Защитные композиции для дермальных сосочковых клеток
Номер патента: 20368
Опубликовано: 30.10.2014
Авторы: Нагабхушанам Кальянам, Татхапуди Ананд Сусмитха, Паливал Притее, Маджид Мухаммед, Бхат Беена, Канхангад Гангадхаран Геетха
Формула / Реферат
1. Препарат для защиты дермальных сосочковых клеток от ультрафиолетового излучения, содержащий от 0,1 до 1 мас.% композиции, содержащей β-глюкогаллин, галлаты, эллаговую кислоту и 0,5 мас.% концентрата жидкого эндосперма Cocos nucifera.
2. Препарат по п.1, где композиция содержит от 10 до 50 мас.% 1-О-галлоил-β-D-глюкозы (β-глюкогаллина) от 50% и больше эллаговой кислоты и галлатов, выбранных из 1,4-лактона 5-О-галлата муциновой кислоты, 2-О-галлата муциновой кислоты, 6-метилового эфира 2-О-галлата муциновой кислоты и 1-метилового эфира 2-О-галлата муциновой кислоты.
3. Препарат по п.1, где концентрат жидкого эндосперма Cocos nucifera содержит не менее чем 40 мас.% всех растворенных твердых веществ.
4. Способ защиты дермальных сосочковых клеток от ультрафиолетового излучения, который включает введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества препарата, содержащего от 0,1 до 1 мас.% композиции, содержащей β-глюкогаллин, галлаты, эллаговую кислоту и 0,5 мас.% концентрата жидкого эндосперма Cocos nucifera.
Текст
ЗАЩИТНЫЕ КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ДЕРМАЛЬНЫХ СОСОЧКОВЫХ КЛЕТОК В изобретении раскрыты новые защитные композиции для дермальных сосочковых клеток. В одном воплощении защитные композиции по данному изобретению содержат 0,25 мас.% и более композиций, содержащих по меньшей мере 10 мас.% и более 1-О-галлоилDглюкозы (-глюкогаллина). В одном воплощении указанная защитная композиция дополнительно содержит 50% и более галлатов, включая 1,4-лактон 5-О-галлат муциновой кислоты, 6-метиловый эфир 2-О-галлат муциновой кислоты, 1-метиловый эфир 2-О-галлат муциновой кислоты и эллаговую кислоту. В другом воплощении изобретение также включает синергетические защитные композиции для дермальных сосочков, содержащие указанные защитные композиции и 0,5% концентрата жидкого эндосперма Cocos nucifera, направленные на поддержание количества дермальных сосочковых клеток достаточным и на сохранение их здоровой морфологии,способствующей росту волос.(71)(73) Заявитель и патентовладелец: САМИ ЛАБС ЛИМИТЕД (IN); МАДЖИД МУХАММЕД (US) Перекрестная ссылка на родственные заявки По данной заявке испрашивается приоритет предварительной заявки на патент США 12/537843,поданной 7 августа 2009 г. в Бюро по регистрации патентов и товарных знаков США, раскрытие которой полностью включено в данный документ посредством ссылки. Область техники В целом, изобретение относится к композициям по уходу за волосами. Точнее, защитные композиции по данному изобретению содержат 3-глюкогаллин, галлаты и концентрат жидкого эндосперма Cocosnucifera. Предшествующий уровень техники Поддержание основных цитологических свойств и здорового выживания достаточного количества дермальных сосочковых клеток существенно для роста волос и связанных с ними сальных желез кожи. Дермальные сосочковые клетки волос представляют собой особые мезенхимальные клетки, которые существуют в сосочках кожи, расположенных на дне волосяных фолликулов. Эти клетки играют ведущую роль в формировании волос, росте и обновлении. Дермальные сосочковые клетки накапливают внизу недифференцированный эпидермис, который потом стимулируется расти вниз в дерму как "корень" волоса. Взаимодействие между корнем волоса и дермальными сосочковыми клетками стимулирует дифференциацию в зрелый волосяной фолликул. Некоторые важные ссылки касательно развития волосяного фолликула включают: 1. Paus R., Muller-Rover S., Van Der Veen C., Maurer M., Eichmuller S., Ling G., Hofmann U., FoitzikPress Inc, New York, 1958, p. 1-32. 5. Chase H.B. Growth of the hair. Physiol Revs., 1954; 34:113-126. 6. Fraser D.A. The development of the skin of the back of the albino rat until the eruption of the first hairs,Anat Rec. 1928; 38:203-223. Koelliker A. Zur Entwicklungsgeschichte der ausseren haut. Zwiss Zool, 1850; 2:67-92. Основной целью данного изобретения является раскрытие способности защитных композиций,включающих -глюкогаллин, галлаты и концентрат жидкого эндосперма Cocos nucifera, защищать дермальные сосочковые клетки от стрессовых воздействий, в частности УФ-излучения. Данное изобретение удовлетворяет вышеуказанным целям и обеспечивает дальнейшие преимущества. Краткое изложение сущности изобретения Настоящее изобретение раскрывает новые защитные композиции для дермальных сосочковых клеток. В одном воплощении указанные защитные композиции содержат 0,25 мас.% или более композиций,содержащих по меньшей мере 10 мас.% или более 1-O-галлоилD-глюкозы (-глюкогаллина), представленной структурной формулой 1. В одном из воплощений данная защитная композиция дополнительно содержит в общей сложности 50 и более мас.% галлатов, включая 1,4-лактон 5-О-галлат муциновой кислоты, представленный структурной формулой 2, 2-О-галлат муциновой кислоты, представленный структурной формулой 3, 6-метиловый эфир 2-О-галлат муциновой кислоты, представленный структурной формулой 4, 1-метиловый эфир 2-О-галлат муциновой кислоты, представленный структурной формулой 5, и эллаговую кислоту, представленную структурной формулой 6. В другом варианте осуществления изобретение также включает синергические защитные композиции для дермальных сосочков, включающие 0,25 мас.% или более композиций, включающих:I) по меньшей мере 10 мас.% или более 1-O-галлоилаD-глюкозы (-глюкогаллина), представленной структурной формулой 1, и 0,5 мас.% концентрата жидкого эндосперма Cocos nucifera, причем данный концентрат содержит по меньшей мере в общей сложности 40% растворенных твердых веществ;II) по меньшей мере 10 мас.% или более 1-О-галлоилD-глюкозы (-глюкогаллина), представленной структурной формулой 1, вместе в общей сложности с 50% и более галлатов, включая 1,4-лактон 5-О-галлат муциновой кислоты, представленный структурной формулой 2, 2-О-галлат муциновой кислоты, представленный структурной формулой 3, 6-метиловый эфир 2-О-галлат муциновой кислоты,представленный структурной формулой 4, 1-метиловый эфир 2-О-галлат муциновой кислоты, представленный структурной формулой 5, и эллаговую кислоту, представленную структурной формулой 6, и 0,5 мас.% концентрата жидкого эндосперма Cocos nucifera, причем данный концентрат содержит по меньшей мере 40 мас.% всех растворенных твердых веществ. Вышеуказанные синергетические композиции уникальны тем, что экстракты из эндосперма Cocosnucifera сами по себе не являются защитными для дермальных сосочковых клеток от таких стрессовых воздействий, как ультрафиолет, поскольку они не могут предотвратить повреждение клеток при подвергании их повышенным дозам ультрафиолета. Однако при применении вместе с защитной композициейPC-I, содержащей по меньшей мере 10 мас.% 1-О-галлоилаD-глюкозы (-глюкогаллина), представленной структурной формулой 1, или вместе с защитной композицией PC-III, содержащей по меньшей мере 10 мас.% 1-О-галлоилаD-глюкозы (-глюкогаллина), представленной структурной формулой 1, и 50 и более мас.% галлатов, включая 1,4-лактон 5-О-галлат муциновой кислоты, представленный структурной формулой 2, 2-О-галлат муциновой кислоты, представленный структурной формулой 3, 6-метиловый эфир 2-О-галлат муциновой кислоты, представленный структурной формулой 4, 1 метиловый эфир 2-О-галлат муциновой кислоты, представленный структурной формулой 5, и эллаговую кислоту, представленную структурной формулой 6; они повышают толерантность дермальных сосочковых клеток к таким стрессовым воздействиям, как повышенные дозы ультрафиолета, и в то же время поддерживает достаточную численность клеток. Точнее, фактор защиты от ультрафиолета, достигаемый PC-I и PC-III, для дермальных сосочковых клеток составлял 20. Однако когда применяют PC-I иPC-III в комбинации с экстрактами из эндосперма Cocos nucifera, то достигаемый фактор защиты составляет 30. Таким образом, синергетические композиции направлены на поддержание количества дермальных сосочковых клеток достаточным и сохранение их здоровой морфологии, способствующей росту волос. Другие свойства и преимущества настоящего изобретения станут очевидными из последующего подробного описания вместе с чертежами, которые на примерах иллюстрируют суть изобретения. Краткое описание чертежей Микрофотографии на фиг. 1 демонстрируют способность защитной композиции PC-I защищать дермальные сосочковые клетки от стрессового воздействия ультрафиолета при различных уровнях дозы. Микрофотографии на фиг. 2 демонстрируют способность защитной композиции PC-III защищать дермальные сосочковые клетки от стрессового воздействия ультрафиолета при его различных дозах. На фиг. 3 показаны микрофотографии клеток, обработанных 0,5 мас.% концентратом жидкого эндосперма Cocos nucifera, причем указанный концентрат содержит не менее чем 40 мас.% всех твердых растворенных веществ, которые сами по себе не обладают способностью защищать дермальные сосочковые клетки. Микрофотографии на фиг. 4 демонстрируют способность защитной композиции РС-II улучшать толерантность дермальных сосочковых клеток даже к более высоким дозам ультрафиолета. Микрофотографии на фиг. 5 демонстрируют способность защитной композиции PC-IV улучшать толерантность дермальных сосочковых клеток даже к более высоким дозам ультрафиолета. Подробное описание наиболее предпочтительного воплощения (фиг. 1-5) В более предпочтительном воплощении настоящее изобретение относится к защитной композицииI (PC-I), включающей 0,25 мас.% или более композиции, содержащей по меньшей мере 10 мас.% или более 1-О-галлоилD-глюкозы (-глюкогаллина), представленного структурной формулой 1. В другом более предпочтительном воплощении настоящее изобретение относится к синергетической защитной композиции (PC-II), содержащей PC-I вместе с 0,5% концентратом жидкого эндосперма Cocos nucifera, причем указанный концентрат содержит не менее чем 40 мас.% всех растворенных твердых веществ. В еще более предпочтительном воплощении настоящее изобретение также содержит защитную композицию (PC-III), которая содержит 0,25 мас.% или более композиции, содержащей по меньшей мере 10 мас.% или более 1-О-галлоилD-глюкозы (-глюкогаллина), представленной структурной формулой 1, а также 50% или более других галлатов, включая 1,4-лактон 5-О-галлат муциновой кислоты, представленный структурной формулой 2, 2-О-галлат муциновой кислоты, представленный структурной формулой 3, 6-метиловый эфир 2-О-галлат муциновой кислоты, представленный структурной формулой 4, 1-метиловый эфир 2-О-галлат муциновой кислоты, представленный структурной формулой 5, и эллаговую кислоту, представленную структурной формулой 6. В еще более предпочтительном воплощении настоящее изобретение также содержит синергетическую защитную композицию (PC-IV), которая содержит PC-III, a также 0,5 мас.% концентрата жидкого эндосперма Cocos nucifera, причем данный концентрат включает не менее чем 40 мас.% процентов всех растворенных твердых веществ. Вышеуказанные защитные композиции РС-I, PC-II, PC-III и PC-IV защищают дермальные сосочковые клетки от стрессовых воздействий, в частности от ультрафиолетовых лучей В (УФ-В). В других вариантах воплощения стрессовые воздействия также включают химикаты, такие как сульфат железа и медиаторы воспаления иммунологического происхождения, такие как фактор некроза опухоли TNF-. Структурная формула 1 Для дальнейшего освещения наиболее предпочтительных вариантов осуществления данного изобретения здесь приводятся следующие примеры. Пример I (фиг. 1 и 2). Защита дермальных сосочковых клеток от повышенных уровней УФ-В. Выживаемость человеческих дермальных сосочковых клеток после УФ-облучения анализируют методом поглощения нейтрального красного. Коэффициент поглощения, обеспечиваемый жизнеспособными клетками, считывается на 492 нм на планшет-ридере. Выживаемость клеток измеряют после обработки РС-I и РС-II. Человеческие дермальные сосочковые клетки высеивают на чистый планшет с плоским дном с 96 лунками при плотности посадки 5000 клеток/лунка. Через 24 ч монослой клеток подвергают повышенным дозам УФ-облучения в диапазоне от 0,0072 до 0,648 дж/см 2 с обработкой пробы и без нее. После облучения клетки инкубируют в СО 2 инкубаторе в течение 48 ч и определяют их выживаемость методом окрашивания и поглощения нейтрального красного. Как РС-I, так и PC-III были способны защищать человеческие дермальные сосочковые клетки от повышенных доз УФ-облучения при 0,43 Дж/см 2. Без обработки проб излучение УФ-В было цитотоксичным при 0,0216 Дж/см 2. Следовательно, фактор защиты от ультрафиолета, равный отношению цитотоксичной дозы для обработанных клеток к дозе для необработанных, составлял 20. Пример II - УФ защитный эффект 0,5% концентрата жидкого эндосперма Cocos nucifera, причем данный концентрат содержит не менее чем 40 мас.% всех растворенных твердых веществ для человеческих дермальных сосочковых клеток [фиг. 3]. Из фиг. III ясно видно, что 0,5% концентрат жидкого эндосперма Cocos nucifera не дает никакой защиты для человеческих дермальных сосочковых клеток, причем указанный концентрат содержит не менее чем 40 мас.% всех растворенных твердых веществ. Пример III - воздействие ультрафиолета на дермальные сосочковые клетки, обработанные РС-II иPC-IV при 0,648 Дж/см 2 (фиг. 4 и 5). Из фиг. 4 и 5 ясно видно, что PC-II и PC-IV явно способны индуцировать толерантность дермальных сосочковых клеток к дозам ультрафиолета вплоть до 0,648 Дж/см 2. Без обработки проб ультрафиолет В был цитотоксичным при дозах 0,0216 Дж/см 2. Следовательно, фактор защиты от ультрафиолета,равный отношению цитотоксичной дозы для обработанных клеток к дозе для необработанных, составлял 30. Наряду с тем что изобретение было описано со ссылкой на предпочтительный вариант осуществления, специалистам в данной области будет понятно, что для изобретения возможны различные другие варианты осуществления без отклонения от сущности изобретения. Поэтому чертежи, воплощения и описание должны рассматриваться как иллюстративные, но не как ограничивающие. Однако объем изобретения должен интерпретироваться только совместно с прилагаемой формулой изобретения. Пример IV - препараты. Препарат для ухода за волосами, содержащий 1-О-галлоилD-глюкозу (-глюкогаллин) и концентрат жидкого эндосперма Cocos nucifera. Препарат для ухода за волосами I Препарат по уходу за волосами, содержащий 1-О-галлоилD-глюкозы (-глюкогаллин), а также галлаты, включая 1,4-лактон 5-О-галлат муциновой кислоты, 2-О-галлат муциновой кислоты, 6 метиловый эфир 2-О-галлат муциновой кислоты, 1-метиловый эфир 2-О-галлат муциновой кислоты, эллаговую кислоту и концентрат жидкого эндосперма Cocos nucifera. Препарат по уходу за волосами II ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ 1. Препарат для защиты дермальных сосочковых клеток от ультрафиолетового излучения, содержащий от 0,1 до 1 мас.% композиции, содержащей -глюкогаллин, галлаты, эллаговую кислоту и 0,5 мас.% концентрата жидкого эндосперма Cocos nucifera. 2. Препарат по п.1, где композиция содержит от 10 до 50 мас.% 1-О-галлоилD-глюкозы (глюкогаллина) от 50% и больше эллаговой кислоты и галлатов, выбранных из 1,4-лактона 5-О-галлата муциновой кислоты, 2-О-галлата муциновой кислоты, 6-метилового эфира 2-О-галлата муциновой кислоты и 1-метилового эфира 2-О-галлата муциновой кислоты. 3. Препарат по п.1, где концентрат жидкого эндосперма Cocos nucifera содержит не менее чем 40 мас.% всех растворенных твердых веществ. 4. Способ защиты дермальных сосочковых клеток от ультрафиолетового излучения, который включает введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества препарата, содержащего от 0,1 до 1 мас.% композиции, содержащей -глюкогаллин, галлаты, эллаговую кислоту и 0,5 мас.% концентрата жидкого эндосперма Cocos nucifera.
МПК / Метки
МПК: A61K 8/18, A61K 8/00, A61Q 17/04
Метки: защитные, композиции, сосочковых, дермальных, клеток
Код ссылки
<a href="https://eas.patents.su/7-20368-zashhitnye-kompozicii-dlya-dermalnyh-sosochkovyh-kletok.html" rel="bookmark" title="База патентов Евразийского Союза">Защитные композиции для дермальных сосочковых клеток</a>
Предыдущий патент: Способ переработки отходов
Следующий патент: Проекционный объектив
Случайный патент: Инфузионный и инъекционный раствор леводопа