Состав для снижения веса

1 Предпосылки создания изобретения Миллионы американцев страдают от чрезмерной полноты. Согласно последним статистическим данным от 20 до 30% взрослых мужчин и от 30 до 40% взрослых женщин в США являются чрезмерно полными, если считать таковыми тех людей, чей вес превышает норму на 20% и более. Даже умеренная полнота увеличивает риск преждевременной смерти, диабета,артериальной гипертензии, атеросклероза, болезней желчного пузыря и даже некоторых форм рака (см. Olefski, J.M., 1994, Harrison'sPrinciples of Internal Medicine, 446-452). Поэтому ведется постоянный поиск эффективных методов снижения веса тела. В настоящее время используется много программ лечения, обеспечивающих потерю веса тела на какое-то короткое время, однако в большинстве случаев вес снова быстро повышается при прекращении терапии. Большинство программ лечения, направленных на снижение веса тела, предписывают ограничение калорийности принимаемой пищи. Они основываются на том принципе, что если энергия, поступающая с принимаемой пищей, меньше, чем энергия, которая тратится организмом, то организм начнет тратить свои энергетические запасы,существующие в основном в виде жировых отложений. Однако, как только подобная диета прекращается, быстро набирается прежний вес. Другие программы лечения основываются на принципе ускорения процесса обмена веществ. При ускорении процесса обмена веществ снижение веса тела происходит благодаря быстрому сжиганию калорий. Однако такие программы лечения часто имеют побочные действия, особенно если эти программы предполагают использование лекарственных средств, отпускаемых как по рецепту, так и без рецепта. Кроме того, по прекращении лечения по этим программам результатом также является быстрое увеличение веса тела, если только пациент не изменит свой образ жизни, приведший его к чрезмерной полноте. Используемые для снижения веса тела пищевые добавки как правило невкусны, хотя к ним и подмешиваются вещества, улучшающие вкус. Есть также методы снижения веса тела,предполагающие хирургическое вмешательство,с помощью которого уменьшают объем желудка, в результате чего ослабляется аппетит и уменьшается количество принимаемой пищи. Один из способов уменьшения объема желудка состоит в том, что в желудок помещают инородный предмет, например надувной баллон. Однако по ряду причин такого рода способы снижения веса тела не получили широкого применения. В литературе описано также использование для регулирования веса тела экстрактов из некоторых растений. Известен, например, экстракт "гуарана", получаемый из растений Paul 002965linia cupana и Paullinia sorbolis, действующим ингредиентом которого является содержащийся в нем в высокой концентрации кофеин. Использование этого экстракта в составе продуктов для похудения описано Ж.-П. Юрелем (см. Hurel, J.Р., 1993, FR 2 712 191-A1). Признанным является фармакологическое действие кофеина в качестве стимулятора центральной нервной системы. Кофеин является главным компонентом многих продуктов для понижения веса тела, так как он ускоряет процесс обмена веществ. Однако использование одного только этого вещества дает только временный эффект, и при прекращении его применения наблюдается быстрый набор веса. Использование экстракта "гуарана" в качестве пищевой добавки для кратковременного снижения веса тела описывается также Прюнэ (см. Prunet, FR 2 687 548 A1). Наконец,Примез (см. Primez, патент Бельгии 100593 А 7) описывает состав растительного происхождения, названный "ликоподиум", который содержит экстракт "гуарана" и другие растительные экстракты, в том числе экстракты из таких растений как Scillia maritime, Ephedra vulgaris иBetula alba. Этот состав для снижения веса может приниматься внутрь, наружно (в виде кремов или лосьонов), а также в виде инъекций. Предполагается, что применение "ликоподиума" замедляет опорожнение желудка при одновременном стимулировании прохождения содержимого через кишечник и опорожнения кишечника. Однако клинические данные, которые подтверждали бы это предположение, отсутствуют. В настоящее время установлено, что весопонижающей способностью обладают составы определенных растительных экстрактов, из которых, по меньшей мере, один содержит кофеин и, по меньшей мере, один влияет на опорожнение желудка. Краткое описание изобретения Целью предлагаемого изобретения является создание такого состава, который содержал бы комбинацию отобранных растительных экстрактов, обладающую эффектом снижения веса тела пациента благодаря подавлению опорожнения желудка и ускорению процесса обмена веществ в организме пациента. Еще одной целью предлагаемого изобретения является создание такого способа снижения веса тела пациента, который включал бы прием пациентом состава, содержащего такую комбинацию отобранных растительных экстрактов, при которой у пациента подавлялось бы опорожнение желудка, и ускорялся бы процесс обмена веществ в его организме. Подробное описание изобретения Периодическое опорожнение желудка, при котором его содержимое переходит в тонкий кишечник, осуществляется в результате сокращения мышц стенки желудка. Возбуждение этих мышц осуществляется от черепно-мозго 3 вых блуждающих нервов, которые заставляют желудочные мышцы сокращаться, а сфинктер между желудком и двенадцатиперстной кишкой- открываться. Предлагаемое изобретение относится к составам, содержащим такую комбинацию отобранных растительных экстрактов, в которой, по меньшей мере, один из растительных экстрактов подавляет опорожнение желудка. Ввиду того, что слизистая выстилка желудка усваивает питательные вещества весьма медленно, вызываемое такими составами увеличение периода удержания пищи в желудке не приводит к сколько-нибудь заметному увеличению усвоения питательных веществ. В то же время,подавление опорожнения желудка приводит к уменьшению аппетита, в результате чего уменьшается поступление пищи. Кроме того,составы по предлагаемому изобретению содержат также, по меньшей мере, один растительный экстракт, влияющий на скорость процесса обмена веществ в организме пациента благодаря присутствию в нем в значительной концентрации кофеина. Таким образом, при приеме состава по предлагаемому изобретению в организме пациента имеет место ускорение процесса обмена веществ при одновременном подавлении опорожнения желудка, что приводит к снижению веса тела. Одни действующие ингредиенты,извлеченные из растительного сырья, при использовании состава в качестве пищевой добавки регулируют усвоение питательных веществ путем задержания опорожнения кишечника. Одновременно в составе присутствуют растительные экстракты, о которых известно, что они содействуют потере веса, так как ускоряют процесс обмена веществ в организме пациента. Состав по предлагаемому изобретению, содержащий комбинацию отобранных растительных экстрактов, показал свою эффективность в качестве средства для снижения веса тела при клинических испытаниях. Было установлено, что регулируемое и стойкое снижение веса тела достигается при включении в состав по предлагаемому изобретению следующих растительных экстрактов:nitida, Cola vera) и "женьшень" (получают из растений Panax ginseng, Panax guinquefolius L.). Действующие ингредиенты каждого из вышеперечисленных растительных экстрактов приводятся ниже в табл. 1. 4 Таблица 1. Действующие ингредиенты отобранных растительных экстрактов Экстракт Действующий ингредиент Как ясно специалистам соответствующего профиля, для использования в составе по предлагаемому изобретению могут быть отобраны и другие растительные экстракты, имеющие вышеуказанный набор действующих ингредиентов. Растительные экстракты для состава по предлагаемому изобретению получают по способам, хорошо известным специалистам соответствующего профиля. Состав по предлагаемому изобретению,содержащий сочетание отобранных растительных экстрактов, давался пациентам при клинических испытаниях под двойным слепым контролем. Испытуемый состав содержал растительные экстракты "гуарана", "дамиана" и "парагвай". Растительный экстракт "гуарана" был получен из семян растения Paullinia sorbolis,которое произрастает в Бразилии и Венесуэле. Этот растительный экстракт содержал от 3 до 6% кофеина, от 5 до 8,5% таннина, 7,8 процента смолы, от 2 до 3% жира, 0,06% сапонина, от 5 до 6% крахмала и 1,5% красящих веществ. Растительный экстракт "парагвай" был получен из растения Ilex paraguensis, которое произрастает в Бразилии, Аргентине и Парагвае. Этот растительный экстракт содержал от 1 до 1,5% кофеина, от 4 до 10% таннина и 3% смол и жира. Растительный экстракт "дамиана" был получен из листьев растения Turnera diffusa var. aphrodisiaca, которое произрастает в Калифорнии, Мексике, Бразилии и Боливии. Этот растительный экстракт содержал эфирные масла, смолы и таннин. Эти растительные экстракты были получены в форме порошка. Компоненты состава были перемешаны, и смесь была заключена в капсулы. Каждая капсула содержала 95 мг растительного экстракта "гуарана", 112 мг растительного экстракта "парагвай" и 36 мг растительного экстракта "дамиана". Для испытаний было отобрано 20 пациентов, страдающих от избыточного веса (показатель массы тела от 25 до 30 кг/м 2), но в остальных отношениях здоровых. Во время испытаний ни один из пациентов не принимал каких-либо других лекарств или диетических добавок. Все были предварительно подробно проинструктированы в соответствии с 5 протоколом и дали согласие на участие в испытаниях. Для этих испытаний под двойным слепым контролем с применением плацебо пациенты были случайным образом разделены на две группы: группу А и группу В. В течение 20 дней пациентам группы А давались капсулы с испытуемым составом, а пациентам группы В - капсулы с плацебо (в капсулах содержалась лактоза). Пациенты - участники испытаний принимали пищу три раза в день, им было предписано принимать за 10-15 мин до каждого приема пищи по две капсулы с большим стаканом воды(250 мл). Затем с помощью хронометра каждый пациент отмечал время, прошедшее до наступления ощущения полноты в желудке. Пациентов просили также отмечать побочные эффекты. Через три дня после окончания первого 20 дневного испытания вышеописанная процедура повторялась с тем отличием, что на этот раз капсулы с испытуемым составом давались пациентам группы В, а капсулы с плацебо - пациентам группы А. Все пациенты прошли испытания полностью. Пациенты группы В, которые во время первого периода испытаний получали капсулы с плацебо, отмечали в этот период наступление чувства полноты в желудке в среднем через 60 мин (при разбросе показаний от 55 до 65 мин). Во время второго периода испытаний, когда эта группа пациентов получала капсулы с испытуемым составом, это время составляло в среднем 36 мин (при разбросе показаний от 33 до 41 мин). То есть, эти средние значения были статистически различимыми (р 0,01). Таким образом,испытания показали, что терапия с помощью состава из растительных экстрактов статистически значимо уменьшает время до наступления ощущения чувства полноты в желудке. Скорость опорожнения желудка определялась с помощью радиосцинтиграфии. В этом испытании принимали участие три мужчиныдобровольца, не страдающих желудочнокишечными заболеваниями и не принимавших лекарственных веществ. С пищей, которая состояла из 18 г гороха, 100 г сушеного картофеля и 200 мл воды, каждый из участников испытаний проглотил полностью герметизированные микрокапсулы с радиоактивным изотопом индия (индий-113) с активностью от 16 до 20 МБк. Перед проведением испытаний участники проводили голодание, и вышеуказанная пища была поглощена за пять минут. При проведении измерений каждый участник испытаний находился в полувыпрямленном положении, перед ним устанавливали гамма-камеру. Изменение картины радиоактивности в желудке определялось путем ее измерения в интересующей испытателей области в течение 90 мин с интервалом в 1 мин. Затем вышеописанный эксперимент был повторен после того, как каждый из участников испытаний принял три капсулы (с испытуемым 6 составом) в день и три капсулы вместе с пищей. Результаты проведенных измерений показали,что скорость опорожнения желудка после приема испытуемого состава из растительных экстрактов значительно снизилась. После приема испытуемого продукта время полуопорожнения желудка составляло 49, 31 и 32 мин, в то время как после приема плацебо - 61, 50 и 49 мин соответственно. Применялось также ультразвуковое обследование желудка, для которого использовались преобразователь с искривленной решеткой с частотой 3,5 МГц и стандартный блок "Алока 630", в котором используется несколько видоизмененное техническое оснащение, описанное у Холта и др. (см. Holt, S. et al., 1980, Gut, 1:597601), а также у Бейтмана и Уиттингхэма (см.Bateman, D.N. and T.A. Whittingham, 1982, Gut,23:524-527). Выполнялось непрерывное сканирование, при этом преобразователь в чередующемся режиме принимал два положения: под левой кривизной желудка при направлении под наклоном вверх, при этом обеспечивался просмотр дна, корпуса и полости желудка, и сбоку на траверсе надчревной области при направлении с некоторым отклонением вперед, при этом обеспечивался просмотр полости привратника желудка и луковицы двенадцатиперстной кишки. Весь ход исследований снимался на видеопленку, каждые пять минут производилось фотографирование. Эта технология была использована при дальнейших перекрестных испытаниях под двойным слепым контролем на семи нормальных добровольцах, никогда не обращавшихся к врачам по поводу желудочнокишечных заболеваний. Каждый из добровольцев подвергался от 2 до 8 циклов испытаний с капсулами, содержащими испытуемый состав, и с капсулами с плацебо (с лактозой). После приема капсул пациент выпивал 20 мл яблочного сока, а через 15 мин - еще 400 мл яблочного сока. Ультразвуковое просвечивание позволяло оценить объем желудка визуально. Временем опорожнения желудка считалось время, прошедшее от приема 400 мл яблочного сока до того момента, когда дно и корпус желудка становились полностью пустыми. Результаты записывались по ходу испытаний сразу же, и затем проверялись при воспроизведении видеозаписи. По окончании испытаний коды были разрушены, и полученные в результате испытаний значения времени опорожнения желудка были переданы для анализа независимому эксперту. Обработка результатов показала, что имела место значительная вариация как между пациентами, так и для одного и того же пациента. Однако даже при наличии вариации, замедление опорожнения желудка коррелирует с приемом испытуемого состава из растительных экстрактов, этот эффект был очевиден для всех семи пациентов, что можно видеть из табл. 2. Таблица 2. Результаты ультразвуковых исследований - сравнение величин времени опорожнения желудка Время опорожнения Время опорожнения желудка при приеме Пациент желудка при приеме состава из растительных плацебо (мин) экстрактов (мин) А 37,0 63,0 В 47,5 70,0 Е 45,5 80,0 М 29,0 44,5 Н 31,0 46,0 Действие предлагаемого настоящим изобретением состава на снижение веса тела было также установлено в результате десятидневных пилотных испытаний под двойным слепым контролем на 44 здоровых пациентах. Ни один из пациентов не принимал лекарственных средств и не находился на специальной диете. Пациентам предписывалось принимать три капсулы (с испытуемым составом или с плацебо) с большим стаканом воды за 15 мин до основных приемов пищи. Пациенты были предупреждены о том, что во время испытаний им не следует менять своих пищевых привычек. Пациентов просили также отмечать побочные эффекты,если таковые будут. Пациенты были взвешены до и после десятидневного периода испытаний. 22 пациента с показателем массы тела от 25,1 до 29,5 получали капсулы с испытуемым составом,а другие 22 пациента с показателем массы тела от 24,9 до 29,0 получали капсулы с плацебо. Обработка результатов показала, что у тех 22 пациентов, которые получали плацебо, среднее снижение веса тела составило 0,3 кг (при этом среднеквадратическое отклонение от среднего значения составляло 0,03), в то время как у тех 22 пациентов, которые получали испытуемый продукт из растительных экстрактов, среднее снижение веса тела составило 0,8 кг (при этом среднеквадратическое отклонение от среднего значения составляло 0,05). Кроме того, в течение 45 дней проводились рандомизированные перекрестные испытания на 47 пациентах, которые принимали испытуемый состав из растительных экстрактов и плацебо. Все пациенты имели чрезмерную полноту (показатель массы тела от 25,8 до 30,4), но в других отношениях были здоровы. До испытаний и в их ходе пациенты не принимали ника 8 ких лекарственных средств и не соблюдали никаких диет. Все 47 пациентов находились в возрастном диапазоне от 20 до 60 лет, все участвовали в испытаниях добровольно. В ходе испытаний 24 пациента группы А получали в первый период капсулы с испытуемым продуктом. У пациентов этой группы при приеме испытуемого состава из растительных экстрактов среднее снижение веса тела составило 5,1 кг (при этом среднеквадратическое отклонение от среднего значения составляло 0,5). В противоположность этому, у пациентов другой группы, в первый период испытаний принимавших плацебо, среднее снижение веса тела составило 0,5 кг (при этом среднеквадратическое отклонение от среднего значения составляло 0,08). Для оценки долговременного эффекта от применения испытуемого состава проводилось взвешивание пациентов через 12 месяцев после первоначального снижения веса. Были приглашены 22 пациента, которые в процессе тех или иных из описанных выше различных клинических испытаний потеряли в весе в среднем 3,6 кг. Каждый из этих пациентов ежемесячно посещал испытательный центр, где получал месячный запас испытуемого продукта. Ни в одном из клинических испытаний не было отмечено никаких побочных эффектов. Результаты этих экспериментов показывают эффективность предлагаемого настоящим изобретением состава из растительных экстрактов для снижения веса тела человека. ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ 1. Состав для снижения веса тела пациента, содержащий комбинацию отобранных растительных экстрактов, отличающийся тем,что эта комбинация включает, по меньшей мере,один растительный экстракт для подавления опорожнения желудка и один растительный экстракт для ускорения процесса обмена веществ в организме пациента в количестве, достаточном для достижения эффекта снижения веса при подавлении опорожнения желудка. 2. Состав по п.1, в котором растительные экстракты выбраны из следующего набора: "бучу", "вербена", "дамиана", "гуарана", "парагвай","кола" и "женьшень". 3. Состав по п.1, в котором состав из отобранных растительных экстрактов содержит