Легкая фармацевтическая вода, терапевтические композиции, ее содержащие, способы их производства и применения
Номер патента: 12855
Опубликовано: 30.12.2009
Авторы: Помыткин Игорь Анатольевич, Соловьёв Сергей Павлович
Формула / Реферат
1. Фармацевтическая вода, характеризующаяся тем, что содержит в своем составе от 99,760 до 99,999% легкого изотополога 1H216O и до 100% остаточного количества изотопологов 1H217O, 1H218O, 1H2H16O, 1H2H17O, 1H2H18O, 2H216O, 2H217O и 2H218O.
2. Способ производства фармацевтической воды по п.1, включающий этап удаления из сырьевой воды тяжелых изотопологов 1H217O, 1H218O, 1H2H16O, 1H2H17O,1H2H18O,2H216O,2H217O и 2H218O.
3. Терапевтическая композиция, характеризующаяся тем, что включает в себя биологически активное средство и фармацевтическую воду, содержащую от 99,760 до 99,999% легкого изотополога 1H216O и до 100% остаточного количества изотопологов 1H217O, 1H218O, 1H2H16O, 1H2H17O, 1H2H18O, 2H216O, 2H217O и 2H218O.
4. Композиция по п.3, отличающаяся тем, что биологически активное средство выбрано из группы, включающей лекарственные препараты, физиологически активные пептиды, физиологически активные белки и нуклеиновые кислоты.
5. Композиция по п.4, отличающаяся тем, что лекарственный препарат выбран из группы, включающей анальгезирующие средства, анестезирующие средства, средства против акне, средства против старения, антиаллергенные средства, средства от анемии, антиангинальные средства, седативные средства, средства от аритмии, противоастматические средства, антибактериальные средства, противораковые средства, антихолинергические средства, антикоагулянты, противосудорожные средства, антидепрессанты, противодиабетические средства, средства от диареи, антидиуретики, антидоты, средства против двигательных нарушений, средства от дисменореи, противорвотные средства, антифибринолитические средства, противофиброзные средства, противогрибковые средства, средства от глаукомы, антигеморрагические средства, антигистаминные средства, средства от гиперкальциемии, антигипергликемические средства, антигиперлипидемические средства, средства против гипертензии, антигипертиреоидные средства, средства от гиперурикемии, средства от гипокальциемии, антигипогликемические средства, антигипотензивные средства, противовоспалительные средства, средства от болезни Кавасаки, противомалярийные средства, средства против метгемоглобинемии, противомикробные средства, средства от мигрени, противомиастенические средства, противоопухолевые средства, противоневралгические средства, средства от нейтропении, средства от повышенной тревожности, средства от полиневропатии, средства против протозойных заболеваний, средства против псориаза, антипсихотические средства, антипиретики, противоревматические средства, средства от себореи, противосудорожные средства, средства от тромбоза, средства против тремора, противоязвенные средства, средства от вертиго, противовирусные средства, средства от морщин, стимуляторы аппетита, супрессоры аппетита, средства для профилактики астмы, ингибиторы костной резорбции, бронходилаторы, контрацептивы, кортикостероиды, депигментирующие средства, дезинфицирующие средства, диуретики, компоненты диализных растворов, эстрогены, стимуляторы роста волос, ингибиторы роста волос, стимуляторы гемопоэза, средства от гепатита, антагонисты гистаминных Н2 рецепторов, гормоны, хьюмектанты, средства для лечения инсулиновой резистентности, средства для лечения резистентности к интерферону, иммуносупрессоры, средства от импотенции, кератолитические средства, миотические средства, муколитические средства, мидриатические средства, средства для лечения или профилактики инфаркта миокарда, нервно-мышечные блокаторы, пищевые добавки, средства для лечения или профилактики остеопороза, седативные средства, релаксанты скелетной мускулатуры, средства для смягчения и увлажнения кожи, средства для осветления кожи, симпатомиметические средства, тромболитические средства, вакцины, сосудорасширяющие средства, ранозаживляющие средства, отвлекающие средства, витамины, нутриенты, аминокислоты и их производные, минералы, травяные экстракты, ретиноиды, биофлавоноиды и антиоксиданты.
6. Композиция по п.4, отличающаяся тем, что физиологически активный пептид или белок выбраны из группы, включающей цитокины, пептидныегормоны, факторы роста, факторы, влияющие на сердечно-сосудистую систему, факторы, влияющие на центральную и периферическую нервные системы, факторы, влияющие на гуморальные электролиты, факторы гемопоэза, факторы, действующие на кости и скелет, факторы, влияющие на желудочно-кишечную систему, факторы, влияющие на иммунную систему, факторы, влияющие на репродуктивные органы, и энзимы.
7. Композиция по п.6, отличающаяся тем, что цитокин представляет собой интерферон-альфа.
8. Композиция по п.6, отличающаяся тем, что пептидный гормон представляет собой инсулин.
9. Композиция по п.6, отличающаяся тем, что фактор роста представляет собой инсулиноподобный фактор роста.
10. Композиция по п.6, отличающаяся тем, что пептидный гормон представляет собой кальцитонин.
11. Композиция по п.6, отличающаяся тем, что пептидный гормон представляет собой гормон роста.
12. Композиция по п.6, отличающаяся тем, что фактор гемопоэза представляет собой эритропоэтин.
13. Композиция по п.6, отличающаяся тем, что фактор, влияющий на иммунную систему, представляет собой вакцину.
14. Композиция по п.3, отличающаяся тем, что фармацевтическая вода составляет от 1,0 до
99,9 вес.% композиции.
15. Композиция по п.14, отличающаяся тем, что фармацевтическая вода составляет от 50,0 до
99,9 вес.% композиции.
16. Способ лечения млекопитающего, нуждающегося в этом, который включает этап применения названным млекопитающим терапевтической композиции по п.3, при этом названная композиция применяется орально, парентерально, трансдермально, трансмукозально, интраназально, ректально или топикально.
Текст
012855 Область изобретения Данное изобретение относится к области здравоохранения человека и животных. Более конкретно,данное изобретение касается фармацевтической воды с повышенным содержанием легкого изотополога 1 Н 216 О, терапевтических композиций, ее содержащих, и способов их производства и применения. Обоснование изобретения В фармацевтической индустрии качество воды, используемой для производства конечного продукта, промежуточных реагентов (полупродуктов), а также в аналитических процедурах, является высокоприоритетным. Качество фармацевтической воды регулируется стандартами национальных Фармакопей,которые обычно принимают во внимание такие нормативы, как токсичность, наличие эндотоксинов,окисляемость, цитотоксичность, нелетучий остаток. По классификации Фармакопеи США (изданиеUSP 23) фармацевтическая вода подразделяется на очищенную воду (purified water, PW) и воду для инъекций (water for injection, WFI). Очищенная вода применяется в процессе производства дозированных форм лекарственных средств. Вода для инъекций употребляется в составе парентеральных препаратов. Фармацевтическая вода изготавливается в соответствии со специальными промышленными технологиями, зависящими от типа производимой воды. Природная вода является смесью из 9 изотопологов воды (1H216O, 1H217O, 1H218O, 1H2H16O, 1H2H17O,1 2 18H H O, 2H216O, 2H217O и 2H218O), образованных стабильными изотопами водорода (1H, 2H) и кислорода(16O, 17O, 18O), в которой уровень легкого изотополога воды 1H216O составляет около 99,7317% (ViennaStandard Mean Ocean Water, VSMOW), а общий уровень остальных 8 тяжелых изотопологов, включающих по крайней мере один из тяжелых изотопов 2 Н, 17 О и 18 О составляет около 0,2683% (например,0,199983% 1H218O, 0,0372% 1H217O, 0,031069% 1H2H16O, 0,0000623% 1H2H18O и 0,0000116% 1H2H17O),Rothman et al., J. Quant. Spectrosc. Radiat. Transfer, 1998, 60, 665. Rothman et al., J. Quant. Spectrosc. Radiat.Transfer, 2003, 82, p. 9. Содержание изотопологов в природной воде незначительно колеблется в зависимости от региона Земли и климатических условий и обычно выражается как отклонениеотносительно международного стандарта VSMOW. Природная вода с максимально высоким содержанием основного легкого изотополога воды 1H216O была обнаружена в Антарктике (Standard Light Antarctic Precipitation,стандарт SLAP), величины вышеназваннойдля остаточного содержания тяжелых изотопов в этой воде составляют 2 Н - 415,5 , 17 О - 28,1 и 18O - 53,9 , что соответствует 99,757% содержанию легкого изотополога 1H216O, R. van Trigt. Laser Spectrometry for Stable Isotope Analysis of Water Biomedical andPaleoclimatological Applications, 2002, Groningen: University Library Groningen, p. 50. Таким образом, вода с содержанием легкого изотополога 1 Н 216 О больше чем 99,757% в природе не обнаружена. Полное удаление из природной воды дейтерийсодержащих изотопологов (1H2H16O, 1H2H17O,1 2 18H H O, 2H216O, 2H217O и 2H218O) обеспечивает увеличение содержания легкого изотополога воды 1H216O до уровня не более чем 99,76%, так как общее содержание этих дейтерийсодержащих изотопологов в воде ниже 0,031%. Таким образом, вода с содержанием легкого изотополога 1 Н 216 О более чем 99,76% может изготавливаться в промышленных масштабах методами, обеспечивающими удаление из природной воды тяжелых изотопологов 1H217O, 1H218O, 1H2H16O,1H2H17O,1H2H18O,2H216O,2H217O и 2H218O. Фармацевтическая вода изготавливается из природной воды методами, известными из уровня техники, которые не изменяют уровень содержания тяжелых изотопов в исходной воде. Следовательно,фармацевтическая вода является композицией, гетерогенной по составу изотопологов, которая может содержать примерно от 99,731 до 99,757% легкого изотополога 1 Н 216 О и примерно от 0,243 до 0,269% остаточного количества тяжелых изотопологов 1H217O, 1H218O, 1H2H16O, 1H2H17O, 1 Н 2 Н 18 О, 2 Н 216 О, 2 Н 217 О и 2 Н 218 О. Для того чтобы производить фармацевтическую воду, в которой уровень содержания легкого изотополога 1 Н 216 О превышает 99,760%, необходимо удалять из природной воды тяжелые изотопологи 1 Н 217 О, 1H218O, 1 Н 2 Н 16 О, 1 Н 2 Н 17 О, 1 Н 2 Н 18 О,2 Н 216 О,2 Н 217 О и 2 Н 218 О. Таким образом, фармацевтическая вода с содержанием легкого изотополога воды 1H216O больше чем 99,757% неизвестна из уровня техники и может изготавливаться в промышленном масштабе способами, обеспечивающими этап удаления из природной воды тяжелых изотопологов 1H217O, 1H218O,1 2 16H H O, 1H2H17O, 1H2H18O, 2H216O, 2H217O и 2H218O. Доказано, что легкие и тяжелые изотопологи воды обладают различными свойствами и заметно влияют на свойства веществ в растворах, например на скорость биохимических реакций; на энтальпию ассоцииации некоторых связанных систем, в том числе белок-углевод, малая молекула-малая молекула,белок-пептид и белок-нуклеиновая кислота; на термодинамику (изменение свободной энергии, энтальпии, энтропии, теплоемкости) связывания лиганда; на энтальпию разворачивания трехмерной структуры белка; на термодинамическую стабильность и формирование функциональных структур нуклеиновых кислот, Chervenak et al. JACS, 1994, 116 (23): 10533-10539. Makhatadze et al., Nature Struct. Biol., 1995, 2(10): 852-855. Connelly et al., PNAS, 1994, 91: 1964-1968. Cupane et al. Nucleic Acids Res. 1980. 8 (18): 4283-4303. Итак, доказано, что тяжелые и легкие изотопологи воды несомненно влияют на базовые свойства веществ, которые обычно используются в качестве лекарственных препаратов (белки, нуклеиновые кислоты и малые молекулы). Следовательно, гетерогенность фармацевтической воды по составу изотопологов нежелательна и может оказать влияние на характеристики лекарства. Таким образом, существу-1 012855 ет необходимость в моноизотопной фармацевтической воде, состоящей только из одного изотополога,H216O, для того, чтобы изготавливать лекарственные формы лучшего качества. Целями настоящего изобретения являются: 1) предоставление фармацевтической воды, содержащей в своем составе от 99,760 до 99,999% легкого изотополога 1H216O и до 100% остаточного количества изотопологов 1H216O, 1H218O, 1H2H16O,1 2 17H H O, 1H2H18O, 2H216O,2H217O и 2H218O; 2) обеспечение создания метода производства фармацевтической воды, включающего этап удаления из сырьевой воды тяжелых изотопологов 1H217O, 1H218O, 1H2H16O, 1H2H17O, 1H2H18O, 2H216O,2H217O и 2H218O; 3) обеспечение создания терапевтических композиций, имеющих в своем составе эффективное количество биологически активного вещества и легкую фармацевтическую воду, содержащую от 99,760 до 99,999% легкого изотополога 1 Н 216 О и до 100% остаточного количества изотопологов 1H217O, 1H218O,1 2 16 1 2 17H H O, H H O,1H2H18O,2H216O,2H217O и 2H218O; 4) обеспечение создания метода лечения млекопитающего, нуждающегося в этом, который включает этап применения названным млекопитающим терапевтической композиции, имеющей в своем составе биологически активное средство и легкую фармацевтическую воду, содержащую от 99,760 до 99,999% легкого изотополога 1H216O и до 100% остаточного количества изотопологов 1H217O, 1H218O,1 2 16 1 2 17H H O, H H O,1H2H18O,2H216O,2H217O,2H218O. Краткое описание чертежа На чертеже фигуры схематично показан вид сбоку аппарата для производства воды, содержащей от 99,760 до 99,999% легкого изотополога 1H216O и до 100% остаточного количества изотопологов 1H217O,1H218O, 1H2H16O, 1H2H17O, 1H2H18O, 2H216O,2H217O и 2H218O. Детальное описание изобретения Настоящее изобретение предоставляет фармацевтическую воду, которая содержит от 99,760 до 99,999% легкого изотополога 1H216O и до 100% остаточного количества изотопологов 1H217O, 1H218O,1 2 16H H O, 1H2H17O, 1H2H18O, 2H216O,2H217O и 2H218O. Термин фармацевтическая вода в этом документе относится к воде, используемой в фармацевтической индустрии для производства исходных субстанций, в том числе, не в лекарственных формах, конечной продукции (например, дозированные лекарственные формы). Преимущественно фармацевтическая вода в соответствии с настоящим изобретением является очищенной водой (purified water, PW) и водой для инъекций (water for injection, WFI). Основополагающим руководством, описывающим PW иWFI стандарты качества фармацевтической воды, является Фармакопея США (действующее изданиеISP 23). Термин изотополог в этом документе трактуется в соответствии с Международным руководствомIUPAC (Compendium of Chemical Terminology, 2nd Edition 1997), согласно которому изотопологи разновидности молекул, отличающиеся между собой только изотопной композицией, например 1H216O,1 2 16H H O, 1H218O. Здесь и далее термин легкая фармацевтическая вода относится к воде, содержащей от 99,760 до 99,999% легкого изотополога 1 Н 216 О и до 100% остаточного количества изотопологов 1H217O, 1H218O,1 2 16H H O, 1H2H17O, 1H2H18O, 2H216O, 2H217O и 2H218O. Относительное количество определенных изотопологов может различаться в зависимости от технологического процесса изготовления воды в соответствии с настоящим изобретением, но суммарное остаточное количество тяжелых изотопологов, включающих в свой состав тяжелые изотопы, не должно превышать пределы 0,001-0,240%. Следовательно, остаточное количество тяжелых изотопов в воде согласно настоящему изобретению может варьировать от 0,01 до 155 млн-1 для 2 Н, от 1 до 360 млн-1 для 17 О и от 1 до 2000 млн-1 для 18 О, но общая сумма тяжелых изотопологов, образованных с их участием, не должна выходить за пределы 0,001-0,240%. Более того, настоящее изобретение предоставляет способ производства фармацевтической воды в соответствии с настоящим изобретением, включающий этап удаления из сырьевой воды тяжелых изотопологов 1H217O, H218O, 1H2H16O, 1H2H17O, 1H2H18O, 2H216O, 2H217O и 2H218O. Удаление из сырьевой воды тяжелых изотопологов 1H217O, 1H218O, 1H2H16O, 1H2H17O, 1H2H18O, 2H216O,2H217O и 2H218O может производиться способами, известными из уровня техники. Предпочтительным способом удаления тяжелых изотопологов из сырьевой воды является высокоэффективная ректификация. В результате ее применения получается легкая вода, содержащая от 99,760 до 99,999% легкого изотополога 1H216O и до 100% остаточного количества изотопологов 1H217O, 1H218O, 1H2H16O, 1H2H17O, 1H2H18O, 2H216O, 2H217O и 2H218O. Легкая фармацевтическая вода готовится из такой легкой воды способами, известными из уровня техники, которые включают ряд стадий обработки легкой воды, таких как предподготовка воды (например,первичная фильтрация, коагуляция, флокуляция, обессоливание, умягчение), обеззараживание, обратный осмос или деионизация, дистилляция или ультрафильтрация, а также химическое и микробиологическое тестирование проб воды. Согласно Фармакопее США (USP 23) очищенная вода (PW) получается способом дистилляции, ионообменным способом, обратным осмосом или другими соответствующими способами; вода для инъекций (WFI) получается путем дистилляции или обратного осмоса. Для практического воплощения изобретения образец легкой фармацевтической воды должен соответствовать требованиям 1-2 012855 стандартов национальных Фармакопей, например стандартам US Фармакопеи. Более того, настоящее изобретение предоставляет терапевтические композиции, имеющие в своем составе эффективное количество биологически активного средства и легкую фармацевтическую воду,содержащую от 99,760 до 99,999% легкого изотополога 1H216O и до 100% остаточного количества изотопологов 1H217O, 1H218O, 1H2H16O, 1H2H17O, 1H2H18O, 2H216O,2H217O и 2H218O. Более того, настоящее изобретение предоставляет способ применения биологически активного средства у млекопитающего, нуждающегося в этом, который включает этап применения названным млекопитающим терапевтической композиции, имеющей в своем составе биологически активное средство и легкую фармацевтическую воду, содержащую от 99,760 до 99,999% легкого изотополога 1H216O и до 100% остаточного количества изотопологов 1H217O, 1H218O, 1H2H16O, 1H2H17O, 1H2H18O,2H216O,2H217O и 2H218O. В композиции, в соответствии с настоящим изобретением, биологически активное средство выбрано из группы, включающей: лекарственные препараты, физиологически активные пептиды, физиологически активные белки и нуклеиновые кислоты. Предпочтительно лекарственный препарат выбран из группы, включающей: анальгезирующие средства, анестезирующие средства, средства против акне, средства против старения, антиаллергенные средства, средства от анемии, антиангинальные средства, седативные средства, средства от аритмии,противоастматические средства, антибактериальные средства, противораковые средства, антихолинергические средства, антикоагулянты, противосудорожные средства, антидепрессанты, противодиабетические средства, средства от диареи, антидиуретики, антидоты, средства против двигательных нарушений,средства от дисменореи, противорвотные средства, антифибринолитические средства, противофиброзные средства, противогрибковые средства, средства от глаукомы, антигеморрагические средства, антигистаминные средства, средства от гиперкальциемии, антигипергликемические средства, антигиперлипидемические средства, средства против гипертензии, антигипертиреоидные средства, средства от гиперурикемии, средства от гипокальциемии, антигипогликемические средства, антигипотензивные средства,противовоспалительные средства, средства от болезни Кавасаки, противомалярийные средства, средства против метгемоглобинемии, противомикробные средства, средства от мигрени, противомиастенические средства, противоопухолевые средства, противоневралгические средства, средства от нейтропении, средства от повышенной тревожности, средства от полиневропатии, средства против протозойных заболеваний, средства против псориаза, антипсихотические средства, антипиретики, противоревматические средства, средства от себореи, противосудорожные средства, средства от тромбоза, средства против тремора,противоязвенные средства, средства от вертиго, противовирусные средства, средства от морщин, стимуляторы аппетита, супрессоры аппетита, средства для профилактики астмы, ингибиторы костной резорбции, бронходилаторы, контрацептивы, кортикостероиды, депигментирующие средства, дезинфицирующие средства, диуретики, компоненты диализных растворов, эстрогены, стимуляторы роста волос, ингибиторы роста волос, стимуляторы гемопоэза, средства от гепатита, антагонисты гистаминных Н 2 рецепторов, гормоны, хьюмектанты, средства для лечения инсулиновой резистентности, средства для лечения резистентности к интерферону, иммуносупрессоры, средства от импотенции, кератолитические средства,миотические средства, муколитические средства, мидриатические средства, средства для лечения или профилактики инфаркта миокарда, нервно-мышечные блокаторы, пищевые добавки, средства для лечения или профилактики остеопороза, седативные средства, релаксанты скелетной мускулатуры, средства для смягчения и увлажнения кожи, средства для осветления кожи, симпатомиметические средства, тромболитические средства, вакцины, сосудорасширяющие средства, ранозаживляющие средства, отвлекающие средства, витамины, нутриенты, аминокислоты и их производные, минералы, травяные экстракты,ретиноиды, биофлавоноиды и антиоксиданты. Неэксклюзивные примеры анальгезирующих средств включают ацетаминофен, гидрокодон битартрат, кодеин, кофеин, ацетилсалициловую кислоту, диклофенак или их смесь. Неэксклюзивные примеры анестезирующих средств включают лидокаин, тетракаин и эпинефрин. Неэксклюзивные примеры средств против акне включают эритромицин, тетрациклин, перекись бензоила, никотинамид, резорцин, доксициклин и салициловую кислоту. Неэксклюзивные примеры средств от анемии включают цианокобаламин, эпоитин, железа фумарат,железа сульфат, железа цитрат и декстран железа. Неэксклюзивные примеры антиангинальных средств включают атенолол, изосорбид мононитрат,нитроглицерин, пропранолол, тимолол, метапролол и верапамил. Неэксклюзивные примеры седативных средств включают алпразолам, бромазепам, лоразепам и диазепам. Неэксклюзивные примеры средств от аритмии включают ацебутолол, атенолол, атропин и метапролол. Неэксклюзивные примеры противоастматических средств включают дексаметазон и лоратадин. Неэксклюзивные примеры антибактериальных средств включают аминосалициловую кислоту, изониазид, эритромицин, гентамицин, ципрофлоксацин, амоксиллин, цефакселин и стрептомицин. Неэксклюзивные примеры противораковых средств включают даунорубицин. Неэксклюзивные примеры антихолинергичеких средств включают атропин.-3 012855 Неэксклюзивные примеры антикоагулянтов включают гепарин, вафарин и дикумарол. Неэксклюзивные примеры противосудорожных средств включают клоназепам, диазепам и валпроевую кислоту. Неэксклюзивные примеры антидепрессантов включают амитриптилин и флуоксетин. Неэксклюзивные примеры противодиабетических средств включают инсулин, метформин, янтарную кислоту, сульфонилмочевины, подобные глибуриду. Неэксклюзивные примеры средств от диареи включают кодеин и висмута субсалицилат. Неэксклюзивные примеры антидиуретиков включают вазопрессин. Неэксклюзивные примеры антидотов включают глюкагон для блокаторов кальциевых каналов, пенициламин для тяжелых металлов. Неэксклюзивные примеры средств против двигательных нарушений включают леводопу. Неэксклюзивные примеры средств против дисменореи включают диклофенак. Неэксклюзивные примеры противорвотных средств включают хлорпромазин. Неэксклюзивные примеры антифибринолитических средств включают аминокапроновую кислоту. Неэксклюзивные примеры противофиброзных средств включают калия аминобензоат. Неэксклюзивные примеры противогрибковых средств включают кетоконазол. Неэксклюзивные примеры средств от глаукомы включают карбакол и пилокарпин. Неэксклюзивные примеры антигеморрагических средств включают фактор свертывания крови IX,аминокапроновую кислоту. Неэксклюзивные примеры антигистаминных средств включают ранитидин гидрохлорид и лоратадин. Неэксклюзивные примеры средств от гиперкальциемии включают кальцитонин, этидронат и другие бифосфонаты. Неэксклюзивные примеры антигипергликемических средств включают метформин. Неэксклюзивные примеры антигиперлипидемических средств включают клофибрат и флувастатин. Неэксклюзивные примеры средств против гипертензии включают атенолол, каптоприл, лизиноприл и верапамил. Неэксклюзивные примеры антигипертиреиодных средств включают калия йодид. Неэксклюзивные примеры средств от гиперурикемии включают аллопуринол. Неэксклюзивным примером средств от гипокальциемии является кальция ацетат. Неэксклюзивные примеры средств от гипокальциемии включают калия ацетат. Неэксклюзивные примеры антигипогликемических средств включают глюкагон. Неэксклюзивные примеры антигипогтензивных средств включают дигидроэрготамин. Неэксклюзивные примеры противовоспалительных средств включают ацетилсалициловую кислоту,холин салицилат, ибупрофен, диклофенак, индометацин и дексаметазон. Неэксклюзивные примеры средств от болезни Кавасаки включают иммуноглобулин. Неэксклюзивные примеры противомалярийных средств включают гуанидин. Неэксклюзивные примеры средств против метгемоглобинемии включают метиленовый синий. Неэксклюзивные примеры средств против миастении включают неостигмин. Неэксклюзивные примеры противоопухолевых средств включают аспарагиназу, карбоплатин, даунорубицин, интерферон, тамоксифен и фторурацил. Неэксклюзивные примеры противоневралгических средств включают карбамазепин. Неэксклюзивные примеры средств против повышенной тревожности включают клоназепам. Неэксклюзивные примеры средств от полиневропатии включают иммуноглобулин. Неэксклюзивные примеры средств против протозойных заболеваний включают хлорохин и фуразолидон. Неэксклюзивные примеры средств против псориаза включают метотрексат. Неэксклюзивные примеры антипсихотических средств включают карбамазепин. Неэксклюзивные примеры антипиретиков включают ацетаминофен. Неэксклюзивные примеры противоревматических средств включают метотрексат. Неэксклюзивные примеры средств против себореи включают пиритион, салициловую кислоту. Неэксклюзивные примеры противосудорожных средств включают глюкагон. Неэксклюзивные примеры средств от тромбоза включают ацетилсалициловую кислоту. Неэксклюзивные примеры средств против тремора включают диазепам. Неэксклюзивные примеры противоязвенных средств включают омепразол. Неэксклюзивные примеры средств против вертиго включают дифенидол. Неэксклюзивные примеры противовирусных средств включают ацикловир и рибавирин. Неэксклюзивные примеры стимуляторов аппетита включают дронабинол. Неэксклюзивные примеры суппрессоров аппетита включают фентермин. Неэксклюзивные примеры средств для профилактики астмы включают теофиллин. Неэксклюзивные примеры ингибиторов костной резорбции включают кальцитонин. Неэксклюзивные примеры бронходилаторов включают теофиллин и албутерол. Неэксклюзивные примеры контрацептивов включают левоноргестрел.-4 012855 Неэксклюзивные примеры кортикостероидов включают дексаметазон. Неэксклюзивные примеры диуретиков включают фуросемид и гидрохлортиазид. Неэксклюзивные примеры эстрогенов включают эстрадиол. Неэксклюзивные примеры стимуляторов гемопоэза включают эпоитин. Неэксклюзивные примеры средств от гепатита включают интерферон-альфа. Неэксклюзивные примеры антагонистов гистаминных Н 2 рецепторов включают цимитидин. Неэксклюзивные примеры гормонов включают мелатонин, тиреоидные гормоны (тироксин,трийодтиронин), адреналин, норадреналин, глюкокортикоиды (например, кортизол), минералокортикоиды (например, альдостерон), эстрогены (например, эстрадиол), прогестерон, андрогены (например, тестостерон), кальцитриол и кальциферол. Неэксклюзивные примеры средств для лечения инсулиновой резистентности, резистентности к интерферону включают янтарную кислоту или ее соли. Неэксклюзивные примеры иммуносупрессоров включают циклоспорин. Неэксклюзивные примеры средств от импотенции включают папаверин. Неэксклюзивные примеры кератолитических средств включают перекись бензоила. Неэксклюзивные примеры миотических средств включают карбахол. Неэксклюзивные примеры миколитических средств включают ацетилцистеин. Неэксклюзивные примеры мидриатических средств включают атропин. Неэксклюзивные примеры средств для лечения или профилактики инфаркта миокарда включают ацетилсалициловую кислоту. Неэксклюзивные примеры нейромышечных блокаторов включают сукцинилхолин. Неэксклюзивные примеры пищевых добавок включают кальция лактат, меди глюконат, железа фумарат, магния хлорид, селеновую кислоту, аскорбиновую кислоту, бета-каротин, биотин, кальцитриол,кальция пантотенат, цианокобаламин, эргокальциферол, фолиевую кислоту, ниацин, ниацинамид, пантотеновую кислоту, пиридоксин, рибофлавин, натрия аскорбат, липоевую кислоту, инозитол и тиамин. Неэксклюзивные примеры нутриентов включают глюкозу. Неэксклюзивные примеры минералов включают кальций, хром, кобальт, медь, фтор, германий, йод,железо, литий, магний, марганец, молибден, фосфор, калий, селен, кремний, натрий, серу, ванадий и цинк. Неэксклюзивные примеры витаминов включают тиамин, рибофлавин, ниацин, пантотенат, пиридоксин, фолиевую кислоту, кобаламин, биотин, холин, инозитол, аскорбиновую кислоту, липоевую кислоту и карнитин. Неэксклюзивные примеры средств для профилактики или лечения остеопороза включают эстрогены. Неэксклюзивные примеры седативных средств включают диазепам. Неэксклюзивные примеры релаксантов скелетной мускулатуры включают фенитоин. Неэксклюзивные примеры тромболитических средств включают урокиназу. Неэксклюзивные примеры сосудорасширяющих средств включают эналаприл. В соответствии с настоящим изобретением лекарственное средство обычно используется индивидуально, в пределах примерно от 0,0005 до 50,0 вес.%, предпочтительно от 0,005 до 5,0 вес.% композиции. Преимущественно физиологически активный пептид или белок выбран из группы, включающей цитокины, пептидные гормоны, факторы роста; факторы, влияющие на сердечно-сосудистую систему; факторы, влияющие на центральную и периферическую нервные системы; факторы, влияющие на гуморальные электролиты; факторы гемопоэза; факторы, действующие на кости и скелет; факторы, влияющие на желудочно-кишечную систему; факторы, влияющие на иммунную систему; факторы, влияющие на репродуктивные органы, и энзимы. Неэксклюзивные примеры цитокинов включают интерферон (например, интерферон-альфа, -бета,-гамма) и интерлейкин (например, интерлейкин 2 и далее, вплоть до интерлейкина 12). Неэксклюзивные примеры белковых или пептидных гормонов включают инсулин, инсулиноподобный фактор роста-1, гормон роста, релизинг-гормон лютеинизирующего гормона (LH-RH), адренокортикотропный гормон (ACTH), амилин, окситоцин, активин, ангиотензин, атриальный натрийуретический пептид (ANP), кальцитонин, холецистокинин (CCK), цилиарный нейротрофический фактор (CNTF), релизинг-гормон кортикотропина CRH или CRF), эритропоэтин, фолликулостимулирующий гормон (FSH),гастрин, гастринингибирующий пептид (GIP), гастрин-релизинг пептид, грелин, глюкагон, гонадотропин-релизинг фактор (GnRF или GNRH), релизинг-гормон гормона роста (GRF, GRH), человеческий хорионический гонадотропин (hCH), ингибин А, ингибин B, лептин, липотропин (LPH), лютеинизирующий гормон (LH), мотилин, нейропептид Y, окситоцин, панкреатический полипептид, паратиреоидный гормон (РТН), плацентарный лактоген, пролактин (PRL), пролактин-релизинг, ингибирующий фактор (PIF),PYY3-36, секретин, соматостатин (SIF, фактор, ингибирующий релизинг-гормон гормона роста, GIF),тромбопоэтин, тиреотропин (тиреостимулирующий гормон, TSH), тиретропин-релизинг фактор (TRH или TRF), вазоактивный интестинальный пептид (VIP), вазопрессин (антидиуретический гормон, ADH) и их сочетания.-5 012855 Неэксклюзивные примеры факторов роста включают факторы роста нерва (NGF, NGF-2/NT-3),эпидермальный ростовый фактор (EGF), фактор роста фибробластов (FGF), инсулинподобный фактор роста (IGF), трансформирующий фактор роста (TGF), тромбоцитарный фактор роста (PDGF), фактор роста кератиноцитов (TGF) и фактор роста гепатоцитов (HGF). Неэксклюзивные примеры факторов, влияющих на сердечно-сосудистую систему, а именно контролирующих кровяное давление, атеросклероз и т.д., включают эндотелины, ингибиторы эндотелина,антагонисты эндотелина, вазопрессин, ренин, ангиотензин I, ангиотензин II, ангиотензин III, ингибитор ангиотензина I, антагонист рецепторов ангиотензина II, атриальный натрийуретический пептид (ANP) и антиаритмический пептид. Неэксклюзивные примеры факторов, влияющих на центральную и периферическую нервные системы, включают опиоидные пептиды (например, энкифалины, эндорфины, киоторфины), нейротрофический фактор (NTF), кальцитонин генсвязанный пептид (CGRP), релизинг-гормон тиреоидного гормона(TRH), глиальный нейротрофический фактор, (GDNF), нейротрофический фактор мозгового происхождения (BDNF) и нейротрофины (например, NT3, NT4). Неэксклюзивные примеры факторов, влияющих на гуморальные электролиты, включают кальцитонин. Неэксклюзивные примеры гематопоэтических факторов включают эритропоэтин, гранулоцитарный колониестимулирующий фактор (G-CSF), гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор (GM-CSF), макрофагальный колониестимулирующий фактор (M-CSF) и тромбопоэтин. Неэксклюзивные примеры факторов, влияющих на желудочно-кишечную систему, включают секретин и гастрин. Неэксклюзивные примеры факторов, влияющих на иммунную систему, включают интерфероны(например, интерферон-альфа и -гамма), моноклональные антитела и природные, химически синтезированные или рекомбинантные пептиды или белки, которые могут действовать как антагонисты. Эти факторы применяются либо независимо, либо в паре с гаптенами, либо совместно с адъювантом в формуляциях в соответствии с настоящим изобретением. Неэксклюзивные примеры факторов, влияющих на кости и скелет, включают паратиреоидный гормон и кальцитонин. Неэксклюзивные примеры факторов, влияющих на репродуктивные органы, включают релизинггормон лютеинизирующего гормона (LH-RH) и лютеинизирующий гормон. Неэксклюзивные примеры энзимов включают супероксиддисмутазу (SOD), урокиназу, аспарагиназу и калликреины. Эти пептиды или белки могут дополнительно включать в себя гликозилированные пептиды или белки и химически модифицированные пептиды или белки. Неэксклюзивные примеры химически модифицированных пептидов или белков включают пептиды или белки, связанные ковалентной химической связью с синтетическими полимерами, такими как полиэтиленгликоль, натуральными полимерами, такими как хондроитин, полисахариды и т.д., и пептиды или белки, химически модифицированные не пептидными субстанциями. Вышеупомянутые не пептидные субстанции могут являться лигандами для рецепторов или антигенов антител. Более того, пептид или белок могут быть совокупностью пептидов, связанных вместе химическими способами или технологиями генной инженерии. Неэксклюзивные примеры нуклеиновых кислот включают согласно настоящему изобретению плазмиды ДНК, РНК и олигонуклеотиды. Типично, пептид, белок или нуклеиновая кислота согласно настоящему изобретению представлены в композициях, соответствующих изобретению, в количествах, близких к их стандартной дозе, а суточные дозы колеблются в пределах, подробно описанных в медицинской литературе для инъекционных дозированных форм. Предпочтительно пептид или белок согласно изобретению используется в основном индивидуально в пределах приблизительно от 0,00001 до 5,0 вес.%, предпочтительно от 0,0001 до 1 вес.% композиции. Преимущественно количество легкой фармацевтической воды в составе композиции согласно изобретению составляет от 1,0 до 99,9 вес.% композиции. Более желательно от 50,0 до 99,9 вес.% композиции. Композиция в соответствии с изобретением имеет рН в пределах, которые не оказывают существенного влияния на эффективность физиологически активного пептида или белка и являются физиологически приемлемыми. Предпочтительными являются пределы рН от 2 до 10. Более предпочтительно, если рН находится в пределах от 3 до 9, но наиболее желательно, чтобы рН находился в пределах от 3,5 до 8. Преимущественно буфером согласно настоящему изобретению, не ограничивая его, может быть глициновый, цитратный, сукцинатный, фумаратный, малатный или фосфатный буфер. Композиция, соответствующая настоящему изобретению, изготавливается известными способами с использованием хорошо известных ингредиентов. При изготовлении композиции биологически активное вещество, как правило, будет смешиваться с легкой водой и разбавляться соответствующим разбавителем или носителем. Дополнительно, композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать консерванты, ароматизаторы, красители и т.д. Дополнительно, композиция в соответствии с на-6 012855 стоящим изобретением может быть также дополнена промотором адсорбции, который способствует всасыванию фармакологически активной субстанции. Промотором адсорбции может быть любой фармацевтически приемлемый промотор. Таким образом, промотором может быть натрия салицилат или производные салициловой кислоты (ацетилсалицилат, холинсалицилат, салициламид и т.д.), аминокислоты и их соли (например, моноаминокарболовые кислоты, такие как глицин, аланин, фенилаланин, пролин,гидроксипролин и т.д., гидроксиаминокислоты, такие как серин и т.д., кислые аминокислоты, такие как аспарагиновая кислота, глутаминовая кислота и т.д., основные аминокислоты, такие как лизин и т.д.,включая их соли со щелочными или щелочно-земельными металлами), N-ацетиламинокислоты(N-ацетилаланин,N-ацетилфенилаланин,N-ацетилсерин,N-ацетилглицин,N-ацетиллизин,N-ацетилглутаминовая кислота, N-ацетилпролин, N-ацетилгидроксипролин, и т.д.) и их соли (соли щелочных и щелочно-земельных металлов), субстанции, которые в основном используются как эмульгаторы (например, натрий олеилфосфат, натрий лаурилфосфат, натрий миристил сульфат, полиоксиэтиленалкиловые эфиры, полиоксиэтилен алкиловые сложные эфиры и т.д.), капроновая кислота, молочная кислота, яблочная и лимонная кислоты, а также их соли со щелочными металлами, пирролидонкарбоновые кислоты, алкиловые сложные эфиры пирролидонкарбоновых кислот, N-алкилпирролидоны, пролинацелированные сложные эфиры и т.д. Такие факультативные ингредиенты в основном используются индивидуально в пределах приблизительно от 0,0005 до 10,0 вес.%, преимущественно от 0,005 до 1,0 вес.% композиции. Терапевтическая композиция может разрабатываться в виде различных дозированных форм. Такие формы включают, но не ограничиваются ими, гелеподобные таблетки, спреи, сиропы, суппозитории,капли и растворы. Для практического воплощения изобретения терапевтическая композиция в дозированной форме может применяться различными способами. Такие способы включают, но не ограничиваются ими,оральный, парентеральный, трансдермальный, трансмукозальный, интрадермальный, интраназальный,ректальный или топикальный способы применения. Дозированные формы для орального применения (например, сироп, гелеподобные таблетки) проглатываются и могут применяться от 1 до 5 раз в день, преимущественно от 1 до 3 раз в день. Дозированные формы для трансмукозального применения (например, сублингвальный спрей, гелеподобные таблетки или раствор) наносятся на сублингвальную слизистую оболочку млекопитающего на период по крайней мере 10 с, и эта процедура может повторяться от 1 до 5 раз в день, преимущественно от 1 до 3 раз в день. Дозированные формы для парентерального применения (например, раствор для инъекций) инъецируются млекопитающему (например, подкожно или внутримышечно), и процедура может повторяться. Дозированные формы для назального применения (например, назальный спрей или капли) наносятся на слизистую носа млекопитающего, и эта процедура может повторяться от 1 до 5 раз в день, преимущественно от 1 до 3 раз в день. Дозированные формы для топикального применения (например, гель) наносят на кожу млекопитающего, оставляя их, желательно, по меньшей мере на 15 мин, лучше на 30 мин, еще лучше на 1 ч, наиболее предпочтительно на несколько часов, вплоть до 12 ч. Процедура может повторяться от 1 до 5 раз в день, предпочтительно от 1 до 3 раз в день. Следующие примеры представлены для демонстрации изобретения. Эти примеры только иллюстрируют изобретение, никоим образом его не ограничивая. Пример 1. Этот пример демонстрирует способ производства легкой фармацевтической воды. Сырьевая легкая вода, содержащая 99,99% легкого изотополога 1 Н 216 О и до 100% остаточного количества изотопологов 1H217O, 1H218O, 1H2H16O, 1H2H17O, 1H2H18O, 2H216O, 2H217O и 2H218O, изготавливается высокоэффективной ректификацией природной сырьевой воды, содержащей 99,73% легкого изотополога 1 Н 216 О, с использованием аппарата, изображенного на чертеже фигуры, при температуре 60 С и давлении 0,2 бар. Процесс ректификации включает испарение природной воды, содержащей 99,73% (C1) легкого изотополога 1H216O в испарителе (1) для получения водяного пара; подачу водяного пара в нижнюю часть (2) ректификационной колонны (3); взаимодействие пар-жидкость между нисходящим потоком жидкости и восходящим потоком пара на поверхности контактного устройства (4) (например, структурированной или рандомизированной насадки) внутри ректификационной колонны путем противотока жидкости и пара при направлении основного потока жидкости и основного потока пара вдоль оси колонны; конденсацию водяного пара с концентрацией легкого изотополога 1 Н 216 О 99,99% (С 2) в конденсаторе(5), установленном в верхней части ректификационной колонны (3); накопление части конденсата в виде конденсированной сырьевой легкой воды, содержащей 99,99% легкого изотополога 1 Н 216 О (С 2C1), пригодной для производства легкой фармацевтической воды. В этом случае сырьевая легкая вода подвергается процедуре обратного осмоса. Полученная легкая фармацевтическая вода категории вода для инъекций (WFI) тестируется на содержание химических примесей и биологических загрязнений в соответствии со стандартами, предписанными национальными Фармакопеями.-7 012855 Пример 2. Этот пример демонстрирует типичную рецептурную композицию, включающую инсулин. Способ изготовления композиции, описанной в примере 2, был следующим: человеческий рекомбинантный инсулин смешивали с легкой водой для инъекций и другими компонентами. Пример 3. Этот пример демонстрирует типичную рецептурную композицию, включающую интерферон-альфа. Способ изготовления композиции, описанной в примере 3, был следующим: человеческий рекомбинантный интерферон-альфа смешивали с легкой водой для инъекций и другими компонентами. Пример 4. Этот пример демонстрирует типичную рецептурную композицию, включающую интерферон-бета Способ изготовления композиции, описанной в примере 4, был следующим: человеческий рекомбинантный интерферон-бета смешивали с легкой водой для инъекций и другими компонентами. Пример 5. Этот пример демонстрирует типичную рецептурную композицию, включающую эритропоэтин. Способ изготовления композиции, описанной в примере 5, был следующим: человеческий рекомбинантный эритропоэтин смешивали с легкой водой для инъекций и другими компонентами.-8 012855 Пример 6. Этот пример демонстрирует типичную рецептурную композицию, включающую кальцитонин. Способ изготовления композиции, описанной в примере 6, был следующим: лососевый кальцитонин смешивали с легкой водой для инъекций и другими компонентами. Пример 7. Этот пример демонстрирует типичную рецептурную композицию, включающую гранулоцитарный колониестимулирующий фактор (G-CSF). Способ изготовления композиции, описанной в примере 7, был следующим: человеческий рекомбинантный G-CSF смешивали с легкой водой для инъекций и другими компонентами. Пример 8. Этот пример демонстрирует типичную рецептурную композицию, включающую гранулоцитарномакрофагальный колониестимулирующий фактор (GM-CSF). Способ изготовления композиции, описанной в примере 8, был следующим: человеческий рекомбинантный GM-CSF смешивали с легкой водой для инъекций и другими компонентами. Пример 9. Этот пример демонстрирует типичную рецептурную композицию, включающую глиальный нейротрофический фактор (GDNF). Способ изготовления композиции, описанной в примере 9, был следующим: человеческий рекомбинантный GDNF смешивали с легкой водой для инъекций и другими компонентами.-9 012855 Пример 10. Этот пример демонстрирует типичную рецептурную композицию, включающую гормон роста. Способ изготовления композиции, описанной в примере 10, был следующим: человеческий рекомбинантный гормон роста смешивали с легкой водой для инъекций и другими компонентами. Пример 11. Этот пример демонстрирует типичную рецептурную композицию, включающую антагонист рецептора интерлейкина-1 (IL-1). Способ изготовления композиции, описанной в примере 11, был следующим: человеческий рекомбинантный антагонист рецептора IL-1 смешивали с легкой водой для инъекций и другими компонентами. Пример 12. Этот пример демонстрирует типичную рецептурную композицию, включающую моноклональные антитела, ингибирующие сосудистый эндотелиальный фактор роста (anti-VEGF monoclonal antibody). Способ изготовления композиции, описанной в примере 12, был следующим: человеческие моноклональные антитела anti-VEGF смешивали с легкой водой для инъекций и другими компонентами. Пример 13. Этот пример демонстрирует типичную рецептурную композицию, представляющую собой противогриппозную вакцину.(гемагглютинин) смешивали с легкой водой для инъекций и другими компонентами.- 10012855 Пример 14. Этот пример демонстрирует типичную рецептурную композицию искусственной слезы (офтальмологическое средство). Способ изготовления композиции, описанной в примере 14, был следующим: полиакриловая кислота, сорбит, бензалкониум хлорид и легкая вода для инъекций смешивались. Пример 15. Этот пример демонстрирует типичную рецептурную композицию, включающую декстран 70 (кровезаменитель). Способ изготовления композиции, описанной в примере 15, был следующим: декстран, натрия хлорид и легкая вода для инъекций смешивались. Пример 16. Этот пример демонстрирует типичную рецептурную композицию, включающую налоксан (антидот). Способ изготовления композиции, описанной в примере 16, был следующим: налоксан гидрохлорид и легкая вода для инъекций смешивались. Пример 17. Этот пример демонстрирует типичную рецептурную композицию, включающую натрия хлорид Способ изготовления композиции, описанной в примере 17, был следующим: натрия хлорид и легкая вода для инъекций смешивались. Пример 18. Этот пример демонстрирует типичную рецептурную композицию для гидратации кожи. Способ изготовления композиции, описанной в примере 18, был следующим: глицерин, легкая очищенная вода и метилгидроксипропилцеллюлоза смешивались.- 11012855 Пример 19. Этот пример демонстрирует типичную рецептурную композицию, включающую интерлейкин-2. Способ изготовления композиции, описанной в примере 19, был следующим: человеческий рекомбинантный интерлейкин-2, легкая вода для инъекций и другие компоненты смешиваются. Пример 20. Этот пример демонстрирует благоприятное влияние легкой фармацевтической воды в составе терапевтической композиции на эффективность доставки интерферона по сравнению с обычной фармацевтической водой. Материал. Использовался человеческий рекомбинантный интерферон-альфа (IFN). Способ применения. У самцов мышей С 57 В 1 весом около 20 г оромукозально применяли в дозе 170 нг/мышь IFN в форме раствора (20 мкл/мышь), сделанного на обычной дистиллированной воде (99,73% легкого изотополога 1H216O, контроль) или на легкой фармацевтической воде (99,90% легкого изотополога 1 Н 216 О), с цитратным буфером при рН 5,4-5,5. Уровень IFN в плазме измеряли через 7 мин после введения, применяя специфичный к IFN иммуноферментный анализ. Результаты представлены в нижеприведенной таблице в виде среднего значения содержания IFN в плазме стандартное отклонение (n=6) в нг/мл. 3 начимые отличия от контроля (р 0,0001). Пример 21. Этот пример демонстрирует благоприятное влияние легкой фармацевтической воды в составе терапевтической композиции на эффективность доставки интерферона по сравнению с обычной фармацевтической водой. Материал. Использовался человеческий рекомбинантный интерферон-альфа (IFN). Способ применения. Самцов мышей линии С 57 В 1 весом около 20 г депилировали за 72 ч до эксперимента. 100 нг/мышь IFN в виде раствора, приготовленного на обычной дистиллированной воде(99,73% легкого изотополога 1 Н 216 О, контроль) или на легкой фармацевтической воде (99,90% легкого изотополога 1H216O), с сукцинатным буфером при рН 5,1 наносили на кожу депилированной области размером около 1 см 2 в объеме 100 мкл/мышь. Уровень IFN в плазме измеряли через 10 мин после нанесения композиции, применяя специфичный к IFN иммуноферментный анализ. Результаты представлены в нижеприведенной таблице в виде среднего значения содержания IFN в плазме стандартное отклонение (n=5) в нг/мл. Значимые отличия от контроля (р 0,0001).- 12012855 Пример 22. Этот пример демонстрирует типичную рецептурную композицию сублингвального спрея, содержащего интерферон-альфа. Способ изготовления композиции, описанной в примере 22, был следующим: вышеназванные ингредиенты смешивались в соответствии с обычным способом приготовления сублингвального спрея,содержащего интетферон-альфа. Пример 23. Этот пример демонстрирует типичную рецептурную композицию сублингвального спрея, содержащего инсулин. Способ изготовления композиции, описанной в примере 23, был следующим: вышеназванные ингредиенты смешивались в соответствии с обычным способом приготовления сублингвального спрея,содержащего инсулин. Пример 24. Этот пример демонстрирует типичную рецептурную композицию сублингвального спрея, содержащего эритропоэтин. Способ изготовления композиции, описанной в примере 24, был следующим: вышеназванные ингредиенты смешивались в соответствии с обычным способом приготовления сублингвального спрея,содержащего эритропоэтин.- 13012855 Пример 25. Этот пример демонстрирует типичную рецептурную композицию сублингвального спрея, содержащего кальцитонин. Способ изготовления композиции, описанной в примере 25, был следующим: вышеназванные ингредиенты смешивались в соответствии с обычным способом приготовления сублингвального спрея,содержащего кальцитонин. ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ 1. Фармацевтическая вода, характеризующаяся тем, что содержит в своем составе от 99,760 до 99,999% легкого изотополога 1H216O и до 100% остаточного количества изотопологов 1H217O, 1H218O,1 2 16H H O, 1H2H17O, 1H2H18O, 2H216O, 2H217O и 2H218O. 2. Способ производства фармацевтической воды по п.1, включающий этап удаления из сырьевой воды тяжелых изотопологов 1H217O, 1H218O, 1H2H16O, 1H2H17O,1H2H18O,2H216O,2H217O и 2H218O. 3. Терапевтическая композиция, характеризующаяся тем, что включает в себя биологически активное средство и фармацевтическую воду, содержащую от 99,760 до 99,999% легкого изотополога 1H216O и до 100% остаточного количества изотопологов 1H217O, 1H218O, 1H2H16O, 1H2H17O, 1H2H18O, 2H216O, 2H217O и 2H218O. 4. Композиция по п.3, отличающаяся тем, что биологически активное средство выбрано из группы,включающей лекарственные препараты, физиологически активные пептиды, физиологически активные белки и нуклеиновые кислоты. 5. Композиция по п.4, отличающаяся тем, что лекарственный препарат выбран из группы, включающей анальгезирующие средства, анестезирующие средства, средства против акне, средства против старения, антиаллергенные средства, средства от анемии, антиангинальные средства, седативные средства, средства от аритмии, противоастматические средства, антибактериальные средства, противораковые средства, антихолинергические средства, антикоагулянты, противосудорожные средства, антидепрессанты, противодиабетические средства, средства от диареи, антидиуретики, антидоты, средства против двигательных нарушений, средства от дисменореи, противорвотные средства, антифибринолитические средства, противофиброзные средства, противогрибковые средства, средства от глаукомы, антигеморрагические средства, антигистаминные средства, средства от гиперкальциемии, антигипергликемические средства, антигиперлипидемические средства, средства против гипертензии, антигипертиреоидные средства,средства от гиперурикемии, средства от гипокальциемии, антигипогликемические средства, антигипотензивные средства, противовоспалительные средства, средства от болезни Кавасаки, противомалярийные средства, средства против метгемоглобинемии, противомикробные средства, средства от мигрени,противомиастенические средства, противоопухолевые средства, противоневралгические средства, средства от нейтропении, средства от повышенной тревожности, средства от полиневропатии, средства против протозойных заболеваний, средства против псориаза, антипсихотические средства, антипиретики,противоревматические средства, средства от себореи, противосудорожные средства, средства от тромбоза, средства против тремора, противоязвенные средства, средства от вертиго, противовирусные средства,средства от морщин, стимуляторы аппетита, супрессоры аппетита, средства для профилактики астмы,ингибиторы костной резорбции, бронходилаторы, контрацептивы, кортикостероиды, депигментирующие средства, дезинфицирующие средства, диуретики, компоненты диализных растворов, эстрогены, стимуляторы роста волос, ингибиторы роста волос, стимуляторы гемопоэза, средства от гепатита, антагонисты гистаминных Н 2 рецепторов, гормоны, хьюмектанты, средства для лечения инсулиновой резистентности, средства для лечения резистентности к интерферону, иммуносупрессоры, средства от импотенции,кератолитические средства, миотические средства, муколитические средства, мидриатические средства,средства для лечения или профилактики инфаркта миокарда, нервно-мышечные блокаторы, пищевые добавки, средства для лечения или профилактики остеопороза, седативные средства, релаксанты скелетной мускулатуры, средства для смягчения и увлажнения кожи, средства для осветления кожи, симпатомиметические средства, тромболитические средства, вакцины, сосудорасширяющие средства, раноза- 14012855 живляющие средства, отвлекающие средства, витамины, нутриенты, аминокислоты и их производные,минералы, травяные экстракты, ретиноиды, биофлавоноиды и антиоксиданты. 6. Композиция по п.4, отличающаяся тем, что физиологически активный пептид или белок выбраны из группы, включающей цитокины, пептидные гормоны, факторы роста, факторы, влияющие на сердечно-сосудистую систему, факторы, влияющие на центральную и периферическую нервные системы, факторы, влияющие на гуморальные электролиты, факторы гемопоэза, факторы, действующие на кости и скелет, факторы, влияющие на желудочно-кишечную систему, факторы, влияющие на иммунную систему, факторы, влияющие на репродуктивные органы, и энзимы. 7. Композиция по п.6, отличающаяся тем, что цитокин представляет собой интерферон-альфа. 8. Композиция по п.6, отличающаяся тем, что пептидный гормон представляет собой инсулин. 9. Композиция по п.6, отличающаяся тем, что фактор роста представляет собой инсулиноподобный фактор роста. 10. Композиция по п.6, отличающаяся тем, что пептидный гормон представляет собой кальцитонин. 11. Композиция по п.6, отличающаяся тем, что пептидный гормон представляет собой гормон роста. 12. Композиция по п.6, отличающаяся тем, что фактор гемопоэза представляет собой эритропоэтин. 13. Композиция по п.6, отличающаяся тем, что фактор, влияющий на иммунную систему, представляет собой вакцину. 14. Композиция по п.3, отличающаяся тем, что фармацевтическая вода составляет от 1,0 до 99,9 вес.% композиции. 15. Композиция по п.14, отличающаяся тем, что фармацевтическая вода составляет от 50,0 до 99,9 вес.% композиции. 16. Способ лечения млекопитающего, нуждающегося в этом, который включает этап применения названным млекопитающим терапевтической композиции по п.3, при этом названная композиция применяется орально, парентерально, трансдермально, трансмукозально, интраназально, ректально или топикально.
МПК / Метки
МПК: A61K 33/00, A61K 47/02, A61K 35/02
Метки: производства, способы, применения, терапевтические, содержащие, фармацевтическая, легкая, вода, композиции
Код ссылки
<a href="https://eas.patents.su/16-12855-legkaya-farmacevticheskaya-voda-terapevticheskie-kompozicii-ee-soderzhashhie-sposoby-ih-proizvodstva-i-primeneniya.html" rel="bookmark" title="База патентов Евразийского Союза">Легкая фармацевтическая вода, терапевтические композиции, ее содержащие, способы их производства и применения</a>
Предыдущий патент: Способ измерения общих объемов газовой и жидких сред в многофазном потоке
Следующий патент: Необратимо саморазрушающаяся защитная плёнка для упаковки
Случайный патент: Композиция таблетки пролонгированного высвобождения, содержащая прамипексол или его фармацевтически приемлемую соль, способ ее изготовления и ее применение