Способы борьбы с насекомыми
Номер патента: 15679
Опубликовано: 31.10.2011
Авторы: Скиллман Стивен Уилсон, Педрони Домингуш, Шолле Паскаль
Формула / Реферат
1. Способ борьбы с насекомыми, который включает нанесение активного ингредиента, 4,5-дигидро-6-метил-4-(3-пиридилметиленамино)-1,2,4-триазин-3(2H)-она, в свободной форме или в форме агрохимически приемлемой соли на насекомых семейства Nitidulidae.
2. Способ защиты культур полезных растений, восприимчивых к нашествию и/или подвергающихся нашествию насекомых семейства Nitidulidae, который включает нанесение на указанную культуру и/или указанных насекомых активного ингредиента 4,5-дигидро-6-метил-4-(3-пиридилметиленамино)-1,2,4-триазин-3(2H)-она в свободной форме или в форме агрохимически приемлемой соли.
3. Способ по п.1 или 2, в котором указанные полезные растения включают цветущие культурные растения или цветущие декоративные растения.
4. Способ по п.3, в котором указанные цветущие культурные растения представляют собой растения масличного рапса.
5. Способ по любому из пп.2-4, в котором указанные полезные растения представляют собой трансгенные растения.
6. Способ по любому из предыдущих пунктов, в котором указанные насекомые являются насекомыми вида Meligethes.
7. Способ по любому из предыдущих пунктов, в котором указанные насекомые выбраны из группы, включающей Meligethes aeneus, Meligethes viridescens, Meligethes coracinus, Meligethes gracilis и Meligethes sp. TJH-2004, Meligethes coeruleovirens Forest, Meligethes viduatus Sturm., Meligethes atratus OI., Meligethes bidens Bris, Meligethes maurus Sturm., Meligethes lambaris Sturm., Meligethes coracinus Sturm, Meligethes picipes Sturm, Meligethes rutundicallis Bris и Meligethes fulvipes Bris.
8. Способ по любому из предыдущих пунктов, в котором указанные насекомые являются стойкими к пиретроидным инсектицидам.
9. Способ по любому из предыдущих пунктов, в котором активным ингредиентом является дигидрат 4,5-дигидро-6-метил-4-(3-пиридилметиленамино)-1,2,4-триазин-3(2H)-она.
10. Способ по любому из предыдущих пунктов, в котором активный ингредиент находится в виде композиции, указанная композиция дополнительно содержит сельскохозяйственно приемлемый разбавитель или носитель.
11. Способ по любому из предыдущих пунктов, в котором указанный активный ингредиент или композицию готовят в виде диспергирующихся в воде гранул.
12. Применение 4,5-дигидро-6-метил-4-(3-пиридилметиленамино)-1,2,4-триазин-3(2H)-она в свободной форме или в форме агрохимически приемлемой соли для борьбы с насекомыми семейства Nitidulidae.
Текст
ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ЕВРАЗИЙСКОМУ ПАТЕНТУ Дата публикации и выдачи патента В изобретении приведено описание способа борьбы с насекомыми семействаNitidulidae с применением соединения 4,5-дигидро-6-метил-4-(3-пиридилметиленамино)-1,2,4 триазин-3(2H)-она, а также применения композиций, содержащих 4,5-дигидро-6-метил-4-(3 пиридилметиленамино)-1,2,4-триазин-3(2H)-он, для борьбы с Nitidulidae, предпочтительно с цветоедом рапсовым, а также получение указанного соединения и/или композиций для применения для борьбы с Nitidulidae. Кроме того, приведено описание применения 4,5-дигидро-6-метил-4-(3 пиридилметиленамино)-1,2,4-триазин-3(2H)-она и/или композиций, содержащих это соединение,для борьбы с такими насекомыми в культурах полезных растений, предпочтительно в цветущих культурах и/или цветущих декоративных растениях. 015679 Настоящее изобретение относится к способу борьбы с насекомыми семейства Nitidulidae с использованием соединений формулы (I) в свободной форме или в форме агрохимически приемлемой соли. Настоящее изобретение также относится к применению композиций, содержащих соединения формулы (I) для борьбы с Nitidulidae, предпочтительно цветоеда рапсового (насекомые рода Meligethes), а также к приготовлению таких соединений и композиций для применения для борьбы с Nitidulidae. В частности, настоящее изобретение относится к применению соединений формулы (I) и/или композиций,содержащих соединения формулы (I), для борьбы с такими насекомыми в культурах полезных растений,предпочтительно в цветущих культурах и/или цветущих декоративных растениях. Соединение формулы (I) (4,5-дигидро-6-метил-4-(3-пиридилметиленамино)-1,2,4-триазин-3(2H)-он; пиметрозин) известно и описано, например, в EP 0314615. В EP 0314615 приведено общее описание активности соединений формулы (II) в свободной форме или в форме соли присоединения с кислотой,в которой R1 обозначает водород, C1-C12-алкил, C3-C6-циклоалкил, C1-C4-алкокси-C1-C6-алкил, галоген-C1-C2-алкил, фенил, бензил, фенетил, фенилпропил, фенилбутил или фенилпентил или фенильный,бензильный, фенетильный, фенилпропильный, фенилбутильный или фенилпентильный радикал, моноили полностью замещенный галогеном, C1-C5-алкилом, галоген-C1-C2-алкилом, метоксигруппой и/или этоксигруппой;R2 обозначает водород, C1-C6-алкил или C3-C6-циклоалкил или фенил, который является незамещенным или замещен C1-C12-алкилом, галогеном или галоген-C1-C12-алкилом; илиR1 и R2 вместе образуют насыщенный или ненасыщенный 3-7-членный карбоцикл;R3 обозначает водород или C1-C6-алкил иZ обозначает -N=CH- или -NH-CH2-,для борьбы с вредителями, предпочтительно насекомыми, более предпочтительно насекомыми отрядов вши, жесткокрылые, двукрылые, клопы, полужесткокрылые, перепончатокрылые, термиты, чешуекрылые, пухоеды, прямокрылые, сеноеды, блохи, бахромчатокрылые и щетинохвостки, предпочтительно сосущими насекомыми семейства Aphididae, которые относятся к отряду полужесткокрылые. Несмотря на такое кажущееся широкое раскрытие применимости соединений формулы (II), вEP-A-0314615 явно продемонстрирована активность соединений формулы (II) по отношению только к трем видам насекомых отряда полужесткокрылые (а именно, видам Aphis craccivora, Aphis fabae и Myzuspersicae) и только одному виду насекомых отряда двукрылые (а именно, виду Aedes aegypti): показано,что целевыми насекомыми не являются насекомые других отрядов, кроме отрядов полужесткокрылые и двукрылые. Последующая литература показывает, что 4,5-дигидро-6-метил-4-(3-пиридилметиленамино)-1,2,4 триазин-3(2H)-он (пиметрозин) не активен по отношению к нескольким семействам насекомых отряда жесткокрылые (см., например, Sechser et al. 2002, J. Pest Science, 75:72-77, тогда как показано, что пиметрозин не действует на насекомых семейств Coccinellidae, Carabidae и Staphylinidae). Вследствие этих данных, приведенных Sechser et al., оказалось неожиданным, что согласно изобретению было установлено, что 4,5-дигидро-6-метил-4-(3-пиридилметиленамино)-1,2,4-триазин-3(2H)-он является особенно эффективным для борьбы с другими насекомыми отряда жесткокрылые, а именно насекомыми семейства Nitidulidae. Насекомые семейства Nitidulidae общеизвестны как жуки, питающиеся соком. Несколько представителей этого семейства, в частности представители рода Meligethes (цветоед рапсовый), известны как важные агрономические вредители для различных промышленно важных цветущих культур и цветущих декоративных растений. Например, известно, что цветоед рапсовый поражает культуры следующих семейств: Brassicaceae (семейство крестоцветных), Fabaceae (семейство бобовых), Labiatae (семейство губоцветных; также известное, как Lamiaceae), Rosaceae (семейство розоцветных) и Amaryllidaceae (семейство амариллисовых). В частности, цветоед рапсовый представляет большую опасность для культур масличного рапса (канолы), см., например, Boudreault et al. 2003 (Canadian Entomoligist, 135(3):405-413), и горчицы, а также турнепса и брюквы. Обычно борьбу с цветоедом рапсовым проводят путем использования пиретроидных инсектицидов, однако в последние годы повсеместно распространилась стойкость к-1 015679 этому типу инсектицидов, и это приводит к значительным затруднениям при выращивании этой промышленно важной культуры, в особенности там, где для борьбы с этим вредителем не утверждены другие инсектициды (Hansen, 2003, Pest Management Science, 59:1057-1059). В связи с распространением стойкости к пиретроидным инсектицидам необходимы альтернативные способы борьбы с насекомыми семейства Nitidulidae, в частности рода Meligethes, в культурах полезных растений. Согласно изобретению неожиданно было установлено, что 4,5-дигидро-6-метил-4-(3 пиридилметиленамино)-1,2,4-триазин-3(2H)-он эффективен для борьбы с такими насекомыми, и это решает указанную задачу, а также приводит к альтернативному способу борьбы с Nitidulidae. Таким образом, первым объектом настоящего изобретения является способ борьбы с насекомыми,который включает нанесение активного ингредиента, 4,5-дигидро-6-метил-4-(3-пиридилметиленамино)1,2,4-триазин-3(2H)-она, в свободной форме или в форме агрохимически приемлемой соли на насекомых семейства Nitidulidae. Термины "борьба" или "бороться" означают, что насекомых отпугивают, делают их неспособными питаться и/или уничтожают, таким образом, способ, предлагаемый в настоящем изобретении, может включать применение количества активного ингредиента, которое достаточно для отпугивания насекомых (т.е. репеллентно эффективного количества активного ингредиента), количества активного ингредиента, которое достаточно для прекращения питания насекомых, или может включать применение инсектицидно эффективного количества активного ингредиента (т.е. количества, достаточного для уничтожения насекомых), или любую комбинацию указанных выше эффектов. Вследствие неожиданной применимости 4,5-дигидро-6-метил-4-(3-пиридилметиленамино)-1,2,4 триазин-3(2H)-она для борьбы с насекомыми семейства Nitidulidae настоящее изобретение также относится к способу защиты культуры полезных растений, восприимчивых к нашествию и/или подвергающихся нашествию таких насекомых. Такой способ включает нанесение 4,5-дигидро-6-метил-4-(3 пиридилметиленамино)-1,2,4-триазин-3(2H)-он в свободной форме или в форме агрохимически приемлемой соли на указанную культуру и/или указанных насекомых. Культуры полезных растений, которые можно защитить в соответствии с этим объектом настоящего изобретения, включают цветущие культурные растения и/или цветущие декоративные растения. Цветущие культурные растения включают, например, представителей семейств Brassicacae, Labiatae иFabaceae, и цветущие декоративные растения включают, в частности, представителей семейств Labiatae,Fabaceae, Rosaceae и Amaryllidaceae. В предпочтительных вариантах осуществления цветущие культуры масличного рапса (яровых и/или озимых сортов), горчицы, турнепса, брюквы, фасоли многоцветковой и лаванды защищают путем нанесения 4,5-дигидро-6-метил-4-(3-пиридилметиленамино)-1,2,4-триазин 3(2H)-она на культуру и/или насекомое-вредителя. В других предпочтительных вариантах осуществления от нашествия насекомых/заражения насекомыми семейства Nitidulidae можно защитить следующие декоративные растения: розы, лаванды, желтые нарциссы и душистый горошек. Культуры полезных растений следует понимать как включающие такие, которым придана стойкость к гербицидам или к классам гербицидов и/или инсектицидам или к классам инсектицидов и/или которым приданы дополнительные характеристики (например, повышенная стабильность при хранении,более значительная питательная ценность, увеличенная урожайность и т.п.) с помощью обычных методик селекции или генной инженерии. Примерами культур, которым с помощью методик генной инженерии придана стойкость к гербицидам, являются сорта, стойкие, например, к глифозату или глюфозинату,которые имеются в продаже под торговыми названиями RoundupReady и LibertyLink (например, канола RoundupReady и канола LibertyLink). Примером культуры, которой с помощью обычных методик селекции придана стойкость к имидазолиновым гербицидам (например, имазамоксу), является сурепица Clearfield (канола). Таким образом, полезные растения включают такие растения, которые являются трансгенными или которые обладают особенностью, являющейся следствием введения по меньшей мере одного трансгена в последовательности их генов. Как показано в настоящем изобретении, соединения формулы (I) неожиданно оказались эффективными для борьбы с насекомыми семейства Nitidulidae. Борьба с такими насекомыми особенно важна,поскольку было установлено, что такие насекомые обладают стойкостью (переносимостью) к инсектицидам, которые ранее использовались для борьбы с ними. Таким образом, способы, предлагаемые в настоящем изобретении, применимы не только для борьбы с Nitidulidae, которые чувствительны к инсектицидам, не являющимся соединением формулы (I), но и для борьбы с Nitidulidae, которые являются стойкими к таким другим инсектицидам, в частности для борьбы с Nitidulidae, которые являются стойкими к пиретроидам и/или с Nitidulidae, которые являются стойкими к органическим фосфатам. В предпочтительных вариантах осуществления объектов настоящего изобретения, обсужденных в настоящем описании, 4,5-дигидро-6-метил-4-(3-пиридилметиленамино)-1,2,4-триазин-3(2H)-он применяют для борьбы с насекомыми рода Meligethes, обычно известными как цветоед рапсовый. Цветоед рапсовый повреждает растения, нападая на пучки цветков при их образовании и нападая на отдельные бутоны и цветки. Если не проводить борьбу с цветоедом рапсовым или проводить ее в недостаточной степе-2 015679 ни, это может привести к повреждению большого количества цветков. В случае цветущих культур это приведет к уменьшению степени опыления, количества образовавшихся семян и тем самым окажет негативное влияние на урожайность культур, зараженных цветоедом рапсовым (Cook et al. 1999, "Pollenbeetle, Meligethes aeneus fabricius, incidence in the composite hybrid winter oilseed rape, synergy" in Proceedings of the 10 International Rapeseed Congress, Canberra, Australia, 1999). Если это наблюдается для декоративных растений, в особенности выращиваемых из-за цветков, то можно наблюдать резкое уменьшение количества цветков. Поэтому другими объектами настоящего изобретения являются способы повышения урожайности культур полезных растений, подвергшихся нашествию насекомых рода Meligethes, и/или поддержания урожайности или снижения потерь урожая культур полезных растений, которые восприимчивы к нашествию насекомых рода Meligethes. Как отмечено выше, заражение цветоедом рапсовым вредно влияет на опыление цветков (Cook et al.infra), поэтому другими объектами настоящего изобретения являются способы улучшения опыления в культурах полезных растений, подвергшихся нашествию насекомых рода Meligethes, и/или поддержания опыления в культурах полезных растений, которые восприимчивы к нашествию насекомых родаMeligethes. Показано, что цветоед рапсовый предпочтительно нападает на цветки желтого цвета (GiamoustarisMithen, 1996, Entomologia Experientalis et Applicata, 80: 206-208), таким образом, в некоторых вариантах осуществления (соответствующих любому объекту настоящего изобретения, указанному выше в настоящем изобретении) 4,5-дигидро-6-метил-4-(3-пиридилметиленамино)-1,2,4-триазин-3(2H)-он применяют для борьбы с насекомыми в культурах полезных растений, которые обладают желтыми цветками. Способы, предлагаемые в настоящем изобретении, можно применять для борьбы со всеми насекомыми рода Meligethes, из которых по данным Королевского общества садоводства в Великобритании существуют не менее 35 разных видов. Способы, предлагаемые в настоящем изобретении, в частности,можно использовать для борьбы со следующими видами: M.aeneus, M.viridescens, M.coeruleovirensSturm., M.picipes Sturm., M.rutundicallis Bris. и М.fulvipes Bris (известно, что все они поражаютBrassicaceae). В предпочтительных вариантах осуществления способы, предлагаемые в настоящем изобретении, применяются для борьбы с М.aeneus и/или М.viridescens. Способы, предлагаемые в настоящем изобретении, также можно применять для борьбы с М.subfumatus Gangl, для которых показано, что они поражают лаванду. Соединение 4,5-дигидро-6-метил-4-(3-пиридилметиленамино)-1,2,4-триазин-3(2H)-он и его агрохимически приемлемые соли можно получить, например, как описано в EP 0314615. Альтернативно, оно имеется в продаже в виде готовой композиции, например, под торговыми названиями FULFILL,CHESS и PLENUM. Агрохимически приемлемые соли соединений формулы (I) представляют собой, например, соли присоединения с кислотами. Эти соли образуются, например, с сильными неорганическими кислотами,такими как, например, хлорная кислота, серная кислота, азотная кислота, азотистая кислота, фосфорная кислота или галогенводородная кислота, с сильными органическими карбоновыми кислотами, такими как незамещенные или замещенные, например галогензамещенные C1-C4-алканкарбоновые кислоты, например муравьиная кислота, уксусная кислота или трифторуксусная кислота, насыщенные или ненасыщенные дикарбоновые кислоты, например щавелевая, малоновая, янтарная, малеиновая, фумаровая и фталевая кислота, гидроксикарбоновые кислоты, например аскорбиновая, молочная, яблочная, виннокаменная и лимонная кислота или бензойная кислота, или с органическими сульфоновыми кислотами, такими как незамещенные или замещенные, например галогензамещенные C1-C4-алкан- или арилсульфоновые кислоты, например метан- или п-толуолсульфоновая кислота. Благодаря близкому родству соединений формулы (I) в свободной форме или в форме их агрохимически приемлемых солей выше и ниже в настоящем изобретении любое указание на свободные соединения формулы (I) или их агрохимически приемлемые соли следует понимать как включающие, если это является подходящим или целесообразным, также указание на соответствующие агрохимически приемлемые соли или свободные соединения формулы (I). В предпочтительных вариантах осуществления в способах, предлагаемых в настоящем изобретении, используется свободная форма 4,5-дигидро-6-метил-4-(3-пиридилметиленамино)-1,2,4 триазин-3(2H)-она. Соединения формулы (I) в свободной форме или в форме агрохимически приемлемой соли существуют в виде (E)- или (Z)-изомеров в зависимости от того, в (E)- или (Z)-конфигурации находится фрагмент (-N=C(H)-), соединяющий два гетероцикла. В соответствии с этим выше и ниже в настоящем изобретении соединения I в свободной форме или в форме агрохимически приемлемой соли следует понимать как представляющие собой соответствующие (E)- или (Z)-изомеры, в каждом случае в чистом виде или в виде (E)/(Z) смесей, даже если в каждом случае это не указано специально. Предпочтительно, если соединения формулы (I) находятся в форме (E).-3 015679 Соединение формулы (I) в свободной форме или в форме агрохимически приемлемой соли может находиться в форме таутомеров. Например, соединение I, которое в соответствии с указанной выше структурной формулой содержит фрагмент [-N=(H)-C(=O)-], может находиться в равновесии с таутомером, содержащим фрагмент [-N=C(OH)-] вместо фрагмента [-N(H)-C(=O)-]. В соответствии с этим выше и ниже в настоящем изобретении любое указание на соединение формулы (I) в свободной форме или в форме агрохимически приемлемой соли следует понимать как включающие, если это является подходящим или целесообразным, также указание на соответствующие таутомеры, даже если в каждом случае это не указано специально. Соединение формулы (I) (а также все его изомеры и/или таутомеры) в свободной форме также может находиться в форме любого из сольватов или гидратов, описанных в публикации заявки на международный патентWO 00/68222. В частности, дигидрат 4,5-дигидро-6-метил-4-(3 пиридилметиленамино)-1,2,4-триазин-3(2H)-она предпочтителен для применения в настоящем изобретении. Для нанесения активного ингредиента на насекомых семейства Nitidulidae и/или культуры полезных растений в соответствии со способами, предлагаемыми в настоящем изобретении, указанный активный ингредиент можно использовать в чистом виде или обычно его вводят в композицию, которая в дополнение к указанному активному ингредиенту включает подходящий инертный разбавитель или носитель и необязательно поверхностно-активное вещество (ПАВ). ПАВ являются химикатами, которые способны изменять свойства границы раздела (например, границ раздела жидкость/твердое вещество, жидкость/воздух или жидкость/жидкость) путем снижения поверхностного натяжения, что приводит к изменениям других свойств (например, диспергирования, эмульгирования и смачивания). ПАВ включают неионогенные, катионогенные и/или анионогенные поверхностно-активные вещества, а также смеси поверхностно-активных веществ. Таким образом, в предпочтительных вариантах осуществления любого объекта настоящего изобретения, указанного выше в настоящем изобретении, активный ингредиент находится в виде композиции,дополнительно содержащей сельскохозяйственно приемлемый носитель или разбавитель. Предпочтительно, чтобы все композиции (твердые и жидкие препараты), предлагаемые в настоящем изобретении, содержали, в мас.%, от 0,0001 до 95% (включительно), более предпочтительно от 1 до 85% (включительно), например от 5 до 60% (включительно), активного ингредиента. Композицию обычно применяют в способах, предлагаемых в настоящем изобретении, так, что активный ингредиент наносят при концентрации, равной от 0,1 до 1000 част./млн, предпочтительно от 0,1 до 500 част./млн, активного ингредиента. Предпочтительно использовать смеси для опрыскивания при концентрациях активного ингредиента, равных 50, 100, 200, 300 или 500 част./млн. Нормы расхода в пересчете на 1 га обычно составляют от 1 до 2000 г активного ингредиента на гектар, предпочтительно от 10 до 1000 г/га, более предпочтительно от 20 до 600 г/га, еще более предпочтительно от 12,5 до 300 г/га. Нормы расхода, равные 50, 100, 150, 200, 250, 300 или 400 г активного ингредиента на 1 га, являются предпочтительными. Композиции можно выбрать из целого ряда препаратов, включая порошки для опыления (ПО), растворимые порошки (РП), растворимые в воде гранулы (ВГ), диспергирующиеся в воде гранулы (ДГ),смачивающиеся порошки (СП), гранулы (ГР) (с медленным или быстрым выделением), растворимые концентраты (РК), смешивающиеся с маслом жидкости (МЖ), жидкости сверхмалого объема (ЖС),эмульгирующиеся концентраты (ЭК), диспергирующиеся концентраты (ДК), эмульсии (и "масло-в-воде"(ЭМ), и "вода-в-масле" (ЭВ, микроэмульсии (МЭ), концентраты суспензий (СК), аэрозоли, препараты для мелкокапельного опрыскивания/фумигации, капсулированные суспензии (КС) и препараты для обработки семян. Выбранный тип композиции в любом случае будет зависеть от конкретного назначения и физических, химических и биологических характеристик соединения формулы (I). Порошки для опыления (ПО) можно получить путем смешивания активного ингредиента с одним или большим количеством твердых разбавителей (например, природными глинами, каолином, пирофиллитом, бентонитом, оксидом алюминия, монтмориллонитом, кизельгуром, мелом, диатомовой землей,фосфатами кальция, карбонатами кальция и магния, серой, гидроксидом кальция, разными типами муки,тальком и другими органическими и неорганическими твердыми носителями) и механического размола смеси в тонкоизмельченный порошок. Растворимые порошки (РП) можно получить путем смешивания соединения формулы (I) с одной или большим количеством растворимых в воде неорганических солей (таких как бикарбонат натрия, карбонат натрия или сульфат магния) или с одним или большим количеством растворимых в воде органических твердых веществ (таких как полисахарид) и, необязательно, с одним или большим количеством смачивающих агентов, с одним или большим количеством диспергирующих агентов или смесью таких агентов для улучшения диспергируемости/растворимости в воде. Затем смесь размалывают в тонкоизмельченный порошок. Аналогичные композиции также можно гранулировать с получением растворимых в воде гранул (ВГ).-4 015679 Смачивающиеся порошки (СП) можно получить путем смешивания активного ингредиента с одним или большим количеством твердых разбавителей или носителей, с одним или большим количеством смачивающих агентов, с одним или большим количеством диспергирующих агентов и, необязательно, с одним или большим количеством суспендирующих агентов для облегчения диспергирования в жидкостях. Затем смесь размалывают в тонкоизмельченный порошок. Аналогичные композиции также можно гранулировать с получением диспергирующихся в воде гранул (ВГ). Гранулы (ГР) можно получить или путем гранулирования смеси активного ингредиента с одним или большим количеством порошкообразных твердых разбавителей или носителей или из предварительно сформованных не содержащих активного ингредиента гранул путем абсорбции активного ингредиента (или его раствора в подходящем агенте) в пористом гранулированном материале (таком как пемза,аттапульгитовые глины, фуллерова земля, кизельгур, диатомовая земля или размолотые кукурузные кочерыжки), или путем адсорбции активного ингредиента (или его раствора в подходящем агенте) в твердом наполнителе (таком как песок, силикаты, неорганические карбонаты, сульфаты или фосфаты) с проведением сушки в случае необходимости. Агенты, которые обычно применяются для содействия абсорбции или адсорбции, включают растворители (такие как алифатические и ароматические нефтяные растворители, спирты, простые эфиры, кетоны и сложные эфиры) и склеивающие агенты (такие как поливинилацетаты, поливиниловые спирты, декстрины, сахара и растительные масла). В гранулы также можно включить одну или большее количество других добавок (например, эмульгирующий агент, смачивающий агент или диспергирующий агент). Диспергирующиеся концентраты (ДК) можно получить путем растворения активного ингредиента в воде или органическом растворителе, таком как кетон, спирт или простой эфир гликоля. Эти растворы могут содержать поверхностно-активное вещество (например, для улучшения разбавления водой или предотвращения кристаллизации в баке для опрыскивания). Эмульгирующиеся концентраты (ЭК) или эмульсии "масло-в-воде" (ЭМ) можно получить путем растворения активного ингредиента в органическом растворителе (необязательно содержащем один или большее количество смачивающих агентов, один или большее количество эмульгирующих агентов или смесь таких агентов). Подходящие для использования в ЭК органические растворители включают ароматические углеводороды (такие как алкилбензолы или алкилнафталины, примерами которых являютсяSOLVESSO 100, SOLVESSO 150 и SOLVESSO 200; SOLVESSO является зарегистрированным товарным знаком), кетоны (такие как циклогексанон или метилциклогексанон) и спирты (такие как бензиловый спирт, фурфуриловый спирт или бутанол), N-алкилпирролидоны (такие как N-метилпирролидон илиN-октилпирролидон), диметиламиды жирных кислот (такие как диметиламид жирной кислоты C8-C10) и хлорированные углеводороды. Готовый ЭК может самопроизвольно эмульгироваться при добавлении к воде с образованием эмульсии, обладающей достаточной стабильностью, чтобы с помощью подходящего оборудования было возможно проведение опрыскивания. Получение ЭМ включает получение соединения формулы (I) в виде жидкости (если при комнатной температуре оно не является жидкостью, то его можно расплавить при подходящей температуре, обычно ниже 70C) или раствора (путем растворения в подходящем растворителе) с последующим эмульгированием полученной жидкости или раствора в воде,содержащей одно или большее количество ПАВ, при большом сдвиговом усилии, с получением эмульсии. Подходящие для использования в ЭМ растворители включают растительные масла, хлорированные углеводороды (такие как хлорбензолы), ароматические растворители (такие как алкилбензолы или алкилнафталины) и другие подходящие органические растворители, которые обладают низкой растворимостью в воде. Микроэмульсии (МЭ) можно получить путем смешивания воды со смесью одного или большего количества растворителей с одним или большим количеством ПАВ для обеспечения самопроизвольного образования термодинамически стабильной изотропной жидкости. Активный ингредиент первоначально содержится или в воде, или в смеси растворитель/ПАВ. Подходящие для использования в МЭ растворители включают описанные выше для применения в ЭК или ЭМ. МЭ может представлять собой систему"масло-в-воде" или "вода-в-масле" (определить тип имеющейся системы можно путем измерения электропроводности), и она может быть подходящей для смешивания растворимых в воде и растворимых в масле пестицидов в одном и том же препарате. МЭ пригодна для разбавления водой, в которой она остается микроэмульсией или образует обычную эмульсию "масло-в-воде". Концентраты суспензий (СК) могут включать водные или неводные суспензии тонкоизмельченных твердых частиц активного ингредиента. СК можно получить путем размола на шаровой или бисерной мельнице твердого активного ингредиента в подходящей среде, необязательно с одним или большим количеством диспергирующих агентов и получить тонкоизмельченную суспензию соединения. В композицию можно включить один или большее количество смачивающих агентов и можно включить суспендирующий агент для снижения скорости оседания частиц. Альтернативно, активный ингредиент можно подвергнуть сухому размолу и прибавить к воде, содержащей описанные выше агенты, и получить искомый готовый продукт.-5 015679 Аэрозольные препараты включают активный ингредиент и подходящий пропеллент (например,н-бутан). Активные ингредиенты также можно растворить или диспергировать в подходящей среде (например, в воде или смешивающейся с водой жидкости, такой как н-пропанол) и получить композиции для использования в не находящихся под давлением емкостях для распыления, действующих с помощью ручных насосов. Активный ингредиент можно в сухом виде смешать с пиротехнической смесью и получить композицию, пригодную для образования в закрытом пространстве дыма, содержащего соединение. Капсулированные суспензии (КС) можно получить способом, сходным со способом получения препаратов ЭМ, но с включением дополнительной стадии полимеризации, так чтобы образовалась водная дисперсия капелек масла, в которой каждая капелька масла капсулирована с помощью полимерной оболочки и содержит активный ингредиент и необязательно его носитель или разбавитель. Полимерную оболочку можно получить с помощью межфазной реакции поликонденсации или по методике коацервации. Композиции могут использоваться для регулируемого выделения активного ингредиента. Активные ингредиенты также можно включить в биологически разлагающуюся полимерную матрицу и обеспечить медленное, регулируемое выделение соединения. Композиция может включать одну или большее количество добавок для улучшения биологических рабочих характеристик композиции (например, путем улучшения смачивания, удерживания или распределения на поверхностях; стойкости к воздействию дождя на обработанные поверхности или впитывания или подвижности активного ингредиента). Такие добавки включают поверхностно-активные вещества,добавки для опрыскивания на основе масел, например некоторых минеральных масел или натуральных растительных масел (таких как соевое масло и рапсовое масло), и их смеси с другими усиливающими биологическое воздействие вспомогательными веществами (ингредиентами, которые могут содействовать воздействию активного ингредиента или изменять его воздействие). Предпочтительные композиции для применения в способах, предлагаемых в настоящем изобретении, состоят из следующих компонентов (содержания выражены в мас.%): В предпочтительных вариантах осуществления композиция представляет собой препараты ПО, ГР,ДГ или СП, более предпочтительно, если она представляет собой препараты ДГ или СП (например,CHESS WG, PLENUM WG (WG означает ДГ), FULFILL WG). Когда активный ингредиент, описанный в настоящем изобретении, используется в способах защиты культур полезных растений, способах повышения/поддержания урожайности и/или способах повышения/поддержания опыления в культурах полезных растений, то предпочтительно, если указанный активный ингредиент (или композиции, содержащие такой активный ингредиент) наносят на культуры полезных растений на стадии бутонов. В частности, для культур полезных растений, которые обладают желтыми цветками (например, масличного рапса, горчицы и т.п.), нанесение предпочтительно проводить на стадии бутонов, обладающих цветом от зеленого до желтого.-6 015679 Известно, что соединение 4,5-дигидро-6-метил-4-(3-пиридилметиленамино)-1,2,4-триазин-3(2H)-он является инсектицидно активным по отношению к насекомым, не принадлежащим к семействуNitidulidae, при нормах расхода, равных от 150 до 300 г активного ингредиента на гектар (г АИ/га). В настоящем изобретении дополнительно можно использовать тот неожиданный факт, что 4,5-дигидро-6 метил-4-(3-пиридилметиленамино)-1,2,4-триазин-3(2H)-он эффективен для борьбы с Nitidulidae при меньших нормах расхода. Таким образом, норма расхода активного ингредиента на гектар (г АИ/га) обычно будет находиться в диапазоне от 12,5 до 300 г АИ/га, предпочтительно в диапазоне от 12,5 до 150 г АИ/га. В некоторых вариантах осуществления норма расхода будет составлять 12,5, 50, 100,150 или 200 г АИ/га. Различные объекты и варианты осуществления настоящего изобретения более подробно будут проиллюстрированы с помощью примеров. Следует понимать, что изменения подробностей осуществления могут быть проведены без отклонения от объема настоящего изобретения. Для исключения недоразумений отметим, что при цитировании в тексте литературы, заявки на патент или патента весь текст указанного цитированного документа включен в настоящее изобретение в качестве ссылки. Примеры Примеры композиций (все выраженные в процентах содержания являются массовыми). Эти растворы пригодны для применения в виде микрокапелек. Активный ингредиент растворяют в дихлорметане, раствор разбрызгивают на носитель и затем растворитель выпаривают в вакууме. Готовые для применения дусты получают тщательным смешиванием носителей с активным ингредиентом. Активный ингредиент смешивают с другими компонентами композиции и смесь размалывают на соответствующей мельнице и получают смачивающиеся порошки, которые можно разбавить водой и получить суспензии необходимой концентрации. Готовые для применения дусты получают смешиванием активного ингредиента с носителем и размолом смеси на соответствующей мельнице. Активный ингредиент смешивают с другими компонентами композиции и размалывают и затем смесь увлажняют водой. Влажную смесь экструдируют и гранулируют и затем гранулы сушат в потоке воздуха. В смесителе тонкоизмельченный активный ингредиент равномерно прибавляют к каолину, который увлажнен полиэтиленгликолем. Таким образом получают не содержащие пыли гранулы с покрытием. Тонкоизмельченный активный ингредиент равномерно смешивают с другими компонентами композиции и получают концентрат суспензии, из которого путем разбавления водой можно приготовить-8 015679 суспензии любой необходимой концентрации. Эмульсии любой необходимой концентрации можно приготовить из таких концентратов путем разбавления водой. Активный ингредиент смешивают с другими компонентами композиции и смесь размалывают на соответствующей мельнице и получают смачивающиеся порошки, которые можно разбавить водой и получить суспензии необходимой концентрации. Эмульсии любой необходимой концентрации можно приготовить из этого концентрата путем разбавления водой. Биологические примеры. В.1. Борьба с цветоедом рапсовым на масличном рапсе с помощью 4,5-дигидро-6-метил-4-(3 пиридилметиленамино)-1,2,4-триазин-3(2H)-она: сопоставление с лавандовым маслом и Quassan 30. Рандомизированное полноблочное полевое исследование проводили для озимого масличного рапса,который достиг стадии роста BBCH 55 (бутоны цветков, открытые цветки, образовалось некоторое количество небольших семенных коробочек) и на котором наблюдается нашествие активно поедающего цветоеда рапсового (взрослые жуки: 1 жук/соцветие). Активный ингредиент пиметрозин E)-4,5-дигидро-6 метил-4-(3-пиридилметиленамино)-1,2,4-триазин-3(2H)-он; приготовленный в виде Plenum 50% WG) исследовали при нормах расхода, равных от 50 до 150 г АИ/га, и сопоставляли с активностью лавандового масла (при нормах расхода, равных от 1000 до 2500 г АИ/га) и экстракта Quassia amara (Quassan 30; наносят при нормах расхода, равных 30, 90 и 270 г АИ/га). Некорневое нанесение исследуемых соединений проводили с помощью обычной штанги опрыскивателя при объеме, равном 500 л/га. Степень уничтожения вредителей оценивали до опрыскивания и сопоставляли с наблюдавшейся через 1, 3 и 5 дней-9 015679 после нанесения. Полученные данные приведены в табл. 1. Таблица 1 За исключением пиметрозина все средства приводили к очень небольшой степени уничтожения вредителей. Неожиданно оказалось, что пиметрозин обеспечивает превосходное уничтожение вредителей даже через 1 день после нанесения. В.2. Борьба с цветоедом рапсовым на масличном рапсе с помощью 4,5-дигидро-6-метил-4-(3 пиридилметиленамино)-1,2,4-триазин-3(2H)-он: сопоставление с лямбда-цигалотрином. Однократное полевое исследование проводили для озимого масличного рапса (стадия роста BBCH 55), на котором наблюдается нашествие активно поедающего цветоеда рапсового (взрослые жуки: 2,32 жук/соцветие). Активный ингредиент пиметрозинE)-4,5-дигидро-6-метил-4-(3 пиридилметиленамино)-1,2,4-триазин-3(2H)-он; приготовленный в виде Chess 50% WG) исследовали при нормах расхода, равных 12,5, 50 и 200 г АИ/га, и сопоставляли с активностью лямбда-цигалотрина (приготовленного в виде Karate Zeon 10CS) при 5 г АИ/га. Некорневое нанесение исследуемых соединений проводили с помощью обычной штанги опрыскивателя. Степень заражения вредителями оценивали до опрыскивания (в среднем 2,3 взрослых цветоеда рапсового на 1 соцветие на контрольной делянке) и сопоставляли с наблюдавшейся через 1 день после нанесения. Полученные данные пересчитывали в эффективность, выраженную в процентах, и приведены в табл. 2. Таблица 2 И в этом случае можно видеть, что 4,5-дигидро-6-метил-4-(3-пиридилметиленамино)-1,2,4-триазин 3(2H)-он обеспечивает превосходное уничтожение Meligethes при всех нормах расхода. В.3. Борьба с цветоедом рапсовым на масличном рапсе с помощью 4,5-дигидро-6-метил-4-(3 пиридилметиленамино)-1,2,4-триазин-3(2H)-он: сопоставление с лямбда-цигалотрином и тиаклопридом. Третье полевое исследование (рандомизированное полноблочное) проводили для масличного рапса,который достиг стадии роста BBCH 55 (новые ростки высотой от 30 до 60 см; бутоны цветков, открытые цветки, образовалось некоторое количество небольших семенных коробочек) и на котором наблюдается нашествие активно поедающего цветоеда рапсового (взрослые жуки: 10 жук/соцветие). Активный ингредиент пиметрозин E)-4,5-дигидро-6-метил-4-(3-пиридилметиленамино)-1,2,4-триазин-3(2H)-он; приготовленный в виде Plenum 50% WG) исследовали при нормах расхода, равных 50, 100 и 150 г АИ/га, и сопоставляли с активностью лямбда-цигалотрина (7,5 г АИ/га) и тиаклоприда (72 г АИ/га). Некорневое нанесение исследуемых соединений проводили с помощью обычной штанги опрыскивателя и при объеме, равном 400 л/га. Степень уничтожения вредителей оценивали до опрыскивания, и сопоставляли с наблюдавшейся через 2 ч, 1, 3 и 5 дней после нанесения. Полученные данные приведены в табл. 3. Таблица 3 Значения для контрольного эксперимента (без активного ингредиента) означают количество цветоедов рапсовых, наблюдавшихся в пересчете на 1 соцветие, а не уничтожение, %.ПВ.- 10015679 Несмотря на чрезвычайно большое количество вредителей, использовавшихся в этом исследовании,пиметрозин обеспечивает эффективную борьбу с Meligethes вскоре после нанесения и с эффективностью,сравнимой с наблюдающейся для тиаклоприда и лямбда-цигалотрина. В.4. Борьба с цветоедом рапсовым, стойким к пиретроиду, на масличном рапсе с помощью 4,5-дигидро-6-метил-4-(3-пиридилметиленамино)-1,2,4-триазин-3(2H)-он: сопоставление с лямбдацигалотрином и тиаклопридом. Еще одно полевое исследование (рандомизированное полноблочное, 30 соцветий на контрольной делянке) проводили для масличного рапса, который достиг стадии роста BBCH 57-59 (отдельные бутоны цветков - вторичное цветение - видимые, но еще закрытые) и на котором наблюдается нашествие активно поедающего цветоеда рапсового (взрослые жуки: в среднем 30 взрослых жуков/делянка). Активный ингредиент пиметрозин E)-4,5-дигидро-6-метил-4-(3-пиридилметиленамино)-1,2,4-триазин-3(2H)-он; приготовленный в виде Plenum 50% WG) исследовали при нормах расхода, равных 50, 100 и 150 г АИ/га,и сопоставляли с активностью лямбда-цигалотрина (7,5 г АИ/га) и тиаклоприда (72 г АИ/га). Некорневое нанесение исследуемых соединений проводили с помощью обычной штанги опрыскивателя и при объеме, равном 500 л/га. Степень уничтожения вредителей оценивали до опрыскивания и сопоставляли с наблюдавшейся через 1 и 3 дней после нанесения. Полученные данные приведены в табл. 4. Таблица 4 Значения для контрольного эксперимента (без активного ингредиента) означают количество цветоедов рапсовых, наблюдавшихся в пересчете на 1 соцветие, а не уничтожение, %. Через 3 ДПВ пиметрозин обеспечивает более значительную эффективность (уничтожение 90%) при борьбе с Meligethes, чем наблюдающаяся для лямбда-цигалотрина. Степень уничтожения вредителей, обеспечивающаяся пиметрозином, была эквивалентна наблюдавшейся для тиаклоприда. Меньшая степень уничтожения вредителей, обеспечивающаяся при рекомендованной для поля норме расхода лямбда-цигалотрина, показывает, что исследуемые цветоеды рапсовые обладают стойкостью к пиретроидным инсектицидам. В.5. Борьба с цветоедом рапсовым, стойким к пиретроиду, на масличном рапсе с помощью 4,5-дигидро-6-метил-4-(3-пиридилметиленамино)-1,2,4-триазин-3(2H)-она: сопоставление с лямбдацигалотрином и тиаклопридом. Еще три полевых исследования (рандомизированные полноблочные, 25 растений на делянку) проводили для масличного рапса, который достиг стадии роста BBCH 57-63 и на котором наблюдается нашествие активно поедающего цветоеда рапсового (взрослые жуки: в среднем 27 взрослых жуков/делянка). Активный ингредиент пиметрозин E)-4,5-дигидро-6-метил-4-(3-пиридилметиленамино)1,2,4-триазин-3(2H)-он; приготовленный в виде Plenum 50% WG) исследовали при нормах расхода, равных 75, 100 и 150 г АИ/га, и сопоставляли с активностью лямбда-цигалотрина (7.,5 г АИ/га) и тиаклоприда (72 г АИ/га). Некорневое нанесение исследуемых соединений проводили с помощью обычной штанги опрыскивателя и при объеме, равном 300 л/га. Степень уничтожения вредителей оценивали до опрыскивания и сопоставляли с наблюдавшейся через 1, 4 и 7 дней после нанесения. Полученные для этих трех исследований данные приведены в табл. 5. Таблица 5 ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ 1. Способ борьбы с насекомыми, который включает нанесение активного ингредиента,4,5-дигидро-6-метил-4-(3-пиридилметиленамино)-1,2,4-триазин-3(2H)-она, в свободной форме или в форме агрохимически приемлемой соли на насекомых семейства Nitidulidae. 2. Способ защиты культур полезных растений, восприимчивых к нашествию и/или подвергающихся нашествию насекомых семейства Nitidulidae, который включает нанесение на указанную культуру и/или указанных насекомых активного ингредиента 4,5-дигидро-6-метил-4-(3-пиридилметиленамино)-1,2,4 триазин-3(2H)-она в свободной форме или в форме агрохимически приемлемой соли. 3. Способ по п.1 или 2, в котором указанные полезные растения включают цветущие культурные растения или цветущие декоративные растения. 4. Способ по п.3, в котором указанные цветущие культурные растения представляют собой растения масличного рапса. 5. Способ по любому из пп.2-4, в котором указанные полезные растения представляют собой трансгенные растения. 6. Способ по любому из предыдущих пунктов, в котором указанные насекомые являются насекомыми вида Meligethes. 7. Способ по любому из предыдущих пунктов, в котором указанные насекомые выбраны из группы,включающей Meligethes aeneus, Meligethes viridescens, Meligethes coracinus, Meligethes gracilis иMeligethes sp. TJH-2004, Meligethes coeruleovirens Forest, Meligethes viduatus Sturm., Meligethes atratus OI.,Meligethes bidens Bris, Meligethes maurus Sturm., Meligethes lambaris Sturm., Meligethes coracinus Sturm,Meligethes picipes Sturm., Meligethes rutundicallis Bris и Meligethes fulvipes Bris. 8. Способ по любому из предыдущих пунктов, в котором указанные насекомые являются стойкими к пиретроидным инсектицидам. 9. Способ по любому из предыдущих пунктов, в котором активным ингредиентом является дигидрат 4,5-дигидро-6-метил-4-(3-пиридилметиленамино)-1,2,4-триазин-3(2H)-она. 10. Способ по любому из предыдущих пунктов, в котором активный ингредиент находится в виде композиции, указанная композиция дополнительно содержит сельскохозяйственно приемлемый разбавитель или носитель. 11. Способ по любому из предыдущих пунктов, в котором указанный активный ингредиент или композицию готовят в виде диспергирующихся в воде гранул. 12. Применение 4,5-дигидро-6-метил-4-(3-пиридилметиленамино)-1,2,4-триазин-3(2H)-она в свободной форме или в форме агрохимически приемлемой соли для борьбы с насекомыми семейства
МПК / Метки
МПК: A01P 7/04
Метки: насекомыми, способы, борьбы
Код ссылки
<a href="https://eas.patents.su/13-15679-sposoby-borby-s-nasekomymi.html" rel="bookmark" title="База патентов Евразийского Союза">Способы борьбы с насекомыми</a>