Способ контрацепции и формы введения контрацептивов

Номер патента: 6875

Опубликовано: 28.04.2006

Автор: Кульманн Херманн

Скачать PDF файл.

Формула / Реферат

1. Способ гормональной контрацепции, предусматривающий по меньшей мере два практически неограниченных по времени связанных периода приема, которые могут повторяться в течение нескольких лет, каждый из которых включает по меньшей мере один цикл приема, состоящий из фазы приема, имеющей постоянную продолжительность в течение одного и того же периода приема, составляющую несколько дней, и паузы в приеме, составляющую несколько дней, где в течение фазы или фаз приема осуществляют ежедневное введение суточной дозы, содержащей по меньшей мере один обладающий контрацептивной активностью гормональный компонент, такой как эстроген и/или гестаген, и в течение паузы или пауз в приеме либо ежедневно вводят плацебо, в котором отсутствуют любые гормональные компоненты, либо полностью прекращают введение, и продолжительность фазы или фаз приема, по меньшей мере, в течение последнего периода приема составляет по меньшей мере 22 дня, отличающийся тем, что продолжительность фазы или фаз приема в любой предшествующий период приема является более короткой, чем в последующий период приема.

2. Способ по п.1, отличающийся тем, что конечный период приема начинается самое позднее на десятом цикле приема.

3. Способ по п.1 или 2, отличающийся тем, что по меньшей мере один период приема включает по меньшей мере один цикл приема, в котором фаза приема предшествует паузе в приеме.

4. Способ по п.1 или 2, отличающийся тем, что по меньшей мере один период приема включает по меньшей мере один цикл приема, в котором пауза в приеме предшествует фазе приема.

5. Способ по любому из предыдущих пунктов, отличающийся тем, что продолжительность по меньшей мере одной из пауз в приеме составляет от 4 до 10 дней.

6. Способ по п.5, отличающийся тем, что продолжительность по меньшей мере одной паузы в приеме составляет 7 дней.

7. Способ по любому из предыдущих пунктов, отличающийся тем, что продолжительность пауз в приеме остается постоянной в течение конечного периода приема.

8. Способ по п.7, отличающийся тем, что продолжительность пауз в приеме остается постоянной, начиная с первого периода приема включительно.

9. Способ по любому из предыдущих пунктов, отличающийся тем, что продолжительность фазы или фаз приема, по меньшей мере, в течение конечного периода приема составляет по меньшей мере 40 дней.

10. Способ по п.9, отличающийся тем, что продолжительность фазы или фаз приема, по меньшей мере, в течение конечного периода приема составляет по меньшей мере 45 дней.

11. Способ по п.9 или 10, отличающийся тем, что продолжительность фазы или фаз приема, по меньшей мере, в течение конечного периода приема составляет по меньшей мере 50 дней.

12. Способ по любому из пп.9-11, отличающийся тем, что продолжительность фазы или фаз приема, по меньшей мере, в течение конечного периода приема составляет по меньшей мере 60 дней.

13. Способ по любому из пп.9-12, отличающийся тем, что продолжительность фазы или фаз приема, по меньшей мере, в течение конечного периода приема составляет по меньшей мере 70 дней.

14. Способ по любому из пп.9-13, отличающийся тем, что продолжительность фазы или фаз приема, по меньшей мере, в течение конечного периода приема составляет по меньшей мере 80 дней.

15. Способ по любому из пп.9-14, отличающийся тем, что продолжительность фазы или фаз приема, по меньшей мере, в течение конечного периода приема составляет по меньшей мере 90 дней.

16. Способ по любому из пп.9-15, отличающийся тем, что продолжительность фазы или фаз приема, по меньшей мере, в течение конечного периода приема составляет по меньшей мере 100 дней.

17. Способ по любому из пп.9-16, отличающийся тем, что продолжительность фазы или фаз приема, по меньшей мере, в течение конечного периода приема составляет по меньшей мере 110 дней.

18. Способ по любому из пп.9-17, отличающийся тем, что продолжительность фазы или фаз приема, по меньшей мере, в течение конечного периода приема составляет максимум 150 дней.

19. Способ по любому из предыдущих пунктов, отличающийся тем, что суточная доза гормонального компонента составляет от 0,5 до 3 мг включительно ацетата хлормадинона, от 1 до 3 мг включительно ацетата ципротерона, от 0,05 до 0,2 мг включительно дезогестрела, от 1 до 3 мг включительно диеногеста, от 0,035 до 0,1 мг включительно гестодена, от 0,025 до 0,5 мг включительно левоноргестрела, от 0,25 до 3 мг включительно линестренола, от 75 до 200 мг включительно ацетата медроксипрогестерона, от 0,175 до 1,5 мг включительно норэтистерона, от 0,1 до 0,3 мг включительно норгестимата, от 0,015 до 0,75 мг включительно норгестрела, от 0,25 до 3 мг включительно ацетата норэтистерона, от 100 до 300 мг включительно энантата норэстистерона, от 1,5 до 4 мг включительно дросперинона, от 10 до 50 мг включительно этинилэстрадиола, от 25 до 50 мг включительно местранола и/или от 0,25 до 4 мг включительно эстрадиола (в качестве природного эстрогена).

20. Способ по любому из предыдущих пунктов, отличающийся тем, что дозу гормонального компонента последовательно уменьшают от одного периода приема к другому.

21. Форма введения для гормональной контрацепции, осуществляемой способом по любому из предшествующих пунктов, включающая по меньшей мере две стандартных упаковки, каждая из которых содержит по меньшей мере один набор суточных стандартных доз для введения в цикле приема периода приема, причем каждый цикл приема включает фазу приема, имеющую постоянную продолжительность в течение одного и того же периода приема, и примыкающую к ней паузу в приеме, и каждый набор содержит определенное количество суточных доз гормона, соответствующее продолжительности фазы или фаз приема, где каждая доза содержит по меньшей мере один обладающий контрацептивной активностью гормональный компонент, такой как эстроген и/или гестаген, и необязательно определенное количество плацебо, соответствующее продолжительности паузы или пауз в приеме, причем продолжительность фазы или фаз приема, по меньшей мере, последнего из периодов приема, следующего за первым периодом приема, составляет по меньшей мере 22 дня, отличающаяся тем, что количество суточных доз гормона в любой стандартной упаковке, предназначенной для периода приема, после которого следует другой период приема, в каждом случае меньше, чем в стандартной упаковке, предназначенной для приема в последующий период приема.

22. Форма введения по п.21, отличающаяся тем, что конечный период приема начинается самое позднее на десятом цикле приема.

23. Форма введения по п.21 или 22, отличающаяся тем, что по меньшей мере один период приема включает по меньшей мере один цикл приема, в котором фаза приема предшествует паузе в приеме.

24. Форма введения по п.21 или 22, отличающаяся тем, что по меньшей мере один период приема включает по меньшей мере один цикл приема, в котором пауза в приеме предшествует фазе приема.

25. Форма введения по любому из пп.21-24, отличающаяся тем, что количество суточных доз гормона в стандартной упаковке, предназначенной для конечного периода приема, составляет по меньшей мере 40.

26. Форма введения по п.25, отличающаяся тем, что количество суточных доз гормона для фазы приема в стандартной упаковке, предназначенной для конечного периода приема, составляет по меньшей мере 45.

27. Форма введения по п.25 или 26, отличающаяся тем, что количество суточных доз гормона для фазы приема в стандартной упаковке, предназначенной для конечного периода приема, составляет по меньшей мере 50.

28. Форма введения по любому из пп.25-27, отличающаяся тем, что количество суточных доз гормона в стандартной упаковке, предназначенной для фазы приема, находящихся в стандартной упаковке, предназначенной для конечного периода приема, составляет по меньшей мере 60.

29. Форма введения по любому из пп.25-28, отличающаяся тем, что количество суточных доз гормона в стандартной упаковке, предназначенной для конечного периода приема, составляет по меньшей мере 70.

30. Форма введения по любому из пп.25-29, отличающаяся тем, что количество суточных доз гормона в стандартной упаковке для фазы приеьр, предназначенной для конечного периода приема, составляет по меньшей мере 80.

31. Форма введения по любому из пп.25-30, отличающаяся тем, что количество суточных доз гормона в стандартной упаковке, предназначенной для конечного периода приема, составляет по меньшей мере 90.

32. Форма введения по любому из пп.25-31, отличающаяся тем, что количество суточных доз гормона в стандартной упаковке, предназначенной для конечного периода приема, составляет по меньшей мере 100.

33. Форма введения по любому из пп.25-32, отличающаяся тем, что количество суточных доз гормона в стандартной упаковке для фазы приема, предназначенной для конечного периода приема, составляет по меньшей мере 110.

34. Форма введения по любому из пп.25-33, отличающаяся тем, что количество суточных доз гормона в стандартной упаковке для фазы приема, предназначенной для конечного периода приема, составляло максимум 150.

35. Форма введения по любому из пп.21-34, отличающаяся тем, что стандартная суточная доза гормона содержит от 0,5 до 3 мг включительно ацетата хлормадинона, от 1 до 3 мг включительно ацетата ципротерона, от 0,05 до 0,2 мг включительно дезогестрела, от 1 до 3 мг включительно диеногеста, от 0,035 до 0,1 мг включительно гестодена, от 0,025 до 0,5 мг включительно левоноргестрела, от 0,25 до 3 мг включительно линестренола, от 75 до 200 мг включительно ацетата медроксипрогестерона, от 0,175 до 1,5 мг включительно норэтистерона, от 0,1 до 0,3 мг включительно норгестимата, от 0,015 до 0,75 мг включительно норгестрела, от 0,25 до 3 мг включительно ацетата норэтистерона, от 100 до 300 мг включительно энантата норэстистерона, от 1,5 до 4 мг включительно дросперинона, от 10 до 50 мг включительно этинилэстрадиола, от 25 до 50 мг включительно местранола и/или от 0,25 до 6 мг включительно эстрадиола (в качестве природного эстрогена).

36. Форма введения по любому из пп.21-34, отличающаяся тем, что по меньшей мере одна стандартная упаковка, предназначенная для паузы в приеме, содержит плацебо в количестве, соответствующем продолжительности паузы в приеме.

37. Форма введения по любому из пп.21-36, отличающаяся тем, что доза гормонального компонента последовательно уменьшается от одного периода приема к другому.

 

Текст

Смотреть все

006875 Изобретение относится к способу гормональной контрацепции, предусматривающему большое количество практически неограниченных по времени периодов, связанных с приемом средства, и необязательно повторяющихся в течение нескольких лет, которые в каждом случае включают по меньшей мере один цикл приема, имеющий в течение конкретного периода приема фазу приема постоянной продолжительности, составляющую несколько дней, и паузу в приеме, составляющую несколько дней, где в течение фазы или фаз приема осуществляют ежедневное введение суточной дозы, содержащей по меньшей мере один обладающий контрацептивной активностью гормональный компонент, такой как эстроген и/или гестаген, и в течение паузы или пауз в приеме вводят либо плацебо, в которых отсутствуют любые гормональные компоненты, либо в течение конкретной паузы в приеме введение полностью прекращают, и продолжительность фазы или фаз приема, по меньшей мере, в течение последнего периода приема составляет по меньшей мере 22 дня, а также к форме введения средства для гормональной контрацепции,предназначенной, в частности, для осуществления вышеуказанного способа, представляющей собой большое количество упаковок, каждая из которых содержит по меньшей мере один набор суточных доз,предназначенных для введения в течение цикла приема периода приема, причем в течение цикла приема продолжительность фазы введения является постоянной и цикл приема в каждом случае включает одну фазу приема и следующую за ней паузу в приеме, и наборы в каждом случае содержат по меньшей мере одно соответствующее продолжительности фазы или фаз приема количество суточных доз гормона, содержащих в каждом случае по меньшей мере один обладающий контрацептивной активностью гормональный компонент, такой как эстроген и/или гестаген, а также количество плацебо, соответствующее продолжительности паузы или пауз в приеме, причем продолжительность фазы или фаз приема, по меньшей мере, последнего из периодов приема, следующего за первым периодом приема, составляет по меньшей мере 22 дня. Пероральные контрацептивы, как правило, принимают в течение периода продолжительностью 21 день. Эта фаза приема обычно следует за паузой в приеме продолжительностью 7 дней, приводя к менструации (withdrawal bleeding). Такой режим приема был разработан в 1960-х годах, поскольку он в основном соответствует естественному циклу, однако для него не имеется медицинского обоснования. В течение последних 20 лет неоднократно проводились исследования по изучению влияния более продолжительных пауз в приеме, которые позволили установить, что количество менструаций (withdrawal bleeding) может быть уменьшено. В ходе двух продолжительных исследований, описанных N.B.menstruation: the tri-cycle pill regiment, British medical Journal, 2, с. 487-490, 1990, или А. С. Cachrimanidou и др. в статье, озаглавленной Long-interval treatment regimen with a desogestrel-containing oral contraceptive, опубликованной в Contraception, 48, с. 205-216, 1993, сравнивали, с одной стороны, режим, предусматривающий введение в течение 84 дней, и последующую паузу в течение 6 дней, а с другой стороны, режим, предусматривающий введение в течение 63 дней и последующую паузу в течение 7 дней. В этих опытах было установлено, что безопасность и надежность контрацепции не снижались. Результаты позволили даже сделать предположение о том, что имевшие место ошибки, такие, например, как забытый прием таблеток, оказывают меньшее влияние, чем при использовании обычных режимов. Однако одновременно было установлено, что при увеличении продолжительности фазы приема возрастало количество нежелательных явлений, таких как небольшие выделения крови из влагалища и частота возникновения кровотечений. Эти данные согласуются также с результатами непродолжительных исследований,таких, например, которые опубликованы W.S. de Voogl в статье, озаглавленной Postponement of withdrawal bleeding with a monophasic oral contraceptive containing desogestrel and ethinylestradiol, опубликованной в Contraception, 44, 2, с. 107-112, август 1991. Частота небольших выделений крови из влагалища и возникновения кровотечений была больше у тех женщин, которые начинали принимать перорально контрацептивы в рамках проводимого исследования, чем у тех, которые принимали перорально контрацептивы непосредственно перед этим. Частота таких нежелательных кровотечений была наиболее высокой в течение начальной фазы приема и затем снижалась с течением времени. Таким образом, задачей изобретения является улучшение описанных во введении способа пероральной контрацепции и формы введения с целью снижения количества менструаций при сохранении надежности контрацепции. Согласно изобретению данная задача решается путем дополнительной модификации описанного выше способа, которая заключается в том, что продолжительность фазы или фаз приема является более короткой, чем в течение конечного периода приема, и продолжительность фазы или фаз приема в предшествующий период приема, является более короткой, чем в последующий период приема. Допустимо, чтобы конечный период приема начинался самое позднее на десятом цикле приема. В изобретении также предложено, чтобы по меньшей мере в одном периоде приема фаза приема предшествовала паузе в приеме. Допустимо, чтобы по меньшей мере в одном периоде приема пауза в приеме предшествовала фазе приема. Способ по изобретению можно осуществлять таким образом, чтобы продолжительность по меньшей мере одной из пауз в приеме составляла от 4 до 10 дней.-1 006875 Допустимо также, чтобы продолжительность по меньшей мере одной паузы в приеме составляла 7 дней. В изобретении предложено, чтобы продолжительность пауз в приеме оставалась постоянной в течение конечного периода приема. Способ по изобретению можно осуществлять таким образом, чтобы продолжительность пауз в приеме оставалась постоянной в течение первого периода приема. Продолжительность фаз(ы) приема, по меньшей мере, в течение конечного периода приема может составлять по меньшей мере 40 дней. Способ по изобретению можно осуществлять таким образом, чтобы продолжительность фаз(ы) приема, по меньшей мере, в течение конечного периода приема составляла по меньшей мере 45 дней. В изобретении предложено также, чтобы продолжительность фаз(ы) приема, по меньшей мере, в течение конечного периода приема составляла по меньшей мере 50 дней. Допустимо, чтобы продолжительность фаз(ы) приема, по меньшей мере, в течение конечного периода приема составляла по меньшей мере 60 дней. Согласно изобретению допустимо, чтобы продолжительность фаз(ы) приема, по меньшей мере, в течение конечного периода приема составляла по меньшей мере 70 дней. Согласно изобретению допустимо, чтобы продолжительность фаз(ы) приема, по меньшей мере, в течение конечного периода приема составляла по меньшей мере 80 дней. Продолжительность фаз(ы) приема, по меньшей мере, в течение конечного периода приема может составлять по меньшей мере 90 дней. Согласно изобретению допустимо, чтобы продолжительность фаз(ы) приема, по меньшей мере, в течение конечного периода приема составляла по меньшей мере 100 дней. Допустимо, чтобы продолжительность фаз(ы) приема, по меньшей мере, в течение конечного периода приема составляла по меньшей мере 110 дней. Согласно способу по изобретению допустимо также, чтобы продолжительность фаз(ы) приема, по меньшей мере, в течение конечного периода приема составляла максимум 150 дней. В качестве гормонального компонента или гормональных компонентов можно применять ацетат хлормадинона в суточной дозе от 0,5 до 3 мг включительно, ацетат ципротерона от 1 до 3 мг включительно, дезогестрел от 0,05 до 0,2 мг включительно, диеногест от 1 до 3 мг включительно, гестоден от 0,035 до 0,1 мг включительно, левоноргестрел от 0,025 до 0,5 мг включительно, линестренол от 0,25 до 3 мг включительно, ацетат медроксипрогестерона от 75 до 200 мг включительно, норэтистерон от 0,175 до 1,5 мг включительно, норгестимат от 0,1 до 0,3 мг включительно, норгестрел от 0,015 до 1,75 мг включительно, ацетат норэтистерона от 0,25 до 3 мг включительно, энантат норэстистерона от 100 до 300 мг включительно, дросперинон от 1,5 до 4 мг включительно, этинилэстрадиол от 10 до 50 мг включительно,местранол от 25 до 50 мг включительно и/или эстрадиол (в качестве природного эстрогена). Наконец, можно осуществлять способ таким образом, чтобы доза гормонального компонента последовательно уменьшалась от одного периода приема к другому. Форма введения по изобретению, прежде всего для осуществления указанного выше способа, отличается тем, что количество суточных доз гормона в любой стандартной упаковке, предназначенной для периода приема, после которого следует другой период приема, в каждом случае меньше, чем в стандартной упаковке, предназначенной для приема в последующий период приема. Допустимо, чтобы конечный период приема начинался самое позднее на десятом цикле приема. Допустимо, чтобы по меньшей мере в одном периоде приема определенная фаза приема предшествовала определенной паузе в приеме. Допустимо также, чтобы по меньшей мере в одном периоде приема определенная пауза в приеме предшествовала определенной фазе введения. Допустимо, чтобы количество суточных доз гормона в стандартной упаковке, предназначенной для конечного периода приема, составляло по меньшей мере 40. Допустимо также осуществлять способ таким образом, чтобы количество суточных доз гормона для фазы приема в стандартной упаковке, предназначенной для конечного периода приема, составляло по меньшей мере 45. Допустимо также осуществлять способ таким образом, чтобы количество суточных доз гормона для фазы приема, в стандартной упаковке, предназначенной для конечного периода приема, составляло по меньшей мере 50. Форма введения по изобретению может отличаться также тем, что количество суточных доз гормона в стандартной упаковке, предназначенной для фазы приема, в стандартной упаковке, предназначенной для конечного периода приема, составляло по меньшей мере 60. Допустимо, чтобы количество суточных доз гормона в стандартной упаковке, предназначенной для конечного периода приема, составляло по меньшей мере 70. В изобретении предусмотрено также, что количество суточных доз гормона в стандартной упаковке для фазы приема, предназначенной для конечного периода приема, может составлять по меньшей мере 80.-2 006875 Допустимо, чтобы количество суточных доз гормона в стандартной упаковке, предназначенной для конечного периода приема, составляло по меньшей мере 90. Допустимо также, чтобы количество суточных доз гормона в стандартной упаковке, предназначенной для конечного периода приема, составляло по меньшей мере 100. Согласно изобретению количество суточных доз гормона в стандартной упаковке для фазы приема,предназначенной для конечного периода приема, может составлять по меньшей мере 110. Введение согласно изобретению можно осуществлять также таким образом, чтобы количество суточных доз гормона в стандартной упаковке для фазы приема, предназначенной для конечного периода приема, составляло максимум 150. Суточная доза гормона в каждом случае может включать от 0,5 до 3 мг включительно ацетата хлормадинона, от 1 до 3 мг включительно ацетата ципротерона, от 0,05 до 0,2 мг включительно дезогестрела, от 1 до 3 мг включительно диеногеста, от 0,035 до 0,1 мг включительно гестодена, от 0,025 до 0,5 мг включительно левоноргестрела, от 0,25 до 3 мг включительно линестренола, от 75 до 200 мг включительно ацетата медроксипрогестерона, от 0,175 до 1,5 мг включительно норэтистерона, от 0,1 до 0,3 мг включительно норгестимата, от 0,015 до 1,75 мг включительно норгестрела, от 0,25 до 3 мг включительно ацетата норэтистерона, от 100 до 300 мг включительно энантата норэстистерона, от 1,5 до 4 мг включительно дросперинона, от 10 до 50 мг включительно этинилэстрадиола, от 25 до 50 мг включительно местранола и/или от 0,25 до 6 мг включительно эстрадиола (в качестве природного эстрогена). В форме введения по изобретению по меньшей мере одна стандартная упаковка, предназначенная для паузы в приеме, может содержать также плацебо в количестве, соответствующем продолжительности паузы в приеме. Наконец, можно последовательно уменьшать дозу гормонального компонента от одного периода приема к другому. Изобретение основано на неожиданном открытии того факта, что ряд проблем можно решить путем увеличения продолжительности фаз между периодами приема. Количество таких явлений, как небольшие выделения крови из влагалища и частота кровотечений,происходящих вначале, уменьшается по сравнению с режимами, при которых начальная фаза приема превышает 21 или 24 дня. Режимы по изобретению наиболее пригодны для женщин, которые впервые начали применять контрацептивы с целью уменьшения количества менструаций. Введение стандартных доз осуществляют таким образом, чтобы указанные стандартные дозы были сгруппированы для одного цикла приема. Если введение осуществляют, например, в форме таблеток, то таблетки, предназначенные для цикла приема, могут находиться в блистерной упаковке. Группу или группы таблеток, необходимых для периода приема, выпускают в упакованном виде. Упаковки для различных периодов приема имеют четкую маркировку. Поскольку количество циклов приема конечного периода приема заранее неизвестно, то количество содержащихся в упаковке групп выбирают исходя из соображений, не связанных с рассматриваемым способом. Конечно, можно применять другие формы введения. Так, при пероральном введении вместо таблеток можно применять капсулы и т.п. Можно применять трансдермальное введение с помощью пластырей, кремов, гелей и т.д. Можно применять также имплантаты и содержащие гормоны ВМС (внутриматочное противозачаточное средство), при этом дозу следует корректировать в каждом конкретном случае. Способ контрацепции по изобретению для женщин включает по меньшей мере два периода приема,причем продолжительность всех периодов за исключением конечного периода приема заранее определена. Продолжительность конечного периода приема не зафиксирована в способе по изобретению. Продолжительность режима приема в конкретном случае может быть случайным образом увеличена человеком, использующим способ по изобретению. Каждый период приема включает либо только один цикл приема, либо ряд циклов приема, следующих непосредственно друг за другом. Цикл приема включает фазу приема и паузу в приеме, которая следует непосредственно за фазой приема или непосредственно предшествует фазе приема. В течение фазы приема каждый день применяют комбинацию, включающую, например, эстроген и гестаген, только гестаген или другую пригодную субстанцию или комбинации субстанций. Во время паузы в приеме прием действующего вещества не производят, но можно принимать плацебо. Все фазы приема в течение одних и тех же периодов приема имеют одинаковую продолжительность, это же условие соблюдается и для пауз в приеме действующего вещества. Продолжительность фаз приема в последовательных отдельных периодах приема увеличивается, однако это увеличение не является необходимым для пауз в приеме. Изобретение описано более подробно с помощью приведенных ниже примеров. В примерах Е обозначает фазу приема, а Р - паузу в приеме. Следующие непосредственно за ними числа обозначают продолжительность в днях. Периоды приема выделены подчеркиванием. Точкиобозначают случайное повторение циклов приема в течение конечного периода приема. Неопределенное количество циклов приема в течение конечного периода обозначено символом . Пример 1. Режим приема: Е 21 Р 7 Е 42 Р 7 Е 42 Р 7 Режим предусматривает два периода приема, количество циклов приема составляет 1-. В каждом случае суточная стандартная доза гормонов составляет 3 мг дроспиренона и 20 мг этинилэстрадиола.-3 006875 Пример 2. Режим приема: Е 21 Р 5 Е 21 Р 5 Е 49 Р 7 Е 49 Р 7 Режим предусматривает два периода приема, количество циклов приема составляет 2-. В каждом случае суточная стандартная доза гормонов составляет 3 мг дроспиренона и 30 мг этинилэстрадиола. Пример 3. Режим приема: Е 24 Р 4 Е 24 Р 4 Е 24 Р 4 Е 48 Р 6 Е 48 Р 6 Е 48 Р 6 Е 48 Р 6 Режим предусматривает два периода приема, количество циклов приема составляет 3-. В каждом случае суточная стандартная доза гормонов составляет 0,075 мг гестодена и 20 мг этинилэстрадиола. Пример 4. Режим приема: Е 21 Р 7 Е 49 Р 7 Е 77 Р 7 Е 77 Р 7 Режим предусматривает три периода приема, количество циклов приема составляет 1-1. В каждом случае суточная стандартная доза гормонов составляет 0,075 мг гестодена и 30 мг этинилэстрадиола. Пример 5. Режим приема: Е 20 Р 5 Е 40 Р 5 Е 40 Р 5 Е 60 Р 5 Е 60 Р 5 Режим предусматривает три периода приема, количество циклов приема составляет 1-2. В каждом случае суточная стандартная доза гормонов составляет 0,15 мг левоноргестрела и 20 мг этинилэстрадиола. Пример 6. Режим приема: Е 30 Р 6 Е 30 Р 6 Е 30 Р 6 Е 60 Р 6 Е 60 Р 6 Е 90 Р 6 Е 90 Р 6 Режим предусматривает три периода приема, количество циклов приема составляет 3-2. В каждом случае суточная стандартная доза гормонов составляет 0,15 мг левоноргестрела и 30 мг этинилэстрадиола. Пример 7. Режим приема: Е 21 Р 4 Е 42 Р 5 Е 63 Р 6 Е 84 Р 7 Е 84 Р 7 Режим предусматривает четыре периода приема, количество циклов приема составляет 1-1-1. В каждом случае суточная стандартная доза гормонов составляет 2 мг ацетата ципротерона и 35 мг этинилэстрадиола. Пример 8. Режим приема: Е 21 Р 7 Е 49 Р 7 Е 77 Р 7 Е 105 Р 7 Е 105 Р 7 Режим предусматривает четыре периода приема, количество циклов приема составляет 1-1-1. В каждом случае суточная стандартная доза гормонов составляет 0,03 мг норгестрела. Пример 9. Режим приема: Е 24 Р 4 Е 72 Р 6 Е 72 Р 6 Е 96 Р 7 Е 120 Р 7 Е 120 Р 7 Режим предусматривает четыре периода приема, количество циклов приема составляет 1-2-1. В каждом случае суточная стандартная доза гормонов составляет 0,075 мг гестодена и 20 мг этинилэстрадиола. Пример 10. При режиме введения Е 21 Р 7 Е 49 Р 7 Е 77 Р 7 Е 77 Р 7 вводят таблетки, содержащие комбинацию эстроген/гестаген, которые поступают в продажу в виде стандартных блистерных упаковок,и в этом случае предлагается использовать три различные стандартные упаковки. Стандартная упаковка 1 представляет собой блистерную упаковку, содержащую 21 таблетку комбинации эстроген/гестаген, стандартная упаковка 2 представляет собой блистерную упаковку, содержащую 49 таблеток комбинации эстроген/гестаген, и стандартная упаковка 3 включает три блистерные упаковки, содержащие в каждом случае по 77 таблеток комбинации эстроген/гестаген,Отличительные признаки, приведенные выше в описании и в формуле изобретения, могут иметь существенное значение при воплощении на практике различных вариантов осуществления изобретения как по отдельности, так и в произвольной комбинации. ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ 1. Способ гормональной контрацепции, предусматривающий по меньшей мере два практически неограниченных по времени связанных периода приема, которые могут повторяться в течение нескольких лет, каждый из которых включает по меньшей мере один цикл приема, состоящий из фазы приема,имеющей постоянную продолжительность в течение одного и того же периода приема, составляющую несколько дней, и паузы в приеме, составляющую несколько дней, где в течение фазы или фаз приема осуществляют ежедневное введение суточной дозы, содержащей по меньшей мере один обладающий контрацептивной активностью гормональный компонент, такой как эстроген и/или гестаген, и в течение паузы или пауз в приеме либо ежедневно вводят плацебо, в котором отсутствуют любые гормональные компоненты, либо полностью прекращают введение, и продолжительность фазы или фаз приема, по меньшей мере, в течение последнего периода приема составляет по меньшей мере 22 дня, отличающийся тем, что продолжительность фазы или фаз приема в любой предшествующий период приема является более короткой, чем в последующий период приема. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что конечный период приема начинается самое позднее на десятом цикле приема. 3. Способ по п.1 или 2, отличающийся тем, что по меньшей мере один период приема включает по меньшей мере один цикл приема, в котором фаза приема предшествует паузе в приеме. 4. Способ по п.1 или 2, отличающийся тем, что по меньшей мере один период приема включает по меньшей мере один цикл приема, в котором пауза в приеме предшествует фазе приема. 5. Способ по любому из предыдущих пунктов, отличающийся тем, что продолжительность по меньшей мере одной из пауз в приеме составляет от 4 до 10 дней. 6. Способ по п.5, отличающийся тем, что продолжительность по меньшей мере одной паузы в приеме составляет 7 дней.-4 006875 7. Способ по любому из предыдущих пунктов, отличающийся тем, что продолжительность пауз в приеме остается постоянной в течение конечного периода приема. 8. Способ по п.7, отличающийся тем, что продолжительность пауз в приеме остается постоянной,начиная с первого периода приема включительно. 9. Способ по любому из предыдущих пунктов, отличающийся тем, что продолжительность фазы или фаз приема, по меньшей мере, в течение конечного периода приема составляет по меньшей мере 40 дней. 10. Способ по п.9, отличающийся тем, что продолжительность фазы или фаз приема, по меньшей мере, в течение конечного периода приема составляет по меньшей мере 45 дней. 11. Способ по п.9 или 10, отличающийся тем, что продолжительность фазы или фаз приема, по меньшей мере, в течение конечного периода приема составляет по меньшей мере 50 дней. 12. Способ по любому из пп.9-11, отличающийся тем, что продолжительность фазы или фаз приема,по меньшей мере, в течение конечного периода приема составляет по меньшей мере 60 дней. 13. Способ по любому из пп.9-12, отличающийся тем, что продолжительность фазы или фаз приема,по меньшей мере, в течение конечного периода приема составляет по меньшей мере 70 дней. 14. Способ по любому из пп.9-13, отличающийся тем, что продолжительность фазы или фаз приема,по меньшей мере, в течение конечного периода приема составляет по меньшей мере 80 дней. 15. Способ по любому из пп.9-14, отличающийся тем, что продолжительность фазы или фаз приема,по меньшей мере, в течение конечного периода приема составляет по меньшей мере 90 дней. 16. Способ по любому из пп.9-15, отличающийся тем, что продолжительность фазы или фаз приема,по меньшей мере, в течение конечного периода приема составляет по меньшей мере 100 дней. 17. Способ по любому из пп.9-16, отличающийся тем, что продолжительность фазы или фаз приема,по меньшей мере, в течение конечного периода приема составляет по меньшей мере 110 дней. 18. Способ по любому из пп.9-17, отличающийся тем, что продолжительность фазы или фаз приема,по меньшей мере, в течение конечного периода приема составляет максимум 150 дней. 19. Способ по любому из предыдущих пунктов, отличающийся тем, что суточная доза гормонального компонента составляет от 0,5 до 3 мг включительно ацетата хлормадинона, от 1 до 3 мг включительно ацетата ципротерона, от 0,05 до 0,2 мг включительно дезогестрела, от 1 до 3 мг включительно диеногеста, от 0,035 до 0,1 мг включительно гестодена, от 0,025 до 0,5 мг включительно левоноргестрела, от 0,25 до 3 мг включительно линестренола, от 75 до 200 мг включительно ацетата медроксипрогестерона, от 0,175 до 1,5 мг включительно норэтистерона, от 0,1 до 0,3 мг включительно норгестимата, от 0,015 до 0,75 мг включительно норгестрела, от 0,25 до 3 мг включительно ацетата норэтистерона, от 100 до 300 мг включительно энантата норэстистерона, от 1,5 до 4 мг включительно дросперинона, от 10 до 50 мг включительно этинилэстрадиола, от 25 до 50 мг включительно местранола и/или от 0,25 до 4 мг включительно эстрадиола (в качестве природного эстрогена). 20. Способ по любому из предыдущих пунктов, отличающийся тем, что дозу гормонального компонента последовательно уменьшают от одного периода приема к другому. 21. Форма введения для гормональной контрацепции, осуществляемой способом по любому из предшествующих пунктов, включающая по меньшей мере две стандартных упаковки, каждая из которых содержит по меньшей мере один набор суточных стандартных доз для введения в цикле приема периода приема, причем каждый цикл приема включает фазу приема, имеющую постоянную продолжительность в течение одного и того же периода приема, и примыкающую к ней паузу в приеме, и каждый набор содержит определенное количество суточных доз гормона, соответствующее продолжительности фазы или фаз приема, где каждая доза содержит по меньшей мере один обладающий контрацептивной активностью гормональный компонент, такой как эстроген и/или гестаген, и необязательно определенное количество плацебо, соответствующее продолжительности паузы или пауз в приеме, причем продолжительность фазы или фаз приема, по меньшей мере, последнего из периодов приема, следующего за первым периодом приема, составляет по меньшей мере 22 дня, отличающаяся тем, что количество суточных доз гормона в любой стандартной упаковке, предназначенной для периода приема, после которого следует другой период приема, в каждом случае меньше, чем в стандартной упаковке, предназначенной для приема в последующий период приема. 22. Форма введения по п.21, отличающаяся тем, что конечный период приема начинается самое позднее на десятом цикле приема. 23. Форма введения по п.21 или 22, отличающаяся тем, что по меньшей мере один период приема включает по меньшей мере один цикл приема, в котором фаза приема предшествует паузе в приеме. 24. Форма введения по п.21 или 22, отличающаяся тем, что по меньшей мере один период приема включает по меньшей мере один цикл приема, в котором пауза в приеме предшествует фазе приема. 25. Форма введения по любому из пп.21-24, отличающаяся тем, что количество суточных доз гормона в стандартной упаковке, предназначенной для конечного периода приема, составляет по меньшей мере 40.-5 006875 26. Форма введения по п.25, отличающаяся тем, что количество суточных доз гормона для фазы приема в стандартной упаковке, предназначенной для конечного периода приема, составляет по меньшей мере 45. 27. Форма введения по п.25 или 26, отличающаяся тем, что количество суточных доз гормона для фазы приема в стандартной упаковке, предназначенной для конечного периода приема, составляет по меньшей мере 50. 28. Форма введения по любому из пп.25-27, отличающаяся тем, что количество суточных доз гормона в стандартной упаковке, предназначенной для фазы приема, находящихся в стандартной упаковке,предназначенной для конечного периода приема, составляет по меньшей мере 60. 29. Форма введения по любому из пп.25-28, отличающаяся тем, что количество суточных доз гормона в стандартной упаковке, предназначенной для конечного периода приема, составляет по меньшей мере 70. 30. Форма введения по любому из пп.25-29, отличающаяся тем, что количество суточных доз гормона в стандартной упаковке для фазы приема, предназначенной для конечного периода приема, составляет по меньшей мере 80. 31. Форма введения по любому из пп.25-30, отличающаяся тем, что количество суточных доз гормона в стандартной упаковке, предназначенной для конечного периода приема, составляет по меньшей мере 90. 32. Форма введения по любому из пп.25-31, отличающаяся тем, что количество суточных доз гормона в стандартной упаковке, предназначенной для конечного периода приема, составляет по меньшей мере 100. 33. Форма введения по любому из пп.25-32, отличающаяся тем, что количество суточных доз гормона в стандартной упаковке для фазы приема, предназначенной для конечного периода приема, составляет по меньшей мере 110. 34. Форма введения по любому из пп.25-33, отличающаяся тем, что количество суточных доз гормона в стандартной упаковке для фазы приема, предназначенной для конечного периода приема, составляло максимум 150. 35. Форма введения по любому из пп.21-34, отличающаяся тем, что стандартная суточная доза гормона содержит от 0,5 до 3 мг включительно ацетата хлормадинона, от 1 до 3 мг включительно ацетата ципротерона, от 0,05 до 0,2 мг включительно дезогестрела, от 1 до 3 мг включительно диеногеста, от 0,035 до 0,1 мг включительно гестодена, от 0,025 до 0,5 мг включительно левоноргестрела, от 0,25 до 3 мг включительно линестренола, от 75 до 200 мг включительно ацетата медроксипрогестерона, от 0,175 до 1,5 мг включительно норэтистерона, от 0,1 до 0,3 мг включительно норгестимата, от 0,015 до 0,75 мг включительно норгестрела, от 0,25 до 3 мг включительно ацетата норэтистерона, от 100 до 300 мг включительно энантата норэстистерона, от 1,5 до 4 мг включительно дросперинона, от 10 до 50 мг включительно этинилэстрадиола, от 25 до 50 мг включительно местранола и/или от 0,25 до 6 мг включительно эстрадиола (в качестве природного эстрогена). 36. Форма введения по любому из пп.21-34, отличающаяся тем, что по меньшей мере одна стандартная упаковка, предназначенная для паузы в приеме, содержит плацебо в количестве, соответствующем продолжительности паузы в приеме. 37. Форма введения по любому из пп.21-36, отличающаяся тем, что доза гормонального компонента последовательно уменьшается от одного периода приема к другому.

МПК / Метки

МПК: A61P 15/18, A61K 31/567, A61K 31/57

Метки: способ, формы, контрацептивов, введения, контрацепции

Код ссылки

<a href="https://eas.patents.su/7-6875-sposob-kontracepcii-i-formy-vvedeniya-kontraceptivov.html" rel="bookmark" title="База патентов Евразийского Союза">Способ контрацепции и формы введения контрацептивов</a>

Похожие патенты