Способ борьбы с микозом рыб и одноклеточными эктопаразитами.

Скачать PDF файл.

Формула / Реферат

1. Применение соединения формулы IC

Рисунок 1

в которой индекс и заместители имеют следующие значения:

Х означает циано, нитро, галоген, С14 алкил, С14галогеналкил, С14алкокси, С14галогеналкокси и С14алкилтио;

n означает 0, 1, 2 или 3, причем радикалы Х могут быть различными, если значение n больше 1;

R' означает С[СО2СН3]=СНОСН3, С[СО2СH3]=NОСН3, C[CONHCH3]=NOСН3, С[СОСH2СH3]=NOСН3 или N(ОСН3)-СО2СН3;

R означает фенил, пиразолил, пиридил или пиримидил, причем эти группы могут быть частично или полностью галогенированы и/или нести от одного до трех радикалов из числа следующих: циано, нитро, С14алкил, С36циклоалкил, C14галогеналкил, С14алкокси, С14галогеналкокси и С16алкилтио и/или группу CR1=NOR2 или фенильное кольцо, которое в свою очередь может быть частично или полностью галогенировано и/или нести от одного до трех радикалов из числа следующих: циано, нитро, С14алкил, С36циклоалкил, С14галогеналкил, С14алкокси, С14галогеналкокси и С16алкилтио;

N=CRaRb или N=CRgCRd=NORe;

R1, R2, Ra, Rg и Re означают С1-C4алкил;

Rb означает фенил, пиридил или пиримидил, причем эти группы могут быть частично или полностью галогенированы и/или нести от одного до трех радикалов из числа следующих: циано, нитро, С1-C4алкил, С3-C6циклоалкил, С1-C4галогеналкил, С1-C4алкокси, С14галогенал-
кокси и С1-C6алкилтио;

Rd означает С1-C4алкил или фенил, который может быть частично или полностью галогенирован и/или нести от одного до трех радикалов из числа следующих: циано, нитро, С1-C4алкил, С3-C6циклоалкил, С1-C4галогеналкил, С1-C4алкокси, С1-C4галогеналкокси и С1-C6алкилтио и/или группу CR1=NOR2, в качестве ингибитора митохондриальной цепи дыхания.

2. Применение по п.1 соединения формулы

Рисунок 2

3. Применение по п.1 или 2 для борьбы с микозами рыб.

4. Применение по п.1 или 2 для борьбы с одноклеточными эктопаразитами на рыбах.

5. Применение соединения формулы IC по п.1 для приготовления средства, пригодного для борьбы с микозом рыб.

6. Применение соединения формулы IC по п.1 для приготовления средства для борьбы с одноклеточными эктопаразитами на рыбах.

Текст

Смотреть все

Настоящее изобретение относится к применению соединения формулы IC в которой индекс и заместители имеют следующие значения: Х означает циано, нитро, галоген, С 1 С 4 алкил, С 1-С 4 галогеналкил, С 1-С 4 алкокси, С 1 С 4 галогеналкокси и С 1-С 4 алкилтио;R означает фенил, пиразолил, пиридил или пиримидил, причем эти группы могут быть частично или полностью галогенированы и/или нести от одного до трех радикалов из числа следующих: циано, нитро, С 1-С 4 алкил, С 3-С 6 циклоалкил, C1-С 4 галогеналкил, С 1-С 4 алкокси, С 1-С 4 галогеналкокси и С 1-С 6 алкилтио и/или группуCR1 =NOR2 или фенильное кольцо, которое в свою очередь может быть частично или полностью галогенировано и/или нести от одного до трех радикалов из числа следующих: циано,нитро, С 1-С 4 алкил, С 3-С 6 циклоалкил, С 1-С 4 галогеналкил, С 1-С 4 алкокси, С 1-С 4 галогеналкокси и С 1-С 6 алкилтио;R означает фенил, пиридил или пиримидил, причем эти группы могут быть частично или полностью галогенированы и/или нести от одного до трех радикалов из числа следующих: циано, нитро, С 1-С 4 алкил, С 3-С 6 циклоалкил, С 1 С 4 галогеналкил, С 1-С 4 алкокси, С 1-С 4 галогеналкокси и С 1-С 6 алкилтио;R означает С 1-С 4 алкил или фенил, который может быть частично или полностью галогенирован и/или нести от одного до трех радикалов из числа следующих: циано, нитро, С 1-С 4 алкил, С 3-С 6 циклоалкил, С 1-С 4 галогеналкил, С 1 С 4 алкокси, С 1-С 4 галогеналкокси и С 1-С 6 алкилтио и/или группу CR1=NOR2, в качестве ингибитора митохондриальной цепи дыхания, для борьбы с микозами рыб и одноклеточными эктопаразитами на рыбах, а также для приготовления средства, пригодного для борьбы с микозом рыб и одноклеточными эктопаразитами на рыбах. Особенно предпочтительным соединением является соединение формулы Соединения формулы IC входят в группу веществ, имеющих общие структурные формулы IA и IB, в которыхобозначает простую или двойную связь, а индекс и заместители имеют следующие значения:-С[СО 2 СH3]=СНОСН 3,-С[СО 2 СН 3]=NOCH3,-С[СОNНСН 3]=NOСН 3,-С[СО 2 СH3]=СНСН 3, -С[СО 2 СН 3]=СНСН 2 СН 3,-С[СОСН 2 СН 3]=NОСН 3,-С[СОСН 3]=NOCH3,-N(ОСН 3)-СO2 СН 3,-N(СН 3)-СO2 СН 3,-N(СН 2 СН 3)-СО 2 СH3,R" означает С-органический радикал,С-органический радикал, присоединенный непосредственно или через окси-, меркапто-,амино- или алкиламиногруппу, или вместе с группой Х и кольцом Q, соответственно Т, к которому они присоединены, необязательно замещенную бициклическую, частично или полностью ненасыщенную систему, которая наряду с углеродными членами кольца может содержать также гетероатомы из группы, включающей кислород, серу и азот,Rx означает -ОС[СО 2 СH3]=СНОСН 3,-ОС[СО 2 СН 3]=СНСН 3,-ОС[СО 2 СН 3]=СНСН 2 СН 3,-SС[СО 2 СН 3]=СНОСН 3,-SС[СО 2 СН 3]=СНСН 3,-SС[СО 2 СН 3]=СНСН 2 СН 3,-N(CH3)C[CO2CH3]=СНОСН 3,-N(CH3)C[CO2CH3]=NОСН 3,-СН 2 С[СО 2 СН 3]=СНОСН 3,-СН 2 С[СО 2CН 3]=NOCH3,-СН 2 С[СОNHСН 3]=NОСН 3,Ry означает кислород, серу, =СН- или =N-,n означает 0, 1, 2 или 3, причем радикалы Х могут быть различными, если n1; Х означает циано, нитро, галоген, С 1-С 4 алкил, С 1-С 4 галогеналкил, С 1-С 4 алкокси, С 1-С 4 галогеналкокси, С 1-С 4 алкилтио или в случае,когда n1, присоединенную к двум смежным Сатомам С 3-С 5 алкиленовую, С 3-С 5 алкениленовую, окси-С 2-С 4 алкиленовую, окси-С 1-С 3 алкиленокси-, окси-С 2-С 4 алкениленовую, окси-С 2-С 4 алкениленокси- или бутадиендиильную группу,причем эти цепи в свою очередь могут нести от одного до трех радикалов из числа следующих: галоген, С 1-С 4 алкил, C1-С 4 галогеналкил, С 1-С 4 алкокси, С 1-С 4 галогеналкокси или С 1-С 4 алкилтио,Y означает =С- или -N-,Q означает фенил, пирролил, тиенил, фурил, пиразолил, имидазолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, тиадиазолил, триазолил, пиридинил, 2-пиридонил, пиримидинил и триазинил,Т означает фенил, оксазолил, тиазолил,тиадиазолил, оксадиазолил, пиридинил, пиримидинил и триазинил, 3 в качестве антимикотического средства, а также содержащие их средства, пригодные для борьбы с микозом рыб, а также для борьбы с одноклеточными эктопаразитами и с костиозом. В настоящее время известно лишь несколько веществ, которые пригодны для борьбы с микозом рыб и одноклеточными эктопаразитами. Препарат "малахитовый зеленый", который преимущественно применялся до настоящего времени, пришлось изъять из продажи изза его тератогенности [ср. Меуеr и др., Transactions of the American Fisheries Society, 112, 818824] и из-за предположения в его канцерогенности. Другие продукты (например, формалин,перманганат калия, поваренная соль) обладают невысокой эффективностью и отчасти оказывают сильное негативное влияние на окружающую среду. Об имеющихся на сегодня возможностях борьбы с паразитами рыб см. W.Fish Pathology, T.S.H. Publications Inc. Ltd., 1973. Биологически активные вещества, тормозящие митохондриальную цепь дыхания на стадии b/с 1-комплекса, известны из литературы как фунгициды [ср. Dechema-Monographien, том 129, стр. 27-38, изд-во VCH Verlagsgemeinschaft,Вейнгейм, 1993; Natural Product Reports 1993,стр. 565-574; Biochem. Soc. Trans. 22, 63S(1993)]. В частности, представители биологически активных веществ формулы I (соответственноIA и IB) с фунгицидным и отчасти также биорегуляторным действием описаны в следующих публикациях: ЕР-А 178826, ЕР-А 203606, ЕР-А 203608, ЕР-А 206523, ЕР-А 212859, ЕР-А 226917, ЕР-А 226974, ЕР-А 242070, ЕР-А 242081, ЕР-А 243012, ЕР-А 243014, ЕР-А 251082, ЕР-А 253213, ЕР-А 254426, ЕР-А 256667, ЕР-А 260794, ЕР-А 260832, ЕР-А 267734, ЕР-А 273572, ЕР-А 274825, ЕР-А 278595, ЕР-А 280185, ЕР-А 291196, ЕР-А 299694, ЕР-А 307101, ЕР-А 307103, ЕР-А 310954, ЕР-А 312221, ЕР-А 312243, ЕР-А 329011, ЕР-А 331966, ЕР-А 335519, ЕР-А 336211, ЕР-А 337211, ЕР-А 341845, ЕР-А 350691, ЕР-А 354571, ЕР-А 363818, ЕР-А 370629, ЕР-А 373775, ЕР-А 374811, ЕР-А 378308, ЕР-А 378755, ЕР-А 379098, ЕР-А 382375, ЕР-А 383117, ЕР-А 384211, ЕР-А 385224, ЕР-А 385357, ЕР-А 386561, ЕР-А 386681, ЕР-А 389901, ЕР-А 391451, ЕР-А 393428, ЕР-А 393861, ЕР-А 398692, ЕР-А 400417, ЕР-А 402246, ЕР-А 405782, ЕР-А 407873, ЕР-А 409369, ЕР-А 414153, ЕР-А 416746, ЕР-А 420091, ЕР-А 422597, ЕР-А 426460, ЕР-А 429968, ЕР-А 430471, ЕР-А 433233, ЕР-А 433899, ЕР-А 439785, ЕР-А 459285, ЕР-А 460575, ЕР-А 463488, ЕР-А 463513, ЕР-А 464381, ЕР-А 468684, ЕР-А 4 468695, ЕР-А 468775, ЕР-А 471261, ЕР-А 472224, ЕР-А 472300, ЕР-А 474042, ЕР-А 475158, ЕР-А 477631, ЕР-А 480795, ЕР-А 483851, ЕР-А 483985, ЕР-А 487409, ЕР-А 493711, ЕР-А 498188, ЕР-А 498396, ЕР-А 499823, ЕР-А 503436, ЕР-А 508901, ЕР-А 509857, ЕР-А 513580, ЕР-А 515901, ЕР-А 517301, ЕР-А 528245, ЕР-А 532022, ЕР-А 532126, ЕР-А 532127, ЕР-А 535980, ЕР-А 538097, ЕР-А 544587, ЕР-А 546387, ЕР-А 548650, ЕР-А 564928, ЕР-А 566455, ЕР-А 567828, ЕР-А 571326, ЕР-А 579071, ЕР-А 579124, ЕР-А 579908, ЕР-А 581095, ЕР-А 582902, ЕР-А 582925, ЕР-А 583806, ЕР-А 584625, ЕР-А 585751, ЕР-А 590610, ЕР-А 596254, WO-A 90/07493, WO-A 92/13830, WO-A 92/18487, WO-A 92/18494, WO-A 92/21653, WOA 93/07116, WO-A 93/08180, WO-A 93/08183,WO-A 93/15046, WO-A 93/16986, WO-A 94/00436, WO-A 94/05626, WO-A 94/08948, WOA 94/08968, WO-A 94/10159, WO-A 94/11334,JP-A 02/121970, JP-A 04/182461, JP-A 05/201946,JP-A 05/201980, JP-A 05/255012, JP-A 05/294948,JP-A 06/025133, JP-A 06/025142, JP-A 06/056756,FR-A 2670781, GB-A 2210041, GB-A 2218702,GB-A 2238308, GB-A 2249092, GB-A 2253624,GB-A 2255092, DE-A 3905911, ЕР-А 686152, ЕРА 691950, ЕР-А 627411, ЕР-А 647631, WO-A 95/21156, WO-A 95/21153, WO-A 95/21154, ЕРА 673923. Таким образом, в основу настоящего изобретения была положена задача получить средства для борьбы с микозом рыб и одноклеточными эктопаразитами на рыбах, которые при высокой эффективности не накапливались бы в организме рыб в нежелательных количествах и не оказывали бы неприемлемого влияния на сообщества живых организмов. В соответствии с этой задачей были получены вышеуказанные средства. Для приготовления средств по изобретению принципиально пригодны все описанные в вышеназванных работах биологически активные вещества, причем особенно необходимо принимать во внимание соединения, названные в приводимых в них примерах. Соединения формул IA и IB могут иметь следующие значения радикалов: в которых R" обозначает одну из следующих групп: необязательно замещенный арилокси, необязательно замещенный гетарилокси, необязательно замещенный арилоксиметилен, необязательно замещенный гетарилоксиметилен, необязательно замещенный арилэтенилен, необязательно замещенный гетарилэтенилен или группу RRC=NOCH2- или RON=CRCR=NOCH2, 5 где радикалы R, R, R, R и R в общем и в частности имеют значения, указанные в следующих публикациях: ЕР-А 370629, ЕР-А 414153,ЕР-А 426460, ЕР-А 460575, ЕР-А 463488, ЕР-А 472300, ЕР-А 498188, ЕР-А 498396, ЕР-А 515901, ЕР-А 585751, WO-A 90/07493, WO-A 92/13830, WO-A 92/18487, WO-A 92/18494, WOA 93/15046, WO-A 93/16986, WO-A 94/08948,WO-A 94/08968, JP-A 05/201946, JP-A 05/255012, JP-A 05/294948, JP-A 06/025133, JP-A 06/025142, WO-A 95/21153 и WO-A 95/21154. Радикалы "необязательно замещенный арилокси, необязательно замещенный гетарилокси" соответствуют в общем и в частности значениям, указанным в следующих публикациях: ЕР-А 178826, ЕР-А 242070, ЕР-А 242081,ЕР-А 253213, ЕР-А 254426, ЕР-А 256667, ЕР-А 260794, ЕР-А 280185, ЕР-А 307103, ЕР-А 341845, ЕР-А 382375, ЕР-А 393861, ЕР-А 398692, ЕР-А 405782, ЕР-А 430471, ЕР-А 468684, ЕР-А 468695, ЕР-А 477631, ЕР-А 483985, ЕР-А 498188, ЕР-А 513580, ЕР-А 515901, WO-A 93/15046, WO-A 94/10159, GB-A 2253624 и JP-A 04/182461. Радикалы "необязательно замещенный арилоксиметилен, необязательно замещенный гетарилоксиметилен" соответствуют в общем и в частности значениям, указанным в следующих публикациях: ЕР-А 178826, ЕР-А 226917, ЕР-А 253213, ЕР-А 254426, ЕР-А 278595, ЕР-А 280185, ЕР-А 299694, ЕР-А 335519, ЕР-А 350691, ЕР-А 363818, ЕР-А 373775, ЕР-А 378308, ЕР-А 385224, ЕР-А 386561, ЕР-А 398692, ЕР-А 400417, ЕР-А 407873, ЕР-А 472224, ЕР-А 477631, ЕР-А 498188, ЕР-А 498396, ЕР-А 513580, ЕР-А 515901, ЕР-А 579124, WO-A 93/08180, WO-A 93/15046, WO-A 94/00436, JP-A 04/182461, ЕР-А 686152, ЕР-А 673923 и WO-A 95/29896. Радикалы "необязательно замещенный арилэтенилен, необязательно замещенный гетарилэтенилен" соответствуют в общем и в частности значениям, указанным в следующих публикациях: ЕР-А 178826, ЕР-А 203606, ЕР-А 253213, ЕР-А 254426, ЕР-А 280185, ЕР-А 378755, ЕР-А 398692, ЕР-А 402246, ЕР-А 474042, ЕР-А 475158, ЕР-А 477631, ЕР-А 487409, ЕР-А 498188, ЕР-А 498396, ЕР-А 513580, ЕР-А 515901, ЕР-А 528245, ЕР-А 544587, WO-A 93/15046, WO-A 94/11334, FR-A 2670781 и ЕР-А 691332. Биологически активные вещества формулы 6 393861, ЕР-А 402246, ЕР-А 405782, ЕР-А 407873, ЕР-А 414153, ЕР-А 426460, ЕР-А 430471, ЕР-А 463488, ЕР-А 468695, ЕР-А 472224, ЕР-А 474042, ЕР-А 475158, ЕР-А 483985, ЕР-А 487409, ЕР-А 515901, ЕР-А 528245, ЕР-А 544587, WO-A 90/07493, WO-A 92/18487, WO-A 92/18494, WO-A 93/08180, WOA 93/16986, WO-A 94/00436, WO-A 94/08948,WO-A 94/08968, WO-A 94/10159, WO-A 94/11334, FR-A 2670781, JP-A 06/025133, WO-A 95/21153 и ЕР-А 673923. Биологически активные вещества формулыNОСН 3, соответствуют в общем и в частности соединениям, описанным в следующих публикациях: ЕР-А 253213, ЕР-А 254426, ЕР-А 299694, ЕР-А 363818, ЕР-А 378308, ЕР-А 385224, ЕР-А 386561, ЕР-А 400417, ЕР-А 407873, ЕР-А 460575, ЕР-А 463488, ЕР-А 468684, ЕР-А 472300, ЕР-А 515901, WO-A 94/00436, WO-A 94/08948, WO-A 94/10159, WOA 94/11334, JP-A 05/201946, JP-A 05/255012, JPA 05/294948, WO-A 95/21153 и ЕР-А 673923. Биологически активные вещества формулыNОСН 3, соответствуют в общем и в частности соединениям, описанным в следующих публикациях: ЕР-А 398692, ЕР-А 463488, ЕР-А 477631, ЕР-А 515901, ЕР-А 579124, ЕР-А 585751, WO-A 92/13830, WO-A 93/08180, WO-A 94/08948, WO-A 94/10159, WO-A 94/11334, GBA 2253624, JP-A 04/182461, JP-A 05/201946, JPA 05/255012, JP-A 05/294948, ЕР-А 686152, WOA 95/21154, ЕР-А 673923 и ЕР-А 691332. Биологически активные вещества формулыIA, в которых R' обозначает -С[СО 2 СH3]= СНСН 3 или -С[СО 2 СН 3]=СНСН 2 СН 3, соответствуют в общем и в частности соединениям, описанным в следующих публикациях: ЕР-А 280185, ЕР-А 463488, ЕР-А 513580, ЕР-А 515901, WO-A 95/21153, ЕР-А 673923 и WO-А 95/29896. Биологически активные вещества формулыIA, в которых R' обозначает -С[СОСН 3]=NOCH3 или -С[СОСН 2 СН 3]=NОСН 3, соответствуют в общем и в частности соединениям, описанным в ЕР-А 498188. Биологически активные вещества формулыIA, в которых R' обозначает -N(ОСН 3)-СO2 СН 3,-N(СН 3)-СO2 СН 3 или -N(СН 2 СН 3)-СO2 СН 3, соответствуют в общем и в частности соединениям, описанным в следующих публикациях: ЕР-А 498396, WO-A 93/15046, JP-A 06/025142 и JP-А 06/056756. Биологически активные вещества формулы-СН 2 С[СОNНСН 3]=NОСН 3,соответствуют в общем и в частности соединениям, описанным в следующих публикациях: ЕР-А 212859, ЕР-А 331966, ЕР-А 383117, ЕР-А 384211, ЕР-А 389901, ЕР-А 409369, ЕР-А 464381, ЕР-А 471261, ЕР-А 503436, ЕР-А 546387, ЕР-А 548650, ЕР-А 579908 и ЕР-А 584625. Примеры биологически активных веществIA и IB приведены в нижеследующих таблицах. Таблица 1.1 А. Соединения формулы IA, в которых Q обозначает фенил, R' обозначает -С(СO2 СН 3)= СНОСН 3, n равно О, R" обозначает необязательно замещенный (гет)арилоксиметилен, где необязательно замещенная (гет)арильная группа имеет следующее значение: Таблица 1.1 Б. Соединения формулы IA, в которых R' обозначает -С(СO2 СН 3)=СНОСН 3, Q обозначает фенил, n равно 0, R" обозначает необязательно замещенный (гет)арилокси, где необязательно замещенная (гет)арильная группа имеет следующее значение: Таблица 1.1 В. Соединения формулы IA, в которых R' обозначает -С(СО 2CН 3)=СНОСН 3, Q обозначает фенил, n равно 0, R" обозначает необязательно замещенный (гет)арилэтенилен, где необязательно замещенная (гет)арильная группа имеет следующее значение:NОСН 3, n равно 0, R" обозначает необязательно замещенный (гет)арилоксиметилен, где необязательно замещенная (гет)арильная группа имеет следующее значение:NОСН 3, n равно 0, R" обозначает необязательно замещенный (гет)арилокси, где необязательно замещенная (гет)арильная группа имеет следующее значение: Необязательно замещенныйNOCH3, n равно 0, R" обозначает необязательно замещенный (гет)арилоксиметилен, где необязательно замещенная (гет)арильная группа имеет следующее значение:NOCH3, n равно 0, R" обозначает необязательно замещенный (гет)арилокси, где необязательно замещенная (гет)арильная группа имеет следующее значение: Необязательно замещенный Литература Таблица 1.4 А. Соединения формулы IA, в которых Q обозначает фенил, R' обозначает -С(СО 2 СН 3)= СНСН 3, n равно 0, R" обозначает необязательно замещенный (гет)арилоксиметилен, где необязательно замещенная (гет)арильная группа имеет следующее значение: Таблица 1.4 Б. Соединения формулы IA, в которых Q обозначает фенил, R' обозначает -С(СО 2 СН 3)= СНСН 3, n равно 0, R" обозначает необязательно замещенный (гет)арилокси, где необязательно замещенная (гет)арильная группа имеет следующее значение: Необязательно замещенныйNОСН 3, n равно 0, R" обозначает необязательно замещенный (гет)арилэтенилен, где необязательно замещенная (гет)арильная группа имеет следующее значение: Таблица 1.5 А. Соединения формулы IA, в которых Q обозначает фенил, R' обозначает -С(СО 2 СН 3)= СНСН 2 СН 3, n равно 0, R" обозначает необязательно замещенный (гет)арилоксиметилен, где необязательно замещенная (гет)арильная группа имеет следующее значение: Таблица 1.5 Б. Соединения формулы IA, в которых Q обозначает фенил, R' обозначает -С(СO2 СН 3)= СНСН 2 СН 3, n равно 0, R" обозначает необязательно замещенный (гет)арилокси, где необязательно замещенная (гет)арильная группа имеет следующее значение:NОСН 3, n равно 0, R" обозначает необязательно замещенный (гет)арилоксиметилен, где необязательно замещенная (гет)арильная группа имеет следующее значение:NОСН 3, n равно 0, R" обозначает необязательно замещенный (гет)арилокси, где необязательно замещенная (гет)арильная группа имеет следующее значение: Необязательно замещенный ЛитератураNОСН 3, n равно 0, R" обозначает необязательно замещенный (гет)арилоксиметилен, где необязательно замещенная (гет)арильная группа имеет следующее значение:NОСН 3, n равно 0, R" обозначает необязательно замещенный (гет)арилокси, где необязательно замещенная (гет)арильная группа имеет следующее значение: Необязательно замещенный Литература Таблица 1.8 А. Соединения формулы IA, в которых Q обозначает фенил, R' обозначает -N(ОСН 3)-СO2 СН 3,n равно 0, R" обозначает необязательно замещенный (гет)арилоксиметилен, где необязательно замещенная (гет)арильная группа имеет следующее значение: На основании имеющихся в настоящее время данных следует исходить из того, что предлагаемое согласно изобретению применение соединений IC для борьбы с микозом рыб и одноклеточными эктопаразитами у рыб применим для всех популяций рыб, в частности в рыбоводных прудах и рыбопитомниках, а также в аквариумах, естественных водоемах для спортивной рыбалки и при морском рыбоводстве. Предлагаемые средства особенно пригодны для борьбы с микозом рыб сем. карповых(Cyprinidae), сем. окуневых (Percidae) и сем. лососевых (Salmonidae) и других промысловых и декоративных рыб. Средства по изобретению пригодны прежде всего для борьбы с бранхиомикозом и сапро 13 легниозом рыб, включая стадии икринок, мальков и молоди. Далее, средства по изобретению пригодны для борьбы, в частности, с одноклеточными эктопаразитами на рыбах, из которых следует назвать, например, ихтиофтириус (Ichthyophthiriussp.), Chilodonella sp. (отряд нижнеротых), триходины (Trichodina sp.) и Ichthyobodo. Биологически активные вещества формулIC эффективны при борьбе с вызываемой этими паразитами болезнью костиозом. Нормы расхода соединений IC составляют в зависимости от вида, соответственно стадии развития рыб от 0,1 мкг/л до 5 мг/л, предпочтительно от 0,3 мкг/л до 3 мг/л, прежде всего от 1 мкг/л до 1 мг/л, особенно предпочтительно от 5 мкг/л до 500 мкг/л. Более высокие концентрации, как правило, не требуются, но могут быть целесообразны в зависимости от типа соединения, особенно в искусственных системах (например, в рыбопитомниках или аквариумах) при обработке на стадиях икринок, мальков и молоди. Соединения IC можно применять непосредственно или перед применением смешивать с обычными инертными наполнителями. В принципе пригодны в качестве инертных наполнителей такие вещества, которые облегчают,соответственно обеспечивают однородное распределение биологически активного вещества в воде. Средства по изобретению получают известным образом, например, путем разбавления биологически активного вещества растворителями и/или введением в него наполнителей, при необходимости с применением эмульгаторов и диспергаторов, причем в случае разбавления водой могут применяться также и другие органические растворители в качестве вспомогательных агентов растворения. В качестве вспомогательных веществ для этой цели могут применяться следующие:- растворители, такие как ароматические углеводороды (например, ксилол), хлорированные ароматические углеводороды (например,хлорбензолы), парафины (например, нефтяные фракции), спирты (например, метанол, бутанол),кетоны (например, циклогексанон), амины (например, этаноламин, диметилформамид) и вода;- наполнители, такие как природная мука горных пород (например, каолины, глиноземы,тальк, мел) и синтетическая мука горных пород- эмульгаторы, такие как неионогенные и анионные эмульгаторы (например, эфиры полиоксиэтилена и жирного спирта, алкилсульфонаты и арилсульфонаты) и- диспергаторы, такие как отработанный лигнинсульфитный щелок и метилцеллюлоза. В качестве поверхностно-активных веществ могут рассматриваться соли щелочных, 001934 14 щелочно-земельных металлов и аммониевые соли ароматических сульфокислот, например,лигнин-, фенол-, нафталин- и дибутилнафталинсульфоновой кислоты, и жирных кислот, алкили алкиларилсульфонаты, алкилсульфаты, сульфаты лаурилового эфира и сульфаты жирных спиртов, а также соли сульфатированных гекса-,гепта- и октадеканолов, а также гликолевые эфиры жирных спиртов, продукты конденсации сульфированного нафталина и его производных с формальдегидом, продукты конденсации нафталина, соответственно нафталинсульфокислот с фенолом и формальдегидом, полиокиоэтиленоктилфеноловый эфир, этоксилированный изооктил-, октил- или нонилфенол, полигликолевые эфиры алкилфенола и трибутилфенила, алкилариловые эфиры полиспиртов, изотридециловый спирт, конденсаты жирных спиртов с этиленоксидом, этоксилированное касторовое масло, полиоксиэтилен- или полиоксипропиленалкиловый эфир, ацетат полигликолевого эфира с лауриловым спиртом, сложный сорбитовый эфир, отработанный лигнинсульфитный щелок и метилцеллюлоза. Водные формы применения могут быть приготовлены из эмульсионных концентратов,дисперсий, паст, смачивающихся порошков или диспергируемых в воде гранулятов путем добавления воды. Для приготовления эмульсий,паст или масляных дисперсий субстраты как таковые или после их растворения в масле или растворителе могут быть гомогенизированы в воде с помощью смачивателей, прилипателей,диспергаторов или эмульгаторов. Однако могут быть приготовлены также пригодные для разбавления водой концентраты, состоящие из активного вещества, смачивателя, прилипателя,диспергатора или эмульгатора и при необходимости растворителя или масла. Путем смешения или совместного измельчения активного вещества с твердым наполнителем могут быть получены порошковые препараты, препараты для опыливания и опудривания. Путем связывания активного вещества с твердыми наполнителями могут быть получены грануляты, например, грануляты в оболочке,импрегнированные и гомогенные грануляты. Твердыми наполнителями являются минеральные земли, такие как силикагель, кремневые кислоты, гели кремневой кислоты (кизельгели), силикаты, тальк, каолин, известняк, известь, мел, болюс, лсс, глина, доломит, диатомовая земля, сульфат кальция и магния, оксид магния, измельченные синтетические вещества,удобрения, такие как сульфат аммония, фосфат аммония, нитрат аммония, мочевины, и растительные продукты, такие как мука зерновых,мука из древесной коры, древесная мука и мука из ореховой скорлупы, порошковая целлюлоза или другие твердые наполнители. Концентрации биологически активного вещества в готовых для 15 применения композициях могут варьироваться в широких пределах. Как правило, средства содержат от 0,0001 до 95 мас.% биологически активного вещества. Композиции, содержащие более 95 мас.% биологически активного вещества, могут с успехом применяться в так называемом способе сверхнизких объемов, причем биологически активное вещество может применяться даже без добавок. Биологически активные вещества применяются, как правило, с чистотой от 90 до 100%,предпочтительно от 95 до 100% (согласно ЯМРспектру). Эффективность борьбы с микозом рыб была подтверждена в ходе проведения следующих опытов. Во время исследований, проводившихся в малых водоемах с целью экотоксилогической оценки фунгицидного действия средств защиты растений, ставились опыты также и на рыбах. Группы по 7 рыб вида Cyprinus carpio содержались в условиях естественного обитания в четырех емкостях, заполненных 6,5 м 3 воды из природного бета-мезосапробного водоема и природным осадком. Одна емкость служила в качестве контроля, а другие были обработаны биологически активным веществом 1.2 А-1 (соответствует 1.01 следующей таблицы) в следующих концентрациях: 0; 1,3 мкг/л; 6,7 мкг/л и 33,3 мкг/л. Биологически активные вещества применялись при этом в виде 50 мас.%-ного диспергированного в воде гранулята следующего состава: 50 мас.% биологически активного вещества,10 мас.% наполнителя (сульфат аммония),1 мас.% Pluronic РЕ 6800 (аддукт из этиленоксида и пропиленгликоля, диспергатор),0,84 мас.% антивспенивателя (33%-ная водная эмульсия полидиметилсилоксана),дополненного до 100 мас.% смесью 2:1 из- натриевой соли конденсата формальдегида с нафталин-сульфокислотой. Рыбы, распределенные по случайному закону, были выпущены в бассейны 25.04.94. Затем 03.05.94 была проведена фунгицидная обработка бассейнов. В ходе дальнейшего опыта заболели и погибли от поражения грибком в контрольном бассейне (без фунгицидной обработки) 4 из 7 рыб, в бассейне с наименьшей концентрацией не погибла ни одна рыба (две рыбы, однако, погибли перед обработкой) и также не погибла ни одна рыба в бассейнах,обработанных обеими более высокими концентрациями. Это означает, что в то время как в контрольной группе практически половина рыб была поражена грибками и погибла от этого, в бассейнах, обработанных препаратом 1.01, по 001934 16 ражения грибками не наблюдали. Все рыбы остались здоровыми. В конце опыта после нескольких обработок была проведена проверка рыб на прирост веса и общее состояние здоровья. При этом не было обнаружено никакого отрицательного действия грибков на рыб. ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ 1. Применение соединения формулы IC в которой индекс и заместители имеют следующие значения: Х означает циано, нитро, галоген, С 1-С 4 алкил, С 1-С 4 галогеналкил, С 1-С 4 алкокси, С 1-С 4 галогеналкокси и С 1-С 4 алкилтио;R означает фенил, пиразолил, пиридил или пиримидил, причем эти группы могут быть частично или полностью галогенированы и/или нести от одного до трех радикалов из числа следующих: циано, нитро, С 1-С 4 алкил, С 3-С 6 циклоалкил, C1-С 4 галогеналкил, С 1-С 4 алкокси, С 1-С 4 галогеналкокси и С 1-С 6 алкилтио и/или группуCR1=NOR2 или фенильное кольцо, которое в свою очередь может быть частично или полностью галогенировано и/или нести от одного до трех радикалов из числа следующих: циано,нитро, С 1-С 4 алкил, С 3-С 6 циклоалкил, С 1-С 4 галогеналкил, С 1-С 4 алкокси, С 1-С 4 галогеналкокси и С 1-С 6 алкилтио;R означает фенил, пиридил или пиримидил, причем эти группы могут быть частично или полностью галогенированы и/или нести от одного до трех радикалов из числа следующих: циано, нитро, С 1-C4 алкил, С 3-C6 циклоалкил, С 1C4 галогеналкил, С 1-C4 алкокси, С 1-С 4 галогеналкокси и С 1-C6 алкилтио;R означает С 1-C4 алкил или фенил, который может быть частично или полностью галогенирован и/или нести от одного до трех радикалов из числа следующих: циано, нитро, С 1-C4 алкил, С 3-C6 циклоалкил, С 1-C4 галогеналкил, С 1C4 алкокси, С 1-C4 галогеналкокси и С 1-C6 алкилтио и/или группу CR1=NOR2, в качестве ингибитора митохондриальной цепи дыхания. 2. Применение по п.1 соединения формулы 3. Применение по п.1 или 2 для борьбы с микозами рыб. 4. Применение по п.1 или 2 для борьбы с одноклеточными эктопаразитами на рыбах. 18 5. Применение соединения формулы IC по п.1 для приготовления средства, пригодного для борьбы с микозом рыб. 6. Применение соединения формулы IC по п.1 для приготовления средства для борьбы с одноклеточными эктопаразитами на рыбах.

МПК / Метки

МПК: A01N 61/00

Метки: эктопаразитами, рыб, способ, одноклеточными, борьбы, микозом

Код ссылки

<a href="https://eas.patents.su/10-1934-sposob-borby-s-mikozom-ryb-i-odnokletochnymi-ektoparazitami.html" rel="bookmark" title="База патентов Евразийского Союза">Способ борьбы с микозом рыб и одноклеточными эктопаразитами.</a>

Похожие патенты