Глазной антисептик

Изобретение относится к области медицины и может быть использовано в офтальмологии для лечения инфекционных поражений глаз. Известны глазные антибактериальные препараты окацин (Регистр лекарственных средств, М., "РЛС-2000", 1999, c. 742), витабакт(там же, c. 742), сульфацил натрия (там же, c. 686), ципролет (там же, c. 767). К недостаткам этих препаратов относится отсутствие или слабо выраженное противогрибковое действие, отсутствие противовирусного (антигерпетического) действия, чувство жжения при закапывании в глаза, аллергические реакции и гиперемия конъюнктивы. Препарат офтан Иду (там же, c. 1012) эффективен при вирусных (герпетических) кератитах, но не действует на бактериальную флору, вызывает головную боль, аллергические реакции и контактный дерматит век. Наиболее близким к заявляемому по эффекту действия является препарат софрадекс(там же, С. 1003), который проявляет антибактериальное, противовоспалительное, противоаллергическое и противозудное действие, не вызывает раздражения, жжения, дерматитов. Основной недостаток его - противопоказание при вирусных (герпетических) или грибковых инфекциях глаз, а также при гнойных поражениях. Целью настоящего изобретения является расширение ассортимента препаратов для лечения инфекционных поражений глаз и создание препарата комплексного действия на бактерии,грибы и вирусы. Поставленная цель достигается тем, что используется состав, включающий эффективное количество мирамистина в фармацевтическом разбавителе при следующем соотношении компонентов, мас.%: Мирамистин Разбавитель При этом в качестве разбавителя используют обычный изотонический раствор хлорида натрия (ИРХН) или раствор повышенной вязкости за счет введения модифицированной целлюлозы в ИРХН при соотношении компонентов,мас.%: Модифицированная целлюлоза ИРХН Из известных производных целлюлозы,образующих растворы-гели, предпочтительно использование гидроксиэтилцеллюлозы в количестве 0,2 - 0,4 мас.% В настоящее время мирамистин разрешен к применению в виде 0,01% водного раствора в качестве средства профилактики заболеваний,передающихся половым путем (ВФС 42-204891). Он обладает широким антимикробным спектром действия, приводя одномоментно к 2 гибели грамположительные и грамотрицательные бактерии, грибы и вирусы (герпес, ВИЧ,гриппа) [Васильева Т.В. с соавт. Антибактериальная активность и клиническая эффективность нового антисептического препарата мирамистина. Антибиотики и химиотерапия, 1993,т. 38,8-9, c.61-63; Криворутченко Ю.Л. с соавт. Изучение анти-ВИЧ активности мирамистина. Вопросы вирусологии, 1994,6, c.267269]. Но введение этого раствора в конъюнктивальный мешок иногда вызывает жжение, покраснение слизистой, слезотечение, что приводит к вымыванию препарата из глаза и снижает лечебный эффект. Применение заявляемого состава (ЗС),включающего мирамистин и ИРХН обычной или повышенной вязкости позволяет избежать этих недостатков и пролонгировать лечебный эффект за счет создания на некоторое время тончайшей гидрофильной пленки. Использование препаратов модифицированной целлюлозы для повышения вязкости лечебных растворов в оторинолярингологической практике описано [МУ. Приготовление,контроль качества и применение в оторинолярингологии фитопрепаратов повышенной вязкости. Курск, ГУИПП "Курск", 1996]. В качестве загустителя используют оксипропилметилцеллюлозу (ВФС 42-187-73), метилцеллюлозу (ТУ 6-01-717-72) или натрийкарбоксиметилцеллюлозу (ВФС 42-892-80) в количестве от 0,5 до 1%. В настоящем техническом решении предложено использовать кроме того гидроксиэтилцеллюлозу, что позволяет снизить концентрацию гелеобразователя до 0,2 - 0,4 мас.%. Изучение токсического действия заявляемого состава на организм животных Влияние ЗС на слизистую оболочку глаз изучали на кроликах и морских свинках путем закапывания им в глаза препарата 3 раза в день в течение 30 сут. Раздражающее действие оценивали с помощью методов Драйзе и Огура. Полученные данные показали, что ЗС не вызывал у всех экспериментальных животных,использованных в опытах, раздражающего действия на слизистые оболочки глаза (оценка раздражающего действия на слизистые оболочки глаза (оценка по шкале Драйзе - 0, по классификации Огура - группа А). Отсутствие раздражающего эффекта отмечено при закапывании в глаза кроликов как обычных растворов, так и растворов повышенной вязкости. Патолого-анатомические и гистологические исследования внутренних органов и слизистых оболочек глаз кроликов и морских свинок,забитых после окончания введения им в глаза ЗС, видимых патологических изменений не выявили. Таким образом, полученные данные показывают, что ЗС не обладает раздражающим действием на слизистые оболочки глаз экспериментальных животных. 3 Изучение влияния заявляемых составов на гнойно-воспалительный процесс роговицы глаз Эксперимент проводили на кроликах породы шиншилла весом 2 - 2,5 кг. Гнойновоспалительные поражения роговицы вызывали введением внутрь роговицы глаза взвеси суточной культуры Staphylococcus aureus штамм 209 Р. Через 2-4 сут. на роговице обнаруживали язвы размером 3 х 6 мм с гнойным отделяемым на дне. Кроме того, наблюдались явления воспалительных реакций: конъюнктивит, блефароспазм и др. Все кролики были разделены на 5 групп по видам лечебного воздействия: группа 1a - заявляемый состав в трех вариантах; группа 2 - прототип (софрадекс); группа 3 - ИРНХ (табл. 1). Всем животным закапывали препараты ежедневно3 раза в сутки до полного излечения. Осмотр проводили ежедневно, осуществляли также бактериологические посевы. Результаты исследований, иллюстрирующих использование заявляемого состава в эксперименте на кроликах, представлены в табл. 2. Как видно из табл. 2, гнойные выделения прекратились в группах 1 а, 1 б и 1 в на 3-4 сут, в группе 2 - на 6-е, а в группе 3 - продолжались до конца наблюдений. В группе 1 а быстрее нача 003408 4 лось и завершилось рассасывание гнойного инфильтрата в среднем на 5 сут. по сравнению с группой 2. Кроме того, из табл. 2 видно, что концентрация мирамистина ниже 0,005 мас.% не дает значительных преимуществ по сравнению с прототипом. Было также отмечено, что концентрация мирамистина 0,2 мас.% на ИРХН(состав 1 г, табл. 1) - в отдельных случаях вызвала раздражения слизистой глаза. Из приведенных данных можно сделать вывод, что оптимальным является соотношение компонентов в пределах, заявляемых по формуле изобретения. Заявляемый глазной антисептик безвреден для организма и является высокоэффективным средством для лечения гнойновоспалительных поражений глаз. Таблица 1. Составы глазного антисептика по экспериментальным группам Компоненты 1 а 1 б 1 в 1 г Мирамистин 0,1 00,5 0,005 0,2 Разбавитель до 100 до 100 до 100 до 100 Состав разбавителя ИРХН 99,6 99,0 100 100 Гидроксиэтилцеллюлоза 0,4 Метилцеллюлоза 1,0 Таблица 2. Результаты лечения гнойно-воспалительных поражений роговицы глаз у кроликов ЗС и препаратом сравнения Признаки Номер Частота обнаружения признаков терапевтического эффекта в роговице (в %) по срокам наблюдений (дни):терапевтиче- группы ского эффекта живот 2 3 4 5 6 7 8 10 12 14 16 18 20 ных 1 а 48(10) 92(10) 100(10) то же то же то же то же то же то же то же то же то же то же Отсутствие 1 б 36(8) 84(8) 90(8) 100(8) то же то же то же то же то же то же то же то же то же гнойного 1 в 8(8) 15(8) 56(8) 86(8) 96(8) 100(8) то же тоже то же то же то же то же то же отделяемого 2 10(9) 14(9) 58(9) 90(9) 100(9) то же то же то же то же то же то же то же то же глаз 3 0(6) 0(6) 0(6) 0(6) 0(6) 14(6) 52(6) 68(6) 68(6) 87(6) 87(6) 88(6) 100(6) 1a 0(10) 92(10) 100(10) то же тоже то же то же то же то же то же то же то же то же Отсутствие 1 б 0(8) 52(8) 86(8) 100(8) тоже то же то же то же то же то же то же то же то жеS.aureus в 1 в 0(8) 42(8) 64(8) 92(8) 100(8) то же то же то же то же то же то же то же то же отделяемом 2 0(9) 46(9) 68(9) 90(9) 100(9) то же то же то же то же то же то же то же то же глаз 3 0(6) 0(6) 0(6) 0(6) 0(6) 14(6) 52(6) 68(6) 68(6) 87(6) 87(6) 87(6) 100(6) 1a 0(10) 48(10) 74(10) 100(10) то же то же то же то же то же то же то же то же то же 1 б 0(8) 38(8) 66(8) 92(8) 100(8) то же то же то же то же то же то же то же то же Рассасывание 1 в 0(8) 10(8) 38(8) 42(8) 58(8) 66(8) 86(8) 94(8) 100(8) то же то же то же то же гнойного инфильтрата 2 0(9) 0(9) 12(9) 46(9) 58(9) 68(9) 90(9) 100(9) то же то же то же то же то же 3 0(6) 0(6) 0(6) 0(6) 0(6) 0(6) 18(6) 18(6) 36(6) 36(6) 36(6) 66(6) 68(6) 1a 22(10) 32(10) 32(10) 54(10) 80(10) 82(10) 86(10) 100(10) то же то же то же то же то же 1 б 16(8) 26(8) 30(8) 44(8) 56(8) 64(8) 76(8) 88(8) 100(8) то же то же то же то же Эпителизация 1 в 2(8) 4(8) 6(8) 10(8) 12(8) 22(8) 22(8) 34(8) 38(8) 68(8) 92(8) 100(8) то же 2 0(9) 0(9) 0(9) 12(9) 12(9) 25(9) 25(9) 36(9) 36(9) 79(9) 100(9) то же то же 3 0(6) 0(6) 0(6) 0(6) 0(6) 0(6) 0(6) 0(6) 18(6) 18(6) 36(6) 36(6) 52(6) Примечание:- 1 а группа животных, получавшая состав 1 а;- В скобках число осмотренных глаз. ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ 1. Глазной антисептический состав, включающий антисептическое вещество в фармацевтическом разбавителе, отличающийся тем, что в качестве антисептического вещества он содер жит мирамистин в эффективном количестве при следующем соотношении компонентов (мас.%): Мирамистин Разбавитель 2. Глазной антисептический состав по п.1,отличающийся тем, что в качестве разбавителя он содержит официнальный изотонический раствор хлорида натрия или изотонический раствор хлорида натрия повышенной вязкости. 3. Глазной антисептический состав по пп.1 и 2, отличающийся тем, что для увеличения вязкости он содержит гелеобразователь - продукты модифицированной целлюлозы при следующем соотношении компонентов (мас.%): Модифицированная целлюлоза 6 Изотонический раствор хлорида натрия 4. Глазной антисептический состав по пп.1 и 3, отличающийся тем, что в качестве гелеобразователя он содержит гидроксиэтилцеллюлозу при следующем соотношении компонентов(мас.%.): Гидроксиэтилцеллюлоза Изотонический раствор хлорида натрия