Производные гетероарилпиперидина и -пиперазина в качестве фунгицидов

Скачать PDF файл.

Формула / Реферат

1. Соединения формулы (I)

Рисунок 1

в которой радикалы определены следующим образом:

А представляет собой фенил, который может содержать до пяти заместителей, где каждый заместитель независимо выбирают из ZA-1; или

А представляет собой незамещенный или замещенный 5-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома азота и который может содержать до четырех заместителей, где каждый заместитель на атоме углерода независимо выбирают из ZA-2;

ZA-1 являются одинаковыми или разными и, каждый независимо, представляют собой галоген, гало-C1-C6-алкил или C1-C6-алкокси;

ZA-2 являются одинаковыми или разными и, каждый независимо, представляют собой C1-C6-алкил или гало-C1-C6-алкил;

L1 представляет собой NH или CH2;

Y представляет собой серу или кислород;

X представляет собой углерод;

R2 представляет собой водород или галоген;

G представляет собой незамещенный 5-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома азота и один атом серы;

Q представляет собой насыщенный или частично ненасыщенный, незамещенный 5-членный гетероциклил, содержащий 1-3 атома азота и один или два атома кислорода:

Рисунок 2

где связь, указанная как "i", присоединяет непосредственно к Q и где связь, указанная как "j", присоединяет непосредственно к R1;

m представляет собой от 0 до 2;

n представляет собой от 0 до 4;

R20 представляет собой галоген;

R21 является одинаковым или разным и независимо представляет собой C1-C6-алкил;

R22 представляет собой гидроксил;

R23 представляет собой C1-C6-алкил;

R25 являются одинаковыми или разными и независимо представляет собой фтор, бром, хлор;

R26 представляет собой C1-C6-алкил;

R1 представляет собой фенил или бензил, необязательно моно- или полизамещенный одинаково или неодинаково посредством Z1, или незамещенный 5-членный гетероарил, содержащий один атом серы;

Z1, каждый, представляют собой галоген, C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси;

и их соли.

2. Соединения формулы (I) в соответствии с п.1, в которой каждое обозначение определяют следующим образом:

А представляет собой фенил, который может содержать до двух заместителей, где каждый заместитель независимо выбирают из следующего перечня:

фтор, бром, йод, хлор, хлорфторметил, дихлорметил, дихлорфторметил, дифторметил, трихлорметил, трифторметил, этокси, 1-метилэтокси, пропокси или метокси; или

А представляет собой гетероароматический радикал, выбранный из следующей группы:

пиррол-1-ил, пиррол-2-ил, пиррол-3-ил, пиразол-1-ил, пиразол-3-ил, пиразол-4-ил, имидазол-1-ил, имидазол-2-ил, имидазол-4-ил, 1,2,3-триазол-1-ил, 1,2,4-триазол-1-ил,

который может содержать до двух заместителей, где заместители являются одинаковыми или разными и каждый независимо выбирают из следующего перечня:

заместители на атоме углерода: метил, этил, пропил, 1-метилэтил, 1,1-диметилэтил, хлорфторметил, дихлорметил, дихлорфторметил, дифторметил, трихлорметил или трифторметил,

R2 представляет собой водород, фтор, хлор или бром;

G представляет собой:

Рисунок 3

где связь, указанная как "v", присоединяет непосредственно к X и где связь, указанная как "w", присоединяет непосредственно к Q;

Q представляет собой:

Рисунок 4

где связь, указанная как "*", присоединяет непосредственно к G и в то же самое время связь, указанная как "#", присоединяет непосредственно к L2 или где связь, указанная как "*", присоединяет непосредственно к L2 и в то же самое время связь, указанная как "#", присоединяет непосредственно к G;

L2 представляет собой:

Рисунок 5

где связь, указанная как "i", присоединяет непосредственно к Q и где связь, указанная как "j", присоединяет непосредственно к R1;

n представляет собой от 0 до 2;

m представляет собой 0 или 2;

R1 представляет собой незамещенный или замещенный фенил, где каждый заместитель независимо выбирают из Z1-2;

Z1-2 являются одинаковыми или разными и, каждый независимо, представляют собой галоген, C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси,

и их соли.

3. Соединения формулы (I) в соответствии с любым из предыдущих пунктов, в которой каждое обозначение определяют следующим образом:

А представляет собой пиразол-1-ил, который может содержать до двух заместителей, где каждый заместитель независимо выбирают из следующего перечня:

метил, этил, дифторметил и трифторметил; или

А представляет собой фенил, который может содержать до двух заместителей, где каждый заместитель независимо выбирают из следующего перечня:

метил, этил, йод, хлор, бром, фтор, метокси, этокси, дифторметил и трифторметил;

L1 представляет собой CH2;

Y представляет собой кислород;

X представляет собой углерод;

R2 представляет собой водород или фтор;

G представляет собой

Рисунок 6

Q представляет собой:

Рисунок 7

Рисунок 8

где связь, указанная как "х", присоединяет непосредственно к G и где связь, указанная как "у", присоединяет непосредственно к L2;

m представляет собой 0;

n представляет собой 0;

R20 представляет собой галоген;

R21 является одинаковым или разным и независимо представляет собой метил, этил;

R22 представляет собой гидроксил;

R23 представляет собой метил, этил, пропил, 1-метилэтил;

R25 представляет собой фтор;

R26 является одинаковым или разным и независимо представляет собой метил или этил;

R1 представляет собой фенил, который может содержать до трех заместителей, где каждый заместитель независимо выбирают из следующего перечня:

фтор, хлор, бром, йод, метил, этил, пропил, 1-метилэтил, бутил, 1,1-диметилэтил, 1,2-диметилэтил, метокси, этокси, пропокси, 1-метилэтокси или 1,1-диметилэтокси; или

R1 представляет собой тиофен-2-ил или тиофен-3-ил,

и их соли.

4. Способ борьбы с фитопатогенными вредными грибами, отличающийся тем, что соединения формулы (I) в соответствии с любым из предыдущих пунктов применяют к фитопатогенным вредным грибам и/или к их среде обитания.

5. Композиция для борьбы с фитопатогенными вредными грибами, характеризующаяся содержанием по крайней мере одного соединения формулы (I) в соответствии с любым из пп.1-3, в дополнение к разбавителям и/или поверхностно-активным веществам.

6. Применение по крайней мере одного соединения формулы (I) в соответствии с любым из пп.1-3 или композиции в соответствии с п.5 для борьбы с фитопатогенными вредными грибами.

7. Способ изготовления композиций для борьбы с фитопатогенными вредными грибами в соответствии с п.5, отличающийся тем, что соединения формулы (I) в соответствии с любым из пп.1-3 смешивают с разбавителями и/или поверхностно-активными веществами.

8. Применение соединений формулы (I) в соответствии с любым из пп.1-3 для обработки семян.

9. Применение соединений формулы (I) в соответствии с любым из пп.1-3 для обработки трансгенных растений.

10. Применение соединений формулы (I) в соответствии с любым из пп.1-3 для обработки трансгенных семян.

11. Соединения формулы (XVIIa)

Рисунок 9

в которой W6 представляет собой ацетил, C1-C4-алкоксикарбонил, бензил или бензилоксикарбонил;

X, G, L2, R1 и R2, каждый, являются, как определено в любом из пп.1-3,

и их соли.

12. Соединения формулы (XXXIII)

Рисунок 10

в которой W14 представляет собой OSO2CH3, OSO2C6H4CH3, I, Br или Cl;

X, L2, R1, R2, Q и G, каждый, являются, как определено в любом из пп.1-3,

и их соли.

13. Соединения формулы (XIIIa)

Рисунок 11

в которой X, L2, G, R1, и R2, каждый, являются, как определено в любом из пп.1-3,

и их соли.

Текст

Смотреть все

в которой обозначения А, X, Y, L1, L2, G, Q, R1 и R2, каждый, являются, как определено в описании, и их соли, их применение для борьбы с фитопатогенными вредными грибами и способы приготовления соединений формулы (I).(71)(73) Заявитель и патентовладелец: БАЙЕР ИНТЕЛЛЕКТЧУАЛ ПРОПЕРТИ ГМБХ (DE) 023322 Изобретение относится к производным гетероарилпиперидина и -пиперазина, к их агрохимически активным солям, к их применению и к способам и композициям для борьбы с фитопатогенными вредными грибами среди и/или на растениях или среди и/или на семенах растений, к способам изготовления таких композиций и к обработанным семенам и к их применению для борьбы с фитопатогенными вредными грибами в сельском хозяйстве, садоводстве и лесоводстве, в ветеринарии, для защиты материалов и для бытовых потребностей и в области санитарии. Кроме того, настоящее изобретение относится к способу изготовления производных гетероарилпиперидина и -пиперазина. Уже известно, что определенные гетероциклически замещенные триазолы могут применяться в качестве фунгицидных композиций для защиты сельскохозяйственных культур (см. WO 07/014290,WO 08/013925, WO 08/013622, WO 08/091594, WO 08/091580, WO 09/055514, WO 09/094407,WO 09/094445, WO 09/132785, WO 10/037479, WO 10/065579, WO 11/018401, WO 11/018415,WO 11/076510, WO 11/076699). Однако особенно при относительно низких нормах применения фунгицидная эффективность этих соединений не всегда является достаточной. Поскольку экологические и экономические требования в отношении современных композиций для защиты сельскохозяйственных культур постоянно увеличиваются, например, относительно спектра действия, токсичности, избирательности, норм применения, образования остатков и удобства в изготовлении, а также могут быть проблемы, например, с устойчивостью, то постоянной задачей является разработка новых композиций для защиты сельскохозяйственных культур, особенно фунгицидов, которые имеют преимущества перед известными композициями, по крайней мере, в некоторых сферах. Неожиданно сейчас было выявлено, что производные гетероарилпиперидина и -пиперазина, о которых идет речь, достигают, по крайней мере, некоторых аспектов упомянутых задач и являются подходящими для применения в качестве композиций для защиты сельскохозяйственных культур, в частности в качестве фунгицидов. Изобретение обеспечивает соединения формулы (I) в которой радикалы определены следующим образом: А представляет собой фенил, который может содержать до пяти заместителей, где каждый заместитель независимо выбирают из ZA-1; или А представляет собой незамещенный или замещенный 5-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома азота и который может содержать до четырех заместителей, где каждый заместитель на атоме углерода независимо выбирают из ZA-2;ZA-1 являются одинаковыми или разными и, каждый независимо, представляют собой галоген, галоC1-C6-алкил или C1-C6-алкокси;ZA-2 являются одинаковыми или разными и, каждый независимо, представляют собой C1-C6-алкил или гало-C1-C6-алкил;Y представляет собой серу или кислород;R2 представляет собой водород или галоген;G представляет собой незамещенный 5-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома азота и один атом серы;Q представляет собой насыщенный или частично ненасыщенный, незамещенный 5-членный гетероциклил содержащий 1-3 атома азота и один или два атома кислородаm представляет собой от 0 до 2;n представляет собой от 0 до 4;R21 является одинаковым или разным и независимо представляет собой C1-C6-алкил;R25 является одинаковыми или разными и независимо представляет собой фтор, бром, хлор;R1 представляет собой фенил или бензил, необязательно моно- или полизамещенный одинаково или неодинаково посредством Z1, или незамещенный 5-членный гетероарил, содержащий один атом серы,Z1, каждый, представляют собой галоген, C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси,и их соли. Кроме того, изобретение обеспечивает применение соединений формулы (I) в качестве фунгицидов. Производные гетероарилпиперидина и -пиперазина формулы (I) и их соли применяют в соответствии с изобретением. Вышеупомянутые соединения в соответствии с изобретением, в частности демонстрируют сильное фунгицидное действие и могут применяться для защиты сельскохозяйственных культур,для бытовых потребностей и в области санитарии и защиты материалов. Соединения формулы (I) могут присутствовать либо в чистом виде, либо в качестве смесей различных возможных изомерных форм, особенно стереоизомеров, таких как Е- и Z-, трео- и эритро-, а также оптических изомеров, таких как R- и S-изомеры, или атропизомеров, и, если это является подходящим,также таутомеров. Заявляют как Е-, так и Z-изомеры, как трео-, так и эритроизомеры, а также оптические изомеры, любые смеси указанных изомеров, а также возможные таутомерные формы. Определения радикалов соединений формулы (I) в соответствии с изобретением имеют предпочтительные, более предпочтительные и еще более предпочтительные определения: А предпочтительно представляет собой фенил, который может содержать до двух заместителей, где каждый заместитель независимо выбирают из следующего перечня: фтор, бром, йод, хлор, хлорфторметил, дихлорметил, дихлорфторметил, дифторметил, трихлорметил, трифторметил, этокси, 1-метилэтокси, пропокси или метокси; или А представляет собой гетероароматический радикал, выбранный из следующей группы: пиррол-1-ил, пиррол-2-ил, пиррол-3-ил, пиразол-1-ил, пиразол-3-ил, пиразол-4-ил, имидазол-1-ил,имидазол-2-ил, имидазол-4-ил, 1,2,3-триазол-1-ил, 1,2,4-триазол-1-ил, который может содержать до двух заместителей, где заместители являются одинаковыми или разными и, каждый независимо, выбирают из следующего перечня: заместители на атоме углерода: метил, этил, пропил, 1-метилэтил, 1,1-диметилэтил, хлорфторметил, дихлорметил, дихлорфторметил, дифторметил, трихлорметил или трифторметил; А еще более предпочтительно представляет собой пиразол-1-ил, который может содержать до двух заместителей, где каждый заместитель независимо выбирают из следующего перечня: метил, этил, пропил, 1-метилэтил, монофторметил, дифторметил или трифторметил; или А еще более предпочтительно представляет собой фенил, который может содержать до двух заместителей, где каждый заместитель независимо выбирают из следующего перечня: йод, хлор, бром, фтор, метокси, этокси, дифторметил или трифторметил;L1 предпочтительно представляет собой C(RL11)2 (особенно CHRL11) или NRL12 и более предпочтительно CH2;Y предпочтительно представляет собой кислород;R2 предпочтительно представляет собой водород, фтор, хлор, бром, еще более предпочтительно водород или фтор;G более предпочтительно представляет собой G1 или G3, еще более предпочтительно G1; где связь, указанная как , присоединяет непосредственно к G и в то же время связь, указанная как , присоединяет непосредственно к L2 или где связь, указанная как , присоединяет непосредственно к L2 и в то же время связь, указанная как , присоединяет непосредственно к G;Q более предпочтительно представляет собой:Q особенно предпочтительно представляет собойL2 предпочтительно представляет собой L2-1, L2-2, L2-3, L2-4, L2-5, L2-6, L2-7, L2-8 или L2-9;n предпочтительно представляет собой от 0 до 2, более предпочтительно 0 или 1;R20 предпочтительно представляет собой хлор или фтор;R21 является одинаковым или разным и предпочтительно независимо представляет собойC1-C4-алкил и более предпочтительно метил или этилR23 предпочтительно представляет собой C1-C4-алкил, более предпочтительно метил, этил или пропил,R25 предпочтительно представляет собой фтор;R26 предпочтительно представляет собой C1-C4-алкил, более предпочтительно метил или этил;R1 предпочтительно представляет собой незамещенный или замещенный фенил или бензил, где каждый заместитель независимо выбирают из Z1-2 и более предпочтительно фенила, который может содержать до трех заместителей, где каждый заместитель независимо выбирают из следующего перечня: фтор, хлор, бром, йод, метил, этил, пропил, 1-метилэтил, бутил, 1,1-диметилэтил, 1,2-диметилэтил,метокси, этокси, пропокси, 1-метилэтокси, 1,1-диметилэтокси; илиR1 предпочтительно представляет собой незамещенный 5-членный радикал гетероарила, содержащий один атом серы, и более предпочтительно представляет собой тиофен-2-ил, тиофен-3-ил;Z1-2 являются одинаковыми или разными и, каждый независимо, представляют собой галоген,C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси. Производные гетероарилпиперидина и -пиперазина, применимые в соответствии с изобретением,определены в общих чертах формулой (I). Определения радикалов в соответствии с формулой (I), которые даны выше и которые установлены ниже, применяют к конечным продуктам формулы (I), а также в равной мере ко всем интермедиатам (см. также ниже в разделе "Разъяснения в отношении способов и интермедиатов").-3 023322 Определения радикалов и разъяснения, перечисленные выше и ниже, в общих чертах или в части предпочтений, могут комбинироваться друг с другом по желанию, то есть, включая комбинации конкретных и частей предпочтительных частей. Их применяют и к конечным продуктам, и соответственно к прекурсорам и к интермедиатам. Кроме того, отдельные определения могут не применяться. Предпочтение отдают тем соединениям формулы (I), в которых каждый из радикалов имеет вышеупомянутые предпочтительные определения. Особенное предпочтение отдают тем соединениям формулы (I), в которых каждый из радикалов имеет вышеупомянутые более предпочтительные определения. Еще более особенное предпочтение отдают тем соединениям формулы (I), в которых каждый из радикалов имеют вышеупомянутые еще более предпочтительные определения. Предпочтение также отдают соединениям формулы (I), в которых A представляет собой 3,5-бис-(дифторметил)-1 Н-пиразол-1-ил, и их агрохимически активным солям. Предпочтение также отдают соединениям формулы (I), в которых A представляет собой 2,5-дихлорфенил, и их агрохимически активным солям. Предпочтение также отдают соединениям формулы (I), в которых A представляет собой 2,5-бис-(дифторметил)фенил, и их агрохимически активным солям. Предпочтение также отдают соединениям формулы (I), в которых A представляет собой 5-метил-3-(трифторметил)-1 Н-пиразол-1-ил, и их агрохимически активным солям. Предпочтение также отдают соединениям формулы (I), в которых A представляет собой 2,5-диметилфенил, и их агрохимически активным солям. Предпочтение также отдают соединениям формулы (I), в которых A представляет собой 2-метокси-5-метилфенил, и их агрохимически активным солям. Предпочтение также отдают соединениям формулы (I), в которых A представляет собой 5-хлор-2-метилфенил, и их агрохимически активным солям. Предпочтение также отдают соединениям формулы (I), в которых A представляет собой 3-(дифторметил)-5-метил-1 Н-пиразол-1-ил. Предпочтение также отдают соединениям формулы (I), в которых A представляет собой 3-изопропил-5-(трифторметил)-1 Н-пиразол-1-ил. Предпочтение также отдают соединениям формулы (I), в которых L1 представляет собой -CH2-, и их агрохимически активным солям. Предпочтение также отдают соединениям формулы (I), в которых L1 представляет собой -NH-, и их агрохимически активным солям. Предпочтение также отдают соединениям формулы (I), в которых Y представляет собой серу, и их агрохимически активным солям. Предпочтение также отдают соединениям формулы (I), в которых Y представляет собой кислород,и их агрохимически активным солям. Предпочтение также отдают соединениям формулы (I), в которых R2 представляет собой водород или фтор, и их агрохимически активным солям. Предпочтение также отдают соединениям формулы (I), в которых G представляет собой G1, и их агрохимически активным солям. Предпочтение также отдают соединениям формулы (I), в которых Q представляет собой Q24-3, и их агрохимически активным солям. Предпочтение также отдают соединениям формулы (I), в которых Q представляет собой Q11-1, и их агрохимически активным солям. Предпочтение также отдают соединениям формулы (I), в которых L2 представляет собой -CH2O-, и их агрохимически активным солям. Предпочтение также отдают соединениям формулы (I), в которых L2 представляет собой -CH2S-, и их агрохимически активным солям. Предпочтение также отдают соединениям формулы (I), в которых L2 представляет собой -С(CH3)2-,и их агрохимически активным солям. Предпочтение также отдают соединениям формулы (I), в которых L2 представляет собой-CH2S(O)2-, и их агрохимически активным солям. Предпочтение также отдают соединениям формулы (I), в которых L2 представляет собой-CH2(OCH3)-, и их агрохимически активным солям. Предпочтение также отдают соединениям формулы (I), в которых L2 представляет собой Si(CH3)2-,и их агрохимически активным солям. Предпочтение также отдают соединениям формулы (I), в которых L2 представляет собой-CH2CH2(С=O)-, и их агрохимически активным солям. Предпочтение также отдают соединениям формулы (I), в которых L2 представляет собой -CF2-, и их агрохимически активным солям. Предпочтение также отдают соединениям формулы (I), в которых L2 представляет собой -CHF-, и их агрохимически активным солям.-4 023322 Предпочтение также отдают соединениям формулы (I), в которых L2 представляет собой -CH(ОН)-,и их агрохимически активным солям. Предпочтение также отдают соединениям формулы (I), в которых L2 представляет собойCH2N(CH3)2-, и их агрохимически активным солям. Предпочтение также отдают соединениям формулы (I), в которых L2 представляет собой-С(CH3)ОН-, и их агрохимически активным солям. Предпочтение также отдают соединениям формулы (I), в которых L2 представляет собой-C(CF3)OH-, и их агрохимически активным солям. Предпочтение также отдают соединениям формулы (I), в которых R1 представляет собой фенил, и их агрохимически активным солям. Предпочтение также отдают соединениям формулы (I), в которых R1 представляет собой 2,6-дифторфенил, и их агрохимически активным солям. Предпочтение также отдают соединениям формулы (I), в которых R1 представляет собой 2,6-дибромфенил, и их агрохимически активным солям. Предпочтение также отдают соединениям формулы (I), в которых R1 представляет собой 2-метоксифенил, и их агрохимически активным солям. Предпочтение также отдают соединениям формулы (I), в которых R1 представляет собой 2-метилфенил, и их агрохимически активным солям. Предпочтение также отдают соединениям формулы (I), в которых R1 представляет собой 2-фторфенил, и их агрохимически активным солям. Предпочтение также отдают соединениям формулы (I), в которых R1 представляет собой 2,6-дихлорфенил, и их агрохимически активным солям. Предпочтение также отдают соединениям формулы (I), в которых R1 представляет собой 2-хлор-6-фторфенил, и их агрохимически активным солям. Предпочтение также отдают соединениям формулы (I), в которых R1 представляет собой тиофен-2-ил, и их агрохимически активным солям. Предпочтение также отдают соединениям формулы (I), в которых R1 представляет собой 2-хлорфенил, и их агрохимически активным солям. Предпочтение также отдают соединениям формулы (I), в которых R1 представляет собой 2-бромфенил, и их агрохимически активным солям. Предпочтение также отдают соединениям формулы (I), в которых R1 представляет собой 2-бром-6-фторфенил, и их агрохимически активным солям. Определения радикалов, установленные выше, можно комбинировать друг с другом по желанию. Кроме того, отдельные определения могут не применяться. В соответствии с типом заместителей, определенных выше, соединения формулы (I) имеют кислотные или основные свойства и могут образовывать соли, также возможны внутренние соли или аддукты, с неорганическими или органическими кислотами, или с основаниями или с ионами металлов. Если соединения формулы (I) обладают амино-, алкиламино- или другими группами, которые вызывают основные свойства, то эти соединения могут вступать в реакцию с кислотами до получения солей, или их получают непосредственно как соли посредством синтеза. Если соединения формулы (I) обладают гидроксильными, карбоксильными или другими группами, которые вызывают кислотные свойства, то эти соединения могут вступать в реакцию с основаниями до получения солей. Подходящие основания представляют собой, например, гидрооксиды, карбонаты, гидрогенкарбонаты щелочных металлов и щелочноземельных металлов, в частности, такие как натрий, калий, магний и кальций, а также аммиак, первичные, вторичные и третичные амины, имеющие C1-C4-алкильные группы, моно-, ди- и триалканоламиныC1-C4-алканолов, холин и хлорхолин. Соли, полученные таким образом, обладают фунгицидными свойствами. Примеры неорганических кислот представляют собой галогенводородные кислоты, такие как фтористо-водородная кислота, хлористо-водородная кислота, бромисто-водородная кислота и йодистоводородная кислота, серная кислота, фосфорная кислота и азотная кислота, и кислые соли, такие какNaHSO4 и KHSO4. Подходящие органические кислоты включают, например, муравьиную кислоту,угольную кислоту, а также алкановые кислоты, такие как уксусная кислота, трифторуксусная кислота,трихлоруксусная кислота и пропионовая кислота, а также гликолевую кислоту, тиоциановую кислоту,молочную кислоту, янтарную кислоту, лимонную кислоту, бензойную кислоту, коричную кислоту, щавелевую кислоту, насыщенные или моно- или диненасыщенные C6-C20-жирные кислоты, моноэфиры алкилсерной кислоты, алкилсульфокислоты (сульфокислоты, обладающие радикалами прямоцепочечных или разветвленных алкилов, имеющих 1-20 атомов углерода), арилсульфокислоты или арилдисульфокислоты (радикалы ароматических соединений, таких как фенил и нафтил, которые обладают одной или двумя группами сульфокислот), алкилфосфокислоты (фосфокислоты, обладающие радикалами прямоцепочечных или разветвленных алкилов, имеющих 1-20 атомов углерода), арилфосфокислоты или арилдифосфокислоты (радикалы ароматических соединений, таких как фенил и нафтил, которые обладают одним или двумя радикалами фосфокислот), где алкильные и арильные радикалы могут обладать дополни-5 023322 тельными заместителями, например, такими как п-толуолсульфокислота, салициловая кислота,п-аминосалициловая кислота, 2-феноксибензойная кислота, 2-ацетоксибензойная кислота и т.д. Подходящие ионы металлов представляют собой, в частности, ионы элементов главной подгруппы второй группы, в частности кальций и магний, главной подгруппы третьей и четвертой групп, в частности алюминий, олово и свинец, а также первой-восьмой переходных групп, в частности хром, марганец,железо, кобальт, никель, медь, цинк и другие. Особенное предпочтение отдают ионам металлов элементов четвертого периода. При этом металлы могут присутствовать в различных валентностях, которыми они могут обладать. Необязательно замещенные группы могут быть моно- или полизамещенными, где заместители в случае полизамещений могут быть одинаковыми или разными. При определении обозначений, приведенных в формуле выше, были использованы собирательные понятия, которые в основном представляют следующие заместители. Галоген: фтор, хлор, бром и йод, предпочтительно фтор, хлор, бром и более предпочтительно фтор,хлор. Алкил: насыщенные, прямоцепочечные или разветвленные гидрокарбильные радикалы, имеющие 1-8, предпочтительно 1-6 и более предпочтительно 1-3 атома углерода, например (но не ограничивающиеся ими) C1-C6-алкил, такой как метил, этил, пропил, 1-метилэтил, бутил, 1-метилпропил, 2 метилпропил, 1,1-диметилэтил, пентил, 1-метилбутил, 2-метилбутил, 3-метилбутил, 2,2-диметилпропил,1-этилпропил, гексил, 1,1-диметилпропил, 1,2-диметилпропил, 1-метилпентил, 2-метилпентил, 3 метилпентил,4-метилпентил,1,1-диметилбутил,1,2-диметилбутил,1,3-диметилбутил,2,2-диметилбутил,2,3-диметилбутил,3,3-диметилбутил,1-этилбутил,2-этилбутил,1,1,2-триметилпропил,1,2,2-триметилпропил, 1-этил-1-метилпропил и 1-этил-2-метилпропил. Указанное определение также относится к алкилу как части сложного заместителя, например к циклоалкилалкилу, гидроксиалкилу и т.д., если не определено по-другому, как, например, алкилтио, алкилсульфинил, алкилсульфонил, галоалкил или галоалкилтио. Когда алкил находится на конце сложного заместителя, как, например, в алкилциклоалкиле, то часть сложного заместителя в начале, например, циклоалкил, может быть моно- или полизамещенным, одинаково или различно, и в каждом случае независимо, с помощью алкила. То же также относится к сложным заместителям, в которых на конце находятся другие радикалы, например алкенил,алкинил, гидроксил, галоген, формил, и т.д. Алкенил: ненасыщенные, прямоцепочечные или разветвленные гидрокарбильные радикалы, имеющие 2-8, предпочтительно 2-6 атомов углерода и одну двойную связь в любом положении, например (но не ограничивающиеся ими) C2-C6-алкенил, такой как этенил, 1-пропенил, 2-пропенил, 1-метилэтенил,1-бутенил, 2-бутенил, 3-бутенил, 1-метил-1-пропенил, 2-метил-1-пропенил, 1-метил-2-пропенил,2-метил-2-пропенил,1-пентенил,2-пентенил,3-пентенил,4-пентенил,1-метил-1-бутенил,2-метил-1-бутенил, 3-метил-1-бутенил, 1-метил-2-бутенил, 2-метил-2-бутенил, 3-метил-2-бутенил,1-метил-3-бутенил, 2-метил-3-бутенил, 3-метил-3-бутенил, 1,1-диметил-2-пропенил, 1,2-диметил-1 пропенил, 1,2-диметил-2-пропенил, 1-этил-1-пропенил, 1-этил-2-пропенил, 1-гексенил, 2-гексенил,3-гексенил, 4-гексенил, 5-гексенил, 1-метил-1-пентенил, 2-метил-1-пентенил, 3-метил-1-пентенил,4-метил-1-пентенил, 1-метил-2-пентенил, 2-метил-2-пентенил, 3-метил-2-пентенил, 4-метил-2-пентенил,1-метил-3-пентенил, 2-метил-3-пентенил, 3-метил-3-пентенил, 4-метил-3-пентенил, 1-метил-4-пентенил,2-метил-4-пентенил, 3-метил-4-пентенил, 4-метил-4-пентенил, 1,1-диметил-2-бутенил, 1,1-диметил-3 бутенил, 1,2-диметил-1-бутенил, 1,2-диметил-2-бутенил, 1,2-диметил-3-бутенил, 1,3-диметил-1-бутенил,1,3-диметил-2-бутенил,1,3-диметил-3-бутенил,2,2-диметил-3-бутенил,2,3-диметил-1-бутенил,2,3-диметил-2-бутенил, 2,3-диметил-3-бутенил, 3,3-диметил-1-бутенил, 3,3-диметил-2-бутенил, 1-этил-1 бутенил, 1-этил-2-бутенил, 1-этил-3-бутенил, 2-этил-1-бутенил, 2-этил-2-бутенил, 2-этил-3-бутенил,1,1,2-триметил-2-пропенил, 1-этил-1-метил-2-пропенил, 1-этил-2-метил-1-пропенил и 1-этил-2-метил-2 пропенил. Указанное определение также относится к алкенилу как к части сложного заместителя, например к галоалкенилу, и т.д., если не определено по-другому. Алкинил: прямоцепочечные или разветвленные гидрокарбильные группы, имеющие 2-8, предпочтительно 2-6 атомов углерода и одну тройную связь в любом положении, например (но не ограничивающиеся ими) C2-C6-алкинил, такой как этинил, 1-пропинил, 2-пропинил, 1-бутинил, 2-бутинил,3-бутинил, 1-метил-2-пропинил, 1-пентинил, 2-пентинил, 3-пентинил, 4-пентинил, 1-метил-2-бутинил,1-метил-3-бутинил, 2-метил-3-бутинил, 3-метил-1-бутинил, 1,1-диметил-2-пропинил, 1-этил-2-пропинил,1-гексинил, 2-гексинил, 3-гексинил, 4-гексинил, 5-тексинил, 1-метил-2-пентинил, 1-метил-3-пентинил,1-метил-4-пентинил, 2-метил-3-пентинил, 2-метил-4-пентинил, 3-метил-1-пентинил, 3-метил-4-пентинил,4-метил-1-пентинил, 4-метил-2-пентинил, 1,1-диметил-2-бутинил, 1,1-диметил-3-бутинил, 1,2-диметил-3 бутинил, 2,2-диметил-3-бутинил, 3,3-диметил-1-бутинил, 1-этил-2-бутинил, 1-этил-3-бутинил,2-этил-3-бутинил и 1-этил-1-метил-2-пропинил. Указанное определение также относится к алкинилу как к части сложного заместителя, например к галоалкинилу, и т.д., если не определено по-другому. Алкокси: насыщенные, прямоцепочечные или разветвленные радикалы алкокси, имеющие 1-8,предпочтительно 1-6 и более предпочтительно 1-3 атома углерода, например (но не ограничивающиеся-6 023322 ими) C1-C6-алкокси, такой как метокси, этокси, пропокси, 1-метилэтокси, бутокси, 1-метилпропокси,2-метилпропокси, 1,1-диметилэтокси, пентокси, 1-метилбутокси, 2-метилбутокси, 3-метилбутокси,2,2-диметилпропокси, 1-этилпропокси, гексокси,1,1-диметилпропокси, 1,2-диметилпропокси,1-метилпентокси,2-метилпентокси,3-метилпентокси,4-метилпентокси,1,1-диметилбутокси,1,2-диметилбутокси, 1,3-диметилбутокси, 2,2-диметилбутокси, 2,3-диметилбутокси, 3,3-диметилбутокси,1-этилбутокси,2-этилбутокси,1,1,2-триметилпропокси,1,2,2-триметилпропокси,1-этил-1 метилпропокси и 1-этил-2-метилпропокси. Указанное определение также относится к алкокси как к части сложного заместителя, например к галоалкокси, алкинилалкокси, и т.д., если не определено подругому. Алкилтио: насыщенные, прямоцепочечные или разветвленные радикалы алкилтио, имеющие 1-8,предпочтительно 1-6 и более предпочтительно 1-3 атома углерода, например (но не ограничивающиеся ими) C1-C6-алкилтио, такой как метилтио, этилтио, пропилтио, 1-метилэтилтио, бутилтио,1-метилпропилтио,2-метилпропилтио,1,1-диметилэтилтио,пентилтио,1-метилбутилтио,2-метилбутилтио,3-метилбутилтио,2,2-диметилпропилтио,1-этилпропилтио,гексилтио,1,1-диметилпропилтио, 1,2-диметилпропилтио, 1-метилпентилтио, 2-метилпентилтио, 3-метилпентилтио,4-метилпентилтио,1,1-диметилбутилтио,1,2-диметилбутилтио,1,3-диметилбутилтио,2,2-диметилбутилтио, 2,3-диметилбутилтио, 3,3-диметилбутилтио, 1-этилбутилтио, 2-этилбутилтио,1,1,2-триметилпропилтио,1,2,2-триметилпропилтио,1-этил-1-метилпропилтио и 1-этил-2 метилпропилтио. Указанное определение также относится к алкилтио как к части сложного заместителя,например к галоалкилтио и т.д., если не определено по-другому. Алкоксикарбонил: группа алкокси, имеющая 1- 6, предпочтительно 1-3 атомы углерода (как упомянуто выше), которая присоединена к основе посредством карбонильной группы (-СО-). Указанное определение также относится к алкоксикарбонилу как к части сложного заместителя, например к циклоалкилалкоксикарбонилу и т.д., если не определено по-другому. Алкилсульфинил: насыщенные, прямоцепочечные или разветвленные радикалы алкилсульфинила,имеющие 1-8, предпочтительно 1-6 и более предпочтительно 1-3 атома углерода, например (но не ограничивающиеся ими) C1-C6-алкилсульфинил, такой как метилсульфинил, этилсульфинил, пропилсульфинил, 1-метилэтилсульфинил, бутилсульфинил, 1-метилпропилсульфинил, 2-метилпропилсульфинил, 1,1 диметилэтилсульфинил,пентилсульфинил,1-метилбутилсульфинил,2-метилбутилсульфинил,3-метилбутилсульфинил, 2,2-диметилпропилсульфинил, 1-этилпропилсульфинил, гексилсульфинил,1,1-диметилпропилсульфинил,1,2-диметилпропилсульфинил,1-метилпентилсульфинил,2-метилпентилсульфинил,3-метилпентилсульфинил,4-метилпентилсульфинил,1,1-диметилбутилсульфинил,1,2-диметилбутилсульфинил,1,3-диметилбутилсульфинил,2,2-диметилбутилсульфинил,2,3-диметилбутилсульфинил,3,3-диметилбутилсульфинил,1-этилбутилсульфинил,2-этилбутилсульфинил,1,1,2-триметилпропилсульфинил,1,2,2-триметилпропилсульфинил, 1-этил-1-метилпропилсульфинил и 1-этил-2-метилпропилсульфинил. Указанное определение также относится к алкилсульфинилу как к части сложного заместителя, например к галоалкилсульфинилу и т.д., если не определено по-другому. Алкилсульфонил: насыщенные, прямоцепочечные или разветвленные радикалы алкилсульфонила,имеющие 1-8, предпочтительно 1-6 и более предпочтительно 1-3 атома углерода, например (но не ограничивающиеся ими) C1-C6-алкилсульфонил, такой как метилсульфонил, этилсульфонил, пропилсульфонил, 1-метилэтилсульфонил, бутилсульфонил, 1-метилпропилсульфонил, 2-метилпропилсульфонил,1,1-диметилэтилсульфонил, пентилсульфонил, 1-метилбутилсульфонил, 2-метилбутилсульфонил,3-метилбутилсульфонил, 2,2-диметилпропилсульфонил, 1-этилпропилсульфонил, гексилсульфонил,1,1-диметилпропилсульфонил,1,2-диметилпропилсульфонил,1-метилпентилсульфонил,2-метилпентилсульфонил,3-метилпентилсульфонил,4-метилпентилсульфонил,1,1-диметилбутилсульфонил,1,2-диметилбутилсульфонил,1,3-диметилбутилсульфонил,2,2-диметилбутилсульфонил,2,3-диметилбутилсульфонил,3,3-диметилбутилсульфонил,1-этилбутилсульфонил,2-этилбутилсульфонил,1,1,2-триметилпропилсульфонил,1,2,2-триметилпропилсульфонил, 1-этил-1-метилпропилсульфонил и 1-этил-2-метилпропилсульфонил. Указанное определение также относится к алкилсульфонилу как к части сложного заместителя, например к алкилсульфонилалкилу и т.д., если не определено по-другому. Циклоалкил: моноциклические насыщенные гидрокарбильные группы, имеющие 3-10, предпочтительно 3-8 и более предпочтительно 3-6 членов углеродного кольца, например (не ограничивающиеся ими) циклопропил, циклопентил и циклогексил. Указанное определение также относится к циклоалкилу как к части сложного заместителя, например к циклоалкилалкилу и т.д., если не определено по-другому. Циклоалкенил: моноциклические, частично ненасыщенные гидрокарбильные группы, имеющие 3-10, предпочтительно 3-8 и более предпочтительно 3-6 членов углеродного кольца, например (но не ограничивающиеся ими) циклопропенил, циклопентенил и циклогексенил. Указанное определение также относится к циклоалкенилу как к части сложного заместителя, например к циклоалкенилалкилу и т.д.,если не определено по-другому. Циклоалкокси: моноциклические насыщенные радикалы циклоалкилокси, имеющие 3-10, предпоч-7 023322 тительно 3-8, и более предпочтительно 3-6 членов углеродного кольца, например (не ограничивающиеся ими) циклопропилокси, циклопентилокси и циклогексилокси. Указанное определение также относится к циклоалкокси как к части сложного заместителя, например к циклоалкоксиалкил и т.д., если не определено по-другому. Галоалкил: прямоцепочечные или разветвленные алкильные группы, имеющие 1-8, предпочтительно 1-6 и более предпочтительно 1-3 атома углерода (как определено выше), где некоторые или все атомы водорода в указанных группах могут быть замещены атомами галогена, как определено выше, например(но не ограничиваясь ими) C1-C3-галоалкил, такой как хлорметил, бромметил, дихлорметил, трихлорметил, фторметил, дифторметил, трифторметил, хлорфторметил, дихлорфторметил, хлордифторметил,1-хлорэтил, 1-бромэтил, 1-фторэтил, 2-фторэтил, 2,2-дифторэтил, 2,2,2-трифторэтил, 2-хлор-2-фторэтил,2-хлор-2,2-дифторэтил, 2,2-дихлор-2-фторэтил, 2,2,2-трихлорэтил, пентафторэтил и 1,1,1-трифторпроп-2 ил. Указанное определение также относится к галоалкилу как к части сложного заместителя, например к галоалкиламиноалкилу и т.д., если не определено по-другому. Галоалкенил и галоалкинил определяют по аналогии с галоалкилом, за исключением того, что вместо алкильных групп в качестве части заместителя присутствуют алкенильные и алкинильные группы. Галоалкокси: прямоцепочечные или разветвленные алкоксигруппы, имеющие 1- 8, предпочтительно 1-6 и более предпочтительно 1-3 атома углерода (как определено выше), где некоторые или все атомы водорода в этих группах могут быть замещены атомами галогена, как определено выше, например (но не ограничиваясь ими) C1-C3-галоалкокси, такой как хлорметокси, бромметокси, дихлорметокси, трихлорметокси, фторметокси, дифторметокси, трифторметокси, хлорфторметокси, дихлорфторметокси, хлордифторметокси, 1-хлорэтокси, 1-бромэтокси, 1-фторэтокси, 2-фторэтокси, 2,2-дифторэтокси,2,2,2-трифторэтокси,2-хлор-2-фторэтокси,2-хлор-2,2-дифторэтокси,2,2-дихлор-2-фторэтокси,2,2,2-трихлорэтокси, пентафторэтокси и 1,1,1-трифторпроп-2-окси. Указанное определение также относится к галоалкокси как к части сложного заместителя, например к галоалкоксиалкил и т.д., если не определено по-другому. Галоалкилтио: прямоцепочечные или разветвленные алкилтиогруппы, имеющие 1-8, предпочтительно 1-6 и более предпочтительно 1-3 атома углерода (как определено выше), где некоторые или все атомы водорода в этих группах могут быть замещены атомами галогена, как определено выше, например(но не ограничиваясь ими) C1-C3-галоалкилтио, такой как хлорметилтио, бромметилтио, дихлорметилтио, трихлорметилтио, фторметилтио, дифторметилтио, трифторметилтио, хлорфторметилтио, дихлорфторметилтио, хлордифторметилтио, 1-хлорэтилтио, 1-бромэтилтио, 1-фторэтилтио, 2-фторэтилтио,2,2-дифторэтилтио, 2,2,2-трифторэтилтио, 2-хлор-2-фторэтилтио, 2-хлор-2,2-дифторэтилтио, 2,2-дихлор 2-фторэтилтио, 2,2,2-трихлорэтилтио, пентафторэтилтио и 1,1,1-трифторпроп-2-илтио. Указанное определение также относится к галоалкилтио как к части сложного заместителя, например к галоалкилтиоалкилк и т.д., если не определено по-другому. Гетероарил: 5- или 6-членная, полностью ненасыщенная моноциклическая кольцевая система, содержащая 1-4 гетероатома из группы кислорода, азота и серы; при этом, если кольцо содержит много атомов кислорода, они не являются непосредственно смежными; 5-членный гетероарил: содержащий 1-4 атома азота или 1-3 атома азота и один атом серы или атом кислорода: 5-членные гетероарильные группы, которые, в дополнение к атомам углерода, могут содержать 1-4 атома азота или 1-3 атома азота и один атом серы или атом кислорода в качестве членов кольца,например (не ограничивающиеся ими) 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пирролил, 3-пирролил,3-изоксазолил, 4-изоксазолил, 5-изоксазолил, 3-изотриазолил, 4-изотриазолил, 5-изотриазолил,3-пиразолил, 4-пиразолил, 5-пиразолил, 2-оксазолил, 4-оксазолил, 5-оксазолил, 2-триазолил, 4-триазолил,5-триазолил, 2-имидазолил, 4-имидазолил, 1,2,4-оксадиазол-3-ил, 1,2,4-оксадиазол-5-ил, 1,2,4-тиадиазол 3-ил, 1,2,4-тиадиазол-5-ил, 1,2,4-триазол-3-ил, 1,3,4-оксадиазол-2-ил, 1,3,4-тиадиазол-2-ил и 1,3,4-триазол-2-ил; 5-членный гетероарил, который содержит 1-4 атома азота и присоединен посредством азота, или бензоконденсированный 5-членный гетероарил, который содержит 1-3 атома азота и присоединен посредством азота: 5-членные гетероарильные группы, которые, в дополнение к атомам углерода, могут содержать 1-4 атома азота или 1-3 атома азота в качестве членов кольца и в которых два смежных атома углерода в качестве членов кольца или один атом азота и один смежный атом углерода в качестве членов кольца могут быть соединены мостиковой связью посредством группы бута-1,3-диен-1,4-диила, в которой один или два атома углерода могут быть замещены атомами азота, где указанные кольца присоединены к основе посредством одного из членов кольца азота, например (но не ограничивающиеся ими) 1-пирролил, 1-пиразолил, 1,2,4-триазол-1-ил, 1-имидазолил, 1,2,3-триазол-1-ил и 1,3,4-триазол-1-ил; 6-членный гетероарил, содержащий 1-4 атома азота: 6-членные гетероарильные группы, которые, в дополнение к атомам углерода, могут содержать 1-3 или 1-4 атомов азота в качестве членов кольца, например (не ограничивающиеся ими) 2-пиридинил, 3-пиридинил, 4-пиридинил, 3-пиридазинил,4-пиридазинил, 2-пиримидинил, 4-пиримидинил, 5-пиримидинил, 2-пиразинил, 1,3,5-триазин-2-ил,1,2,4-триазин-3-ил и 1,2,4,5-тетразин-3-ил; бензоконденсированный 5-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома азота, или один атом азота и-8 023322 один атом кислорода, или атом серы: например (не ограничивающиеся ими) индол-1-ил, индол-2-ил,индол-3-ил, индол-4-ил, индол-5-ил, индол-6-ил, индол-7-ил, бензимидазол-1-ил, бензимидазол-2-ил,бензимидазол-4-ил, бензимидазол-5-ил, индазол-1-ил, индазол-3-ил, индазол-4-ил, индазол-5-ил, индазол-6-ил, индазол-7-ил, индазол-2-ил, 1-бензофуран-2-ил, 1-бензофуран-3-ил, 1-бензофуран-4-ил,1-бензофуран-5-ил, 1-бензофуран-6-ил, 1-бензофуран-7-ил, 1-бензотиофен-2-ил, 1-бензотиофен-3-ил,1-бензотиофен-4-ил, 1-бензотиофен-5-ил, 1-бензотиофен-6-ил, 1-бензотиофен-7-ил, 1,3-бензотриазол-2 ил, 1,3-бензотриазол-4-ил, 1,3-бензотриазол-5-ил, 1,3-бензотриазол-6-ил, 1,3-бензотриазол-7-ил,1,3-бензоксазол-2-ил, 1,3-бензоксазол-4-ил, 1,3-бензоксазол-5-ил, 1,3-бензоксазол-6-ил и 1,3-бензоксазол 7-ил; бензоконденсированный 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома азота: например (не ограничивающиеся ими) хинолин-2-ил, хинолин-3-ил, хинолин-4-ил, хинолин-5-ил, хинолин-6-ил, хинолин-7 ил, хинолин-8-ил, изохинолин-1-ил, изохинолин-3-ил, изохинолин-4-ил, изохинолин-5-ил, изохинолин-6 ил, изохинолин-7-ил и изохинолин-8-ил. Указанное определение также относится к гетероарилу как к части сложного заместителя, например к гетероарилалкилу и т.д., если не определено по-другому. Гетероциклил: 3-15-членный, предпочтительно 3-9-членный, насыщенный или частично ненасыщенный гетероцикл, содержащий 1-4 гетероатома из группы кислорода, азота и серы: моно-, би- или трициклические гетероциклы, содержащие, в дополнение к членам углеродного кольца, 1-3 атома азота и/или один атом кислорода или атом серы или один или два атома кислорода и/или атома серы; при этом если кольцо содержит много атомов кислорода, то они не являются непосредственно смежными; например (не ограничивающиеся ими) оксиранил, азиридинил, 2-тетрагидрофуранил, 3-тетрагидрофуранил,2-тетрагидротиенил, 3-тетрагидротиенил, 2-пирролидинил, 3-пирролидинил, 3-изоксазолидинил,4-изоксазолидинил, 5-изоксазолидинил, 3-изотриазолидинил, 4-изотриазолидинил, 5-изотриазолидинил,3-пиразолидинил,4-пиразолидинил,5-пиразолидинил,2-оксазолидинил,4-оксазолидинил,5-оксазолидинил,2-триазолидинил,4-триазолидинил,5-триазолидинил,2-имидазолидинил,4-имидазолидинил, 1,2,4-оксадиазолидин-3-ил, 1,2,4-оксадиазолидин-5-ил, 1,2,4-тиадиазолидин-3-ил,1,2,4-тиадиазолидин-5-ил, 1,2,4-триазолидин-3-ил, 1,3,4-оксадиазолидин-2-ил, 1,3,4-тиадиазолидин-2-ил,1,3,4-триазолидин-2-ил,2,3-дигидрофур-2-ил,2,3-дигидрофур-3-ил,2,4-дигидрофур-2-ил,2,4-дигидрофур-3-ил,2,3-дигидротиен-2-ил,2,3-дигидротиен-3-ил,2,4-дигидротиен-2-ил,2,4-дигидротиен-3-ил,2-пирролин-2-ил,2-пирролин-3-ил,3-пирролин-2-ил,3-пирролин-3-ил,2-изоксазолин-3-ил, 3-изоксазолин-3-ил, 4-изоксазолин-3-ил, 2-изоксазолин-4-ил, 3-изоксазолин-4-ил,4-изоксазолин-4-ил, 2-изоксазолин-5-ил, 3-изоксазолин-5-ил, 4-изоксазолин-5-ил, 2-изотриазолин-3-ил,3-изотриазолин-3-ил, 4-изотриазолин-3-ил, 2-изотриазолин-4-ил, 3-изотриазолин-4-ил, 4-изотриазолин-4 ил, 2-изотриазолин-5-ил, 3-изотриазолин-5-ил, 4-изотриазолин-5-ил, 2,3-дигидропиразол-1-ил,2,3-дигидропиразол-2-ил, 2,3-дигидропиразол-3-ил, 2,3-дигидропиразол-4-ил, 2,3-дигидропиразол-5-ил,3,4-дигидропиразол-1-ил, 3,4-дигидропиразол-3-ил, 3,4-дигидропиразол-4-ил, 3,4-дигидропиразол-5-ил,4,5-дигидропиразол-1-ил, 4,5-дигидропиразол-3-ил, 4,5-дигидропиразол-4-ил, 4,5-дигидропиразол-5-ил,2,3-дигидрооксазол-2-ил, 2,3-дигидрооксазол-3-ил, 2,3-дигидрооксазол-4-ил, 2,3-дигидрооксазол-5-ил,3,4-дигидрооксазол-2-ил, 3,4-дигидрооксазол-3-ил, 3,4-дигидрооксазол-4-ил, 3,4-дигидрооксазол-5-ил,3,4-дигидрооксазол-2-ил,3,4-дигидрооксазол-3-ил,3,4-дигидрооксазол-4-ил,2-пиперидинил,3-пиперидинил, 4-пиперидинил, 1,3-диоксан-5-ил, 2-тетрагидропиранил, 4-тетрагидропиранил,2-тетрагидротиенил, 3-гексагидропиридазинил, 4-гексагидропиридазинил, 2-гексагидропиримидинил,4-гексагидропиримидинил, 5-гексагидропиримидинил, 2-пиперазинил, 1,3,5-гексагидротриазин-2-ил и 1,2,4-гексагидротриазин-3-ил. Указанное определение также относится к гетероциклилу как к части сложного заместителя, например к гетероциклилалкилу и т.д., если не определено по-другому. Уходящая группа: SN1 или SN2 уходящая группа, например хлор, бром, йод, алкилсульфонаты(-OSO2-алкил, например -OSO2CH3, -OSO2CF3) или арилсульфонаты (-OSO2-арил, например -OSO2Ph,-OSO2PhMe). Не включены комбинации, которые нарушают законы природы и которые специалисты в данной области по этой причине исключили бы на основе его/ее специальных знаний. Кольцевые структуры,имеющие три или более смежных атома кислорода, например, исключены. Разъяснение в отношении способов изготовления и интермедиатов. Производные гетероарилпиперидина и -пиперазина формулы (I) могут быть изготовлены различными способами. Прежде всего, возможные способы показаны схематично ниже. Если не указано иначе,каждый из определенных радикалов является, как определено выше. Способы в соответствии с изобретением для изготовления соединений формулы (I) необязательно выполняют с применением одного или более вспомогательных веществ для протекания реакции. Подходящие вспомогательные вещества для протекания реакции, если необходимо, представляют собой неорганические или органические основания или акцепторы кислоты. Они предпочтительно включают ацетаты, амиды, карбонаты, гидрогенкарбонаты, гидриды, гидрооксиды или алкоксиды щелочных металлов или щелочно-земельных металлов, например, ацетат натрия, ацетат калия или ацетат кальция,-9 023322 амид лития, амид натрия, амид калия или амид кальция, карбонат натрия, карбонат калия или карбонат кальция, гидрогенкарбонат натрия, гидрогенкарбонат калия или гидрогенкарбонат кальция, гидрид лития, гидрид натрия, гидрид калия или гидрид кальция, гидрооксид лития, гидрооксид натрия, гидрооксид калия или гидрооксид кальция, метоксид натрия, этоксид, н- или и-пропоксид, н-, и-, с- или т-бутоксид или метоксид калия, этоксид, н- или и-пропоксид, н-, и-, с- или т-бутоксид; а также основные органические соединения азота, например, триметиламин, триэтиламин, трипропиламин, трибутиламин, этилдиизопропиламин,N,N-диметилциклогексиламин,дициклогексиламин,этилдициклогексиламин,N,N-диметиланилин, N,N-диметилбензиламин, пиридин, 2-метил-, 3-метил-, 4-метил-, 2,4-диметил-,2,6-диметил-, 3,4-диметил- и 3,5-диметилпиридин, 5-этил-2-метилпиридин, 4-диметиламинопиридин,N-метилпиперидин, 1,4-диазабицикло[2.2.2]октан (DABCO), 1,5-диазабицикло[4.3.0]нон-5-ен (DBN) или 1,8-диазабицикло[5.4.0]ундек-7-ен (DBU). Способы в соответствии с изобретением необязательно выполняют с применением одного или более разбавителей. Подходящими разбавителями фактически являются все инертные органические растворители. Они предпочтительно включают алифатические и ароматические, необязательно галогенизированные углеводороды, такие как пентан, гексан, гептан, циклогексан, петролейный простой эфир, бензин, лигроин, бензол, толуол, ксилол, метиленхлорид, этиленхлорид, хлороформ, тетрахлорид углерода,хлорбензол и о-дихлорбензол, простые эфиры, такие как простой диэтиловый эфир и простой дибутиловый эфир, простой диметиловый эфир гликоля и простой диметиловый эфир дигликоля, тетрагидрофуран и диоксан, кетоны, такие как ацетон, метилэтилкетон, метилизопропилкетон и метилизобутилкетон,сложные эфиры, такие как метилацетат и этилацетат, нитрилы, например, ацетонитрил и пропионитрил,амиды, например диметилформамид, диметилацетамид и N-метилпирролидон, а также диметилсульфоксид, тетраметилен сульфон и гексаметилфосфорамид и DMPU. Температуры реакций в способе в соответствии с изобретением могут варьироваться в пределах относительно широкого диапазона. Как правило, рабочие температуры находятся в пределах между 0 и 250C, предпочтительно температуры в пределах 10 и 185C. Время реакции меняется в зависимости от масштаба реакции и температуры реакции, при этом, как правило, находится в пределах от нескольких минут до 48 ч. Способы в соответствии с изобретением, как правило, выполняют при стандартном давлении. Однако также возможно работать при повышенном или пониженном давлении. Для выполнения способов в соответствии с изобретением необходимые исходные материалы, в каждом случае, как правило, применяют риблизительно в эквимолярном количестве. Однако также возможно применять один из компонентов, применяемых в каждом случае в относительном избытке. Способ А. Как правило, является возможным приготовить соединения формулы (I) из соответствующих соединений (XXIII) и (XXIV) с подходящими функциональными группами W9 и W10 (I) (см. схему 1, способ А). Возможные функциональные группы W9 и W10 представляют собой, например, альдегиды, кетоны, сложные эфиры, карбоновые кислоты, амиды, тиоамиды, нитрилы, спирты, тиолы, гидразины, оксимы, амидины, амидоксимы, олефины, ацетилены, галиды, алкилгалиды, метансульфонаты, трифторметансульфонаты, бороновые кислоты, боронаты и т.д., который могут образовывать желательный гетероцикл Q при подходящих условиях реакции. Существуют многочисленные способы, описанные в литературе, для изготовления гетероциклов (см. WO 2008/013622; Heterocyclic Chemistry Vol. 4-6, изд.: Частный способ изготовления соединений формулы (Ie) из соответствующих соединений (III) при помощи реакции с соединениями (IIa) или (IIb) показан на схеме 2. Алкены и алкины (IIa) и (IIb) являются коммерчески доступными или могут быть изготовлены из коммерчески доступных прекурсоров при помощи способов, описанных в литературе (графическое изображение 1 и схема 2). Графическое изображение 1 Алкен (IIa-2) изготавливают, например, из соответствующего кетона (IIc) при помощи фторирования трифторидом (диэтиламино)серы (DAST) или трифторидом бис-(2-метоксиэтил)аминосеры (Деоксофтор) (см., например, Advances in Organic Synthesis, 2006, 2, 291-326, Singh, R.P., Meshri, D.T.,Shreeve, J.M, Bentham Science Publishers Ltd; Singh, R.P., Shreeve, J.M. Synthesis, 2002, 17, 2561-2578;Chang, Y., Tewari, A., Adi, A., Bae, C. Tetrahedron, 2008, 64, 9837-9842 и литературу, процитированную там). Алкен (IIa-3), (IIa-4) или (IIa-5) также может быть изготовлен при помощи ацеталирования, восстановительного аминирования, нуклеофильного присоединения или восстановления (см. схему 3). Алкены(IIa-6) и (IIa-7) могут быть изготовлены из соединений (IIa-5) при помощи галогенирования и тионирования (см., например, для ацеталирования: Meskens, F.A J. Synthesis, 1981, 501; для восстановительного аминирования: Nugent, Т.С., El-Shazly, M. Adv. Synth. Catal. 2010, 352, 753-819; Margaretha, P. Science ofn = 0, 1, 2, 3 или 4,Ry = алкил, галоалкил, алкилкарбонил,Rx = алкил, галоалкил, алкенил, алкинил,W13 = галоген, толуолсульфонилокси, метилсульфонилокси. С соединениями (IIa-4), (IIa-5) и (IIa-7) могут быть проведены дополнительные реакции. Например,реакция замещения с электрофильными реагентами (XXII) может дать соединения (IIa-9) (схема 4). Существуют многочисленные способы, описанные в литературе, изготовления из аминов, тиоспиртов и спиртов (см. Smith. M.В., March J. March's Advanced Organic Chemistry, 6-е изд. 2007, Wiley-Interscience;W13 = галоген, толуолсульфонилокси, метилсульфонилокси,Y3 = О, S, NR23,RQ = C1-C4-алкил, C1-C4-галоалкил, C3-C4-алкенил, C3-C4-галоалкенил, C3-C4-алкинил,C3-C4-галоалкинил, C2-C4-алкилкарбонил. Соединения формулы (IIb) изготавливают по аналогии со способом, показанным на схеме 2. Соединение общей формулы (Ie) получают из алкена общей формулы (IIa) или из алкина формулы(IIb) и соединения (III) при помощи реакции циклоприсоединения (см., например, WO 08/013622 иSynthesis, 1987, 11, 998-1001). Способ В выполняют в присутствии подходящего основания. Предпочтительные основания представляют собой третичные амины (например, триэтиламин), а также карбонаты гидрогенкарбонаты и фосфаты щелочных металлов или щелочно-земельных металлов. Способ В предпочтительно выполняют с применением одного или более разбавителей. При выполнении способа В предпочтительным вариантом являются инертные органические растворители (например, толуол и гексан). Аналогично, вода является возможным растворителем. В качестве альтернативы способ В может быть выполнен в присутствии избытка алкена (IIa) или алкина (IIb). Обработку производят при помощи традиционных способов. В случае необходимости, соединения очищают посредством рекристаллизации, дистилляции или хроматографии или они могут необязательно также применяться на следующей стадии без предшествующей очистки. Способ С. Один из способов изготовления интермедиата (III) из соединения (IV) показан на схеме 5(способ С). Соединение общей формулы (III) получают при помощи конденсации альдегида формулы (IV) с гидроксиламином и последующего хлорирования (см., например, WO 05/0040159, WO 08/013622 иSynthesis, 1987, 11, 998-1001). В способе С альдегид (IV) и гидроксиламин сначала вступают в реакцию (схема 5, стадия (а. Соответствующий оксим впоследствии хлорируют в присутствии подходящего агента хлорирования. Предпочтительными реагентами хлорирования являются N-хлорсукцинимид, HClO и хлор. После стадии (а) способа С реакционная смесь может быть обработана при помощи традиционных способов или подлежит дальнейшему превращению непосредственно на стадии (b). Способ С предпочтительно выполняют с применением одного или более разбавителей. На стадии(а) способа С в соответствии с изобретением предпочтение отдают применению протонных растворителей, например в качестве растворителя применяют этанол. После образования соответствующего оксима из соединения (VI) реакционную смесь на стадии (b) растворяют дополнительным растворителем, например тетрагидрофураном, и затем добавляют водный гипохлорит натрия. По аналогии, хлорирование может быть произведено при помощи N-хлорсукцинимида в ДМФ. Обработку производят при помощи традиционных способов. В случае необходимости, соединения очищают посредством рекристаллизации или хроматографии, или они могут необязательно также применяться на следующей стадии без предшествующей очистки. Частный способ изготовления соединений формулы (Ie) из соответствующих соединений (V) показан на схеме 6 (способ D). Способ D выполняют аналогично по аналогии со способом В (на схемах 3 и 4). Способ Е. Частный способ изготовления интермедиата (V) из соединения (III) с соединениями (IIc-1) или (IId) показан на схеме 7 (способ Е). Способ Е выполняют аналогично со способом В (схема 2). Способ F. Частный способ изготовления соединений формулы (If) из соответствующих соединений (VII) с соединениями (VI) показан на схеме 8 (способ F). В присутствии органического или неорганического основания, например K2CO3 или Cs2CO3, соединения формулы (If) изготавливают из соответствующих соединений (VII) с соединениями (VI). Температура реакции замещения может варьироваться в пределах относительно широкого диапазона, и при этом возможно применять различные инертные растворители, например, ДМФ, CH3CN и ацетон. Также полезным для реакции может быть присутствие сокатализатора, например йодида калия или йодида тетрабутиламмония (см., например, Мао, J., Yuan, H., Wang, Y. et al. Biorg. Med. Chem. Lett. 2010, 20, 12631268; Mirzae, Y.R., Tabrizi, S.В., Edjlali, L. Acta Chim. Slov. 2008, 55, 554-561; Huang Q. et al. J. Med.Chem. 2009, 52, 6757-6767; WO 2006/114272 и литературу, процитированную там). Замещенные соединения формулы (VI) либо являются коммерчески доступными, либо могут быть изготовлены из коммерчески доступных прекурсоров при помощи способов, известных в литературе. Частный способ изготовления интермедиата (VII) из соответствующих соединений (III) с соединениями (IIe) или (IIf) показан на схеме 9 (способ G). Алкены (IIe) и алкины (IIf) являются коммерчески доступными или могут быть изготовлены из коммерчески доступных прекурсоров при помощи способов,описанных в литературе (например, из аллиловых спиртов или пропаргиловых спиртов, или из продуктов нуклеофильного присоединения винила или из продуктов реакции ацетиленила с нуклеофилами на кетонах или альдегидах); (см., например, Smith. M. В., March J. March's Advanced Organic chemistry, 6-е изд. 2007, Wiley-Interscience; для нуклеофильного присоединения винила или реакции ацетиленила с нуклеофилами: Palin, R. et al. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2005, 15, 589-593; Kanady, J.S., Nguyen, J.D.,Ziller, J.W., Vanderwal, С.D. J. Org. Chem. 2009, 74, 2175-2178; для галогенирования: Yamakoshi, S.,Hayashi, N., Suzuki, T., Nakada, M. Tetrahedron Lett. 2009, 50, 5372-5375; Niggemann, M., Jelonek, A.,Biber, N., Wuchrer, M., Plietker, B. J. Org. Chem. 2008, 73, 7028-7036; Forbeck, E.M., Evans, C.D.,Gilleran, J.A., Li, P., Joullie, Madeleine M. J. Am. Chem. Soc. 2007, 129, 14463-14469; Gichinga, M.,Striegler, S. Tetrahedron 2009, 65, 4917-492 и литературу, процитированную там). Способ G выполняют аналогично со способом В (схема 2). Способ Н. Как правило, возможно приготовить соединения формулы (I) из соответствующих соединений(XXVI) и (XXV) с подходящими функциональными группами W11 и W12 (I) (см. схему 10, способ Н). Возможные функциональные группы для W11 и W12 представляют собой, например, альдегиды, кетоны,сложные эфиры, карбоновые кислоты, амиды, тиоамиды, нитрилы, спирты, тиолы, гидразины, оксимы,амидины, амидоксимы, олефины, ацетилены, галиды, алкилгалиды, метансульфонаты, трифторметансульфонаты, борная кислота, боронаты и т.д. Они могут образовывать желательный 5-членный гетероцикл G при подходящих условиях реакции. Существуют многочисленные способы, описанные в литературе, для изготовления гетероциклов (см. WO 2008/013622; Comprehensive Heterocyclic Chemistry. Vol. 46, изд.: A.R. Katritzky и С.W. Rees, Pergamon Press, Нью-Йорк, 1984; Comprehensive Heterocyclic- 14023322 Частный способ синтезирования соединений формулы (Ie) из соединений (IX) с соединениями(VIII) показан на схеме 11 (способ I). Тиокарбоксамиды (IX) возможно получить при помощи способов, известных из литературы, например, при помощи тионирования коммерчески доступного соответствующего карбоксамида с использованием, например, реагента Лавессона (WO 2008/013622, Org. Synth. Vol. 7, 1990, 372).-Галокетоны или соответствующие эквиваленты (например, толуолсульфонилокси) также возможно получить при помощи способов, известных их литературы (например, см. WO 2008/013622),(схема 12). Схема 12W3 представляет собой N,N-диметиламино, N-метокси-N-метиламино или морфолин-1-ил Триазолы (Ie) получают при помощи синтеза триазолов по реакции Ганча из тиокарбоксамидов (IX) и а-гало кетонов или соответствующих эквиваленты (VIII) (см., например, "Comprehensive HeterocyclicPress, 1996; vol. 3, p. 373-474 и ссылки, процитированные там, а также WO 07/014290). Способ I предпочтительно выполняют с применением одного или более разбавителей. При выполнении способа I инертные органические растворители являются предпочтительным выбором (например,N,N-диметилформамид и этанол). Если это является подходящим, то применяют вспомогательное основание, например триэтиламин. В случае необходимости, соединения очищают посредством рекристаллизации или хроматографии или они могут необязательно также применяться на следующей стадии без предшествующей очистки. Способ J. Амиды (Ia), полученные при выполнении способа J в соответствии с изобретением (схема 13), могут быть превращены в соответствующие тиоамиды (Ib) при помощи способов, описанных в литературе(например, BioorganicMedicinal Chemistry Letters, 2009, 19 (2), 462-468). Указанное обычно включает реакцию соединений формулы (Ia) с пентасульфидом фосфора или 2,4-бис-(4-метоксифенил)-1,3-дитиа 2,4-дифосфетан 2,4-дисульфидом (реагент Лавессона). Способ J в соответствии с изобретением предпочтительно выполняют с применением одного или более разбавителей. Предпочтительные растворители представляют собой толуол, тетрагидрофуран и 1,2-диметоксиэтан. После того как реакция завершена, соединения (Ib) отделяют от реакционной смеси посредством одного из традиционных методов разделения. В случае необходимости, соединения очищают посредством рекристаллизации или хроматографии. Способ K. Один из способов изготовления соединений формулы (Ia) из соответствующих соединений (XIII) с соединениями (XXII) показан на схеме 14 (способ K).- 15023322 Соединения (XXII) либо являются коммерчески доступными, либо могут быть изготовлены при помощи способов, описанных в литературе (см., например, WO 2008/013622 и WO 2008/013925). Соединение с общей формулой (Ia) может быть синтезировано по аналогии со способами, описанным в литературе (см., например WO 2007/147336), при помощи реакции сочетания соединения с соответствующей общей формулой (XIII) с субстратом общей формулы (XXII), где w представляет собой хлор, необязательно в присутствии поглотителя кислоты/основания. По крайней мере, применяют 1 экв. поглотителя кислоты/основания (например, основание Хунинга,триэтиламин или коммерчески доступные поглотители полимерных кислот), в зависимости от исходного материала общей формулы (XIII). Если исходный материал представляет собой соль, то необходимо по крайней мере 2 экв. поглотителя кислоты. В качестве альтернативы соединение формулы (Ia) также может быть синтезировано из соответствующего соединения формулы (XIII) с субстратом формулы (XXII), где W4 представляет собой гидроксил в присутствии связующего вещества, по аналогии к способам, описанным в литературе (например,Tetrahedron, 2005, 61, 10827-10852, и ссылки, процитированные там). Подходящие связующие реагенты представляют собой, например, пептидные связующие реагенты,например, N-(3-диметиламинопропил)-N'-этилкарбодиимид, смешанный с 4-диметиламинопиридином,N-(3-диметиламинопропил)-N'-этилкарбодиимид, смешанный с 1-гидроксибензотриазолом, бромтрипирролидинофосфоний гексафторфосфат, O-(7-азабензотриазол-1-ил)-N,N,N,N'-тетраметилуроний гексафторфосфат, и т.д. После того как реакция завершена, соединения (Ia) отделяют от реакционной смеси при помощи одного из традиционных методов разделения. В случае необходимости, соединения очищают посредством рекристаллизации или хроматографии. Способ L. Один из способов изготовления соединений формулы (Ig) из соответствующих соединений(XXXIII) с соединениями (XXXIV) показан на схеме 15 (способ L). Исходные материалы, -галоацетамид или эквивалентная уходящая группа (XXXIII) могут быть изготовлены из соединений (XXXV), (XVIIe) (графическое изображение 2) или из (XIII) при помощи способов, описанных в литературе, (см., например, мезилирование: Organic Letters, 2003, 2539-2541; тозилирование: JP 60156601; галогенирование: Australian Journal of Chemistry, 1983, 2095-2110). Как правило,соединения формулы (XXXIII, W14 = хлор) изготавливают, исходя из амида формулы (XIII) и хлорацетил-хлорида. Соединения (XXXV) (графическое изображение 2) изготавливают по аналогии со способомK с гликолевой кислотой или гидроксиацетил-хлоридом из (XIII) (см., например, WO 2007/103187,WO 2006/117521, BioorganicMedicinal Chemistry Letters, 2007, 6326-6329). Графическое изображение 2 По крайней мере 1 экв. основания (например, гидрид натрия, карбонат калия) применяют в зависимости от исходного материала общей формулы (XXXIV). После того как реакция завершена, соединения (Ig) отделяют от реакционной смеси при помощи одного из традиционных методов разделения. В случае необходимости, соединения очищают посредством рекристаллизации или хроматографии, или их могут, если желательно, также применять на следующей стадии без предшествующей очистки. Один из способов изготовления соединений формулы (Ic) из соответствующих соединений (XIII) с соединениями (XIV) показан на схеме 16 (способ М). Соединение с общей формулой (Ic) может быть синтезировано по аналогии со способами, описанными в литературе (см., например, WO 2009/055514), при помощи реакции сочетания соединения с соответствующей общей формулой (XIII) с субстратом общей формулы (XIV), необязательно в присутствии поглотителя кислоты/основания, например, триэтиламина, 1,8-диазабицикло[5.4.0]ундек-7-ен или основания Хунинга. После того как реакция завершена, соединения (Ic) отделяют от реакционной смеси при помощи одного из традиционных методов разделения. В случае необходимости, соединения очищают посредством рекристаллизации или хроматографии. Способ N. Один из способов изготовления соединений формулы (Id) из соответствующих соединений (XVa) или (XVb) (см. графическое изображение 3) с соединениями (XVI) показан на схеме 17 (способ N). Графическое изображение 3 Исходные материалы, карбамоил и тиокарбамоил хлориды формулы (XVa, W5 = хлор) могут быть изготовлены из соединений (XIII) при помощи способов, описанных в литературе (см., например,Tetrahedron, 2008, 7605; Journal of Organic Chemistry, 2004, 3787; Journal of Organic Chemistry, 1983, 4750;European Journal of Organic Chemistry, 2006, 1177). Как правило, соединения формулы (XVa, W5 = хлор) изготавливают, исходя из аминов формулы (XIII) и фосгена, тиофосгена или их эквивалентов. Альтернативные исходные материалы, карбамоил- и тиокарбамоилимидазолы формулы (XVb,W5 = имидазол-1-ил), могут быть изготовлены при помощи способов, описанных в литературе (см., например, Tetrahedron Letters, 2008, 5279; Tetrahedron, 2005, 7153). Как правило, соединения формулы(XVb, W5 = имидазол-1-ил) изготавливают, исходя из аминов формулы (XIII) и 1,1'-карбонилдиимидазола или 1,1'-тиокарбонилдиимидазола. Способ N необязательно выполняют в присутствии подходящего акцептора кислоты. Соединения (Id), полученные при выполнении способа N в соответствии с изобретением, в качестве альтернативы в некоторых случаях также могут быть получены без применения акцептора кислоты как соответствующие хлорангидриды [(Id)-HCl]. Если необходимо, то соединения (Id) выделяют при помощи традиционных способов. После того как реакция завершена, соединения (Id) отделяют от реакционной смеси при помощи одного из традиционных методов разделения. В случае необходимости, соединения очищают посредством рекристаллизации или хроматографии. Один из способов изготовления соединений формулы (XIII) из соответствующих соединений(XVII), показан на схеме 18 (способ О). Соединение формулы (XVII) превращают в соединение формулы (XIII) при помощи подходящих способов удаления защитных групп, описанных в литературе ("Protective Groups in Organic Synthesis"; 3-е изд.; 494-653 и литературе, процитированной там). трет-Бутоксикарбонильные и бензилоксикарбонильные защитные группы могут быть удалены в кислой среде (например, с применением соляной кислоты или трифторуксусной кислоты). Ацетильные защитные группы могут быть удалены в существовании основных условий (например, с применением карбоната калия или карбоната цезия). Бензильные защитные группы могут быть удалены гидрогенолитическим способом с применением водорода в присутствии катализатора (например, палладия на активном углероде). После того как реакция завершена, соединения (XIII) отделяют от реакционной смеси одним из традиционных методов разделения. В случае необходимости, соединения очищают посредством рекристаллизации или хроматографии или они могут, если желательно, также применяться на следующей стадии без предшествующей очистки. Также является возможным выделить соединение общей формулы(XIII) как соль, например как соль соляной кислоты или трифторуксусной кислоты. Способ Р. Как правило, является возможным приготовить интермедиат (XVII) из соответствующих соединений (XXVII) с соединениями (XXV). Способ Р (схема 19) выполняют аналогично со способом H (схема 10). Способ О.- 18023322 Другой способ изготовления интермедиата формулы (XVIIf) из соответствующих соединений (XXI) показан на схеме 20 (способ Q). Соединения (XXI) либо являются коммерчески доступными, либо они могут быть изготовлены при помощи способов, описанных в литературе (см., например, WO 2008/013622 и WO 2007/014290). Способ Q выполняют аналогично со способом I (схема 11). Способ R. Соединение с общей формулой (XVIIb) может быть синтезировано по аналогии со способами, описанными в литературе, а именно при помощи реакции сочетания соединения с соответствующей общей формулой (XXIX) с субстратом общей формулы (XXX), необязательно в присутствии основания (схема 21, способ R). (См., например, для нуклеофильного замещения: WO 2008/104077; WO 2006/084015 (пиразолы с N-замещением); для сочетания Zn/Pd: WO 2008/147831, WO 2006/106423 (пиридин),Shakespeare, W.С. et al. Chem. Biol. Drug Design 2008, 71, 97-105 (производные пиримидина), Pasternak, A.Tetrahedron Lett. 2009, 50, 4475-4477; Bach, T., Heuser, S. Angew. Chem. Int. Изд. 2001, 40, 3184-3185 (триазол. Для нуклеофильного замещения применяют по крайней мере 1 экв. основания (например, гидрид натрия, карбонат калия) в отношении исходного материала общей формулы (XXIX). После того как реакция завершена, соединения (XVIIb) отделяют от реакционной смеси одним из традиционных методов разделения. В случае необходимости, соединения очищают посредством рекристаллизации или хроматографии или, если желательно, их могут применять на следующей стадии также без предшествующей очистки. Способ S. Соединение с общей формулой (XVIIc) может быть синтезировано по аналогии со способами, описанным в литературе (см., например, для нуклеофильного замещения: Li, С.S., Belair, L., Guay, J. et al.Bioorg. Med. Chem. Lett. 2009, 19, 5214-5217; WO 2008/062276; для сочетаний меди: Yeh, V.S.С.; Wiedeman, P.E. Tetrahedron Lett. 2006, 47, 6011-6016; для сочетаний палладия: WO 2008/157500) при помощи реакции сочетания соединения с соответствующей общей формулой (XXXI) с субстратом общей формулы (XXXII), необязательно в присутствии основания (схема 22, способ S). Для нуклеофильного замещения применяют по крайней мере 1 экв. основания (например, гидрид натрия, карбонат калия) в отношении исходного материала общей формулы (XXXI). После того как реакция завершена, соединения (XVIIc) отделяют от реакционной смеси одним из традиционных методов разделения. В случае необходимости, соединения очищают посредством рекри- 19023322 сталлизации или хроматографии, или, если желательно, они могут также применяться на следующей стадии без предшествующей очистки. Способ T. Как правило, возможно приготовить интермедиат (XVII) из соответствующих соединений (XXVIII) и (XXIII). Способ Т выполняют аналогично со способом А (схема 1). Способ U. Частный способ изготовления интермедиата (XVIIa) из соответствующих соединений (XVIII) показан на схеме 24 (способ U). Исходные материалы формулы (XVIII) могут быть изготовлены при помощи способов, описанных в литературе (см., например, WO 2008/013622), и способ U выполняют аналогично со способом В (схема 2). Способ V. Другой частный способ изготовления интермедиата (XVIIa) из соответствующих соединений(XVIII) показан на схеме 25 (способ V). Способ V выполняют аналогично со способом Е (схема 7) и способом D (схема 6). Другой частный способ изготовления интермедиата формулы (XVIId) из соответствующих соединений (XVIII) показан на схеме 26 (способ W). Способ W выполняют аналогично со способом G Другой частный способ изготовления интермедиата формулы (VII) из соответствующих соединений (XX) показан на схеме 27 (способ X). Способ X выполняют аналогично со способом O (схема 18,стадия а) и затем способом K (схема 14), способом M (схема 16) или способом N (схема 17, стадия b). Способ Y. Соединение общей формулы (XVII) может быть изготовлено из соединений (XXXVII) или из(XXXIX) при помощи катализируемых палладием реакциями сочетания, например при помощи реакции- 21023322 Сузуки (Angew. Chem. Int. Ed. Engl, 1998, 27, 2046; A. Син. Commun., 1981, 11, 7, 513) (см. схему 28, способ Y). Применяемые растворители могут представлять собой все традиционные растворители, которые являются инертными в условиях реакции, и реакции могут быть проведены в смесях двух или более указанных растворителей. Предпочтительные растворители представляют собой N,N-диметилформамид,дихлорметан, ДМСО и тетрагидрофуран. Реакция может быть проведена в присутствии следующих добавок: фосфинов, например 2-дициклогексилфосфинобифенил, десикканты, например 4 молекулярное сито, и подходящие основания, например триэтиламин, пиридин, карбонат натрия, этоксид натрия или фосфат калия. Возможно применять в реакции многие из коммерчески доступных катализаторов, такие как медь(II), палладий(0) или палладий(II), но предпочтение отдают применению в реакции, ацетата меди(II),тетракис-трифенилфосфинпалладий(0), 1,1-бис-(дифенилфосфино)ферроцен]дихлорпалладий(II), или ацетат палладия(II). Количество израсходованного катализатора составляет по крайней мере от 1% до избытка, в зависимости от исходного соединения (XXXVII) или (XXXIX). После того как реакция завершена, соединения (XVII) отделяют от реакционной смеси одним из традиционных методов разделения. В случае необходимости, соединения очищают посредством рекристаллизации, дистилляции или хроматографии, или они необязательно также могут применяться на следующей стадии без предшествующей очистки. Выявлено, что некоторые реагенты и условия реакции, описанные выше для изготовления соединений формулы (I), могут быть не совместимы с некоторыми функциональными группами, присутствующими в промежуточных соединениях. В этих случаях последовательное введение защитных групп/лишающих защиты групп или взаимное превращение функциональных групп в синтезе помогает получить желательные продукты. Применение и выбор защитных групп очевидны для специалиста в области химического синтеза (см., например, "Protective Groups in Organic Synthesis"; 3-е изд.; 494-653 и литературу, процитированную там). Специалисты в данной области признает, что может быть необходимо в некоторых случаях после введения данного реагента, как показано на отдельной схеме, выполнить дополнительные обычные стадии синтеза, которые не описаны специально, для того чтобы завершить синтез соединений формулы (I). Специалист в данной области, аналогично, признает, что может быть необходимо выполнить комбинацию стадий, проиллюстрированных в вышеупомянутых схемах, в последовательности, другой, чем подразумеваемая последовательность, показанная специально, для чтобы приготовить соединения формулы (I). Новые соединения представляют собой соединения формулы (XVIIa) и их соли, металлокомплексы и N-оксиды,где обозначения W6, X, G, L2, p, R1, R2, R5 и R10 имеют указанные выше общие, предпочтительные,более предпочтительные или еще более предпочтительные определения. Новые соединения представляют собой соединения формулы (XXXIII) и их соли,где обозначения W14, X, L2, R1, R2, R10, Q, р и G имеют указанные выше общие, предпочтительные,более предпочтительные или еще более предпочтительные определения.- 22023322 Новые соединения представляют собой соединения формулы (XIIIa) и их соли,где обозначения X, L2, р, G, R1, R2, R5 и R10 имеют указанные выше общие, предпочтительные, более предпочтительные или еще более предпочтительные определения. Кроме того, изобретение обеспечивает немедицинское применение производных гетероарилпиперидина и -пиперазина формулы (I) в соответствии с изобретением для борьбы с нежелательными микроорганизмами. Кроме того, изобретение обеспечивает композицию для борьбы с нежелательными микроорганизмами, содержащую по крайней мере одно производное гетероарилпиперидина и -пиперазина в соответствии с настоящим изобретением. Изобретение также относится к способу борьбы с нежелательными микроорганизмами, отличающемуся тем, что производные гетероарилпиперидина и -пиперазина в соответствии с изобретением применяют к микроорганизмам и/или к их среде обитания. Кроме того, изобретение относится к семенем, которые были обработаны по крайней мере одним производным гетероарилпиперидина и -пиперазина в соответствии с изобретением. И в заключение, изобретение обеспечивает способ защиты семян от нежелательных микроорганизмов при помощи применения семян, обработанных по крайней мере одним производным гетероарилпиперидина и -пиперазина в соответствии с настоящим изобретением. Вещества в соответствии с изобретением имеют мощное бактерицидное действие и могут применяться для борьбы с нежелательными микроорганизмами, такими как грибы и бактерии, для защиты сельскохозяйственных культур и для защиты материалов. Производные гетероарилпиперидина и -пиперазина формулы (I) в соответствии с изобретением имеют очень хорошие фунгицидные свойства и могут применяться для защиты сельскохозяйственных культур, например для борьбы с Плазмодиофоромицетами, Оомицетами, Хитридиомицетами, Зигомицетами, Аскомицетами, Базидиомицетами и Дейтеромицетами. Бактерициды могут применяться для защиты сельскохозяйственных культур, например для борьбы с Pseudomonadaceae, Rhizobiaceae, Enterobacteriaceae, Corynebacteriaceae и Streptomycetaceae. Фунгицидные композиции в соответствии с изобретением могут применяться для борьбы с фитопатогенными грибами с лечебной или защитной целью. По этой причине изобретение также относится к лечебным и защитным способам для борьбы с фитопатогенными грибами при помощи применения действующих веществ или композиций в соответствии с изобретением, которые применяют к семенам, к растению или к частям растения, плодам или к почве, на которой растут растения. Композиции в соответствии с изобретением для борьбы с фитопатогенными грибами для защиты сельскохозяйственных культур содержат эффективное, но нефитотоксическое количество действующих веществ в соответствии с изобретением. "Эффективное, но нефитотоксическое количество" означает количество композиции в соответствии с изобретением, которое является достаточным для борьбы с грибковой болезнью растения удовлетворительным образом или для уничтожения грибковой болезни полностью и которое в то же время не вызывает существенных симптомов фитотоксичности. Как правило, эта норма применения может варьироваться в пределах относительно широкого диапазона. Указанное количество зависит от нескольких факторов, например от вида грибов, с которыми будут бороться, от растения, климатических условий и компонентов композиций в соответствии с изобретением. Все растения и части растения могут быть обработаны в соответствии с изобретением. Растения понимаются здесь как означающие все растения и популяции растений, такие как желательные и нежелательные дикие растения или культурные растения (включая культурные растения, встречающиеся в природе). Культурные растения могут представлять собой растения, которые могут быть получены традиционным размножением и методами оптимизации, или получены биотехнологическими методами и методами генной инженерии, или получены посредством комбинации этих методов, включая трансгенные растения и включая сорта растения, которые могут быть защищены и не могут быть защищены правами на сорт. Части растения понимаются как означающие все части и органы растений выше и ниже грунта,такие как побег, листок, цветок и корень, примеры которых включают листья, хвойные иголки, цвето- 23023322 ножки, стебли, цветы, мякоть плодов, плоды, семена, корни, клубни и ризомы. Части растений также включают собранные растения и вегетативный и генеративный материал размножения, например рассаду, клубни, ризомы, черенки и семена. Растения, которые могут быть обработаны в соответствии с изобретением, включают следующее: хлопок, лен, виноградную лозу, фрукты, овощи и зелень, такие как Rosaceae sp. (например, семечковые плоды, такие как яблоки и груши, а также косточковые плоды, такие как абрикосы, вишни, миндаль и персики, и ягодные культуры, такие как клубника), Ribesioidae sp., Juglandaceae sp., Betulaceae sp.,Anacardiaceae sp., Fagaceae sp., Moraceae sp., Oleaceae sp.,Actinidaceae sp., Lauraceae sp., Musaceae sp. (например, банановые деревья и банановые плантации), Rubiaceae sp. (например, кофе), Theaceae sp., Sterculiceae sp., Rutaceae sp. (например, лимоны, апельсины и грейпфрукты); Solanaceae sp. (например, помидоры), Liliaceae sp., Asteraceae sp. (например, салат-латук), Umbelliferae sp., Cruciferae sp.,Chenopodiaceae sp., Cucurbitaceae sp. (например, огурцы), Alliaceae sp. (например, лук-порей, лук),Papilionaceae sp. (например, горох); основные культуры, такие как Gramineae sp. (например, кукуруза,дерн, зерновые культуры, такие как пшеница, рожь, рис, ячмень, овес, просо и тритикале), Asteraceae sp.(например, подсолнечник), Brassicaceae sp. (например, капуста белокачанная, капуста краснокачанная,брокколи, цветная капуста, брюссельская капуста, пекинская капуста, кольраби, редис и масличный рапс,горчица, хрен и кресс-салат), Fabacae sp. (например, бобы, арахис), Papilionaceae sp. (например, соевые бобы), Solanaceae sp. (например, картофель), Chenopodiaceae sp. (например, сахарная свекла, кормовая свекла, листовая свекла, столовая свекла); полезные растения и декоративные растения в садах и лесах и генетически модифицированные виды каждого из этих растений. Неограничивающие примеры патогенных микроорганизмов, вызывающих грибковые болезни, которые могут быть обработаны в соответствии с изобретением, включают: болезни, вызванные патогенными микроорганизмами настоящей мучнистой росы, например видыSphaerotheca, например Sphaerotheca fuliginea; виды Uncinula, например Uncinula necator; болезни, вызванные патогенными микроорганизмами болезни ржавчины, например виды Gymnosporangium, например Gymnosporangium sabinae; виды Hemileia, например Hemileia vastatrix; виды Phakopsora, например Phakopsora pachyrhizi или Phakopsora meibomiae; виды Puccinia, например Pucciniarecondita, Puccinia graminis или Puccinia striiformis; виды Uromyces, например Uromyces appendiculatus; болезни, вызванные патогенными микроорганизмами из группы Оомицетов, например видыPseudoperonospora cubensis; виды Pythium, например Pythium ultimum; болезни пятнистости листьев и васкулярные болезни листьев вызванные, например, видамиsclerotiorum; видами Verticilium, например Verticilium alboatrum; передающиеся через семена и передающиеся через почву гниль и васкулярные болезни, а также болезни всходов, вызванные, например, видами Alternaria, например Alternaria brassicicola; видамиExobasidium vexans; видами Taphrina, например Taphrina deformans; дегенеративные болезни среди древесных растений, вызванные, например, видами Esca, напримерsolani; видами Helminthosporium, например Helminthosporium solani; болезни, вызванные бактериальными патогенными микроорганизмами, например, видамиsyringae pv. lachrymans; видами Erwinia, например Erwinia amylovora. Предпочтение отдают борьбе со следующими болезнями соевых бобов: Грибковыми болезнями на листьях, стеблях, стручках и семенах, вызванными, например, Альтернариозом листьев (Alternaria spec, atrans tenuissima), Антракнозом (Colletotrichum gloeosporoidesdematium var. truncatum), бурой пятнистостью листьев (Septoria glycines), церкоспорозной пятнистостью листьев и увяданием (Cercospora kikuchii), повреждением листьев, вызванным микроорганизмамиchoanephora (Choanephora infundibulifera trispora (Син., пятнистостью листьев, вызванной микроорганизмами dactuliophora (Dactuliophora glycines), ложной мучнистой росой (Peronospora manshurica), увяданием, вызванным микроорганизмами drechslera (Drechslera glycini), селенофомозной пятнистостью листьев (Cercospora sojina), пятнистостью листьев, вызванной микроорганизмами leptosphaerulinasojaecola), увяданием стручков и стеблей (Phomopsis sojae), настоящей мучнистой росой (Microsphaerasolani), ржавчиной (Phakopsora pachyrhizi, Phakopsora meibomiae), паршой (Sphaceloma glycines), повреждением листьев, вызванным микроорганизмами stemphylium (Stemphylium botryosum), мишеневидной пятнистостью (Corynespora cassiicola). Грибковыми болезнями на корнях и основаниях стеблей, вызванными, например, черной корневой гнилью (Calonectria crotalariae), углистой гнилью (Macrophomina phaseolina), фузариозным увяданием или вилтом, корневой гнилью, и гнилью стручков и ветвей (Fusarium oxysporum, Fusarium orthoceras,Fusarium semitectum, Fusarium equiseti), гнилью корней, вызванной микроорганизмами mycoleptodiscusvar. caulivora), фитофторозной гнилью (Phytophthora megasperma), бурой гнилью стеблей (Phialophoragregata), гнилью, вызванной микроорганизмами pythium (Pythium aphanidermatum, Pytliium irregulare,Pythium debaryanum, Pythium myriotylum, Pythium ultimum), ризоктониозной гнилью корней, увяданием стеблей, и черной паршой (Rhizoctonia solani), склероциальной гнилью стеблей (Sclerotinia sclerotiorum),склероциальной южной гнилью (Sclerotinia rolfsii), гнилью корней, вызванной микроорганизмами thielaviopsis (Thielaviopsis basicola).- 25023322 Действующие вещества в соответствии с изобретением также имеют очень хорошее укрепляющее действие на растения. По этой причине они являются подходящими для того, чтобы мобилизовать собственные защитные силы растения против поражения нежелательными микроорганизмами. Укрепляющие растение (вызывающие сопротивление) вещества в данном контексте понимаются как означающие вещества, которые способны к стимулированию защитной системы растений, таким образом, что обработанные растения, когда их впоследствии инокулируют нежелательными микроорганизмами, развивают высокую степень сопротивления этим микроорганизмам. В данном случае нежелательные микроорганизмы понимаются как означающие фитопатогенные грибы и бактерии. Таким образом, вещества в соответствии с изобретением могут применяться для защиты растения от поражения упомянутыми болезнетворными микроорганизмами на протяжении определенного периода после обработки. Период, на протяжении которого обеспечивается защита, как правило, длится более чем 1-10 дней, предпочтительно 1-7 дней после обработки растений действующими веществами. Тот факт, что действующие вещества хорошо переносятся растениями в концентрациях, которые необходимы для борьбы с болезнями растения, позволяет обработку наземных частей растений, материала размножения растений и семян, а также почвы. В частности, действующие вещества в соответствии с изобретением могут успешно применяться для борьбы с болезнями в виноградарстве и картофелеводстве, в разведении фруктов и овощей, например против грибов настоящей мучнистой росы, Оомицетов, например видов Phytophthora, Plasmopara,Pseudoperonospora и Pythium. Действующие вещества в соответствии с изобретением являются также подходящими для того,чтобы повысить урожайность культурных растений. Кроме того, они уменьшают токсичность и хорошо переносятся растениями. В некоторых случаях композиции в соответствии с изобретением могут, при определенных концентрациях или нормах применения, также применяться в качестве гербицидов, антидотов, регуляторов роста или средств, улучшающих свойства растений, или в качестве бактерицидных средств, например в качестве фунгицидов, противогрибковых средств, бактерицидов, противовирусных средств (включая композиции против вироидов) или в качестве композиций против МПО (микоплазма-подобных организмов) и РПО (риккетсии-подобных организмов). Если это является подходящим, то они также могут применяться в качестве инсектицидов. Если это является подходящим, они также могут применяться в качестве интермедиатов или прекурсоров для синтеза других действующих веществ. Действующие вещества в соответствии с изобретением, когда они хорошо переносятся растениями,имеют подходящую токсичность для теплокровных животных и хорошо переносятся окружающей средой, являются подходящими для защиты растений и органов растений, для повышения урожайности сельскохозяйственных культур, для улучшения качества собранного материала в сельском хозяйстве, в садоводстве, в животноводстве, в лесоводстве, в садах и территориях для отдыха, для защиты хранящихся продуктов и материалов, и в сфере охраны здоровья. Они могут предпочтительно применяться в качестве композиций для защиты сельскохозяйственных культур. Они являются активными против видов с нормальной чувствительностью и устойчивых видов и против всех или некоторых стадий развития. Обработку растений и частей растения в соответствии с изобретением действующими веществами или композициями производят непосредственно или при помощи воздействия на их окружающую среду,среду обитания или складские помещения при помощи традиционных способов обработки, например при помощи погружения, опрыскивания, мелкокапельного орошения, полива, обработки испарениями,опыления, аэрозольного орошения, разбрасывания, нанесения с помощью пены, нанесения с помощью щетки, нанесения, замачивания (пропитывания), капельного орошения и в случае материала размножения, в частности в случае семян, также сухой обработки семян, влажной обработки семян, полусухого протравливания, инкрустрации, покрытия одним или более слоями и т.д. Также является возможным распределять действующие вещества способом ультранизкого объема или вводить препараты действующих веществ или действующее вещество непосредственно в почву. Действующие вещества или композиции в соответствии с изобретением также могут применяться для защиты материалов, для защиты промышленных материалов от поражения и разрушения нежелательными микроорганизмами, например грибами. Промышленные материалы в настоящем контексте понимаются как означающие неживые материалы, которые были изготовлены для применения в промышленности. Например, промышленные материалы, которые должны быть защищены от микробного повреждения или разрушения действующими веществами в соответствии с изобретением, могут представлять собой клеящие вещества, грунтовки, бумагу и картон, текстиль, кожу, дерево, красящие вещества и пластмассовые изделия, охлаждающие смазки и другие материалы, которые могут быть заражены или разрушены микроорганизмами. Диапазон материалов, которые подлежат защите, также включает промышленные установки, например системы водного охлаждения, которым может быть нанесен вред быстрым разрастанием микроорганизмов. Промышленные материалы в пределах объема настоящего изобретения предпочтительно включают клеящие вещества, грунтовки, бумагу и картон, кожу, дерево, красящие вещества, охлаждающие смазки и теплопере- 26023322 дающие жидкости, более предпочтительно дерево. Действующие вещества или композиции в соответствии с изобретением могут предотвратить отрицательные воздействия, такие как гниение, разложение,обесцвечивание, изменение цвета или образование плесени. Способ борьбы с нежелательными грибами в соответствии с изобретением также может применяться для защиты складированных товаров. Складированные товары понимаются как означающие натуральные вещества растительного или животного происхождения или их обработанные продукты, которые имеют природное происхождение и для которых желательна долгосрочная защита. Складированные товары растительного происхождения, например растения или части растений, такие как стебли, листья,клубни, семена, плоды, зерно, могут быть защищены как в качестве только что собранных, так и в качестве обработанных посредством (предварительной) сушки, намачивания, измельчения, размола, прессования или обжига. Складированные товары также включают лесоматериалы как необработанные, такие как строительные лесоматериалы, электрические столбы и заграждения, так и готовые изделия, такие как мебель. Складированные товары животного происхождения представляют собой, например, шкуры, кожу, мех и шерсть. Действующие вещества в соответствии с изобретением могут предотвратить отрицательные воздействия, такие как гниение, разложение, обесцвечивание, изменение цвета или образование плесени. Микроорганизмы, способные вызвать разрушение или видоизменение промышленных материалов,включают, например, бактерии, грибы, дрожжевые грибы, морские водоросли и слизистые организмы. Действующие вещества в соответствии с изобретением предпочтительно действуют против грибов, в частности плесневых грибов, обесцвечивающих дерево и разрушающих дерево грибов (Базидиомицеты),и против слизистых организмов и морских водорослей. Примеры включают микроорганизмы следующих родов: Alternaria, такие как Alternaria tenuis; Aspergillus, такие как Aspergillus niger; Chaetomium, такие как Chaetomium globosum; Coniophora, такие как Coniophora puetana; Lentinus, такие как Lentinus tigrinus;Staphylococcus, такие как Staphylococcus aureus. Кроме того, настоящее изобретение относится к композиции для борьбы с нежелательными микроорганизмами, содержащей по крайней мере одно из производных гетероарилпиперидина и -пиперазина в соответствии с изобретением. Они предпочтительно представляют собой фунгицидные композиции, которые содержат сельскохозяйственно подходящие вспомогательные вещества, растворители, наполнители, поверхностно-активные вещества или разбавители. В соответствии с изобретением наполнитель представляет собой природное или синтетическое органическое или неорганическое вещество, который смешивают с действующими веществами или комбинируют с ними для лучшей способности для применения, в частности для применения на растениях или на частях растений или на семенах. Наполнитель, который может быть твердым или жидким, как правило, является инертным и должен быть подходящим для применения в сельском хозяйстве. Подходящие твердые наполнители включают, например, аммониевые соли и природную минеральную муку, такую как каолины, глины, тальк, мел, кварц, аттапульгит, монтмориллонит или диатомитова земля, и синтетическую минеральную муку, такую как тонко измельченный кремнезем, оксид алюминия и силикаты; при этом подходящие твердые наполнители для гранул включают, например, измельченные и разделенные на фракции природные минералы, такие как кальцит, мрамор, пемза, сепиолит и доломит,а также синтетические гранулы неорганической и органической муки, а также гранулы из органического материала, такого как бумага, опилки, кокосовая скорлупа, сердцевины кукурузных початков и черешки табачного листа; при этом подходящие эмульгаторы и/или пенообразователи включают, например, неионные и анионные эмульгаторы, такие как сложные полиоксиэтиленовые эфиры жирных кислот, простые полиоксиэтиленовые эфиры жирных спиртов, например, простые алкиларилполигликолевые эфиры,алкилсульфонаты, алкилсульфаты, арилсульфонаты а также гидролизаты белка; при этом подходящими диспергаторами являются неионные и/или ионные вещества, например, из классов ПОЭ (полиоксиэтилен)-спирта и/или ПОП (полиоксипропилен)-простых эфиров, кислоты и/или ПОП ПОЭ сложных эфиров, алкиларила и/или ПОП ПОЭ простых эфиров, жира и/или аддуктов ПОП ПОЭ, ПОЭ- и/или ПОПпроизводных полиолей, ПОЭ- и/или ПОП-сорбитана или аддуктов-сахара, алкила или арилсульфатов,алкил- или арилсульфонатов и алкил или арилфосфатов или соответствующих аддуктов ПО (пропиленоксид)-простых эфиров. Дополнительно, подходящими олигомерами или полимерами являются, например, полученные из виниловых мономеров, из акриловой кислоты, из ЭО (этиленоксид) и/или ПО, по отдельности или в комбинации, например, с (поли)спиртами или (поли)аминами. Также является возможным применять лигнин и его производные сульфокислоты, немодифицированные и модифицированные целлюлозы, ароматические и/или алифатические сульфокислоты а также их аддукты с формальдегидом. Действующие вещества могут быть превращены в традиционные препаративные формы, такие как растворы, эмульсии, смачиваемые порошки, суспензии на основе воды и масла, порошки, пылеобразные материалы, пасты, растворимые порошки, растворимые гранулы, гранулы для разбрасывания, концен- 27023322 траты суспоэмульсий, природные продукты, пропитанные действующим веществом, синтетические вещества, пропитанные действующим веществом, удобрения, а также микрокапсулы в полимерных веществах. Действующие вещества могут быть применены как таковые, в виде их препаративных форм или форм применения, приготовленных из них, таких как готовые для применения растворы, эмульсии, суспензии на основе воды или масла, порошки, смачиваемые порошки, пасты, растворимые порошки, пылеобразные материалы, растворимые гранулы, гранулы для разбрасывания, концентраты суспоэмульсий,природные продукты, пропитанные действующим веществом, синтетические вещества, пропитанные действующим веществом, удобрения, а также микрокапсулы в полимерных веществах. Применение выполняют традиционным способом, например при помощи полива, опрыскивания, мелкокапельного орошения, разбрасывания, опыления, обработки пеной, распространения по поверхности и т.д. Также является возможным применять действующие вещества способом ультранизкого объема или вводить препарат действующего вещества или действующее вещество непосредственно в почву. Также является возможным обрабатывать семена растений. Упомянутые препаративные формы могут быть изготовлены способом, известным по существу, например, при помощи смешивания действующих веществ по крайней мере с одним традиционным разбавителем, растворителем или разжижителем, эмульгатором, диспергатором и/или связующим веществом или веществом для усиления прилипаемости, смачивающим веществом, водоотталкивающим средством и, если это является подходящим, сиккативами и УФ-стабилизаторами, и, если это является подходящим,красящими веществами и пигментами, антипенными веществами, консервантами, вторичными загустителями, клеящими веществами, гиббереллинами, а также другими вспомогательными веществами, облегчающими обработку. Настоящее изобретение включает не только препаративные формы, которые уже готовы для применения и могут быть нанесены с помощью подходящего устройства на растение или на семена, но также и коммерческие концентраты, которые необходимо разбавлять водой перед применением. Действующие вещества в соответствии с изобретением могут присутствовать как таковые или в виде их (коммерческих) препаративных форм и в виде форм применения, приготовленных из этих препаративных форм в качестве смеси с другими (известными) действующими веществами, такими как инсектициды, аттрактанты, стерилизующие вещества, бактерициды, акарициды, нематициды, фунгициды, регуляторы роста, гербициды, удобрения, антидоты и/или химические сигнальные вещества (ферромоны и экзогормоны). Применяемые вспомогательные вещества могут представлять собой вещества, которые являются подходящими для придания определенных свойств непосредственно композиции и/или препаратам, полученным из нее (например, растворам для опрыскивания, протравителям для семян), таких как определенные технические свойства и/или также определенные биологические свойства. Типичные вспомогательные вещества включают: разбавители, растворители и наполнители. Подходящие разбавители представляют собой, например, воду, полярные и неполярные органические химические жидкости, например из классов ароматических и неароматических углеводородов (таких как парафины, алкилбензолы, алкилнафталины, хлорбензолы), спиртов и полиолов (которые могут также необязательно быть замещенными, этерифицированными и/или эстерифицированными), кетонов(таких как ацетон, циклогексанон), сложных эфиров (включая жиры и масла) и (поли)эфиры, незамещенные и замещенные амины, амиды, лактамы (такие как N-алкилпирролидоны) и лактоны, сульфоны и сульфоксиды (такие как диметилсульфоксид). Превращенные в жидкость газообразные разбавители или наполнители понимаются как означающие жидкости, которые являются газообразными при стандартной температуре и при стандартном давлении, например, газ для распыления аэрозолей, такие как галоидоуглеводороды, или же бутан, пропан,азот и углекислый газ. В препаративных формах является возможным применять вещества для повышения клейкости, такие как карбоксиметилцеллюлоза, природные и синтетические полимеры в виде порошков, гранул или латексы, такие как аравийская камедь, поливиниловый спирт и поливинилацетат, или же природные фосфолипиды, такие как цефалины и лецитины, а также синтетические фосфолипиды. Дополнительными добавками могут быть минеральные и растительные масла. Если применяемый разбавитель представляет собой воду, то также является возможным применять,например, органические растворители в качестве вспомогательных растворителей. Подходящие жидкие растворители в основном представляют собой ароматические соединения, такие как ксилол, толуол или алкилнафталины, хлорированные ароматические соединения или хлорированные алифатические углеводороды, такие как хлорбензолы, хлорэтилены или метиленхлорид, алифатические углеводороды, такие как циклогексан или парафины, например нефтяные фракции, спирты, такие как бутанол или гликоль и их простые эфиры и сложные эфиры, кетоны, такие как ацетон, метилэтилкетон, метилизобутилкетон или циклогексанон, высокополярные растворители, такие как диметилформамид и диметилсульфоксид,или же вода.- 28023322 Композиции в соответствии с изобретением могут дополнительно содержать дополнительные компоненты, например поверхностно-активные вещества. Подходящие поверхностно-активные вещества представляют собой эмульгаторы и/или пенообразователи, диспергаторы или смачивающие вещества,обладающие ионными или неионными свойствами, или смеси этих поверхностно-активных веществ. Примерами указанного являются соли полиакриловой кислоты, соли лигносульфокислоты, соли фенолсульфокислоты или нафталинсульфокислоты, поликонденсаты этиленоксида с жирными спиртами, или с жирными кислотами, или с жирными аминами, замещенные фенолы (предпочтительно алкилфенолы или арилфенолы), соли сложных эфиров сульфосукциновых кислот, производные таурина (предпочтительно алкилтаураты), фосфорные сложные эфиры полиэтоксилированных спиртов или фенолов, жирные сложные эфиры полиолов и производные соединений, содержащих сульфаты, сульфонаты и фосфаты, например простые алкиларилполигликолевые эфиры, алкилсульфонаты, алкилсульфаты, арилсульфонаты, гидролизаты белка, лигносульфитные отработанные щелоки и метилцеллюлоза. Присутствие поверхностноактивного вещества необходимо, если одно из действующих веществ и/или один из инертных наполнителей являются нерастворимыми в воде и когда применение осуществляют с использованием воды. Пропорция поверхностно-активных веществ находится в пределах между 5 и 40 мас.% композиции в соответствии с изобретением. Является возможным применять красящие вещества, такие как неорганические пигменты, например оксид железа, оксид титана и берлинская лазурь, а также органические красящие вещества, такие как ализариновые пигменты, азокрасители и металлические фталоцианиновые красители, и меченые питательные вещества, такие как соли железа, марганца, бора, меди, кобальта, молибдена и цинка. Дополнительные добавки могут представлять собой ароматизирующие вещества, минеральные или растительные, необязательно модифицированные масла, воски и питательные вещества (включая меченые питательные вещества), такие как соли железа, марганца, бора, меди, кобальта, молибдена и цинка. Дополнительные компоненты могут представлять собой стабилизирующие вещества, такие как низкотемпературные стабилизирующие вещества, консерванты, антиокислители, светостабилизирующие вещества или другие вещества, которые улучшают химическую и/или физическую стабильность. Если это является подходящим, то является также возможным присутствие и других дополнительных компонентов, например защитных коллоидов, связующих веществ, клеящих веществ, загустителей,тиксотропных веществ, проникающих веществ, стабилизирующих веществ, секвестрантов, комплексообразующих веществ. Как правило, действующие вещества можно комбинировать с любой твердой или жидкой добавкой, которые традиционно применяют для целей составления препаративных форм. Как правило, препаративные формы содержат в пределах между 0,05 и 99 мас.%, 0,01 и 98 мас.%,предпочтительно в пределах между 0,1 и 95 мас.%, более предпочтительно в пределах между 0,5 и 90 мас.% действующего вещества, наиболее предпочтительно в пределах между 10 и 70 мас.%. Препаративные формы, описанные выше, могут применяться в способе для борьбы с нежелательными микроорганизмами в соответствии с изобретением, где производные гетероарилпиперидина и-пиперазина в соответствии с изобретением применяют к микроорганизмам и/или к их среде обитания. Действующие вещества в соответствии с изобретением также могут применяться как таковые или в их препаративных формах, в смеси с известными фунгицидами, бактерицидами, акарицидами, нематицидами или инсектицидами, для того чтобы таким образом расширить, например, спектр действия или предотвратить развитие устойчивости. Подходящие компоненты смеси включают, например, известные фунгициды, инсектициды, акарициды, нематициды или же бактерициды (см. также Pesticide Manual, 14-е изд.). Также возможна смесь с другими известными действующими веществами, такими как гербициды,или с удобрениями и регуляторами роста, антидотами и/или химическими сигнальными веществами. Применение осуществляют традиционным способом, соответствующим для форм применения. Кроме того, изобретение содержит способ обработки семян. В частности, дополнительный аспект настоящего изобретения относится семенам, обработанным по крайней мере одним из производных гетероарилпиперидина и -пиперазина в соответствии с изобретением. Семена в соответствии с изобретением применяют в способах для защиты семян от фитопатогенных вредных грибов. В этих способах применяют семена, обработанные по крайней мере одним веществом в соответствии с изобретением действующим. Действующие вещества или композиции в соответствии с изобретением являются также подходящими для обработки семян. Большая часть повреждений культурных растений, вызванных вредными организмами, возникает вследствие инфиницирования семян во время хранения или после высева, а также во время и после прорастания растения. Эта фаза является особенно важной, поскольку корни и ростки растущего растения являются особенно чувствительными, и даже небольшое повреждение может привести к гибели растения. По этой причине существует большая заинтересованность в защите семян и прорастающего растения посредством применения соответствующих композиций. Борьба с фитопатогенными вредными грибами при помощи обработки семян растений была известна на протяжении долгого времени и является предметом постоянных усовершенствований. Однако обработка семян влечет за собой ряд проблем, которые не всегда могут быть решены удовлетворитель- 29

МПК / Метки

МПК: C07D 417/14

Метки: фунгицидов, качестве, производные, гетероарилпиперидина, пиперазина

Код ссылки

<a href="https://eas.patents.su/30-23322-proizvodnye-geteroarilpiperidina-i-piperazina-v-kachestve-fungicidov.html" rel="bookmark" title="База патентов Евразийского Союза">Производные гетероарилпиперидина и -пиперазина в качестве фунгицидов</a>

Похожие патенты