Состав для ухода за полостью рта

1 Настоящее изобретение относится к составу для ухода за полостью рта, который включает в себя карбонат кальция в виде микрочастиц в качестве основного или главного абразивного компонента очищающего действия. Карбонат кальция в виде микрочастиц представляет собой хорошо известный абразивный компонент очищающего действия, применяемый в составах для ухода за полостью рта,например в зубных пастах, и зубные пасты с этими абразивными компонентами очищающего действия нашли свое место на рынке. В то время как этот абразивный компонент очищающего действия является приемлемым абразивным компонентом очищающего действия с точки зрения его абразивности, главный его недостаток заключается в несовместимости с фторсодержащими активными ингредиентами в зубных пастах, такими как фториды щелочных металлов, которые обычно вводят в зубные пасты,чтобы предоставить противокариозное действие. О существовании этой проблемы известно давно, и в патенте GB-A-907 417 (Ericsson) предложено преодолеть этот недостаток посредством использования в качестве антикариозного компонента монофторфосфата щелочного металла вместо фторида щелочного металла. В патенте FR-A-2 251 309 (Beecham) предложили использовать смесь фторида щелочного металла и монофторфосфата щелочного металла, чтобы преодолеть инактивирование фторида карбонатом кальция. Однако в то время как такие системы способны на самом деле привести к меньшему инактивированию фторсодержащего антикариозного компонента карбонатом кальция, часто все еще существуют слишком большие потери активного фтора, чтобы обеспечить приемлемый действенный противокариозный эффект. В настоящем изобретении было обнаружено, что включение в состав для ухода за полостью рта, который содержит карбонат кальция в виде микрочастиц в качестве основного или главного абразивного компонента очищающего действия и фторсодержащий антикариозный компонент, полностью нейтрализованного полиакрилата в значительной степени улучшает совместимость карбоната кальция и фторсодержащего компонента, уменьшая инактивирование и, следовательно, уменьшая потерю имеющегося в наличии активного фтора. В этом отношении обнаруживается, что согласно патенту GB-A-1 476 063 (Boots) недостатком зубных паст, которые содержат карбонат кальция и анионный связующий компонент,такой как натрий карбоксиметилцеллюлоза, альгиновую кислоту, ксантановые смолы, караген иCarbopol, может быть проблема, связанная со стабильностью при хранении, например, пасты могут стать комковатыми при охлаждении и/или старении. Торговая марка Carbopol охватыва 002367 2 ет как гомополимеры акриловой кислоты, так и сополимеры. Предлагается, чтобы стабильность хранения по этому патенту GB-A-1 476 063 преодолевалась включением алюмосиликата. Мы обнаружили, что включение полностью нейтрализованного полиакрилата не приводит к появлению каких-либо существенных проблем, связанных со стабильностью при хранении, таким образом, исчезает необходимость использовать алюмосиликат. В ZA-A-86/0599 (Blendax) описаны зубные пасты, которые содержат карбонат кальция в качестве абразивного компонента очищающего действия. Значение рН этих зубных паст регулируют, добавляя кислоту до рН 7,5-8,5, чтобы обеспечить запас ионов кальция для эффекта реминерализации зубной эмали. Эти зубные пасты могут, помимо прочего, включать загуститель, например щелочные соли полиакриловой кислоты. Составы для ухода за полостью рта по настоящему изобретению, однако, имеют рН выше 8,5 и не содержат кислоты, чтобы избежать нежелательного взаимодействия между свободными ионами кальция и фторсодержащим антикариозным компонентом. Полностью нейтрализованный полиакрилат, используемый в настоящем изобретении,представляет собой полиакриловую кислоту,которая полностью нейтрализована соответствующим соединением, содержащим щелочной металл, аммоний или (алкилол)амином, например гидрооксидом или карбонатом натрия и калия, аммиаком, триэтаноламином и подобным. Предпочтительная полностью нейтрализованная полиакрилатная соль представляет собой натриевую соль. Полиакриловая кислота представляет собой гомополимер акриловой кислоты и имеет молекулярную массу, находящуюся в диапазоне между 1000 и 250000, предпочтительно между 2500 и 100000 и особенно предпочтительно между 4000 и 70000. Особенно предпочтительный полностью нейтрализованный полиакрилат представляет собой натриевую соль полиакриловой кислоты, причем последняя имеет молекулярный вес, равный 8000. Этот продукт продается BASF под торговой маркойSokalan PA 30 CL. В составах для ухода за полостью рта по настоящему изобретению используют полностью нейтрализованный полиакрилат в количестве, находящемся в диапазоне от 0,05-5% от веса состава, обычно от 0,1-3% от веса состава. Разумеется, также можно использовать смеси полностью нейтрализованных полиакрилатов. Хотя полностью нейтрализованный полиакрилат может быть образован непосредственно в окончательном составе для ухода за полостью рта, предусматривая в нем достаточное количество щелочного материала, чтобы полностью нейтрализовать полиакриловую кислоту, это не является предпочтительным вариантом исполнения настоящего изобретения, поскольку эта 3 нейтрализация в месте нахождения может быть трудной для контроля без отрицательного влияния других ингредиентов настоящего состава. Полностью нейтрализованный полиакрилат предпочтительно вводят в окончательный состав для ухода за полостью рта как таковой, т.е. после того, как он отдельно нейтрализован. Карбонат кальция в виде микрочастиц, являющийся абразивным компонентом очищающего действия, использованным в настоящем изобретении, может представлять собой любой подходящий для включения в составы для ухода за полостью рта известный тип карбоната кальция. Он может быть естественной природы, такой как арагонит или кальцит, например, тонко помолотый мрамор, доломит и т.д., или он может быть синтетической природы, например,тонко осажденный карбонат кальция. Обычно он имеет средний размер частиц между 1-60 мкм, обычно между 1-40 мкм. Количество карбоната кальция в виде микрочастиц, используемого в настоящем изобретении, находится в диапазоне от 10-60 вес.%, предпочтительно 2050 вес.% и особенно предпочтительно от 25-45 вес.% состава для ухода за полостью рта. Фторсодержащие соединения против кариеса, используемые в настоящем изобретении,представляют собой фториды щелочных металлов и/или монофторфосфаты щелочных металлов, причем последние являются более предпочтительными. Обычно они используются в количествах, достаточных, чтобы предоставить 50-1500 ppm имеющегося фтора. Составы для ухода за полостью рта могут быть сформулированы в любую подходящую для использования форму, например гели, зубные порошки и зубные пасты. Они могут быть составлены в единую рецептуру или они могут быть составлены для емкостей со множеством секций в различные рецептуры, например одну,содержащую карбонат кальция и ингредиенты,совместимые с ним, и другую, содержащую остающиеся ингредиенты. Составы для ухода за полостью рта по настоящему изобретению могут далее включать в себя необязательные, традиционные ингредиенты, такие как приемлемые с фармацевтической точки зрения носители, подобные крахмалу,сахарозе, воде или водно-спиртовым системам и т.д. Также могут быть включены небольшие количества поверхностно-активных веществ,например анионных, неионных, катионных и амфотерных поверхностно-активных веществ. Когда рецептура составляется в зубную пасту,такая рецептура может содержать все ингредиенты, обычные для зубной пасты. Таким образом, они могут включать в себя дополнительные абразивные материалы в виде микрочастиц, например кремнеземы, оксиды алюминия, дикальцийфосфаты, пирофосфаты кальция, гидроксиапатиты, триметафосфаты,нерастворимые гексаметафосфаты и так далее, в 4 количествах меньших, чем количество карбоната кальция, причем общее количество абразивного материала не превышает 60% от веса состава. Далее, рецептуры зубных паст могут включать в себя влагоудерживающие вещества,например глицерин, сорбит, пропиленгликоль,ксилит, лактит и так далее. Также могут быть включены связующие вещества и загустители, такие как натрий карбоксиметилцеллюлоза, ксантановая смола, аравийская камедь и т.д. Также могут быть включены ароматизаторы, такие как масло мяты перечной и мяты кудрявой, а также консерванты, замутнители, окрашивающие вещества, компоненты, регулирующие рН, подслащивающие вещества, вещества для отбеливания зубов, пероксидные отбеливающие вещества и так далее. Также могут быть с пользой включены в состав стабилизирующие компоненты для пероксидных отбеливающих веществ, например дипиколиновая кислота или станнат натрия. Также могут быть включены антибактериальные вещества, такие как триклозан, хлоргексидин, соли меди, цинка и двухвалентного олова, например цитрат цинка, натрий цинк цитрат и пирофосфат двухвалентного олова, экстракт тысячелистника, метронидазол. Дальнейшими примерами антибактериальных веществ являются четвертичные соединения аммония, такие как хлорид цетилпиридиния; бис-гуаниды, такие как хлоргексидин диглюконат, гексетидин, октенидин, алексидин; галогенированные соединения бисфенола, такие как 2,2'-метилен-бис-(4 хлор-6-бромфенол). Также могут быть включены полимерные соединения, которые могут усилить доставку активных ингредиентов, например антибактериальных веществ. Примерами таких полимеров являются сополимеры поливинилметилового эфира с малеиновым ангидридом и другие сходные полимеры, усиливающие доставку, например полимеры, описанные в патенте DE-A-3 942 643(Колгейт). Далее, также могут быть включены противовоспалительные вещества, такие как ибупрофен, флурбипрофен, аспирин, индометацин и т.д. Также могут быть включены дополнительные антикариозные компоненты, такие как фторид двухвалентного олова, фториды аминов,буферы против зубного налета, например мочевина, лактат кальция, глицерофосфат кальция,полиакрилаты стронция. Другие необязательные ингредиенты включают витамины, например витамин С, и растительные экстракты. Также могут быть включены вещества, снижающие раздражение, такие как цитрат калия, хлорид калия, тартрат калия, бикарбонат калия, оксалат калия, нитрат калия, а также соли стронция. Также могут быть включены буферные растворы и соли для регулирования рН и ионной силы составов, например моно- и тринатрий ортофосфат. Также могут использоваться липосомы и другие инкапсулирующие вещества для улучшения доставки или стабильности активных ингредиентов. Далее, составы для ухода за полостью рта могут включать вещества, предотвращающие образование зубного камня, такие как пирофосфаты щелочных металлов,гипофосфитсодержащие полимеры, органические фосфонаты, фосфоцитраты и т.д. Кроме того, эти составы могут включать в себя функциональные биомолекулы, такие как бактерициды, антитела, ферменты и так далее. Другими необязательными ингредиентами,которые могут быть включены, являются, например, отбеливающие вещества, например вещества, описанные в патенте ЕР-А-0 545 594,системы для создания пены, такие как системы бикарбонат натрия/лимонная кислота, системы для изменения окраски и так далее. Настоящее изобретение будет далее иллюстрировано посредством примера. Пример 1. Влияние полностью нейтрализованного полиакрилата на взаимодействие между карбонатом кальция в виде микрочастиц и монофторфосфатом натрия испытали на модельной системе следующим образом: 20 г карбоната кальция в виде микрочастиц(Pacal H) и 0,057 г монофторфосфата натрия диспергировали в 25 г деминерализованной воды, к которой добавили 0,04 г формалина и 27 г сорбита (70%). К этой дисперсии добавили различные количества водного раствора (рН 10) полиакрилата натрия (Mw полиакриловой кислоты был равен 8000) и полученную в результате смесь хранили при 37 С в течение шести дней, после чего отстоявшийся слой профильтровали и измерили количество монофторфосфата натрия, которое осталось в растворе, и уровень свободного фторида. Общий уровень фтора и уровень ионов свободного фторида измерили газовой хроматографией и анализом с помощью анионселективного электрода, соответственно. Были получены следующие результаты: Полиакрилат натрия Пример 2. Следующая рецептура представляет собой зубную пасту по настоящему изобретению: Сорбит (70%) Тонко помолотый природный мел Монофторфосфат натрия Сахарин Загуститель диоксид кремния Натрий карбоксиметилцеллюлоза Лаурилсульфат натрия Полиакрилат натрия (как в примере 1) Формалин Ароматизатор Деминерализованная вода Пример 3. Были приготовлены рецептуры по примеру 2, но с различающимися количествами полиакрилата натрия (0,25%, 0,75% и 1,30%). Была также приготовлена контрольная рецептура без полиакрилата натрия, а также рецептура сравнения без полиакрилата натрия, содержащая 0,5% тринатрий ортофосфата и 0,5% мононатрий ортофосфата. Эти рецептуры хранили в течение 3 месяцев при 20 и 40 С. Измерили значение рН (5 г пасты в 20 г дистиллированной воды; перемешивание в течение 10 мин и затем измерение рН) и определили количество извлекаемого F, как в примере 1. Были получены следующие результаты. Рецептура Рецептура сравнения 0% полиакрилатаNa (контрольная) 0,25% 0,75% 1,30% ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ 1. Состав для ухода за полостью рта,включающий карбонат кальция в виде микрочастиц в качестве основного или главного абразивного компонента очищающего действия и фторсодержащее соединение в качестве средства от кариеса, отличающийся тем, что состав имеет рН выше 8,5 и дополнительно включает в себя полностью нейтрализованную полиакриловую кислоту, имеющую молекулярный вес между 1000 и 250000. 2. Состав по п.1, отличающийся тем, что молекулярный вес полиакриловой кислоты находится в диапазоне между 2500 и 100000. 3. Состав по п.2, отличающийся тем, что молекулярный вес полиакриловой кислоты находится в диапазоне между 40000 и 70000. 4. Состав по пп.1-3, отличающийся тем,что полиакриловая кислота полностью нейтрализована соединением, содержащим щелочной металл, аммоний или (алкилол)амином. 5. Состав по п.4, отличающийся тем, что полностью нейтрализованная полиакриловая кислота представляет собой полиакрилат натрия. 6. Состав по любому из пп.1-5, отличающийся тем, что содержание полностью нейтрализованной полиакриловой кислоты в составе составляет 0,05-5% от веса состава. 7. Состав по п.6, отличающийся тем, что содержание нейтрализованной полиакриловой кислоты составляет 0,1-3% от веса состава. 8 8. Применение полностью нейтрализованной полиакриловой кислоты с молекулярным весом в диапазоне между 1000 и 250000 в качестве добавки, уменьшающей потери активного фтора, при производстве состава для ухода за полостью рта.