазол-2-ильную группу,5-этоксикарбонил-4-(пентафторфенил)тиазол-2-ильную группу,4-(1,1-диметил)этил-5-пиперидинотиазол-2-ильную группу,4-(1,1-диметил)-этил-5-морфолинотиазол-2-ильную группу,4-(1,1-диметил)этил-5-(4-метилпиперидин-1-ил)тиазол-2-ильную группу или 4-(1,1-диметил)этил-5-(4-фенилпиперидин-1-ил)тиазол-2-ильную группу.(3) соединение или его фармакологически приемлемую соль, или его гидрат, или его сольват, где А 4 представляет атом водорода,R4z представляет галоген,Е 4 представляет 4-(1,1-диметил)этил-5-[(2,2-диметил)пропионил]тиазол-2-ильную группу. Термины, используемые в настоящем описании, имеют следующие значения. В качестве атома галогена может быть использован любой из таких атомов, как атом фтора, атом хлора, атом брома или атом иода, если специально не будет указано иное. Примеры углеводородной группы включают, например, алифатическую углеводородную группу,арильную группу, ариленовую группу, аралкильную группу, мостиковую циклическую углеводородную группу, спироциклическую углеводородную группу и терпеновый углеводород. Примеры алифатической углеводородной группы включают, например, алкильную группу, алкенильную группу, алкинильную группу, алкиленовую группу, алкениленовую группу, алкилиденовую группу и подобные группы, которые представляют собой одновалентные или двухвалентные ациклические углеводородные группы с прямой или разветвленной цепью; циклоалкильную группу, циклоалке- 13011719 нильную группу, циклоалкандиенильную группу, циклоалкилалкильную группу, циклоалкиленовую группу и циклоалкениленовую группу, которые представляют собой одновалентные или двухвалентные насыщенные или ненасыщенные алициклические углеводородные группы. Примеры алкильной группы включают, например, следующие группы метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, изопентил, 2-метилбутил, 1-метилбутил,неопентил, 1,2-диметилпропил, 1-этилпропил, н-гексил, 4-метилпентил, 3-метилпентил, 2-метилпентил,1-метилпентил, 3,3-диметилбутил, 2,2-диметилбутил, 1,1-диметилбутил, 1,2-диметилбутил, 1,3 диметилбутил, 2,3-диметилбутил, 2-этилбутил, 1-этилбутил, 1-этил-1-метилпропил, н-гептил, н-октил, ннонил, н-децил, н-ундецил, н-додецил, н-тридецил, н-тетрадецил и н-пентадецил, которые представляют собой C1-C15 алкильные группы с прямой или разветвленной цепью. Примеры алкенильной группы включают, например, винил, проп-1-ен-1-ил, аллил, изопропенил,бут-1-ен-1-ил, бут-2-ен-1-ил, бут-3-ен-1-ил, 2-метилпроп-2-ен-1-ил, 1-метилпроп-2-ен-1-ил, пент-1-ен-1 ил, пент-2-ен-1-ил, пент-3-ен-1-ил, пент-4-ен-1-ил, 3-метилбут-2-ен-1-ил, 3-метилбут-3-ен-1-ил, гекс-1 ен-1-ил, гекс-2-ен-1-ил, гекс-3-ен-1-ил, гекс-4-ен-1-ил, гекс-5-ен-1-ил, 4-метилпент-3-ен-1-ил, 4 метилпент-3-ен-1-ил, гепт-1-ен-1-ил, гепт-6-ен-1-ил, окт-1-ен-1-ил, окт-7-ен-1-ил, нон-1-ен-1-ил, нон-8 ен-1-ил, дец-1-ен-1-ил, дец-9-ен-1-ил, ундец-1-ен-1-ил, ундец-10-ен-1-ил, додец-1-ен-1-ил, додец-11-ен-1 ил, тридец-1-ен-1-ил, тридец-12-ен-1-ил, тетрадец-1-ен-1-ил, тетрадец-13-ен-1-ил, пентадец-1-ен-1-ил и пентадец-14-ен-1-ил, которые представляют собой С 2-С 15 алкенильные группы с прямой или разветвленной цепью. Примеры алкинильной группы включают, например, следующие группы: этинил, проп-1-ин-1-ил,проп-2-ин-1-ил, бут-1-ин-1-ил, бут-3-ин-1-ил, 1-метилпроп-2-ин-1-ил, пент-1-ин-1-ил, пент-4-ин-1-ил,гекс-1-ин-1-ил, гекс-5-ин-1-ил, гепт-1-ин-1-ил, гепт-6-ин-1-ил, окт-1-ин-1-ил, окт-7-ин-1-ил, нон-1-ин-1 ил, нон-8-ин-1-ил, дец-1-ин-1-ил, дец-9-ин-1-ил, ундец-1-ин-1-ил, ундец-10-ин-1-ил, додец-1-ин-1-ил,додец-11-ин-1-ил, тридец-1-ин-1-ил, тридец-12-ин-1-ил, тетрадец-1-ин-1-ил, тетрадец-13-ин-1-ил, пентадец-1-ин-1-ил и пентадец-14-ин-1-ил, которые представляют собой С 2-С 15 алкинильные группы с прямой или разветвленной цепью. Примеры алкиленовой группы включают, например, метилен, этилен, этан-1,1-диил, пропан-1,3 диил, пропан-1,2-диил, пропан-2,2-диил, бутан-1,4-диил, пентан-1,5-диил, гексан-1,6-диил и 1,1,4,4 тетраметилбутан-1,4-диил, которые представляют собой C1-C8 алкиленовые группы с прямой или разветвленной цепью. Примеры алкениленовой группы включают, например, следующие группы: этен-1,2-диил, пропен 1,3-диил, бут-1-ен-1,4-диил, бут-2-ен-1,4-диил, 2-метилпропен-1,3-диил, пент-2-ен-1,5-диил и гекс-3-ен 1,6-диил, которые представляют собой C1-С 6 алкиленовые группы с прямой или разветвленной цепью. Примеры алкилиденовой группы включают, например, следующие группы: метилиден, этилиден,пропилиден, изопропилиден, бутилиден, пентилиден и гексилиден, которые представляют собой C1C6 алкилиденовые группы с прямой или разветвленной цепью. Примеры циклоалкильной группы включают, например, циклопропил, циклобутил, циклопентил,циклогексил, циклогептил и циклооктил, которые представляют собой С 3-С 8 циклоалкильные группы. Указанная выше циклоалкильная группа может быть конденсированной с бензольным кольцом,нафталиновым кольцом и подобным кольцом, и примеры включают, например, 1-инданил, 2-инданил,1,2,3,4-тетрагидронафталин-1-ил и 1,2,3,4-тетрагидронафталин-2-ил. Примеры циклоалкенильной группы включают, например,2-циклопропен-1-ил, 2-циклобутен-1-ил, 2-циклопентен-1-ил,3-циклопентен-1-ил, 2-циклогексен-1-ил, 3-циклогексен-1-ил,1-циклобутен-1-ил и 1-циклопентен-1-ил, которые представляют собой С 3-С 6 циклоалкенильные группы. Указанная выше циклоалкенильная группа может быть конденсирована с бензольным кольцом,нафталиновым кольцом и подобным кольцом, и примеры включают, например, группы 1-инданил, 2 инданил, 1,2,3,4-тетрагидронафталин-1-ил, 1,2,3,4-тетрагидронафталин-2-ил, 1-инденил и 2-инденил. Примеры циклоалкандиенильной группы включают, например, 2,4-циклопентадиен-1-ил, 2,4 циклогександиен-1-ил и 2,5-циклогександиен-1-ил,которые представляют собой С 5 С 6 циклоалкандиенильные группы. Указанная выше циклоалкандиенильная группа может быть конденсирована с бензольным кольцом,нафталиновым кольцом и подобным кольцом, и примеры которых включают, например, группы 1 инденил и 2-инденил. Примеры циклоалкилалкильных групп включают группу, в которой один атом водорода алкильной группы замещен циклоалкильной группой, и включают, например, циклопропилметил, 1 циклопропилэтил,2-циклопропилэтил,3-циклопропилпропил,4-циклопропилбутил,5 циклопропилпентил, 6-циклопропилгексил, циклобутилметил, циклопентилметил, циклобутилметил,циклопентилметил, циклогексилметил, циклогексилпропил, циклогексилбутил, циклогептилметил, циклооктилметил и 6-циклооктилгексил, которые представляют собой С 4-С 14 циклоалкилалкильные группы. Примеры циклоалкиленовой группы включают, например, циклопропан-1,1-диил, циклопропан-1,2- 14011719 диил, циклобутан-1,1-диил, циклобутан-1,2-диил, циклобутан-1,3-диил, циклопентан-1,1-диил, циклопентан-1,2-диил, циклопентан-1,3-диил, циклогексан-1,1-диил, циклогексан-1,2-диил, циклогексан-1,3 диил, циклогексан-1,4-диил, циклогептан-1,1-диил, циклогептан-1,2-диил, циклооктан-1,1-диил и циклооктан-1,2-диил, которые представляют собой С 3-C8 циклоалкиленовые группы. Примеры циклоалкениленовой группы включают, например, 2-циклопропен-1,1-диил, 2 циклобутен-1,1-диил, 2-циклопентен-1,1-диил, 3-циклопентен-1,1-диил, 2-циклогексен-1,1-диил, 2 циклогексен-1,2-диил, 2-циклогексен-1,4-диил, 3-циклогексен-1,1-диил, 1-циклобутен-1,2-диил, 1 циклопентен-1,2-диил и 1-циклогексен-1,2-диил, которые представляют собой С 3-С 6 циклоалкениленовые группы. Примеры арильной группы включают моноциклическую или конденсированную полициклическую ароматическую углеводородную группу и включают, например, фенил, 1-нафтил, 2-нафтил, антрил, фенантрил и аценафтиленил, которые представляют собой С 6-C14 арильные группы. Указанная выше арильная группа может быть конденсирована с указанной выше С 3 С 8 циклоалкильной группой,С 3-С 6 циклоалкенильной группой, C5-С 6 циклоалкандиенильной группой или подобными группами,и примеры которых включают, например, 4-инданил, 5-инданил, 1,2,3,4-тетрагидронафталин-5-ил,1,2,3,4-тетрагидронафталин-6-ил, 3-аценафтенил, 4-аценафтенил, инден-4-ил, инден-5-ил, инден-6-ил,инден-7-ил, 4-феналенил, 5-феналенил, 6-феналенил, 7-феналенил, 8-феналенил и 9-феналенил. Примеры ариленовой группы включают, например, 1,2-фенилен, 1,3-фенилен, 1,4-фенилен, нафталин-1,2-диил, нафталин-1,3-диил, нафталин-1,4-диил, нафталин-1,5-диил, нафталин-1,6-диил, нафталин 1,7-диил, нафталин-1,8-диил, нафталин-2,3-диил, нафталин-2,4-диил, нафталин-2,5-диил, нафталин-2,6 диил, нафталин-2,7-диил, нафталин-2,8-диил и антрацен-1,4-диил, которые представляют собой С 6 С 14 ариленовые группы. Примеры аралкильной группы включают группу, в которой один атом водорода алкильной группы замещен арильной группой и включают, например, бензил, 1-нафтилметил, 2-нафтилметил, антраценилметил, фенантренилметил, аценафтиленилметил, дифенилметил, 1-фенетил, 2-фенетил, 1-(1-нафтил)этил,1-(2-нафтил)этил, 2-(1-нафтил)этил, 2-(2-нафтил)этил, 3-фенилпропил, 3-(1-нафтил)пропил, 3-(2 нафтил)пропил, 4-фенилбутил, 4-(1-нафтил)бутил, 4-(2-нафтил)бутил, 5-фенилпентил, 5-(1 нафтил)пентил, 5-(2-нафтил)пентил, 6-фенилгексил, 6-(1-нафтил)гексил и 6-(2-нафтил)гексил, которые представляют собой С 7-С 16 аралкильные группы. Примеры мостиковой циклической углеводородной группы включают, например, группы бицикло[2.1.0]пентил, бицикло[2.2.1]гептил, бицикло[2.2.1]октил и адамантил. Примеры спироциклической углеводородной группы включают, например, группы спиро[3.4]октил и спиро[4.5]декан-1,6-диенил. Примеры терпенового углеводорода включают, например, группы геранил, нерил, линалил, фитил,ментил и борнил. Примеры галогенированной алкильной группы включают группу, в которой один атом водорода алкильной группы замещен атомом галогена, и включают, например, фторметил, дифторметил, трифторметил, хлорметил, дихлорметил, трихлорметил, бромметил, дибромметил, трибромметил, подметил,дииодметил, трииодметил, 2,2,2-трифторэтил, пентафторэтил, 3,3,3-трифторпропил, гептафторпропил,гептафторизопропил, нонафторбутил и перфторгексил, которые представляют собой C1-С 6 алкильные галогенированные группы с прямой или разветвленной цепью, замещенные 1-13 атомами галогена. Примеры гетероциклической группы включают, например, моноциклическую или конденсированную полициклическую гетероарильную группу, которая содержит в качестве входящих в кольцо (циклообразующих атомов) по меньшей мере один атом из числа 1-3 видов гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома серы, атома азота и подобных, и моноциклическую или конденсированную полициклическую неароматическую гетероциклическую группу, которая содержит в качестве входящих в кольцо(циклообразующих атомов) по меньшей мере один атом из числа 1-3 видов гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома серы, атома азота и подобных. Примеры моноциклической гетероарильной группы включают, например, 2-фурил, 3-фурил, 2 тиенил, 3-тиенил, 1-пирролил, 2-пирролил, 3-пирролил, 2-оксазолил, 4-оксазолил, 5-оксазолил, 3 изоксазолил, 4-изоксазолил, 5-изоксазолил, 2-тиазолил, 4-тиазолил, 5-тиазолил, 3-изотиазолил, 4 изотиазолил, 5-изотиазолил, 1-имидазолил, 2-имидазолил, 4-имидазолил, 5-имидазолил, 1-пиразолил, 3 пиразолил, 4-пиразолил, 5-пиразолил, (1,2,3-оксадиазол)-4-ил, (1,2,3-оксадиазол)-5-ил, (1,2,4 оксадиазол)-3-ил, (1,2,4-оксадиазол)-5-ил, (1,2,5-оксадиазол)-3-ил, (1,2,5-оксадиазол)-4-ил, (1,3,4 оксадиазол)-2-ил, (1,3,4-оксадиазол)-5-ил, фуразанил, (1,2,3-тиадиазол)-4-ил, (1,2,3-тиадиазол)-5-ил,(1,2,4-тиадиазол)-3-ил, (1,2,4-тиадиазол)-5-ил, (1,2,5-тиадиазол)-3-ил, (1,2,5-тиадиазол)-4-ил, (1,3,4 тиадиазолил)-2-ил, (1,3,4-тиадиазолил)-5-ил, (1 Н-1,2,3-триазол)-1-ил, (1 Н-1,2,3-триазол)-4-ил, (1 Н-1,2,3 триазол)-5-ил, (2 Н-1,2,3-триазол)-2-ил, (2 Н-1,2,3-триазол)-4-ил, (1 Н-1,2,4-триазол)-1-ил, (1 Н-1,2,4 триазол)-3-ил, (1 Н-1,2,4-триазол)-5-ил, (4 Н-1,2,4-триазол)-3-ил, (4 Н-1,2,4-триазол)-4-ил, (1 Н-тетразол)-1 ил, (1 Н-тетразол)-5-ил, (2 Н-тетразол)-2-ил, (2 Н-тетразол)-5-ил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, 3 пиридазинил, 4-пиридазинил, 2-пиримидинил, 4-пиримидинил, 5-пиримидинил, 2-пиразинил, (1,2,3- 15011719 триазин)-4-ил, (1,2,3-триазин)-5-ил, (1,2,4-триазин)-3-ил, (1,2,4-триазин)-5-ил, (1,2,4-триазин)-6-ил,(1,3,5-триазин)-2-ил, 1-азепинил, 2-азепинил, 3-азепинил, 4-азепинил, (1,4-оксазепин)-2-ил, (1,4 оксазепин)-3-ил, (1,4-оксазепин)-5-ил, (1,4-оксазепин)-6-ил, (1,4-оксазепин)-7-ил, (1,4-тиоазепин)-2-ил,(1,4-тиоазепин)-3-ил, (1,4-тиоазепин)-5-ил, (1,4-тиоазепин)-6-ил и (1,4-тиоазепин)-7-ил, которые представляют собой 5-7-членные моноциклические гетероарильные группы. Примеры конденсированной полициклической гетероарильной группы включают, например, 2 бензофуранил, 3-бензофуранил, 4-бензофуранил, 5-бензофуранил, 6-бензофуранил, 7-бензофуранил, 1 изобензофуранил, 4-изобензофуранил, 5-изобензофуранил, 2-бензо[b]тиенил, 3-бензо[b]тиенил, 4 бензо[b]тиенил, 5-бензо[b]тиенил, 6-бензо[b]тиенил, 7-бензо[b]тиенил, 1-бензо[с]тиенил, 4 бензо[с]тиенил, 5-бензо[с]тиенил, 1-индолил, 1-индолил, 2-индолил, 3-индолил, 4-индолил, 5-индолил, 6 индолил, 7-индолил, (2 Н-индол)-1-ил, (2 Н-изоиндол)-2-ил, (2 Н-изоиндол)-4-ил, (2 Н-изоиндол)-5-ил, (1 Ниндазол)-1-ил, (1 Н-индазол)-3-ил, (1 Н-индазол)-4-ил, (1 Н-индазол)-5-ил, (1 Н-индазол)-6-ил, (1 Ниндазол)-7-ил, (2 Н-индазол)-1-ил, (2 Н-индазол)-2-ил, (2 Н-индазол)-4-ил, (2 Н-индазол)-5-ил, 2 бензоксазолил, 2-бензоксазолил, 4-бензоксазолил, 5-бензоксазолил, 6-бензоксазолил, 7-бензоксазолил,(1,2-бензоизоксазол)-3-ил, (1,2-бензоизоксазол)-4-ил, (1,2-бензоизоксазол)-5-ил, (1,2-бензоизоксазол)-6 ил, (1,2-бензоизоксазол)-7-ил, (2,1-бензоизоксазол)-3-ил, (2,1-бензоизоксазол)-4-ил, (2,1-бензоизоксазол)5-ил, (2,1-бензоизоксазол)-6-ил, (2,1-бензоизоксазол)-7-ил, 2-бензотиазолил, 4-бензотиазолил, 5 бензотиазолил, 6-бензотиазолил, 7-бензотиазолил, (1,2-бензоизотиазол)-3-ил, (1,2-бензоизотиазол)-4-ил,(1,2-бензоизотиазол)-5-ил, (1,2-бензоизотиазол)-6-ил, (1,2-бензоизотиазол)-7-ил, (2,1-бензоизотиазол)-3 ил,(2,1-бензоизотиазол)-4-ил,(2,1-бензоизотиазол)-5-ил,(2,1-бензоизотиазол)-6-ил,(2,1 бензоизотиазол)-7-ил, (1,2,3-бензоксадиазол)-4-ил, (1,2,3-бензоксадиазол)-5-ил, (1,2,3-бензоксадиазол)-6 ил, (1,2,3-бензоксадиазол)-7-ил, (2,1,3-бензоксадиазол)-4-ил, (2,1,3-бензоксадиазол)-5-ил, (1,2,3 бензотиадиазол)-4-ил, (1,2,3-бензотиадиазол)-5-ил, (1,2,3-бензотиадиазол)-6-ил, (1,2,3-бензотиадиазол)-7 ил, (2,1,3-бензотиадиазол)-4-ил, (2,1,3-бензотиадиазол)-5-ил, (1 Н-бензотриазол)-1-ил, (1 Н-бензотриазол)4-ил, (1 Н-бензотриазол)-5-ил, (1 Н-бензотриазол)-6-ил, (1 Н-бензотриазол)-7-ил, (2 Н-бензотриазол)-2-ил,(2 Н-бензотриазол)-4-ил, (2 Н-бензотриазол)-5-ил, 2-хинолил, 3-хинолил, 4-хинолил, 5-хинолил, 6 хинолил, 7-хинолил, 8-хинолил, 1-изохинолил, 3-изохинолил, 4-изохинолил, 5-изохинолил, 6 изохинолил, 7-изохинолил, 8-изохинолил, 3-циннолинил, 4-циннолинил, 5-циннолинил, 6-циннолинил,7-циннолинил, 8-циннолинил, 2-хиназолинил, 4-хиназолинил, 5-хиназолинил, 6-хиназолинил, 7 хиназолинил, 8-хиназолинил, 2-хиноксалинил, 5-хиноксалинил, 6-хиноксалинил, 1-фталазинил, 5 фталазинил, 6-фталазинил, 2-нафтиридинил, 3-нафтиридинил, 4-нафтиридинил, 2-пуринил, 6-пуринил, 7 пуринил, 8-пуринил, 2-птеридинил, 4-птеридинил, 6-птеридинил, 7-птеридинил, 1-карбазолил, 2 карбазолил, 3-карбазолил, 4-карбазолил, 9-карбазолил, 2-(-карболинил), 3-(-карболинил), 4-(карболинил), 5-(-карболинил), 6-(-карболинил), 7-(-карболинил), 8-(-карболинил), 9-(карболинил), 1-(-карболинил), 3-(-карболинил), 4-(-карболинил), 5-(-карболинил), 6-(-карболинил),7-(-карболинил), 8-(-карболинил), 9-(-карболинил), 1-(-карболинил), 2-(-карболинил), 4-(карболинил), 5-(-карболинил), 6-(-карболинил), 7-(-карболинил), 8-(-карболинил), 9-(-карболинил),1-акридинил, 2-акридинил, 3-акридинил, 4-акридинил, 9-акридинил, 1-феноксазинил, 2-феноксазинил, 3 феноксазинил, 4-феноксазинил, 10-феноксазинил, 1-фенотиазинил, 2-фенотиазинил, 3-фенотиазинил, 4 фенотиазинил, 10-фенотиазинил, 1-феназинил, 2-феназинил, 1-фенантридинил, 2-фенантридинил, 3 фенантридинил, 4-фенантридинил, 6-фенантридинил, 7-фенантридинил, 8-фенантридинил, 9 фенантридинил, 10-фенантридинил, 2-фенантролинил, 3-фенантролинил, 4-фенантролинил, 5 фенантролинил, 6-фенантролинил, 7-фенантролинил, 8-фенантролинил, 9-фенантролинил, 10 фенантролинил, 1-тиантренил, 2-тиантренил, 1-индолизинил, 2-индолизинил, 3-индолизинил, 5 индолизинил, 6-индолизинил, 7-индолизинил, 8-индолизинил, 1-феноксатиинил, 2-феноксатиинил, 3 феноксатиинил, 4-феноксатиинил, тиено[2,3-b]фурил, пирроло[1,2-b]пиридазинил, пиразоло[1,5 а]пиридил, имидазо[11,2-а]пиридил, имидазо[1,5-а]пиридил, имидазо[1,2-b]пиридазинил, имидазо[1,2 а]пиримидинил, 1,2,4-триазоло[4,3-а]пиридил и 1,2,4-триазоло[4,3-а]пиридазинил, которые представляют собой 8-14-членные конденсированные полициклические гетероарильные группы. Примеры моноциклической неароматической гетероциклической группы включают, например, 1 азиридинил, 1-азетидинил, 1-пирролидинил, 2-пирролидинил, 3-пирролидинил, 2-тетрагидрофурил, 3 тетрагидрофурил,тиоланил,1-имидазолидинил,2-имидазолидинил,4-имидазолидинил,1 пиразолидинил, 3-пиразолидинил, 4-пиразолидинил, 1-(2-пирролинил), 1-(2-имидазолинил), 2-(2 имидазолинил), 1-(2-пиразолинил), 3-(2-пиразолинил), пиперидино, 2-пиперидинил, 3-пиперидинил, 4 пиперидинил, 1-гомопиперидинил, 2-тетрагидропиранил, морфолино, (тиоморфолин)-4-ил, 1 пиперазинил и 1-гомопиперазинил, которые представляют собой 3-7-членные насыщенные или ненасыщенные моноциклические неароматические гетероциклические группы. Примеры конденсированной полициклической неароматической гетероциклической группы включают, например, 2-хинуклидинил, 2-хроманил, 3-хроманил, 4-хроманил, 5-хроманил, 6-хроманил, 7 хроманил, 8-хроманил, 1-изохроманил, 3-изохроманил, 4-изохроманил, 5-изохроманил, 6-изохроманил,7-изохроманил, 8-изохроманил, 2-тиохроманил, 3-тиохроманил, 4-тиохроманил, 5-тиохроманил, 6- 16011719 тиохроманил, 7-тиохроманил, 8-тиохроманил, 1-изотиохроманил, 3-изотиохроманил, 4-изотиохроманил,5-изотиохроманил, 6-изотиохроманил, 7-изотиохроманил, 8-изотиохроманил, 1-индолинил, 2-индолинил,3-индолинил, 4-индолинил, 5-индолинил, 6-индолинил, 7-индолинил, 1-изоиндолинил, 2-изоиндолинил,4-изоиндолинил, 5-изоиндолинил, 2-(4 Н-хроменил), 3-(4 Н-хроменил), 4-(4 Н-хроменил), 5-(4 Нхроменил), 6-(4 Н-хроменил), 7-(4 Н-хроменил), 8-(4 Н-хроменил), 1-изохроменил, 3-изохроменил, 4 изохроменил, 5-изохроменил, 6-изохроменил, 7-изохроменил, 8-изохроменил, 1-(1 Н-пирролидинил), 2(1 Н-пирролидинил), 3-(1 Н-пирролидинил), 5-(1 Н-пирролидинил), 6-(1 Н-пирролидинил) и 7-(1 Нпирролидинил), которые представляют собой 8-10-членные насыщенные или ненасыщенные конденсированные полициклические неароматические гетероциклические группы. Среди указанных выше гетероциклических групп как циклические аминогруппы указываются такие моноциклические или конденсированные полициклические гетероарильные группы, которые могут содержать 1-3 вида гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома серы, атома азота и подобных, в дополнение к атому азота, имеющему связь, в качестве входящих в кольцо (циклообразующих атомов), а также такие моноциклические или конденсированные полициклические неароматические гетероциклические группы, которые могут содержать 1-3 вида гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома серы, атома азота и подобных, в дополнение к атому азота, имеющему связь, в качестве входящих в кольцо (циклообразующих атомов). Примеры включают, например, группы 1-пирролидинил, 1 имидазолидинил, 1-пиразолидинил, 1-оксазолидинил, 1-тиазолидинил, пиперидино, морфолино, 1 пиперазинил, тиоморфолин-4-ил, 1-гомопиперидинил, 1-гомопиперазинил, 2-пироллин-1-ил, 2 имидазолин-1-ил, 2-пиразолин-1-ил, 1-индолинил, 2-изоиндолинил, 1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил,1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил, 1-пирролил, 1-имидазолил, 1-пиразолил, 1-индолил, 1-индазолил и 2 изоиндолил. Примеры углеводородоксигруппы включают группу, в которой атом водорода гидроксигруппы замещен углеводородной группой, а примеры углеводорода включают группы, аналогичные указанным выше углеводородным группам. Примеры углеводородоксигруппы включают, например, алкоксигруппу(алкилоксигруппу), алкенилоксигруппу, алкинилоксигруппу, циклоалкилоксигруппу, циклоалкилалкилоксигруппу и подобные группы, которые представляют собой алифатические углеводородоксигруппы,арилоксигруппу, аралкилоксигруппу и алкилендиоксигруппу. Примеры алкокси(алкилоксигруппы) включают, например, метокси, этокси, н-пропокси, изопропокси, н-бутокси, изобутокси, втор-бутокси, трет-бутокси, н-пентилокси, изопентилокси, 2 метилбутокси, 1-метилбутокси, неопентилокси, 1,2-диметилпропокси, 1-этилпропокси, н-гексилокси, 4 метилпентилокси, 3-метилпентилокси, 2-метилпентилокси, 1-метилпентилокси, 3,3-диметилбутокси, 2,2 диметилбутокси, 1,1-диметилбутокси, 1,2-диметилбутокси, 1, 3-диметилбутокси, 2,3-диметилбутокси, 2 этилбутокси, 1-этилбутокси, 1-этил-1-метилпропокси, н-гептилокси, н-октилокси, н-нонилокси, ндецилокси, н-ундецилокси, н-додецилокси, н-тридецилокси, н-тетрадецилокси и н-пентадецилокси, которые представляют собой С 1-С 15 алкоксигруппы с прямой или разветвленной цепью. Примеры алкенилоксигруппы включают, например, винилокси, (проп-1-ен-1-ил)окси, аллилокси,изопропенилокси, (бут-1-ен-1-ил)окси, (бут-2-ен-1-ил)окси, (бут-3-ен-1-ил)окси, (2-метилпроп-2-ен-1 ил)окси, (1-метилпроп-2-ен-1-ил)окси, (пент-1-ен-1-ил)окси, (пент-2-ен-1-ил)окси, (пент-3-ен-1-ил)окси,(пент-4-ен-1-ил)окси, (3-метилбут-2-ен-1-ил)окси, (3-метилбут-3-ен-1-ил)окси, (гекс-1-ен-1-ил)окси,(гекс-2-ен-1-ил)окси, (гекс-3-ен-1-ил)окси, (гекс-4-ен-1-ил)окси, (гекс-5-ен-1-ил)окси, (4-метилпент-3-ен 1-ил)окси, (4-метилпент-3-ен-1-ил)окси, (гепт-1-ен-1-ил)окси, (гепт-6-ен-1-ил)окси, (окт-1-ен-1-ил)окси,(окт-7-ен-1-ил)окси, (нон-1-ен-1-ил)окси, (нон-8-ен-1-ил)окси, (дец-1-ен-1-ил)окси, (дец-9-ен-1-ил)окси,(ундец-1-ен-1-ил)окси, (ундец-10-ен-1-ил)окси, (додец-1-ен-1-ил)окси, (додец-11-ен-1-ил)окси, (тридец 1-ен-1-ил)окси, (тридец-12-ен-1-ил)окси, (тетрадец-1-ен-1-ил)окси, (тетрадец-13-ен-1-ил)окси, (пентадец 1-ен-1-ил)окси и (пентадец-14-ен-1-ил)окси, которые представляют собой С 2-С 15 алкенилоксигруппы с прямой или разветвленной цепью. Примеры алкинилоксигруппы включают, например, этинилокси, (проп-1-ин-1-ил)окси, (проп-2-ин 1-ил)окси, (бут-1-ин-1-ил)окси, (бут-3-ин-1-ил)окси, (1-метилпроп-2-ин-1-ил)окси, (пент-1-ин-1-ил)окси,(пент-4-ин-1-ил)окси, (гекс-1-ин-1-ил)окси, (гекс-5-ин-1-ил)окси, (гепт-1-ин-1-ил)окси, (гепт-6-ин-1 ил)окси, (окт-1-ин-1-ил)окси, (окт-7-ин-1-ил)окси, (нон-1-ин-1-ил)окси, (нон-8-ин-1-ил)окси, (дец-1-ин-1 ил)окси, (дец-9-ин-1-ил)окси, (ундец-1-ин-1-ил)окси, (ундец-10-ин-1-ил)окси, (додец-1-ин-1-ил)окси,(додец-11-ин-1-ил)окси, (тридец-1-ин-1-ил)окси, (тридец-12-ин-1-ил) окси, (тетрадец-1-ин-1-ил)окси,(тетрадец-13-ин-1-ил)окси, (пентадец-1-ин-1-ил)окси и (пентадец-14-ин-1-ил)окси, которые представляют собой С 2-С 15 алкинилоксигруппы с прямой или разветвленной цепью. Примеры циклоалкилоксигруппы включают, например, циклопропокси, циклобутокси, циклопентилокси, циклогексилокси, циклогептилокси и циклооктилокси, которые представляют собой С 3 С 8 циклоалкилоксигруппы. Примеры циклоалкилалкилоксигруппы включают, например, группы циклопропилметокси, 1 циклопропилэтокси, 2-циклопропилэтокси, 3-циклопропилпропокси, 4-циклопропилбутокси, 5 циклопропилпентилокси, 6-циклопропилгексилокси, циклобутилметокси, циклопентилметокси, циклобутилметокси,циклопентилметокси,циклогексилметокси,2-циклогексилэтокси,3- 17011719 циклогексилпропокси, 4-циклогексилбутокси, циклогептилметокси, циклооктилметокси и 6 циклооктилгексилокси, которые представляют собой С 4-С 14 циклоалкилоксигруппы. Примеры арилоксигруппы включают, например, фенокси, 1-нафтилокси, 2-нафтилокси, антрилокси, фенантрилокси и аценафтиленокси, которые представляют собой С 6-С 14 арилоксигруппы. Примеры аралкилоксигруппы включают, например, бензилокси, 1-нафтилметокси, 2 нафтилметокси, антраценилметокси, фенантренилметокси, аценафтиленилметокси, дифенилметокси, 1 фенетилокси, 2-фенетилокси, 1-(1-нафтил)этокси, 1-(2-нафтил)этокси, 2-(1-нафтил)этокси, 2-(2 нафтил)этокси, 3-фенилпропокси, 3-(1-нафтил)пропокси, 3-(2-нафтил)пропокси, 4-фенилбутокси, 4-(1 нафтил)бутокси,4-(2-нафтил)бутокси,5-фенилпентилокси,5-(1-нафтил)пентилокси,5-(2 нафтил)пентилокси, 6-фенилгексилокси, 6-(1-нафтил)гексилокси и 6-(2-нафтил)гексилокси, которые представляют собой C7-C16 аралкилоксигруппы. Примеры алкилендиоксигруппы включают, например, группы метилендиокси, этилендиокси, 1 метилметилендиокси и 1,1-диметилметилендиокси. Примеры галогенированной алкоксигруппы (галогенированная алкилоксигруппа) включают группу, в которой атом водорода гидроксигруппы замещен галогенированной алкильной группой, и включают, например, группы фторметокси, дифторметокси, хлорметокси, бромометокси, иодометокси, трифторметокси, трихлорметокси, 2,2,2-трифторэтокси, пентафторэтокси, 3,3,3-трифторпропокси, гептафторпропокси, гептафторизопропокси, нонафторбутокси и перфторгексилокси, которые представляют собой С 1-С 6 галогенированные алкоксигруппы с прямой или разветвленной цепью, замещенные 1-3 атомами галогена. Примеры оксигруппы с гетероциклическим заместителем включают группу, в которой атом водорода гидроксигруппы замещен гетероциклической группой, и примеры гетероцикла включают группы,аналогичные указанным выше гетероциклическим группам. Примеры гетероциклоксигруппы включают,например, моноциклическую гетероарилоксигруппу, конденсированную полициклическую гетероарилоксигруппу, моноциклическую неароматическую гетероциклическую оксигруппу, конденсированную полициклическую неароматическую гетероциклическую оксигруппу и подобные группы. Примеры моноциклической гетероарилоксигруппы включают, например, группы 3-тиенилокси,(изоксазол-3-ил)окси, (тиазол-4-ил)окси, 2-пиридилокси, 3-пиридилокси, 4-пиридилокси и (пиримидин 4-ил)окси. Примеры конденсированной полициклической гетероарилоксигруппы включают группы 5 индолилокси, (бензимидазол-2-ил)окси, 2-хинолилокси, 3-хинолилокси и 4-хинолилокси. Примеры моноциклической неароматической гетероциклоксигруппы включают, например, 3 пирролидинилокси и 4-пиперидинилоксигруппу. Примеры конденсированной полициклической неароматической гетероциклоксигруппы включают,например, группы 3-индолинилокси и 4-хроманилокси. Примеры углеводородсульфанильной группы включают группу, в которой атом водорода сульфанильной группы замещен углеводородной группой, и примеры углеводородной группы включают группы, аналогичные указанным выше углеводородным группам. Примеры углеводородсульфанильной группы включают, например, алкилсульфанильную группу, алкенилсульфанильную группу, алкинилсульфанильную группу, циклоалкилсульфанильную группу, циклоалкилалкилсульфанильную группу и подобные группы, которые представляют собой алифатические углеводородсульфанильные группы, а также арилсульфанильные группы и аралкилсульфанильные группы. Примеры алкилсульфанильной группы включают, например, метилсульфанил, этилсульфанил, нпропилсульфанил, изопропилсульфанил, н-бутилсульфанил, изобутилсульфанил, втор-бутилсульфанил,трет-бутилсульфанил, н-пентилсульфанил, изопентилсульфанил, (2-метилбутил)сульфанил, (1 метилбутил)сульфанил, неопентилсульфанил, (1,2-диметилпропил)сульфанил, (1-этилпропил)сульфанил,н-гексилсульфанил, (4-метилпентил)сульфанил, (3-метилпентил)сульфанил, (2-метилпентил)сульфанил,(1-метилпентил)сульфанил,(3,3-диметилбутил)сульфанил,(2,2-диметилбутил)сульфанил,(1,1 диметилбутил)сульфанил,(1,2-диметилбутил)сульфанил,(1,3-диметилбутил)сульфанил,(2,3 диметилбутил)сульфанил,(2-этилбутил)сульфанил,(1-этилбутил)сульфанил,(1-этил-1 метилпропил)сульфанил, н-гептилсульфанил, н-октилсульфанил, н-нонилсульфанил, н-децилсульфанил,н-ундецилсульфанил, н-додецилсульфанил, н-тридецилсульфанил, н-тетрадецилсульфанил и нпентадецилсульфанил, которые представляют собой С 1-С 15 алкилсульфанильные группы с прямой или разветвленной цепью. Примеры алкенилсульфанильной группы включают, например, винилсульфанил, (проп-1-ен-1 ил)сульфанил, аллилсульфанил, изопропенилсульфанил, (бут-1-ен-1-ил)сульфанил, (бут-2-ен-1 ил)сульфанил, (бут-3-ен-1-ил)сульфанил, (2-метилпроп-2-ен-1-ил)сульфанил, (1-метилпроп-2-ен-1 ил)сульфанил, (пент-1-ен-1-ил)сульфанил, (пент-2-ен-1-ил)сульфанил, (пент-3-ен-1-ил)сульфанил, (пент 4-ен-1-ил)сульфанил, (3-метилбут-2-ен-1-ил)сульфанил, (3-метилбут-3-ен-1-ил)сульфанил, (гекс-1-ен-1 ил)сульфанил, (гекс-2-ен-1-ил)сульфанил, (гекс-3-ен-1-ил)сульфанил, (гекс-4-ен-1-ил)сульфанил, (гекс-5 ен-1-ил)сульфанил, (4-метилпент-3-ен-1-ил)сульфанил, (4-метилпент-3-ен-1-ил)сульфанил, (гепт-1-ен-1 ил)сульфанил, (гепт-6-ен-1-ил)сульфанил, (окт-1-ен-1-ил)сульфанил, (окт-7-ен-1-ил)сульфанил, (нон-1- 18011719 ен-1-ил)сульфанил, (нон-8-ен-1-ил)сульфанил, (дец-1-ен-1-ил)сульфанил, (дец-9-ен-1-ил)сульфанил, (ундец-1-ен-1-ил)сульфанил, (ундец-10-ен-1-ил)сульфанил, (додец-1-ен-1-ил)сульфанил, (додец-11-ен-1 ил)сульфанил,(тридец-1-ен-1-ил)сульфанил,(тридец-12-ен-1-ил)сульфанил,(тетрадец-1-ен-1 ил)сульфанил, (тетрадец-13-ен-1-ил)сульфанил, (пентадец-1-ен-1-ил)сульфанил и (пентадец-14-ен-1 ил)сульфанил, которые представляют собой С 2-С 15 алкенилсульфанильные группы с прямой или разветвленной цепью. Примеры алкинилсульфанильной группы включают, например, группы этинилсульфанил, (проп-1 ин-1-ил)сульфанил, (проп-2-ин-1-ил)сульфанил, (бут-1-ин-1-ил)сульфанил, (бут-3-ин-1-ил)сульфанил, (1 метилпроп-2-ин-1-ил)сульфанил, (пент-1-ин-1-ил)сульфанил, (пент-4-ин-1-ил)сульфанил, (гекс-1-ин-1 ил)сульфанил, (гекс-5-ин-1-ил)сульфанил, (гепт-1-ин-1-ил)сульфанил, (гепт-6-ин-1-ил)сульфанил, (окт-1 ин-1-ил)сульфанил, (окт-7-ин-1-ил)сульфанил, (нон-1-ин-1-ил)сульфанил, (нон-8-ин-1-ил)сульфанил,(дец-1-ин-1-ил)сульфанил, (дец-9-ин-1-ил)сульфанил, (ундец-1-ин-1-ил)сульфанил, (ундец-10-ин-1 ил)сульфанил, (додец-1-ин-1-ил)сульфанил, (додец-11-ин-1-ил)сульфанил, (тридец-1-ин-1-ил)сульфанил,(тридец-12-ин-1-ил)сульфанил, (тетрадец-1-ин-1-ил)сульфанил, (тетрадец-13-ин-1-ил)сульфанил, (пентадец-1-ин-1-ил)сульфанил и (пентадец-14-ин-1-ил)сульфанил, которые представляют собой С 2 С 15 алкинилсульфанильные группы с прямой или разветвленной цепью. Примеры циклоалкилсульфанильной группы включают, например, группы циклопропилсульфанил,циклобутилсульфанил, циклопентилсульфанил, циклогексилсульфанил, циклогептилсульфанил и циклооктилсульфанил, которые представляют собой С 3-С 8 циклоалкилсульфанильные группы. Примеры циклоалкилалкилсульфанильной группы включают, например, (циклопропилметил)сульфанил,(1-циклопропилэтил)сульфанил,(2-циклопропилэтил)сульфанил,(3 циклопропилпропил)сульфанил, (4-циклопропилбутил)сульфанил, (5-циклопропилпентил)сульфанил, (6 циклопропилгексил)сульфанил, (циклобутилметил)сульфанил, (циклопентилметил)сульфанил, (циклобутилметил)сульфанил,(циклопентилметил)сульфанил,(циклогексилметил)сульфанил,(2 циклогексилэтил)сульфанил, (3-циклогексилпропил)сульфанил, (4-циклогексилбутил)сульфанил, (циклогептилметил)сульфанил, (циклооктилметил)сульфанил и (6-циклооктилгексил)сульфанил, которые представляют собой С 4-С 14 циклоалкилалкилсульфанильные группы. Примеры арилсульфанильной группы включают, например, группы фенилсульфанил, 1 нафтилсульфанил, 2-нафтилсульфанил, антрилсульфанил, фенантрилсульфанил и аценафтиленилсульфанил, которые представляют собой C6-C14 арилсульфанильные группы. Примеры аралкилсульфанильной группы включают, например, бензилсульфанил, (1 нафтилметил)сульфанил, (2-нафтилметил)сульфанил, (антраценилметил)сульфанил, (фенантренилметил)сульфанил, (аценафтиленилметил)сульфанил, (дифенилметил)сульфанил, (1-фенетил)сульфанил, (2 фенетил)сульфанил, (1-(1-нафтил)этил)сульфанил, (1-(2-нафтил)этил)сульфанил, (2-(1-нафтил)этил)сульфанил, (2-(2-нафтил)этил)сульфанил, (3-фенилпропил)сульфанил, (3-(1-нафтил)пропил)сульфанил, (3-(2 нафтил)пропил)сульфанил,(4-фенилбутил)сульфанил,(4-(1-нафтил)бутил)сульфанил,(4-(2 нафтил)бутил)сульфанил,(5-фенилпентил)сульфанил,(5-(1-нафтил)пентил)сульфанил,(5-(2 нафтил)пентил)сульфанил, (6-фенилгексил)сульфанил, (6-(1-нафтил)гексил)сульфанил и (6-(2 нафтил)гексил)сульфанил, которые представляют собой C7-C16 аралкилсульфанильные группы. Примеры галогенированной алкилсульфанильной группы включают группу, в которой атом водорода сульфанильной группы замещен галогенированной алкильной группой, и включают, например,(фторметил)сульфанил, (хлорметил)сульфанил, (бромметил)сульфанил, (иодометил)сульфанил, (дифторметил)сульфанил,(трифторметил)сульфанил,(трихлорметил)сульфанил,(2,2,2 трифторэтил)сульфанил, (пентафторэтил)сульфанил, (3,3,3-трифторпропил)сульфанил, (гептафторпропил)сульфанил,(гептафторизопропил)сульфанил,(нонафторбутил)сульфанил и(перфторгексил)сульфанил, которые представляют собой C1-С 6 галогенированные алкилсульфанильные группы с прямой или разветвленной цепью, замещенные 1-3 атомами галогена. Примеры гетероциклической сульфанильной группы включают группу, в которой атом водорода сульфанильной группы замещен гетероциклической группой, а примеры гетероциклических заместителей включают группы, аналогичные указанным выше гетероциклическим группам. Примеры гетероциклической сульфанильной группы включают, например, моноциклическую гетероарилсульфанильную группу, конденсированную полициклическую гетероарилсульфанильную группу, моноциклическую неароматическую гетероциклическую сульфанильную группу и конденсированную полициклическую неароматическую гетероциклическую сульфанильную группу. Примеры моноциклической гетероарилсульфанильной группы включают, например, (имидазол-2 ил)сульфанил, (1,2,4-триазол-2-ил)сульфанил, (пиридин-2-ил)сульфанил, (пиридин-4-ил)сульфанил и(пиримидин-2-ил)сульфанил. Примеры конденсированной полициклической гетероарилсульфанильной группы включают, например, (бензимидазол-2-ил)сульфанил, (хинолин-2-ил)сульфанил и (хинолин-4-ил)сульфанил. Примеры моноциклической неароматической гетероциклической сульфанильной группы включают, например, (3-пирролидинил)сульфанильную группу и (4-пиперидинил)сульфанильную группу. Примеры конденсированной полициклической неароматической гетероциклической сульфанильной- 19011719 группы включают, например, группы (3-индолинил)сульфанил и (4-хроманил)сульфанил. Примеры ацильной группы включают, например, формильную группу, глиоксилоильную группу и тиоформильную группу, а также группу, представленную следующими формулами: в которых Ra1 и Rb1 могут быть одинаковыми или различными, и каждый представляет углеводородную группу или гетероциклическую группу, или Ra1 и Rb1 объединены друг с другом, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием циклической аминогруппы. В определении указанной выше ацильной группы из числа групп, представленных формулой (1 А), такие группы, в которых Ra1 представляет углеводородную группу, обозначаются как углеводородкарбонильные группы, примеры которых включают, например, ацетил, пропионил, бутирил, изобутирил, валерил, изовалерил, пивалоил, лауроил, миристорил, пальмитоил, акрилоил, пропиолоил, метакрилоил, кротонил, изокротонил, циклогексилкарбонил, циклогексилметилкарбонил, бензоил, 1-нафтоил, 2 нафтоил и фенилацетил. Такие группы, в которых Ra1 представляет гетероциклическую группу, обозначаются как гетероциклкарбонильные группы, примеры которых включают, например, группы 2 теноил, 3-фуроил, никотиноил и изоникотиноил. Из числа групп, представленных формулой (-2 А), такие группы, в которых Ra1 представляет углеводородную группу, обозначаются как углеводородоксикарбонильные группы, примеры которых включают, например, метоксикарбонил, этоксикарбонил, феноксикарбонил и бензилоксикарбонил, а такие группы, в которых Ra1 представляет гетероциклическую группу, обозначаются как гетероциклоксикарбонильные группы, и примеры которых включают, например, 3-пиридилоксикарбонильную группу. Из числа групп, представленных формулой (-3 А), такие группы, в которых Ra1 представляет углеводородную группу, обозначаются как углеводородкарбонилкарбонильные группы, и примеры которых включают, например, пирувоильную группу, а такие группы, в которых Ra1 представляет гетероцик- 20011719 лическую группу, обозначаются как гетероциклкарбонилкарбонильные группы. Из числа групп, представленных формулой (-4 А), такие группы, в которых Ra1 представляет углеводородную группу, обозначаются как углеводородоксикарбонилкарбонильные группы, и примеры которых включают, например, метоксалильные и этоксалильные группы, а такие группы, в которых Ra1 представляет гетероциклическую группу, обозначаются как гетероциклоксикарбонилкарбонил группы. Из числа групп, представленных формулой (-5 А), такие группы, в которых Ra1 представляет углеводородную группу, обозначаются как углеводородсульфанилкарбонильные группы, а такие группы, в которых Ra1 представляет гетероциклическую группу, обозначаются как гетероциклсульфанилкарбонильные группы. Из числа групп, представленных формулой (-6 А), такие группы, в которых Ra1 представляет углеводородную группу, обозначаются как углеводородтиокарбонильные группы, а такие группы, в которых Ra1 представляет гетероциклическую группу, обозначаются как гетероциклтиокарбонильные группы. Из числа групп, представленных формулой (-7 А), такие группы, в которых Ra1 представляет углеводородную группу, обозначаются как углеводородокситиокарбонильные группы, а такие группы, в которых Ra1 представляет гетероциклическую группу, обозначаются как гетероциклокситиокарбонильные группы. Из числа групп, представленных формулой (-8 А), такие группы, в которых Ra1 представляет углеводородную группу, обозначаются как углеводородсульфанилтиокарбонильные группы, а такие группы, в которых Ra1 представляет гетероциклическую группу, обозначаются как гетероциклсульфанилтиокарбонильные группы. Из числа групп, представленных формулой (-9 А), такие группы, в которых Ra1 представляет углеводородную группу, обозначаются как N-углеводородкарбамоильные группы, примеры которых включают, например, N-метилкарбамоильную группу, а такие группы, в которых Ra1 представляет гетероциклическую группу, обозначаются как N-гетероциклкарбамоильньные группы. Из числа групп, представленных формулой (-10 А), такие группы, в которых как Ra1, так и Rb1 представляют углеводородные группы, обозначаются как N,N-диуглеводородкарбамоильные группы,примеры которых включают, например, N,N-диметилкарбамоильную группу, такие группы, в которых как Ra1, так и Rb1 представляют гетероциклическую группу, обозначаются как N,Nди(гетероцикл)карбамоильные группы, такие группы, в которых Ra1 представляет углеводородную группу и Rb1 представляет гетероциклическую группу, обозначаются как N-углеводород-N-гетероциклзамещенные карбамоильные группы, и такие группы, в которых Ra1 и Rb1 объединены друг с другом,вместе с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием циклической аминогруппы, обозначаются как циклические аминокарбонильные группы, примеры которых включают, например, морфолинокарбонил. Из числа групп, представленных формулой (-11 А), такие группы, в которых Ra1 представляет углеводородную группу, обозначаются как N-углеводородтиокарбамоильные группы, а такие группы, в которыхNгетероциклтиокарбамоильные группы. Из числа групп, представленных формулой (-12 А), такие группы, в которых как Ra1, так и Rb1 представляют углеводородные группы, обозначаются как N,N-ди(углеводород)тиокарбамоильные группы, такие группы, в которых как Ra1, так и Rb1 представляют гетероциклические группы, обозначаются как N,N-ди(гетероцикл)тиокарбамоильные группы, такие группы, в которых Ra1 представляет углеводородную группу, a Rb1 представляет гетероциклическую группу, обозначаются как N-углеводород-Nгетероциклтиокарбамоильные группы, а такие группы, в которых Ra1 и Rb1 объединены друг с другом,вместе с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием циклической аминогруппы, обозначаются как циклические аминотиокарбонильные группы. Из числа групп, представленных формулой (-13 А), такие группы, в которых Ra1 представляет углеводородную группу, обозначаются как N-углеводородсульфамоильные группы, а такие группы, в которых Ra1 представляет гетероциклическую группу, обозначаются как N-гетероциклсульфамоильные группы. Из числа групп, представленных формулой (-14 А), такие группы, в которых как Ra1, так и Rb1 представляют углеводородные группы, обозначаются как N,N-ди(углеводород)сульфамоильные группы, примеры которых включают, например, N,N-диметилсульфамоильную группу, такие группы, в которых как Ra1, так и Rb1 представляют гетероциклические группы, обозначаются как N,Nди(гетероцикл)сульфамоильные группы, такие группы, в которых Ra1 представляет углеводородную группу, a Rb1 представляет гетероциклическую группу, обозначаются как N-углеводород-Nгетероциклсульфамоильные группы, а такие группы, в которых Ra1 и Rb1 объединены друг с другом,вместе с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием циклической аминогруппы, обозначаются как циклические аминосульфонильные группы, которые включают, например, 1 пирролилсульфонильную группу.Nгетероциклсульфинамоильные группы. Из числа групп, представленных формулой (-16 А), такие группы, в которых как Ra1, так и Rb1 представляют углеводородные группы, обозначаются как N,N-ди(углеводород)сульфинамоильные группы, такие группы, в которых как Ra1, так и Rb1 представляют гетероциклические группы, обозначаются как N,N-ди(гетероцикл)сульфинамоильные группы, такие группы, в которых Ra1 представляет углеводородную группу, a Rb1 представляет гетероциклическую группу, обозначаются как Nуглеводород-N-гетероциклсульфинамоильные группы, а такие группы, в которых Ra1 и Rb1 объединены друг с другом вместе с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием циклической аминогруппы, обозначаются как циклические аминосульфинильные группы. Из числа групп, представленных формулой (-17 А), такие группы, в которых Ra1 представляет углеводородную группу, обозначаются как углеводородоксисульфонильные группы, а такие группы, в которых Ra1 представляет гетероциклическую группу, обозначаются как гетероциклоксисульфонильные группы. Из числа групп, представленных формулой (-18 А), такие группы, в которых Ra1 представляет углеводородную группу, обозначаются как углеводородоксисульфинильные группы, а такие группы, в которых Ra1 представляет гетероциклическую группу, обозначаются как гетероциклоксисульфинильные группы. Из числа групп, представленных формулой (-19 А), такие группы, в которых как Ra1, так и Rb1 представляют углеводородные группы, обозначаются как O,O'-ди(углеводород)фосфоногруппы, такие группы, в которых как Ra1, так и Rb1 представляют гетероциклические группы, обозначаются как О,О'ди(гетероцикл)фосфоногруппы, а такие группы, в которых Ra1 представляет углеводородную группу, aRb1 представляет гетероциклическую группу,обозначаются как О-углеводород-O'гетероциклфосфоногруппы. Из числа групп, представленных формулой (-20 А), такие группы, в которых Ra1 представляет углеводородную группу, обозначаются как углеводородсульфонильные группы, примеры которых включают, например, метансульфонил и бензолсульфонил, а такие группы, в которых Ra1 представляет гетероциклическую группу, обозначаются как гетероциклсульфонильные группы. Из числа групп, представленных формулой (-21 А), такие группы, в которых Ra1 представляет углеводородную группу, обозначаются как углеводородсульфинильные группы, примеры которых включают, например, метилсульфинил и бензолсульфинил, а такие группы, в которых Ra1 представляет гетероциклическую группу, обозначаются как гетероциклсульфинильные группы. Примеры углеводорода в группах, представленных в приведенных выше формулах (-1 А)- (-21 А),включают группы, аналогичные указанным выше углеводородным группам. Примеры углеводородкарбонильных групп, представленных формулой (-1 А), включают, например, алкилкарбонильную группу,алкенилкарбонильную группу, алкинилкарбонильную группу, циклоалкилкарбонильную группу, циклоалкенилкарбонильную группу, циклоалкандиенилкарбонильную группу, циклоалкилалкилкарбонильную группу, которая представляет собой алифатическую углеводородкарбонильную группу, арилкарбонильную группу, аралкилкарбонильную группу, мостиковую циклическую углеводородкарбонильную группу, спироциклическую углеводородкарбонильную группу и углеводородкарбонильную группу семейства терпеновых углеводородов. Далее в настоящем описании группы, представленные формулами (-2 А)(-21 А), аналогичны группам, разъяснения относительно которых приведены выше. Примеры гетероцикла в группах, представленных приведенными выше формулами (-1A)-(-21 А),включают группы, аналогичные указанным выше гетероциклическим группам. Примеры гетероциклкарбонильной группы, представленной формулой (-1 А), включают, например, моноциклическую гетероарилкарбонильную группу, конденсированную полициклическую гетероарилкарбонильную группу, моноциклическую неароматическую гетероциклическую карбонильную группу и конденсированную полициклическую неароматическую гетероциклическую карбонильную группу. Приведенные ниже группы, представленные формулами (-2 А)-(-21 А), аналогичны группам,разъяснения относительно которых приведены выше. Примеры циклического амино в группах, представленных приведенными выше формулами (10 А)-(-16 А), включают группы, аналогичные приведенным выше циклическим аминогруппам. Указанные выше ацильная группа, карбамоильная группа, тиокарбамоильная группа, сульфамоильная группа и сульфинамоильная группа, в общем, обозначаются как ацильные группы, которые могут быть замещенными. В настоящем описании, в том случае, когда некоторая функциональная группа определяется как которая может быть замещенной, данное определение означает, что функциональная группа может иногда иметь один или более заместителей в химически замещаемом положении, если специально не указывается иное. Вид заместителя, количество заместителей, конкретное положение заместителей,- 22011719 имеющихся у функциональной группы, особенно не ограничивается, и в том случае, когда имеется два или более заместителей, они могут быть одинаковыми или различными. Примеры заместителей, имеющихся у функциональной группы, включают, например, атомы галогена, оксогруппу, тиооксогруппу,нитрогруппу, нитрозогруппу, цианогруппу, изоцианогруппу, цианатную группу, тиоцианатную группу,изоцианатную группу, изотиоцианатную группу, гидроксигруппу, сульфанильную группу, карбоксигруппу, сульфанилкарбонильную группу, оксалогруппу, метоксалогруппу, тиокарбоксигруппу, дитиокарбоксигруппу, карбамоильную группу, тиокарбамоильную группу, сульфогруппу, сульфамоильную группу, сульфиногруппу, сульфинамоильную группу, сульфеногруппу, сульфенамоильную группу, фосфоногруппу, гидроксифосфонильную группу, углеводородную группу, гетероциклическую группу, углеводородоксигруппу, гетероциклоксигруппу, углеводородсульфанильную группу, гетероциклсульфанильную группу, ацильную группу, аминогруппу, гидразиногруппу, гидразоногруппу, диазенильную группу, уреидогруппу, тиоуреидогруппу, гуанидиногруппу, карбамоимидоильную группу (амидиногруппу), азидогруппу, иминогруппу, гидроксиаминогруппу, гидроксииминогруппу, аминооксигруппу,диазогруппу, семикарбазиногруппу, семикарбазоногруппу, аллофанильную группу, гидантоильную группу, фосфаногруппу, фосфорозогруппу, фосфогруппу, борильную группу, силильную группу, станнильную группу, силанильную, оксидогруппу и подобные группы. В том случае, когда в соответствии с приведенным выше определением которая может быть замещенной присутствуют два или более заместителей, указанные два или более заместителей могут объединяться друг с другом, вместе с атомом (атомами), к которому (которым) они присоединены, с образованием кольца. Для таких циклических групп в качестве входящих в кольцо (циклообразующих атомов) могут быть включены один-три вида гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома серы, атома азота и подобных атомов, причем в кольце может присутствовать один или более заместителей. Кольцо может быть моноциклическим или конденсированным полициклическим и ароматическим или неароматическим. Указанные выше заместители, в соответствии с приведенным выше определением которая может быть замещенной, могут быть дополнительно замещены указанными выше заместителями в положении,подходящем для химического замещения. Вид заместителя, количество заместителей и конкретное положение заместителей особенно не ограничиваются, и в том случае, когда заместители замещаются двумя или более заместителями, они могут быть одинаковыми или различными. Примеры заместителей включают, например, галогенированную алкилкарбонильную группу (например, трифторацетильную группу), галогенированную алкилсульфонильную группу (например, трифторметансульфонильную группу),ацилоксигруппу,ацилсульфанильную группу,N-углеводородаминогруппу,N,Nди(углеводород)аминогруппу, N-гетероцикламиногруппу, N-углеводород-N-гетероцикламиногруппу,ациламиногруппу и ди(ацил)аминогруппу. Кроме того, замещение указанных выше заместителей может быть повторено многократно. Примеры ацилоксигруппы включают группу, в которой атом водорода гидроксигруппы замещен ацильной группой, и включают, например, формилоксигруппу, глиоксилоилоксигруппу и тиоформилоксигруппу, а также группу, представленную следующими формулами: в которых Ra2 и Rb2 могут быть одинаковыми или различными, и каждый представляет углеводородную группу или гетероциклическую группу, или Ra2 и Rb2 объединены друг с другом, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием циклической аминогруппы. В определении указанной выше ацилоксигруппы, из числа групп, представленных формулой (1 В), такие группы, в которых Ra2 представляет углеводородную группу, обозначаются как углеводородкарбонилоксигруппа, примеры которых включают,например, ацетокси и бензоилокси группу, а такие группы, в которых Ra2 представляет гетероциклическую группу, обозначаются как гетероциклкарбонилоксигруппа. Из числа групп, представленных формулой (-2 В), такие группы, в которых Ra2 представляет углеводородную группу, обозначаются как углеводородоксикарбонилоксигруппа, а такие группы, в которых Ra2 представляет гетероциклическую группу, обозначаются как гетероциклоксикарбонилоксигруппа. Из числа групп, представленных формулой (-3 В), такие группы, в которых Ra2 представляет углеводородную группу, обозначаются как углеводородкарбонилкарбонилоксигруппа, и группы, в которыхRa2 представляет гетероциклическую группу, обозначаются как гетероциклокситиокарбонилоксигруппа. Из числа групп, представленных формулой (-8 В), такие группы, в которых Ra2 представляет углеводородную группу, обозначаются как углеводородсульфанилтиокарбонилокси группа, а группы, в которых Ra2 представляет гетероциклическую группу, обозначаются как гетероциклсульфанилтиокарбонилокси группа. Из числа групп, представленных формулой (-9 В), такие группы, в которых Ra2 представляет углеводородную группу, обозначаются как N-углеводородкарбамоилоксигруппа, а группы, в которых Ra2 представляет гетероциклическую группу, обозначаются как N-гетероциклкарбамоилоксигруппа. Из числа групп, представленных формулой (-10 В), такие группы, в которых как Ra2, так и Rb2 представляют углеводородные группы, обозначаются как N,N-ди(углеводород)карбамоилоксигруппа,а такие группы, в которых как Ra2, так и Rb2 представляют гетероциклические группы, обозначаются какN,N-ди(гетероцикл)карбамоилоксигруппа, и такие группы, в которых Ra2 представляет углеводородную группу, a Rb2 представляет гетероциклическую группу, обозначаются как N-углеводород-Nгетероциклкарбамоилоксигруппа, и такие группы, в которых Ra2 и Rb2 объединены друг с другом, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием циклической аминогруппы, обозначаются как циклическая аминокарбонилоксигруппа. Из числа групп, представленных формулой (-11 В), такие группы, в которых Ra2 представляет углеводородную группу, обозначаются как N-углеводородтиокарбамоилоксигруппа, а такие группы, в которыхRa2 и Rb2 объединены друг с другом вместе с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием циклической аминогруппы, обозначаются как циклическая аминотиокарбонилоксигруппа. Из числа групп, представленных формулой (-13 В), такие группы, в которых Ra2 представляет углеводородную группу, обозначаются как N-углеводородсульфамоилоксигруппы, а такие группы, в которых Ra2 представляет гетероциклическую группу, обозначаются как N-гетероциклсульфамоилоксигруппы. Из числа групп, представленных формулой (-14 В), такие группы, в которых как Ra2, так и Rb2 представляют углеводородные группы,обозначаются какN,Nди(углеводород)сульфамоилоксигруппы, такие группы, в которых как Ra2, так и Rb2 представляют гетероциклические группы, обозначаются как N,N-ди(гетероцикл)сульфамоилоксигруппы, такие группы, в которых Ra2 представляет углеводородную группу и Rb2 представляет гетероциклическую группу, обозначаются как N-углеводород-N-гетероциклсульфамоилоксигруппы, а такие группы, в которых Ra2 иRb2 объединены друг с другом вместе с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием циклической аминогруппы, обозначаются как циклические аминосульфонилоксигруппы. Из числа групп, представленных формулой (-15 В), такие группы, в которых Ra2 представляет углеводородную группу, обозначаются как N-углеводородсульфинамоилоксигруппы, а такие группы, в которыхRb2 представляет гетероциклическую группу, обозначаются как N-углеводород-Nгетероциклсульфинамоилоксигруппы, и такие группы, в которых Ra2 и Rb2 объединены друг с другом вместе с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием циклической аминогруппы, обозначаются как циклические аминосульфинилоксигруппы. Из числа групп, представленных формулой (-17 В), такие группы, в которых Ra2 представляет уг- 25011719 леводородную группу, обозначаются как углеводородоксисульфонилоксигруппа, а такие группы, в которых Ra2 представляет гетероциклическую группу обозначаются как гетероциклоксисульфонилоксигруппа. Из числа групп, представленных формулой (-18 В), такие группы, в которых Ra2 представляет углеводородную группу, обозначаются как углеводородоксисульфинилоксигруппы, такие группы, в которых Ra2 представляет гетероциклическую группу, обозначаются как гетероциклоксисульфинилоксигруппы. Из числа групп, представленных формулой (-19 В), такие группы, в которых как Ra2, так и Rb2 представляют углеводородные группы, обозначаются как O,O'-ди(углеводород)фосфонооксигруппы,группы, в которых как Ra2, так и Rb2 представляют гетероциклические группы, обозначаются как О,O'ди(гетероцикл)фосфонооксигруппы, а такие группы, в которых Ra2 представляет углеводородную группу и Rb2 представляет гетероциклическую группу, обозначаются как О-углеводородзамещенные-O'гетероциклзамещенные фосфонооксигруппы. Из числа групп, представленных формулой (-20 В), такие группы, в которых Ra2 представляет углеводородную группу, обозначаются как углеводородсульфонилоксигруппа, а такие группы, в которых Ra2 представляет гетероциклическую группу, обозначаются как гетероциклсульфонилоксигруппа. Из числа групп, представленных формулой (-21 В), такие группы, в которых Ra2 представляет углеводородную группу, обозначаются как углеводородсульфинилоксигруппа, а такие группы, в которых Ra2 представляет гетероциклическую группу, обозначаются как гетероциклсульфинилоксигруппа. Примеры углеводорода в группах, представленных указанными выше формулами (-1 В)-(-21 В) включают группы, аналогичные указанным выше углеводородным группам. Примеры углеводородкарбонилоксигрупп, представленных формулой (-1 В), включают, например, алкилкарбонилоксигруппу, алкенилкарбонилоксигруппу, алкинилкарбонилоксигруппу, циклоалкилкарбонилоксигруппу, циклоалкенилкарбонилоксигруппу, циклоалкандиенилкарбонилоксигруппу и циклоалкилалкилкарбонилоксигруппу, которые представляют собой алифатические углеводородкарбонилоксигруппы, арилкарбонилоксигруппу, аралкилкарбонилоксигруппу, мостиковую циклическую углеводородкарбонилоксигруппу, спироциклическую углеводородкарбонилоксигруппу и углеводородкарбонилоксигруппу семейства терпенов. Далее в настоящем описании группы, представленные формулами (-2 В)-(-21 В), аналогичны группам, разъяснения относительно которых приведены выше. Примеры гетероцикла в группах, представленных приведенными выше формулами (-1 В)-(-21 В),включают группы, аналогичные указанному выше для гетероциклической группы. Примеры гетероциклкарбонильной группы, представленной формулой (-1 В), включают, например, моноциклическую гетероарильную карбонильную группу, конденсированную полициклическую гетероарилкарбонильную группу, моноциклическую неароматическую гетероциклическую карбонильную группу и конденсированную полициклическую неароматическую гетероциклическую карбонильную группу. Далее в настоящем описании группы, представленные (-2 В)-(-21 В), аналогичны группам, разъяснения относительно которых приведены выше. Примеры циклической аминогруппы-заместителя в группах, представленных приведенными выше формулами (-10 В)-(-16 В), включают группы, аналогичные указанным выше циклическим аминогруппам. Приведенные выше ацилоксигруппы, углеводородоксигруппы и гетероциклоксигруппы в общем указываются как замещенная оксигруппа. Кроме того, такие замещенные оксигруппа и гидроксигруппа в общем указываются как гидроксигруппа, которая может быть замещенной. Примеры ацилсульфанила включают группу, в которой атом водорода сульфанильной группы замещен ацильной группой, и включают, например, формилсульфанильную группу, глиоксилоилсульфанильную группу и тиоформилсульфанильную группу, а также группы, представленные следующими формулами: в которых Ra3 и Rb3 могут быть одинаковыми или различными и представляют углеводородную группу,которая может быть замещенной, или гетероциклическую группу, которая может быть замещенной, илиRa3 и Rb3 объединены друг с другом вместе с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием циклической аминогруппы, которая может быть замещенной. Из числа групп, представленных формулой (-1 С), в определении указанной выше ацилсульфанильной группы такие группы, в которых Ra3 представляет углеводородную группу, обозначаются как углеводородкарбонилсульфанильная группа, а такие группы, в которых Ra3 представляет гетероциклическую группу, обозначаются как гетероциклкарбонилсульфанильная группа. Из числа групп, представленных формулой (-2 С), такие группы, в которых Ra3 представляет углеводородную группу, обозначаются как углеводородоксикарбонилсульфанильная группа, а такие группы, в которых Ra3 представляет гетероциклическую группу, обозначаются как гетероциклоксикарбонилсульфанильная группа. Из числа групп, представленных формулой (-3 С), такие группы, в которых Ra3 представляет углеводородную группу, обозначаются как углеводородкарбонилкарбонилсульфанильная группа, а такие группы, в которых Ra3 представляет гетероциклическую группу, обозначаются как гетероциклкарбонилкарбонилсульфанильная группа. Из числа групп, представленных формулой (-4 С), такие группы, в которых Ra3 представляет углеводородную группу, обозначаются как углеводородоксикарбонилкарбонилсульфанильная группа, а такие группы, в которых Ra3 представляет гетероциклическую группу, обозначаются как гетероциклоксикарбонилкарбонилсульфанильная группа. Из числа групп, представленных формулой (-5 С), такие группы, в которых Ra3 представляет углеводородную группу, обозначаются как углеводородсульфанилкарбонилсульфанильная группа, а такие группы, в которых Ra3 представляет гетероциклическую группу, обозначаются как- 27011719 гетероциклсульфанилкарбонилсульфанильная группа. Из числа групп, представленных формулой (-6 С), такие группы, в которых Ra3 представляет углеводородную группу, обозначаются как углеводородтиокарбонилсульфанильная группа, а такие группы, в которых Ra3 представляет гетероциклическую группу, обозначаются как гетероциклтиокарбонилсульфанильная группа. Из числа групп, представленных формулой (-7 С), такие группы, в которых Ra3 представляет углеводородную группу, обозначаются как углеводородокситиокарбонилсульфанильная группа, а такие группы, в которых Ra3 представляет гетероциклическую группу, обозначаются как гетероциклокситиокарбонилсульфанильная группа. Из числа групп, представленных формулой (-8 С), такие группы, в которых Ra3 представляет углеводородную группу, обозначаются как углеводородсульфанилтиокарбонилсульфанильная группа, а такие группы, в которых Ra3 представляет гетероциклическую группу, обозначаются как гетероциклсульфанилтиокарбонилсульфанильная группа. Из числа групп, представленных формулой (-9 С), такие группы, в которых Ra3 представляет углеводородную группу, обозначаются как N-углеводородкарбамоилсульфанильная группа, а такие группы, в которых Ra3 представляет гетероциклическую группу, обозначаются как Nгетероциклкарбамоилсульфанильная группа. Из числа групп, представленных формулой (-10 С), такие группы, в которых как Ra3, так и Rb3 представляют углеводородные группы,обозначаются какN,Nди(углеводород)карбамоилсульфанильная группа, такие группы, в которых как Ra3, так и Rb3 представляют гетероциклические группы, обозначаются как N,N-ди(гетероцикл)карбамоилсульфанильные группы, группы, в которых Ra3 представляет углеводородную группу и Rb3 представляет гетероциклическую группу, обозначаются как N-углеводород-N-гетероциклкарбомоилсульфанильные группы, а такие группы, в которых Ra3 и Rb3 объединены друг с другом вместе с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием циклической аминогруппы, обозначаются как циклическая аминокарбонилсульфамоильная группа. Из числа групп, представленных формулой (-11 С), такие группы, в которых Ra3 представляет углеводородную группу, обозначаются как N-углеводородтиокарбамоилсульфанильная группа, а такие группы, в которых Ra3 представляет гетероциклическую группу, обозначаются как Nгетероциклтиокарбамоилсульфанильная группа. Из числа групп, представленных формулой (-12 С), такие группы, в которых как Ra3, так и Rb3 представляют углеводородные группы,обозначаются какN,Nди(гетероцикл)тиокарбамоилсульфанильная группа, такие группы, в которых Ra3 представляет углеводородную группу и Rb3 представляет гетероциклическую группу, обозначаются как N-углеводород-Nгетероциклтиокарбамоилсульфанильная группа, а такие группы, в которых Ra3 и Rb3 объединены друг с другом вместе с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием циклической аминогруппы, обозначаются как циклическая аминотиокарбонилсульфамоильная группа. Из числа групп, представленных формулой (-13 С), такие группы, в которых Ra3 представляет углеводородную группу, обозначаются как N-углеводородсульфамоилсульфанильная группа, а такие группы, в которых Ra3 представляет гетероциклическую группу, обозначаются как Nгетероциклсульфамоилсульфанильная группа. Из числа групп, представленных формулой (-14 С), такие группы, в которых как Ra3, так и Rb3 представляют углеводородные группы,обозначаются какN,N-ди(углеводород)сульфамоилсульфанильная группа, такие группы, в которых и Ra3, и Rb3 представляют гетероциклические группы, обозначаются как N,N-ди(гетероцикл)сульфамоилсульфинильная группа, такие группы, в которых Ra3 представляет углеводородную группу и Rb3 представляет гетероциклическую группу, обозначаются как N-углеводород-N-гетероциклсульфамоилсульфанильная группа, а такие группы, в которыхRa3 и Rb3 объединены друг с другом вместе с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием циклической аминогруппы, обозначаются как циклическая аминосульфонилсульфанильная группа. Из числа групп, представленных формулой (-15 С), такие группы, в которых Ra3 представляет углеводородную группу, обозначаются как N-углеводородсульфинамоилсульфанильная группа, а такие группы, в которых Ra3 представляет гетероциклическую группу, обозначаются как Nгетероциклсульфинамоилсульфанильная группа. Из числа групп, представленных формулой (-16 С), такие группы, в которых как Ra3, так и Rb3 представляют углеводородные группы,обозначаются какN,N-ди(углеводород)сульфинамоилсульфанильная группа, такие группы, в которых как Ra3, так и Rb3 представляют гетероциклические группы, обозначаются как N,N-ди(гетероцикл)сульфинамоилсульфанильная группа, такие группы, в которых Ra3 представляет углеводородную группу и Rb3 представляет гетероциклическую группу,обозначаются как N-углеводород-N-гетероциклсульфинамоилсульфанильная группа, а такие группы, в- 28011719 которых Ra3 и Rb3 объединены друг с другом, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием циклической аминогруппы, обозначаются как циклическая аминосульфанилсульфанильная группа. Из числа групп, представленных формулой (-17 С), такие группы, в которых Ra3 представляет углеводородную группу, обозначаются как углеводородоксисульфонилсульфанильная группа, а такие группы, в которых Ra3 представляет гетероциклическую группу, обозначаются как гетероциклоксисульфонилсульфанильная группа. Из числа групп, представленных формулой (-18 С), такие группы, в которых Ra3 представляет углеводородную группу, обозначаются как углеводородоксисульфинилсульфанильные группы, а такие группы, в которых Ra3 представляет гетероциклическую группу, обозначаются как гетероциклоксисульфинилсульфанильная группа. Из числа групп, представленных формулой (-19 С), такие группы, в которых как Ra3, так и Rb3 представляют углеводородные группы, обозначаются как O,O'-ди(углеводород)фосфоносульфанильная группа, такие группы, в которых как Ra3, так и Rb3 представляют гетероциклические группы, обозначаются как O,O'-ди(гетероцикл)фосфоносульфанильная группа, а такие группы, в которых Ra3 представляет углеводородную группу и Rb3 представляет гетероциклическую группу, обозначаются как Оуглеводород-O'-гетероциклфосфоносульфанильная группа. Из числа групп, представленных формулой (-20 С), такие группы, в которых Ra3 представляет углеводородную группу, обозначаются как углеводородсульфонилсульфанильная группа, а такие группы, в которых Ra3 представляет гетероциклическую группу, обозначаются как гетероциклсульфонилсульфанильная группа. Из числа групп, представленных формулой (-21 С), такие группы, в которых Ra3 представляет углеводородную группу, обозначаются как углеводородсульфинилсульфанильные группы, а такие группы, в которых Ra3 представляет гетероциклическую группу, обозначаются как гетероциклсульфинилсульфанильная группа. Примеры углеводорода в группах, представленных приведенными выше формулами (-1 С)-(21 С), включают группы, аналогичные указанным выше для углеводородной группы. Примеры углеводородкарбонилсульфанильной группы, представленной формулой (-1 С), включают, например, алкилкарбонилсульфанильную группу, алкенилкарбонилсульфанильную группу, алкинилкарбонилсульфанильную группу, циклоалкилкарбонилсульфанильную группу, циклоалкенилкарбонилсульфанильную группу, циклоалкандиенилкарбонилсульфанильную группу, циклоалкилалкилкарбонилсульфанильную группу, которые являются алифатическими углеводородкарбонилсульфанильными группами, арилкарбонилсульфанильную группу, аралкилкарбонилсульфанильную группу, мостиковую циклическую углеводородкарбонилсульфанильную группу, спироциклическую углеводородкарбонилсульфанильную группу и карбонилсульфанильную группу семейства терпеновых углеводородов. Далее в настоящем описании группы, представленные формулами (-2 С)-(-21 С), аналогичны группам, разъяснения относительно которых приведены выше. Примеры гетероциклов в группах, представленных приведенными выше формулами (-1 С)-(21 С), включают группы, аналогичные указанным выше для гетероциклической группы. Примеры гетероциклкарбонилсульфанильной группы, представленной формулой (-1 С), включают, например, моноциклическую гетероарильную карбонилсульфанильную группу, конденсированную полициклическую гетероарилкарбонилсульфанильную группу, моноциклическую неароматическую гетероциклическую карбонилсульфанильную группу и конденсированную полициклическую неароматическую гетероциклическую карбонилсульфанильную группу. Далее в настоящем описании группы, представленные формулами (-2 С)-(-21 С), аналогичны приведенным выше группам. Примеры циклического амино в группах, представленных приведенными выше формулами (10 С)-(-16 С), включают группы, аналогичные приведенным выше циклическим аминогруппам. Приведенные выше ацилсульфанильные группы, углеводородсульфанильные группы и гетероциклсульфанильные группы в общем указываются как замещенная сульфанильная группа. Кроме того,такие замещенная сульфанильная группа и сульфанильная группа в общем указываются как сульфанильная группа, которая может быть замещенной. Примеры N-углеводородаминогрупп включают группы, в которых один атом водорода аминогруппы замещен углеводородной группой, и включают, например, N-алкиламиногруппу, Nалкениламиногруппу,N-алкиниламиногруппу,N-циклоалкиламиногруппу,N-циклоалкилалкиламиногруппу, N-ариламиногруппу и N-аралкиламиногруппу. Примеры N-алкиламиногруппы включают, например, группы метиламино, этиламино, нпропиламино, изопропиламино, н-бутиламино, изобутиламино, втор-бутиламино, трет-бутиламино, нлентиламино, изопентиламино, (2-метилбутил)амино, (1-метилбутил)амино, неопентиламино, (1,2 диметилпропил)амино,(1-этилпропил)амино,н-гексиламино,(4-метилпентил)амино,(3 метилпентил)амино, (2-метилпентил)амино, (1-метилпентил)амино, (3,3-диметилбутил)амино, (2,2 диметилбутил)амино, (1,1-диметилбутил)амино, (1,2-диметилбутил)амино, (1,3-диметилбутил)амино,- 29011719(2,3-диметилбутил)амино, (2-этилбутил)амино, (1-этилбутил)амино, (1-этил-1-метилпропил)амино, нгептиламино, н-октиламино, н-нониламино, н-дециламино, н-ундециламино, н-додециламино, нтридециламино, н-тетрадециламино и н-пентадециламино, которые представляют собой C1-C15 Nалкиламиногруппы с прямой или разветвленной цепью. Примеры N-алкениламиногрупп включают, например, группы виниламино, (проп-1-ен-1-ил)амино,аллиламино, изопропениламино, (бут-1-ен-1-ил)амино, (бут-2-ен-1-ил)амино, (бут-3-ен-1-ил)амино, (2 метилпроп-2-ен-1-ил)амино, (1-метилпроп-2-ен-1-ил)амино, (пент-1-ен-1-ил)амино, (пент-2-ен-1 ил)амино, (пент-3-ен-1-ил)амино, (пент-4-ен-1-ил)амино, (3-метилбут-2-ен-1-ил)амино, (3-метилбут-3 ен-1-ил)амино, (гекс-1-ен-1-ил)амино, (гекс-2-ен-1-ил)амино, (гекс-3-ен-1-ил)амино, (гекс-4-ен-1 ил)амино, (гекс-5-ен-1-ил)амино, (4-метилпент-3-ен-1-ил)амино, (4-метилпент-3-ен-1-ил)амино, (гепт-1 ен-1-ил)амино, (гепт-6-ен-1-ил)амино, (окт-1-ен-1-ил)амино, (окт-7-ен-1-ил)амино, (нон-1-ен-1-ил)амино,(нон-8-ен-1-ил)амино, (дец-1-ен-1-ил)амино, (дец-9-ен-1-ил)амино, (ундец-1-ен-1-ил)амино, (ундец-10 ен-1-ил)амино, (додец-1-ен-1-ил)амино, (додец-11-ен-1-ил)амино, (тридец-1-ен-1-ил)амино, (тридец-12 ен-1-ил)амино, (тетрадец-1-ен-1-ил)амино, (тетрадец-13-ен-1-ил)амино, (пентадец-1-ен-1-ил)амино и(пентадец-14-ен-1-ил)амино, которые представляют собой C2-C15 N-алкениламиногруппы с прямой или разветвленной цепью. Примеры N-алкиниламиногрупп включают, например, группы этиниламино, (проп-1-ин-1 ил)амино, (проп-2-ин-1-ил)амино, (бут-1-ин-1-ил)амино, (бут-3-ин-1-ил)амино, (1-метилпроп-2-ин-1 ил)амино, (пент-1-ин-1-ил)амино, (пент-4-ин-1-ил)амино, (гекс-1-ин-1-ил)амино, (гекс-5-ин-1-ил)амино,(гепт-1-ин-1-ил)амино, (гепт-6-ин-1-ил)амино, (окт-1-ин-1-ил)амино, (окт-7-ин-1-ил)амино, (нон-1-ин-1 ил)амино, (нон-8-ин-1-ил)амино, (дец-1-ин-1-ил)амино, (дец-9-ин-1-ил)амино, (ундец-1-ин-1-ил)амино,(ундец-10-ин-1-ил)амино, (додец-1-ин-1-ил)амино, (додец-11-ин-1-ил)амино, (тридец-1-ин-1-ил)амино,(тридец-12-ин-1-ил)амино, (тетрадец-1-ин-1-ил)амино, (тетрадец-13-ин-1-ил)амино, (пентадец-1-ин-1 ил)амино и (пентадец-14-ин-1-ил)амино, которые представляют собой С 2-С 15 N-алкиниламиногруппы с прямой или разветвленной цепью. Примеры N-циклоалкиламиногруппы включают, например, группы циклопропиламино, циклобутиламино, циклопентиламино, циклогексиламино, циклогептиламино и циклооктиламино, которые представляют собой С 3-С 8 N-циклоалкиламиногруппы с прямой или разветвленной цепью. Примеры N-циклоалкилалкиламиногруппы включают, например, группы (циклопролилметил)амино, (1-циклопропилэтил)амино, (2-циклопропилэтил)амино, (3-циклопропилпропил)амино, (4 циклопропилбутил)амино, (5-циклопропилпентил)амино, (6-циклопропилгексил)амино, (циклобутилметил)амино, (циклопентилметил)амино, (циклобутилметил)амино, (циклопентилметил)амино, (циклогексилметил)амино, (2-циклогексилэтил)амино, (3-циклогексилпропил)амино, (4-циклогексилбутил)амино,(циклогептилметил)амино, (циклооктилметил)амино и (6-циклооктилгексил)амино, которые представляют собой С 4-С 14 N-циклоалкилалкиламиногруппы. Примеры N-ариламиногруплы включают, например, группы фениламино, 1-нафтиламино, 2 нафтиламино, антриламино, фенантриламино и аценафтилениламино, которые представляют собой С 6 С 14 N-моноариламиногруппы. Примеры(6-(2 нафтил)гексил)амино, которые представляют собой C7-C16 N-аралкиламиногруппы. Примеры N,N-ди(углеводород)аминогруппы включают группу, в которой 2 атома водорода аминогруппы замещены углеводородной группой, и включают, например, группы N,N-диметиламино, N,Nдиэтиламино, N-этил-N-метиламино, N,N-ди-н-пропиламино, N,N-диизопропиламино, N-аллил-Nметиламино,N-(проп-2-ин-1-ил)-N-метиламино,N,N-дициклогексиламино,N-циклогексил-Nметиламино, N-циклогексилметиламино-N-метиламино, N,N-дифениламино, N-метил-N-фениламино,N,N-дибензиламино и N-бензил-N-метиламино. Примеры N-гетероцикламиногруппы включают группу, в которой один атом водорода аминогруппы замещен гетероциклической группой, и включают, например, (3-пирролизинил)амино, (4 пиперидинил)амино, (2-тетрагидропиранил)амино, (3-индолинил)амино, (4-хроманил)амино, (3 тиенил)амино, (3-пиридил)амино, (3-хинолил)амино и (5-индолил)амино. Примеры N-углеводород-N-гетероцикламиногруппы включают группу, в которой 2 атома водорода аминогруппы замещены углеводородной группой и гетероциклической группой, соответственно, и включают, например, N-метил-N-(4-пиперидинил)амино, N-(4-хроманил)-N-метиламино, N-метил-N-(3 тиенил)амино, N-метил-N-(3-пиридил)амино, N-метил-N-(3-хинолил)амино и подобные группы. Примеры ациламиногруппы включают такую группу, в которой один атом водорода аминогруппы замещен ацильной группой, и включают, например, формиламиногруппу, глиоксилоиламиногруппу и