Смягчающее раздражение средство от кашля, содержащее экстракты из исландского мха и просвирника

Номер патента: 12592

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Вествебер Анна-Мария, Митинг Хольгер

Скачать PDF файл.

Формула / Реферат

1. Фармацевтическая композиция в виде жидкой лекарственной формы для перорального местного применения в качестве смягчающего раздражение средства от кашля, содержащая комбинацию из исландского мха (Lichen islandicus) и просвирника (Malva sylvestris L. или Malva neglecta WALLR.) в виде экстрактов каждого из них, а также по меньшей мере одно соединение цинка совместно с фармакологически безвредным носителем, при этом такая фармацевтическая композиция содержит от 0,5 до 20 мас.% исландского мха в виде его экстракта при соотношении между лекарственным растением и его экстрактом в пределах от 0,4:1 до 15:1, от 0,5 до 20 мас.% просвирника в виде его экстракта при соотношении между лекарственным растением и его экстрактом в пределах 0,4:1 до 15:1 и от 0,001 до 1 мас.% соединения цинка, где все приведенные в массовых процентах (мас.%) данные указаны в пересчете на всю массу фармацевтической композиции.

2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой исландский мох и просвирник представлен/представлены в виде жидкого или сухого экстракта, предпочтительно жидкого экстракта.

3. Фармацевтическая композиция по п.2, в которой при использовании жидкого экстракта он представляет собой водный, спиртовой или водно-спиртовой экстракт.

4. Фармацевтическая композиция по одному из предыдущих пунктов, в которой исландский мох и просвирник представлен/представлены в виде экстракта при соотношении между лекарственным растением и экстрактом в пределах от 0,5:1 до 10:1, предпочтительно от 0,5:1 до 5:1, наиболее предпочтительно примерно 1:1.

5. Фармацевтическая композиция по одному из предыдущих пунктов, которая содержит исландский мох в виде его экстракта в количестве от 1 до 10 мас.%, предпочтительно от 2 до 7,5 мас.%, наиболее предпочтительно от 3 до 5 мас.%, в пересчете на всю ее массу.

6. Фармацевтическая композиция по одному из предыдущих пунктов, которая содержит просвирник в виде его экстракта в количестве от 1 до 10 мас.%, предпочтительно от 2 до 7,5 мас.%, наиболее предпочтительно от 3 до 5 мас.% в пересчете на всю ее массу.

7. Фармацевтическая композиция по одному из предыдущих пунктов, которая содержит соединение цинка, прежде всего в виде соли цинка, предпочтительно в виде глюконата или сульфата цинка, наиболее предпочтительно глюконата цинка, в количестве от 0,05 до 0,1 мас.% в пересчете на всю ее массу.

8. Фармацевтическая композиция по одному из предыдущих пунктов, которая содержит также другие действующие вещества и/или ингредиенты, прежде всего выбранные из группы, включающей технологические добавки, ароматизаторы, улучшающие вкус вещества, сладкие вещества и подслащивающие средства, подкислители, стабилизаторы и/или антисептики.

9. Фармацевтическая композиция по одному из предыдущих пунктов, которая содержит сахара и/или заменители сахара, прежде всего в количестве от 20 до 80 мас.%, предпочтительно от 20 до 60 мас.%, более предпочтительно от 20 до 50 мас.% в пересчете на всю ее массу.

10. Фармацевтическая композиция по одному из предыдущих пунктов, которая содержит действующие вещества и/или ингредиенты в жидкой матрице и/или массе в качестве фармакологически безвредного носителя, предпочтительно на основе воды и/или спиртов, прежде всего этанола, наиболее предпочтительно на основе воды.

11. Фармацевтическая композиция по одному из предыдущих пунктов для перорального местного применения в полости рта и глотки.

12. Фармацевтическая композиция по одному из предыдущих пунктов для профилактики и/или терапии кашля и вызывающего кашель раздражения, прежде всего сухого кашля вследствие раздражения дыхательных путей, а также для профилактики и/или терапии раздражений и повреждений слизистой оболочки в полости рта и глотки, пересыхания слизистой оболочки в полости рта и глотки, охриплости, катаральных бронхитов и бронхиальной астмы.

13. Применение фармацевтической композиции по одному из предыдущих пунктов для приготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или терапии кашля и вызывающего кашель раздражения, прежде всего сухого кашля вследствие раздражения дыхательных путей, а также для профилактики и/или терапии раздражений и повреждений слизистой оболочки в полости рта и глотки, пересыхания слизистой оболочки в полости рта и глотки, охриплости, катаральных бронхитов и бронхиальной астмы.

 

Текст

Смотреть все

012592 Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции в виде жидкой лекарственной формы, предназначенной прежде всего для применения в качестве смягчающего раздражение средства от кашля, такого как микстура от кашля, на основе комбинации из вырабатывающих слизь лекарственных растений (слизистого лекарственного растительного сырья), соответственно их экстрактов, а также к медицинскому, соответственно терапевтическому применению такой фармацевтической композиции. Настоящее изобретение относится, в первую очередь, к фармацевтической композиции в виде жидкой лекарственной формы, прежде всего к средству от кашля, на основе комбинации из исландского мха(Lichen islandicus) и просвирника (Malva sylvestris L., соответственно Malva neglecta WALLR.), главным образом их экстрактов, необязательно в сочетании по меньшей мере с одним соединением цинка, а также к медицинскому, соответственно терапевтическому применению такой фармацевтической композиции. Настоящее изобретение относится далее к применению комбинации из исландского мха и просвирника, необязательно совместно по меньшей мере с одним соединением цинка, для профилактики или лечения различных заболеваний. Различные внешние раздражающие факторы, такие как загрязненный или сухой вдыхаемый воздух,могут прежде всего при инфекционных заболеваниях дыхательных путей высушивать уже пораженную инфекцией слизистую оболочку горла и глотки. В результате у человека появляются кашель и охриплость. В подобных случаях обычно применяют так называемые средства от кашля, которые в целом принято подразделять, во-первых, на успокаивающие или подавляющие кашель средства, так называемые противокашлевые средства, и, во-вторых, на вызывающие кашлевой рефлекс, соответственно стимулирующие отхождение мокроты средства, так называемые отхаркивающие средства. В то время как действие противокашлевых средств (например, производных морфина, таких как кодеин и его природные и синтетические производные, например дигидрокодеин, гидрокодон и др.) основано на подавлении рефлекторной возбудимости кашлевого центра в продолговатом мозге и тем самым на своего рода угнетении кашлевого центра, соответственно подавлении кашлевого рефлекса, действие отхаркивающих средств (например, хлорида аммония, иодата калия, эфирных масел и др.) основано на усилении и/или ускорении физиологического отхаркивания с преобладанием либо секретолитического, либо секретомоторного действия. Однако указанные выше вещества отчасти обладают серьезными побочными действиями. Так, в частности, противокашлевые средства на основе производных морфина наряду с их подавляющим кашель действием обладают также аналгетическим и/или угнетающим дыхание действием и помимо этого могут в различной степени вызывать привыкание к ним. Некоторые из вышеуказанных отхаркивающих средств также обладают серьезными побочными действиями. Так, например, применение хлорида аммония в качестве отхаркивающего средства сопряжено с риском метаболического ацидоза, а применение иодата калия в качестве отхаркивающего средства может вызвать йодизм. Поэтому существует потребность в средствах от кашля, которые позволяли бы, по меньшей мере,практически полностью устранить указанные выше недостатки, присущие известным из уровня техники средствам от кашля, или же, по крайней мере, смягчить их проявление. Исходя из вышеизложенного, в основу настоящего изобретения была положена задача предложить фармацевтическую композицию, которая была бы пригодна для эффективного лечения прежде всего кашля и которая прежде всего позволяла бы, по меньшей мере, практически полностью устранить указанные выше недостатки, присущие уровню техники, или, по крайней мере, смягчить их проявление. Подобная фармацевтическая композиция равным образом должна обладать действием, смягчающим раздражение, которое вызывает кашель, и прежде всего должна быть применима при так называемом сухом кашле вследствие раздражения дыхательных путей. При создании изобретения неожиданно было установлено, что указанную выше задачу позволяет решить фармацевтическая композиция в виде лекарственной формы, приготовленная на основе комбинации из исландского мха и просвирника. Подобная фармацевтическая композиция, соответственно подобный фармацевтический состав, пригодна, соответственно пригоден прежде всего для применения в качестве средства от кашля, однако, может применяться и при целом ряде других показаний, которые рассмотрены ниже. В соответствии с этим объектом настоящего изобретения является фармацевтическая композиция в виде жидкой лекарственной формы, прежде всего смягчающее раздражение средство от кашля, которая содержит в фармацевтически эффективных количествах комбинацию из исландского мха (Lichen islandicus) и просвирника (Malva sylvestris L. и Malva neglecta WALLR.) совместно с фармакологически приемлемым (безвредным) носителем. Предлагаемая в настоящем изобретении фармацевтическая композиция может использоваться для лечения различных заболеваний, прежде всего кашля и вызывающего кашель раздражения, главным образом сухого кашля вследствие раздражения дыхательных путей, и помимо этого может использоваться при раздражениях и поврежденияхслизистой оболочки в полости рта и глотки, при пересыхании слизистой оболочки в полости рта и глотки, прежде всего вследствие инфекций, при охриплости, а также при катаральных бронхитах и бронхиальной астме.-1 012592 Применение природных действующих веществ на основе проявляющей синергический эффект комбинации двух вырабатывающих слизь лекарственных растений, одним из которых является исландский мох, а другим - просвирник, позволяет эффективно предотвратить возможные побочные действия синтетических действующих веществ. Понятие "фармацевтическая композиция", вместо которого в некоторых случаях используются синонимичные ему понятия "фармацевтический состав", "фармацевтическая комбинация" и другие аналогичные понятия, согласно настоящему изобретению должно трактоваться в наиболее широком смысле и охватывают фармацевтические композиции, составы или комбинации любого возможного типа, прежде всего лекарственные средства, соответственно лекарственные препараты как таковые, а также так называемые медицинские продукты, гомеопатические средства и т.д. Важная особенность настоящего изобретения состоит в наличии синергизма у комбинации из двух вырабатывающих слизь лекарственных растений, одним из которых является исландский мох (Lichenislandicus), а другим - просвирник (Malva sylvestris L. и Malva neglecta WALLR.). Эта особенность обусловлена, как было установлено при создании изобретения, тем, что подобная комбинация обоих вышеуказанных вырабатывающих слизь лекарственных растений проявляет синергический эффект, т.е. обладает действием, которое превосходит простое аддитивное действие индивидуальных вырабатывающих слизь лекарственных растений, которое они проявляли бы при их применении по отдельности. Как таковые оба вырабатывающих слизь лекарственных растения, одним из которых является исландский мох, а другим - просвирник, соответственно их экстракты достаточно хорошо и давно известны специалистам в данной области. Такие вырабатывающие слизь лекарственные растения благодаря наличию у них противовоспалительных свойств используют наружно для лечения фурункулов, нарывов, увеличения лимфатических желез и воспалений полости глотки, а также внутрь в качестве слабительных и закрепляющих средств и для лечения гастритов и воспалений кишечника. Слизи представляют собой гетерополисахариды с молекулярной массой от примерно 50000 до 2000000, экстрагируемые из лекарственного растительного сырья горячей или холодной водой. Образуемые слизями высоковязкие растворы в отличие от смол не являются клейкими. Различают кислые и нейтральные слизи. Слизи в зависимости от входящих в их состав сахаров подразделяют на глюкоманнаны или маннаны, на галактоманнаны, ксиланы или рамногалактуронаны. Слизи в зависимости от их локализации в растениях можно далее подразделить на вакуолярные и мембранные. В качестве прототипа кислой растительной слизи можно рассматривать слизь корня алтея аптечного. Такая слизь содержит Lрамнозу, D-галактозу, D-галактуроновую кислоту и D-глюкуроновую кислоту в молярном соотношении примерно 3:2:3:3. Имеющая наиболее простую структуру часть полисахарида построена из повторяющихся ундекасахаридных остатков. Более подробную информацию о вырабатывающих слизь лекарственных растениях и их препаратах, а также об их воздействиях и возможностях их применения можно найти у Н. Wagner в "Pharmazeutische Biologie - Drogen und ihre Inhaltsstoffe", изд-во Gustav Fischer Verlag, Stuttgart/New York, 1985,прежде всего cc. 280 и далее. Исландским мхом в отличие от принятого толкования термина "мох" называют лишайник Lichen islandicus или Cetraria islandica (Parmeliaceae), экспортируемый из северных стран, например Исландии,Норвегии и Швеции. В сущности исландский мох представляет собой высушенный таллом лишайникаCetraria islandica, а также его препараты. Это лекарственное растение содержит, в частности, слизистые вещества и горечи, а также горькие на вкус лишайниковые кислоты. Измельченный в порошок лишайник при его кипячении в сильно разбавленном растворе гидрокарбоната натрия растворяется примерно на 60 мас.%, и при охлаждении полученного раствора образуется студенистая масса. Экстракт из исландского мха состоит из смеси полисахаридов - лихенина и изолихенина, ряда обладающих горьким вкусом лишайниковых кислот (фумаропротоцетраровой, протоцетраровой и цетраровой кислот), а также протолихестериновой кислоты, которая при переработке превращается в лихестериновую кислоту, и усниновой кислоты в качестве обладающего действием антибиотика пигмента лишайника. В качестве вырабатывающего слизь лекарственного растения исландский мох обладает смягчающими раздражение свойствами, а также противомикробным действием. Наличием в исландском мхе горечей обусловлено его применение при отсутствии аппетита. Исландский мох применяют, например, при катарах и диарее, в качестве горького тонизирующего средства, наружно при плохо заживающих ранах, в составе косметических препаратов, в фиксаторах для волос, в качестве добавки к бисквитной муке и аналогичным материалам. Мацераты, полученные холодным размачиванием исландского мха, и иные обладающие горьким вкусом препараты этого лекарственного растения применяют для устранения пониженной или повышенной кислотности. В качестве примера лекарственных форм на основе подобного измельченного лекарственного растения можно в зависимости от его назначения назвать настои, а также другие галеновы препараты,соответственно мацераты, получаемые предпочтительно холодным размачиванием измельченного лекарственного растения, и иные предназначенные для приема внутрь препараты, обладающие горьким вкусом. Более подробную информацию об исландском мхе можно найти, например, в следующих литературных источниках: Rmpp Chemie-Lexikon, 9-е изд., т. 3, изд-во Georg Thieme Verlag, Stuttgart/New"Lichen islandicus (Islandisches Moos)"; монография "Lichen islandicus (Islandisches Moos)", Bundesanzeiger43 за 2 марта 1989 г.; Н. Wagner, "Pharmazeutische Biologie - Drogen und ihre Inhaltsstoffe", изд-во Gustav Fischer Verlag, Stuttgart/New York, 1985, с. 281, ключевое слово "Cetrariae Lichen (Lichen islandicus Islandisches Moos)". Просвирник (Malva sylvestris L. и М. neglecta WALLR.), используемый прежде всего в виде его цветков и листьев, распространен в Европе, Малой Азии, Средиземноморье и Передней Индии. Практическое применение находят главным образом собираемые в период цветения просвирника розовофиолетовые цветки, соответственно сильно сморщивающиеся в результате сушки складчатые листья,поставляемые в продажу преимущественно в пакетированном виде. Просвирник представляет собой двух- или многолетнее травянистое растение. В его цветках и листьях содержится от 6 до 8% слизистых веществ. В результате гидролиза содержащейся в просвирнике слизи получают глюкозу, арабинозу, рамнозу и галактозу. Цветки просвирника используют в составе средств для полоскания горла и в составе ванн, а совместно с листьями - в качестве отхаркивающего средства в составе сборных чаев. Исландский мох и/или просвирник можно использовать в составе предлагаемой в изобретении фармацевтической композиции в виде самого лекарственного растения, прежде всего в виде его измельченных, в том числе в порошок, частей или компонентов. Однако более предпочтительно согласно изобретению использовать исландский мох и/или просвирник в виде экстракта, прежде всего в виде жидкого или сухого экстракта, предпочтительно в виде жидкого экстракта, который может представлять собой водный, спиртовой или водно-спиртовой экстракт. Благодаря использованию подобных экстрактов удается достичь особо высокой концентрации действующих веществ в фармацевтической композиции. При использовании обоих вырабатывающих слизь лекарственных растений, одним из которых является исландский мох, а другим - просвирник, в виде их экстрактов соответствующее лекарственное растение и его экстракт предпочтительно применять в соотношении между ними в пределах от 0,4:1 до 15:1, преимущественно от 0,5:1 до 10:1, предпочтительно от 0,5:1 до 5:1, наиболее предпочтительно в соотношении примерно 1:1. Содержание исландского мха, соответственно предпочтительно его экстракта в предлагаемой в изобретении фармацевтической композиции можно варьировать в широких пределах. В целом же указанное содержание должно составлять от 0,5 до 20 мас.%, предпочтительно от 1 до 10 мас.%, более предпочтительно от 2 до 7,5 мас.%, наиболее предпочтительно от 3 до 5 мас.% в пересчете на всю массу фармацевтической композиции. Тем не менее в зависимости от назначения предлагаемой в изобретении фармацевтической композиции может оказаться предпочтительным или может потребоваться использовать исландский мох, соответственно его экстракт в количествах, отличающихся от указанных выше значений в ту или другую сторону. Что касается содержания просвирника, соответственно предпочтительно его экстракта в предлагаемой в изобретении фармацевтической композиции, то его количество также можно варьировать в широких пределах. В целом же просвирник, соответственно предпочтительно его экстракт целесообразно использовать в количестве от 0,5 до 20 мас.%, предпочтительно от 1 до 10 мас.%, более предпочтительно от 2 до 7,5 мас.%, наиболее предпочтительно от 3 до 5 мас.% в пересчете на всю массу фармацевтической композиции. В предлагаемой в изобретении комбинации, соответственно фармацевтической композиции вырабатывающие слизь лекарственные растения, одним из которых является исландский мох, а другим - просвирник, проявляют высокоэффективное смягчающее раздражение действие, прежде всего во взаимодействии с остальными компонентами, поскольку исландский мох, а также просвирник содержат смачивающие вещества, которые смачивают или увлажняют и так сказать обволакивают пораженную слизистую оболочку в полости рта и глотки, "экранируя" таким путем слизистую оболочку от нежелательного воздействия внешних раздражающих факторов и дополняя естественную защитную функцию слизистой оболочки в полости рта и глотки. Предлагаемую в изобретении фармацевтическую композицию в виде жидкой лекарственной формы следует рассматривать как композицию, которая при ее применении образует в полости горла, соответственно в полости рта и глотки, своего рода "внутреннюю изоляцию". Помимо этого предлагаемая в изобретении композиция благодаря сравнительно длительному ее нахождению в полости рта и глотки способствует естественной стимуляции гиперсаливации, благодаря которой тем самым в свою очередь обеспечивается интенсивное увлажнение пересохшей слизистой оболочки. В результате устраняются многочисленные нежелательные факторы, приводящие к раздражению слизистой оболочки полости рта и глотки, и происходит благотворное ее увлажнение слюной. Предлагаемая в изобретении фармацевтическая композиция обладает, однако, не только смягчающим раздражение и увлажняющим действием, но и, кроме того, бактерицидным и противомикробным действием. Поэтому предлагаемая в изобретении фармацевтическая композиция наиболее пригодна для применения при рассмотренных выше показаниях. Как указано выше, предлагаемая в изобретении фармацевтическая композиция благодаря обоим-3 012592 входящим в ее состав вырабатывающим слизь лекарственным растениям, одним из которых является исландский мох, а другим - просвирник, соответственно их экстрактам содержит слизистые вещества,которые образуют своего рода физическое защитное покрытие на слизистой оболочке и благодаря формированию подобного барьерного слоя создают благоприятные условия для регенерации находящихся под ним клеток. Такой барьерный слой на слизистой оболочке не соединен с клетками химическими связями, а обладает действием, основанным исключительно на физическом механизме. Поэтому предлагаемая в изобретении фармацевтическая композиция обладает особо хорошей переносимостью, в том числе детьми или же беременными и кормящими женщинами. Учитывая тот факт, что при применении предлагаемой в изобретении фармацевтической композиции полностью отсутствуют какие бы то ни было побочные действия, предлагаемая в изобретении фармацевтическая композиция наиболее пригодна для лечения вышеуказанных групп пациентов, соответственно людей. Как уже отмечалось выше, благодаря веществам, содержащимся в вырабатывающих слизь лекарственных растениях, одним из которых является исландский мох, а другим - просвирник и которые используются в предлагаемом в изобретении сочетании друг с другом, на слизистой оболочке в полости рта и глотки образуется защитный слой, который как бы ограждает слизистую оболочку от воздействия раздражающих факторов и подавляет возникновение кашля. Благодаря подобным свойствам предлагаемая в изобретении фармацевтическая композиция пригодна для профилактики и/или терапии не только раздражений и повреждений слизистой оболочки в полости рта и глотки, а также пересыхания слизистой оболочки в полости рта и глотки, но и прежде всего кашля и вызывающего кашель раздражения, главным образом сухого кашля вследствие раздражения дыхательных путей. Предлагаемая в изобретении фармацевтическая композиция прежде всего в виде так называемой микстуры от кашля может использоваться для смягчения вызывающего кашель раздражения при простудных заболеваниях дыхательных путей в целях устранения подобного раздражения, которое вызывает изнуряющие приступы кашля, без подавления при этом естественного и целесообразного кашлевого рефлекса. Помимо этого предлагаемая в изобретении фармацевтическая композиция пригодна также для профилактики и/или терапии охриплости, а также катаральных бронхитов и бронхиальной астмы, а в двух последних случаях - прежде всего для поддерживающего применения, соответственно поддерживающей терапии. При создании изобретения неожиданно было установлено, что эффективность предлагаемой в изобретении фармацевтической композиции можно дополнительно повысить путем включения, соответственно введения в ее состав по меньшей мере одного соединения цинка, прежде всего по меньшей мере одной соли цинка, предпочтительно глюконата или сульфата цинка, наиболее предпочтительно глюконата цинка. Соединение цинка помогает пораженным клеткам нейтрализовать свободные радикалы и тем самым эффективно дополняет рассмотренное выше положительное физическое действие исландского мха и просвирника. Благодаря этому раздраженная слизистая оболочка в полости рта и глотки многократно защищена от различных возбудителей и раздражающих факторов, а тем самым и от сопутствующих им свободных радикалов. Количество соединения(й) цинка может варьироваться в широких пределах. В целом же соединение(я) цинка используют в количестве от 0,001 до 1 мас.%, прежде всего от 0,05 до 0,1 мас.% в пересчете на всю массу предлагаемой в изобретении фармацевтической композиции. Тем не менее в зависимости от назначения предлагаемой в изобретении фармацевтической композиции может оказаться предпочтительным или может потребоваться использовать соединение(я) цинка в количествах, отличающихся от указанных выше значений в ту или другую сторону. Наряду с указанными выше действующими веществами и/или ингредиентами предлагаемая в изобретении фармацевтическая композиция может также содержать другие действующие вещества и/или ингредиенты, прежде всего технологические добавки, ароматизаторы, улучшающие вкус вещества, сладкие вещества и подслащивающие средства, подкислители, стабилизаторы и/или антисептики. В общем случае предлагаемая в изобретении фармацевтическая композиция содержит прежде всего сахара и/или заменители сахара. Количество сахаров и/или заменителей сахара может варьироваться в широких пределах. Предпочтительно жеиспользовать сахара и/или заменители сахара в количестве от 20 до 80 мас.%, более предпочтительно от 20 до 60 мас.%, прежде всего от 20 до 50 мас.% в пересчете на всю массу фармацевтической композиции, при этом в зависимости от назначения предлагаемой в изобретении фармацевтической композиции может оказаться предпочтительным или может потребоваться использовать сахара и/или заменители сахара в количествах, отличающихся от указанных выше значений в ту или другую сторону. В предлагаемых в изобретении фармацевтических композициях можно использовать сахара и/или заменители сахара любого типа. В качестве примера пригодных для применения сахаров в предусмотренных изобретением целях можно назвать сахарозу, глюкозу, прежде всего декстрозу и фруктозу. Заменители сахара согласно изобретению выбирают прежде всего из группы так называемых сахароспиртов. Предпочтительные согласно изобретению заменители сахара выбирают из группы, включающей маннит,ксилит, сорбит, изомальтит, мальтитовый сироп, лактит, лейкрозу, фруктоолигосахариды, глюканы и полиглюкозу.-4 012592 Если сахара и сладкие вещества в совокупности называют подслащивающими средствами, то заменители сахара в отличие от сладких веществ с ярко выраженным, интенсивным вкусом используют с технологической точки зрения аналогично сахарозе, т.е. они обладают "основой" и физиологической энергетической ценностью (являются так называемыми "питательными заменителями сахара"). Заменители сахара по степени своей сладости в широких пределах примерно соответствуют сахарозе. Преимущество заменителей сахара перед сахарозой в физиологическом отношении состоит в их не зависящем от инсулина метаболизме (что целесообразно, например, для больных диабетом) и отчасти пониженном кариесогенном действии. Для некоторых заменителей сахара (например, ксилита) известно даже наличие у них антикариесогенного действия. Термин "сахароспирт" используют в качестве собирательного обозначения полигидроксисоединений, которые образуются из моносахаридов в результате восстановления карбонильной группы и которые хотя и не являются сахарами, тем не менее обладают столь же сладким вкусом и поэтому могут при определенных условиях найти применение в качестве заменителей сахара. В зависимости от количества гидроксильных групп, содержащихся в молекуле этих в целом кристаллических, водорастворимых полиолов, различают так называемые тетриты, пентиты, гекситы и т.д. В качестве примера сахароспиртов природного происхождения можно назвать глицерин, треит, эритрит, адонит (рибит), арабит (прежнее название ликсит) и ксилит, а также дульцит (галактит), маннит и сорбит (глюцит). Более подробную информацию касательно понятий "сахар", "заменители сахара" и "сахароспирты" можно найти, например, в Rmpp Chemie-Lexikon, 10-е изд., т. 6, изд-во Georg Thieme Verlag, Stuttgart/New York, 1999, cc. 5096-5100, ключевые слова "Zucker", "Zuckeralkohole" и "Zuckeraustauschstoffe". В общем случае предлагаемая в изобретении фармацевтическая композиция содержит действующие вещества и/или остальные ингредиенты в жидкой матрице, соответственно массе в качестве фармакологически безвредного носителя, предпочтительно на основе воды и/или спиртов (например, этанола). Обычно предлагаемая в изобретении фармацевтическая композиция содержит воду и/или спирт(например, этанол), предпочтительно воду, в количестве от 30 до 90 мас.%, прежде всего от 35 до 70 мас.% в пересчете на всю массу фармацевтической композиции. Фармацевтическую композицию прежде всего для возможности ее применения для лечения детей, кормящих и беременных женщин, соответственно для исключения побочных действий при ее применении для лечения детей, кормящих и беременных женщин рекомендуется приготавливать без использования спирта, т.е. только на основе воды. В одном из предпочтительных вариантов предлагаемая в изобретении фармацевтическая композиция в виде жидкой лекарственной формы, прежде всего для применения в качестве смягчающего раздражение средства от кашля, содержит в каждом случае в пересчете на всю ее массу исландский мох предпочтительно в виде его, предпочтительно водного, экстракта в количестве от 0,5 до 20 мас.%, прежде всего от 1 до 10 мас.%, предпочтительно от 2 до 7,5 мас.%, наиболее предпочтительно от 3 до 5 мас.%, прежде всего при соотношении между лекарственным растением и его экстрактом в пределах от 0,5:1 до 5:1,просвирник, предпочтительно в виде его, предпочтительно водного, экстракта в количестве от 0,5 до 20 мас.%, прежде всего от 1 до 10 мас.%, предпочтительно от 2 до 7,5 мас.%, наиболее предпочтительно от 3 до 5 мас.%, прежде всего при соотношении между лекарственным растением и его экстрактом в пределах от 0,5:1 до 5:1,необязательно по меньшей мере одно соединение цинка, прежде всего по меньшей мере одну соль цинка, предпочтительно глюконат или сульфат цинка, наиболее предпочтительно глюконат цинка в количестве от 0,001 до 1 мас.%, прежде всего от 0,05 до 0,1 мас.%,необязательно сахара и/или заменители сахара в количестве от 20 до 80 мас.%, прежде всего от 20 до 60 мас.%, предпочтительно от 20 до 50 мас.%,воду и/или спирт, предпочтительно воду, в количестве от 30 до 90 мас.%, прежде всего от 35 до 70 мас.%. Предлагаемая в настоящем изобретении фармацевтическая композиция пригодна, как указано выше, для местного и/или перорального применения, предпочтительно в полости рта и глотки. Предлагаемая в изобретении фармацевтическая композиция пригодна, как уже указывалось выше,прежде всего для профилактики и/или терапии кашля и вызывающего кашель раздражения, прежде всего сухого кашля вследствие раздражения дыхательных путей, а также для профилактики и/или терапии раздражений и повреждений слизистой оболочки в полости рта и глотки, пересыхания слизистой оболочки в полости рта и глотки, охриплости, катаральных бронхитов и бронхиальной астмы. В общем случае предлагаемую в изобретении фармацевтическую композицию применяют, о чем также уже упоминалось выше, в виде жидкой лекарственной формы, прежде всего в виде сиропа. Преимущество, связанное с приготовлением предлагаемой в изобретении фармацевтической композиции в виде высоковязкой лекарственной формы, представляющей собой сироп, состоит прежде всего в возможности обеспечить максимально длительное нахождение действующих веществ и/или остальных ее ингредиентов в контакте со слизистой оболочкой. Предлагаемую в изобретении фармацевтическую композицию можно приготавливать по известной технологии. Более подробная информация о технологии приготовления предлагаемой в изобретении-5 012592 фармацевтической композиции приведена в рассмотренных ниже примерах осуществления изобретения. В целом технология приготовления предлагаемой в изобретении фармацевтической композиции состоит в гомогенном смешении между собой индивидуальных действующих веществ и/или остальных ингредиентов в пригодных для этой цели устройствах с получением готовой к применению лекарственной формы. Еще одним объектом настоящего изобретения является применение описанной выше предлагаемой в нем фармацевтической композиции для профилактики и/или терапии кашля и вызывающего кашель раздражения, прежде всего сухого кашля вследствие раздражения дыхательных путей, а также для профилактики и/или терапии раздражений и повреждений слизистой оболочки в полости рта и глотки, пересыхания слизистой оболочки в полости рта и глотки, охриплости, катаральных бронхитов и бронхиальной астмы, соответственно для приготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или терапии кашля и вызывающего кашель раздражения, прежде всего сухого кашля вследствие раздражения дыхательных путей, а также для профилактики и/или терапии раздражений и повреждений слизистой оболочки в полости рта и глотки, пересыхания слизистой оболочки в полости рта и глотки, охриплости, катаральных бронхитов и бронхиальной астмы. Для применения по указанному выше назначению фармацевтическую композицию в общем случае используют в суточной дозировке от 30 до 80 мл, предпочтительно от 40 до 50 мл, соответственно от 35 до 96 г, предпочтительно от 45 до 60 г. Следующим объектом настоящего изобретения является применение описанной выше комбинации из исландского мха и просвирника, предпочтительно в виде их экстрактов, при необходимости совместно по меньшей мере с одним соединением цинка, для профилактики и/или терапии кашля и вызывающего кашель раздражения, прежде всего сухого кашля вследствие раздражения дыхательных путей, а также для профилактики и/или терапии раздражений и повреждений слизистой оболочки в полости рта и глотки, пересыхания слизистой оболочки в полости рта и глотки, охриплости, катаральных бронхитов и бронхиальной астмы, соответственно для приготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или терапии кашля и вызывающего кашель раздражения, прежде всего сухого кашля вследствие раздражения дыхательных путей, а также для профилактики и/или терапии раздражений и повреждений слизистой оболочки в полости рта и глотки, пересыхания слизистой оболочки в полости рта и глотки, охриплости, катаральных бронхитов и бронхиальной астмы. Другие варианты осуществления и модификации изобретения, а также его преимущества без дополнительных пояснений очевидны для специалистов в данной области из текста настоящего описания и допускают возможность их практической реализации без выхода за объем изобретения. Ниже настоящее изобретение поясняется на примерах его осуществления, которые носят исключительно иллюстративный характер и не ограничивают его объем. Примеры осуществления изобретения Пример на приготовление фармацевтической композиции. Предлагаемую в настоящем изобретении фармацевтическую композицию в виде жидкой лекарственной формы приготавливают, исходя из следующих компонентов, соответственно действующих веществ и/или ингредиентов. Состав предлагаемого в изобретении сиропа из расчета на 100 мл его объема: Плотность предлагаемого в изобретении сиропа при 20 С составляет около 1,205 г/мл. Рекомендуемая суточная доза составляет, например, порядка 45 мл, соответственно 54 г. Аналогичным путем приготавливают две сравнительные композиции, одна из которых (сравнительная композиция I) содержит только экстракт исландского мха в указанных выше количествах (т.е. экстракт из цветков просвирника и глюконат цинка заменены соответствующим количеством очищенной воды), а другая (сравнительная композиция II) содержит только экстракт из цветков просвирника в указанных выше количествах (т.е. экстракт исландского мха и глюконат цинка заменены соответствующим количеством очищенной воды). Пример применения. Двадцать пациентов с обусловленными простудными заболеваниями сухим кашлем вследствие раз-6 012592 дражения дыхательных путей и охриплостью, сопровождающимися раздражением слизистых оболочек в полости рта и глотки, лечили приготовленными в соответствии с приведенным выше примером фармацевтическими композициями в виде описанных выше сиропов, которые пациенты принимали трижды в день равными количествами при общей суточной дозе 45 мл, соответственно 54 г. Десять пациентов принимали предлагаемую в изобретении фармацевтическую композицию, описанную в приведенном выше примере ее приготовления, тогда как пять из числа остальных десяти пациентов принимали сравнительную композицию I, а оставшиеся пять из числа остальных десяти пациентов принимали сравнительную композицию II. После семидневного применения каждой из фармацевтических композиций у пациентов, для лечения которых использовали предлагаемую в изобретении фармацевтическую композицию, удалось полностью вылечить кашель вследствие раздражения дыхательных путей и устранить охриплость, а также раздражения слизистой оболочки в полости рта и глотки, тогда как у остальных пациентов, для лечения которых использовали обе сравнительные композиции, наблюдалось лишь некоторое ослабление симптомов, но не полное их исчезновение, а окончательное излечение наступало только по истечении более десяти дней. Результаты описанного выше исследования свидетельствуют о том, что применение предлагаемой в изобретении фармацевтической композиции в виде комбинации из экстрактов исландского мха и просвирника совместно с глюконатом цинка обеспечивает гораздо более высокий терапевтический эффект,поскольку предлагаемая в изобретении композиция позволяет быстрее достичь терапевтического эффекта, состоящего в исчезновении соответствующих симптомов. При лечении сухого кашля, обусловленного раздражением дыхательных путей, и охриплости, сопровождающихся раздражением слизистой оболочки в полости рта и глотки, предлагаемая в изобретении фармацевтическая композиция обеспечивает исключительно эффективное устранение сопутствующих симптомов. В этом заключается решающее преимущество предлагаемой в изобретении комбинации. ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ 1. Фармацевтическая композиция в виде жидкой лекарственной формы для перорального местного применения в качестве смягчающего раздражение средства от кашля, содержащая комбинацию из исландского мха (Lichen islandicus) и просвирника (Malva sylvestris L. или Malva neglecta WALLR.) в виде экстрактов каждого из них, а также по меньшей мере одно соединение цинка совместно с фармакологически безвредным носителем, при этом такая фармацевтическая композиция содержит от 0,5 до 20 мас.% исландского мха в виде его экстракта при соотношении между лекарственным растением и его экстрактом в пределах от 0,4:1 до 15:1, от 0,5 до 20 мас.% просвирника в виде его экстракта при соотношении между лекарственным растением и его экстрактом в пределах 0,4:1 до 15:1 и от 0,001 до 1 мас.% соединения цинка, где все приведенные в массовых процентах (мас.%) данные указаны в пересчете на всю массу фармацевтической композиции. 2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой исландский мох и просвирник представлен/представлены в виде жидкого или сухого экстракта, предпочтительно жидкого экстракта. 3. Фармацевтическая композиция по п.2, в которой при использовании жидкого экстракта он представляет собой водный, спиртовой или водно-спиртовой экстракт. 4. Фармацевтическая композиция по одному из предыдущих пунктов, в которой исландский мох и просвирник представлен/представлены в виде экстракта при соотношении между лекарственным растением и экстрактом в пределах от 0,5:1 до 10:1, предпочтительно от 0,5:1 до 5:1, наиболее предпочтительно примерно 1:1. 5. Фармацевтическая композиция по одному из предыдущих пунктов, которая содержит исландский мох в виде его экстракта в количестве от 1 до 10 мас.%, предпочтительно от 2 до 7,5 мас.%, наиболее предпочтительно от 3 до 5 мас.%, в пересчете на всю ее массу. 6. Фармацевтическая композиция по одному из предыдущих пунктов, которая содержит просвирник в виде его экстракта в количестве от 1 до 10 мас.%, предпочтительно от 2 до 7,5 мас.%, наиболее предпочтительно от 3 до 5 мас.% в пересчете на всю ее массу. 7. Фармацевтическая композиция по одному из предыдущих пунктов, которая содержит соединение цинка, прежде всего в виде соли цинка, предпочтительно в виде глюконата или сульфата цинка, наиболее предпочтительно глюконата цинка, в количестве от 0,05 до 0,1 мас.% в пересчете на всю ее массу. 8. Фармацевтическая композиция по одному из предыдущих пунктов, которая содержит также другие действующие вещества и/или ингредиенты, прежде всего выбранные из группы, включающей технологические добавки, ароматизаторы, улучшающие вкус вещества, сладкие вещества и подслащивающие средства, подкислители, стабилизаторы и/или антисептики. 9. Фармацевтическая композиция по одному из предыдущих пунктов, которая содержит сахара и/или заменители сахара, прежде всего в количестве от 20 до 80 мас.%, предпочтительно от 20 до 60 мас.%, более предпочтительно от 20 до 50 мас.% в пересчете на всю ее массу. 10. Фармацевтическая композиция по одному из предыдущих пунктов, которая содержит дейст-7 012592 вующие вещества и/или ингредиенты в жидкой матрице и/или массе в качестве фармакологически безвредного носителя, предпочтительно на основе воды и/или спиртов, прежде всего этанола, наиболее предпочтительно на основе воды. 11. Фармацевтическая композиция по одному из предыдущих пунктов для перорального местного применения в полости рта и глотки. 12. Фармацевтическая композиция по одному из предыдущих пунктов для профилактики и/или терапии кашля и вызывающего кашель раздражения, прежде всего сухого кашля вследствие раздражения дыхательных путей, а также для профилактики и/или терапии раздражений и повреждений слизистой оболочки в полости рта и глотки, пересыхания слизистой оболочки в полости рта и глотки, охриплости,катаральных бронхитов и бронхиальной астмы. 13. Применение фармацевтической композиции по одному из предыдущих пунктов для приготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или терапии кашля и вызывающего кашель раздражения, прежде всего сухого кашля вследствие раздражения дыхательных путей, а также для профилактики и/или терапии раздражений и повреждений слизистой оболочки в полости рта и глотки, пересыхания слизистой оболочки в полости рта и глотки, охриплости, катаральных бронхитов и бронхиальной астмы.

МПК / Метки

МПК: A61P 11/00, A61K 36/09, A61K 9/08, A61K 36/185

Метки: смягчающее, кашля, экстракты, средство, раздражение, мха, содержащее, просвирника, исландского

Код ссылки

<a href="https://eas.patents.su/9-12592-smyagchayushhee-razdrazhenie-sredstvo-ot-kashlya-soderzhashhee-ekstrakty-iz-islandskogo-mha-i-prosvirnika.html" rel="bookmark" title="База патентов Евразийского Союза">Смягчающее раздражение средство от кашля, содержащее экстракты из исландского мха и просвирника</a>

Похожие патенты