Скачать PDF файл.

Формула / Реферат

1. Соединение формулы (I)

Рисунок 1

в которой R1 обозначает -СН236-циклоалкил или С14-алкил, который необязательно замещен с помощью R11;

R11 обозначает С14-алкоксигруппу или гидроксигруппу;

R2 обозначает водород или С14-алкил;

R21 обозначает водород или фтор;

R22 обозначает водород, галоген, С14-алкил, С14-алкоксигруппу, гидроксигруппу, С14-фторалкоксигруппу, -C(O)-С14-алкил или С14-фторалкил или

R21 и R22 объединены с образованием группы -О-СН2-О-;

R23 обозначает водород, галоген, С14-алкил, С14-алкоксигруппу, гидроксигруппу или С14-фторалкоксигруппу или

R22 и R23 объединены с образованием группы -О-СН2-О-;

R24 обозначает водород;

Y обозначает -(СН2)n-;

n равно 0 или 1;

R3 обозначает 4-7-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота и необязательно один атом кислорода, указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено с помощью R4 и/или одним или двумя заместителями R5, или С36-циклоалкильную группу, замещенную с помощью R6 и необязательно замещенную с помощью R61;

R4 обозначает -C(O)-Н, -C(O)-С14-алкил, где С14-алкильная группа необязательно замещена с помощью R41, -C(O)-С36-циклоалкил, где С36-циклоалкильная группа необязательно замещена с помощью R42, или -C(O)-O-С14-алкил, где С14-алкильная группа необязательно замещена с помощью R43;

R41 обозначает С14-алкоксигруппу или гидроксигруппу;

R42 обозначает С14-алкоксигруппу или гидроксигруппу;

R43 обозначает С14-алкоксигруппу или гидроксигруппу;

если содержится только один заместитель R5, то R5 обозначает С14-алкоксигруппу, галоген, С14-алкил или гидроксигруппу;

если содержатся два заместителя R5, то они являются одинаковыми, связаны с одним атомом углерода и выбраны из группы, включающей галоген или С14-алкил, или вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют спиросочлененное циклопропановое кольцо;

R6 обозначает -NH-C(O)-R7, -C(O)-NR8R9, галоген, гидроксигруппу или NH2;

R61 обозначает галоген, С14-алкил или гидроксигруппу;

R7 обозначает водород, С14-алкил, который необязательно замещен с помощью R71, С36-циклоалкил, который необязательно замещен с помощью R72, или С14-алкоксигруппу, которая необязательно замещена с помощью R73;

R71 обозначает С14-алкоксигруппу или гидроксигруппу;

R72 обозначает С14-алкоксигруппу или гидроксигруппу;

R73 обозначает С14-алкоксигруппу или гидроксигруппу;

R8 обозначает водород;

R9 обозначает С14-алкил, который необязательно замещен с помощью R91, или С36-циклоалкил, который необязательно замещен с помощью R92;

R91 обозначает С14-алкоксигруппу или гидроксигруппу;

R92 обозначает С14-алкоксигруппу или гидроксигруппу,

или его стереоизомер или их фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, в котором

R1 обозначает -СН234-циклоалкил или С24-алкил, который необязательно замещен с помощью R11;

R11 обозначает С14-алкоксигруппу или гидроксигруппу;

R2 обозначает водород или С14-алкил;

R21 обозначает водород или фтор;

R22 обозначает водород, галоген, С14-алкил, С14-алкоксигруппу, гидроксигруппу, С14-фторалкоксигруппу, -C(O)-С14-алкил или С14-фторалкил или

R21 и R22 объединены с образованием группы -О-СН2-О-;

R23 обозначает водород, галоген, С14-алкил, С14-алкоксигруппу, гидроксигруппу или С14-фторалкоксигруппу или

R22 и R23 объединены с образованием группы -О-СН2-О-;

R24 обозначает водород;

Y обозначает -(СН2)n-;

n равно 0;

R3 обозначает 4-7-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота и необязательно один атом кислорода, указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено с помощью R4 и/или одним или двумя заместителями R5, или С36-циклоалкильную группу, замещенную с помощью R6 и необязательно замещенную с помощью R61;

R4 обозначает -C(O)-Н, -C(O)-С14-алкил, где С14-алкильная группа необязательно замещена с помощью R41, -C(O)-С36-циклоалкил, где С36-циклоалкильная группа необязательно замещена с помощью R42, или -C(O)-O-С14-алкил, где С14-алкильная группа необязательно замещена с помощью R43;

R41 обозначает С14-алкоксигруппу или гидроксигруппу;

R42 обозначает С14-алкоксигруппу или гидроксигруппу;

R43 обозначает С14-алкоксигруппу или гидроксигруппу;

если содержится только один заместитель R5, то R5 обозначает С14-алкоксигруппу, галоген, С14-алкил или гидроксигруппу;

если содержатся два заместителя R5, то они являются одинаковыми, связаны с одним атомом углерода и выбраны из группы, включающей галоген или С14-алкил, или вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют спиросочлененное циклопропановое кольцо;

R6 обозначает -NH-C(O)-R7, галоген, гидроксигруппу или NH2;

R61 обозначает галоген, С14-алкил или гидроксигруппу;

R7 обозначает водород, С14-алкил, который необязательно замещен с помощью R71, С36-циклоалкил, который необязательно замещен с помощью R72, или С14-алкоксигруппу, которая необязательно замещена с помощью R73;

R71 обозначает С14-алкоксигруппу или гидроксигруппу;

R72 обозначает С14-алкоксигруппу или гидроксигруппу;

R73 обозначает С14-алкоксигруппу или гидроксигруппу,

или его стереоизомер или их фармацевтически приемлемая соль.

3. Соединение по пп.1, 2, в котором

R1 обозначает -СН234-циклоалкил или С24-алкил;

R2 обозначает водород или С14-алкил;

R21 обозначает водород или фтор;

R22 обозначает водород, галоген, С14-алкил, С14-алкоксигруппу, С14-фторалкоксигруппу, -C(O)-С14-алкил или С14-фторалкил или

R21 и R22 объединены с образованием группы -О-СН2-О-;

R23 обозначает водород, галоген, С14-алкил, С14-алкоксигруппу или С14-фторалкоксигруппу;

R24 обозначает водород;

Y обозначает -(СН2)n-;

n равно 0;

R3 обозначает 4-6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота, указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено с помощью R4 и/или одним или двумя заместителями R5, или С36-циклоалкильную группу, замещенную с помощью R6 и необязательно замещенную с помощью R61;

R4 обозначает -C(O)-Н, -C(O)-С14-алкил, где С14-алкильная группа необязательно замещена с помощью R41, или -C(O)-O-С14-алкил, где С14-алкильная группа необязательно замещена с помощью R43;

R41 обозначает С14-алкоксигруппу или гидроксигруппу;

R43 обозначает С14-алкоксигруппу или гидроксигруппу;

если содержится только один заместитель R5, то R5 обозначает С14-алкоксигруппу, галоген, С14-алкил или гидроксигруппу;

если содержатся два заместителя R5, то они являются одинаковыми, связаны с одним атомом углерода и выбраны из группы, включающей галоген или С14-алкил, или вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют спиросочлененное циклопропановое кольцо;

R6 обозначает -NH-C(O)-R7, галоген, гидроксигруппу или NH2;

R61 обозначает галоген, С14-алкил или гидроксигруппу;

R7 обозначает водород, С14-алкил, который необязательно замещен с помощью R71, или С14-алкоксигруппу, которая необязательно замещена с помощью R73;

R71 обозначает С14-алкоксигруппу или гидроксигруппу;

R73 обозначает С14-алкоксигруппу или гидроксигруппу,

или его стереоизомер или их фармацевтически приемлемая соль.

4. Соединение по пп.1-3, в котором

R1 обозначает -СН234-циклоалкил;

R2 обозначает водород или метил;

R21 обозначает водород или фтор;

R22 обозначает водород, галоген, С14-алкил, С12-алкоксигруппу, С14-фторалкоксигруппу, -C(O)-С12-алкил или С12-фторалкил или

R21 и R22 объединены с образованием группы -О-СН2-О-;

R23 обозначает водород, галоген, С12-алкоксигруппу;

R24 обозначает водород;

Y обозначает -(СН2)n-;

n равно 0;

R3 обозначает 5-6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота, указанное гетероциклическое кольцо замещено с помощью R4 по указанному атому азота и необязательно замещено одним или двумя заместителями R5 по указанному гетероциклическому кольцу, или циклогексильную или циклопентильную группу, замещенную с помощью R6 и необязательно замещенную с помощью R61;

R4 обозначает -C(O)-С14-алкил, где С14-алкильная группа необязательно замещена с помощью R41, или -C(O)-O-С14-алкил;

R41 обозначает С14-алкоксигруппу или гидроксигруппу;

если содержится только один заместитель R5, то R5 обозначает фтор, метил или гидроксигруппу;

если содержатся два заместителя R5, то они являются одинаковыми, связаны с одним атомом углерода и выбраны из группы, включающей фтор или метил, или вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют спиросочлененное циклопропановое кольцо;

R6 обозначает -NH-C(O)-R7, фтор, гидроксигруппу или NH2;

R61 обозначает фтор, метил или гидроксигруппу;

R7 обозначает С14-алкил, который необязательно замещен с помощью R71, или С14-алкоксигруппу;

R71 обозначает С14-алкоксигруппу или гидроксигруппу,

или его стереоизомер или их фармацевтически приемлемая соль.

5. Соединение по пп.1-4, в котором

R1 обозначает -СН234-циклоалкил;

R2 обозначает водород;

R21 обозначает водород;

R22 обозначает дифторметил или трифторметил;

R23 обозначает водород;

R24 обозначает водород;

Y обозначает -(СН2)n-;

n равно 0;

R3 обозначает циклогексильную группу, замещенную с помощью R6 и необязательно замещенную с помощью R61;

R6 обозначает -NH-C(O)-R7;

R61 обозначает фтор или метил;

R7 обозначает метил или этил, которые необязательно замещены с помощью R71;

R71 обозначает метоксигруппу или гидроксигруппу,

или его стереоизомер или их фармацевтически приемлемая соль.

6. Соединение по п.1 выбранное из группы, включающей

Рисунок 2

Рисунок 3

Рисунок 4

Рисунок 5

Рисунок 6

Рисунок 7

Рисунок 8

Рисунок 9

Рисунок 10

Рисунок 11

Рисунок 12

Рисунок 13

Рисунок 14

Рисунок 15

Рисунок 16

Рисунок 17

Рисунок 18

Рисунок 19

Рисунок 20

Рисунок 21

Рисунок 22

Рисунок 23

Рисунок 24

Рисунок 25

Рисунок 26

Рисунок 27

Рисунок 28

Рисунок 29

Рисунок 30

Рисунок 31

Рисунок 32

Рисунок 33

Рисунок 34

Рисунок 35

Рисунок 36

Рисунок 37

или его стереоизомер или их фармацевтически приемлемую соль.

7. Соединение по п.1, представляющее собой 4-[2-(циклопропилметокси)-5-(трифторметил)фенил]-6-метил-N-[транс-4-(пропаноиламино)циклогексил]-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-7-карбоксамид или его стереоизомер или их фармацевтически приемлемую соль.

8. Соединение по п.1, представляющее собой 4-[2-(циклопропилметокси)-5-(дифторметил)фенил]-6-метил-N-[транс-4-(пропаноиламино)циклогексил]-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-7-карбоксамид или его стереоизомер или их фармацевтически приемлемую соль.

9. Соединение по п.1, представляющее собой 4-[2-(циклопропилметокси)-5-(дифторметил)фенил]-N-{транс-4-[(метоксиацетил)амино]циклогексил}-6-метил-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-7-карбоксамид или его стереоизомер или их фармацевтически приемлемую соль.

10. Соединение по п.1, представляющее собой 4-[2-(циклопропилметокси)-5-(дифторметил)фенил]-N-[(1R*,2R*,4R*)-2-фтор-4-(пропаноиламино)циклогексил]-6-метил-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-7-карбоксамид или его стереоизомер или их фармацевтически приемлемую соль.

11. Соединение по п.1, представляющее собой 4-[2-(циклопропилметокси)-5-(дифторметил)фенил]-N-{(1R*,2R*,4R*)-2-фтор-4-[(метоксиацетил)амино]циклогексил}-6-метил-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-7-карбоксамид или его стереоизомер или их фармацевтически приемлемую соль.

12. Соединение по п.1, представляющее собой 4-[2-(циклопропилметокси)-4-фторфенил]-N-{1-[(2S)-2-гидроксипропаноил]пиперидин-4-ил}-6-метил-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-7-карбоксамид или его стереоизомер или их фармацевтически приемлемую соль.

13. Фармацевтическая композиция, включающая по меньшей мере одно из соединений, их стереоизомеров или их фармацевтически приемлемых солей по любому из пп.1-12 вместе по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым вспомогательным веществом.

14. Фармацевтическая композиция по п.13, дополнительно включающая по меньшей мере одно терапевтическое средство, выбранное из группы, включающей кортикостероиды, антихолинергетики, бета-миметики, легочные сурфактанты, антагонисты эндотелина, простациклины, блокаторы кальциевых каналов, бета-блокаторы, ингибиторы фосфодиэстеразы типа 4, активаторы/стимуляторы гуанилатциклазы, пирфенидон, антидепрессанты и антибиотики.

15. Применение соединения, его стереоизомера или их фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-12 для приготовления фармацевтической композиции, предназначенной для лечения или профилактики острого или хронического заболевания дыхательных путей.

16. Применение по п.15, в котором острое или хроническое заболевание дыхательных путей выбрано из группы, включающей легочную гипертензию, легочную артериальную гипертензию, фиброз легких, идиопатический фиброз легких, саркоидоз, астму, бронхит, эмфизему и хроническое обструктивное заболевание легких.

17. Применение соединения, его стереоизомера или их фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-12 для приготовления фармацевтической композиции, предназначенной для лечения или профилактики заболеваний периферических артерий, сахарного диабета, синдрома Рейно, гиперактивного мочевого пузыря, симптомов, проявляющихся для нижних мочевых путей (СНМП), портальной гипертензии, нефрита, цирроза печени, токсического поражения печени, гепатита, неалкогольного стеатогепатита или фиброза печени.

18. Способ лечения или предупреждения острого или хронического заболевания дыхательных путей, включающий введение нуждающемуся в нем пациенту соединения, его стереоизомера или их фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-12 в терапевтически эффективном количестве.

19. Способ лечения или предупреждения острого или хронического заболевания дыхательных путей по п.18, в котором острое или хроническое заболевание дыхательных путей выбрано из группы, включающей легочную гипертензию, легочную артериальную гипертензию, фиброз легких, идиопатический фиброз легких, саркоидоз, астму, бронхит, эмфизему и хроническое обструктивное заболевание легких.

20. Способ лечения или предупреждения заболеваний периферических артерий, сахарного диабета, синдрома Рейно, гиперактивного мочевого пузыря, симптомов, проявляющихся для нижних мочевых путей (СНМП), портальной гипертензии, нефрита, цирроза печени, токсического поражения печени, гепатита, неалкогольного стеатогепатита или фиброза печени, включающий введение нуждающемуся в нем пациенту соединения, его стереоизомера или их фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-12 в терапевтически эффективном количестве.

Текст

Смотреть все

В изобретении приведено описание соединений формулы (I) в которой R1, R2, R21, R22, R23, R24, Y и R3 обладают значениями, приведенными в описании,их солей и стереоизомеров соединений и их солей, являющихся эффективными ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5. Область техники, к которой относится изобретение Настоящее изобретение относится к метилпирролопиримидинкарбоксамидам, способам их получения, фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения, и их применению для лечения или профилактики заболеваний. Уровень техники Пирролопиримидинкарбоксамиды описаны в WO 2009/106531. В ЕР 1634883 раскрыты 2-замещенные производные фенил-5,7-дигидрокарбил-3,7-дигидропирроло[2,3-d]пиримидин-4-она и их применение для лечения и/или предупреждения половой дисфункции и других заболеваний, связанных с фосфолипазой 5. В WO 01/94350 раскрыты производные 6-фенилпирролопиримидина в качестве селективных ингибиторов специфической по отношению к циклическому ГМФ (гуанозинмонофосфат) фосфодиэстеразы (PDE 5). Описание изобретения Согласно изобретению было установлено, что метилпирролопиримидинкарбоксамиды, которые подробно описаны ниже, обладают неожиданными и благоприятными характеристиками. Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) в которой R1 обозначает -СН 2-С 3-С 6-циклоалкил или С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R11;R2 обозначает водород или С 1-С 4-алкил;R21 обозначает водород или фтор;R3 обозначает 4-7-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота и необязательно один атом кислорода, указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено с помощью R4 и/или одним или двумя заместителями R5, или С 3-С 6-циклоалкильную группу, замещенную с помощью R6 и необязательно замещенную с помощью R61;R4 обозначает -C(O)-Н, -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощью R41, -C(O)-С 3-С 6-циклоалкил, где С 3-С 6-циклоалкильная группа необязательно замещена с помощью R42, или -C(O)-O-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощьюR43 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу; если содержится только один заместитель R5, то R5 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу, галоген,С 1-С 4-алкил или гидроксигруппу; если содержатся два заместителя R5, то они являются одинаковыми, связаны с одним атомом углерода и выбраны из группы, включающей галоген или С 1-С 4-алкил, или вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют спиросочлененное циклопропановое кольцо;R7 обозначает водород, С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71,С 3-С 6-циклоалкил, который необязательно замещен с помощью R72, или С 1-С 4-алкоксигруппу, которая необязательно замещена с помощью R73;R9 обозначает С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R91, или С 3-С 6-циклоалкил, который необязательно замещен с помощью R92;R92 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. С 1-С 4-Алкил означает обладающую линейной или разветвленной цепью алкильную группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода. Примерами являются метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил и трет-бутил. С 2-С 4-Алкил означает обладающую линейной или разветвленной цепью алкильную группу, содержащую от 2 до 4 атомов углерода. Примерами являются этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил,втор-бутил и трет-бутил. С 1-С 4-Фторалкил означает обладающий линейной или разветвленной цепью алкильный фрагмент,содержащий от 1 до 4 атомов углерода, где один или большее количество атомов водорода алкильного фрагмента заменены фтором. Примеры включают, но не ограничиваются только ими, трифторметильную,дифторметильную,фторметильную,перфторэтильную,1,1,1-трифтор-2-фторэтильную,1,1,1-трифторэтильную, 1,1-дифтор-2,2-дифторэтильную, 1,1-дифтор-2-фторэтильную, 1,1-дифторэтильную, 1-фтор-2,2-дифторэтильную, 1-фтор-2-фторэтильную, 1-фторэтильную, 2,2-дифторэтильную,2-фторэтильную, н-перфторпропильную и н-перфторбутильную группу. С 1-С 2-Фторалкил означает обладающий линейной или разветвленной цепью алкильный фрагмент, содержащий от 1 до 2 атомов углерода, где один или большее количество атомов водорода алкильного фрагмента заменены фтором. Примеры включают, но не ограничиваются только ими, трифторметильную, дифторметильную, фторметильную, перфторэтильную, 1,1,1-трифтор-2-фторэтильную,1,1,1-трифторэтильную, 1,1-дифтор-2,2-дифторэтильную, 1,1-дифтор-2-фторэтильную, 1,1-дифторэтильную, 1-фтор-2,2-дифторэтильную, 1-фтор-2-фторэтильную, 1-фторэтильную, 2,2-дифторэтильную и 2-фторэтильную группу. Галоген включает фтор, хлор, бром и йод. В случае, если R22, и/или R23, и/или R5, и/или R6, и/илиR61 обозначают галоген, предпочтительным является фтор. С 3-С 6-Циклоалкил означает циклоалкильную группу, содержащую от 3 до 6 атомов углерода, примеры которой включают циклопропильную, циклобутильную, циклопентильную и циклогексильную группу. В случае, если R3 обозначает С 3-С 6-циклоалкил, предпочтительными являются циклогексил и циклопентил. С 3-С 4-Циклоалкил означает циклоалкильную группу, содержащую от 3 до 4 атомов углерода, примеры которой включают циклопропильную и циклобутильную группу. С 5-С 6-Циклоалкил означает циклоалкильную группу, содержащую от 5 до 6 атомов углерода, примеры которой включают циклопентильную и циклогексильную группу. С 1-С 4-Алкоксигруппа означает группу, которая в дополнение к атому кислорода содержит обладающий линейной или разветвленной цепью алкильный фрагмент, содержащий от 1 до 4 атомов углерода. Примерами являются метоксигруппа, этоксигруппа, н-пропоксигруппа, изопропоксигруппа, нбутоксигруппа, изобутоксигруппа, втор-бутоксигруппа и трет-бутоксигруппа. С 1-С 2-Алкоксигруппа означает группу, которая в дополнение к атому кислорода содержит обладающий линейной цепью алкильный фрагмент, содержащий от 1 до 2 атомов углерода. Примерами являются метоксигруппа и этоксигруппа. С 1-С 4-Фторалкоксигруппа означает группу, которая в дополнение к атому кислорода содержит обладающий линейной или разветвленной цепью алкильный фрагмент, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, где один или большее количество атомов водорода алкильного фрагмента заменены фтором. Примеры включают, но не ограничиваются только ими, трифторметоксигруппу, дифторметоксигруппу,фторметоксигруппу, перфторэтоксигруппу, 1,1,1-трифтор-2-фторэтоксигруппу, 1,1,1-трифторэтоксигруппу, 1,1-дифтор-2,2-дифторэтоксигруппу, 1,1-дифтор-2-фторэтоксигруппу, 1,1-дифторэтоксигруппу,1-фтор-2,2-дифторэтоксигруппу, 1-фтор-2-фторэтоксигруппу, 1-фторэтоксигруппу, 2,2-дифторэтоксигруппу, 2-фторэтоксигруппу, н-перфторпропоксигруппу и н-перфторбутоксигруппу. Группа -C(O)-С 1-С 4-алкил означает группу, которая в дополнение к карбонильной группе -С(О)- содержит обладающий линейной или разветвленной цепью алкильный фрагмент, содержащий от 1 до 4 атомов углерода. Примерами являются метилкарбонил, этилкарбонил, н-пропилкарбонил, изопропилкарбонил, н-бутилкарбонил, изобутилкарбонил, втор-бутилкарбонил и трет-бутилкарбонил. Группа -C(O)-С 1-С 2-алкил означает группу, которая в дополнение к карбонильной группе -С(О)- содержит обладающий линейной или разветвленной цепью алкильный фрагмент, содержащий от 1 до 2 атомов углерода. Примерами являются метилкарбонил и этилкарбонил. Группа -C(O)-С 3-С 6-циклоалкил означает группу, которая в дополнение к карбонильной группе-C(O)-O- содержит обладающий линейной или разветвленной цепью алкильный фрагмент, содержащий от 1 до 4 атомов углерода. Примерами являются метилоксикарбонил, этоксикарбонил,н-пропилоксикарбонил, изопропилоксикарбонил, н-бутоксикарбонил, изобутоксикарбонил, вторбутоксикарбонил и трет-бутоксикарбонил. 4-7-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота и необязательно один атом кислорода, включает, но не ограничивается только ими, азетидинил, оксазетидинил, пирролидинил, оксазолидинил, пиперидинил, морфолинил, азепанил и оксазепанил, предпочтительно азетидинил, 1,3-оксазетидинил, пирролидинил, 1,3-оксазолидинил, пиперидинил, морфолинил, азепанил и 1,3-оксазепанил, более предпочтительно азетидин-3-ил, пирролидин-3-ил, морфолин-2-ил, пиперидин-3 ил и пиперидин-4-ил. 4-6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота и необязательно один атом кислорода, включает, но не ограничивается только ими, азетидинил, оксазетидинил, пирролидинил, оксазолидинил, пиперидинил и морфолинил, предпочтительно азетидинил, 1,3-оксазетидинил,пирролидинил, 1,3-оксазолидинил, пиперидинил, морфолинил, более предпочтительно азетидин-3-ил,пирролидин-3-ил, морфолин-2-ил, пиперидин-3-ил и пиперидин-4-ил. 5-6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота и необязательно один атом кислорода, включает, но не ограничивается только ими, пирролидинил, оксазолидинил, пиперидинил и морфолинил, предпочтительно пирролидинил, 1,3-оксазолидинил, пиперидинил, морфолинил,более предпочтительно пирролидин-3-ил, морфолин-2-ил, пиперидин-3-ил и пиперидин-4-ил. В одном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR1 обозначает -СН 2-С 3-С 6-циклоалкил или С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R11;R2 обозначает водород или С 1-С 4-алкил;R21 обозначает водород или фтор;R3 обозначает 4-7-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота и необязательно один атом кислорода, указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено с помощью R4 и/или R5, или С 3-С 6-циклоалкильную группу, замещенную с помощью R6;R4 обозначает -C(O)-Н, -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощью R41, -C(O)-С 3-С 6-циклоалкил, где С 3-С 6-циклоалкильная группа необязательно замещена с помощью R42, или -C(O)-O-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощьюR7 обозначает водород, С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71,С 3-С 6-циклоалкил, который необязательно замещен с помощью R72, или С 1-С 4-алкоксигруппу, которая необязательно замещена с помощью R73;R9 обозначает С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R91, или С 3-С 6-циклоалкил, который необязательно замещен с помощью R92;R92 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В одном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR1 обозначает -СН 2-С 3-С 4-циклоалкил или С 2-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R11;R2 обозначает водород или С 1-С 4-алкил;R21 обозначает водород или фтор;R3 обозначает 4-7-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота и необязательно один атом кислорода, указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено с помощью R4 и/или одним или двумя заместителями R5, или С 3-С 6-циклоалкильную группу, замещенную с помощью R6 и необязательно замещенную с помощью R61;R4 обозначает -C(O)-Н, -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощью R41, -C(O)-С 3-С 6-циклоалкил, где С 3-С 6-циклоалкильная группа необязательно замещена с помощью R42, или -C(O)-O-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощьюR43 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу; если содержится только один заместитель R5, то R5 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу, галоген,С 1-С 4-алкил или гидроксигруппу; если содержатся два заместителя R5, то они являются одинаковыми, связаны с одним атомом углерода и выбраны из группы, включающей галоген или С 1-С 4-алкил, или вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют спиросочлененное циклопропановое кольцо;R7 обозначает водород, С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71,С 3-С 6-циклоалкил, который необязательно замещен с помощью R72, или С 1-С 4-алкоксигруппу, которая необязательно замещена с помощью R73;R73 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В одном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR1 обозначает -СН 2-С 3-С 4-циклоалкил или С 2-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R11;R2 обозначает водород или С 1-С 4-алкил;R21 обозначает водород или фтор;R3 обозначает 4-7-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота и необязательно один атом кислорода, указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено с помощью R4 и/или R5, или С 3-С 6-циклоалкильную группу, замещенную с помощью R6;R4 обозначает -C(O)-Н, -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощью R41, -C(O)-С 3-С 6-циклоалкил, где С 3-С 6-циклоалкильная группа необязательно замещена с по-4 021103 мощью R42, или -C(O)-O-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощьюR7 обозначает водород, С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71,С 3-С 6-циклоалкил, который необязательно замещен с помощью R72, или С 1-С 4-алкоксигруппу, которая необязательно замещена с помощью R73;R73 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR2 обозначает водород или С 1-С 4-алкил;R21 обозначает водород или фтор;R3 обозначает 4-6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота,указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено с помощью R4 и/или одним или двумя заместителями R5, или С 3-С 6-циклоалкильную группу, замещенную с помощью R6 и необязательно замещенную с помощью R61;R4 обозначает -C(O)-Н, -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощью R41, или -C(O)-O-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощью R43;R43 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу; если содержится только один заместитель R5, то R5 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу, галоген,С 1-С 4-алкил или гидроксигруппу; если содержатся два заместителя R5, то они являются одинаковыми, связаны с одним атомом углерода и выбраны из группы, включающей галоген или С 1-С 4-алкил, или вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют спиросочлененное циклопропановое кольцо;R7 обозначает водород, С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71, или С 1-С 4-алкоксигруппу, которая необязательно замещена с помощью R73;R73 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR2 обозначает водород или С 1-С 4-алкил;R21 обозначает водород или фтор;R3 обозначает 4-6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота,указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено с помощью R4 и/или R5, или С 3-С 6-циклоалкильную группу, замещенную с помощью R6;R4 обозначает -C(O)-Н, -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощью R41, или -C(O)-O-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощью R43;R7 обозначает водород, C1-C4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71, или С 1-С 4-алкоксигруппу, которая необязательно замещена с помощью R73;R73 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR2 обозначает водород или С 1-С 4-алкил;R21 обозначает водород или фтор;R3 обозначает 5-6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота,указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено с помощью R4 и/или одним или двумя заместителями R5, или С 3-С 6-циклоалкильную группу, замещенную с помощью R6 и необязательно замещенную с помощью R61;R4 обозначает -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощьюR41 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу; если содержится только один заместитель R5, то R5 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу, галоген,С 1-С 4-алкил или гидроксигруппу; если содержатся два заместителя R5, то они являются одинаковыми, связаны с одним атомом углерода и выбраны из группы, включающей галоген или С 1-С 4-алкил, или вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют спиросочлененное циклопропановое кольцо;R7 обозначает С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71, или С 1-С 4-алкоксигруппу;R71 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR2 обозначает водород или С 1-С 4-алкил;R21 обозначает водород или фтор;R3 обозначает 5-6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота,указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено с помощью R4 и/или R5, или С 3-С 6-циклоалкильную группу, замещенную с помощью R6;R4 обозначает -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощьюR7 обозначает С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71, или С 1-С 4-алкоксигруппу;R71 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR2 обозначает водород или метил; 21 обозначает водород или фтор;R3 обозначает 5-6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота,указанное гетероциклическое кольцо замещено с помощью R4 по указанному атому азота и необязательно замещено одним или двумя заместителями R5 по указанному гетероциклическому кольцу, или циклогексильную или циклопентильную группу, замещенную с помощью R6 и необязательно замещенную с помощью R61;R4 обозначает -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощьюR41 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу; если содержится только один заместитель R5, то R5 обозначает фтор, метил или гидроксигруппу; если содержатся два заместителя R5, то они являются одинаковыми, связаны с одним атомом углерода и выбраны из группы, включающей фтор или метил, или вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют спиросочлененное циклопропановое кольцо;R7 обозначает С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71, или С 1-С 4-алкоксигруппу;R71 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR3 обозначает 5-6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота,указанное гетероциклическое кольцо замещено с помощью R4 по указанному атому азота, или циклогексильную или циклопентильную группу, замещенную с помощью R6;R4 обозначает -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощьюR7 обозначает С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71, или С 1-С 4-алкоксигруппу;R71 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR3 обозначает 5-6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота,указанное гетероциклическое кольцо замещено с помощью R4 по указанному атому азота, или циклогексильную или циклопентильную группу, замещенную с помощью R6;R4 обозначает -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощьюR7 обозначает С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71, или С 1-С 4-алкоксигруппу;R71 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR2 обозначает водород или С 1-С 4-алкил;R3 обозначает 4-7-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота и необязательно один атом кислорода, указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено с помощью R4 и/или одним заместителем R5, или С 3-С 6-циклоалкильную группу, замещенную с помощьюR4 обозначает -C(O)-Н, -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощью R41, или -C(O)-O-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощью R43;R7 обозначает водород, С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71, или С 1-С 4-алкоксигруппу, которая необязательно замещена с помощью R73;R73 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR2 обозначает водород или С 1-С 4-алкил;R3 обозначает 5-6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота,указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено с помощью R4 и/или одним заместителемR4 обозначает -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощьюR61 обозначает галоген или С 1-С 4-алкил;R7 обозначает С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71, или С 1-С 4-алкоксигруппу;R71 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR3 обозначает 5-6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота,указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено с помощью R4 и/или одним заместителемR4 обозначает -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощьюR61 обозначает галоген или С 1-С 4-алкил;R7 обозначает С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71, или С 1-С 4-алкоксигруппу;R71 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR22 обозначает водород, фтор, метил, метоксигруппу, -C(O)-метил, дифторметил или трифторметил илиR3 обозначает 5-6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота,указанное гетероциклическое кольцо замещено с помощью R4 по указанному атому азота и необязательно замещено одним заместителем R5 по указанному гетероциклическому кольцу, или циклогексильную или циклопентильную группу, замещенную с помощью R6 и необязательно замещенную с помощьюR4 обозначает -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощьюR61 обозначает фтор или метил;R7 обозначает С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71, или С 1-С 4-алкоксигруппу; его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR22 обозначает водород, фтор, метил, метоксигруппу, -C(O)-метил, дифторметил или трифторметил илиR3 обозначает 5-6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота,указанное гетероциклическое кольцо замещено с помощью R4 по указанному атому азота и необязательно замещено одним заместителем R5 по указанному гетероциклическому кольцу, или циклогексильную или циклопентильную группу, замещенную с помощью R6 и необязательно замещенную с помощьюR4 обозначает -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощьюR41 обозначает метоксигруппу или гидроксигруппу;R61 обозначает фтор или метил;R7 обозначает метил или этил, которые необязательно замещены с помощью R71, или этоксигруппу;R71 обозначает метоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR21 обозначает водород или фтор;R3 обозначает 4-7-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота и необязательно один атом кислорода, указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено с помощью R4 и/или одним или двумя заместителями R5, или С 3-С 6-циклоалкильную группу, замещенную с помощью R6 и необязательно замещенную с помощью R61;R4 обозначает -C(O)-Н, -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощью R41, -C(O)-С 3-С 6-циклоалкил, где С 3-С 6-циклоалкильная группа необязательно замещена с помощью R42, или -C(O)-O-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощьюR43 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу; если содержится только один заместитель R5, то R5 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу, галоген,С 1-С 4-алкил или гидроксигруппу; если содержатся два заместителя R5, то они являются одинаковыми, связаны с одним атомом углерода и выбраны из группы, включающей галоген или С 1-С 4-алкил, или вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют спиросочлененное циклопропановое кольцо;R7 обозначает водород, С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71,С 3-С 6-циклоалкил, который необязательно замещен с помощью R72, или С 1-С 4-алкоксигруппу, которая необязательно замещена с помощью R73;R9 обозначает С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R91, или С 3-С 6-циклоалкил, который необязательно замещен с помощью R92;R92 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR21 обозначает водород или фтор;R3 обозначает 4-7-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота и необязательно один атом кислорода, указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено с помощью R4 и/или одним или двумя заместителями R5, или С 3-С 6-циклоалкильную группу, замещенную с помощью R6 и необязательно замещенную с помощью R61;R4 обозначает -C(O)-Н, -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощью R41, или -C(O)-O-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощью R43;R43 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу; если содержится только один заместитель R5, то R5 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу, галоген,С 1-С 4-алкил или гидроксигруппу; если содержатся два заместителя R5, то они являются одинаковыми, связаны с одним атомом углерода и выбраны из группы, включающей галоген или С 1-С 4-алкил, или вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют спиросочлененное циклопропановое кольцо;R7 обозначает водород, С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71,С 3-С 6-циклоалкил, который необязательно замещен с помощью R72, или С 1-С 4-алкоксигруппу, которая необязательно замещена с помощью R73;R73 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR21 обозначает водород или фтор;R3 обозначает 4-7-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота и необязательно один атом кислорода, указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено с помощью R4 и/или R5, или С 3-С 6-циклоалкильную группу, замещенную с помощью R6;R4 обозначает -C(O)-Н, -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощью R41, или -C(O)-O-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощью R43;R7 обозначает водород, С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71,С 3-С 6-циклоалкил, который необязательно замещен с помощью R72, или С 1-С 4-алкоксигруппу, которая необязательно замещена с помощью R73;R73 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR21 обозначает водород или галоген;R3 обозначает 4-7-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота,указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено с помощью R4 и/или одним или двумя заместителями R5, или С 3-С 6-циклоалкильную группу, замещенную с помощью R6 и необязательно замещенную с помощью R61;R4 обозначает -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощьюR41, или -C(O)-O-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощью R43;R43 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу; если содержится только один заместитель R5, то R5 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу, галоген,С 1-С 4-алкил или гидроксигруппу; если содержатся два заместителя R5, то они являются одинаковыми, связаны с одним атомом углерода и выбраны из группы, включающей галоген или С 1-С 4-алкил, или вместе c атомом углерода, с которым они связаны, образуют спиросочлененное циклопропановое кольцо;R7 обозначает водород, С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71, или С 1-С 4-алкоксигруппу, которая необязательно замещена с помощью R73;R73 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR21 обозначает водород или фтор;R3 обозначает 4-6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота,указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено с помощью R4 и/или одним или двумя заместителями R5, или С 3-С 6-циклоалкильную группу, замещенную с помощью R6 и необязательно замещенную с помощью R61;R4 обозначает -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощьюR41, или -C(O)-O-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощью R43;R43 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу; если содержится только один заместитель R5, то R5 обозначает метоксигруппу, фтор, метил или гидроксигруппу; если содержатся два заместителя R5, то они являются одинаковыми, связаны с одним атомом углерода и выбраны из группы, включающей фтор или метил, или вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют спиросочлененное циклопропановое кольцо;R7 обозначает водород, С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71, или С 1-С 4-алкоксигруппу, которая необязательно замещена с помощью R73;R73 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR21 обозначает водород или фтор;R3 обозначает 5-6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота,указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено с помощью R4 и/или одним или двумя заместителями R5, или циклогексильную или циклопентильную группу, замещенную с помощью R6 и необязательно замещенную с помощью R61;R4 обозначает -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощьюR41, или -C(O)-O-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощью R43;R43 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу; если содержится только один заместитель R5, то R5 обозначает метоксигруппу, фтор, метил или гидроксигруппу; если содержатся два заместителя R5, то они являются одинаковыми, связаны с одним атомом углерода и выбраны из группы, включающей фтор или метил, или вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют спиросочлененное циклопропановое кольцо;R7 обозначает водород, С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71, или С 1-С 4-алкоксигруппу, которая необязательно замещена с помощью R73;R73 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR21 обозначает водород или фтор;R3 обозначает 5-6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота,указанное гетероциклическое кольцо замещено с помощью R4 по указанному атому азота, или циклогексильную или циклопентильную группу, замещенную с помощью R6;R4 обозначает -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощьюR41, или -C(O)-O-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощью R43;R7 обозначает водород, С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71, или С 1-С 4-алкоксигруппу, которая необязательно замещена с помощью R73;R73 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR3 обозначает 5-6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота,указанное гетероциклическое кольцо замещено с помощью R4 по указанному атому азота и необязательно замещено одним или двумя заместителями R5 по указанному гетероциклическому кольцу, или циклогексильную или циклопентильную группу, замещенную с помощью R6 и необязательно замещенную с помощью R61;R4 обозначает -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощьюR41, или -C(O)-O-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощью R43;R43 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу; если содержится только один заместитель R5, то R5 обозначает метоксигруппу, фтор, метил или гидроксигруппу; если содержатся два заместителя R5, то они являются одинаковыми, связаны с одним атомом углерода и выбраны из группы, включающей фтор или метил, или вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют спиросочлененное циклопропановое кольцо;R7 обозначает водород, С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71, или С 1-С 4-алкоксигруппу, которая необязательно замещена с помощью R73;R73 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR3 обозначает 4-7-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота и необязательно один атом кислорода, указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено с помощью R4 и/или одним заместителем R5, или С 3-С 6-циклоалкильную группу, замещенную с помощьюR4 обозначает -C(O)-Н, -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощью R41, -C(O)-С 3-С 6-циклоалкил, где С 3-С 6-циклоалкильная группа необязательно замещена с помощью R42, или -C(O)-O-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощьюR7 обозначает водород, С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71,С 3-С 6-циклоалкил, который необязательно замещен с помощью R72, или С 1-С 4-алкоксигруппу, которая необязательно замещена с помощью R73; его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR3 обозначает 5-6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота,указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено с помощью R4 и/или одним заместителемR4 обозначает -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощьюR61 обозначает галоген или С 1-С 4-алкил;R7 обозначает С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71, или С 1-С 4-алкоксигруппу;R71 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR61 обозначает галоген или С 1-С 4-алкил;R7 обозначает С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71, или С 1-С 4-алкоксигруппу;R71 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR3 обозначает 5-6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота,указанное гетероциклическое кольцо замещено с помощью R4 по указанному атому азота и необязательно замещено одним заместителем R5 по указанному гетероциклическому кольцу, или С 5-С 6-циклоалкильную группу, замещенную с помощью R6 и необязательно замещенную с помощьюR4 обозначает -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощьюR61 обозначает галоген или С 1-С 4-алкил;R7 обозначает С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71, или С 1-С 4-алкоксигруппу;R71 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR3 обозначает 5-6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота,указанное гетероциклическое кольцо замещено с помощью R4 по указанному атому азота и необязательно замещено одним заместителем R5 по указанному гетероциклическому кольцу, или циклогексильную или циклопентильную группу, замещенную с помощью R6 и необязательно замещенную с помощьюR4 обозначает -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощьюR5 обозначает галоген или С 1-С 4-алкил;R61 обозначает галоген или С 1-С 4-алкил;R7 обозначает С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71, или С 1-С 4-алкоксигруппу;R71 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR3 обозначает 5-6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота,указанное гетероциклическое кольцо замещено с помощью R4 по указанному атому азота и необязательно замещено одним заместителем R5 по указанному гетероциклическому кольцу, или циклогексильную или циклопентильную группу, замещенную с помощью R6 и необязательно замещенную с помощьюR4 обозначает -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощьюR5 обозначает фтор или метил;R61 обозначает фтор или метил;R7 обозначает метил или этил, которые необязательно замещены с помощью R71, или этоксигруппу;R71 обозначает метоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR2 обозначает водород или С 1-С 4-алкил;R3 обозначает 4-7-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота и необязательно один атом кислорода, указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено с помощью R4 и/или одним или двумя заместителями R5, или С 3-С 6-циклоалкильную группу, замещенную с помощью R6 и необязательно замещенную с помощью R61;R4 обозначает -C(O)-Н, -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощью R41, или -C(O)-O-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощью R43;R43 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу; если содержится только один заместитель R5, то R5 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу, галоген,С 1-С 4-алкил или гидроксигруппу; если содержатся два заместителя R5, то они являются одинаковыми, связаны с одним атомом углерода и выбраны из группы, включающей галоген или С 1-С 4-алкил, или вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют спиросочлененное циклопропановое кольцо;R7 обозначает водород, С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71,С 3-С 6-циклоалкил, который необязательно замещен с помощью R72, или С 1-С 4-алкоксигруппу, которая необязательно замещена с помощью R73;R9 обозначает С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R91, или С 3-С 6-циклоалкил, который необязательно замещен с помощью R92;R92 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR2 обозначает водород или С 1-С 4-алкил;R3 обозначает 4-7-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота и необязательно один атом кислорода, указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено с помощью R4 и/или одним или двумя заместителями R5, или С 3-С 6-циклоалкильную группу, замещенную с помощью R6 и необязательно замещенную с помощью R61;R4 обозначает -C(O)-Н, -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощью R41, или -C(O)-O-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощью R43;R43 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу; если содержится только один заместитель R5, то R5 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу, галоген,С 1-С 4-алкил или гидроксигруппу; если содержатся два заместителя R5, то они являются одинаковыми, связаны с одним атомом углерода и выбраны из группы, включающей галоген или С 1-С 4-алкил, или вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют спиросочлененное циклопропановое кольцо;R7 обозначает водород, С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71, или С 1-С 4-алкоксигруппу, которая необязательно замещена с помощью R73;R73 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR2 обозначает водород или С 1-С 4-алкил;R3 обозначает 4-7-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота и необязательно один атом кислорода, указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено с помощью R4 и/или R5, или С 3-С 6-циклоалкильную группу, замещенную с помощью R6;R4 обозначает -C(O)-Н, -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощью R41, или -C(O)-O-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощью R43;R7 обозначает водород, С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71, или С 1-С 4-алкоксигруппу, которая необязательно замещена с помощью R73;R73 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR2 обозначает водород или С 1-С 4-алкил;R3 обозначает 4-6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота,указанное гетероциклическое кольцо замещено с помощью R4 по указанному атому азота, или циклогексильную или циклопентильную группу, замещенную с помощью R6;R4 обозначает -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощьюR41, или -C(O)-O-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощью R43;R7 обозначает водород, С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71, или С 1-С 4-алкоксигруппу, которая необязательно замещена с помощью R73;R73 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I),в которойR2 обозначает водород или С 1-С 4-алкил;R22 обозначает водород, фтор, метил, этил, изопропил, метоксигруппу, этоксигруппу,-C(O)-С 1-С 2-алкил, фторметил, дифторметил или трифторметил илиR3 обозначает 4-6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота,указанное гетероциклическое кольцо замещено с помощью R4 по указанному атому азота, или циклогексильную или циклопентильную группу, замещенную с помощью R6;R4 обозначает -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощьюR41, или -C(O)-O-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощью R43;R7 обозначает водород, С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71, или С 1-С 4-алкоксигруппу, которая необязательно замещена с помощью R73;R73 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR2 обозначает водород или С 1-С 4-алкил;R3 обозначает 5-6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота,указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено с помощью R4 и/или R5, или С 3-С 6-циклоалкильную группу, замещенную с помощью R6;R4 обозначает -C(O)-Н, -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощью R41, или -C(O)-O-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощью R43;R7 обозначает водород, С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71,С 3-С 6-циклоалкил, который необязательно замещен с помощью R72, или С 1-С 4-алкоксигруппу, которая необязательно замещена с помощью R73;R9 обозначает С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R91, или С 3-С 6-циклоалкил, который необязательно замещен с помощью R92;R92 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR2 обозначает водород или метил;R3 обозначает 5-6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота,указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено с помощью R4 и/или R5, или С 3-С 6-циклоалкильную группу, замещенную с помощью R6;R4 обозначает -C(O)-Н, -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощью R41, или -C(O)-O-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощью R43;R7 обозначает С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71, или С 1-С 4-алкоксигруппу, которая необязательно замещена с помощью R73;R73 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR2 обозначает водород или метил;R3 обозначает 5-6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота,указанное гетероциклическое кольцо замещено с помощью R4 по указанному атому азота, или циклогексильную или циклопентильную группу, замещенную с помощью R6;R4 обозначает -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощьюR41, или -C(O)-O-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощью R43;R7 обозначает С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71, или С 1-С 4-алкоксигруппу, которая необязательно замещена с помощью R73;R73 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR3 обозначает 5-6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота,указанное гетероциклическое кольцо замещено с помощью R4 по указанному атому азота и необязательно замещено одним или двумя заместителями R5 по указанному гетероциклическому кольцу, или циклогексильную или циклопентильную группу, замещенную с помощью R6 и необязательно замещенную с помощью R61;R4 обозначает -C(O)-Н, -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощью R41, или -C(O)-O-С 1-С 4-алкил;R41 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу; если содержится только один заместитель R5, то R5 обозначает фтор, метил или гидроксигруппу; если содержатся два заместителя R5, то они являются одинаковыми, связаны с одним атомом углерода и выбраны из группы, включающей фтор или метил, или вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют спиросочлененное циклопропановое кольцо;R7 обозначает С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71, или С 1-С 4-алкоксигруппу;R71 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR3 обозначает 5-6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота,указанное гетероциклическое кольцо замещено с помощью R4 по указанному атому азота и необязательно замещено одним заместителем R5 по указанному гетероциклическому кольцу, или циклогексильную или циклопентильную группу, замещенную с помощью R6 и необязательно замещенную с помощьюR4 обозначает -C(O)-Н, -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощью R41, или -C(O)-O-С 1-С 4-алкил;R7 обозначает С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71, или С 1-С 4-алкоксигруппу;R71 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR3 обозначает 5-6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота,указанное гетероциклическое кольцо замещено с помощью R4 по указанному атому азота и необязательно замещено одним заместителем R5 по указанному гетероциклическому кольцу, или циклогексильную или циклопентильную группу, замещенную с помощью R6 и необязательно замещенную с помощьюR4 обозначает -C(O)-Н, -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощью R41, или -C(O)-O-С 1-С 4-алкил;R61 обозначает фтор или метил;R7 обозначает С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71, или С 1-С 4-алкоксигруппу;R71 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR2 обозначает водород или С 1-С 4-алкил;R3 обозначает 4-7-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота и необязательно один атом кислорода, указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено с помощью R4 и/или R5, или С 3-С 6-циклоалкильную группу, замещенную с помощью R6;R4 обозначает -C(O)-Н, -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощью R41, -C(O)-С 3-С 6-циклоалкил, где С 3-С 6-циклоалкильная группа необязательно замещена с помощью R42, или -C(O)-O-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощьюR7 обозначает водород, С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71,С 3-С 6-циклоалкил, который необязательно замещен с помощью R72, или С 1-С 4-алкоксигруппу, которая необязательно замещена с помощью R73;R9 обозначает С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R91, или С 3-С 6-циклоалкил, который необязательно замещен с помощью R92;R92 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR2 обозначает водород или С 1-С 4-алкил;R3 обозначает 4-7-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота,указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено с помощью R4 и/или R5, или С 3-С 6-циклоалкильную группу, замещенную с помощью R6;R4 обозначает -C(O)-Н, -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощью R41, или -C(O)-O-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощью R43;R7 обозначает водород, С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71, или С 1-С 4-алкоксигруппу, которая необязательно замещена с помощью R73;R73 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR2 обозначает водород или метил;R3 обозначает 5-6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота,указанное гетероциклическое кольцо замещено с помощью R4 по указанному атому азота, или циклогексильную или циклопентильную группу, замещенную с помощью R6;R4 обозначает -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощьюR41, или -C(O)-O-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощью R43;R7 обозначает С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71, или С 1-С 4-алкоксигруппу, которая необязательно замещена с помощью R73;R73 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR3 обозначает 5-6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота,указанное гетероциклическое кольцо замещено с помощью R4 по указанному атому азота, или циклогексильную или циклопентильную группу, замещенную с помощью R6;R4 обозначает -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощьюR41, или -C(O)-O-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощью R43;R7 обозначает С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71, или С 1-С 4-алкоксигруппу, которая необязательно замещена с помощью R73;R73 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR3 обозначает 5-6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота,указанное гетероциклическое кольцо замещено с помощью R4 по указанному атому азота, или циклогексильную или циклопентильную группу, замещенную с помощью R6;R4 обозначает -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощьюR7 обозначает С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71;R71 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR3 обозначает 5-6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота,указанное гетероциклическое кольцо замещено с помощью R4 по указанному атому азота и указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено с помощью R5, или циклогексильную или циклопентильную группу, замещенную с помощью R6;R4 обозначает -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощьюR7 обозначает С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71;R71 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR2 обозначает водород или С 1-С 4-алкил;R3 обозначает 4-7-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота и необязательно один атом кислорода, указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено с помощью R4 и/или одним или двумя заместителями R5, или С 3-С 6-циклоалкильную группу, замещенную с помощью R6 и необязательно замещенную с помощью R61;R4 обозначает -C(O)-Н, -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощью R41, -C(O)-С 3-С 6-циклоалкил, где С 3-С 6-циклоалкильная группа необязательно замещена с помощью R42, или -C(O)-O-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощьюR43 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу; если содержится только один заместитель R5, то R5 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу, галоген,С 1-С 4-алкил или гидроксигруппу; если содержатся два заместителя R5, то они являются одинаковыми, связаны с одним атомом углерода и выбраны из группы, включающей галоген или С 1-С 4-алкил, или вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют спиросочлененное циклопропановое кольцо;R7 обозначает водород, С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71,С 3-С 6-циклоалкил, который необязательно замещен с помощью R72, или С 1-С 4-алкоксигруппу, которая необязательно замещена с помощью R73;R9 обозначает С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R91, или С 3-С 6-циклоалкил, который необязательно замещен с помощью R92;R92 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR2 обозначает водород или С 1-С 4-алкил;R3 обозначает 4-7-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота,указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено с помощью R4 и/или одним или двумя заместителями R5, или С 3-С 6-циклоалкильную группу, замещенную с помощью R6 и необязательно замещенную с помощью R61;R4 обозначает -C(O)-Н, -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощью R41, или -C(O)-O-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощью R43;R43 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу; если содержится только один заместитель R5, то R5 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу, галоген,С 1-С 4-алкил или гидроксигруппу; если содержатся два заместителя R5, то они являются одинаковыми, связаны с одним атомом углерода и выбраны из группы, включающей галоген или С 1-С 4-алкил, или вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют спиросочлененное циклопропановое кольцо;R7 обозначает водород, С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71, или С 1-С 4-алкоксигруппу, которая необязательно замещена с помощью R73;R73 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR2 обозначает водород или С 1-С 4-алкил;R3 обозначает 5-6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота,указанное гетероциклическое кольцо замещено с помощью R4 по указанному атому азота, или циклогексильную или циклопентильную группу, замещенную с помощью R6;R4 обозначает -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощьюR41, или -C(O)-O-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощью R43;R7 обозначает С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71, или С 1-С 4-алкоксигруппу, которая необязательно замещена с помощью R73;R73 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR3 обозначает 5-6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота,указанное гетероциклическое кольцо замещено с помощью R4 по указанному атому азота, или циклогексильную или циклопентильную группу, замещенную с помощью R6;R4 обозначает -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощьюR7 обозначает С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71, или С 1-С 4-алкоксигруппу;R71 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR3 обозначает 5-6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота,указанное гетероциклическое кольцо замещено с помощью R4 по указанному атому азота и указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено с помощью R5, или циклогексильную или циклопентильную группу, замещенную с помощью R6;R4 обозначает -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощьюR7 обозначает С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71, или С 1-С 4-алкоксигруппу;R71 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR2 обозначает водород или С 1-С 4-алкил;R3 обозначает 4-7-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота и необязательно один атом кислорода, указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено с помощью R4 и/или R5, или С 3-С 6-циклоалкильную группу, замещенную с помощью R6;R4 обозначает -C(O)-Н, -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощью R41, -C(O)-С 3-С 6-циклоалкил, где С 3-С 6-циклоалкильная группа необязательно замещена с помощью R42, или -C(O)-O-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощьюR7 обозначает водород, С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71,С 3-С 6-циклоалкил, который необязательно замещен с помощью R72, или С 1-С 4-алкоксигруппу, которая необязательно замещена с помощью R73;R9 обозначает С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R91, или С 3-С 6-циклоалкил, который необязательно замещен с помощью R92;R92 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR2 обозначает водород или С 1-С 4-алкил;R3 обозначает 4-7-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота,указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено с помощью R4 и/или R5, или С 3-С 6-циклоалкильную группу, замещенную с помощью R6;R4 обозначает -C(O)-Н, -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощью R41, или -C(O)-O-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощью R43;R7 обозначает водород, С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71, или С 1-С 4-алкоксигруппу, которая необязательно замещена с помощью R73;R73 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR2 обозначает водород или С 1-С 4-алкил;R3 обозначает 5-6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота,указанное гетероциклическое кольцо замещено с помощью R4 по указанному атому азота, или циклогексильную или циклопентильную группу, замещенную с помощью R6;R4 обозначает -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощьюR41, или -C(O)-O-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощью R43;R7 обозначает водород, С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71, или С 1-С 4-алкоксигруппу, которая необязательно замещена с помощью R73;R73 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR3 обозначает 6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота, указанное гетероциклическое кольцо замещено с помощью R4 по указанному атому азота, или циклогексильную или циклопентильную группу, замещенную с помощью R6;R7 обозначает С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71, или С 1-С 4-алкоксигруппу;R71 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR2 обозначает водород или С 1-С 4-алкил;R3 обозначает 4-7-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота и необязательно один атом кислорода, указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено с помощью R4 и/или R5, или С 3-С 6-циклоалкильную группу, замещенную с помощью R6;R4 обозначает -C(O)-Н, -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощью R41, -C(O)-С 3-С 6-циклоалкил, где С 3-С 6-циклоалкильная группа необязательно замещена с помощью R42, или -C(O)-O-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощьюR7 обозначает водород, С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71,С 3-С 6-циклоалкил, который необязательно замещен с помощью R72, или С 1-С 4-алкоксигруппу, которая необязательно замещена с помощью R73;R9 обозначает С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R91, или С 3-С 6-циклоалкил, который необязательно замещен с помощью R92;R92 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR2 обозначает водород или С 1-С 4-алкил;R3 обозначает 4-7-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота,указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено с помощью R4 и/или R5, или С 3-С 6-циклоалкильную группу, замещенную с помощью R6;R4 обозначает -C(O)-Н, -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощью R41, или -C(O)-O-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощью R43;R7 обозначает водород, С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71, или С 1-С 4-алкоксигруппу, которая необязательно замещена с помощью R73;R73 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR2 обозначает водород или С 1-С 4-алкил;R3 обозначает 5-6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота,указанное гетероциклическое кольцо замещено с помощью R4 по указанному атому азота, или циклогексильную или циклопентильную группу, замещенную с помощью R6;R4 обозначает -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощьюR41, или -C(O)-O-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощью R43;R7 обозначает водород, С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71, или С 1-С 4-алкоксигруппу, которая необязательно замещена с помощью R73;R73 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR3 обозначает 6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 атом азота, указанное гетероциклическое кольцо замещено с помощью R4 по указанному атому азота, или циклогексильную или циклопентильную группу, замещенную с помощью R6;R4 обозначает -C(O)-С 1-С 4-алкил, где С 1-С 4-алкильная группа необязательно замещена с помощьюR7 обозначает С 1-С 4-алкил, который необязательно замещен с помощью R71;R71 обозначает С 1-С 4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,его соли или стереоизомеру соединения или его соли. В альтернативном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которойR2 обозначает водород или С 1-С 4-алкил;

МПК / Метки

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 11/00

Метки: метилпирролопиримидинкарбоксамиды

Код ссылки

<a href="https://eas.patents.su/30-21103-metilpirrolopirimidinkarboksamidy.html" rel="bookmark" title="База патентов Евразийского Союза">Метилпирролопиримидинкарбоксамиды</a>

Похожие патенты