Скачать PDF файл.

Формула / Реферат

1. Дозирующий ингалятор для подачи лекарственного препарата пациенту, причем ингалятор содержит полость для содержания лекарственного препарата, имеющую средство для впуска воздуха и впускное отверстие для лекарственного препарата, которые вместе образуют путь потока воздуха, в который распыляется лекарственный препарат,

причем полость содержит вытянутый корпус и средство для впуска воздуха предусмотрено на торцевой поверхности вытянутого корпуса,

при этом средство для впуска воздуха содержит группу вытянутых отверстий, образованных в полости, причем длинные стороны соседних отверстий обращены друг к другу и каждое отверстие снабжено соответствующим отдельным проемом в наружной поверхности полости,

при этом каждое отверстие предусмотрено в соответствующем отдельном углублении в наружной поверхности полости, где углубление образует проем отверстия, и

при этом проем каждого отверстия в наружной поверхности полости проходит в двух различных плоскостях, образующих друг с другом угол по меньшей мере 45°,

таким образом, что, если по меньшей мере часть проема перекрывается в одной из двух различных плоскостей при вдохе пациента, между пациентом и отверстием создается свободное пространство для обеспечения пути потока воздуха через свободное пространство к указанному по меньшей мере одному отверстию.

2. Ингалятор по п.1, в котором отверстия расположены параллельно друг другу.

3. Ингалятор по любому из предыдущих пунктов, в котором проем каждого отверстия проходит, по существу, в перпендикулярных плоскостях.

4. Ингалятор по п.1, в котором средство для впуска воздуха содержит пару групп вытянутых отверстий, расположенных на противоположных сторонах торцевой поверхности вытянутого корпуса.

5. Ингалятор по любому из предыдущих пунктов, где ингалятор представляет собой дозирующий ингалятор.

6. Ингалятор по любому из предыдущих пунктов, где ингалятор представляет собой активируемый вдохом дозирующий ингалятор.

7. Ингалятор по любому из предыдущих пунктов, в котором полость выполнена с возможностью приема находящегося под давлением баллона, содержащего лекарственный препарат.

8. Ингалятор по п.7, в котором ингалятор содержит находящийся под давлением баллон с лекарственным препаратом, содержащий лекарственный препарат и распыляющее вещество, при этом предпочтительно, чтобы указанный лекарственный препарат был растворен в указанном распыляющем веществе или указанный лекарственный препарат был суспендирован в указанном распыляющем веществе.

Рисунок 1

Текст

Смотреть все

Ингалятор (10), например активируемый дыханием дозирующий ингалятор, для подачи лекарственного вещества пациенту. Ингалятор (10) содержит полость для хранения лекарственного вещества, имеющий средство (12) для впуска воздуха и впускное отверстие для лекарственного вещества, которые вместе образуют путь потока воздуха, в который распыляется лекарственный препарат. Средство (12) для впуска воздуха содержит группу вытянутых отверстий, выполненных в полости, причем длинные стороны соседних отверстий обращены друг к другу. Каждое отверстие(24) обеспечивается соответствующим отдельным проемом в наружной поверхности полости. Проем каждого отверстия проходит в двух различных плоскостях таким образом, что если по меньшей мере часть проема в одной из двух различных плоскостей перекрывается при вдохе пациента, между перекрытием и отверстием (24) создается свободное пространство для обеспечения пути потока воздуха через свободное пространство по меньшей мере к одному отверстию (24).(71)(73) Заявитель и патентовладелец: ИВАКС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ АЙЭЛЭНД (IE) Область техники Изобретение относится к ингалятору для подачи лекарственного препарата пациенту и, более конкретно, к дозирующему ингалятору. Предшествующий уровень техники Известны ингаляторы для подачи лекарственного препарата пациенту посредством вдыхания. Такие устройства включают в себя дозирующий ингалятор (компрессионного или порошкового типа). Дозирующий ингалятор обычно содержит сосуд с лекарственным препаратом и корпус с исполнительным механизмом, имеющий выходное отверстие для подачи лекарственного препарата в виде мундштука,вставляемого в рот или в нос. Содержащий лекарственный препарат сосуд может представлять собой находящийся под давлением баллон, содержащий смесь действующего лекарственного препарата и распыляющего вещества. Такие баллоны обычно выполнены из глубокой алюминиевой чаши, имеющей опрессованный колпачок,который содержит блок дозирующего клапана. Блок дозирующего клапана снабжен выступающим штоком клапана, который при использовании плотно вставляется в так называемый блок штока в корпусе с исполнительным механизмом. Дозирующие ингаляторы могут быть или с ручным управлением или активируемые дыханием. В случае ручного управления пациент сам вводит лекарственный препарат посредством надавливания на закрытый конец баллона в направлении корпуса с исполнительным механизмом для создания перемещения баллона относительно штока клапана (который зафиксирован в блоке штока корпуса с исполнительным механизмом). Это перемещение является достаточным для приведения в действие блока дозирующего клапана баллона, что приводит к выпусканию находящегося под давлением содержимого дозирующей камеры через шток, через блок штока и его выходной патрубок и выпускное отверстие, и приводит к выходу лекарственного препарата в виде аэрозоля в мундштук. Одновременно с этим действием пациент делает вдох через мундштук, увлекая аэрозоль в поток вдыхаемого воздуха. Затем пациент уменьшает силу надавливания на баллон, который под действием внутренней клапанной пружины перемещается вверх относительно штока клапана, возвращаясь к своему положению покоя. Более современным является так называемый активируемый вдохом дозирующий ингалятор, который используется для автоматического перемещения баллона относительно его штока клапана и высвобождение содержимого дозирующей камеры баллона в ответ на вдох пациента. Главной целью таких ингаляторов является облегчение трудностей, связанных с согласованием приведения в действие блока дозирующего клапана со вдохом пациента и обеспечения подачи максимального количества лекарственного препарата в легкие пациента. Активируемый вдохом дозирующий ингалятор раскрыт в WO 01/93933 А 2. Корпус с исполнительным механизмом в целом считается составной частью системы подачи лекарственного препарата, поскольку конструкция корпуса может в значительной степени влиять на форму лекарственного препарата, генерируемую для вдыхания пациентом. Корпус с исполнительным механизмом дозирующего ингалятора обычно включает в себя средство для впуска воздуха для создания потока воздуха через корпус с исполнительным механизмом, в который высвобождается лекарственный препарат. Кроме того, для активируемых вдохом ингаляторов поток воздуха через корпус с исполнительным механизмом обычно приводит в действие или по меньшей мере некоторым образом оказывает влияние на активируемый вдохом механизм. Таким образом, корпус с исполнительным механизмом таких ингаляторов содержит впускные отверстия для воздуха, выполненные для обеспечения потока воздуха через корпус. Однако такие впускные отверстия для воздуха выявляют проблему, заключающуюся в том, что они могут быть перекрыты или пережаты рукой или пальцем пациента при использовании, таким образом препятствуя потоку воздуха через корпус с исполнительным механизмом или оказывая на него влияние, приводя к тому, что активируемый вдохом механизм может работать неправильно. Эта проблема часто усиливается тем фактом, что впускные отверстия для воздуха обеспечиваются на корпусе с исполнительным механизмом в местах, за которые пациент держит ингалятор руками при использовании. Таким образом, существует необходимость в обеспечении усовершенствованных конфигураций потока воздуха для ингаляторов, которые в меньшей степени подвержены перекрыванию или блокированию пациентом при использовании, хотя в то же время позволяют удобное и комфортное манипулирование со стороны пациента. Сущность изобретения Согласно изобретению обеспечивается ингалятор для подачи лекарственного препарата пациенту,причем ингалятор содержит полость для хранения лекарственного препарата, имеющую средство для впуска воздуха и впускное отверстие для лекарственного препарата, которые вместе образуют путь потока воздуха, в который распыляется лекарственный препарат, причем средство для впуска воздуха содержит группу вытянутых отверстий, выполненных в полости, при этом длинные стороны соседних отверстий обращены друг к другу, и каждое отверстие снабжено соответствующим отдельным проемом в наружной поверхности полости, и при этом проем каждого отверстия проходит в двух различных плоскостях таким образом, что, если по меньшей мере часть проема в одной из двух различных плоскостей перекрывается пациентом при вдохе, между перекрытием и отверстием создается свободное пространство для обеспечения пути потока воздуха через свободное пространство по меньшей мере к одному отверстию. Изобретатели обнаружили, что обеспечение множества вытянутых отверстий, имеющих соответствующие отдельные проемы, каждый из которых проходит в двух различных плоскостях, минимизирует риск блокирования средства для впуска воздуха. Под отдельными проемами понимается, что проем каждого отверстия образован, по меньшей мере частично, поверхностями, которые являются уникальными для этого проема. Следовательно, варианты осуществления изобретения могут при использовании препятствовать блокированию пациентом средства для впуска воздуха, в особенности пальцами пациента, каждый из которых содержит мягкие ткани и может принимать различные рельефы поверхности. Посредством обеспечения свободных пространств между пациентом и отверстиями, когда пациент перекрывает средство для впуска воздуха, может сохраняться значительный путь потока воздуха, который делает возможным протекание воздуха через средство для впуска воздуха несмотря на то, что средство для впуска воздуха перекрыто пациентом. Варианты осуществления могут быть особенно предпочтительны для использования совместно с дозирующими ингаляторами, и особенно - с активируемыми вдохом ингаляторами такого типа, содержащими находящийся под давлением аэрозольный баллон. Изобретение может применяться в известных ингаляторах с минимальными изменениями конструкции, таким образом уменьшая возможность запутать пациента и избегая больших расходов по технологической оснастке, которая потребуется в случае более значительных изменений конструкции. Отверстия средства для впуска воздуха могут быть выполнены параллельными друг другу. Таким образом, возможно максимальное увеличение потока воздуха через средство для впуска воздуха, имеющее заданную площадь сечения. Для образования отдельных проемов отверстий между соседними отверстиями могут обеспечиваться выступающие вытянутые образования, имеющие форму ребер. Отверстия могут иметь длину в диапазоне от 2 до 20 мм, предпочтительно в диапазоне от 4 до 12 мм. Отверстия могут иметь ширину в диапазоне от 0,5 до 2 мм, предпочтительно приблизительно 1 мм. Расстояние между соседними отверстиями может быть таким же, как ширина отверстий. Выступающие поверхностные образования, обеспеченные между соседними отверстиями, могут иметь высоту в диапазоне от 0,5 до 5 мм, предпочтительно от 1 до 3 мм. В вариантах осуществления каждое отверстие в сущности обеспечивается в соответствующих различных углублениях в наружной поверхности полости, причем углубление образует проем отверстия. Площадь проема каждого отверстия (в наружной поверхности полости) может быть больше, чем площадь отверстия во внутренней поверхности полости, например, углубление может окружать отверстие. В целом, однако, предпочтительно, чтобы по меньшей мере один размер углубления был таким же или подобным соответствующему размеру отверстия для сведения к минимуму риска блокирования средства для впуска воздуха. Как было упомянуто выше, существенным признаком изобретения является то, что проем каждого отверстия проходит в двух различных плоскостях, то есть проем образует некоторый изгиб или ребро между расположенными под углом плоскостями. В предпочтительных вариантах осуществления проем каждого отверстия проходит в различных плоскостях, образуя угол по меньшей мере 45, и более предпочтительно по меньшей мере 60 градусов, и наиболее предпочтительно по меньшей мере 80. Полость может содержать вытянутый корпус, причем корпус может быть цельным или состоять из множества частей. Средство для впуска воздуха может удобно обеспечиваться на конце вытянутого корпуса напротив конца, на котором выполнено впускное отверстие для подачи лекарственного препарата. В этом случае средство для впуска воздуха может содержать пару групп вытянутых отверстий, расположенных на противоположных сторонах торцевой поверхности вытянутого корпуса, при этом между группами обеспечивается выступающее вытянутое поверхностное образование. Ингалятор может представлять собой дозирующий ингалятор, в частности, активируемый вдохом дозирующий ингалятор. Футляр может быть выполнен с возможностью вмещения находящегося под давлением баллона, содержащего лекарственный препарат. Краткое описание чертежей В настоящем документе описывается вариант осуществления изобретения только посредством примера, со ссылкой на сопроводительные чертежи, на которых фиг. 1 - ингалятор, имеющий средство для впуска воздуха согласно документу предшествующего уровня техники WO 01/93933 А 2; фиг. 2 - увеличенное изображение ингалятора, имеющего средство для впуска воздуха согласно варианту осуществления изобретения; и фиг. 3 - вид сбоку ингалятора, представленного на фиг. 2. Подробное описание Изобретение обеспечивает ингалятор, такой как активируемый вдохом, находящийся под давлением, дозирующий ингалятор для подачи лекарственного препарата пациенту. Ингалятор содержит полость для хранения лекарственного препарата, имеющую средство для впуска воздуха и впускное отверстие для лекарственного препарата, которые вместе образуют путь потока воздуха, в который распыляется лекарственный препарат. Средство для впуска воздуха содержит группу вытянутых отверстий, образованных в полости, причем длинные стороны соседних отверстий обращены друг к другу. Каждое отверстие снабжено соответствующим отдельным проемом в наружной поверхности полости. Проем каждого отверстия проходит в двух различных плоскостях таким образом, что, если при вдохе по меньшей мере часть проема перекрывается пациентом в одной из двух различных плоскостей, между перекрытием и отверстием создается свободное пространство для обеспечения пути потока воздуха через свободное пространство по меньшей мере к одному отверстию. На фиг. 1 представлен активируемый вдохом, находящийся под давлением, дозирующий ингалятор 10, имеющий средство 12 для впуска воздуха, согласно документу предшествующего уровня техникиWO 01/93933 А 2 (полное описание которого включено в настоящий документ посредством ссылки). Подробное объяснение принципа работы ингалятора 10 не является существенным для понимания изобретения, но краткое объяснение будет обеспечено посредством сведений общего характера. Ингалятор 10 содержит основной корпус 14 и колпачок 16, которые вместе образуют вытянутую полость с исполнительным механизмом. Основной корпус 14, который в целом имеет цилиндрическое сечение, снабжен расширяющимся в стороны мундштуком 18 на одном конце, а на другом конце выполнен с возможностью приема участка цилиндрического, находящегося под давлением баллона, содержащего лекарственный препарат. Для приема штока клапана баллона внутри основного корпуса 14 обеспечивается блок штока (не показан), который включает в себя выходной патрубок и выпускное отверстие,сообщающееся с мундштуком 18. Колпачок 16, который также в целом является цилиндрическим в сечении, на одном конце снабжен средством 12 для впуска воздуха, а на другом конце выполнен с возможностью приема остального участка баллона. Основной корпус 14 и колпачок 16 соединяются вместе посредством резьбового соединения. Компоненты активируемого вдохом механизма (не показан) содержатся внутри и основного корпуса 14, и колпачка 16. Активируемый вдохом механизм и баллон, содержащиеся внутри корпуса 14, 16, обеспечивают один или более путей потока воздуха таким образом, что воздух может проходить от средства 12 для впуска воздуха к мундштуку 18 через внутреннее пространство корпуса 14, 16. Мундштук 18 снабжен пылезащитным колпачком 20, который может поворачиваться вокруг оси 22 между первым (закрытым) положением (как представлено на фиг. 1) и вторым (открытым) положением. При использовании пациент поворачивает пылезащитный колпачок 20 в открытое положение и вставляет открытый мундштук 18 в рот. При вдыхании пациента через мундштук 18 свободное пространство в корпусе 14, 16 приводит активируемый вдохом механизм к автоматическому смещению баллона относительно его штока клапана. Лекарственный препарат, содержащийся в дозирующей камере баллона, соответствующим образом высвобождается в ответ на вдох пациента. При вдохе пациента воздух протекает из средства 12 для впуска воздуха через корпус 14, 16 к мундштуку 18 и, таким образом, к пациенту. Лекарственный препарат, высвобожденный из дозирующей камеры баллона, увлекается в этот поток воздуха. После вдыхания пациентом дозы лекарственного препарата пылезащитный колпачок 22 возвращается к своему закрытому положению, и это приводит к возврату активируемого вдохом механизма и аэрозольного баллона в исходное положение, при котором устройство готово к последующему использованию. На фиг. 1 представлено средство 12 для впуска воздуха ингалятора 10, которое содержит множество вытянутых отверстий 24, образованных в торцевой поверхности колпачка 16. Отверстия 24 выполнены в виде пары групп, обеспеченных на противоположных сторонах торцевой поверхности. Хотя существует ограниченное по размеру пространство 26, обеспеченное между группами, проемы соседних отверстий 24 в каждой из групп образуют плоскую поверхность. В результате при использовании ингалятора существует проблема, заключающаяся в том, что отверстия 24 могут блокироваться пальцами пациента, что может приводить к нарушению работы активируемого вдохом механизма и/или неполной или неэффективной подаче лекарственного препарата пациенту. На фиг. 2 и 3 представлено увеличенное изображение ингалятора 100, имеющего средство 102 для впуска воздуха согласно варианту осуществления изобретения. За исключением своего средства 102 для впуска воздуха ингалятор 100 по изобретению имеет такую же конструкцию и область применения, что и известный ингалятор 10, представленный на фиг. 1. Подробное описание отдельных компонентов ингалятора 100, за исключением колпачка, имеющего средство 102 всасывания воздуха, будет соответственно опущено. Аналогично, будет также опущено подробное описание применения ингалятора 100. Средство 102 для впуска воздуха ингалятора 100 содержит множество параллельных вытянутых отверстий 104, имеющих приблизительно прямоугольную форму. Отверстия 104 выполнены в торцевой поверхности колпачка 106. Отверстия 104 выполнены в виде двух отдельных групп, обеспеченных на противоположных сторонах торцевой поверхности, причем каждая группа содержит пять отверстий 104,у которых длинные стороны обращены друг к другу. Короткие стороны отверстий 104 в одной из групп обращены к коротким сторонам отверстий 104 в другой группе и разделены парой вытянутых поверхностных выступов 108, которые проходят в направлении, перпендикулярном продольному направлению отверстий 104. Каждое из отверстий 104 фактически углублено в поверхность колпачка 106, и углубление ограничивает проем отверстия 104. Углубления ограничены выступающими вытянутыми поверхностными выступами в виде литых ребер 110, расположенных между длинными сторонами соседних отверстий 104. Каждое углубление является открытым на одном конце, причем соответствующий конец каждого ребра 110 скошен. По существу, проем каждого отверстия 104 проходит в двух по существу перпендикулярных плоскостях: горизонтальной плоскости, соответствующей "верхнему" участку проема, и вертикальной плоскости, соответствующей "боковому" участку проема. Отверстия 104 имеют длину, которая может быть различной - от 5 до 7 мм, и ширину 1 мм. Промежуток между отверстиями 104 составляет 1,2 мм, а вытянутые ребра 104, заполняющие эти пространства,имеют высоту 2,5 мм. При использовании ингалятора 100, если пациент перекрывает по меньшей мере часть проемов отверстий 104 в одной из двух различных плоскостей, например, своим пальцем, то между пациентом и отверстиями 104 создаются свободные пространства для обеспечения пути потока воздуха через свободные пространства к отверстиям 104, таким образом не допуская перекрывания или блокирования отверстий 104 пациентом. Иначе говоря, если, например, средство 102 для впуска воздуха перекрыто поверхностью, проходящей в горизонтальной плоскости, которая препятствует вертикальному потоку воздуха (как проиллюстрировано стрелками, обозначенными "V" на фиг. 2 и 3) в отверстия 104, конфигурация средства 102 для впуска воздуха такова, что проемы отверстий 104 проходят по меньшей мере частично в вертикальной плоскости, давая возможность горизонтального потока воздуха (как проиллюстрировано стрелками, обозначенными "Н", на фиг. 2 и 3) в отверстия 104. Наоборот, если средство для впуска воздуха 102 перекрывается поверхностью, проходящей в вертикальной плоскости, которая препятствует горизонтальному потоку воздуха (как проиллюстрировано стрелками, обозначенными "Н") в отверстия 104, конфигурация средства 102 для впуска воздуха такова, что проемы отверстий 24 проходят в горизонтальной плоскости,делая возможным вертикальный поток воздуха (как представлено стрелками, обозначенными "V") в отверстия 104. На фиг. 3, в частности, можно видеть, что вытянутые ребра 110, которые образуют проемы отверстий 104, выступают из окружающей поверхности 112 колпачка 106. Вытянутые ребра 110, следовательно, обеспечивают возможность сохранения свободного пространства между пальцами пациента и отверстиями 104. В настоящем документе частный вариант осуществления описан с целью иллюстрации. Могут быть выполнены различные модификации, очевидные для специалистов в данной области техники, без отступления от границы объема изобретения. Например, хотя описанный выше вариант осуществления выполнен как активируемый вдохом, находящийся под давлением, дозирующий ингалятор, следует понимать, что альтернативные варианты осуществления могут в более общем случае в целом содержать ингалятор для подачи лекарственного препарата пациенту посредством вдыхания, при этом желательно ограничить или не допустить блокирования пациентом впускных отверстий для воздуха. Такое недопущение блокирования может, например,быть желательным в порошковых ингаляторах, в которых для эффективного распыления лекарственного препарата требуется источник воздуха. В описанном выше варианте осуществления средство для впуска воздуха выполнено в торцевой поверхности колпачка. В альтернативных вариантах осуществления средство для впуска воздуха может обеспечиваться в другом месте, например, в торцевой поверхности основного корпуса, прилегающей к мундштуку. Компоненты ингалятора по изобретению обычно представляют собой формованные пластиковые компоненты. Такие компоненты могут удобно обеспечиваться поверхностными элементами по изобретению. В вариантах осуществления ингалятор содержит находящийся под давлением баллон, содержащий лекарственный препарат и распыляющее вещество. Обычно лекарственный препарат выбирается из группы, состоящей из противовоспалительных веществ, холинолитических веществ, агонистов 2-адренорецепторов, противоинфекционных веществ, антигистаминных веществ и их сочетаний. Подходящие противовоспалительные вещества включают в себя кортикостероиды и NSAIDs. Подходящими кортикостероидами, которые могут использоваться, включают в себя такие пероральные и вдыхаемые кортикостероиды и их пролекарства, которые обладают противовоспалительной активностью. Примеры включают в себя метилпреднизолон, преднизолон, дексаметазон, флутиказона пропионат, 6 а,9 а-дифторо-17 а-[(2-фуранилкарбонил)окси]-11-гидрокси-16 а-метил-3-оксоандроста-1,4-диен-17 тиокарбоновая кислота бекламетазоновые эфиры (например, 17-пропионат эфир или 17,21-дипропионат эфир), будезонид, флунизолид, мометазон эфиры (например, фуроат эфир), триамцинолон ацетонид, рофлепонид, циклесонид,бутиксокорт пропионат, RPR-106541 и ST-126. Предпочтительные кортикостероиды включают в себя флутиказон пропионат, 6 а,9 с-дифторо-11-гидрокси-16 а-метил-17 а-[(4-метил-1,3-тиазол-5-карбонил) окси]-3-оксоандроста-1,4-диен-17,8-тиокарбоновая кислота S-фторметил эфир и 6 а,9 а-дифторо-17 а-[(2 фуранилкарбонил)оксил-11-гидрокси-16 а-метил-3-оксоандроста-1,4-диен-17 р-тиокарбоновая кислота Sфторметил эфир, более предпочтительно 6 а,9 а-дифторо-17 а-[(2-фуранилкарбонил)окси]-11-гидрокси 16 а-метил-3-оксо-андроста-1,4-диен-17-тиокарбоновая кислота S-фторметил эфир. Подходящие NSAID включают в себя натрия хромогликат, недокромил натрия, ингибиторы фосфодиэстеразы (PDE) (например, теофиллин, ингибиторы PDE4 или смесь ингибиторов PDE3/PDE4), антагонисты лейкотриенов, ингибиторы синтеза лейкотриенов, ингибиторы iNOS, ингибиторы триптазы и эластазы, антагонисты бета-2 интегринов и агонисты или антагонисты аденозиновых рецепторов (например, агонисты аденозина 2 а), антагонисты цитокинов (например, антагонисты хемокинов) или ингибиторы синтеза цитокинов. Подходящие другие агонисты 2-адренорецепторов включают в себя салметерол (например, такой как ксинофоат), сальбутамол (например, такой как сульфат или свободное основание), формотерол (например, такой как фумарат), фенотерол или тербуталин и их соли. Подходящими холинолитическими веществами являются такие составы, которые действуют как антагонисты на мускариновый рецептор, в частности, такие составы, которые являются антагонистами M1 и М 2-рецепторов. Составы включают в себя алкалоиды растения белладонны, как показано подобиями атропина, скополамина, гоматропина, гиосциамина; эти составы обычно вводятся в виде солей, являясь третичными аминами. Особенно подходящие холинолитики включают в себя ипратропий (например, бромид), продаваемый под наименованием Atrovent, окситропий (например, бромид) и тиотропий (например, бромид)(CAS-139404-48-1). Также представляют интерес: метантелин (CAS-53-46-3), пропантелинбромид (CAS50-34-9), анизотропинметил бромид или Valpin 50 (CAS-80-50-2), клидиниум бромид (Quarzan, CAS3485-62-9), копирролат (Robinul), изопропамид иодид (CAS- 71-81-8), мепензолат бромид (патент США 2,918,408), тридигексетил хлорид (Pathilone, CAS-4310-35-4), и гексоциклиум метилсульфат (Tral, CAS115-63-9). См. также циклопентолат гидрохлорид (CAS-5870-29-1), трипкамид (CAS-1508-75-4), тригексифенидил гидрохлорид (CAS-144-11-6), пирензепин (CAS-29868-97-1), телензепин (CAS-80880-90-9),AF-DX 116, или метоктрамин и составы, раскрытые в WO 01/04118. Подходящие антигистаминные (также называемые антагонистами Н 1-рецепторов) включают в себя любой один или более из множества антагонистов, известных как ингибиторы Н 1-рецепторов и безопасных для использования человеком. Все они являются обратимыми, конкурентными ингибиторами взаимодействия гистаминов с H1-рецепторами. Примеры включают в себя этаноламины, этилениамины и алкиламины. Кроме того, другое первое поколение антигистаминов включает в себя те, которые могут характеризоваться как основанные на пиперизинах и фенотиазинах. Второе поколение антагонистов, не обладающих седативным эффектом, имеют подобную зависимость активности от структуры, в которой они сохраняют центральную этиленовую группу (алкиламины) или имитируют группу третичных аминов с пиперизином или пиперидином. Примерами антагонистов являются следующие. Этаноламины: карбиноксамин малеат, клемастин фумарат, дифенилгидрамин гидрохлорид и дименгидринат. Этилендиамины: пириламин малеат, трипеленамин HCl, трипеленамин цитрат. Алкиламины: хлорфениламин и его соли, например, соль малеиновой кислоты и акривастин. Пиперазины: гидроксизин HCl, гидроксизин памоат, циклизин HCl, циклизин лактат, меклизин HCl и цетиризин HCl. Пиперидины: астемизол, левокабастин HCl, лоратадин или его декарбоэтокси аналог, терфенадин и фексофенадин гидрохлорид или другая фармацевтически приемлемая соль. Азеластин является еще одним антагонистом Н 1-рецепторов, который может использоваться в комбинации с ингибитором PDE4. Особенно подходящие антигистаминные вещества включают в себя метапирилен и лоратадин. Предпочтительно лекарственный препарат представлен в композиции, содержащей распыляющее вещество и предпочтительно растворитель; другие предпочтительные компоненты включают в себя поверхностно-активные вещества, включающие в себя масляную кислоту. Предпочтительные растворители включают в себя этанол, глицеролы и гликоли. Предпочтительные распыляющие вещества включают в себя гидрофторалканы, в частности 1,1,1,2 тетрафторэтан (HFA134a); 1,1,1,2,3,3,3-гептафторпропан (HFA227) или их сочетания. Предпочтительно,лекарственный препарат суспендирован в распыляющем веществе. Альтернативно лекарственный препарат растворен в распыляющем веществе. Лекарственный препарат может также быть частично суспендирован и частично растворен в распыляющем веществе. Примеры В ингаляторе были использованы следующие композиции лекарственных препаратов. Пример композиции 1: ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ 1. Дозирующий ингалятор для подачи лекарственного препарата пациенту, причем ингалятор содержит полость для содержания лекарственного препарата, имеющую средство для впуска воздуха и впускное отверстие для лекарственного препарата, которые вместе образуют путь потока воздуха, в который распыляется лекарственный препарат,причем полость содержит вытянутый корпус и средство для впуска воздуха предусмотрено на торцевой поверхности вытянутого корпуса,при этом средство для впуска воздуха содержит группу вытянутых отверстий, образованных в полости, причем длинные стороны соседних отверстий обращены друг к другу и каждое отверстие снабжено соответствующим отдельным проемом в наружной поверхности полости,при этом каждое отверстие предусмотрено в соответствующем отдельном углублении в наружной поверхности полости, где углубление образует проем отверстия, и при этом проем каждого отверстия в наружной поверхности полости проходит в двух различных плоскостях, образующих друг с другом угол по меньшей мере 45,таким образом, что, если по меньшей мере часть проема перекрывается в одной из двух различных плоскостей при вдохе пациента, между пациентом и отверстием создается свободное пространство для обеспечения пути потока воздуха через свободное пространство к указанному по меньшей мере одному отверстию. 2. Ингалятор по п.1, в котором отверстия расположены параллельно друг другу. 3. Ингалятор по любому из предыдущих пунктов, в котором проем каждого отверстия проходит, по существу, в перпендикулярных плоскостях. 4. Ингалятор по п.1, в котором средство для впуска воздуха содержит пару групп вытянутых отверстий, расположенных на противоположных сторонах торцевой поверхности вытянутого корпуса. 5. Ингалятор по любому из предыдущих пунктов, в котором ингалятор представляет собой дозирующий ингалятор. 6. Ингалятор по любому из предыдущих пунктов, в котором ингалятор представляет собой активируемый вдохом дозирующий ингалятор. 7. Ингалятор по любому из предыдущих пунктов, в котором полость выполнена с возможностью приема находящегося под давлением баллона, содержащего лекарственный препарат. 8. Ингалятор по п.7, в котором ингалятор содержит находящийся под давлением баллон с лекарственным препаратом, содержащий лекарственный препарат и распыляющее вещество, при этом предпочтительно, чтобы указанный лекарственный препарат был растворен в указанном распыляющем веществе или указанный лекарственный препарат был суспендирован в указанном распыляющем веществе.

МПК / Метки

МПК: A61M 15/00

Метки: ингалятор

Код ссылки

<a href="https://eas.patents.su/8-21473-ingalyator.html" rel="bookmark" title="База патентов Евразийского Союза">Ингалятор</a>

Похожие патенты